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BULRIO
Trabalho apresentado ao Curso Tcnico em Enfermagem Mdulo Recuperao da Sade

Divinpolis 2012

Sumrio
Introduo....................................................................................................................................................6 Adalat............................................................................................................................................................7 Adenocarde...................................................................................................................................................9 Adrenalina braun......................................................................................................................................10 Akineton......................................................................................................................................................14 Aldactone espironolactona.......................................................................................................................16 Allegra.........................................................................................................................................................20 Amoxil.........................................................................................................................................................22 Ampicilina...................................................................................................................................................24 Amplictil......................................................................................................................................................27 Anador........................................................................................................................................................29 Anafranil.....................................................................................................................................................31 Ancoron.......................................................................................................................................................39 Antak...........................................................................................................................................................41 Apresolina...................................................................................................................................................43 Arimidex.....................................................................................................................................................47 Arovit..........................................................................................................................................................49 Aspirina.......................................................................................................................................................54 Aspirina prevent.........................................................................................................................................59 Atensina......................................................................................................................................................61 Bactrim........................................................................................................................................................64 Benerva.......................................................................................................................................................68 Benzetacil....................................................................................................................................................69 Benzil penicilina benzatina........................................................................................................................71 Bicarbonato de sodio..................................................................................................................................73 Bupivacana................................................................................................................................................75 Buscopan.....................................................................................................................................................78 Capotem......................................................................................................................................................80 Carbonato de sdio....................................................................................................................................83 Cardizem.....................................................................................................................................................84 Cataflam......................................................................................................................................................86 Cedilanide...................................................................................................................................................91 Cefamox......................................................................................................................................................93 Ciprofloxacino............................................................................................................................................95 Claritin........................................................................................................................................................99 Clavulim bd..............................................................................................................................................100 Clexane......................................................................................................................................................104 Clindamicina............................................................................................................................................106 Codeina.....................................................................................................................................................108 Colchis.......................................................................................................................................................110 Cordilol.....................................................................................................................................................112 Dalmadorm...............................................................................................................................................114 Daonil........................................................................................................................................................115 Decadron...................................................................................................................................................117 Depakene...................................................................................................................................................121 Diazepam..................................................................................................................................................122 Digoxina....................................................................................................................................................123 Dilacoron...................................................................................................................................................125 Dimorf.......................................................................................................................................................129 Dipirona....................................................................................................................................................131 Diprivan....................................................................................................................................................132

Dobutamina..............................................................................................................................................134 Dolantina...................................................................................................................................................137 Dormonid..................................................................................................................................................139 Dramin b6.................................................................................................................................................141 Dramin......................................................................................................................................................143 Dulcolax....................................................................................................................................................144 Efedrin......................................................................................................................................................145 Fastfen.......................................................................................................................................................149 Fenergan...................................................................................................................................................151 Fentanil.....................................................................................................................................................153 Fentanil.....................................................................................................................................................157 Ferrin........................................................................................................................................................159 Folidol........................................................................................................................................................161 Folital........................................................................................................................................................162 Fraxiparina...............................................................................................................................................163 Fungizon....................................................................................................................................................165 Garasone...................................................................................................................................................168 Gardena1..................................................................................................................................................171 Gelmax......................................................................................................................................................172 Glucoformin..............................................................................................................................................173 Haldol........................................................................................................................................................175 Hidantal....................................................................................................................................................177 Ilosone.......................................................................................................................................................179 Imosec........................................................................................................................................................181 Imuran......................................................................................................................................................183 Kanakion...................................................................................................................................................185 Keflex........................................................................................................................................................187 Lacto purga...............................................................................................................................................189 Lamotil......................................................................................................................................................190 Lanoxin.....................................................................................................................................................192 Lasix..........................................................................................................................................................196 Laxol..........................................................................................................................................................200 Leite magnesia..........................................................................................................................................201 Leorax.......................................................................................................................................................204 Levobupivacana......................................................................................................................................206 Liquemine.................................................................................................................................................209 Loniten......................................................................................................................................................212 Lorazepan.................................................................................................................................................216 Losec..........................................................................................................................................................218 Luftal.........................................................................................................................................................220 Marevan....................................................................................................................................................222 Meropenem...............................................................................................................................................226 Metadon....................................................................................................................................................236 Meticorten.................................................................................................................................................239 Micostatin.................................................................................................................................................241 Modurec....................................................................................................................................................242 Monocordil................................................................................................................................................245 Motilium....................................................................................................................................................247 Nebacetin..................................................................................................................................................250 Neozaldina................................................................................................................................................252 Nizoral.......................................................................................................................................................228 Norepinefrina...........................................................................................................................................232 Noripurum................................................................................................................................................254 Noropin.....................................................................................................................................................256

Novalgina..................................................................................................................................................259 Novamin....................................................................................................................................................264 Oflox..........................................................................................................................................................269 Olcadil.......................................................................................................................................................270 Opoplex liofilizadov.................................................................................................................................272 Pamelor........................................ ............................................................................................................273 Pantelmin..................................................................................................................................................275 Penicilina...................................................................................................................................................277 Pepsamar..................................................................................................................................................279 Persantin. .................................................................................................................................................282 Piroxicam..................................................................................................................................................283 Plamet........................................................................................................................................................284 Plasil..........................................................................................................................................................285 Plavix.........................................................................................................................................................288 Polaramine................................................................................................................................................290 Predsin......................................................................................................................................................292 Premarin...................................................................................................................................................296 Prevax........................................................................................................................................................298 Profenid.....................................................................................................................................................302 Propranolol...............................................................................................................................................303 Prozac........................................................................................................................................................306 Psicosedin..................................................................................................................................................308 Quemicetina..............................................................................................................................................309 Rapifen......................................................................................................................................................311 Rarical.......................................................................................................................................................316 Renitec.......................................................................................................................................................317 Retemic......................................................................................................................................................324 Revivan......................................................................................................................................................326 Rifaldin......................................................................................................................................................329 Ritrmonorm..............................................................................................................................................332 Rivotril......................................................................................................................................................334 Rocefin......................................................................................................................................................336 Sal de andrews..........................................................................................................................................338 Sandimmun...............................................................................................................................................339 Sandostatin...............................................................................................................................................341 Seloken......................................................................................................................................................344 Somalgin....................................................................................................................................................347 Sulfadiazina..............................................................................................................................................350 Sustrate.....................................................................................................................................................351 Tapazol......................................................................................................................................................352 Tegretol.....................................................................................................................................................354 Tetroid.......................................................................................................................................................358 Ticlopidina................................................................................................................................................361 Tieconazol.................................................................................................................................................366 Tienam......................................................................................................................................................367 Tiopental...................................................................................................................................................369 Tobrex.......................................................................................................................................................371 Tofranil.....................................................................................................................................................372 Tramal.......................................................................................................................................................375 Trental.......................................................................................................................................................377 Tridil..........................................................................................................................................................379 Trilepta1....................................................................................................................................................380 Trimox.......................................................................................................................................................382 Tryptanol..................................................................................................................................................384

Tylenol.......................................................................................................................................................387 Unasyin injetvel......................................................................................................................................389 Urbanil......................................................................................................................................................390 Vancomicin...............................................................................................................................................392 Vertix.........................................................................................................................................................394 Vibramicina..............................................................................................................................................396 Vitamina c.................................................................................................................................................398 Voltaren....................................................................................................................................................399 Xilocana...................................................................................................................................................403 Zentel.........................................................................................................................................................405 Zitromax...................................................................................................................................................407 Zofran........................................................................................................................................................410 Zovirax......................................................................................................................................................411 Zyloric.......................................................................................................................................................413 Fortaz........................................................................................................................................................417 Macrodantina...........................................................................................................................................419

INTRODUO Entende-se por medicamento qualquer substncia que pode ser ingerida, injetada ou usada sobre a superfcie do corpo para prevenir ou curar doenas. Os medicamentos, popularmente chamados de remdios, sempre foram poderosos aliados na luta contra as doenas que desequilibram a sade das pessoas. No entanto, sua utilizao correta e a observao das recomendaes mdicas so de fundamental importncia para se obter o efeito necessrio cura das doenas. importante ressaltar que somente o mdico, tem condies de detectar a causa de uma doena e trat-la com o medicamento certo, na dose exata. Por isso, procure sempre orientao profissional antes de tomar qualquer medicamento. Neste bulrio citamos vrios medicamentos com sua classe farmacolgica/teraputica, indicaes, contraindicaes, posologia, reaes adversas, entre outras curiosidades .

ADALAT Principio Ativo: nifedipino 10 mg Indicaes Hipertenso arterial: Como coadjuvante no tratamento da crise hipertensiva (urgncias e emergncias). Hipertenso arterial essencial, estgios 1 a 4 do J.N.C.V. (leve, moderada e grave). Hipertenso arterial secundria, como coadjuvante do tratamento etiolgico (feocromocitoma, aldosteronismo primrio, estenose da artria renal). Doena arterial coronariana: Angina do peito crnica estvel (angina de esforo); angina do peito vasoespstica (angina de Prinzmetal e(ou) angina variante). Contra-indicaes Conhecida hipersensibilidade nifedipina, choque cardiovascular e em associao c/ a rifampicina, pois, por causa da induo enzimtica podem no ser atingidos os nveis plasmticos eficientes de nifedipina. A nifedipina em cpsula de liberao rpida contra-indicada em angina instvel e aps infarto recente do miocrdio. Posologia Sempre que possvel, o tratamento, deve ser individualizado de acordo com a gravidade da doena e a resposta do paciente. Dependendo do quadro clnico em cada caso, a dose bsica deve ser introduzida gradualmente. Em pacientes com disfuno heptica, deve-se fazer monitorizao cuidadosa e, em casos graves, pode ser necessrio reduzir-se a dose. A titulao da dose recomendada a pacientes hipertensos com doena cerebrovascular grave e a pacientes que, por seu baixo peso corpreo ou por mltiplas terapias com drogas anti-hipertensivas, sejam mais propensos a apresentar resposta excessiva nifedipina. Salvo prescrio mdica em contrrio, as seguintes doses se recomendam a adultos: 1. Doena arterial coronria: Angina do peito estvel (angina de esforo): 1 cpsula de adalat 3 x ao dia (3 x 10 mg/dia) Angina vasoespstica (de Prinzmetal ou variante): 1 cpsula de adalat, 3 x ao dia (3 x 10 mg/dia) Caso necessrio, a dose pode ser aumentada at o mximo de 60 mg ao dia. 2. Hipertenso: 1 cpsula de adalat, 3 x ao dia (3 x 10 mg/dia) Caso necessrio, a dose pode ser aumentada at o mximo de 60 mg ao dia. 3. Crise hipertensiva: 1 cpsula de adalat 10 mg como dose nica Em caso de diagnstico confirmado de urgncia hipertensiva (sem acometimento de rgo-alvo): 1 cpsula de adalat 10 mg como dose nica. Em caso de diagnstico confirmado de urgncia hipertensiva (com acometimento de rgo-alvo): Atendimento primrio: 1 cpsula de adalat 10 mg como dose nica. Atendimento secundrio: 1 cpsula de adalat 10 mg como dose nica, seguida de infuso intravenosa de nitroglicerina, clonidina ou diidralazina, como tratamento secundrio, e nitroprussiato de sdio, como tratamento tercirio. Se o efeito for insuficiente, dependendo do comportamento da presso arterial, pode-se administrar 1 cpsula adicional aps 30 minutos. Se os intervalos forem muito curtos e/ou as doses maiores, pode ocorrer hipotenso grave. Reaes adversas Nos estudos clnicos realizados, as seguintes reaes adversas foram documentadas e esto classificadas por freqncia, a saber: Incidncia entre 1% e < 10% - Geral: cefalia. - Sistema cardiovascular: edema perifrico e vasodilatao. - Sistema digestivo: nusea. - Sistema nervoso: tontura. Incidncia entre 0,1% e < 1% - Geral: dor abdominal, astenia, dor torcica, edema e mal-estar. - Sistema cardiovascular: angina pectoris, hipotenso, pal-pitao, hipotenso postural e taquicardia. - Sistema digestivo: constipao, diarria, boca seca, dispepsia e distrbios gastrintestinais. - Sistema nervoso: agitao, nervosismo, distrbios do sono, tremores e vertigem. - Sistema respiratrio: dispnia. - Pele e anexos: prurido, erupo cutnea e sudorese. - rgos do sentido: alteraes da viso. Incidncia entre 0,01% e < 0,1% - Geral: distenso abdominal, reao alrgica e dor. - Sistema cardiovascular: sncope. - Sistema digestivo: anorexia, flatulncia e vmito. - Distrbios metablicos e nutricionais: hiperglicemia. - Sistema msculoesqueltico: mialgia. - Sistema nervoso: hipoestesia, insnia, parestesia e sonolncia. - Pele e anexos: reaes drmicas. - Sistema urogenital: poliria. As reaes adversas mais comuns, coletadas com base em relatos espontneos e classificadas por freqncia, so: Incidncia < 0,01% - Geral: hipotenso, que pode causar prolongamento do intervalo QT e fibrilao ventricular. - Sistema digestivo: hiperplasia gengival e anomalias dos testes da funo heptica. - Sistema linftico e sangneo: agranulocitose e prpura. Distrbios metablicos e nutricionais: hiperglicemia. - Pele e anexos: dermatite esfoliativa, ginecomastia, dermatite fotossensitiva e urticria.

Interaes medicamentosas O efeito anti-hipertensivo de adalat pode ser potencializado por outras drogas anti-hipertensivas. Monitorizao cuidadosa do paciente est indicada quando da administrao simultnea de nifedipina e betabloqueadores, pois importante hipotenso pode ocorrer; tambm conhecido o fato de que pode desenvolver insuficincia cardaca em casos isolados. O uso associado de nifedipina e digoxina pode levar ao aumento do nvel plasmtico de digoxina. Se necessrio, a dose do glicosdeo deve ser reduzida. Observou-se, no uso concomitante de nifedipina e quinidina, uma queda no nvel de quinidina, assim como, aps a interrupo da nifedipina, um aumento do nvel plasmtico de quinidina. Portanto, no caso de adio ou interrupo da nifedipina no tratamento com quinidina, a concentrao desta deve ser monitorizada e o ajuste da dose pode ser necessrio. A cimetidina e, em menor extenso, a ranitidina aumentam o nvel plasmtico da nifedipina, o que potencializa o seu efeito anti-hipertensivo. A ingesto concomitante de suco de laranja inibe o metabolismo oxidativo da nifedipina, aumentando as concentraes plasmticas, que podem causar maior efeito hipotensor. Farmacologia Nifedipina um antagonista de clcio, isto , uma substncia que inibe o influxo de clcio atravs dos canais da membrana das clulas musculares cardaca e lisa das artrias e arterolas. Sua eficcia antianginosa se deve ao aumento do suprimento de oxignio ao miocrdio, atravs da diminuio do tnus das artrias coronrias, reduzindo a resistncia vascular coronariana com conseqente melhora do fluxo sangneo regional e preveno do espasmo coronariano. Conseqentemente,adalat reduz a freqncia e a intensidade das crises anginosas. A vasodilatao perifrica provocada pela nifedipina diminui a ps-carga do ventrculo esquerdo e reduz o consumo miocrdico de oxignio. Com o uso prolongado,adalat pode prevenir o desenvolvimento de novas leses aterosclerticas na artria coronria. O efeito anti-hipertensivo decorrente da reduo da resistncia vascular perifrica por vasodilatao. A nifedipina rapidamente e quase completamente absorvida. A concentrao plasmtica mxima alcanada em 30-60 min com a formulao convencional (cpsulas) e aps 1,5 a 4,2 h com a formulao de liberao lenta (retard). A ingesto simultnea de alimento retarda mas no reduz a absoro. A nifedipina excretada, na forma de seus metablitos, predominantemente por via renal, e cerca de 5%15% por via biliar nas fezes. Descrio geral do mdicamento Adalat Retard indicado para o tratamento da presso alta e da doena coronria. Adalat Oros no deve ser usado nas situaes abaixo: Alergia ao nifedipino ou a qualquer dos outros ingredientes do medicamento. Caso haja dvida com relao a ter tido ou no qualquer alergia devida ao nifedipino, consulte seu mdico. Em caso de choque de origem cardaca. Paciente fazendo uso do antibitico rifampicina, que um medicamento que combate infeces. Antes da 20 semana de gravidez e na amamentao, exceto sob orientao mdica.

ADENOCARDE Classe Farmacologica: Anti-arritmico Indicaes: Converso da taquicardia. Contra indicaes: No bloqueio atrioventricular de segundo e terceiro grau e na doena ndulo sinusal, excetuando, em ambos os casos, os pacientes com marca-passo artificial funcionante. Hipersensibilidade adenosina. Posologia: 1 ampola. A aplicao pode ser repetida com intervalo de 1 2 minutos. Dose mxima 12 mg. Meia vida: 10 segundos Forma farmacuticas e apresentao: Caixas c/ 2 e 50 ampolas. Interaes medicamentosas: No foram observadas reaes com digitlicos, quinidina, beta-bloqueadores, bloqueadores dos canais de clcio e inibidores da ECA. A cafena e teofilina antagonizam os efeitos da adenosina; ateno: quando usados concomitantemente, aumentar a dose de adenosina; pode ocorrer ineficcia da adenosina. H potencializao dos efeitos na presena do dipiridamol (adequar doses de ambos). Carbamazepina pode aumentar o bloqueio na conduo, assim o uso concomitante pode agravar o bloqueio atrioventricular. Superdosagem: Sendo a meia-vida da adenosina inferior a 10 segundos, os efeitos adversos so geralmente de curta durao. O tratamento deve ser realizado de forma individualizada e direcionado especificamente para o efeito. As metilxantinas, como a cafena e a teofilina, so antagonistas competitivos.

ADRENALINA BRAUN Classe Farmacologica: Simpaticomimticos Composio qualitativa e quantitativa em substncias activas Cada mililitro de soluo contm 1,0 mg de Adrenalina. Forma farmacutica e respectivo contedo em peso, volume ou nmero de unidades Forma farmacutica: soluo injectvel. Apresentao: ampolas de vidro de classe hidroltica tipo I, de 1 ml, acondicionadas em caixas de carto de 100 unidades cada. Indicaes teraputicas A ADRENALINA BRAUN est indicada na paragem cardaca; bradicardia com repercusso hemodinmica (no contexto de manobras de ressuscitao); asma aguda grave; choque cardiognico (segunda linha); reaces anafilcticas ligeiras, mdias ou graves; choque anafilctico; bloqueio aurculoventricular; crises de Stokes-Adams e como coadjuvante de anestsicos locais. Contra-indicaes O uso de adrenalina est contra-indicado em todos os doentes que sofram de hipersensibilidade substncia activa (adrenalina) ou a qualquer dos excipientes; hipertiroidismo; doenas cardiovasculares como a doena isqumica cardaca, arritmias ou taquicardia; doena vascular oclusiva tal como arteriosclerose; hipertenso ou aneurisma; insuficincia coronria. Deve ser administrada com precauo nos doentes com diabetes mellitus e glaucoma de ngulo fechado. O uso de simpaticomimticos deve ser evitado em doentes sob anestesia com ciclopropano, halotano ou outros anestsicos halogenados, devido ao risco aumentado de fibrilhao ventricular, e em doentes submetidos a teraputica com glucsidos cardiotnicos, quinidina ou anti-depressivos tricclicos devido ao risco aumentado de arritmias. Os doentes que no toleram os sulfitos podem tambm no tolerar a Adrenalina Braun, uma vez que os contm na sua composio como conservantes. Efeitos secundrios Os efeitos indesejveis resultam sobretudo da excessiva estimulao do sistema nervoso simptico. O extravasamento de catecolaminas administradas por via parentrica pode provocar vasoconstrio local com aparecimento de necrose tecidular (gangrena) e escaras no local da injeco intravenosa. As reaces adversas sistmicas podem ocorrer a nvel do sistema nervoso central e os efeitos incluem ansiedade, tremores, insnia, irritabilidade, fraqueza, diminuio do apetite, estados psicticos, nuseas e vmitos, dificuldade respiratria, e a nvel do sistema cardiovascular em que a estimulao dos receptores alfa adrenrgicos provoca vasoconstrio, resultando hipertenso. A vasoconstrio pode ser suficiente para produzir gangrena se for administrada nos orgos digitais. A subida da tenso pode originar hemorragia cerebral e edema pulmonar. Pode tambm ocorrer bradicardia reflexa, mas a estimulao dos receptores beta 1 adrenrgicos a nvel cardaco pode provocar taquicardia e arritmias, dor anginosa, palpitaes e paragem cardaca; pode surgir hipotenso com tonturas e desmaio. Pode tambm ocorrer dificuldade urinria, reteno urinria, dispneia, debilidade, cefaleias, alteraes metablicas, onde se incluem alterao do metabolismo glucdico, sudao e hipersalivao. Interaces medicamentosas : e outras formas de interao a adrenalina interage com anestesicos halogenados pode induzir o aparecimento de fibrilhaao ventricula De um modo geral, sempre que for necessrio administrar um frmaco vasopressor a um doente submetido a anestesia geral com os compostos acima mencionados, deve optar-se por um que tenha um efeito estimulante cardaco mnimo, como o caso da metoxamina ou da fenilefrina. Digitlicos, quinidina, antidepressivos tricclicos O tratamento concomitante com estes agentes aumenta o risco de arritmia. Antidepressivos Os antidepressivos tricclicos, como a imipramina, bloqueiam a recaptao da adrenalina nos neurnios adrenrgicos, aumentando a sensibilidade s catecolaminas circulantes. A utilizao de adrenalina na concentrao usual em solues de anestsicos locais, no constitui causa

