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FARMACOLOGIA
1- INTRODUO
Frmaco : (pharmacon)
Prof. Anicet Okinga Prof. Anicet Okinga
FARMACOLOGIA
Bsica/Interao Frmaco-nutriente
2011.1 Prof. Anicet Okinga
Mestre em Cincias Fisiopatologia Clnica & Experimental - UERJ Cirurgio-Dentista UGF Farmacutico UGF Professor de Farmacologia UGF Professor de Biofsica Bsica UGF
toda substncia de estrutura qumica bem definida e conhecida, utilizada para modificar ou explorar sistemas fisiolgicos ou estados patolgicos, para o benefcio do organismo receptor.
Droga:
toda substncia capaz de modificar sistemas fisiolgicos ou estados patolgicos, utilizada com ou sem inteno benfica para o organismo receptor ou apenas como instrumento auxiliar em investigao cientfica.
Medicamento:
"toda substncia ou associao de substncias apresentada como possuindo propriedades curativas ou preventivas de doenas em seres humanos ou dos seus sintomas ou que possa ser utilizada ou administrada no ser humano com vista a estabelecer um diagnstico mdico ou, exercendo uma ao farmacolgica, imunolgica ou metablica, para restaurar, corrigir ou modificar funes fisiolgicas".
Distribuio Metabolismo Eliminao 3- FARMACODINMICA Efeitos bioqumicos e fisiolgicos Mecanismo de ao 4-INTERAES FARMACO-NUTRIENTES 5-FRMACO DE INTERESSE NAS CINCIAS NUTRICIONAIS
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Placebo:
(= agradar)
Tudo que feito com inteno benfica para aliviar o sofrimento: frmaco/medicamento/droga/remdio (em concentrao pequena ou mesmo na ausncia).
Nocebo:
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Formas Farmacuticas
Formas Farmacuticas Magistrais
so aquelas cuja frmula de autoria do clnico. Lquidas Alcoolatos Alcoolaturas Colutrio Emulses Enemas Linimentos leos medicinais Poes Tinturas Xaropes Slidas Cpsulas Comprimidos Especiais (orais e vaginais) Aerossis Drgeas Ampolas Hstias Bandagens Implantaes Colrios vulos Papis Prolas Gasosa Vaporizao Plulas Ps Supositrios
so aquelas cuja frmula e tcnica encontram-se inscritas e descristas nas Farmacopias ou em Formulrios.
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FARMACOLOGIA
FARMACOLOGIA
Principais Processos: Absoro Distribuio Metabolismo Eliminao
2- FARMACOCINTICA
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FARMACOLOGIA
2- FARMACOCINTICA
Administrao do medicamento
Ingesto, desintegrao e dissoluo
FARMACOLOGIA
2- FARMACOCINTICA
Absoro: a transferncia do frmaco do seu stio
de administrao para a circulao sistmica.
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Absoro Interao com protena no sangue Tecido de reserva Interao frmacoreceptor no tecidoalvo
Difuso
Canal
Carreador
Distribuio
Metabolismo
(desativao-ativao)
Fase I
Oxidao Reduo hidrlise
Gradiente eletroqumico
Energia 10 12
DIFUSO FACILITADA TRANSPORTE ATIVO
Fase II
Conjugao do frmaco com substncias endgenas
Excreo
(M.R.L. MOURA & F.G.R. REYES, 2002)
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FARMACOLOGIA
Via oral:
Fatores que modificam a Absoro Oral Preparaes lquidas: gotas ou xarope Preparaes slidas: comprimido, cpsula,
revestimento
FARMACOLOGIA
Metabolismo heptico de 1a Passagem
Veia heptica
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Plexo mesentrico
Velocidade de dissoluo rea de superfcie Fluxo sanguneo mesentrico 13
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FARMACOLOGIA
Grau de ionizao do frmaco pka vs pH do meio
FARMACOLOGIA
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BIODISPONIBILIDADE
FARMACOLOGIA
BIODISPONIBILIDADE (%) 68 3 88 1,5
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expressa como a frao do frmaco administrado que tem acesso circulao sistmica na forma quimicamente inalterada.
