FARMACOCINETICA

Pharmacon= gr. Medicamento, pocin o droga. La farmacologa estudia la historia, origen, usos, propiedades, acciones, mecanismos y efectos benficos y/o adversos de los frmacos. Medicamento, frmaco o droga Sustancia qumica natural o sinttica capaz de alterar el estado fisiolgico de un organismo vivo Medicamentos Sustancia qumica natural o sinttica capaz de alterar el estado fisiolgico de un organismo vivo Droga Drogas medicinales frmaco: Uso para tratamiento, prevencin diagnstico de una enfermedad Droga no medicinal o social: Uso recreativo Veneno o Agente Txico: Sustancia qumica natural o sinttica que altera el estado fisiolgico de un organismo vivo, producindole un dao. Toxicologa Estudio de los efectos adversos producidos por agentes medicamentosos o de sustancias qumicas que pueden causar dao al organismo de origen, ambiental, industrial o en el hogar. Farmacocintica (lo que el organismo le hace al frmaco) Estudio de la absorcin, distribucin, biotransformacin y eliminacin de los frmacos (disposicin y movimientos de un frmaco en el organismo) estudia el curso temporal de las concentraciones y cantidades de los frmacos, y de sus metabolitos, en los lquidos biolgicos, tejidos y excretas, as como su relacin con la respuesta farmacolgica. 1. Concentracin del frmaco en su sitio de accin 2. Intensidad del efecto del frmaco 3. Tiempo de accin del frmaco

La farmacocintica clnica se marca como objetivo alcanzar y mantener la concentracin plasmtica necesaria para conseguir el efecto teraputico sin llegar a producir efectos txicos.

FARMACOCINETICA

COMPONENTES DE LA MEMBRANA CECULAR

MECANISMOS DE AOBSORCIN Absorcin pasiva o difusin pasiva. Absorcin activa o transporte activo. Filtracin o difusin acuosa. Difusin facilitada. Pinocitosis

FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCIN Solubilidad: es ms rpida la absorcin cuando est en solucin acuosa, < en oleosa y < an en forma slida. 2. Cintica de Disolucin de la Forma Farmacutica del medicamento, de la misma depende la Velocidad y la magnitud de la absorcin del principio activo. 3-Concentracin del frmaco: a mayor concentracin,mayor absorcin. 4-Circulacin en el sitio de absorcin: a > circulacin >absorcin. 5-Superficie de absorcin: a > superficie, > absorcin, ej.mucosa respiratoria o peritoneal de gran superficie,gran absorcin. 6-Va de administracin: Tambin influye la absorcin.

VAS DE ELIMINACIN

Excrecin renal: a) Filtracin Glomerular: Farmacos libres y Metabolitos. b) Reabsorcin Tubular Pasiva: Tbulos Proximal y Distal. Influencia del pH. c) Secrecin Tubular Activa: Bomba de secrecin de cidos dbiles y bases dbiles. Excrecin biliar y fecal Frmacos inalterados no absorbidos. Metabolitos en Bilis: cidos y bases orgnicas incorporadas a la bilis por transporte activo. Circulacin Enteroheptica, eventual eliminacin renal. Excrecin pulmonar Anestsicos Generales: lquidos voltiles y gases. Alcohol. c) Otros lquidos voltiles: gasolina, kerosene. Excrecin lactea: Importante por posible efectos en el nio lactante (ansiolticos, antibiticos, alcohol, depresores del SNC, otros). OTRAS VIAS DE EXCRECIN Saliva: difusin simple frmacos no ionizados. Conveniente para determinacin concentracin plasmtica de frmacos, sudor,lgrimas,piel, pelos: (Determinacin de algunos metales pesados txicos: arsnico, mercurio. Farmacodinama ( lo que el frmaco le hace al organismo) Estudio de los efectos bioqumicos y fisiolgicos inducidos por los frmacos a todos sus niveles: poblacional, de organismo completo, a nivel tisular, celular, subcelular y molecular. 1. Propiedades de los frmacos en su sitio de accin 2. Efecto directo modificando funciones bioqumicas o fisiolgicas del organismo 3. Efecto indirecto acta sobre un agente causal de enfermedad

Efecto Farmacolgico: Es la consecuencia directa o inmediata de las acciones de los frmacos que tienen cierta duracin y son medibles Placebo: Sustancia Qumica farmacologicamente innerte que se usa como una supuesto medicamento Efecto Placebo: Su objetivo es el de simular el efecto mdico sin que necesariamente resuleva el problema. Iatrogenia: Error mdico Concentracin mnima efectiva (CM): Cantidad mnima necesaria del frmaco en plasma para realizar su efecto farmacolgico Cmax Concentracin plasmtica mxima alcanzada Periodo de latencia: Tiempo que transcurre entre que se administra una droga y alcanza su CME Duracin del efecto farmacolgico tiempo en el que el frmaco mantiene concentraciones plasmticas por encima de su CME Concentracin mnima txica (CMT): Mnima concentracin del frmaco en el plasma capaz de inducir efectos txicos Rango de seguridad (RS) Rango teraputico o margen seguridad rango de concentracin entre la CME y la CMT >RT ms seguro el frmaco

