ANTITUSIV ,EKSPEKTORAN & DEKONGESTAN

ETATUTWUNI 0911013101

Batuk
merupakan mekanisme pertahanan tubuh di saluran pernafasan dan merupakan gejala suatu penyakit atau reaksi tubuh terhadap iritasi di tenggorokan karena adanya lendir, makanan, debu, asap dan sebagainya. Batuk dapat dibedakan menjadi dua jenis yaitu batuk akut dan batuk kronis, keduanya dikelompokkan berdasarkan waktu

PENYEBAB BATUK
1. Umumnya disebabkan oleh infeksi di saluran pernafasan bagian atas yang merupakan gejala flu. 2. Infeksi saluran pernafasan bagian atas (ISPA). 3. Alergi 4. Asma atau tuberculosis 5. Benda asing yang masuk kedalam saluran napas 6. Tersedak akibat minum susu 7. Menghirup asap rokok dari orang sekitar 8. Batuk Psikogenik. Batuk ini banyak diakibatkan karena masalah emosi dan psikologis

Pada dasarnya mekanisme batuk dapat dibagi menjadi empat fase yaitu :
Fase iritasi Iritasi dari salah satu saraf sensoris nervus vagus di laring, trakea, bronkus besar, atau serat afferen cabang faring dari nervus glosofaringeus dapat menimbulkan batuk. Batuk juga timbul bila reseptor batuk di lapisan faring dan esofagus, rongga pleura dan saluran telinga luar dirangsang.

 Fase inspirasi Pada fase inspirasi glotis secara refleks terbuka lebar akibat kontraksi otot abduktor kartilago aritenoidea. Inspirasi terjadi secara dalam dan cepat, sehingga udara dengan cepat dan dalam jumlah banyak masuk ke dalam paru. Hal ini disertai terfiksirnya iga bawah akibat kontraksi otot toraks, perut dan diafragma, sehingga dimensi lateral dada membesar mengakibatkan peningkatan volume paru. Masuknya udara ke dalam paru dengan jumlah banyak memberikan keuntungan yaitu akan memperkuat fase ekspirasi sehingga lebih cepat dan kuat serta memperkecil rongga udara yang tertutup sehingga menghasilkan mekanisme pembersihan yang potensial.

 Fase kompresi Fase ini dimulai dengan tertutupnya glotis akibat kontraksi otot adduktor kartilago aritenoidea, glotis tertutup selama 0,2 detik. Pada fase ini tekanan intratoraks meninggi sampai 300 cmH2O agar terjadi batuk yang efektif. Tekanan pleura tetap meninggi selama 0,5 detik setelah glotis terbuka . Batuk dapat terjadi tanpa penutupan glotis karena otot-otot ekspirasi mampu meningkatkan tekanan intratoraks walaupun glotis tetap terbuka.

 Fase ekspirasi/ ekspulsi Pada fase ini glotis terbuka secara tiba-tiba akibat kontraksi aktif otot ekspirasi, sehingga terjadilah pengeluaran udara dalam jumlah besar dengan kecepatan yang tinggi disertai dengan pengeluaran benda-benda asing dan bahan-bahan lain. Gerakan glotis, otot-otot pernafasan dan cabang-cabang bronkus merupakan hal yang penting dalam fase mekanisme batuk dan disinilah terjadi fase batuk yang sebenarnya. Suara batuk sangat bervariasi akibat getaran sekret yang ada dalam saluran nafas atau getaran pita suara

PENATALAKSANAAN BATUK
Penatalaksanaan batuk yang paling baik ialah pemberian obat spesifik terhadap etiologinya Tiga bentuk penatalak- sanaan batuk ialah

1.Tanpa pemberian obat

Penderita-penderita dengan batuk tanpa gangguan yang disebabkan oleh penyakit akut dan sembuh sendiri biasanya tidak perlu obat.