FARMACOLOGIA
2- FARMACOCINTICA Distribuio
Conceito: conjunto de processos nos quais o frmaco
transferido da circulao sistmica para os diversos tecidos. Stio-Alvo
Plasma
(distribuio)
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FRMACOS ASPIRINA PARACETAMOL PROPRANOLOL MORFINA CODENA AZITROMICINA CEFALEXINA DIGOXINA CIMETIDINA
26 10 24 12 50 5 34 19 90 9 70 13 60 23
Reservatrios
Frmaco livre
Forma conjugada Metablitos
Excreo
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CLONAZEPAM 98 31 Medida da velocidade de absoro da droga e da quantidade total da droga que alcana a circulao global a partir da forma farmacutica administrada.
Fgado
(Biotransformao)
FARMACOLOGIA
1- FARMACOCINTICA Absoro
FARMACOLOGIA
Fatores envolvidos na distribuio
Lipossolubilidade e grau de ionizao;
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Ligao s protenas plasmticas. Permeabilidade do endotlio capilar Fluxo sanguneo dos tecidos
(vascular);
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FARMACOLOGIA
FARMACOLOGIA
LIGAO S PTNS PLASMTICAS
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Frmacos cidos
Albumina
Frmacos bsicos
-1 glicoprotena
Hipoalbunemia devido desnutrio, doena heptica e ltimo trimestre da gravidez aumenta a concentrao plasmtica livre de frmacos cidos livres.
O cncer, artrite, infarto agudo do miocrdio aumentam a concentrao plasmtica de -1 glicoprotena, diminuindo a concentrao plasmtica de frmacos bsicos.
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FARMACOLOGIA
LIGAO S PTNS PLASMTICAS
Substncias cidas Albumina
Vaso sanguneo
FARMACOLOGIA
Competio de dois Frmacos pela mesma ptn plasmtica
Frmacos Livres
DISTRIBUIO
Substncias bsicas
-glicoglobulinas
Ligao com ptns plasmticas depende de: Concentrao do frmaco Sua afinidade pela protena Concentrao da protena
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Fluxo Sanguneo
FARMACOLOGIA
FARMACOLOGIA
Permeabilidade do capilar
CAPILARES PERIFRICOS
Clula endotelial
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Inicialmente, os rgos com boa perfuso (compartimento central) recebem a maior parte do frmaco. E, em seguida, os tecidos menos vascularizados (compartimento perifrico) recebem o frmaco mais lentamente.
F. Ionizada F. Neutra
Capilar no cerebral
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DIFUSO PASSIVA DEPENDE DE: -Gradiente de concentrao Concentrao plasmtica -Lipossolubilidade do frmaco -Grau de ionizao -Tamanho das molculas
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FARMACOLOGIA
Lipossolubilidade e grau de ionizao
Lipossolubilidade (Po/a)
Gradiente de concentrao
FARMACOLOGIA
Distribuio de Frmacos para o SNC
Grau de Ionizao
(pKa vs pH)
HA
H+
HA
H+
AMembrana
A-
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DIFUSO PASSIVA
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FARMACOLOGIA
2- FARMACOCINTICA Eliminao dos Frmacos
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Conceito: Perda irreversvel dos frmacos do corpo e ocorre atravs de dois processos: metabolismo (biotransformao/metabolizao) e excreo.
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FARMACOLOGIA
Biotransformao dos Frmacos
Fases do metabolismo
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FARMACOLOGIA
NOMENCLATURA PARA CITOCROMO P450
FASE I
Reaes de oxidao / Reduo/hidrlise
FASE II
Reaes de Conjugao: Com Glutationa Com Glicina Com gua Glicuronidao Acetilao Sulfatao Metilao
CYP2D6
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um termo usado para indicar as alteraes qumicas que ocorrem com os frmacos no interior do organismo, quando so metabolizados e alterados por diversos mecanismos bioqumicos.
