Hipnticos e ansiolticos

Hipnose em farmacologia sinnimo de sono Ansiolticos combatem ansiedade Uma parte do sistema nervoso central uma parte esta em repouso e outra esta ativa. Para que haja homeostasia. O crebro funciona sob ativaes e inibies, a patologia se instala quando h desregulao entre esses processos que normalmente esto em equilbrio . Existem 2 tipos de sinapses eltricas onde um neurnio passa o potencial de ao para o outro como a eletricidade passando por um fio. E a qumica que onde h fenda sinptica e h neurotransmissores que iro transmitir esse potencial de ao. Existem neurotransmissores exitatrios e inibitrios, e os que funcionam de ambas as formas em diferentes partes do organismo. Quando o neurotransmissor liberado chamado de exocitose. Quando isso acontece ele pode ser captado, ativar, ser recaptado ou ser degradado. A reao do neurotransmissor com o receptor pode estimular a abertura de canais de sdio e como existe mais fora do que dentro ento h o influxo de sdio, o sdio entra na clula, e causa uma ao promovendo o potencial de ao ( despolarizao ) isso no acontece devido somente aos canais de sdio, tambm a abertura dos canais de Ca causa a mesma ao. Exemplo de substancia que faz bem isso o glutamato, que um aminocido que pode ser melhorado dieteticamente, h quem ache que a quantidade de tantas doenas do sistema nervoso central a ingesto excessiva do glutamato porque ele um mediador qumico exitatorio que reala sabor em alguns alimentos tem no shoyo e alguns sais. Para algum neurnio fazer uma ao em outro ele tem que fazer exocitose, e o outro para sofrer a ao precisa o neurotransmissor se ligar aos receptores. Para que haja a inibio podem Haver 2 fenmenos (1 ou outro) abertura dos canais de cloreto ( + concentrado no meio extracelular) ou abertura dos canais de K ( tem mais potssio dentro da clula do que fora ento ele sai (efluxo) ) o nome do fenmeno causado por esses 2 fenmenos a Hiperpolarizao ( ela aumenta o limiar de excitabilidade , ex: um que necessitava de 10 volts comea a precisar de 40 ...) Neurotransmissor inibitrio o GABA (Acido gama amino butino ) um derivado do glutamato. Um s neurotransmissor pode excitar ou inibir depende do receptor. A gente passa por vrios tipos de sono enquanto dormimos e podemos reproduzir essa mesma escala com frmacos. Sedao o estagio de sono alfa , sono participativo, pequenos estmulos faz com que o sujeito desperte. Hipnose quando ele atinge o estagio de sono profundo, onde o nvel de conciencia bastante reduzida, nem sequer sonhamos, nessa fase o organismo trabalha numa linha basal

muito pequena, e o estimulo para voltar ao normal bem maior, uma pessoa normal desenvolve esse estagio depois de 6 a 7 horas que esta dormindo, maioria das pessoas comeam a dormir as 22 horas, por volta da 4 da manha a hora que entramos nesse sono profundo, no estagio de sono profundo pode voltar para estado de viglia mas para voltar precisa de muito mais energia. Fisiologicamente o estagio Maximo que alcanamos o de sono profundo, farmacologicamente pode ser feito um nvel alem disso, o nvel de anestesia geral, onde nem o estimulo da dor que um dos mais eficazes para o anteriores, despertam , mas nesse caso o nvel de conscincia praticamente 0. S quando o frmaco sai do organismo que o individuo voltar o normal. Se afundar mais chegamos no estagio de coma, o estagio de conscincia onde sequer o nosso organismo tem a capacidade de manter nossas funes vitais. Para que o coma induzido seria bom? Para que o organismo se restabelea , em suas caractersticas vitais, em coma induzido ou coma normal ele vai ficar funcionando ligado em maquinas, onde elas controlam nosso organismo em nvel basal, no limite, a gente espera com essa caracterstica de como o organismo dele n precise se regular sozinho esperado que ele se restabelea melhor , e saia voluntariamente do coma, vai tentando retirar e se ver que o organismo no agenta deixa de novo ligado nos aparelhos. Se afundar mais depois do coma o paciente ir a bito. A gente sonha no sono REM. Que quando os olhos ficam se movimentando rpido, e normalmente s nos lembramos dos sonhos em que acordamos no meio por susto ou algo do tipo mas normalmente se for sonho bom no lembramos. Parasonias falar durante a noite. Sonambulismo ele movimenta n s os olhos mas tambm consegue andar. Dormindo mas sentindo que esta acordado, estagio de sedao com incompetncia de se movimentar (causa muito stress) chamado de cataplaxia . Frmaco hipinotico ou sedativos. Com o hipntico pode se conseguir sedao e com sedativo s se consegue sedao Ansiolticos, ansiedade um estdio de intenso stress porque voc fica sempre pronto para reagir, existe ansiedade fisiologia ou patolgica, a ansiedade se torna patolgica quando mesmo que o estimulo cesse a ansiedade no cessar , e normalmente no consegue se identificar a causa, e a ansiedade pode causar problemas psquicos e fisiolgicos. Quanto mais ansioso o paciente esta mais o procedimento di. Classificao dos frmacos 1- Grupo padro que se usa em odontologia o benzodiazepnico ( diazepan valium, bromazepan lexotan) tem efeito hipntico e tem efeito ansiolticos um dos grupos mais seguros que so conhecidos. 2- Agonistas dos receptores BZD fazem a mesma coisa que os benzodiazepnicos, eles atuam mais no sono do que na ansiedade.