de reaco hipertensiva em doentes sob teraputica por IMAO, excepto quando existe doena cardiovascular. Bloqueadores alfa e beta As interaces de simpaticomimticos com bloqueadores alfa e beta podem ser de natureza complexa. Doentes sob teraputica concomitante com bloqueadores beta no selectivos, como o propranolol, sofrem um aumento da presso sangunea resultante de vasoconstrio mediada por receptores alfa, seguida de bradicardia reflexa, e ocasionalmente arritmias. Os efeitos broncodilatadores da adrenalina so tambm inibidos. Inversamente, os bloqueadores beta cardioselectivos, como o metoprolol, que actuam preferencialmente nos receptores beta 1, no inibem a aco vasodilatadora da adrenalina mediada pelos receptores beta 2, pelo que a presso sangunea e a frequncia cardaca sofrem apenas pequenas variaes. Doses baixas de bloqueadores beta cardioselectivos no parecem produzir alterao na broncodilatao provocada pela adrenalina, embora o efeito de doses elevadas seja mal conhecido. O propranolol tem demonstrado inibio do efeito vasopressor e broncodilatador da adrenalina quando administrada em caso de anafilaxia, pelo que doentes com teraputica com bloqueadores beta no cardioselectivos podem ser relativamente refractrios adrenalina administrada nesta situao. Outros frmacos O sulfato de atropina contraria a bradicardia reflexa induzida pela adrenalina e potencia o efeito vasopressor desta. A administrao de furosemida ou outros diurticos pode diminuir a resposta arteriolar aos frmacos vasopressores como a adrenalina. Os simpaticomimticos provocam aumento da presso sangunea pelo que deve ser observado especial cuidado em doentes sob teraputica anti-hipertensiva. Precaues especiais de utilizao Tanto a via intravenosa como intracardaca s devero ser utilizadas em casos de emergncia extrema e dentro do meio hospitalar. Quando se pretende administrar a ADRENALINA BRAUN por via intravenosa numa dose nica, dever-se- injectar a soluo lentamente; no caso de doses contnuas, a administrao dever ser feita gota a gota. Quando a administrao deste frmaco feita por via intracardaca, dever-se- injectar a soluo directamente no ventrculo esquerdo se o corao estiver exposto, ou atravs de uma puno intercostal a nvel do quarto espao, se o trax estiver fechado. A adrenalina no um substituto do plasma pelo que deve ser corrigida a depleco do volume sanguneo antes de se iniciar a teraputica. Se est indicada a administrao de sangue ou plasma para aumentar o volume sanguneo, a administrao simultnea de adrenalina poder ser efectuada desde que administrada separadamente (por exemplo, usar um sistema em Y e administrar os frascos individuais de forma simultnea); deve-se utilizar um sistema de gotejo controlado. Deve-se ter precauo para evitar o extravasamento da adrenalina nos tecidos porque a aco vasoconstritora da adrenalina pode produzir necrose local. Este medicamento contm sulfitos. Como tal pode causar reaces do tipo alrgico, incluindo sintomas anafilcticos e broncospasmo, em indivduos susceptveis, especialmente se apresentarem historia de asma ou alergia. Efeitos em grvidas e lactentes No foram demonstrados efeitos teratognicos nos seres humanos. No entanto, estudos em animais, demonstraram que a adrenalina produz efeitos teratognicos em ratos fmea quando a dose administrada cerca de 25 vezes superior dose humana. A F.D.A. estabelece a categoria C para a gravidez. A adrenalina atravessa facilmente a barreira placentria. Pode determinar vasoconstrio dos vasos sanguneos do tero e reduzir o fluxo sanguneo uterino, produzindo desta forma anoxia ou hipoxia fetal. No se recomenda a utilizao da adrenalina durante o parto, pois a sua aco relaxante dos msculos do tero pode atrasar o parto. A adrenalina eliminada no leite materno. A sua administrao a mes que amamentam pode produzir

efeitos indesejveis no lactente. Efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar mquinas No aplicvel. Lista dos excipientes cujo conhecimento seja eventualmente necessrio para a utilizao do medicamento Cloreto de sdio, metabissulfito de sdio, clorobutanol, sulfito de sdio e gua para preparaes injectveis Posologia Adultos Via subcutnea, intramuscular ou intracardaca dose mnima: 0,5 ml cada 15 30 minutos; dose mxima: 1 ml cada 15 30 minutos. Via intravenosa dose nica: 0,1 ml de adrenalina diluda em 10 ml de soluo isotnica de cloreto de sdio; doses contnuas: 2-4 ml diludos em 1 litro de soluo isotnica de cloreto de sdio. Doses peditricas usuais A dose depende da idade e peso da criana, considerando-se adequada a dose de 0,01 ml/kg de peso corporal. Via subcutnea, intramuscular ou intracardaca: dose mnima: 0,1 ml cada 15-30 minutos; dose mxima: 0,3 ml cada 15-30 minutos. Via de administrao Vias intravenosa, subcutnea, intramuscular ou intracardaca. Instrues para a utilizao A injeco de adrenalina pode, por vezes, conduzir ao aparecimento de gangrena local. Para evitar a necrose tecidular, prefervel a sua administrao atravs de um cateter fino numa veia de grande porte do membro superior, preferencialmente do brao. A suspenso da administrao da adrenalina deve ser gradual para evitar uma reduo sbita da presso arterial. Rejeitar a soluo caso se apresente turva, corada ou com sedimento, ou se o recipiente no estiver intacto. Rejeitar qualquer poro de soluo no utilizada. Indicao do momento mais favorvel administrao do medicamento No aplicvel. Durao do tratamento mdio, quando deva ser limitado No aplicvel. Instrues sobre a atitude a tomar quando no for administrada uma ou mais doses No aplicvel. Indicao de como suspender o tratamento se a sua suspenso causar efeitos de privao No aplicvel. Sobredosagem e/ou intoxicao No caso de sobredosagem podem surgir os seguintes sintomas: convulses, cefaleias intensas e contnuas, hipertenso grave, vmitos e rudos cardacos lentos. O tratamento recomendado da intoxicao pela adrenalina inclui a suspenso gradual da administrao, a reposio adequada de lquidos e electrlitos, e para os efeitos hipertensivos, administrao intravenosa dum bloqueador alfa-adrenrgico de aco rpida, por ex. 5 a 10 mg de fentolamina, seguida de um beta bloqueador, como o propranolol, para contrariar os efeitos vasopressores e arritmognicos da adrenalina. Aconselhamento ao utente para comunicar ao seu mdico ou farmacutico os efeitos indesejveis detectados e que no constem do folheto Caso observe qualquer reaco adversa dever comunicar ao seu mdico ou farmacutico. 5. Avisos Aconselhamento ao utente para verificar o prazo de validade inscrito na embalagem ou no recipiente Verificar o prazo de validade inscrito na embalagem. No utilizar aps expirar o prazo de validade. Precaues especiais de conservao e indicao de sinais visveis de deteriorao do mesmo, se existirem

Conservar a temperatura entre 15C e 25 C e ao abrigo da luz (conservar em ampolas fotoprotectoras). Precaues especiais para a destruio dos produtos no utilizados ou dos resduos derivados dos medicamentos. No aplicvel.

AKINETON Classe Teraputica: Antiparkinsoriano Principio Ativo: Beperideno Indicaes Sndromes parkinsonianas, especialmente associadas rigidez e tremor. Sintomas extrapiramidais como discinesias precoces, acatisia e estados de parkinsonismo induzidos por neurolpticos e outros frmacos similares. Outros transtornos motores extrapiramidais como distonias generalizadas e segmentares, sndrome de Meige, blefarospasmo e torcicolo espasmdico. A forma de uso parenteral particularmente til, nos casos de intoxicao por pesticidas organofosforados e na intoxicao nicotnica. Contraindicaes Akineton est contra- indicado, de forma absoluta, em pacientes portadores de glaucoma agudo (no tratado), obstruo mecnica do trato gastrintestinal e megaclon. Akineton est contra-indicado, de forma relativa, em pacientes portadores de adenoma de prstata e em enfermidades que possam induzir a taquicardia grave. Hipersensibilidade ao biperideno. A forma Retard est contra-indicada para crianas. Posologia O tratamento com Akineton deve ser iniciado gradualmente, aumentando as doses em funo do efeito teraputico e dos efeitos secundrios. A experincia com Akineton nas crianas limitada e se baseia, fundamentalmente, no emprego transitrio nas distonias provocadas por medicamentos (neurolpticos, metoclopramida e compostos similares). A dosificao deve ser vigiada, especialmente, nos pacientes com idade avanada sobretudo, com sintomas orgnicos cerebrais. Sndromes parkinsonianas: adultos: comprimidos 2 mg: a dose inicial usual de 1 mg (1/2 comprimido), 2 vezes ao dia, por via oral. Esta dose pode ser aumentada diariamente em 2 mg (1 comprimido), sem superar a dose mxima diria recomendada de 16 mg (8 comprimidos), que dever ser distribuda, uniformemente, ao longo do dia. Soluo injetvel 5 mg/1 ml: nos casos graves e fase aguda, a dose mdia recomendada de 10- 20 mg (2-4 ampolas), por via intramuscular ou intravenosa lenta, que dever ser distribuda, uniformemente, ao longo do dia. Transtornos extrapiramidais medicamentosos: comprimidos 2 mg: adultos: a dose usual de 1-4 mg(1/2-2 comprimidos), de 1 a 4 vezes ao dia, como tratamento oral, associado terapia neurolptica, dependendo da intensidade do sintoma. Crianas: a dose deve ser aumentada, gradualmente, at obter-se o efeito desejado. Recomenda-se de um modo geral, o seguinte: de 3 a 15 anos: 1-2 mg (1/2-1 comprimido), 1 a 3 vezes ao dia. Soluo injetvel 5 mg/1 ml: para obter uma evoluo rpida dos sintomas, administra-se uma dose, por via intramuscular ou intravenosa lenta, de 2,5-5 mg de Akineton, no adulto. Em caso de necessidade, pode-se repetir esta mesma dose aps 30 minutos. A dose mxima diria de Akineton de 10-20 mg. Em crianas menores de 1 ano, no se pode injetar mais de 1 mg; at 6 anos, injetar, no mximo, 2 mg e, at 10 anos, injetar, no mximo, 3 mg de Akineton. Em caso de necessidade, a dose poder ser repetida, aps 30 minutos. Intoxicaes: nos casos de intoxicao aguda por nicotina, alm das medidas habituais, recomenda-se a administrao de 5-10 mg por via intramuscular e, em casos graves, 5 mg por via intravenosa lenta. Sndromes parkinsonianas e transtornos extrapiramidais medicamentosos: comprimidos revestidos retard 4 mg: a princpio deve-se administrar Akineton comprimidos 2 mg, aumentando, gradativamente, a dose, at obter-se resultado satisfatrio; s ento, se trocar o tratamento para Akineton comprimidos revestidos retard 4 mg. A experincia indica que, a dose mdia, para adultos, de 1 a 2 comprimidos revestidos ao dia, at o mximo de 3 comprimidos revestidos ao dia. As doses devero ser distribudas ao longo do dia (administrando-se sempre, um comprimido revestido pela manh). Superdosagem: no caso do medicamento ter sido administrado oralmente em doses elevadas, devem ser tomadas medidas que limitem a absoro, como por exemplo, lavagem gstrica. Uma pequena dose de diazepam ou um barbitrico de ao rpida pode ser administrada, em caso de excitao do sistema nervoso central. Os fenotiaznicos so contraindicados, devido intensificao da toxicidade pela ao antimuscarnica, podendo levar ao coma. Podem ser necessrios respirao artificial6 ou agentes vasopressores. A hiperpirexia deve ser revertida, repondo-se o volume lquido e mantendo-se o equilbrio acidobsico. Pode ser til cateterizao urinria.

Reaes adversas Entre as reaes adversas, a nvel do sistema nervoso central, podem apresentar- se cansao, nusea e obnubilao; quando se administram doses mais elevadas, observa-se agitao, confuso e transtornos ocasionais da memria e, raramente alucinaes. As reaes adversas, a nvel perifrico, consistem em secura da boca, transtornos de acomodao, diminuio da sudorese, constipao, transtornos gstricos, aumento da freqncia cardaca e, em raros casos, bradicardia. A administrao parenteral pode provocar, em certas ocasies, uma diminuio da presso arterial. Foram relatados alguns casos de erupes cutneas alrgicas, assim como, discinesias induzidas por Akineton. Ocasionalmente, em especial, em pacientes com adenoma prosttico, podem ocorrer transtornos da mico (deve-se reduzir a dose), ou mesmo, reteno urinria (antdoto: Carbacol). Farmacocintica Usos VO,IM e IV Inicio de ao:1h(VO)15min(IV),nvel sangneo:60-90min,durao:6-12h

ALDACTONE Principio Ativo: espironolactona USO ADULTO E PEDITRICO USO ORAL Composio: Cada comprimido de Aldactone 25 mg ou 50 mg contm 25 mg ou 50 mg de espironolactona, respectivamente. Excipientes: dixido de silcio coloidal, aroma hortel-pimenta, amido de milho, lactose monoidratada, celulose microcristalina, estearato de magnsio. Cada comprimido de Aldactone 100 mg contm 100 mg de espironolactona. Excipientes: sulfato de clcio diidratado, amido de milho, povidona, estearato de magnsio. Indicaes Aldactone, (espironolactona) indicado para o tratamento da hipertenso essencial;distrbios edematosos, tais como: edema e ascite da insuficincia cardaca congestiva,cirrose heptica e sndrome nefrtica; edema idioptico; como terapia auxiliar na hipertenso maligna; na hipopotassemia quando outras medidas forem consideradas imprprias ou inadequadas; profilaxia da hipopotassemia e hipomagnesemia em pacientes tomando diurticos, ou quando outras medidas forem inadequadas ou imprprias. Aldactone, indicado para o diagnstico e tratamento do hiperaldosteronismo primrio e tratamento properatrio de pacientes com hiperaldosteronismo primrio. Contra-indicaes Aldactone, (espironolactona) contra-indicado a pacientes com insuficincia renal aguda, diminuio significativa da funo renal, anria e hiperpotassemia, doena de Addison ou hipersensibilidade espironolactona ou de qualquer outro componente da frmula. Posologia e administrao Para adultos, a dose diria pode ser administrada em doses fracionadas ou em dose nica. Hipertenso Essencial: Dose usual: 50 a 100 mg por dia, que nos casos resistentes ou graves pode ser gradualmente aumentada, em intervalos de duas semanas, at 200 mg/dia. O tratamento deve ser mantido por no mnimo duas semanas, visto que uma resposta adequada pode no ocorrer antes desse perodo de tempo. A dose dever ser, posteriormente, reajustada de acordo com a resposta do paciente. Doenas Acompanhadas por Edema: A dose diria pode ser administrada tanto em doses fracionadas como em dose nica.Insuficincia Cardaca Congestiva. Dose usual: 100 mg/dia. Em casos resistentes ou graves, a dosagem pode ser gradualmente aumentada at 200 mg/dia. Quando o edema estiver controlado, a dose habitual de manuteno deve ser determinada para cada paciente. Cirrose Heptica Se a relao sdio urinrio/potssio urinrio (Na+ / K+) for maior que 1 (um), a dose usual de 100 mg/dia. Se essa relao for menor do que 1 (um), a dose recomendada de 200 a 400 mg/dia. A dose de manuteno deve ser determinada para cada paciente. Sndrome Nefrtica.Habitualmente 100 a 200 mg/dia. Aldactone (espironolactona) no medicamento,antiinflamatrio, no tendo sido demonstrado afetar o processo patolgico bsico, e seu uso aconselhado somente se outra terapia for ineficaz. Edema Idioptico .A dose habitual de 100 mg por dia.Edema em Crianas. A dose diria inicial de aproximadamente 3,3 mg por kg de peso administrada em dose fracionada. A dosagem dever ser ajustada com base na resposta e tolerabilidade dopaciente. Se necessrio pode ser preparada uma suspenso triturando os comprimidos de .Aldactone com algumas gotas de glicerina e acrescentando lquido com sabor. Tal suspenso estvel por um ms quando mantida em local refrigerado.

Diagnstico e Tratamento do Hiperaldosteronismo Primrio: Aldactone, pode ser empregado como uma medida diagnstica inicial para fornecer evidncia presuntiva de hiperaldosteronismo primrio enquanto o paciente estiver em dieta normal.Teste a Longo Prazo. Aldactone administrado em uma dosagem diria de 400 mg por 3 ou 4 semanas. Correo da hipopotassemia e da hipertenso revela evidncia presuntiva para o diagnstico de hiperaldosteronismo primrio. Teste a Curto Prazo. Aldactone administrado em uma dosagem diria de 400 mg por 4 dias. Se o potssio srico se eleva durante a administrao de Aldactone, porm diminui quando descontinuado, o diagnstico presuntivo de hiperaldosteronismo primrio deve ser considerado. Tratamento Pr-operatrio de Curto Prazo de Hiperaldosteronismo Primrio: Quando o diagnstico de hiperaldosteronismo for bem estabelecido por testes mais definitivos, Aldactone pode ser administrado em doses dirias de 100 a 400 mg como preparao para a cirurgia. Para pacientes considerados no aptos para cirurgia, Aldactone pode ser empregado como terapia de manuteno a longo prazo, com o uso da menor dose efetiva individualizada para cada paciente. Hipertenso Maligna: Somente como terapia auxiliar e quando houver excesso de secreo de aldosterona, hipopotassemia e alcalose metablica. A dose inicial de 100 mg/dia, aumentada quando necessrio a intervalos de duas semanas para at 400 mg/dia. A terapia inicial pode incluir tambm a combinao de outros frmacos anti-hipertensivos espironolactona. No reduzir automaticamente a dose dos outros medicamentos como recomendado na hipertenso essencial. Hipopotassemia/ hipomagnesemia: A dosagem de 25 mg a 100 mg por dia til no tratamento da hipopotassemia e/ou hipomagnesemia induzida por diurticos, quando suplementos orais de potssio e/ou magnsio forem considerados inadequados. Reaes adversas As seguintes reaes adversas foram relatadas em tratamento com Aldactone (espironolactona): Neoplasmas Benignos, Malignos e no-especficos (incluindo cistos e plipos): neoplasma benigno de mama. Sistema Sanguineo e Linftico: leucopenia (incluindo agranolocitose), trombocitopenia. Metablico e Nutricional: distrbios eletrolticos e hipercalemia. Psiquitrico: alteraes na libido, confuso.Sistema Nervoso: tontura.Gastrointestinal: distrbios gastrointestinais, nuseas.Hepatobiliar: funo heptica anormal.Pele e Tecidos Subcutneos: alopecia, hipertricose (crescimento de cabelo anormal),prurido, urticria.Musculoesqueltico e Tecidos Conjuntivos: cibras nas pernas.Sistema Renal e Urinrio: insuficincia renal aguda.Sistema Reprodutivo e Distrbios Mamrios: dor nas mamas, distrbios menstruais,ginecomastia.Geral: mal estar. A ginecomastia geralmente reversvel quando a espironolactona descontinuada,embora, em casos raros, o aumento das mamas pode persistir.Outras reaes tambm relatadas foram: sonolncia, cansao, dor de cabea, confuso mental, febre, ataxia, impotncia. Foi observado carcinoma mamrio em pacientes tomando espironolactona, todavia uma relao de causa e efeito no pde ser estabelecida. Ginecomastia pode se desenvolver em associao com o uso de Aldactone e o mdico deve estar alerta para sua possvel instalao. Interaes medicamentosas H casos relatados de hiperpotassemia grave em pacientes que fazem uso de diurticos poupadores de potssio, incluindo Aldactone (espironolactona) e inibidores da ECA. Aldactone potencializa o efeito de outros diurticos e anti-hipertensivos quando administrados concomitantemente. A dose desses frmacos dever ser reduzida quando Aldactone for includo ao tratamento. Aldactone reduz a resposta vascular norepinefrina. Devem ser tomados cuidados com a administrao em pacientes submetidos anestesia enquanto esses estiverem sendo tratados com Aldactone. Foi demonstrado que Aldactone aumenta a meia-vida da digoxina. Foi demonstrado que cido acetilsaliclico, indometacina e cido mefenmico atenuam o efeito diurtico do Aldactone. aumenta o metabolismo da antipirina. Aldactone pode interferir na anlise dos exames de concentrao plasmtica de digoxina.