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FARMACOLOGIA
Citocromo P450
FARMACOLOGIA
Enzimas envolvidas na fase II
Metiltransferases de tiopurinas
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Nacetiltransferase
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Glutationa-Stransferase
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Sulfotransferase
UDP-glicoruniltransferase
FARMACOLOGIA
Citocromo P450
FARMACOLOGIA
Reaes da Fase II
Tipos de conjugao Glicuronidao Reagente endgeno UDP-cido glicurnico Acetil-CoA Glutationa (GSH) Glicina Transferase (localizao) UDP-glicuronosiltransferase (microssomos) N-acetiltransferase (citosol) GSH-sensibilidadetransferase (citosol,microssomos) Acil-CoA glicina transferase (mitocndria) Sulfotransferase (citosol) Transmetilases (citosol) Exemplos Paracetamol, diazepam, morfina, digitoxina, digoxina
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Sulfonamidas, isoniazida,clonazepam Paracetamol, cido etacrnico, bromobenzeno AAS, cido nicotnico, cido benzico, cido clico Estrona, cumarina, paracetamol, metildopa Catecolaminas, histamina, captopril
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FARMACOLOGIA
Reaes da Fase II
FARMACOLOGIA
Induo enzimtica
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FARMACOLOGIA
CONSEQUNCIA DA BIOTRANSFORMAO
Absoro Fase 1 Frmaco
Metablito do frmaco com atividade modificada
FARMACOLOGIA
Induo enzimtica
Excreo
Metabolismo Fase 2
Conjugado
Conjugado Conjugado
Frmaco
Frmaco
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Lipoflico
Hidroflico
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FARMACOLOGIA
Inibio enzimtica
FARMACOLOGIA
Fatores que alteram o Metabolismo dos Frmacos
Diferenas marcantes entre as espcies;
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Fatores ambientais; Dieta; Substncias qumicas (pesticidas, lcool, nicotina etc.); Condies patolgicas (hepatite, cardiopatia etc.); Idade e sexo;
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Outros frmacos.
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FARMACOLOGIA
Inibio enzimtica
CYP 1A2 Ciprofloxacina, Fluoxetina, Nefazodona. CYP 2C9 Amiodarona, Clopidrogel, Fluvastatina, Fluoxetina, Fluconazol, Miconazol, Metronidazol, Ritonavir. CYP 2D6 - Quinidina, Fluoxetina, Paroxetina, Sertralina, Cimetidina, Amiodarona, Haloperidol, Ticlopidina, Ritonavir. CYP 2E1 Cimetidina, Agrio. CYP 3A4 Cetoconazol, Itraconazol, Eritromicina, Grapefruit, Fluoxetina, Diltiazem, Verapamil, Claritromicina, Omeprazol, Ritonavir, Indinavir, Saquinavir. 42
FARMACOLOGIA
1- FARMACOCINTICA Excreo dos Frmacos
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*RENAL
*HEPATOBILIAR OU FECAL
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FARMACOLOGIA
Excreo renal
Arterola Glomerular aferente
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FARMACOLOGIA
(1)
(2)
(1) Filtrao Glomerular (2) Secreo Tubular Ativa (3) Reabsoro Tubular Passiva
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FARMACOLOGIA
Fatores que interferem na eliminao renal
Insuficincia Renal;
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Fluxo sangneo renal: Hemorragias; Insuficincia cardaca; Competio de dois frmacos pelo mesmo mecanismo de secreo; pH da urina;
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Idade.
(3)
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Parmetros Farmacocinticos
Steady State (Concentrao de Equilbrio): a quantidade de frmaco administrada igual quantidade de frmaco eliminada dentro de um intervalo de doses, resultando num plateau ou nvel srico do frmaco constante. Frmacos com Meia-vida curta atingem o steady state rapidamente; frmacos com meiavida longa demoram dias a semanas a atingir o steady state
Freqncia posolgica; Meia-vida; Clearance; Volume de distribuio; ndice teraputico: Amplo; Estreito.
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Farmacocintica Clnica
Clearance ou Depurao
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Clearance ou Depurao
Definio: o volume de sangue totalmente depurado de um frmaco por unidade de tempo (mL/min).