2.Pengobatan spesifik
Pengobatan ini diberikan terhadap penyebab timbulnya batuk. Apabila penyebab batuk diketahui maka pengobatan harus ditujukan terhadap penyebab tersebut. Dengan evaluasi diagnostik yang terpadu, pada hampir semua penderita dapat diketahui penyebab batuk kroniknya

Pengobatan spesifik batuk tergantung dari etiologi atau mekanismenya: Asma diobati dengan bronkodilator atau dengan kortikosteroid. Postnasal drip karena sinusitis diobati dengan antibiotik, obat semprot hidung dan kombinasi antihis-tamin dekongestan; postnasal drip karena alergi atau rinitis nonalergi ditanggulangi dengan menghindari lingkungan yang mempunyai faktor pencetus dan kombinasi antihistamin dekongestan. Refluks gastroesophageal diatasi dengan meninggikan kepala, modifikasi diet, antasid dan simetidin. Batuk pada bronkitis kronik diobati dengan menghentikan merokok. Antibiotik

3.Pengobatan simptomatik
Diberikan baik kepada penderita yang tidak dapat ditentukan penyebab batuknya maupun kepada penderita yang batuknya merupakan gangguan, tidak berfungsi baik dan potensial dapat menimbulkan komplikasi

antitusif
Antitusif adalah obat yang menekan refleks batuk, digunakan pada gangguan saluran nafas yang tidak produktif dan batuk akibat teriritasi.

Batuk kering biasanya bukan merupakan mekanisme pengeluaran zat asing, dan mungkin merupakan bagian dari penyakit lain. Batuk seperti ini tidak berguna dan harus dihentikan. Untuk ini ada obatobat yang bekerja menekan rangsang batuk atau dikenal dengan nama antitusif. Secara umum berdasarkan tempat kerja obat antitusif dibagi atas antitusif yang bekerja di perifer dan antitusif yang berkerja di sentral. Antitusif yang bekerja di sentral dibagi atas golongan narkotik dan non-narkotik.

1.1 Antitusif yang bekerja di perifer

Obat golongan ini menekan batuk dengan mengurangi iritasi lokal di saluran nafas, yaitu pada reseptor iritan perifer dengan cara anastesi langsung atau secara tidak langsung mempengaruhi lendir saluran nafas.

1.1.1 Obat-obat anestesi

Obat anestesi lokal seperti benzokain, benzilalkohol, fenol dan garam fenol digunakan dalam pembuatan lozenges . Obat ini mengurangi batuk akibat rangsang reseptor iritan di faring, tetapi hanya sedikit manfaatnya untuk mengatasi batuk akibat kelainan salauran nafas bawah. Obat anestesi yang diberikan secara topikal seperti tetrakain, kokain dan lidokain sangat bermanfaat dalam menghambat batuk akibat prosedur pemeriksaan bronkoskopi. Beberapa hal harus diperhatikan dalam pemakaian obat anestesi topikal yaitu : Resiko aspirasi beberapa jam sesudah pemakaian obat. Diketahui kemungkinan reaksi alergi terhadap obat anestesi. Peningkatan tekanan jalan nafas sesudah inhalasi zat anestesi. Resiko terjadinya efek toksis sistemik termasuk aritmia dan kejang terutama pada penderita penyakit hati dan jantung.

1.1.2. Demulcent
Obat ini bekerja melapisi mukosa faring dan mencegah kekeringan selaput lendir. Obat ini digunakan sebagai pelarut antitusif lain atau sebagai lozenges yang mengandung madu, akasia, gliserin dan anggur. Secara objektif tidak ada data yang menunjukkan obat ini mempunyai efek antitusif yang bermakna, tetapi karena aman dan memberikan perbaikan subjektif obat ini banyak dipakai.

1.2 Antitusif yang bekerja sentral.

Obat ini berkerja menekan batuk dengan meninggikan ambang rangsangan yang dibutuhkan untuk merangsang pusat batuk dibagi atas golongan narkotik dan nonnarkotik.

1.2.1. Golongan narkotik

Opiat dan derivatnya mempunyai berbagai macam efek farmakologi sehingga digunakan sebagai analgesik, antitusif, sedatif, menghilangkan sesak karena gagal jantung dan anti diare. Diantara alkaloid ini morfin dan kodein sering digunakan. Efek samping obat ini adalah penekanan pusat nafas, konstipasi, kadang-kadang mual dan muntah, serta efek adiksi. Opiat dapat menyebabkan terjadinya brokospasme karena pelepasan histamin. Tetapi efek ini jarang terlihat pada dosis terapi untuk antitusif.

Codein
Kodein merupakan antitusif narkotik yang paling efektif dan salah satu obat yang paling sering diresepkan. Pada orang dewasa dosis tunggal 20-60 mg atau 40-160 mg per hari biasanya efektif. Kodein ditolerir dengan baik dan sedikit sekali menimbulkan ketergantungan. Disamping itu obat ini sangat sedikit sekali menyebabkan penekanan pusat nafas dan pembersihan mukosiliar.