Acidose metablica hipercalmica foi relatada em pacientes que receberam Aldactone concomitantemente a cloreto de amnio ou colestiramina.Co-administrao de Aldactone e carbenoxolona pode resultar em eficcia reduzida de qualquer uma dessas medicaes. Farmacologia Mecanismo de Ao: a espironolactona um antagonista farmacolgico especfico da aldosterona, atuando no local de troca de ons sdio-potssio dependente de aldosterona, localizado no tbulo contornado distal do rim. A espironolactona causa aumento das quantidades de sdio e gua a serem excretados, enquanto o potssio retido.A espironolactona atua como diurtico e como antihipertensivo por este mecanismo. Ela pode ser administrada sozinha ou com outros agentes diurticos que atuam mais proximamente no tbulo renal. Atividade antagonista da aldosterona: por aumento dos nveis de mineralocorticoides, a aldosterona est presente no hiperaldosteronismo primrio e secundrio. Estados edematosos em que o aldosteronismo secundrio usualmente envolvido incluem a insuficincia cardaca congestiva, cirrose heptica e a sdrome nefrtica. Pela competio com a aldosterona pelos receptores, a espironolactona promove uma terapia eficaz no tratamento de edema e ascites nestas condies. A espironolactona atua contra o aldosteronismo secundrio induzido pelo volume de depleo e associado com a perda de sdio causado pela terapia diurtica.A espironolactona efetiva na diminuio da presso sanguinea sistlica e diastlica em pacientes com hiperaldosteronismo primrio. tambm efetiva na maioria dos casos de hipertenso essencial apesar do fato da secreo de aldosterona estar dentro dos limites normais no incio da hipertenso essencial. A espironolactona no demonstrou elevar as concentraes sricas de cido rico,precipitar crises de gota, ou alterar o metabolismo dos carboidratos. Farmacocintica A espironolactona rpida e extensamente metabolizada. Produtos contendo enxofre constituem os principais metablitos e acredita serem os principais responsveis, juntocom a espironolactona, pelos efeitos teraputicos do medicamento. Os dados farmacocinticos foram obtidos de 12voluntrios saudveis que receberam 100mg de espironolactona diariamente por 15 dias. No dcimo quinto dia, a espironolactona apresentou resultados imediatamente na coleta de sangue aps um caf da manh de baixa caloria. A atividade farmacolgica dos metablitos da espironolactona no homem no so conhecidos. Contudo, no rato adrenalectomizado, as atividades antimineralocorticoides dosmetablitos c, tms e htms , relativos a espironolactona, foram 1,10, 1,28 e 0,32 respectivamente. Relativo a espironolactona, sua afinidade de ligao ao receptor de aldosterona em lmina de rim de rato foi 0,19, 0,86 e 0,06 respectivamente. Em humanos, a potncia do TMS 7--tioespironolactona na reverso dos efeitos do mineralocorticoide sinttico, fludrocortisona, na composio eletroltica urinria foram 0,33 e 0,26 respectivamente, relativo a espironolactona. Contudo, visto que as concentraes sricas deste esteride no foi determinada, sua incompleta absoro e/ou metabolismo de primeira-passagem no poderia ser excludo como uma razo para sua reduzida atividade.A espironolactona e seus metablitos so mais de 90% ligados a protenas plasmicas. Os metablitos so excretados primariamente na urina e secundariamente na bile. O efeito de alimentos na absoro da espironolactona foi avaliado em estudo de dose-nica em 9 voluntrios saudveis que no fazem uso de medicao. O alimento aumentou a biodisponibilidade da espironolactona no-metabolizado por aproximadamente 100%. A importncia clnica deste achado no conhecida. Descrio geral do medicamento O uso concomitante de Aldactone (espironolactona) e outros diurticos poupadores de potssio, inibidores da ECA (enzima conversora de angiotensina), antagonistas da angiotensina II, bloqueadores da aldosterona, suplementos de potssio, uma dieta rica em potssio ou substitutos do sal contendo potssio podem levar hiperpotassemia grave. aconselhvel realizar uma avaliao peridica dos eletrlitos sricos, tendo em vista a possibilidade de hiperpotassemia, hiponatremia e uma possvel elevao transitria da uria plasmtica especialmente em pacientes idosos e/ou com distrbios preexistentes da funo renal ou heptica, para os quais a relao risco/benefcio deve ser considerada. Acidose

metablica hiperclormica reversvel, usualmente em associao com hiperpotassemia, foi relatada em alguns pacientes com cirrose heptica descompensada, mesmo quando a funo renal normal. Uso Durante a Gravidez e Lactao: Aldactone no apresentou efeitos teratognicos em camundongos. Coelhos que receberam Aldactone apresentaram taxa de concepo reduzida, aumento da taxa de reabsoro e nmero menor de nascimentos vivos. Nenhum efeito embriotxico foi observado em ratos aos quais houve administrao de altas doses de Aldactone, no entanto, houve relato de hipoprolactinemia limitada e relacionada dose, assim como diminuio dos pesos da prstata ventral e da vescula seminal em machos e aumento da secreo de hormnio luteinizante e dos pesos ovariano e uterino em fmeas. Feminizao da genitlia externa em fetos masculinos foi relatada em um outro estudo em ratos.A espironolactona e seus metablitos podem atravessar a barreira placentria. No h estudos em mulheres grvidas. Aldactone deve ser usado durante a gravidez somente se o potencial benfico justificar o risco potencial para o feto.A canrenona, um metablito ativo e principal da espironolactona, aparece no leite materno.Devido a muitos frmacos serem excretados no leite materno e devido ao desconhecido potencial para eventos adversos sobre o lactante, uma deciso deve ser tomada em relao a descontinuao do tratamento levando-se em conta a importncia do frmaco para a me.Caso o uso de Aldactone durante o perodo da amamentao for considerado essencial,um mtodo alternativo de alimentao para a criana deve ser institudo.

ALLEGRA Classe Teraputica: Anti- histamnico

Principio Ativo: Fexofenadina Indicaes ALLEGRA est indicado como anti- histamnico no tratamento das manifestaes alrgicas, tais como rinite alrgica e urticria. Contraindicaes ALLEGRA est contra- indicado para uso em pacientes com hipersensibilidade qualquer componente da frmula.Este medicamento contra- indicado na faixa etria abaixo de 12 anos. Posologia Recomenda- se que o comprimido seja ingerido com quantidade suficiente de lquido. Rinite alrgica Adultos e crianas maiores de 12 anos de idade: a dose recomendada de cloridrato de fexofenadina de 60 mg duas vezes ao dia, 120 mg uma vez ao dia ou 180 mg uma vez ao dia por via oral. Urticria Adultos e crianas maiores de 12 anos de idade: a dose recomendada de cloridrato de fexofenadina de 180 mg, uma vez ao dia, por via oral. No necessrio ajuste de dose de ALLEGRA em pacientes com insuficincia do fgado, dos rins ou em idosos. Conduta necessria caso haja esquecimento de administrao. Caso esquea-se de administrar uma dose, administre- a assim que possvel, no entanto, se estiver prximo do horrio da dose seguinte, espere por este horrio, respeitando sempre o intervalo determinado pela posologia. Nunca devem ser administradas duas doses ao mesmo tempo. Reaes adversas Os eventos adversos mais freqentes relatados em adultos incluem: dor de cabea (>3%), sonolncia, tonturae enjo (1- 3%). Os eventos adversos que foram relatados durante os estudos controlados envolvendo pacientes com rinite alrgica sazonal e urticria idioptica crnica, com incidncia menor do que 1% e similares ao placebo e que foram raramente relatados aps a comercializao incluem: fadiga, insnia, nervosismo, alteraes do sono ou pesadelos. Foram relatados raros casos de exantema, urticria, prurido e reaes de hipersensibilidade, tais como: angioedema, rigidez torcica, dificuldade na respirao (dispnia), rubor e anafilaxia sistmica. Os eventos adversos relatados em estudos placebos- controlados de urticria idioptica crnica foram similares queles relatados em estudos placebos-controlados de rinite alrgica. Interaes medicamentosas A administrao concomitante do cloridrato de fexofenadina com eritromicina ou cetoconazol no demonstrou nenhum aumento significativo no intervalo QTc. No foi relatada nenhuma diferena nos efeitos adversos no caso destes agentes terem sido administrados isoladamente ou em combinao. No foi observada nenhuma interao entre a fexofenadina e o omeprazol. No entanto, a administrao de um anticido contendo hidrxido de alumnio e magnsio, aproximadamente 15 minutos antes do cloridrato de fexofenadina, causou uma reduo na biodisponibilidade. Recomenda- se aguardar um perodo aproximado de 2 horas entre as administraes de cloridrato de fexofenadina e anticidos11 que contenham hidrxido de alumnio e magnsio. Farmacologia ALLEGRA um produto com ao anti- histamnica utilizado no tratamento sintomtico de manifestaes alrgicas. Aps dose nica e doses de duas vezes ao dia, via oral, de cloridrato de fexofenadina demonstrou- se que o frmaco apresenta efeito anti-histamnico, iniciando-se dentro de 1 hora e alcanando seu efeito mximo dentro de 2 a 3 horas, prolongando-se por 12 horas no mnimo. Foi alcanada mais de 80% de

inibio mxima nas reas de formao de ppula e eritema. No foi observada tolerncia desses efeitos aps 28 dias. Farmacocintica O cloridrato de fexofenadina rapidamente absorvido aps administrao oral, com Tmx ocorrendo aproximadamente em 1 - 3 horas ps-dose. O valor da Cmx mdia foi aproximadamente 142 ng/mL aps administrao de dose nica de 60 mg, aproximadamente 289 ng/mL aps dose nica de 120 mg e aproximadamente 494 ng/mL aps dose nica de 180 mg. As exposies produzidas por doses nicas de 15, 30 e 60 mg em crianas com idade de 6 a 11 anos so dose- proporcionais e comparveis quelas produzidas pela dose nica correspondente de 30, 60 e 120 mg em adultos, respectivamente. A dose de 30 mg, duas vezes ao dia, foi determinada para fornecer os nveis plasmticos (AUC e Cmx) nos pacientes peditricos, os quais so comparveis queles alcanados nos adultos aps dose de 120 mg, uma vez ao dia. A fexofenadina possui ligao s protenas plasmticas de aproximadamente 60 - 70%. A fexofenadina sofre metabolismo insignificante. Aps administrao de dose nica de 60 mg de cloridrato de fexofenadina, 80% do total da dose foi recuperada nas fezes e 11% na urina. Aps mltiplas doses, a fexofenadina apresentou meia-vida mdia de eliminao de 11-16 horas. Supe- se que a principal via de eliminao seja a excreo biliar, enquanto at 10% da dose ingerida seja excretada de forma inalterada na urina. A farmacocintica do cloridrato de fexofenadina, em doses nicas e mltiplas, linear com doses de 20 mg a 120 mg. Uma dose de 240 mg, duas vezes ao dia, causou aumento levemente proporcional (8,8%) na rea sob a curva, no estado de equilbrio. Forma farmacutica Comprimidos revestidos de 60 mg: caixa com 10 e 20 comprimidos.Comprimidos revestidos de 120 mg: caixa com 5 e 10 comprimidos Comprimidos revestidos de 180 mg: caixa com 5 e 10 comprimidos

AMOXIL

Classe farmacolgica: Antibitico Nome do principio ativo: Amoxicilina Indicaes: Amoxil um antibitico de amplo espectro indicado para o tratamento de infeces bacterianas causadas por germes sensveis ao da amoxicilina. Contra-indicaes: Amoxil uma penicilina e no deve ser administrado a pacientes hipersensveis penicilina. Deve-se dedicar ateno possvel sensibilidade cruzada com outros antibiticos beta-lactmicos, ex.: cefalosporinas. Posologia: Comprimidos revestidos: A dose recomendada para adultos (incluindo pacientes idosos) de 875 mg a cada 12 horas. Suspenso oral:A dose usual diria recomendada : 25 mg/kg/dia em infeces leves a moderadas (infeces do trato respiratrio superior; por exemplo: tonsilite recorrente, infeces do trato respiratrio inferior, infeces da pele e dos tecidos moles). 45 mg/kg/dia para o tratamento de infeces; mais graves (infeces do trato respiratrio superior; otite mdia e sinusite; infeces do trato respiratrio inferior, ex.: broncopneumonia e infeces do trato urinrio).As tabelas a seguir fornecem instrues para administrao em crianas. Crianas acima de 2 anos de idade. Reaes adversas: Informe ao seu mdico o aparecimento de reaes desagradveis, tais como: dor gstrica, nusea, vmito, diarria e flatulncia. Interaes medicamentosas: Aprobenecida inibe a excreo renal da amoxicilina. o uso concomitante com amoxicilinapode resultar em um aumento do nvel de amoxicilina no sangue, sendo portanto , no recomendado .o prolongamento do tempo de protrombina foi raramente relatado em pacientes recebendo amoxicilina. A monitorao apropriada deve ser realizada quando anticoagulantes forem prescritos simultaneamente.aamoxicilina no deve ser administrada concomitantemente com antibacterianos bacteriostticos (tetraciclinas , eritromicina , sulfonamidas e cloranfenicol), j que um efeito antagnico pode ocorrer.a administrao concomitante de alopurinol durante o tratamento com amoxicilina pode aumentar a probabilidade de ocorrncia de reaes alrgicas da pele.a absoro da digoxina , quando usada concomitantemente , pode ser aumentada durante o tratamento com amoxicilina .da mesma maneira que outros antibi ticos de amplo espectro , amoxicilina pode reduzir a eficcia dos contraceptivos orais. As pacientes devem ser avisadas quanto a este fato. Farmacologia: Amoxil contm como princpio ativo a amoxicilina, quimicamente a D- (-)-alfa-amino p-hidroxibenzil penicilina, uma aminopenicilinasemi-sinttica do grupo beta-lactmico de antibiticos. Tem um amplo espectro de atividade antibacteriana contra muitos microrganismos gram-positivos e gram-negativos, agindo atravs da inibio da biossntese do mucopeptdeo das paredes das clulas. Farmacocintica: Amoxicilina bem absorvida. A administrao oral no esquema posolgico conveniente geralmente trs vezes ao dia, produz altos nveis sricos, independentemente do horrio em que a alimentao ingerida. Amoxicilina proporciona boa penetrao nas secrees brnquicas e altas concentraes urinrias de antibitico inalterado. Amoxicilina no possui alta ligao a protenas; aproximadamente 18% de teor total do frmaco no plasma liga- se a protenas. Amoxicilinaespalha-se prontamente na maioria dos tecidos e fludos corporais, com exceo do crebro e fludo espinhal. A inflamao geralmente aumenta a permeabilidade das meninges s penicilinas e isto pode aplicar-se amoxicilina. A meia vida de eliminao de aproximadamente 1 hora. A principal via de eliminao de amoxicilina atravs dos rins. Aproximadamente 60% a 70% de amoxicilina so excretados inalterados na urina durante as primeiras 6 horas aps a administrao de uma dose padro. Amoxicilina tambm

parcialmente eliminada pela urina como cido penicilico inativo, em quantidades equivalentes a 10% a 25% da dose inicial. A administrao simultnea de probenecida retarda a excreo de amoxicilina.

AMPICILINA Classe: Penicilina Principio Ativo: Ampicilina Apresentao: Comprimidos de 500 mg: caixa com 6 e 12; comprimidos de 1 g: caixa com 6 e 12; cpsulas de 500 mg: caixa com 8 e 100; suspenso oral 250 mg/5 ml: frasco com p para reconstituio 60 ml; ampicilina + probenecida. Suspenso oral: sachet contendo p para reconstituio no frasco diluente. Indicaes: Indicada para o tratamento de infeces geniturinarias, respiratrias e do trato gastrintestinal causadas por germes susceptveis e bactrias gram-positivas. J a probenecide est indicada para gram-negativas, por exemplo, neisseria gonorrhoeae causadora de blenorragia ou gonorria. Contra indicaes A Ampicilina contra indicada para pacientes com historia de reao de hipersensibilidade a qualquer tipo de penicilina. tambm contra-indicada em infeces causadas por microorganismos que produzem penicilinase. Farmacologia A ampicilina um antibitico derivado das penicilinas que provoca morte dos microorganismos sensveis. Sua ao inicia-se minutos aps a administrao de uma dose, mantendo-se adequada por 6 horas ou mais. A ampicilina est indicada no tratamento de diversas infeces causadas por microorganismos sensveis a este medicamento. Farmacocintica A ampicilina estvel na presena do cido gstrico, sendo bem absorvida pelo trato gastrintestinal. Difunde-se rapidamente na maioria dos tecidos e fludos do organismo. A penetrao no lquor e no crebro, entretanto, somente ocorre na presena de inflamao menngea. A ampicilina largamente excretada sob a forma ativa na urina. De todas as penicilinas a que se fixa em menor grau a protenas plasmticas. Nveis sricos de aproximadamente 2,0 mcg/mL foram alcanados 1 a 2 horas aps a administrao oral de 250 mg de ampicilina para indivduos adultos. Nveis significativos foram detectados por 6 horas. Posologia Recomenda-se Ampicilina no trato de infeces das vias respiratrias: 250- 500 mg a cada 6 horas para adultos; 25-50 mg/kg/dia em doses iguais a cada 6 a 8 horas para crianas. Infeces das vias geniturinarias: 500 mg a cada 6 horas para adultos; 50-100 mg/kg/dia em doses iguais a cada 6 a 8 horas para crianas. Meningite bacteriana: 8 a 14 g a cada 24 horas para adultos; 100 a 200 mg/kg/dia para crianas. podem ser necessrias doses maiores para infeces graves. As doses recomendadas para crianas destinam-se aquelas cujo peso no resulte em doses mais altas que para adultos. Doses menores que as recomendadas acima no devem ser utilizadas. Em infeces graves o tratamento poder ter que se prolongar por varias semanas, e mesmo doses mais elevadas podero ser necessrias. Os pacientes devem continuar o tratamento por pelo menos 48 a 72 horas aps cessarem todos os sintomas ou tornarem-se negativas as culturas. As infeces por estreptococos hemolticos requerem um mnimo de 10 dias de tratamento para evitar manifestaes de febre reumtica ou glomerulonefrite. Nas infeces das vias geniturinarias e gastrintestinais so necessrias freqentes avaliaes bacteriologicas e clinicas assim como exames ps-tratamento repetidos por vrios meses para confirmao de cura bacteriologica. infeces por neisseria gonorrhoeae, infeces uretrais, cervicais, retais e faringeanas em adultos podem ser tratadas com dose oral nica de 3,5 g de ampicilina associada a 1 g de probenecide administrados simultaneamente. Deve-se realizar seguimento por meio de culturas de 4 a 7 dias em homens e de 7 a 14 dias em mulheres, apos o tratamento. Todos os pacientes com gonorria deveriam ter teste sorolgico

para a sfilis na poca do diagnostico. Pacientes com sorologia negativa, que apresentam leso suspeita de sfilis deveriam fazer seguimento de controle sorolgico mensal durante 4 meses para detectar possvel sfilis mascarada pelo tratamento da gonorria. Pacientes com gonorria que apresentam sfilis concomitante devem receber tratamento adicional para sfilis de acordo com seu estagio. - dosagem: adultos e crianas acima de 20 kg de peso: para infeces geniturinarias e do trato gastrintestinal, tambm para gonorria em homens e mulheres a dose usual e de 500 mg administradas em doses espaadas, infeces agudas e crnicas requerem doses maiores. O tratamento da gonorria requer doses orais de 3,5 g de ampicilina administrada simultaneamente com 1 g de probenecida. Mdicos advertem sobre o uso da dosagem recomendada para o tratamento da gonorreia. Devem ser feitas novas culturas na secreo apos 7 e 14 dias apos o tratamento. Para infeces do trato respiratrio a dose usual e de 250 mg espaada. Crianas pesando 20 kg ou menos: para infeces geniturinarias e no trato gastrintestinal a dose usual e de 100 mg/kg/dia. Para infeces respiratrias, a dose usual e de 50 mg/kg/dia dividida em 4 vezes. Para todos os casos o tratamento deve continuar por um mnimo de 48 a 72 horas apos o desaparecimento dos sintomas para que a erradicao bacteriana seja evidenciada. Ampicilina probenecide deve ser administrada em dose nica. - conduta na superdosagem: as penicilinas apresentam toxicidade mnima ao homem. improvvel que efeitos txicos graves resultem de ingesto mesmo que em largas doses. O perigo potencial associado a administrao de altas doses por via parenteral e o possvel efeito irritante sobre o sistema nervoso central e perifrico, podendo causar ataque epileptiforme. Pacientes com disfuno renal so mais susceptveis a alcanar nveis sanguneos txicos. Desde que no exista antdoto, o tratamento, se necessario, deve ser de suporte. a ampicilina pode ser removida por hemodilise, mas no por dilise peritoneal. Precaues: O uso prolongado de antibiticos pode provocar a manifestao de organismos resistentes (no susceptveis), incluindo fungos. Pode ocorrer a superinfeco de grandes dimenses. No tratamento prolongado, particularmente com altas dosagens recomenda- se, periodicamente, fazer uma avaliao dos sistemas renal, heptico e hematopoietico. recomenda-se a realizao de testes bacteriolgicos para determinao dos microorganismos causadores do processo infeccioso, assim como a sensibilidade destes a ampicilina, antes da instituio de qualquer medicao antimicrobiana. Para se determinar a susceptibilidade relativa in vitro pelo metodo kirby-bauer, deve-se utilizar discos de ampicilina de 10 mcg. Pode haver acmulo de ampicilina em pacientes com comprometimento intenso da funo renal (clearance de creatinina menor de 30 ml/minuto). Sugere-se maior espaamento das doses (a cada 12 ou 16 horas) para o tratamento de infeces sistmicas embora doses usuais possam ser empregadas para infeces do trato urinrio. - uso durante a gravidez: a segurana de ampicilina para uso durante a gravidez no foi estabelecida. No devera ser utilizada por mulheres grvidas, a menos que, a julgamento medico, os efeitos benficos sejam substancialmente superiores aos riscos potenciais para o feto. - uso durante a lactao: pequenas concentraes de ampicilina foram detectadas no leite materno. Os efeitos para o lactente, caso existam, no so conhecidos. Ampicilina deve ser administrada com cautela para mulheres que esto em fase de amamentao. - carcinogenese, mutagenese e prejuzo da fertilidade: a ampicilina demonstrou-se no mutagnica nos testes de ames. No foram realizados estudos de longa durao em animais para avaliar o potencial carcinognico. Efeitos deletrios sobre a fertilidade humana no so conhecidos. - exames laboratoriais: assim como para qualquer droga potente, avaliaes peridicas das funes renais, heptica e hematopoietica deveriam ser realizadas, durante tratamentos prolongados. Reaes adversas As reaes causadas so normalmente devidas a sensibilidade individual com historias de alergias e os sintomas so: asma, urticria, etc. Efeitos gastrintestinais: glossite, estomatite, nusea, vmito, enterocolite, colite pseudomembranosa e diarria. Estas reaes esto associadas a administrao oral. reaes de hipersensibilidade: sintomas: rachaduras na pele, prurido, urticria, eritema multiforme e um ocasional caso de dermatite esfoliativa. Esta reao normalmente esta associada a dosagens parenterais. NOTA:

Urticria e outros sinais da pele so controlados com o uso de anti-histamnicos e, se necessrio, de corticosteroides sistmicos. J as reaes anafilticas srias requerem medidas de emergncia. Sistema linftico e hemtico: anemia, trombocitopenia, prpura trombocitopenica, eosinofilia, leucopenia e agranulocitose, estes sintomas desaparecem com a descontinuao do tratamento. Hepticas: uma elevao moderada na transaminase glutamica-oxalacetica (tgo) tem sido ocasionalmente notada, particularmente em crianas, mas seu significado no e conhecido. Interaes medicamentosas: pacientes recebendo alopurinol para o tratamento parecem predispostos ao desenvolvimento de erupes cutneas induzidas pela ampicilina. A ampicilina tem sido associada com uma reduo na excreo de urinaria de estrgenos em pacientes recebendo contraceptivos orais. A probenecide diminui a taxa de excreo das penicilinas, assim como prolonga e aumenta os seus nveis sricos. Interao com testes de laboratrio: as penicilinas podem interferir com a medida da glicosria realizada com o mtodo do sulfato de cobre, ocasionando falsos resultados de acrscimo ou diminuio. Esta interferncia no ocorre com o mtodo da glicose oxidase. Superdosagem As penicilinas apresentam toxicidade direta mnima no homem. improvvel que efeitos txicos graves resultem de ingesto, mesmo que em largas doses. Pacientes com disfuno renal so mais susceptveis a alcanar nveis sangneos txicos. No havendo antdoto especfico, o tratamento, quando necessrio, deve ser de suporte. , conforme descrito na posologia.

AMPLICTIL Classe Farmacologica: Antipsicoticos Principio ativo: Cloridrato de clorpromazina Apresentao Estojo c/ 20 compr. a 25 mg ou 100 mg; Estojo c/ 5 amp. de 5 ml a 25 mg; fr. de 20 ml de sol. a 4% (1gt=1mg) Indicaes: NEUROPSIQUIATRIA - Pode ser prescrito em quadros psiquitricos agudos, ou ento no controle de psicoses de longa evoluo. CLNICA GERAL Manifestao de ansiedade e agitao, soluos incoercveis, nuseas e vmitos e neurotoxicoses infantis; tambm pode ser associado a barbitricos no tratamento do ttano. CIRURGIA Como agente pr-anestsico. OBSTETRCIA - Em analgesia obsttrica e no tratamento da eclmpsia. AMPLICTIL (Cloridrato de clorpromazina) indicado nos casos em que haja necessidade de uma ao neurolptica, vagoltica, simpatoltica, sedativa ou antiemtica. Contra-indicaes: Comas barbitricos e etlicos; glaucoma de ngulo fechado; em pacientes c/ risco de reteno urinria, ligado a problemas uretroprosttico; sensibilidade s fenotiazinas; doena cardiovascular grave; depresso severa do sistema nervoso central. A relao risco-benefcio dever ser avaliada nos seguintes casos: discrasias sangneas; cncer da mama; distrbios hepticos; Parkinson; distrbios convulsivos; lcera pptica. Amplictil dever ser administrado c/ cautela em pacientes idosos e/ou debilitados. Precaues: Nos primeiros dias de tratam., principalmente em hipertensos e hipotensos, necessrio que os pacientes se deitem durante meia hora em posio horizontal, sem travesseiro, logo aps a tomada do medicamento. Esta precauo deve ser rigorosamente seguida quando se administra o Amplictil Injetvel. - A vigilncia clnica e, eventualmente eletroencefalogrfica deve ser reforada em pacientes epilpticos, devido possibilidade de diminuio do limiar epileptgeno. - Recomenda-se evitar o tratam. prolongado, quando se tratar de mulheres que possam vir a engravidar. - No utilizarAmplictil durante a gestao ou perodo de aleitamento sem que seja avaliada a relao risco--benefcio. -- desaconselhvel o consumo de bebidas alcolicas durante o tratam.. - Amplictildeve ser usado c/ precauo em condutores de veculos e mquinas, devido ao risco de -sonolncia. - Amplictil tambm deve ser utilizado c/ prudncia em pacientes parkinsonianos, que necessitem de um tratam. neurolptico, em geral devido sua idade avanada (hipotenso e sedao), nos casos de afeco cardiovascular (hipotenso), ou de insuficincia renal e heptica (risco de superdosagem). -- No se recomenda o uso de Amplictil em crianas c/ menos de 2 anos de idade. - Em tratamentos prolongados, recomendvel controle oftalmolgico e hematolgico regular. ADVERTNCIA Em caso de hipertermia deve-se suspender o tratam., pois este sinal pode ser um dos elementos da Sndrome Maligna (palidez, hipertermia e distrbios vegetativos) que tem sido descrita c/ o uso de neurolpticos. Reaes adversas / Efeitos colaterais: Observadas as recomendaes acima citadas, Amplictil (cloridrato de clorpromazina) apresenta boa tolerabilidade. Como reaes adversas o paciente pode apresentar: sedao ou sonolncia; discinesias precoces (torcicolo espasmdico, crises oculgiras, trismo, etc que melhoram com a administrao de antiparkinsoniano anticolinrgico); sndrome extrapiramidal que melhora com a administrao de antiparkinsonianos anticolinrgicos; discinesias tardias que podem ser observadas, assim como para todos os neurolpticos, durante tratamentos prolongados (nestes casos os antiparkinsonianos no agem ou podem piorar o quadro); hipotenso ortosttica; efeitos atropnicos (secura da boca, obstipao intestinal, reteno urinria), prolongamento do intervalo QT, impotncia, frigidez, amenorria, galactorria, ginecomastia, hiperprolactinemia; reaes cutneas como fotodermias e pigmentao da pele; ganho de

peso, s vezes, importante; depsito pigmentar no segmento anterior do olho; excepcionalmente leucopenia ou agranulocitose, e, por isso recomendado o controle hematolgico nos 3 ou 4 primeiros meses de tratamento; foi observada ictercia por ocasio de tratamentos com clorpromazina, porm, a relao com o produto questionvel. Em pacientes tratados com clorpromazina, foram relatados raramente: priapismo; ictercia colesttica e leso heptica, principalmente do tipo colesttica ou mista. Posologia: Adultos: Amplictil tem uma grande margem de segurana, podendo a dose variar desde 25 a 1600 mg ao dia, dependendo da necessidade do paciente. Deve-se iniciar o tratam. c/ doses baixas, 25 a 100 mg, repetindo de 3 a 4 vezes ao dia, se necessrio, at atingir uma dose til para o controle da sintomatologia no final de alguns dias (dose mxima de 2 g/dia). A maioria dos pacientes responde dose diria de 0,5 a 1 g. Em pacientes idosos ou debilitados, doses mais baixas so geralmente suficientes para o controle dos sintomas. Crianas: (Acima de 2 anos): Deve-se usar o mesmo esquema j citado de aumento gradativo de dose, sendo preconizada uma dose inicial de 1 mg/kg/dia, dividida em 2 ou 3 tomadas. O total da dose diria no deve exceder 40 mg, em crianas abaixo de 5 anos, ou 75 mg, em crianas mais velhas. Via parenteral IM (Adultos): Usada em pacientes internados, preconizada numa dose inicial de 25 a 100 mg, repetida dentro de 1 a 4 horas, se necessrio, at o controle dos sintomas. Como na via oral , a dose a ser administrada em pacientes idosos ou debilitados deve ser menor (1/2 a 1/3 da dose de adultos). A administrao por via oral deve ser introduzida quando os sintomas estiverem controlados. IM (Crianas acima de 2 anos): As mesmas doses e recomendaes da via oral, devendo-se passar para a via oral to logo os sintomas sejam controlados. Farmacocintica: Absoro : AMPLICTIL rapidamente absorvido por via oral e a sua biodisponibilidade relativa em relao via intramuscular em mdia de 50%. Distribuio : A clorpromazina apresenta boa difuso em todos os tecidos, ligando-se fortemente s protenas plasmticas (90%). Tem meia-vida plasmtica curta (algumas horas), mas a eliminao lenta e prolongada (4 semanas ou mais). Observa-se variaes individuais importantes nas concentraes plasmticas. Metabolismo : A clorpromazina sofre o efeito de primeira passagem no trato gastrintestinal e intensa metabolizao heptica, com formao de metablitos tanto ativos quanto inativos, com reciclagem ntero-heptica. Excreo : A excreo feita atravs da urina e pelas fezes, onde aparece principalmente sob a forma de metablitos.

ANADOR: Classe Farmacologica: Analgsico e Antipirtico Principio ativo: Dipirona sdica Composio: Comprimidos: Cada comprimido contm: Dipirona sdica 500 mg; Excipientes: metilcelulose, polivinilpirrolidona, dixido de silcio coloidal 200, acar granulado, corante amarelo- quinolina, amido de milho, talco, estearato de magnsio, lcool etlico. Soluo oral (gotas): Cada ml (30 gotas) contm: Dipirona sdica 500 mg. Excipientes: metilparabeno, sacarina1 sdica, metabissulfito de sdio, sorbitol2 a 70%, glicerina, EDTA dissdico, gua desionizada. Indicaes: Analgsico e antipirtico. Contra-Indicaes: Dipirona no deve ser administrada a pacientes com intolerncia conhecida aos derivados pirazolnicos, ou portadores de determinadas doenas metablicas, como porfria heptica ou deficincia congnita da glicose3- 6-fosfato desidrogenase. Como os demais analgsicos, dipirona no deve ser administrada em altas doses ou por perodos prolongados sem controle mdico. Precaues: O uso de ANADOR em casos de amigdalite ou qualquer outra afeco da bucofaringe deve merecer cuidado redobrado. Esta afeco preexistente pode mascarar os primeiros sintomas4 da agranulocitose5 (angina6 agranuloctica), ocorrncia rara, mas possvel, quando se faz uso de produto que contenha dipirona. Seu uso deve ser evitado nos primeiros trs meses e nas ltimas seis semanas de gestao e, mesmo fora destes perodos ANADOR somente deve ser administrado a gestantes em casos de absoluta necessidade. Quando usado por mulheres que estejam amamentando, dipirona passa para o leite materno; entretanto, at o momento desconhecem- se ocorrncias de efeitos prejudiciais para o lactente7. Pacientes com asma8 ou infeces respiratrias crnicas, bem como pacientes com hipersensibilidade a qualquer tipo de substncia, podem desenvolver choque9. O uso de comprimidos inadequado para crianas e adolescentes abaixo de 15 anos. Crianas menores de trs meses de idade ou pesando menos de 5 kg no devem ser, tratadas com dipirona, devido possibilidade de interferncia na funo renal10, a menos que seja absolutamente necessrio. Em pacientes com distrbios hematopoticos, ANADOR somente deve ser administrado sob controle mdico. Cuidados so necessrios em pacientes com presso sangnea abaixo de 100 mmHg ou com condies circulatrias instveis (p. ex: deficincia circulatria incipiente associada ao infarto11 do miocrdio, leses mltiplas ou choque9 recente). Usar com cuidado em pacientas idosos, com obstruo pilrica ou intestinal, ou com a funo metablica, renal10 ou heptica, debilitada. Interaes medicamentosas: Deve- se evitar o uso concomitante de lcool, pois pode ocorrer interao entre o lcool e o produto. No caso do tratamento concomitante com ciclosporina, pode ocorrer uma diminuio no nvel de ciclosporina. Produtos contendo dipirona no devem ser administrados a pacientes sob tratamento com clorpromazina, pois pode ocorrer hipotermia13 grave. Reaes adversas: Em pacientes sensveis, independente da dose, dipirona pode provocar reaes de hipersensibilidade. As mais graves, embora bastante raras, so choque9 e discrasias sangneas (agranulocitose5, leucopenia14 e trombocitopenia15), que sempre um quadro muito grave. Outros efeitos indesejados, que podem ocorrer, incluem reaes de hipersensibilidade, que afetam a pele (urticria), a conjuntiva e a mucosa16 nasofarngea, muito raramente progredindo para reaes cutneas bolhosas, s vezes com risco de vida, geral com comprometimento da mucosa16 (sndrome de Stevens- Johnson ou sndrome de Lyell). No

evento de tais reaes cutneas, o tratamento deve ser suspenso imediatamente e o mdico consultado. Pacientes com histria de reao de hipersensibilidade a outras drogas ou substncias podem constituir um grupo de maior risco e apresentar efeitos colaterais mais intensos, at mesmo choque9. Neste caso, o tratamento deve ser imediatamente suspenso e tomadas as providncias mdicas adequadas: colocar o paciente deitado com as pernas elevadas a as vias areas livres; diluir 1 ml de epinefrina a 1:1.000 para 10 ml e aplicar 1 ml por via intravenosa e, a seguir, uma dose alta de glicocorticide. Se necessrio, fazer reposio do volume sangneo com plasma17, albumina18 ou solues eletrolticas. Em situaes ocasionais, principalmente em pacientes com histrico de doena renal10 preexistente, ou em caso de sobredosagem, houve distrbios renais transitrios com oligria ou anria, proteinria e nefrite19 intersticial. Podem ser observados ataques de asma8 em pacientes predispostos a tal condio. Posologia: Comprimidos: Adultos e adolescentes acima de 15 anos: 1 a 2 comprimidos, at 4 vezes ao dia. Doses maiores, somente a critrio mdico. Soluo oral (gotas): 1 ml = 30 gotas. As dosagens a seguir se aplicam a pacientes de peso normal. Adultos e adolescentes acima de 15 anos: 30 a 60 gotas, at 4 vezes ao dia. Crianas e adolescentes menores de 15 anos: 13 a 14 anos (46 a 53 kg): 30 a 37 gotas, at 4 vezes ao dia; 10 a 12 anos (31 a 45 kg): 22 a 30 gotas, at 4 vezes ao dia; 7 a 9 anos (24 a 30 kg): 18 a 21 gotas, at 4 vezes ao dia; 4 a 6 anos (16 a 23 kg): 13 a 16 gotas, at 4 vezes ao dia; 1 a 3 anos (9 a 15 kg): 7 a 12 gotas, at 4 vezes ao dia; 3 a 11 meses (5 a 8 kg): 3 a 6 gotas, at 4 vezes ao dia. Crianas menores de trs meses de idade ou pesando menos de 5 kg no devem ser tratadas com dipirona, a menos que seja absolutamente necessrio. Neste caso, a dose de 1 gota20 at 3 vezes ao dia no deve ser excedida. Doses maiores, somente a critrio mdico. Superdosagem: Em caso de superdosagem, os cuidados devero ser os classicamente utilizados lavagem gstrica, monitorizao das funes vitais com teraputica de suporte, quando necessrio; eventualmente, diurese21 forada a dilise (dipirona dialisvel).

ANAFRANIL Classe Terapeutica: Anti-depressivo Principio ativo: Clomipramina Anafranil: 10 mg comprimidos revestidos. Anafranil: 25 mg comprimidos revestidos. Anafranil: 75mg comprimidos de libertao prolongada Um comprimido revestido contm 10 mg ou 25 mg de cloridrato de clomipramina. Um comprimido de libertao prolongada contm 75 mg de cloridrato de clomipramina. Indicaes: Adultos Tratamento dos estados depressivos de etiologias e sintomatologias diversas, nomeadamente: -Formas endgenas, reactivas, neurticas, orgnicas, mascaradas e involutivas de depresso, depresso associada a esquizofrenia e perturbaes da personalidade, sndromes depressivas devido a pr-senilidade ou senilidade, a condies dolorosas crnicas e a patologias somticas crnicas, alteraes emocionais depressivas de natureza reactiva, neurtica ou psicoptica. -Sndromes obsessivo-compulsivas. -Fobias e crises de pnico. -Catalepsia associada a narcolpsia. -Condies dolorosas crnicas. Crianas e adolescentes -Sndromes obsessivo-compulsivas -Enurese nocturna (unicamente em doentes com idade superior a 5 anos e aps excluso de possveis causas orgnicas). Quando se inicia o tratamento da enurese nocturma em crianas e adolescentes com clomipramina, deve ser feita uma anlise cuidada dos benefcios versus os riscos. Devem ser consideradas as potenciais teraputicas alternativas. No existem dados disponveis em crianas com menos de 5 anos de idade. Em crianas e adolescentes, no existe evidncia significativa da segurana e da eficcia de Anafranil no tratamento de estados depressivos de etiologias e sintomatologias diversas, fobias, ataques de pnico, cataplexia acompanhada de narcoplesia e condies dolorosas crnicas. Como tal, no se recomenda a utilizao de Anafranil em crianas e adolescentes (0-17 anos de idade) nestas indicaes. Posologia e modo de administrao: A posologia e o modo de administrao devem ser determinados individualmente e adaptados de acordo c/ a condio clnica de cada paciente. Em princpio, dever ser utilizada a menor dose eficaz, devendo a dose ser aumentada c/ cautela, particularmente quando o paciente for idoso ou adolescente. Esses pacientes, em geral, apresentam uma reposta mais acentuada a Anafranil em relao c/ os pacientes de idade intermediria. Depresso, sndr. obsessivo-compulsiva e fobias: Via oral: Iniciar o tratam. c/ 1 drgea de 25 mg, 2 a 3 vezes ao dia, ou 1 compr. SR de 75 mg uma vez ao dia (preferivelmente noite). Aumentar a posologia diria gradualmente, por exemplo, 25 mg nos primeiros dias (dependendo de como o medicamento for tolerado) para 4-6 drgeas de 25 mg ou 2 compr. de 75 mg (Anafranil SR), durante a primeira semana de tratam.. Em casos graves, a posologia poder ser aumentada at um mximo de 250 mg por dia. Uma vez constatada melhora ntida, ajustar a posologia diria para um nvel de manuteno entre 2 a 4 drgeas de 25 mg ou 1 compr. SR de 75 mg. Via intramuscular: Iniciar o tratam. c/ 1-2 ampolas de 25 mg; aumentar a posologia em 1 ampola diariamente, at que o paciente esteja recebendo 46 ampolas ao dia. Aps melhora no estado do paciente, o nmero de aplicaes dever ser gradualmente reduzido; ao mesmo tempo, mudar o paciente para terapia de manuteno oral. Infuso intravenosa: Iniciar c/ 2-3 ampolas (50-75 mg) uma vez ao dia, diludas e rigorosamente misturadas c/ 250-500 ml de soluo salina isotnica ou de glicose e administradas por meio de infuso intravenosa, durante um perodo de 1,5-3 horas. Durante a infuso, os pacientes devem ser cuidadosamente monitorizados quanto aos efeitos adversos. Ateno especial deve ser dedicada presso arterial, j que pode ocorrer hipotenso postural. Uma vez observada melhora ntida, o tratam. c/ infuso dever ser administrado por mais 3-5