Cl = taxa de eliminao do frmaco (mg/min) [ ] plasmtica do frmaco (mg/ml)
CL = 0,693 x Vd / T 53
Meia-vida de Eliminao
Definio: o tempo que leva para que metade do frmaco seja eliminada do corpo.
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Importncia: usada para avaliar o tempo durante o qual se espera que a droga permanea no corpo aps a ltima dose; O tempo necessrio para que uma droga atinja seu estado de equilbrio dinmico; Nmero de doses dirias.
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Meia-vida de Eliminao
Meia-vida de Eliminao
Quantidade de uma dose de frmaco que permanece e eliminada no organismo
Concentrao Plasmtica
1 2 3 4 5
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Bioequivalncia
Bioequivalncia Bioequivalncia Farmacutica Teraputica Droga A = Droga B Droga A = Droga B
Mesmo princpio ativo Mesma dose Mesma forma de dosagem Mesma via de administrao Mesma Biodisponibilidade
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FARMACOLOGIA
Importncia Clnica da curva da Biodisponibilidade
FARMACOLOGIA
Equivalentes Farmacuticos
So medicamentos contendo a mesma substncia ativa, na mesma quantidade e forma farmacutica. Devem cumprir com as mesmas especificaes atualizadas da Farmacopia Brasileira e, na ausncia destas, com a de outros cdicos autorizados pela legislao.
Nvel plasmtico mximo tolerado
Janela teraputica
Incio da ao Durao da ao
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FARMACOLOGIA
MEDICAMENTOS BIOEQUIVALENTES Definio legal
Medicamentos bioequivalentes - Medicamentos equivalentes farmacuticos ou alternativas farmacuticas, que ao serem administrados na mesma dose molar e condies experimentais, no demonstram diferenas estatisticamente significativas em relao biodisponibilidade.
FARMACOLOGIA
MEDICAMENTO SIMILAR Definio legal
Medicamento similar aquele que contm o mesmo ou os mesmos princpios ativos, apresenta a mesma concentrao, forma farmacutica, via de administrao, posologia e indicao teraputica, preventiva ou diagnstica do medicamento de referncia registrado no rgo federal responsvel pela vigilncia sanitria, podendo diferir somente em caractersticas relativas ao tamanho e forma do produto, prazo de validade, embalagem, rotulagem, excipientes ou veculos, devendo sempre ser identificado por nome comercial ou marca.
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FARMACOLOGIA
Alternativas farmacuticas
So medicamentos contendo a mesma substncia ativa ou seu precursor, mas no necessariamente na mesma quantidade ou forma farmacutica. Devem cumprir com as mesmas especificaes atualizadas da Farmacopia Brasileira e, na ausncia destas, com a de outros cdigos autorizados pela legislao. Ex. fenacetina e paracetamol.
FARMACOLOGIA
MEDICAMENTO Inovador/ de referncia Definio legal
Medicamento inovador medicamento apresentando em sua composio ao menos um frmaco ativo que tenha sido objeto de patente, mesmo j extinta, por parte da empresa responsvel pelo seu desenvolvimento e introduo no mercado no pas de origem, e disponvel no mercado nacional. Medicamento de referncia medicamento inovador registrado no rgo federal responsvel pela vigilncia sanitria e comercializado no Pas, cuja eficcia, segurana e qualidade foram comprovados cientificamente junto ao rgo federal competente, por ocasio do registro.
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FARMACOLOGIA
MEDICAMENTO GENRICO Definio legal
Medicamento genrico
medicamento similar a um produto de referncia ou inovador, que pretende ser com este intercambivel, geralmente produzido aps a expirao ou renuncia da proteo patentria ou de outros direitos de exclusividade, comprovada a sua eficcia, segurana e qualidade e designado pela denominao comum brasileira (DCB) (denominao do frmaco aprovada pelo rgo federal responsvel pela vigilncia sanitria) ou, na sua ausncia, pela denominao comum internacional (DCI) (denominao do frmaco recomendada pela Organizao Mundial de Sade).