DEFINICIONES RELACIONADAS CON LA UTILIZACIN DE MEDICAMENTOS POR SUNOMBRE GENRICO Nombre genrico o denominacin comn internacional (DCI): Es el nombre cientfico de un frmaco o principio activo, aceptado y recomendado por la OMS. Nombre qumico: descripcin de la estructura qumicade un frmaco. Ejemplos: phidroxiaminobencil penicilina (amoxicilina), d-l hyosciamina (atropina), metilmorfina (codena), sulfametoxazol-trimetoprima (cotrimoxazol). Nombre comercial: es un nombre de fantasa, propuesto por el laboratorio productor a un medicamento que contiene un solo frmaco, principio activo (monofrmaco) o en combinacin de dos o ms frmacos, debidamente autorizado por la autoridad sanitaria. Equivalentes farmacuticos: contienen el mismo principio activo o frmaco, la misma sal o ster, la misma cantidad del frmaco, forma farmacutica, son administrados por la misma va, cumplen idnticos o comparables estndares de calidad, aunque posean diferencias en losexcipientes o formas de elaboracin. Medicamento smil, similar o copia: Es el que contiene el mismo principi activo, la misma concentracin y forma farmacutica, la misma va de administracin,indicacin teraputica y posologa, y es equivalente farmacutico con el innovador o de referencia. Alternativa teraputica: Medicamentos similares al original, que contienen el mismo principio activo, aunque diferente sal,o ster, se presentan en diferentes formas farmacuticas o concentraciones por ud, pero c/ la misma va de administracin, indicacin teraputica y posologa.

FACTORES QUE MODIFICAN LA ACCIN DE LOS FRMACOS NIO Absorcin: pH , vac. Gstrico prolongado, inmadurez mucosas, absorcin cutnea (estrato corneo, hidratacin) Distribucin: < unin a protena plasmticas Metabolismo: inmadurez enzim., metab. +lento, t Excrecin: filtracin G y secrecin T en un 50% Edad: farmacologa embrionaria, fetal, del recin nacido, peditrica, del adulto y geritrica) Peso corporal Sexo Presencia de enfermedad: renal o heptica Factores genticos: idiosincrasia Tolerancia y taquifilaxis Presencia de otros frmacos:a) antagonismo: qumico, fisiolgico y competitivo o farmacolgico b) Sinergismo de suma o de potenciacin

ANCIANO Absorcin: funcin heptica,renal y cerebral- pH G ,vaciamiento G (flujo intestinal 40% y flujo sanguineo hepaticotambin) Distribucin: albmina ( t Dz y digoxina) Metabolismo: oxidaciones,no se afecta glucurono,sulfoconjugacin niacetilacin Excrecin: funcin renal Peso Sexo Presencia enfermedad Factores genticos Tolerancia Hipersensibilidad Interacciones farmacolgicas

FACTORES QUE MODIFICAN LA ACCIN DE LOS FRMACOS: INTERACCIONES

Efecto en el mismo receptor: antidepresivos- neurolpticos Efectos en diferentes estructuras pero con igual accin farmacolgica:verapamilo y beta bloqueadores Diferentes efectos en el mismo sistema:warfarina aspirina Interacciones indirectas: Diureticos-K- riesgo de RAMs por digoxina

FACTORES : CAUSAS FARMACOCINTICAS QUE ELEVAN NIVELES PLASMTICOS Factores que modifican la eliminacin- funcin renal Modificacin metabolismo Factores - genticos - Ambientales Factores que Metabolismo de primer paso:- disminucin flujo heptico: ej Cirrosis, Alcohol- hepatitis Insuficiencia cardiaca

FACTORES QUE MODIFICAN LA ACCIN DE LOS FRMACOS :ABSORCIN

Solubilidad: es mas rapida la absorcion cuando la droga esta en solucion acuosa, < en oleosa y < aun en forma solida. Cintica de Disolucin de la Forma Farmacutica del Medicamento. De la misma depende la Velocidad y la Magnitud de la Absorcion del principio activo. Concentracin de la droga: > concentracion, >absorcion. Circulacin en el sitio de absorcin: a >circulacion, mayor absorcion. Superficie de absorcin: a > superficie, > absorcion, por ej. mucosa respiratoria o peritoneal de gran superficie, gran absorcion. Va de administracin: Tambien influye la absorcion

Compilacin Lic, en Enf, y Obst. Camacho Moya Rosa Mara