dias. Para manter a resposta ao tratam., o medicamento deve continuar a ser administrado por via oral: 2 drgeas de 25 mg que, em geral, so equivalentes a 1 ampola de 25 mg. Poder ser feita uma fase intermediria entre a terapia intravenosa e o tratam. de manuteno via oral c/ injees intramusculares. A forma injetvel no recomendada para uso em crianas. Ataques de pnico, agorafobia: Iniciar c/ 1 drgea de 10 mg ao dia, possivelmente em combinao c/ um benzodiazepnico. Dependendo de como o medicamento for tolerado, a posologia poder ser aumentada at que a resposta desejada seja obtida, enquanto se descontinua gradualmente o benzodiazepnico. A posologia diria requerida tem grande variao de paciente para paciente e situa-se entre 25 e 100 mg (1 a 4 drgeas de 25 mg ou, a partir de 50 mg). Se necessrio, a posologia poder ser aumentada para 150 mg (2 compr. de 75 mg). Recomenda-se no descontinuar o tratam. antes de decorridos 6 meses e, durante esse perodo, a dose de manuteno dever ser lentamente reduzida. Cataplexia acompanhando narcolepsia: Anafranil dever ser administrado por via oral na dose diria de 25 a 75 mg. Condies dolorosas crnicas: A posologia dever ser ajustada individualmente (10-150 mg ao dia), considerando-se que o paciente pode estar recebendo terapia c/ analgsicos concomitantemente (e a possibilidade de reduo da utilizao de analgsicos). Pacientes idosos: Iniciar o tratam. c/ 1 drgea de 10 mg ao dia. Aumentar gradualmente a posologia at uma dose ideal de 30-50 mg dirios, o que dever ser alcanado aps cerca de 10 dias e, ento, mantido at o final do tratam.. Enurese noturna: A dose diria inicial, para crianas c/ idade entre 5-8 anos de 2-3 drgeas de 10 mg; para crianas entre 9-12 anos, a posologia de 1-2 drgeas de 25 mg; para crianas de mais idade, 1-3 drgeas de 25 mg. As doses mais elevadas devero ser aplicadas aos casos que no respondam adequadamente ao medicamento dentro de uma semana de tratam.. As drgeas normalmente devero ser administradas em dose nica aps o jantar; entretanto, no caso de crianas que urinam na cama no incio da noite, parte da dose dever ser antecipada para cerca de 4 horas da tarde. Assim que a resposta desejada tenha sido atingida, o tratam. dever continuar (por 1-3 meses), c/ a reduo gradual da dose de manuteno. No existem dados clnicos disponveis para crianas abaixo de 5 anos de idade Contra-indicaes -Hipersensibilidade clomipramina ou a qualquer um dos excipientes, ou sensibilidade cruzada aos antidepressivos tricclicos do grupo das dibenzazepinas. -Anafranil no deve ser administrado em combinao com, ou no perodo de 14 dias antes ou aps tratamento com um inibidor da MAO (ver seco 4.5 Interaces medicamentosas e outras formas de interaco). O tratamento concomitante com inibidores selectivos, reversveis, da MAO-A, tais como a moclobemida, est igualmente contra-indicado. -Enfarte do miocrdio recente. -Sndrome congnita do intervalo QT prolongado. Advertncias e precaues especiais de utilizao Suicdio/ideao suicida/agravamento da situao clnica. A depresso est associada ao aumento do risco de ideao suicida, auto-agressividade e suicdio (pensamentos/comportamentos relacionados com os suicdio). O risco prevalece at que ocorra remisso significativa dos sintomas. Como durante as primeiras semanas ou mais de tratamento pode no se verificar qualquer melhoria, os doentes devero ter uma vigilncia mais rigorosa at que essa melhoria ocorra. De acordo com a prtica clnica, em geral o risco de suicdio pode aumentar nas fases iniciais da recuperao. Outros distrbios psiquitricos para os quais o Anafranil prescrito podem estar associados ao aumento do risco de ideao/comportamentos relacionados com osuicdio. Adicionalmente, estas situaes podem ser co-mrbidas com os distrbios depressivos major. Consequentemente, no tratamento de doentes com outrosdistrbios psiquitricos devero ser tomadas as mesmas precaues que aquando da teraputica de doentes com distrbios depressivos major. Os doentes com histria de pensamentos/comportamentos relacionados com o suicdio, que apresentem um grau significativo destes sintomas antes do incio do tratamento, apresentam tambm um maior risco de ideao suicida ou de tentativa de suicdio, devendo por este motivo ser cuidadosamente monitorizados durante o tratamento. Uma meta-anlise de estudos clnicos controlados com placebo em adultos com distrbios psiquitricos demonstrou um aumento do risco de comportamentos relacionados com o suicdio em doentes com menos de 25 anos a tomar antidepressivos comparativamente aos doentes a tomar placebo. A teraputica medicamentosa dever ser acompanhada de

uma monotorizao rigorosa em particular nos doentes de maior risco, especialmente na fase inicial do tratamento ou na sequncia de alteraes posolgicas. Os doentes e os prestadores de cuidados de sade, devem ser alertados para a necessidade de monitorizao relativamente a qualquer agravamento da sua situao clnica, pensamentos/comportamento relacionados com o suicdio e para procurar assistncia mdica imediatamente caso estes ocorram. Risco de suicdio O risco de suicdio inerente a depresses variadas e pode persistir at ocorrer remisso significativa. Os doentes com perturbaes depressivas, tanto adultos como crianas, podem sofrer um agravamento da depresso e/ ou de comportamentos suicida ou de outros sintomas do foro psiquitrico que estejam a ser tratados com medicao antidepressiva. Em estudos de curta durao em crianas e adolescentes com perturbaes depressivas e outras perturbaes do foro psiquitrico, osantidepressivos aumentaram o risco da ocorrncia de comportamentos suicidas. Todos os doentes tratados com Anafranil para qualquer das indicaes devem ser vigiados de perto para o agravamento clnico, comportamento suicida, e outrossintomas do foro psiquitrico (ver seco 4.8 Efeitos indesejveis), especialmente durante a fase inicial do tratamento ou na altura da alterao da posologia. Nestes doentes deve-se considerar uma alterao do regime teraputico, incluindo a possibilidade de interromper o tratamento, em especial se estas alteraes forem graves, se existir on set sbito ou se o doente no apresentava estes sintomas anteriormente (ver a Descontinuao do tratamento na seco 4.4 Advertncias eprecaues especiais de utilizao). As famlias e os prestadores de cuidados de sade tanto de crianas como dos doentes adultos tratados com antidepressivos tanto para indicaes psiquitricas como no-psiquitricas, devem ser alertados para a necessidade de monitorizar os doentes para o aparecimento de qualquer outro sintoma do foro psiquitrico (ver seco 4.8 Efeitos indesejveis, bem como para o aparecimento de comportamentos suicidas e relatar imediatamente esses sintomas aos prestadores de cuidados de sade. Anafranil deve ser prescrito na menor quantidade de comprimidos e facilitar uma utilizao correcta por parte do doente, de modo a reduzir o risco de sobredosagem. A associao de Anafranil com mortes por sobredosagem reputadamente inferior observada com outros antidepressivos tricclicos. Interaces medicamentosas e outras formas de interao Interaces relacionadas com a farmacodinmica Bloqueadores adrenrgicos neuronais: Anafranil pode diminuir ou abolir os efeitos anti-hipertensivos da guanetidina, betanidina, reserpina, clonidina ou alfa-metildopa. Os doentes requerendo co-medicao para a hipertenso devem ser, consequentemente, submetidos a tratamento com um tipo diferente de agentes anti-hipertensores (por exemplo, vasodilatadores ou bloqueadores beta). Agentes anticolinrgicos: Os antidepressivos tricclicos podem potenciar os efeitos destes frmacos (por exemplo, fenotiazina, agentes anti-parkinsnicos, anti-histamnicos, atropina, biperideno) sobre o olho, sistema nervoso central, intestinos e bexiga. Depressores do SNC: Os antidepressivos tricclicos podem potenciar os efeitos do lcool e de outras substncias depressoras do sistema nervoso central (por exemplo, barbitricos,benzodiazepinas, ou anestsicos gerais). Diurticos: A co-medicao de Anafranil com diurticos pode levar a hipocaliemia, a qual por sua vez aumenta o risco de prolongamento do intervalo QTc e Torsades de Pointes. Como tal a hipocaliemia deve ser tratada antes da administrao de Anafranil (ver seco 4.2 Posologia e mtodo de administrao e seco 4.4 Advertncias e precaues especiais de utilizao). Inibidores da MAO: No administrar Anafranil durante, pelo menos, duas semanas aps a interrupo do tratamento com inibidores da MAO (h o risco de sintomas graves, nomeadamente de crises hipertensivas, e aqueles consistentes com a Sndrome da Serotonina, por exemplo hiperpirexia, mioclonias, crises convulsivas, delrio e coma). Esta situao igualmente aplicvel quando se administra um inibidor da MAO aps tratamento prvio com Anafranil. Em ambas as instncias, Anafranil ou o inibidor da MAO devero ser inicialmente administrados em doses reduzidas, aumentadas gradualmente, procedendo-se monitorizao dos seus efeitos (ver seco 4.3 Contra-indicaes). H indcios sugestivos de que Anafranil pode ser administrado ao fim de um perodo mnimo de 24 horas aps a administrao de um inibidor da MAO-A reversvel como, por exemplo, o moclobemida, embora o

perodo de duas semanas de washout deva ser cumprido caso o inibidor da MAO-A seja administrado aps o uso de Anafranil. Inibidores selectivos da reabsoro da serotonina (SSRI): A co-medicao com ISRSs pode conduzir a efeitos aditivos sobre o sistema serotoninrgico (ver agentes serotoninrgicos). Agentes serotoninrgicos: A Sndrome da Serotonina pode ocorrer possivelmente quando a clomipramina administrada com co-medicao serotonrgica tais como inibidores selectivos da recaptao da serotonina (ISRSs), inibidores da recaptao de serotonina e noradrenrgica (IRSNas), antidepressivos tricclicos ou ltio (ver seco 4.2 Posologia e modo de administrao e seco 4.4 Advertncias e precaues especiais de conservao. Para a fluoxetina, aconselhado um perodo de washout de duas a trs semanas antes e aps o tratamento com fluoxetina. Frmacos simpaticomimticos: Anafranil pode potenciar os efeitos cardiovasculares da adrenalina, noradrenalina, isoprenalina, efedrina e fenilefedrina (por exemplo, anestsicos locais). Interaces farmacocinticas Anafranil (clomipramina) predominantemente eliminado atravs de metabolismo. A via primria de metabolismo a desmetilao para formar o metabolito activo, N-desmetilclomipramina, seguida de hidroxilao e posterior conjugao tanto da N-desmetilclomipramina como do medicamento original. Vrios citocromos P450 esto envolvidos na desmetilao, principalmente CYP3A4, CYP2C19 e o CYP1A2. A eliminao de ambos os componentes activos feita por hidroxilao e esta catalisada pelo CYP2D6. A administrao concomitante de inibidores do CYP2D6 pode levar a um aumento na concentrao de ambos os componentes activos, at 3 vezes em doentes com um fentipo metabolizador extensivo da debrisoquina/esparteina, convertendo-os num fentipo metabolizador fraco. Espera-se que a administrao concomitante de inibidores de CYP1A2, CYP2C19 e CYP3A4 aumente as concentraes de clomipramina e diminua as de N-desmetilclomipramina, no afectando necessariamente a farmacologia global. Os inibidores da MAO, que tambm so inibidores potentes de CYP2D6 in vivo, tais como a moclobemida, esto contra-indicados para co-administrao com a clomipramina. (ver seco 4.3 Contra-indicaes) Os antiarrtmicos (tais como a quinidina e a propafenona) que so inibidores potentes de CYP2D6, no devem ser usados em combinao com antidepressivos tricclicos. Os ISRSs que so inibidores de CYP2D6, tais como a fluoxetina, paroxetina ou sertralina e de outros incluindo o CYP1A2 e CYP2C19 (por exemplo, fluvoxamina) tambm podem aumentar as concentraes plasmticas de clomipramina, com os efeitos adversos correspondentes. Os nveis sricos de clomipramina no estado estacionrio aumentaram em 4 vezes com a co-administrao de fluvoxamina (a N-desmetilclomipramina aumentou 2 vezes). (ver seco 4.2 Posologia e modo de administrao e seco 4.4 Advertncias e precaues especiais de utilizao). A co-medicao com neurolpticos (por exemplo, fenotiazinas) pode resultar em nveis plasmticos aumentados dos antidepressivos tricclicos, um limiar de convulses diminudo e convulses. A combinao com tioridazina pode produzir arritmias cardacas graves. A co-administrao com o antagonista dos receptores de histamina (H2), cimetidina (um inibidor de vrias enzimas do P450, incluindo CYP2D6 e CYP3A4), pode aumentar as concentraes plasmticas dos antidepressivos tricclicos cuja dose deve, como tal, ser reduzida. No foi documentada uma interaco entre a utilizao crnica de contraceptivos orais (15 ou 30 mg dirios de etinil estradiol) e Anafranil (25 mg). No se conhece que os estrognios sejam inibidores do CYP2D6, a principal enzima envolvida na depurao da clomipramina e, como tal, no se espera uma interaco. Embora, em alguns casos com doses elevadas de estrognios (50 mg por dia) e o antidepressivo tricclicoimipramina, tenham sido notados efeitos indesejveis e resposta teraputica aumentados, no clara a relevncia destes casos para a clomipramina e regimes de doses mais baixas de estrognios. recomendada a monitorizao da resposta teraputica dos antidepressivos tricclicos em regimes de doses elevadas de estrognios (50 mg por dia) e podem ser necessrios ajustes da dose. O metilfenidato tambm pode aumentar as concentraes dos antidepressivos tricclicos inibindo potencialmente o seu metabolismo e poder ser necessria uma reduo da dose do antidepressivo tricclico. Alguns antidepressivos tricclicos podem potenciar o efeito anticoagulante dos medicamentos

cumarnicos, tais como a varfarina, e isto pode acontecer atravs da inibio do seu metabolismo (CYP2C19). No existe evidncia da capacidade da clomipramina para inibir o metabolismo dos anticoagulantes, tais comovarfarina, no entanto, para esta classe de medicamentos, recomenda-se a monitorizao cuidadosa da protrombina plasmtica. A administrao concomitante de medicamentos que se sabe induzirem enzimas do citocromo P450, particularmente CYP3A4, CYP2C19 e/ou CYP1A2 pode acelerar o metabolismo e diminuir a eficcia do Anafranil. Os indutores de CYP3A e CYP2C, tais como a rifampicina ou anticonvulsivantes (por exemplo, barbituratos, carbamazepina, fenobarbital e fenitona) podem diminuir as concentraes de clomipramina. Indutores conhecidos de CYP1A2 (por exemplo, nicotina/componentes do fumo do tabaco) diminuem as concentraes plasmticas dos medicamentos tricclicos. Em fumadores de cigarros, as concentraes plasmticas da clomipramina no estado estacionrio diminuram em 2 vezes comparados com no fumadores (sem alterao da N-desmetilclomipramina). A clomipramina tambm um inibidor in vitro (Ki = 2,2 microM) e in vivo da actividade de CYP2D6 (oxidao da espartena) e, como tal, pode causar concentraes aumentadas de compostos coadministrados que so primariamente depurados pelo CYP2D6 em metabolizadores extensivos. Gravidez e aleitamento Gravidez: A experincia com Anafranil na gravidez limitada. Uma vez que h referncias a casos isolados de uma possvel ligao entre o uso de antidepressivos tricclicos e efeitos indesejados sobre o feto (perturbaes do desenvolvimento), o tratamento com Anafranil deve ser evitado durante a gravidez, excepto em caso de os benefcios previstos justificarem os potenciais riscos para o feto. Os recm-nascidos cujas mes tenham sido submetidas a tratamento com antidepressivos tricclicos at ao termo apresentaram sintomas de abstinncia do frmaco, nomeadamente dispneia, letargia, clicas, irritabilidade, hipotenso ou hipertenso e tremores/espasmos/convulses, durante as primeiras horas ou dias. Para evitar tais sintomas, dever-se- proceder, se possvel, ao desmame gradual de Anafranil, pelo menos 7 semanas antes da data prevista para o termo dagravidez. Aleitamento: Uma vez que o princpio activo passa ao leite materno, o tratamento com Anafranil deve ser gradualmente retirado, ou deve-se proceder ao desmame da criana, caso a doente se encontre a amamentar. Efeitos indesejveis Os efeitos indesejveis so geralmente de carcter ligeiro e passageiro, desaparecendo com a continuao do tratamento ou com uma reduo da dosagem. Estes efeitos nem sempre apresentam correlao com os nveis plasmticos do frmaco ou com a dose. , frequentemente, difcil distinguir determinados efeitos indesejados de sintomas de depresso tais como fadiga, perturbaes do sono, agitao, ansiedade, obstipao e xerostomia. Caso ocorram reaces adversas neurolgicas ou psicolgicas graves, dever-se- proceder suspenso do tratamento com Anafranil. Os doentes idosos so particularmente sensveis a efeitos anticolinrgicos, neurolgicos, psiquitricos ou cardiovasculares. A sua capacidade de metabolizar ou eliminar os frmacos poder encontrar-se diminuda, o que aumenta o risco de obter concentraes plasmticas elevadas com as doses teraputicas. Reaes adversas As reaces adversas foram classificadas, de acordo com a frequncia, usando a seguinte conveno: Muito frequentes (> 1/10), frequentes (> 1/100, < 1/10), pouco frequentes (> 1/1,000, < 1/100), raras (> 1/10,000, < 1/1,000), muito raras (< 1/10,000), incluindo casos isolados. Sistema nervoso central Efeitos psquicos Muito comuns: sonolncia, fadiga, agitao, aumento do apetite Comuns: confuso, desorientao, alucinaes (em particular nos doentes idosos e nos doentes com doena de Parkinson), estados de ansiedade, agitao, perturbaes do sono, mania, hipomania, agressividade, perturbaes da memria, despersonalizao, agravamento de depresso, dificuldade de concentrao, insnias, pesadelos, bocejo. Pouco comuns: activao dos sintomas psicticos.

Foram notificados casos de ideao/comportamento suicida durante o tratamento com Anafranil ou imediatamente aps a sua descontinuao (ver seco 4.4). A frequncia no conhecida. Efeitos neurolgicos Muito comuns: tonturas, tremores, cefaleias, mioclonias. Comuns: delrio, perturbaes da fala, parestesias, fraqueza muscular, hipertonia muscular. Pouco comuns: convulses, ataxia. Muito raros: alteraes do ECG, hiperpirexia, sndrome neurolptica maligna. Efeitos anticolinrgicos Muito comuns: xerostomia, hipersudorse, obstipao, perturbaes da acomodao visual, viso desfocada, perturbaes da mico. Comuns: afrontamentos, midrase. Muito raros: glaucoma, reteno urinria. Sistema cardiovascular Comuns: taquicardia sinusal, palpitaes, hipotenso postural, alteraes irrelevantes do ECG (por exemplo, alteraes da ST e T) em doentes com perfil cardaco normal. Pouco comuns: arritmias, aumento da presso arterial. Muito raros: perturbaes da conduo (por exemplo, alargamento do complexo QRS, prolongamento do intervalo QT. Alteraes do PQ, bloqueio de ramo, Torsades de Pointes, particularmente em doentes com hipocaliemia). Tracto gastrointestinal Muito comuns: nuseas. Comuns: vmitos, perturbaes abdominais, diarreia, anorexia. Fgado Comuns: elevao das transaminases. Muito raros: hepatite com ou sem ictercia. Pele Comuns: reaces alrgicas cutneas (exantema cutneo, urticria), fotossensibilidade, prurido. Muito raros: edema (local ou generalizado), queda de cabelo. Sistema endcrino e metabolismo Muito comuns: ganhos ponderais, perturbaes da lbido e da potncia sexual. Comuns: galactorreia, aumento do volume mamrio. Muito raros: SIADH (sndrome da secreo inadequada da hormona antidiurtica). Hipersensibilidade Muito raros: alveolite alrgica (pneumonite) com ou sem eosinofilia, reaces anafilcticas/anafilactides sistmicas, incluindo hipotenso. Sangue Muito raros: leucopenia, agranulocitose, trombocitopenia, eosinofilia, prpura. rgos dos sentidos Comuns: perturbaes do paladar, acufenos. Sintomas relativos interrupo do tratamento Os sintomas que se seguem ocorrem comummente aps a suspenso sbita do tratamento ou reduo sbita da dose: nuseas, vmitos, dores abdominais,diarreia, insnias, cefaleias, nervosismo e ansiedade ver seco 4.4 Advertncias e precaues especiais de conservao. 4.9.Sobredosagem Os sinais e sintomas de sobredosagem com Anafranil so semelhantes aos referidos com outros antidepressivos tricclicos. As principais complicaes incluem anomalias cardacas e perturbaes neurolgicas. Na criana, a ingesto acidental, qualquer que seja a quantidade, deve ser considerada como grave e potencialmente fatal. Sinais e sintomas Os sintomas aparecem geralmente no perodo de 4 horas aps a ingesto e atingem a sua gravidade mxima aps 24 horas. Devido absoro retardada (efeitoanticolinrgico), semi-vida prolongada e circulao entero-heptica do frmaco, o doente poder estar em risco durante um perodo de at 4-6 dias. Podero ocorrer os seguintes sinais e sintomas: Sistema nervoso central Sonolncia, estupor, coma, ataxia, desassossego, agitao, potenciao dos reflexos, rigidez muscular e movimentos coreatetides, convulses. Adicionalmente, podem ser observados sintomas consistentes com Sndrome da Serotonina (por exemplo, hiperpirexia, mioclnus, delrio e coma). Sistema cardiovascular Hipotenso, taquicardia, arritmias, prolongamento do intervalo QT e arritmias incluindo torsades de pointes, perturbaes da conduo, choque, insuficincia cardaca; em casos muito raros, paragem cardaca.