FARMACOLOGIA
3- FARMACODINMICA
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FARMACOLOGIA
3- FARMACODINMICA
FARMACOLOGIA
3- FARMACODINMICA
Agonista Frmaco que modifica a atividade de um receptor especfico; Antagonista Uma substncia qumica que se liga a um receptor mas no produz resposta biolgica.
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Eficcia
o efeito mximo, ou a habilidade de um frmaco, uma vez ligado ao receptor, modificar a sua funo; refere-se resposta teraputica mxima potencial que um medicamento pode produzir
Potncia
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Sensibilidade de um rgo ou tecido ao frmaco ou a habilidade de determinada dose provocar uma resposta biolgica; Expressa como a quantidade de frmaco que desencadeia 50% da resposta mxima (CE50);
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FARMACOLOGIA
3- FARMACODINMICA
FARMACOLOGIA
3- FARMACODINMICA
Agonistas Total e Parcial
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FARMACOLOGIA
3- FARMACODINMICA
Curva Concentrao-Efeito
FARMACOLOGIA
3- FARMACODINMICA
Agonista Inverso
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FARMACOLOGIA
3- FARMACODINMICA
FARMACOLOGIA
3- FARMACODINMICA
Classificao dos Antagonistas
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FARMACOLOGIA
3- FARMACODINMICA
Classificao dos Antagonistas
FARMACOLOGIA
3- FARMACODINMICA
Classificao dos Antagonistas
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FARMACOLOGIA
3- FARMACODINMICA
Classificao dos Antagonistas Antagonismo no-competitivo
FARMACOLOGIA
3- FARMACODINMICA
Antagonismo entre Frmaco
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FARMACOLOGIA
3- FARMACODINMICA
FARMACOLOGIA
3- FARMACODINMICA
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FARMACOLOGIA
FARMACOLOGIA
FARMACOCINTICA 4- INTERAO FRMACO-NUTRIENTE "Evento que ocorre quando se produz um desequilbrio de nutrientes por ao de um medicamento, ou quando um efeito farmacolgico alterado pela ingesto de nutrientes ou pelo estado nutricional do paciente".
American Society of Parenteral and Enteral Nutrition (ASPEN, 1994)
4- INTERAES FRMACO-NUTRIENTES
Tipos de Interaes
FARMACODINMICA
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na ingesto do alimento,
na absoro do medicamento ou do nutriente, no transporte por protenas plasmticas, durante os processos de metabolizao e de excreo.
Depende em grande parte das caractersticas individuais (idade, situao fisiolgica, exposio mltipla aos frmacos, funo heptica, funo renal e dieta).
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FARMACOLOGIA
4- INTERAES FRMACONUTRIENTES
FARMACOLOGIA
4- INTERAES FRMACO-NUTRIENTES Fatores de risco para interao
A recomendao da administrao de medicamentos com as refeies se faz por trs razes fundamentais: possvel aumento da sua absoro; reduo do efeito irritante sobre a mucosa gatrintestinal; auxiliar no efeito teraputico. Entretanto, estes motivos so insuficientes para justificar este procedimento de forma generalizada.
A presena de alimentos e nutrientes no intestino pode reduzir a absoro do frmaco. Como resultado, o medicamento pode no atingir nveis suficientes no sangue ou os efeitos podem ser prolongados, induzindo lenta liberao do seu princpio ativo.
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FARMACOLOGIA
4- INTERAES FRMACO-NUTRIENTES Fatores de risco para interao
FARMACOLOGIA
4- INTERAES FRMACO-NUTRIENTES
Interaes
fsico-qumicas:
complexaes
entre
Interaes
fisiopatolgicas: frmacos
prejudicam
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FARMACOLOGIA
4- INTERAES FRMACO-NUTRIENTES Fatores de risco para interao
FARMACOLOGIA
4- INTERAES FRMACO-NUTRIENTES Efeitos do frmaco no estado nutricional
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As interaes entre nutrientes e frmacos podem alterar a disponibilidade, a ao ou a toxicidade de uma dessas substncias ou de ambas. Elas podem ser de 3 tipos:
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FARMACOLOGIA
4- INTERAES FRMACO-NUTRIENTES Efeitos do frmaco no estado nutricional
FARMACOLOGIA
4- INTERAES FRMACO-NUTRIENTES Frmacos que afetam ingesto alimentar
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FARMACOLOGIA
4- INTERAES FRMACO-NUTRIENTES Frmacos que afetam a mucosa oral
FARMACOLOGIA
4- INTERAES FRMACO-NUTRIENTES Frmacos que afetam ingesto alimentar
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FARMACOLOGIA
4- INTERAES FRMACO-NUTRIENTES Frmacos que afetam oferta calrica
ABSORO
A maioria das drogas e dos nutrientes absorvida no intestino delgado. Interaes entre droganutrientes so muito comuns, dependendo de alguns fatores:
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dosagem da droga, tipo e quantidade do alimento, tempo decorrido e presena de enfermidade ou desnutrio.