Efek samping : dosis besar obstipasi, mual, muntah, pusing, pd anak dpt menyebabkan konvulsi dan depresi pernafasan Dosis : 3-4 kali 10-30 mg / hari

1.2.2. Antitusif Non-Narkotik dekstrometorfan

Obat ini tidak mempunyai efek analgesik dan ketergantungan. Obat ini efektif bila diberikan dengan dosis 30 mg setiap 4-8 jam, dosis dewasa 10-20 mg setiap 4 jam. Anak-anak umur 6-11 tahun 5-10 mg. Sedangkan anak umur 2-6 tahun dosisnya 2,5 5 mg setiap 4 jam.

Butamirat sitrat
Obat ini bekerja pada sentral dan perifer. Pada sentral obat ini menekan pusat refleks dan di perifer melalui aktifitas bronkospasmolitik dan aksi antiinflamasi. Obat ini ditoleransi dengan baik oleh penderita dan tidak menimbulkan efek samping konstipasi, mual, muntah dan penekanan susunan saraf pusat. Butamirat sitrat mempunyai keunggulan lain yaitu dapat digunakan dalam jangka panjang tanpa efek samping dan memperbaiki fungsi paru yaitu meningkatkan kapasitas vital dan aman digunakan pada anak

. Dosis dewasa adalah 3x15 ml dan untuk anak-anak umur 6-8 tahun 2x10 ml sedangkan anak berumur lebih dari 9 tahun dosisnya 2x15 ml

Difenhidramin
Obat ini tergolong obat antihistamin, mempunyai manfaat mengurangi batuk kronik pada bronkitis. Efek samping yang dapat ditimbulkan ialah mengantuk, kekeringan mulut dan hidung, kadangkadang menimbulkan perangsangan susunan saraf pusat. Obat ini mempunyai efek antikolinergik karena itu harus digunakan secara hati-hati pada penderita glaukoma, retensi urin dan gangguan fungsi paru

. Dosis yang dianjurkan sebagai obat batuk ialah 25 mg setiap 4 jam, tidak melebihi 100 mg/ hari untuk dewasa. Dosis untuk anak berumur 6-12 tahun ialah 12,5 mg setiap 4 jam dan tidak melebihi 50 mg/ hari. Sendangkan untuk anak 2-5 tahun ialah 6,25 mg setiap 4 jam dan tidak melebihi 25 mg / hari

Noskapin
Noskapin tidak mempunyai efek adiksi meskipun termasuk golongan alkaloid opiat. Efektivitas dalam menekan battik sebanding dengan kodein. Kadang-kadang memberikan efek samping berupa pusing, mual, rinitis, alergi akut dan konjungtivitis. Dosis dewasa 15-30 mg setiap 4- 6 jam, dosis tunggal 60 mg aman dalam menekan batuk paroksismal. Anal( berumur 2 - 12 tahun dosisnya 7,5 - 15 mg setiap 3 - 4 jam dan tidak melebihi 60 mg per hari

ekspektoran

definisi
Ekspektoran adalah obat yang meningkatkan jumlah cairan dan merangsang pengeluaran sekret dari saluran napas. Hal ini dilakukan dengan beberapa cara, yaitu melalui : - refleks vagal gaster - stimulasi topikal dengan inhalasi zat - perangsangan vagal kelenjar mukosa bronkus - perangsangan medula

Refleks vagal gaster adalah pendekatan yang paling sering dilakukan untuk merangsang pengeluaran cairan bronkus. Mekanisme ini memakai sirkuit refleks dengan reseptor vagal gaster sebagai afferen dan persarafan vagal kelenjar mukosa bronkus sebagai efferen.

Termasuk ke dalam ekspektoran dengan mekanisme ini adalah : - Amonium klorida - Kalium yodida - Guaifenesin ( gliseril guaiakolat ) - Sitrat ( Natrium sitrat ) - Ipekak

Kalium yodida
Obat ini adalah ekspektoran yang sangat tua dan telah digunakan pada asma dan bronkitis kronik. Selain sebagi ekspektoran obat ini mempunyai efek menurunkan elastisitas mukus dan secara tidak langsung menurunkan viskositas mukus. Mempunyai efek samping angioderma, serum sickness, urtikaria, purpura trombotik trombositopenik dan periarteritis yang fatal. Merupakan kontraindikasi pada wanita hamil, masa laktasi dan pubertas.

Dosis yang dianjurkan pada orang dewasa 300 - 650 mg, 3-4 kali sehari dan 60-250 mg, 4 kali sehari untuk anak-anak.