Podero ainda ocorrer depresso respiratria, cianose, vmitos, febre, midrase, hipersudorese e oligria ou anria. Tratamento No existe um antdoto especfico e o tratamento essencialmente sintomtico e de suporte. Todos os indivduos em que haja suspeita de sobredosagem com Anafranil, em especial as crianas, devem ser hospitalizados e mantidos sob monitorizao cuidadosa durante, pelo menos, 72 horas. Proceder a lavagem gstrica ou induo do vmito logo que possvel se o doente estiver consciente. Se o doente no estiver consciente, deve proteger-se as vias respiratrias por meio de tubo endotraqueal com cuf insuflado antes do incio da lavagem, e no induzir o vmito. Estas medidas esto recomendadas por um perodo de at 12 horas, ou mesmo mais, aps a sobredosagem, uma vez que o efeito anticolinrgico do frmaco pode retardar o esvaziamento gstrico. A administrao decarvo activado poder ajudar a reduzir a absoro do frmaco. O tratamento dos sintomas baseia-se nos modernos mtodos de cuidados intensivos, com monitorizao contnua da funo cardaca, gases sanguneos eelectrlitos; se necessrio, dever-se-o instaurar medidas de emergncia tais como teraputica anti-convulsivante, respirao artificial e ressuscitao. Dado ter sido referido que a fisostigmina pode induzir bradicardia, assistolia e convulses graves, o seu uso no est recomendado nos casos de sobredosagem com Anafranil. A hemodilise ou dilise peritoneal so ineficazes em virtude das reduzidas concentraes de clomipramina no plasma. Propriedades Farmacolgicas Propriedades farmacodinmicas Grupo farmacoteraputico: 2.9.3 Sistema Nervoso Central. Psicofrmacos. Antidepressores Cdigo ATC:N06AA04 Mecanismo de aco Cr-se que a actividade teraputica de Anafranil se baseia na sua capacidade de inibir a reabsoro neuronal da noradrenalina (NA) e serotonina (5-HT) libertadas na fenda sinptica, sendo a inibio da reabsoro da 5-HT a actividade mais importante. Anafranil apresenta ainda um largo espectro de aco farmacolgica, que inclui propriedades alfa1adrenolticas, anticolinrgicas, anti-histamnicas e anti-serotoninrgicas (bloqueio do receptor da 5-HT). Efeitos farmacodinmicos Anafranil actua sobre a sndrome depressiva como um todo, em especial, sobre caractersticas tpicas como o retardamento psicomotor, humor depressivo eansiedade. A resposta clnica ocorre geralmente aps 2-3 semanas de tratamento. Anafranil exerce igualmente um efeito especfico distinto dos seus efeitosantidepressivos sobre a perturbao obsessivo-compulsiva. Na dor crnica, com ou sem causas somticas, Anafranil actua provavelmente facilitando a neurotransmisso da serotonina e noradrenalina. Propriedades farmacocinticas Absoro: A clomipramina completamente absorvida do tracto gastrointestinal. A biodisponibilidade sistmica da clomipramina inalterada sofre uma reduo de aproximadamente 50% pelo metabolismo de primeira passagem heptica, para o metabolito activo N-desmetilclomipramina. A biodisponibilidade da clomipraminano grandemente afectada pela ingesto de alimentos. Poder verificar-se, unicamente, um ligeiro atraso do incio da absoro, com o consequente prolongamento do tempo at ao pico. Os comprimidos revestidos, comprimidos de libertao prolongada e as cpsulas so bioequivalentes no que se refere quantidade absorvida. Durante a administrao oral de doses constantes de Anafranil, as concentraes plasmticas, em estado de equilbrio, da clomipramina apresentam uma grande variabilidade entre doentes. A dose de 75 mg/dia, administrada sob a forma de comprimidos revestidos de 25 mg 3 x dia ou como comprimidos de libertao prolongada de 75 mg 1 x dia, produz concentraes plasmticas em estado de equilbrio que variam entre 20 e 175 ng/ml. As concentraes plasmticas, em estado de equilbrio, do metabolito activo desmetilclomipramina seguem um padro semelhante. Contudo, na dose de 75 mg deAnafranil por dia, estas concentraes so 40-85% superiores s de clomipramina.

Distribuio: A clomipramina apresenta uma taxa de ligao s protenas plasmticas de 97,6%. O volume de distribuio aparente de aproximadamente 12 a 17 l/kg de peso corporal. As concentraes no lquido cefalorraquidiano so aproximadamente iguais a 2 % da concentrao plasmtica. A clomipramina passa ao leite materno, atingindo concentraes semelhantes s obtidas no plasma. Biotransformao: A via primria do metabolismo da clomipramina a desmetilao para formar o metabolito activo, N-desmetilclomipramina. A N-desmetilclomipramina pode ser formada por vrias enzimas P450, principalmente CYP3A4, CYP2C19 e CYP1A2. A clomipramina e a desmetilclomipramina so hidroxiladas para formar 8-hidroxi-clomipramina e 8-hidroxidesmetilclomipramina. A actividade dos metabolitos 8-hidroxi no est definida in vivo. A clomipramina tambm hidroxilada na posio 2 e a N-desmetilclomipramina pode ainda ser desmetilada para formar didesmetilclomipramina. Os metabolitos 2 e 8-hidroxi so excretados primariamente como glucuronidos na urina. A eliminao dos componentes activos, clomipramina e Ndesmetilclomipramina, por formao de 2 e 8-hidroxi clomipramina catalisada pelo CYP2D6. Eliminao: A clomipramina eliminada do sangue com uma semi-vida mdia de 21 horas (variao 1236 horas); a desmetilclomipramina apresenta uma semi-vida de 36 horas. Cerca de dois teros de uma dose nica de clomipramina so excretados sob a forma de conjugados hidrossolveis na urina, sendo cerca de um tero excretados nas fezes. A quantidade de clomipramina e desmetilclomipramina excretada na urina sob a forma inalterada de aproximadamente 2% e 0,5% da dose administrada, respectivamente. Caractersticas nos doentes Nos doentes idosos, dada a depurao metablica reduzida, as concentraes plasmticas de clomipramina so, qualquer que seja a dose administrada, superiores s observadas nos doentes mais jovens. Os efeitos da insuficincia heptica e renal sobre a farmacocintica da clomipramina no foram, ainda, devidamente determinados. Incompatibilidades: No aplicvel. Prazo de validade: 5 anos. Precaues especiais de conservao No conservar acima de 25 C. Conservar na embalagem de origem para proteger da humidade. 6.5.Natureza e contedo do recipiente Comprimidos revestidos a 10 mg e 25 mg: acondicionados em blisters de PVC/PE/PVDC e folha de alumnio. Os comprimidos revestidos a 10 mg tambm podem ser acondicionados em blisters de PVC e folha de alumnio. Comprimidos de libertao prolongada a 75 mg: acondicionados em blisters de PVC/PE/PVDC e folha de alumnio.

ANCORON Classe farmacolgica: Antiarritimico Principio ativo: Cloridrato de amiodarona Indicaes: (profilaxia e tratamento): Arritmias ventriculares, supraventriculares, fibrilao e "flutter" atrial crnico, arritmias paroxsticas. Taquiarritmias associadas Sndrome de Wolf - Parkinson - White. Altamente efetiva em crianas. Contra indicaes: Bloqueio SA ou AV. Bradicardia severa. Choque. Hipotenso severa. Disfuno tiroideana. Gravidez (categoria D) e lactao (risco de alterao tiroideana no feto ou neonato). Avaliar risco/benefcio em: idosos, insuficincia cardaca congestiva; disfuno heptica; hipopotassemia; bcio ou ndulos tiroideanos. Posologia: Sempre durante ou aps as refeies. Adultos: Dose de ataque - varia entre 1.000 mg e 600 mg/dia, em 1 a 3 tomadas ao dia por perodos variveis entre 5 dias at 1 ms com mdia de 10 a 14 dias, dependendo do tipo de arritmia. Dose de manuteno - dose mnima efetiva variando entre 200 mg 600 mg diariamente ou de forma intermitente. Crianas: Dose de ataque 2 mg a 10 mg/kg peso/dia ou 200 a 800 mg por 1,72 m 2 de superfcie corporal/ dia, por 10 dias ou at que apaream sinais eletrocardiogrficos de impregnao ou que apaream efeitos adversos. Dose de manuteno - 2-4 mg/kg peso/dia ou 200 mg/1,72 m2 superfcie corporal/dia. Injetvel: Iniciar a administrao no hospital e passar para via oral to logo possvel. Preferivelmente aplicar via cateter endovenoso, com as solues parenterais de rotina, evitando- se concentraes menores que 150 mg/250 mL da soluo (risco de precipitao. Reaes Adversas: Microdepsitos corneanos, fotoxicidade cutnea, pigmentao cutnea griscea (todos reversveis). Sinais de hiper ou hipoitiroidismo. Pneumopatia intersticial difusa. Mais raras: neuropatia perifrica, hepatopatia aguda, elevao das transaminases, hipotenso e flebite (forma injetvel). Interao Medicamentosa: Bloqueadores dos canais de clcio; anticoagulantes orais; outros antiarrtmicos; anestsicos por inalao; b-bloqueadores; digoxina e outros digitlicos orais; eritromicina e cotrimoxazole, diurticos de ala e tiazdicos (espoliadores de potssio) fentona, pentamidina, antidepressivos tricclicos e ltio, antipsicticos, antimalricos e ciclosporina. A insero de marcapasso permite o uso de amiodarona com muitos desses medicamentos. Modo de Ao: A miodarona quimicamente o cloridrato de 2- butil-3-[3,5-diiodo-4-(e-dietilaminoetoxil)-benzoil] benzofurano. o medicamento mais potente e eficaz empregado atualmente no tratamento das arritmias cardacas e nos estados anginosos crnicos. Experimentaes farmacolgicas mostram que miodaron possui ao antiarrtmica de amplo espectro, atuando diretamente nos processos metablicos da clula cardaca. As aes bsicas da amiodarona consistem principalmente em, aumento do fluxo coronariano, sem aumento do trabalho cardaco, reduo do consumo de oxignio pelo miocrdio, antagonismo a vrios efeitos das catecolaminas e a estimulao simptica. Miodaron, proporciona um controle contnuo e eficaz das crises de arritmias associadas s mais variadas cardiopatias. O efeito antiarrtmico protege o anginoso contra eventuais aparies de arritmias, fator de risco importante nos enfermos coronarianos. miodaron constitui- se num excelente medicamento profiltico

para evitar ou diminuir o aparecimento das crises anginosas. No entanto, no aconselhado seu uso no tratamento de emergncia da angina de peito. A eficcia clnica de miodaron est diretamente relacionada s propriedades eletrofisiolgicas e, ainda, larga margem de segurana e a seu efeito cumulativo. Esta ltima propriedade libera o paciente de um horrio rgido e, aps a interrupo do tratamento, um efeito remanescente perdura por um perodo de 10 a 28 dias. Meia vida: A concentrao mxima obtida em 3 a 7 horas e a durao da ao varia de semanas a meses. A eliminao por via biliar; aparece no leite materno 25% da dose. Farmacocinetica: Ancoron absorvido de forma lenta e varivel no trato gastrintestinal. Sua biodisponibilidade oral de 50%, variando de 35% a 65% em vrios estudos. Seu volume de distribuio amplo e varivel, em conseqncia de grande acmulo no tecido adiposo e em rgos altamente vascularizados (fgado, pulmo, bao), fazendo com que o estado de equilbrio e as concentraes teraputicas plasmticas sejam atingidos gradualmente e sua eliminao seja prolongada. A ligao s protenas elevada (96%). Sua biotransformao na maior parte heptica; a desetilamiodarona o metablito ativo. A eliminao bifsica; a meia-vida inicial de eliminao aps a interrupo do tratamento por via oral de 2,5 a 10 dias, seguida da fase terminal, que varia entre 8 e 107 dias. A meia-vida terminal de eliminao para a desetilamiodarona em mdia de 61 dias. Aps dose nica endovenosa, ANCORON apresenta incio de ao entre 1 a 30 minutos, com durao do efeito de 1 a 3 horas. Aps dose nica oral, o tempo para a concentrao mxima de 3 a 7 horas. A concentrao plasmtica teraputica de 1 a 2,5 mcg (de 0,001 a 0,0025 mg) por mL. Ao se iniciar o tratamento por via oral com doses de ataque elevadas, o efeito pode ocorrer em poucas horas. Durante tratamento prolongado por via oral, o efeito ocorre no perodo de 2 a 21 dias. Aps a interrupo do tratamento por via oral, o efeito da amiodarona permanece por tempo varivel (semanas a meses). Concentraes plasmticas de amiodarona so detectveis at 6 meses aps a suspenso do tratamento. A amiodarona tem excreo biliar. Aproximadamente 25% da dose so excretadas no leite materno. A amiodarona no eliminada por hemodilise; sua cintica de distribuio e eliminao no se modifica em pacientes que requerem dilise crnica.

ANTAK Classe Farmacolgica: Antiulceroso Principio ativo: Cloridrato de ranitidina Indicao: indicado para tratamento de lcera duodenal, lcera gstrica benigna, lcera ps-operatria, esofagite de refluxo e outros estados hipersecretores patolgicos. Contra indicao: contra-indicado a pacientes com hipersensibilidade conhecida a qualquer componente da frmula. Posologia: Adultos: lcera duodenal e ulcera gstrica benigna: A dose usual padro para tratamento agudo da lcera gstrica benigna e lcera duodenal de 150 mg, duas vezes ao dia, ou 300 mg noite. Na lcera duodenal, 300 mg, duas vezes ao dia, durante 4 semanas, resulta em taxas de cicatrizao maiores do que aquelas com ranitidina 150 mg, duas vezes ao dia (ou 300 mg noite durante 4 semanas). No tratamento em longo prazo, a dose geralmente utilizada de 150 mg noite. Em pacientes fumantes que no conseguem evitar fumar durante o tratamento, uma dose de 300 mg noite proporciona um benefcio teraputico adicional sobre o regime de dose de 150 mg. No caso de lceras que se desenvolvem durante a terapia com antiinflamatrios no-esterides ou associadas ao uso continuado destas drogas, podem ser necessrias 8-12 semanas de tratamento. Para a preveno de lceras duodenais associadas a drogas antiinflamatrias no-esterides, 150 mg de ranitidina, duas vezes ao dia, podem ser administrados concomitantemente com estas drogas. Para o tratamento agudo desta condio, deve ser usado 150 mg, duas vezes ao dia, ou 300 mg noite. lcera duodenal associada a infeco por H. pylori: 300 mg ao deitar (ou 150 mg, duas vezes ao dia). lcera ps-operatria: A dose padro usual de 150 mg, duas vezes ao dia. Na esofagite de refluxo a dose recomendada de 150 mg, duas vezes ao dia, ou 300 mg noite, durante 8 semanas, podendo se estender at 12 semanas, se necessrio. Em pacientes com esofagite moderada ou grave, a dose pode ser aumentada para 150 mg, quatro vezes ao dia, por at 12 semanas. Tratamento de longo prazo: A dose oral recomendada de 150 mg, duas vezes ao dia. Alvio dos sintomas: O regime recomendado de 150 mg, duas vezes ao dia, durante duas semanas. O tratamento pode ser continuado por mais duas semanas adicionais nos pacientes que no respondem adequadamente a terapia inicial. Sndrome de Zollinger-Ellison: A dose inicial recomendada de150 mg, trs vezes ao dia. Esta dose pode ser aumentada, se necessrio. Doses de at 6 g por dia tm sido bem toleradas. Dispepsia episdica crnica: A dose padro recomendada de 150 mg, duas vezes ao dia, por at 6 semanas. Profilaxia da sndrome de Mendelson (pneumonite por broncoaspirao): 150 mg, duas horas antes da anestesia, e, preferivelmente, 150 mg na noite anterior. Alternativamente, o uso de Antak Injetvel pode ser considerado nestes casos. Profilaxia da hemorragia decorrente da lcera de estresse em pacientes gravemente enfermos/profilaxia de hemorragia recorrente em pacientes com sangramento decorrente de ulcerao pptica: A dose de 150 mg por via oral, duas vezes ao dia, pode ser substituda por Injetvel logo que o paciente possa ingerir alimentos normalmente. Crianas: A dose oral recomendada para o tratamento de lcera pptica em crianas de 2 mg/kg a 4 mg/kg, duas vezes ao dia, at um mximo de 300 mg de ranitidina por dia. Reaes adversas: As reaes adversas esto classificadas segundo o sistema orgnico e a freqncia: muito comum (> 1/10), comum (> 1/100, < 1/10), incomum (> 1/1.000, < 1/100), raro (> 1/10.000, < 1/1.000) e muito raro (< 1/10.000). Eventos adversos foram estimados de relatos espontneos ps-comercializao. Distrbios do sangue e sistema linftico: Muito raro: Leucopenia, trombocitopenia. Usualmente reversveis. Agranulocitose ou pancitopenia, algumas vezes com hipoplasia medular ou aplasia medular. Distrbios do sistema imune: Raro: Reaes de hipersensibilidade (urticria, edema angioneurtico, febre,

broncoespasmo, hipotenso e dor no peito). Muito raro: Choque anafiltico. Esses eventos foram relatados aps uma nica dose. Distrbios psiquitricos: Muito raro: Confuso mental reversvel, depresso ou alucinao. Estes sintomas foram relatados predominantemente por pacientes gravemente enfermos e idosos. Distrbios do sistema nervoso: Muito raro: Cefalia (por vezes severa), vertigem e movimentos involuntrios reversveis. Distrbios oculares: Muito raro: Viso turva reversvel. Distrbios cardacos: Muito raro: Assim com outros receptores antagonistas H2, bradicardia e bloqueio atrioventricular. Distrbios vasculares: Muito raro: Vasculite. Distrbios gastrointestinais: Muito raro: Pancreatite aguda, diarria. Distrbios hepatobiliares: Raro: Mudanas transitrias e reversveis nos exames de funo heptica. Muito raro: Hepatite (hepatocelular, hepatocanalicular ou mista), com ou sem ictercia. Esses sintomas so normalmente reversveis. Distrbios da pele e tecidos subcutneos: Raro: Erupes cutneas. Muito raro: Eritema multiforme, alopecia. Distrbios musculoesquelticos e articulares: Muito raro: Artralgia e mialgia. Distrbios renais e do trato urinrio: Muito raro: Nefrite aguda intersticial. Distrbios do sistema reprodutor e da mama: Muito raro: Impotncia reversvel e alteraes nas mamas (nos homens). Interaes medicamentosas: A ranitidina, em nveis plasmticos produzidos pelas doses padronizadas recomendadas, no inibe o citocromo heptico P-450 associado ao sistema oxigenase de funo mista. Assim sendo, em doses teraputicas, no potencializa as aes de drogas que so inativadas por essa enzima, dentre elas citam-se o diazepam, a lidocana, a fenitona, o propranolol, a teofilina e a varfarina. Quando altas doses (2 g) de sucralfato so administradas concomitantemente com ranitidina, a absoro desta pode ser reduzida. Este efeito no observado caso o sucralfato seja tomado aps um intervalo de 2 horas. Farmacologia/Farmacocintica: A ranitidina um antagonista de receptor histamnico H2, dotado de alta seletividade e rpido incio de ao. Inibe a secreo basal e estimulada de cido, reduzindo tanto o volume quanto o contedo de cido e pepsina da secreo. Evidncias clinicas demonstraram que a ranitidina combinada com a amoxicilina e o metronidazol capaz de erradicar o H. pylori em aproximadamente 90% dos pacientes com lcera duodenal e 80% dos pacientes com lcera gstrica. A biodisponibilidade da ranitidina de cerca de 50%. As concentraes plasmticas mximas, normalmente na faixa de 300 a 500 ng/ml, ocorrem em 2 a 3 horas aps a administrao oral de uma dose de 150 mg. As concentraes plasmticas de ranitidina so proporcionais a partir de doses iguais ou superiores a 300 mg. No extensivamente metabolizada. O metabolismo da ranitidina similar tanto aps administrao oral quanto intravenosa; cerca de 6% da dose so excretados na urina como N-xido, 2% como S-xido, 2% como desmetilranitidina e 2% como anlogo do cido furico. Em estudos de equilbrio com 150 mg de 3H-ranitidina, 93% de uma dose intravenosa foram excretados na urina e 5% nas fezes, ao passo que 60%-70% de uma dose oral foram excretados na urina e 26% nas fezes. Meia vida: Tem, relativamente, uma longa durao de ao e, portanto, uma dose nica de 150 mg inibe de forma eficaz a secreo cida gstrica por 12 horas. Forma de eliminao: As anlises de urina excretada nas primeiras 24 h aps a administrao mostraram que 70% da dose intravenosa e 35% da dose oral foram eliminadas inalteradas. A eliminao da droga se faz primariamente por secreo tubular.