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Reduo do tempo de trnsito gastrintestinal, podendo causar esteatorria perda de clcio e potssio. Outras alteram absoro de gorduras, vitaminas lipossolveis, colesterol leos minerais (como laxantes) podendo reduzir os nveis sricos de beta-caroteno. Inibio da secreo de cido gstrico (cimetidina, usada no tratamento de gastrites) reduz a absoro de vitamina B. Os maiores interferentes so os que provocam leses na mucosa intestinal: m absoro geral ou especfica, que pode ocorrer em vrios graus de intensidade. Os laxantes frequentemente tm este efeito, causando esteatorria branda, mas a neomicina (antibitico) pode causar leses histolgicas na mucosa em apenas 6h, causando m absoro reversvel de gordura, protena, sdio, potssio e clcio.
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FARMACOLOGIA
4- INTERAES FRMACO-NUTRIENTES Frmacos que afetam a absoro
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FARMACOLOGIA
4- INTERAES FRMACO-NUTRIENTES Desnutrio ou enfermidade heptica
FARMACOLOGIA
4- INTERAES FRMACO-NUTRIENTES
Transporte
De forma geral, as drogas so transportadas na corrente sangunea atravs de protenas plasmticas, por exemplo, a albumina.
metabolismo e eliminao).
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Dieta hiperlipdica: pode alterar a ligao da droga a uma protena plasmtica, pois os cidos graxos livres na corrente sangunea se associam albumina, levando a um deslocamento da droga. O transporte reduzido pode levar a um aumento da concentrao da droga na sua forma livre, levando a efeitos indesejveis ou a ausncia de qualquer efeito.
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FARMACOLOGIA
4- INTERAES FRMACO-NUTRIENTES
FARMACOLOGIA
4- INTERAES FRMACO-NUTRIENTES
Um grande nmero de drogas metabolizado no fgado atravs de sistemas enzimticos especficos. Dentre os componentes nutricionais que participam desses sistemas esto as protenas, lipdios, cido ascrbico, vitaminas A e E, cobre, clcio, ferro, zinco entre outros, portanto, deficincias destes nutrientes podem levar a uma metabolizao mais lenta. Ex. de manipulao nutricional: Crianas asmticas, por exemplo, tratadas com a teofilina (broncodilatador) tm menos episdios de respirao dificultosa nas dietas com baixa quantidade de protenas porque assim a teofilina metabolizada mais lentamente, permanecendo por mais tempo na circulao.