Guaifenesin ( gliseril guaiakolat )

Selain berfungsi sebagai ekspektoran obat ini juga memperbaiki pembersihan mukosilia. Obat ini jarang menunjukkan efek samping. Pada dosis besar dapat terjadi mual, muntah dan pusing. Dosis untuk dewasa biasanya adalah 200-400 mg setiap 4 jam dan tidak melebihi 2-4 gram per hari. Anak-anak 6-11 tahun, 100-200 mg setiap 4 jam dan tidak melebihi 1-2 gram per hari, sedangkan untuk anak 2-5 tahun, 50-100 mg setiap 4 jam dan tidak melebihi 600 mg sehari.

Amonium klorida
Obat ini selain sbg ekspektoran juga berefek diuresis lemah dan menyebabkan asidosis Asidosis merangsang pusat pernafasan, merangsang gerakan cilia-cilia, juga meningkatkan sekresi dahak (muhus) Terdapat dalam obat batuk hitam Dosis besar berupa asidosis ) pada anak-anak dan pasien gagal ginjal Menyebabkan mual dan muntah karena merangsang mukosa Dosis: 3-4X sehari 100 mg-150 mg maksimum 3 g

Ipecacuanhae radix
Akar darin tanaman Psychotria ipecacuanha Menstimulasi sekret bronkhus Untuk ekspektoran digunakan dalam kombinasi dg obt batuk lain spt dg pulvis/ tablet doveri Karena mengandung alkaloid emetin juga digunakan sbg emetikum Efek samping: muntah-muntah dosis besra

Succus liquiritae
Obat batuk hitam Ekstrak kering dari Glycyrrhiza glabra (akar manis) Dosis besar nyeri kepala, edema, terganggu keseimbangan elektrolit (karena berefek mineralokortikoid dan hipernatremia) dapat menyebabkan hipertensi (terlalu banyak memakan permen mengandung succus

dekongestan

Dekongestan sistemik
Dekongestan sistemik adalah seperti efedrin, fenilpropanolamin dan pseudoefedrin. Dekongestan sistemik diberikan secara oral (melalui mulut). Meskipun efeknya tidak secepat topikal tapi kelebihannya tidak mengiritasi hidung. Perhatian !!! Jenis dekongestan sistemik dapat menyebabkan tekanan darah tinggi terutamanya efedrin dan fenilpropanolamin apabila melebihi dosis terapeutik sebanyak 2-3 kali. Untuk melihat dosis-dosis biasa dekongestan tersebut silahkan lihat jadwal bawah. Jika anda ada tekanan darah tinggi, hindarkan dari penggunaan dekongestan tersebut ( Dipiro, J. T., 1999).

1. 2. 3. 4.

Obat-obat yang dapat digolongan sebagai dekongestan sistemik antara lain : - fenilpropanolamin - fenilefrin - pseudoefedrin - efedrin

fenilpropanolamin
Efeknya adalah untuk melonggarkan hidung tersumbat dengan cara menciutkan pembuluh darah di sekitar mukosa hidung, istilahnya menyebabkan vasokonstriksi perifer. Disamping sebagai dekongestan (menghilangkan sumbatan) hidung, PPA ini punya efek lain yaitu menekan nafsu makan

Fenipropanolamin untuk dewasa maksimal 15 mg per takaran 3-4 kali sehari, untuk anak 612 tahun maksimal 7,5 mg per takaran 3-4 kali sehari.

Fenilefrin
Khasiatnya adalah sebagai dekongestan (menciutkan selaput lendir hidung). Senyawa obat ini digunakan untuk menghentikan pilek, karena itu cocok untuk flu yang disertai pilek. Namun, obat ini berefek menaikkan tekanan darah, karena itu harus digunakan secara hati-hati oleh penderita hipertensi.

Fenilefrin untuk dewasa 10 mg 3 kali sehari, untuk anak 6-12 tahun 5 mg 3 kali sehari.

Pseudoefedrin
Mekanisme Kerja
menstimulasi secara langsung reseptor Alpha 1 adrenergik yang terdapat pada pembuluh darah mukosa saluran pernafasan bagian atas yang menyebabkan terjadinya vasokonstriksi. Pseudoefedrin juga menstimulasi reseptor beta adrenergik yang menyebabkan relaksasi bronkus dan peningkatan kontraksi dan laju jantung. Pseudoefedrin merupakan stereoisomer dari efedrin yang kurang kuat dibanding efedrin dalam menimbulkan takikardi, peningkatan tekanan darah atau stimulasi SSP. Fenilpropanolamin mirip dengan pseudoefedrin. Efek farmakodinamik PPA menyerupai efedrin dan potensinya hampir sama dengan efedrin kecuali dalam hal peransangan SSP.