APRESOLINA Classe Teraputica:Anti- hipertensivo Principio Ativo:cloridrato de hidralazina Indicaes HipertensoComo farmacoterapia suplementar associada a outros anti- hipertensivos tais como, betabloqueadores e diurticos. A complementao dos mecanismos de ao de tais terapias combinadas permite aos frmacos exercerem seu efeito anti-hipertensivo em doses baixas. Alm disso, os efeitos indesejveis das substncias isoladas so tambm parcial ou totalmente compensados. Insuficincia cardaca congestiva.Como farmacoterapia suplementar em pacientes que no respondem adequadamente terapia convencional (com digitlicos ou outros agentes inotrpicos positivos e/ou diurticos); em combinao com nitratos de ao prolongada, por exemplo na cardiomiopatia congestiva devido hipertenso, doena cardaca isqumica, ou sobrecarga de volume (leso valvar regurgitante e anormalidades dos septos atrial e ventricular). Contra-indicaes Hipersensibilidade conhecida hidralazina ou dihidralazina.Lupus eritematoso sistmico idioptico e doenas correlatas. Taquicardia grave e insuficincia cardaca com alto dbito cardaco (por exemplo na tirotoxicose).Insuficincia cardaca devido a obstruo mecnica (por exemplo na estenose artica ou mitral e na pericardite constritiva).Insuficincia cardaca do ventrculo direito isolada devido hipertenso pulmonar (cor pulmonale). Hipertenso A posologia dever sempre ser ajustada individualmente e as seguintes recomendaes devero ser adotadas: O tratamento dever ser iniciado com doses baixas de Apresolina, que, dependendo da resposta do paciente devero ser aumentadas gradualmente para se obter um efeito teraputico ideal e evitar a ocorrncia de efeitos indesejveis, tanto quanto possvel. Apresolina deve ser administrada duas vezes ao dia. A dose inicial de 25mg, 2 vezes ao dia geralmente suficiente. Esta dose poder ser aumentada conforme as exigncias e dentro de uma variao posolgica eficaz de manuteno de 50 a 200mg dirios. Contudo, a dose no poder exceder um aumento de 100mg por dia sem a determinao da capacidade acetiladora do organismo (vide Advertncias). Posologia Insuficincia cardaca congestiva.O tratamento com apresolina dever sempre ser iniciado em hospitais, onde os valores hemodinmicos do paciente podero ser adequadamente determinados com o auxlio de monitorizao invasiva. O tratamento hospitalar dever ser mantido at que o paciente esteja estabilizado com a dose de manuteno exigida. As doses variam muito entre os pacientes e, geralmente, so mais elevadas do que aquelas utilizadas para o tratamento da hipertenso. Aps tratamento de dose progressivo, a dose mdia eficaz de manuteno de 50 a 75mg a cada 6 horas ou 100mg 2 a 3 vezes ao dia. Reaoes adversas Alguns dos efeitos indesejveis , tais como taquicardia, palpitao, sintomas de angina, "flushing", cefalia, vertigens, congesto nasal e distrbios gastrintestinais, so comumente observados no incio do tratamento, especialmente se a posologia for aumentada rapidamente. Contudo, tais reaes geralmente diminuem no decorrer do tratamento.Sistema cardiovascularFrequentemente: taquicardia, palpitao. Ocasionalmente: "flushing" , hipotenso, sintomas de angina. Raramente: edema, insuficincia cardaca. Casos isolados: respostas pressricas paradoxais.Sistema nervoso central e perifrico.Frequentemente: cefalia. Raramente: vertigens. Casos isolados: neurites perifricas, polineurites, parestesia (estes efeitos indesejveis podem ser revertidos pela administrao de piridoxina), tremores.Sistema msculoesquelticoOcasionalmente: artralgia, mialgia, inchao das articulaes. PeleRaramente: erupo cutnea.Sistema urogenital Raramente: proteinria, creatinina plasmtica aumentada, hematria algumas vezes associada a glomerulonefrite. Casos isolados: insuficincia renal aguda, reteno urinria.Trato gastrintestinal.Ocasionalmente: distrbios gastrintestinais, diarria, nusea, vmitos. Raramente: ictercia,

hepatomegalia funo heptica anormal algumas vezes associada hepatite. Casos isolados: leo paraltico.Sangue.Raramente: anemia, leucopenia, neutropenia, trombocitopenia com ou sem prpura. Casos isolados: anemia hemoltica, leucocitose, linfadenopatia, pancitopenia, esplenomegalia, agranulocitose.Efeitos psicossomticos Raramente: agitao, anorexia, ansiedade. Casos isolados: depresso, alucinaes.rgos dos sentidos Raramente: aumento do lacrimejamento, conjuntivite, congesto nasal Reaes de hipersensibilidade.Ocasionalmente: sndrome "lupus- like" (vide Advertncias). Raramente: reaes de hipersensibilidade tais como prurido, urticria, vasculite, eosinofilia, hepatite.Trato respiratrio Raramente: dispnia, dor pleural.Outros.Raramente: febre, perda de peso, mal- estar. Casos isolados: exoftalmia Interaes medicamentosas O tratamento concomitante com outros vasodilatadores, antagonistas de clcio, inibidores da ECA, diurticos, anti- hipertensivos, antidepressivos tricclicos e tranquilizantes maiores, assim como o consumo de lcool, podem potencializar o efeito redutor da presso sangunea de apresolina. Em particular, a administrao de apresolina antes ou aps a administrao de dizoxido pode determinar uma hipotenso acentuada. Os inibidores da MAO devero ser utilizados com precauo em pacientes sob tratamento com apresolina. A administrao simultnea de apresolina com propranolol e outros agentes betabloqueadores que sofrem um forte efeito de "primeira passagem" pode aumentar suas biodisponibilidades. Um ajuste posolgico atravs de uma reduo da dose destes frmacos pode ser necessrio quando da administrao concomitante com apresolina. O uso concomitante de estrgenos, indometacina, e simpatomimticos, diminui o efeito antihipertensivo da hidralazina. Farmacologia A hidralazina exerce seu efeito vasodilatador perifrico atravs de uma ao relaxante direta sobre a musculatura lisa dos vasos de resistncia, predominantemente nas arterolas. O mecanismo de ao celular responsvel por este efeito no totalmente conhecido. Na hipertenso, este efeito resulta numa reduo da presso arterial sangunea (mais a diastlica do que a sistlica), e num aumento da frequncia cardaca, volume de ejeo e dbito cardaco. A dilatao preferencial das arterolas atenua a hipotenso postural e promove um aumento do dbito cardaco. A vasodilatao perifrica difusa mas no uniforme. O fluxo sanguneo renal, cerebral, coronariano e esplncnico aumentam, a no ser que a queda da presso sangunea seja muito acentuada. A resistncia vascular na camada cutnea e muscular no afetada de maneira considervel. Uma vez que a hidralazina no apresenta propriedades cardiodepressoras ou simpatolticas, os mecanismos regulatrios reflexos produzem um aumento no volume de ejeo e da frequncia cardaca. A taquicardia reflexa induzida, que pode ocorrer como um efeito paralelo, pode ser controlada pelo tratamento concomitante com betabloqueador. O uso da hidralazina pode ocasionar reteno de lquidos e sdio, produzindo edema e reduzindo o volume urinrio. Estes efeitos indesejveis podem ser prevenidos com a administrao concomitante de um diurtico.Na insuficincia cardaca congestiva, a hidralazina atravs de sua ao primria como um dilatador arteriolar, reduz a ps- carga. Isto leva diminuio do trabalho realizado pelo ventrculo esquerdo, acompanhada de um aumento do volume de ejeo, do fluxo sanguneo renal e do dbito cardaco, com manuteno ou apenas ligeira queda da presso sangunea. Farmacocintica A hidralazina rpida e completamente absorvida aps sua administrao por via oral. No plasma apenas pequenas quantidades do frmaco livre podem ser detectadas. A maior parte do frmaco circulante est sob a forma conjugada, principalmente como hidrazona do cido pirvico. Apenas a chamada hidralazina "aparente", isto , a soma da hidralazina livre e da hidralazina conjugada, pode ser determinada adequadamente. O pico das concentraes plasmticas alcanado dentro de uma hora na maioria dos casos. A hidralazina administrada por via oral sofre um efeito de "primeira passagem" dose- dependente, que depende da capacidade acetiladora do organismo de cada indivduo. Em resposta mesma dose, uma capacidade acetiladora lenta apresenta nveis plasmticos mais elevados de hidralazina "aparente" do que uma capacidade acetiladora rpida. A capacidade da hidralazina de ligar-se s protenas plasmticas (principalmente albumina). A hidralazina rapidamente distribuda no organismo e apresenta uma afinidade especfica pelo tecido muscular das paredes arteriais. A hidralazina atravessa a barreira

placentria e tambm excretada atravs do leite materno. O metabolismo da hidralazina depende da capacidade acetiladora e hidroxiladora do paciente, sendo o seu principal metablito a N-acetil-hidrazinaftalazinona. A meia-vida plasmtica geralmente varia de 2 a 3 horas, porm em acetiladores rpidos mais curta, sendo em mdia de 45 minutos. Em pacientes com a funo renal diminuda, a meia-vida plasmtica prolongada at 16 horas com um "clearance" de creatinina < 20 ml/min. A idade avanada no afeta nem a concentrao sangunea e nem o "clearance" sistmico do frmaco. Contudo, a eliminao do frmaco pode ser afetada em grande parte pela funo renal diminuda com a idade. A hidralazina e seus metablitos so rapidamente excretados atravs da urina. Dentro de 24 horas aps uma dose oral, aproximadamente 80% da mesma pode ser recuperada na urina. A maioria da hidralazina excretada est sob forma de metablitos acetilados e hidroxilados, alguns dos quais conjugados com o cido glucurnico. Cerca de 2 a 14% da dose excretada como hidralazina "aparente". Descrio geral do medicamento O produto deve ser protegido do calor e da umidade. O prazo de validade est impresso no cartucho. No utilize o produto aps a data de validade. Informe seu mdico se estiver grvida, se ocorrer gravidez durante o tratamento ou se estiver amamentando. O tratamento no deve ser interrompido sem conhecimento ou orientao mdica. Durante o tratamento, alguns pacientes podem apresentar um aumento da frequncia cardaca, palpitao; cansao, tontura, dor de cabea; vermelhido da pele; congesto nasal; problemas de estmago e de intestino. Estas reaes geralmente diminuem ou desaparecem em 1 a 2 semanas de tratamento. Caso ocorra qualquer reao desagradvel durante o tratamento, avise seu mdico; ele lhe dar a orientao adequada. Durante o tratamento, o paciente dever evitar a ingesto de lcool. Se estiver tomando qualquer outro medicamento, avise o seu mdico. Contra- indicaes: alergia ao medicamento; pacientes que apresentam aumento acentuado dos batimentos cardacos. Precaues: pacientes em tratamento, especialmente no incio, devem evitar dirigir veculos e/ou operar mquinas. Antes de iniciar o tratamento com apresolina, o paciente dever informar ao mdico se portador de doena cardaca ou circulatria, renal ou de fgado. Observaes O estado "hiperdinmico" geral da circulao induzido pela hidralazina pode acentuar certas condies clnicas. A estimulao do miocrdio pode provocar ou agravar a angina pectoris. Pacientes com suspeita ou doena coronariana confirmada podero receber apresolina apenas sob a proteo de um betabloqueador ou em combinao com outros agentes simpatolticos adequados. importante que a administrao do agente betabloqueador seja iniciada alguns dias antes do incio do tratamento com apresolina. Os pacientes que sofreram infarto do miocrdio no devero receber apresolina at que atinjam a fase de estabilizao psinfarto. O tratamento prolongado com a hidralazina (usualmente tratamentos com mais de 6 meses de durao) pode provocar o aparecimento de uma sndrome similar ao lupus eritematoso sistmico, (sndrome "lupus- like"), especialmente quando a posologia excede os 100mg dirios prescritos. Em sua forma moderada, esta sndrome lembra a artrite reumatide (artralgia, algumas vezes associada febre e ao "rash" cutneo), sendo comprovadamente reversvel aps a descontinuao do tratamento. Em sua forma mais grave, esta sndrome assemelha-se ao lupus eritematoso sistmico agudo e pode exigir tratamentos prolongados com corticosterides para revert-la completamente. Uma vez que as reaes tendem a ocorrer mais frequentemente com a elevao da posologia e o prolongamento do tratamento, e so mais comuns nos acetiladores lentos, recomendvel que na terapia de manuteno seja utilizada a posologia mais baixa com a qual ainda se obtenha eficcia. Se 100mg dirios de hidralazina no determinarem um efeito clnico adequado, a capacidade acetiladora do paciente dever ser avaliada. Acetiladores lentos e mulheres correm um maior risco de desenvolver a sndrome "lupus- like". Em tais pacientes todo esforo dever ser feito para que a posologia no exceda os 100mg dirios; alm disso, dever ser feita uma cuidadosa observao do possvel aparecimento de sintomas e sinais clnicos sugestivos da sndrome. Ao contrrio, os acetiladores rpidos muitas vezes respondem inadequadamente at mesmo para doses dirias de 100mg. Nestes pacientes, a posologia pode ser aumentada com apenas um ligeiro aumento no risco de uma sndrome "lupus- like". Durante tratamentos

prolongadoscom apresolina, aconselhvel a determinao dos fatores antinucleares e a realizao de exames de urina com intervalos regulares de aproximadamente 6 meses. A ocorrncia de microhematria e/ou proteinria, em particular associada a ttulos positivos dos fatores antinucleares, pode indicar sinais iniciais de uma glomerulonefrite associada sndrome "lupus-like". Na ocorrncia de um claro desenvolvimento de sintomas e sinais clnicos, o medicamento dever ser descontinuado imediatamente.

ARIMIDEX

Classe farmacolgica: Inibidor da enzima aromatase Prinicipio ativo: Anastrozol Indicao: Tratamento do cncer de mama inicial em mulheres na ps-menopausa. Reduo da incidncia de cncer de mama contralateral em pacientes recebendo esse medicamento como tratamento adjuvante para cncer de mama inicial. Tratamento do cncer de mama avanado em mulheres na ps-menopausa. Contra indicao: contra-indicado durante a gestao ou lactao e em pacientes com hipersensibilidade ao anastrozol ou aos outros componentes da frmula. Posologia: Adultos (incluindo idosas): 1 mg por via oral uma vez ao dia. Reaes adversas: Geralmente bem tolerado. As reaes adversas tm sido leves a moderadas, com poucas suspenses de tratamento por reaes indesejveis. As reaes observadas so: Incidncia Sistema Reao Adversa Muito comuns (? 10%) Vascular rubores ** Comuns (? 1% e < 10%) Geral astenia ** Musculoesqueltica, tecido conjuntivo e sseo dor nas articulaes / enrijecimento ** Sistema reprodutor e mama secura vaginal ** Pele e tecido subcutneo adelgaamento do cabelo ** rash ** Gastrointestinal nusea, diarria ** Sistema nervoso cefalia ** Raras (? 0,1% e < 1%) Sistema reprodutor e mama sangramento vaginal * Metabolismo e nutrio anorexia ** hipercolesterolemia ** Gastrointestinal vmito ** Sistema nervoso sonolncia ** Muito raras (< 0,01%) Pele e tecido subcutneo eritema multiforme Sndrome de Stevens-Johnson **As reaes adversas foram principalmente leves ou moderadas, exceto a anorexia que foi leve. * Aps mudarem de um tratamento hormonal para tratamento com Arimidex, foi relatado pouco frequentemente e durante as primeiras semanas, sangramento vaginal principalmente nas pacientes com cncer de mama avanado. Interaes medicamentosas: Os estudos de interao clnica com antipirina e cimetidina indicam que improvvel que a administrao concomitante de Arimidex e outros frmacos resulte em interaes medicamentosas clinicamente significativas mediadas pelo citocromo P450. Uma reviso da base de dados dos estudos clnicos sobre segurana no revelou evidncias de interaes clinicamente significativas em pacientes tratadas com Arimidex que tambm receberam outros frmacos geralmente prescritos. No ocorreram interaes clinicamente significativas com bisfosfonatos (ver item Caractersticas - Propriedades Farmacodinmicas). O tamoxifeno e/ou outros tratamentos com estrognio no devem ser administrados concomitantemente com Arimidex, porque eles podem diminuir sua ao farmacolgica. Farmaclogia/ farmacocintica: A absoro de anastrozol rpida e as concentraes plasmticas mximas ocorrem tipicamente dentro de 2 horas a partir da administrao (em condies de jejum). O anastrozol eliminado lentamente, com uma meia- vida de eliminao plasmtica de 40 a 50 horas. A alimentao reduz levemente a taxa de absoro, mas no a extenso da absoro. No se espera que uma pequena alterao na taxa de absoro resulte em um efeito clinicamente significativo nas concentraes plasmticas no estado de equilbrio dinmico durante a administrao de uma dose diria de Arimidex. Depois de 7 doses (dose de 1 mg/dia), so obtidos aproximadamente 90% a 95% das concentraes plasmticas de anastrozol no estado de equilbrio dinmico. No existem evidncias de que os parmetros farmacocinticos de anastrozol dependam do tempo ou da dose. A farmacocintica do anastrozol independente da idade em mulheres na ps- menopausa. O anastrozol apresenta somente 40% de ligao s protenas plasmticas. O anastrozol metabolizado extensivamente por mulheres na ps- menopausa sendo que menos de 10% da dose excretada na urina sob forma inalterada em at 72 horas da administrao.

Mecanismo de ao: Se faz pelo bloqueio da converso de andrgenos adrenais em estrgenos. Meia vida: 40 a 50 horas Metabolizao: O metabolismo do anastrozol ocorre por N-desalquilao, hidroxilao e glicuronidao. Forma de eliminao: Os metablitos so excretados primariamente atravs da urina.

AROVIT

Classe Farmacolgica: Vitamina Principio ativo: Vitamina A Indicaes: Hipovitaminose A (carncia de vitamina A) caracterizada por: cegueira noturna, xeroftalmia, ceratomalcia, manchas de Bitot, xerose cutnea, distrbios da queratinizao (hiperceratose folicular), alteraes mucosas (metaplasia e atrofia), crescimento retardado. Contra Indicaes: Durante os primeiros meses da gravidez, a vitamina A, sobretudo em doses elevadas, s deve ser administrada sob orientao mdica. Posologia: Tratamento dos sintomas de carncia: 30.000-50.000 UI/dia, (6-10 gotas ou 1 drgea). Nos casos graves e a critrio mdico, recomenda-se doses dirias de 100.000-200.000 UI (20-40 gotas ou 2-4 drgeas). Nos casos de distrbios acentuados de absoro intestinal ou durante alimentao parenteral exclusiva, 1-2 ampolas por semana por via intramuscular profunda. Tanto as drgeas como as gotas podem ser tomadas com um pouco de gua ou suco de frutas durante ou aps as refeies. Reaes adversas: A vitamina A bem tolerada, mas quando ocorre uma hipervitaminose A no organismo, algumas reaes adversas podem ocorrer, tais como: cefalia, elevao da presso intra-craniana, hepatomegalia, fadiga, vertigens, vmitos, excitao, distrbios do sono, anorexia, nuseas sangramento nasal, secura e descamao da pele, alopcia, artralgias. Esses efeitos indesejveis podem ocorrer e dependem do estado e da sensibilidade do paciente. Caso ocorra qualquer um dos efeitos mencionados, ou outros, suspenda o uso do medicamento. Interao medicamentosa: O uso concomitante de vitamina A e etretinato (Tigason Roche), deve ser evitado, devido ao isco de surgimento de hipervitaminose A. Precaues: Quando da administrao de doses elevadas de vitamina A por tempo prolongado (mais de 4.000-5.000 UI/kg/dia, ou seja 250.000-300.000 UI/dia para um adulto) deve-se estar atento ao surgimento de hipervitaminose A.Quando a administrao diria for superior a 200.000 UI/dia recomenda-se, aps 6 semanas de tratamento, reduzir a dose para 50.000-100.000 UI ou intercalar uma pausa de 2 semanas. Farmacocinetica: A biodisponibilidade de vitamina A aps administrao oral ou intramuscular do Arovit da ordem de 50 - 70%.A concentrao plasmtica mxima (cerca de 6000 mcg de palmitato de vitamina A por litro) alcanada em 5-10 horas.Aps administrao oral, a concentrao sangnea de vitamina A retorna progressivamente a seu valor inicial num perodo de 10 horas; em compensao, aps administrao intramuscular, este valor inicial s alcanado aps 150 horas, devido formao de certo depsito.