3- Agonista parcial 5-HT (agonista parcial age parcialmente no receptor, ele no consegue ativar o seu receptor na mesma ordem que o seu agonista verdadeiro) (5-HT = Serotonina ) cada tipo de receptor de serotonina tem subtipos onde cada um faz uma ao especifica no organismo, esse frmaco mexe somente com o tipo 1 e subtipo A ento um medicamento mais seguro, tem uso para ansiedade. No usando em odontologia, em odontologia deve-se usar de outras tcnicas para o paciente no ficar ansioso. 4- Barbitricos quase no so mais usados , porque so extremamente txicos ( so calmantes) so hipnticos sem controle da ansiedade pode ser que aumente a ansiedade. S em aumentar a dose uma vez j se torna toxico possvel para levar a bito. 5- Suco de maracuj, calman, erva sidreira, camomila etc...

Benzodiazepnicos
Se o individuo sofre de insnia o nvel de excitao esta alto, ento se trata tentando diminuir o nvel de excitao ou aumentar a inibio. O Gaba o principal neurotransmissor inibitrio do crebro, o receptor gabaergico do tipo inotrpico que quando for ativo abre um canal inico, e quando ele ativo abre os canais de cloreto causando uma hiperpolarizao. Nosso gaba funciona normalmente muito bem, s necessrio atuar sobre ele em estados de ansiedade ou patolgicos. Os benzodiazepnicos se ligam no receptor do gaba num sitio prprio que uma rea especifica onde ele vai se ligar, quando o benzodiazepnicos se liga sozinho ao receptor ele n faz nada, mas quando o gaba chega e se liga onde esse benzodiazepnico esta ligado ele tem sua ao potencializada. Benzodiazepnicos s funcionam com o GABA. O benzodiazepnico se liga ao receptor benzodiazepnico que faz parte do receptor gabaergico . Toda vez que o benzodiazepnico esta ligado ele aumenta a freqncia com que esse receptor vai estar aberto. Cada benzodiazepnico tem capacidade melhor ou pior de chegar em certas regies do crebro ento na mesma categoria cada um vai ter usos diferentes. E o mesmo medicamento a partir da dose pode ter efeitos diferentes. Diazepan ansiolticos e hipntico. O efeito da droga depende da dose e da rea do crebro afetada. Ansiolticos diazepam, lorazepam, bromazepam (lexotan) , alprazolam. (Principalmente ansiolticos). Melhor efeito hipntico sedativo o fluritrazepam. o usado para o golpe boa noite cinderela. Juntamente com o lcool que um inibidor, hoje foi feito uma modificao na molcula e quando misturado com lcool ele muda de cor e da uma tonalidade azul a bebida. muito usado para cirurgia. Cloxazolan o mais famoso. Midazolam (dormonid) hipntico mito potente de durao curta, utilizado como pr anestsico para anestesia geral. Ele causa amnsia. Esses frmacos tambm podem ser usados como uso anticonvulsivante , o principal o clonazepam (rivotril). Esses medicamentos tem efeito de relaxante muscular, e tambm usado como regulador cardiovascular, ele no anti hipertensivo, mas quando um individuo

