Antagonistas del Calcio

Cardioselectivos: Verapamilo Diltiazem Galopamil Usos: Antihipertensivos Antiarritmicos Antianginosos. Dihidropiridinas (DHP) Vasoselectivos Nifedirino Nitrendipino Nicardipino Isradipino Anlodirino Felodipino Nisoldipino Nivaldipino Lacipino Usos: Antihipertensivos Antianginosos
MECANISMO DE ACCIN Todos se fijan en los canales de Ca Tipo 1 Voltaje dependiente pero en distintas subunidades. Las dihidropiridinas lo hacen cuando dichos canales se encuentran en estado inactivo y las otras en estado activo. La unin al canal tipo L evita la corriente de Ca que provocara la contraccin muscular, el resultado es la relajacin muscular. La unin a canales de tejidos cardiaco (TIPO T) impide la entrada de Ca en fase 2 del potencial de accin de clulas nodales (Nodo SN y AV) Aumentan flujo sanguneo coronario por la vasodilatacin. Las DHP (Vasodilatadores a predominio arterial ocasionan un aumento reflejo de la frecuencia cardiaca aumentando consumo de Oxigeno por el miocardio) PRECAUCIONES Administracin IV (Control EKG) Diltiazem y Verapamilo con frecuencia en ancianos falla cardiaca transtornos de conduccin porque precipitan bloqueos y falla cardiaca. Los DHP inicio intervalos dosis debe supervisarse en CPI. INTERACCIONES Verapamilo + Bloqueantes Beta: Peligrosamente el riesgo de I.C.C. y bloqueo A-V. Bloqueantes de los canales de Ca + Digitalicos : Riesgo bloqueo A-V. FARMACOCINETICA Absorcin se lleva a cabo en el intestino delgado (No se modifica con los alimentos). Biodisponibilidad oscila entre 20% (Verapamilo y otros) y 70% (Nifedipino). Se metabolizan en hgado: Disminuir dosis en ancianos y hepatopatas. Se eliminan por orina y bilis. Isradipino se da B-I-D -

 Nisoldipino Nivaldipino Telodipino Lacidipino tiene vida media mas larga su dosificacin en una vez al da. Los dems cada 6 a 8 horas. REACCIONES ADVERSAS MEDICAMENTOSAS Bien tolerados Se relacionan por vasodilatacin: Cefalea, mareos, astenia, rubor, edema Cardiaco. + con DHP Vasodilatacin arteriolar sin vasodilatacin venosa por incremento de presin capilar. Sedacin, estreimiento (+ con Verapamilo). Reflujo Gastroesofagico (todos): por relajacin del esfnter esofgico inferior. Los DHP se asocian con sobreestimulacin cardiaca y cuadros anginosos. Verapamilo Diltiazem miocardio Nod. Sinusal o Conduccin A-V INTERACCIONES Verapamilo +BB: Aumenta Peligrosamente el riesgo de I.C.C. y Bloqueo AV B. Ca + Digitalicos: Riesgo bloqueo AV. DOSIS Nifedipino: 10-20 mg T.I.D. Amlodipino: 5 10 mg dia Nitrendipino: 20 mg da Isradipino: 2.5 5 mg BID Verapamilo: 80 240 mg Repartido en 2 o 3 tomas Diltiazem: 60 mg TID o QID Galopamil: 50 mg BID o TID Nisoldipino: 10 20 mg da Lacidipino: 2 4 mg da Nivaldipino: 8 10 mg da Felodipino: 5 -10 mg da ltimos Conocimientos Se reportan ms mortalidad en eventos coronarios en CPI tratados con Nifedipino (mas en corta duracin) por fenmenos de rebote. Tienen efectos benficos o neutrales sobre lpidos, glucosa y Ac. Urico K- Mg. Son seguros en: asma EPOC Dao renal o Insuficiencia Vascular perifrica.