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4- INTERAES FRMACO-NUTRIENTES
FARMACOLOGIA
4- INTERAES FRMACO-NUTRIENTES
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FARMACOLOGIA
4- INTERAES FRMACO-NUTRIENTES
Frmacos Teofilina Alimentos/Nutrientes Caf, ch, outras bebidas contendo cafena Mecanismos/Efeitos Parte da cafena convertida em teofilina com aumento da sua concentrao, ocorrendo saturao enzimtica e prejudicando etapas de biotransformao e eliminao
Recomendaes
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Ingesto moderada de cafena
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4- INTERAES FRMACO-NUTRIENTES Interao droga nutriente na Terapia nutricional enteral Interaes fisiolgicas
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4- INTERAES FRMACO-NUTRIENTES Interao droga nutriente na Terapia nutricional enteral Interaes fsicas e farmacuticas
FARMACOLOGIA
4- INTERAES FRMACO-NUTRIENTES Interao droga nutriente na Terapia nutricional enteral Interao na Terapia Nutricional
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FARMACOLOGIA
4- INTERAES FRMACO-NUTRIENTES Interao droga nutriente na Terapia nutricional enteral Interao na Terapia Nutricional
FARMACOLOGIA
5- Frmacos de interesse nas Cincias Nutricionais
Estatinas
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(hipolipemiantes; hipocolesterolemiante)
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FARMACOLOGIA
5- Frmacos de interesse nas Cincias Nutricionais
FARMACOLOGIA
Estatinas Mecanismo de Ao
Sequestradores de cidos biliares, inibidores da HMG-CoA redutase cido nicotnico, leos de peixe (cidos graxos mega-3)
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Medicamentos de escolha para se reduzir o LDLC em adultos. Deve-se usar a dose necessria ao alcance da meta teraputica, respeitando-se a ocorrncia de efeitos indesejveis
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FARMACOLOGIA
Estatinas Lovastatina (lovasterol, Lovaston, Lovax) e sinvastatina (Androlip, Lipotex, sinvastatin, vaslip, zocor) so pr-frmacos inativos sendo hidrolisados no trato gastrintestinal aos derivados beta-hidroxila ativos. Atorvastatina (citalor, Lipitor), fluvastatina (Fluvastat, Lescol, Lescol XL) e a rosuvastatina (Crestor, Vivacor) so congneres que contm flor e so ativos quando administrados.
FARMACOLOGIA
Fibratos Mecanismo de Ao
Os Fibratos aumentam a atividade da lipase lipoprotica, reduzindo os nveis de Triglicerdeos e VLDL ao aumentar sua eliminao
Medicamentos Estatinas
Tempo recomendado para medir a eficcia 4-6 semanas Reavaliao entre 6 - 12 meses 113 115
FARMACOLOGIA
Estatinas
Medicamento Sinvastatina Pravastatina Lovastatina Fluvastatina Atorvastatina Inicial 20 mg 10 mg 20 mg no jantar 20-40 mg 10 mg Normal 20-40 mg 10-20 mg 20-40 mg no jantar 20-40 mg 10-20 mg Mximo 80 mg 40 mg 40 mg 2x/d 40 mg 2x/d 80 mg Administrar em qualquer hora Comentrio A administrao com alimentos reduz a dispepsia
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FARMACOLOGIA
Fibratos
Medicamento Genfibrozila Contra-indicaes e precaues Insuficincia heptica e renal Litase biliar Gravidez Amamentao Crianas Interaes
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A administrao com alimentos reduz a dispepsia A administrao com comidas aumenta a biodisponibilidade
Risco de rabdomilise: estatinas, ciclosporina, Aumento das concentraes sricas: hipoglicemiantes orais, warfarina
Efeitos adversos Nuseas, dor abdominal, diarria, erupo cutnea, miopatia, alteraes hepticas, litase biliar. 116
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FARMACOLOGIA
Resinas de troca inica (sequestradores de cidos biliares)
Medicamento
FARMACOLOGIA
Resinas de troca inica
Inicial 4 g antes da comida principal Normal 4 g 2x/d (antes de comidas mais consistentes) 100 mg 2x/d Mximo 8 g 2x (antes das comidas mais consistentes) 300mg/d Comentrio Pode-se prescrever at 24 g/d, porm poucos pacientes toleram tal dose.
Capturam o colesterol no lmen intestinal diminuindo sua absoro e interrompendo a circulao ntero-heptica;
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Colestiramina
No reduzem a absoro dos triglicerdeos podendo aument-la, sobretudo em pacientes com hipertrigliceridemia; Reduzem o LDL-c de forma dose-dependente. Colestiramina (Questran Light )
160 mg /d
Tempo recomendado para medir a eficcia 4-8 semanas Reavaliao em 3 meses 119
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SAB Mecanismo de Ao
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Orlistat Inibidor das lipases intestinais. Atua ligando-se covalentemente aos stios catalticos das lipases gstrica e pancretica.