tem crise hipertensiva ele fica ansioso ento se usa ansiolticos para regular a ansiedade e assim melhorar o quadro clinico. Pode ser administrado por varias vias, atravessam muito bem as barreiras por ser lipossolveis, tem alta taxa de ligao protica, metabolismo heptico e a excreo renal. Benzodiazepnicos so muito seguros e os efeitos colaterais so simples, e o mais significativo a sonolncia, podem causar confuso mental e incorrdenao motora. Causa xerostomia ( excelente para uso odontolgico), aumento de peso e alteraes sexuais. Pode ocorrer reaes idiossincrticas ( reaes anormais, reaes malucas, reaes inexplicveis), dependncia, podem causar tolerncia (down regulation) e crises de abstinncia. Se o paciente for hipersensvel ele pode entrar em sono profundo. A superdosagem pode causar depresso cardaca e respiratria , mas no caso de paciente entrar nesse quadro s administra flmazenil, porque ele um antagonista de receptores benzodiazepnicos. Zaleplona e zolpidem no tem a mesma propriedade qumica dos benzodiazepnicos mas se encaixam nesse subtipo devido a se ligarem no mesmo receptor e tem as mesmas propriedades farmacolgicas, mas na clinica eles tem mais propriedade para sedao ou hipnose mas como ansiolticos melhor usar outro benzodiazepnico.

Agonista parcial de 5-HT

O nico representante a buspirona. Ativa o receptor mas de forma menor do que se fosse um agonista verdadeiro, ele ativa receptores que esto na fibra pr sinptica. um frmaco modulador, algo que melhora o funcionamento da serotonina, ela vai ser liberada em uma quantidade mais prxima da fisiolgica. Ele s ansiolticos, no hipntico, e leva 10 dias pra comear a funcionar. Dentistas n prescrevem. um frmaco seguro pois seus efeitos colaterais so relativamente simples, agitao e disforia ( alteraes do humor ), taquicardia, palpitao e nervosismo.

Barbituricos
So muito pouco usados por ser altamente toxico. A dose farmacolgica esta muito prxima a dose toxica, os barbitricos tem aes similares as dos benzodiazepnicos, qual a diferena? O benzodiazepnico precisa da presena do gaba, os barbitricos so capazes de funcionas sem o gaba ento so mais potentes. E reduzem o potencial de ao induzida pelo glutamato ( principal neurotransmissor excitatrio) , ou seja, reduzem a excitao e aumentam a inibio. Hoje a gente s da nfase ao frmaco de longa durao que o fenobarbital ( gardenal ) que um anti convulsivante. Tiopental tem ao ultracurta. E o petobarbital de ao curta. Efeitos colaterais importantes: SNC- ele pode ter tanta inibio que pode causar depresso, anticonvulsivo e so potencializadores da dor. Aparelho cardiovascular diminuem a presso e causam hipotenso arterial.

Rim deprime o sistema renal , entrando em quadros que simulam insuficincia renal aguda. Respiratrio- Depresso, pode levar a bito. TGI- diminuio do peristaltismo , diminuindo a motilidade causando constipao. Fgado Induzem o metabolismo heptico, acelerando ele, assim se tomar outro frmaco ele vai ter seu metabolismo mais rpido e vai ser excretado mais rpido. Ele tem baixo ndice teraputico ( dose teraputica muito prxima da toxica), pode causar efeito residual de sonolncia, tontura, nuseas e vmitos e maior irritabilidade e mal humor , principalmente em idosos, pode causar efeito paradoxal ( ao invs de dormir fica mais agitado, nervoso.), crise de abstinncia ( aumento da PA, diarrias etc.) e eles no tem antdotos em caso de intoxicao

Outros sedativos e ansiolticos

Beta- bloqueadores (propanolol, atenolol) bloqueiam receptores Beta adrenrgicos,
no so ansiolticos verdadeiros, no entanto a reao de stress ativa o simptico, que normalmente comeam devido a ao desses receptores, mas ele atinge sobre os sinais mas no interior a pessoa ainda estar ansiosa.

Anti-histaminicos: causam sono podendo ser usado para causar leves sedaes. Fitoterapicos: Erva-cideira ( melissa) e maracuj ( passiflora) causam mais efeito
anciolitico no tem muita eficcia para efeito sedativo. Mas existe uma planta chamada cava cava que era usada como sedativo mais foi tirada do comercio porque era mais toxico que os benzodiazepnicos.