You are on page 1of 5

ANALGETIKI 1)Splono - Izraz izhaja iz grkih besed: an brez, algia boleina. - Vrsta zdravil, ki omilijo boleine.

e. - Simptomatsko zdravljenje - ATC klasifikacija: - N02A opioidi - N02B drugi analgetiki in antipiretiki - N02C zdravila proti migreni - Delovanje: prepreitev tvorbe prostaglandinov v telesu ali blokada boleinskih draljajev v moganih.

2) Delitev: a) nenarkotini b) narkotini. ANTIPIRETIKI: zniujejo telesno temperaturo: paracetamol, acetilsalicilna kislina. a) Nenarkotini: - ibkeji uinek, veinoma na prodaj - za lajanje blajih bolein: zobobol, miine boleine + antipiretino delovanje _____________________________________________________________________ Delovanje nenarkotinih analgetikov: zaustavitev tvorbe prostaglandinov nobeno boleinsko sporoilo ne pride do moganov. Izjema paracetamol (blokira draljaje v moganih samih).

_____________________________________________________________________ ACETILSALICILNA KISLINA (2-etanoiloksibenzojska kislina): C9H8O4 - trno ime: Aspirin, prodaja Bayer - 5.st. Hipokrat uporablja praek iz vrbovega (salix) lubja - Iznajdba: Felix Hoffman, 1897

ester hidroksibenzojske (salicilne) in ocetne kisline: ima benzenov obro, estrsko in karboksilno skupino v poziciji orto. Benzenovo jedro je delno deaktivirano za nadaljne elektrofilne substitucije.

Nastanek aspirina

- je moneja kislina kot paracetamol

3D Pogled acetilsalicilne kisline

Delovanje: inhibicija encima ciklooksigenaze (COX1 na sliki) preprei sintezo prostaglandinov (PGH2 na sliki)

Mehanizem delovanja

Uinki na telo: znianje telesne temperature, blaitev boleine, umirjanje vnetij, prepreevanje nastanka krvnih strdkov, srnega infarkta, moganske kapi Neeleni stranski uinki: draenje elodca, krvavitve iz prebavil, izpuaji

- Zanimivosti: - aspirin prvo zdravilo, ki se na trgu pojavi v obliki tabletk - 1969: vesoljec Neil Armstrong ga vzame na Luno (za lajanje bolein v miicah)

PARACETAMOL (N-(4-hidroksifenil)etanamid): - trno ime: Lekadol (v Sloveniji); na triu prvi l. 1957 v V. Britaniji pod imenom Panadol

- benzenov obro, hidroksilna, amidna funkcionalna sk. v poziciji para. - bel, kristalinini praek, brez vojna, grenkega okusa - topen v etanolu, teko topen v vodi - Sinteza: iz 4 aminofenola z acetiliranjem amino skupine z acetanhidridom.
Aromatska amino skupina deluje kot nukleofil in reagira s karbonilnim ogljikom acetanhidrida, pri emer nastaneta paracetamol in ocetna kislina. To sintezo tudi daj na manje, sliko pa na veliko!

Sinteza paracetamola

zaradi bazinosti ne drai elodne sluznice, presnavlja se v jetrih

____________________________________________________________________ Delovanje: analgetino, antipiretino. Blokira boleinske draljaje v mogani. Moni neeleni stranski uinki: slabost, kone reakcije, bruhanje, driska.

__________________________________________________________________ b) NARKOTINI analgetiki: tudi opoidni, zelo moni. - za lajanje hudih bolein Sem spadajo: snovi iz opija: morfin in njegovi derivati, kodein, metadon; tramadol.

Delovanje: direktno na mogane, mogansko deblo: blokada boleinskih draljajev na opiatnih receptorjih v moganih.

MORFIN (morfij) sestavina opija (iz posuenih kapsul vrtnega maka) eden najmonejih analgetikov (lajanje monih, hudih bolein, pri rakavih obolenjih), uporablja se e ve kot 2000 let prvi izoliran alkaloid v isti obliki, predstavljal zaetek farmakologije

alkaloid opija vsebuje duik, vezan v heterociklinem obrou ista oblika: bel praek grenkega okusa, topljiv v vodi. Delovanje: otopitev boleinske zavesti v doloenih srediih moganske skorje, zvia prag za dojemanje boleine

Uinki na telo: - obutek ugodja, euforije - ne obutimo strahu, groze, - zasvojenost, zaprtje, motnje zavesti - pripelje lahko do kronine zastrupitve

Morfin v isti obliki

You might also like