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5- Frmacos de interesse nas Cincias Nutricionais
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Anorexgenos
Anorexgenos Anabolizantes
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Anorexgenos
FARMACOLOGIA
Anorexgenos
Os frmacos anorexgenos podem causar dependncia qumica, insnia, irritabilidade, taquicardia e hipertenso arterial, alm de estar relacionadas incidncia de depresso, crises de ansiedade e pnico
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Os supressores do apetite de ao no sistema nervoso central no tm real valor no tratamento da obesidade uma vez que no melhoram a perspectiva de tratamento a longo prazo. Eles so simpaticomimticos e a maioria tem intenso efeito estimulante para o sistema nervoso central.
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Anabolizantes
O QUE SO ANABOLIZANTES ?
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Os andrognios fazem parte de um grupo de hormnios pertencentes a uma categoria bioqumica mais ampla: os esterides (os glicocorticides, mineralocorticides, estrognios e progestognios) que apresentam em comum a estrutura molecular bsica derivada do colesterol.
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FARMACOLOGIA
Anabolizantes
FARMACOLOGIA
Anabolizantes
VIGOREXIA Transtorno psiquitrico caracterizado pelo culto ao corpo, com um obsesso por tornlo musculoso, nunca se satisfazendo com o estado alcanado (Transtorno dismrfico corporal, presente tambm nos anorxicos)
A busca de resultados mais rpidos, no somente leva prtica de excesso de exerccios como ao uso indiscriminado
de hormnios sintticos
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Anabolizantes
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5- Frmacos de interesse nas Cincias Nutricionais
HIPOGLICEMIANTES ORAIS
So frmacos que tem a finalidade de baixar a glicemia e mant-la normal (jejum 100 mg/dl e ps-prandial 140 mg/dl) Estimulam a secreo de insulina (sulfonilurias e glinidas) clorpropamida (Diabinese), glibenclamida (Daonil); repaglinida, nateglinida Reduzem a absoro de glicdios (inibidores das alfaglicosidases) acarbose Diminuem a produo heptica de glicose (glitazonas) rosiglitazona, pioglitazona Nova classe: aumentam a secreo de insulina apenas no estado de hiperglicemia (inibidores da enzima dipeptidilpeptidase IV) sitagliptina (Januvia), vildagliptina
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Anabolizantes
ALGUMAS COMPLICAES
Nos tendes, ossos e ligamentos Impotncia sexual Danos renais e hepticos (cirrose e cncer) Risco aumentado de AVC Virilizao em mulheres Ginecomastia e atrofia dos testculos em homens Depresso
Reduz Hiperglicemia
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Hipoglicemiantes orais
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Hipoglicemiantes orais
AS GERAES DE SULFONILURIAS
GERAO PRIMEIRA GERAO PRINCPIO ATIVO Clorpropamida Acetohexamida Tolazanida Tolbutamida Glibenclamida (Gliburida) Glipizida Gliclazida LTIMA GERAO* Glimepirida NOME COMERCIAL Diabinese
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Biguanidas
- estimulao direto da gliclise nos tecidos, com aumento da remoo de glicose do sangue - reduo da gliconeognese heptica - reduo da absoro de glicose pelo trato gastrintestinal - reduo dos nveis plasmticos de glucagon
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Dymelor Tolinase
Mecanismos de ao propostos:
Rastinon Daonil
SEGUNDA GERAO
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metformina
fenformina
buformina
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Hipoglicemiantes orais
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Hipoglicemiantes orais
Grupo de frmacos antidiabticos orais recentemente introduzidos na clnica, que aumentam a sensibilidade dos tecidos-alvo insulina
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rosiglitazona
repaglinida, primeiro membro do grupo, foi aprovada para uso clnico pelo FDA em 1998
Parecem exercer uma atividade aguda de mimetismo da insulina psreceptora, bem como efeitos crnicos sobre a transcrio de genes envolvidos no metabolismo - diminuem a resistncia insulina 134 - limitam a gliconeognese heptica 136
repaglinida
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Hipoglicemiantes orais
Inibidores da -glicosidase
acarbose
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Hipoglicemiantes orais
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