 Efek Samping Hypertension, palpitations, insomnia, dizziness, nausea, Tachycardia, arrhytmias, angina,severe headache, anxiety, nervousness, tremor, dysuria Dosis Penggunaan <2 years: 4 mg/kg/day in divided dose every 6 hours 2-5 years : 15 mg every 6 hours max 60 mg/24hours 6-12 years : 30 mg every 6 hours max 120mg/24 hours Adults 30-60mg every 4-6 hours maximum 240 mg/24 hours Interaksi Obat Menurunkan efek methyldopa dan reserpin Meningkatkan toksisitas MAO Inhibitor, propranolol

Dekongestan topikal
Digunakan untuk rinitis akut yang merupakan radang selaput lendir hidung. Bentuk sediaan dekongestan topikal berupa balsam, inhaler, tetes hidung atau semprot hidung. Dekongestan topikal (semprot hidung) yang biasa digunakan yaitu oxymetazolin, xylometazolin yang merupakan derivat imidazolin.Karena efeknya dapat menyebabkan depresi. Susunan saraf pusat bila banyak terabsorbsi terutama pada bayi dan anakanak, maka sediaan ini tidak boleh untuk bayi dan anak-anak.

Perhatian !!! Agen ini tidak boleh digunakan lebih dari 3-5 hari berturut-turut. Kerana dapat menyebabkan rinitis medicamentosa. Oleh itu, pengguna dinasihatkan supaya menggunakan dosis yang sesuai dan bila diperlukan saja contohnya semasa akan tidur ( Dipiro, J. T., 1999).

Penggunaan dekongestan topikal tidak menyebabkan atau sedikit sekali menyebab kan absorpsi sistemik
Penggunaan agen topikal yang lama (lebih dari 3-5 hari) dapat menyebabkan rinitis medikamentosa,dimana hidung kembali tersumbat akibat vasodilatasiperifer batasi penggunaa

Derivat imidazolin
Senyawa ini memiliki efek alfa adrenergic langsung dengan vasokonstriksi tanpa stimulasi SSP. Khususnya digunakan sebagai dekongestan pada selaput lender yang bengkak di hidung dan mata, pilek, selesma (rhinitis, coryza), hay fever, sinusitis, dsb. Bayi dan anak kecil sebaiknya jangan diberikan dalam jangka waktu lama untuk obat ini karena dapat diabsorbsi dari mukosa dengan menimbulkan depresi SSP. Gejalanya berupa rasa kantuk, pening, hipotermi, bradikardi, bahkan juga koma pada kasus overdosis. Sifat ini bertentangan dengan kebanyakan adrenergic yang justru menstimulasi SSP. Yang paling banyak digunakan adalah : Naphazolin Xylometazolin Oksimetazolin Tetrahidrozolin

Oxymetazolin
Derivate imidazolin ini bekerja langsung terhadap reseptor alfa tanpa efek reseptor beta. Setelah diteteskan di hidung, dalam waktu 5-10 menit terjadi vasokonstriksi mukosa yang bengkak dan kemampatan hilang. Efeknya bertahan hingga 5 jam. Efeksampingnya dapat berupa rasa terbakar dan teriritasi pada selaput lender hidung dengan menimbulkan bersin. Dosis : anak-anak di atas 12 tahun dan dewasa 1-3 dd 2-3 tetes larutan 0,05% (HCl) di setiap lubang hidung; anak-anak 2-10 tahun larutan 0,025% (HCl) Nama Paten : Afrin, Iliadin, Nasivin

Nafazolin
Adalah derivate yang paling tua dengan sifat yang sama, tetapi kerjanya lebih singkat rata-rata 3 jam. Naphazolin adalah senyawa simpatomimetik yang ditandai dengan aktivitas alfa adrenergiknya. Naphazoline adalah vasokontriktor dengan kerja cepat dalam mengurangi pembengkakan pada pemakaian membran mukosa. Naphazoline bekerja pada reseptor di arteri konjungtiva yang menjadi konstriksi sehingga menghasilkan penurunan penyumbatan/kongesti. Dosis : okuler 1-4 dd 1-2 tetes larutan 0,05-0,1% (HCl). Nama Paten : Albalon, Privin, Vasacon