ASPIRINA

Classe Teraputica: Antiinflamatrio Nome comercial: AAS, Aspirina, Buferin, Somalgin, Melhoral. Princpio ativo: cido Acetilsaliclico Indicaes: Para o alvio sintomtico de cefalia, odontalgia, dor de garganta, dismenorria, mialgia ou artralgia, lombalgia e dor artrtica de pequena intensidade. No resfriado comum ou na gripe, para o alvio sintomtico da dor e da febre. Contra-indicaes: lceras ppticas ativas. Ditese hemorrgica. Hipersensibilidade ao cido acetilsaliclico, a outros salicilatos ou a qualquer outro componente da frmula do produto. Histria de asma induzida pela administrao de salicilatos ou substncias com ao similar, principalmente frmacos antiinflamatrios no- esterides. Combinao com metotrexato em dose de 15 mg/semana ou mais. ltimo trimestre de gravidez. Posologia: Adultos: 1 a 2 comprimidos. Se necessrio, repetir a cada 4 a 8 horas, no excedendo 8 comprimidos por dia. A partir de 12 anos: 1 comprimido. Se necessrio, repetir a cada 4 a 8 horas, at 3 vezes por dia. Tomar preferencialmente aps as refeies. Reaes adversas: Efeitos gastrintestinais: Dor abdominal, azia, nusea, vmito. Hemorragia gastrintestinal oculta ou evidente (hematmese, melena) que pode causar anemia por deficincia de ferro. Esse tipo de sangramento mais comum quando a posologia maior. lcera e perfurao gastroduodenal. Foram descritos casos isolados de perturbaes da funo heptica (aumento da transaminase). Efeitos sobre o sistema nervoso central : Tontura e zumbido, que geralmente indicam superdose. Efeitos hematolgicos: Devido ao efeito sobre a agregao plaquetria, o cido acetilsaliclico pode ser associado com aumento do risco de sangramento. Reaes de hipersensibilidade : Por exemplo urticria, reaes cutneas, reaes anafilticas, asma e edema de Quincke. Interaes medicamentosas: Interaes contra- indicadas: Metotrexato em doses de 15 mg/semana ou mais: Aumento da toxicidade hematolgica do metotrexato (diminuio da depurao renal do metotrexato por agentes antiinflamatrios em geral e deslocamento do metotrexato de sua ligao na protena plasmtica pelos salicilatos). Combinaes que requerem precaues para o uso: Metotrexato em doses inferiores a 15 mg/semana: Aumento da toxicidade hematolgica do metotrexato (diminuio da depurao renal do metotrexato por agentes antiinflamatrios em geral e deslocamento do metotrexato de sua ligao na protena plasmtica pelos salicilatos). Anticoagulantes, por exemplo cumarina e heparina :

Aumento do risco de sangramento em razo da inibio da funo plaquetria, dano mucosa gastroduodenal e deslocamento dos anticoagulantes orais de seus locais de ligao com as protenas plasmticas. Outros frmacos antiinflamatrios no- esterides com salicilatos em altas doses (> ou = 3 g/dia): Aumento do risco de lceras e sangramento gastrintestinal devido a efeito sinrgico. Uricosricos como benzobromarona e probenecida: Diminuio do efeito uricosrico (competio na eliminao tubular renal do cido rico). Digoxina : Aumento das concentraes plasmticas de digoxina em funo da diminuio da excreo renal. Barbitricos e ltio : Aumento das concentraes plasmticas de barbitricos e ltio. Antidiabticos, p.ex. insulina, sulfonilurias: Aumento do efeito hipoglicmico por altas doses do cido acetilsaliclico via ao hipoglicmica do cido acetilsaliclico e deslocamento da sulfoniluria de seu local de ligao nas protenas plasmticas. Trombolticos/ outros agentes antiplaquetrios, p.ex. ticlopidina : Aumento do risco de sangramento. Sulfonamidas e suas associaes: Aumento do efeito de sulfonamidas e suas associaes. Diurticos em combinao com cido acetilsaliclico em doses de 3 g/dia ou mais: Diminuio da filtrao glomerular via sntese diminuda da prostaglandina renal. Glicocorticides sistmicos, exceto hidrocortisona usada como terapia de reposio na doena de Addison : Diminuio dos nveis de salicilato plasmtico durante tratamento com corticosteride e risco de superdose de salicilato aps interrupo do tratamento, por aumento da eliminao de salicilatos pelos corticosterides. Inibidores da enzima conversora de angiotensina (ECA): Em doses de 3 g/dia e mais, diminuio da filtrao glomerular por inibio das prostaglandinas vasodilatadoras. Alm disso, diminuio do efeito anti- hipertensivo. cido valprico : Aumento da toxicidade do cido valprico devido ao deslocamento dos locais de ligao com as protenas. lcool: Aumento do dano mucosa gastrintestinal e prolongamento do tempo de sangramento devido a efeitos aditivos do cido acetilsaliclico e do lcool. Farmacologia: O cido acetilsaliclico pertence ao grupo de frmacos antiinflamatrios no- esterides, com propriedades analgsicas, antipirticas e antiinflamatrias. Seu mecanismo de ao baseia-se na inibio irreversvel da enzima ciclooxigenase, envolvida na sntese das prostaglandinas. O cido acetilsaliclico usado em doses orais de 0,3 a 1 g para o alvio da dor e nas afeces febris menores, tais como resfriados e gripes, para reduo da temperatura e alvio das dores musculares e das articulaes. Tambm usado nos distrbios inflamatrios agudos e crnicos, tais como artrite reumatide, osteoartrite e espondilite anquilosante. Nessas afeces usam- se em geral doses altas, no total de 4 a 8 g dirios, em doses divididas. O cido acetilsaliclico tambm inibe a agregao plaquetria, bloqueando a sntese do tromboxano A2 nas plaquetas. Por esta razo, usado em vrias indicaes relativas ao sistema vascular, geralmente em doses dirias de 75 a 300 mg. Farmacocintica: Aps a administrao oral, o cido acetilsaliclico rpida e completamente absorvido pelo trato gastrintestinal. Durante e aps a absoro, o cido acetilsaliclico convertido em cido saliclico, seu principal metablito ativo. Os nveis plasmticos mximos de cido acetilsaliclico so atingidos aps 10 a 20 minutos e os de cido saliclico aps 0,3 a 2 horas.

Tanto o cido acetilsaliclico como o cido saliclico ligam- se amplamente s protenas plasmticas e so rapidamente distribudos a todas as partes do organismo. O cido saliclico aparece no leite materno e atravessa a placenta. O cido saliclico eliminado principalmente por metabolismo heptico; os metablitos incluem o cido salicilrico, o glicurondeo salicilfenlico, o glicurondeo salicilaclico, o cido gentsico e o cido gentisrico. A cintica da eliminao do cido saliclico depende da dose, uma vez que o metabolismo limitado pela capacidade das enzimas hepticas. Desse modo, a meia- vida de eliminao varia de 2 a 3 horas aps doses baixas, at cerca de 15 horas com doses altas. Descrio geral: O cido acetilsaliclico vem sendo usado como analgsico e antipirtico por centenas de milhares de pessoas desde a sua descoberta h mais de cem anos. A despeito da sua idade, o cido acetilsaliclico ainda o padro para comparao e avaliao de novas substncias e uma das drogas mais amplamente estudadas. Conseqentemente, no possvel listar todas as pesquisas que provam sua eficcia clnica. As indicaes incluem o alvio sintomtico de dores leves a moderadas, como cefalia, dor de dente, dor de garganta relacionada a resfriados, dor nas costas, dores musculares e nas juntas; dismenorria e tambm febre em resfriados comuns Observaes: Tratamento simultneo com anticoagulantes. Histria de lceras gastrintestinais, inclusive lcera crnica ou recidivante, ou histria de sangramentos gastrintestinais. Disfuno renal. Disfuno heptica. Hipersensibilidade a frmacos antiinflamatrios ou anti- reumticos, ou a outros alrgenos. CRIANAS OU ADOLESCENTES NO DEVEM USAR ESTE MEDICAMENTO PARA CATAPORA OU SINTOMAS GRIPAIS ANTES QUE UM MDICO SEJA CONSULTADO SOBRE A SNDROME DE REYE, UMA DOENA RARA, MAS GRAVE, ASSOCIADA A ESTE MEDICAMENTO. O cido acetilsaliclico pode desencadear broncoespasmo e induzir ataques de asma ou outras reaes de hipersensibilidade. Os fatores de risco so a presena de asma brnquica, febre do feno, plipos nasais ou doena respiratria crnica. Esse conceito aplica- se tambm aos pacientes que demonstram reaes alrgicas (por exemplo reaes cutneas, prurido e urticria) a outras substncias. Devido ao efeito de inibio da agregao plaquetria, o cido acetilsaliclico pode levar ao aumento do sangramento durante e aps intervenes cirrgicas (inclusive cirurgias de pequeno porte, como as extraes dentrias). Em doses baixas, o cido acetilsaliclico reduz a excreo do cido rico. Essa reduo pode desencadear gota em pacientes com tendncia a excreo diminuda de cido rico. Gravidez e lactao Gravidez Em alguns estudos epidemiolgicos, o uso de salicilatos nos 3 primeiros meses de gravidez foi associado a risco elevado de malformaes (fenda palatina, malformaes cardacas). Aps doses teraputicas normais, esse risco parece ser baixo: um estudo prospectivo com exposio de cerca de 32.000 pares mefilho no revelou nenhuma associao com um ndice elevado de malformaes. Durante a gravidez, os salicilatos devem ser tomados somente aps rigorosa avaliao de risco- benefcio. Nos ltimos 3 meses de gravidez, a administrao de salicilatos em altas doses (>300 mg por dia) pode levar a um prolongamento do perodo gestacional, a fechamento prematuro do ductus arteriosus e inibio das contraes uterinas. Observou- se uma tendncia a aumento de hemorragia tanto na me como na criana. A administrao de cido acetilsaliclico em altas doses (>300 mg por dia) pouco antes do nascimento pode conduzir a hemorragias intracranianas, particularmente em bebs prematuros. Lactao

Os salicilatos e seus metablitos passam para o leite materno em pequenas quantidades. Como no foram observados at o momento efeitos adversos no lactente aps uso eventual, em geral desnecessria a interrupo da amamentao. Entretanto, com o uso regular ou ingestes de altas doses, a amamentao deve ser descontinuada precocemente. Capacidade para dirigir veculos e usar mquinas No se observaram efeitos sobre a capacidade de dirigir veculos e operar mquinas. Uso em idosos, crianas e outros grupos de risco No h necessidade de recomendaes especiais para o uso do produto em idosos, crianas ou pacientes de grupos de risco, desde que observadas as advertncias, precaues e posologia mencionadas acima.

ASPIRINA PREVENT Classe Farmacolgica: Antiagregante Plaquetrio Indicaes Aspirina Prevent indicada para as seguintes situaes, com base nas suas propriedades inibidoras da agregao plaquetria: para reduzir o risco de mortalidade em pacientes com suspeita de infarto agudo do miocrdio; para reduzir o risco de morbidade e mortalidade em pacientes com antecedente de infarto do miocrdio; para a preveno secundria de acidente vascular cerebral; para reduzir o risco de ataques isqumicos transitrios (AIT) e acidente vascular cerebral em pacientes com AIT; para reduzir o risco de morbidade e morte em pacientes com angina pectoris estvel e instvel; para preveno do tromboembolismo aps cirurgia vascular ou intervenes, p.ex. angioplastia coronria transluminal percutnea (PTCA), enxerto de bypass de artria coronria (CABG), endarterectomia ou shunt arteriovenoso; para a profilaxia de trombose venosa profunda e embolia pulmonar aps imobilizao prolongada, p.ex. aps cirurgia de grande porte; para reduzir o risco de primeiro infarto do miocrdio em pessoas com fatores de risco cardiovasculares, p.ex. diabetes mellitus, hiperlipidemia, hipertenso, obesidade, tabagismo, idade avanada. Contra-indicaes Conhecida hipersensibilidade ao cido acetilsaliclico, a outros salicilatos ou a qualquer componente da frmula. Na presena de ditese hemorrgica, de lcera gastroduodenal, nos trs ltimos meses de gravidez. Advertncias Tratamento simultneo com anticoagulantes. Histria de lceras gastrintestinais, inclusive lcera crnica ou recidivante, ou histria de sangramentos gastrintestinais. Disfuno renal. Disfuno heptica. Hipersensibilidade a frmacos antiinflamatrios ou anti-reumticos, ou a outros alrgenos. CRIANAS OU ADOLESCENTES NO DEVEM USAR ESTE MEDICAMENTO PARA CATAPORA OU SINTOMAS GRIPAIS ANTES QUE UM MDICO SEJA CONSULTADO SOBRE A SNDROME DE REYE, UMA DOENA RARA, MAS GRAVE, ASSOCIADA A ESTE MEDICAMENTO. O cido acetilsaliclico pode desencadear broncoespasmo e induzir ataques de asma ou outras reaes de hipersensibilidade. Os fatores de risco so a presena de asma brnquica, febre do feno, plipos nasais ou doena respiratria crnica. Esse conceito aplica-se tambm aos pacientes que demonstram reaes alrgicas (por exemplo, reaes cutneas, prurido e urticria) a outras substncias. Devido ao efeito de inibio da agregao plaquetria, o cido acetilsaliclico pode conduzir a uma tendncia de aumento de sangramento durante e aps intervenes cirrgicas (inclusive cirurgias de pequeno porte, como extraes dentrias). Em doses baixas, o cido acetilsaliclico reduz a excreo do cido rico. Essa reduo pode desencadear gota em pacientes com tendncia a excreo diminuda de cido rico. Uso na gravidez Em alguns estudos epidemiolgicos, o uso de salicilatos nos 3 primeiros meses de gravidez foi associado a risco elevado de malformaes (fenda palatina, malformaes cardacas). Aps doses teraputicas normais, esse risco parece ser baixo: um estudo prospectivo com exposio de cerca de 32.000 pares mefilho no revelou nenhuma associao com um ndice elevado de malformaes. Durante a gravidez, os salicilatos devem ser tomados somente aps rigorosa avaliao de riscobenefcio. Nos ltimos 3 meses de gravidez, a administrao de salicilatos em altas doses (>300 mg por dia) pode levar a um prolongamento do perodo gestacional, fechamento prematuro do ductus arteriosus e inibio das contraes uterinas. Observou-se um aumento de tendncia a hemorragia tanto na me como na criana. A administrao de cido acetilsaliclico em altas doses (>300 mg por dia) pouco antes do nascimento pode conduzir a hemorragias intracranianas, particularmente em bebs prematuros. Lactao Os salicilatos e seus metablitos passam para o leite materno em pequenas quantidades. Como no foram observados at o momento efeitos adversos no lactente aps uso eventual, em geral desnecessria a interrupo da amamentao. Entretanto, com o uso regular ou ingesto de altas doses, a amamentao deve ser descontinuada precocemente.

Interaes medicamentosas No h necessidade de recomendaes especiais para o uso do produto em idosos, crianas ou pacientes de outros grupos de risco, desde que observadas as advertncias, precaues e posologia mencionadas acima. Aumento da toxicidade hematolgica do metotrexato (diminuio da depurao renal do metotrexato por agentes antiinflamatrios em geral e deslocamento do metotrexato de sua ligao na protena plasmtica pelos salicilatos). Anticoagulantes, por exemplo cumarina e heparina: Aumento do risco de sangramento em razo da inibio da funo plaquetria, dano mucosa gastroduodenal e deslocamento dos anticoagulantes orais de seus locais de ligao com as protenas plasmticas. Uricosricos como a benzobromarona e a probenecida: Diminuio do efeito uricosrico (competio na eliminao renal tubular do cido rico). digoxina: Aumento das concentraes plasmticas de digoxina em funo da diminuio da excreo renal. Antidiabticos, p.ex. insulina e sulfonilurias: Aumento do efeito hipoglicmico por altas doses do cido acetilsaliclico via ao hipoglicmica do cido acetilsaliclico e deslocamento da sulfoniluria de seu local de ligao nas protenas plasmticas. Trombolticos / outros agentes antiplaquetrios, p.ex. ticlopidina: Aumento do risco de sangramento. Glicocorticides sistmicos, exceto hidrocortisona usada como terapia de reposio na doena de Addison: Diminuio dos nveis de salicilato plasmtico durante o tratamento com corticosterides e risco de superdose de salicilato aps interrupo do tratamento, por aumento da eliminao de salicilatos pelos corticosterides. cido valprico: Aumento da toxicidade do cido valprico devido ao deslocamento dos locais de ligao com as protenas. lcool: Aumento do dano mucosa gastrintestinal e prolongamento do tempo de sangramento devido a efeitos aditivos do cido acetilsaliclico e do lcool. Reaes adversas Podem ocorrer, ocasionalmente, distrbios gastrintestinais como nuseas, diarria, vmitos e pequena perda de sangue gastrintestinal que, em casos excepcionais, pode causar anemia. lcera gastrintestinal pode ocorrer ocasionalmente e, em alguns casos, com hemorragia e perfurao. Casos raros de reao de hipersensibilidade como dispnia e erupes de pele podem ocorrer. Casos isolados de alterao da funo heptica (aumento das transaminases) e renal, hipoglicemia e reaes graves de pele esto descritos. Tontura e zumbido podem ocorrer como sintomas de superdose, principalmente em crianas e idosos. Posologia As seguintes doses so recomendadas: na angina pectoris instvel, na profilaxia do reinfarto e aps cirurgia vascular: dose diria de 100 a 300 mg de cido acetilsaliclico; no infarto agudo do miocrdio: dose diria de 100 a 160 mg de cido acetilsaliclico; para preveno de ataque isqumico transitrio e infarto cerebral: dose diria de 30 a 300 mg de cido acetilsaliclico; para preveno de trombose dos vasos coronarianos em pacientes c/ fatores de risco: doses de 100 a 200 mg/dia ou 300 mg em dias alternados; para preveno de trombose venosa e embolia pulmonar: dose diria de 1.000 a 1.500 mg de cido acetilsaliclico. Aspirina Prevent deve ser ingerida c/ um pouco de lquido, durante ou aps a refeio. Absoro e administrao: via oral e parenteral. Metabolismo: Heptico Excreo: Renal Caractersticas farmacolgicas O cido acetilsaliclico inibe a agregao plaquetria bloqueando a sntese do tromboxano A2 nas plaquetas. Seu mecanismo de ao baseia-se na inibio irreversvel da ciclooxigenase (COX-1). Esse efeito inibitrio especialmente acentuado nas plaquetas, porque estas no so capazes de sintetizar novamente essa enzima. Acredita-se que o cido acetilsaliclico tenha outros efeitos inibitrios sobre as plaquetas. Por essa razo usado para vrias indicaes relativas ao sistema vascular. O cido acetilsaliclico pertence ao grupo dos frmacos antiinflamatrios no esterides, com propriedades analgsicas, antipirticas e antiinflamatrias. Doses orais de geralmente 0,3 a 1,0 g so usadas para o alvio da dor e nas afeces febris menores, tais como resfriados e gripe, para a reduo da temperatura e alvio das dores musculares e das articulaes. Tambm usado nos distrbios inflamatrios agudos e

crnicos, tais como artrite reumatide, osteoartrite e espondilite anquilosante. Nessas afeces usam-se em geral doses altas, no total de 4 a 8 g dirios, em doses divididas. PROPRIEDADES FARMACOCINTICAS Aps a administrao oral de comprimidos simples, o cido acetilsaliclico rpida e completamente absorvido pelo trato gastrintestinal. Durante e aps a absoro, o cido acetilsaliclico convertido em cido saliclico, seu principal metablito ativo. Os nveis plasmticos mximos de cido acetilsaliclico so atingidos aps 10 a 20 minutos e os de cido saliclico aps 0,3 a 2 horas. Em virtude do revestimento da Aspirina Prevent 100 mg e 300 mg com laca resistente a cido, o princpio ativo no liberado no estmago mas sim no meio alcalino do intestino. Portanto, em comparao com os comprimidos simples, a absoro do cido acetilsaliclico retardada em 3 a 6 horas aps a administrao dos comprimidos com revestimento entrico. Tanto o cido acetilsaliclico como o cido saliclico ligam-se amplamente s protenas plasmticas e so rapidamente distribudos a todas as partes do organismo. O cido saliclico aparece no leite materno e atravessa a placenta. O cido saliclico eliminado principalmente por metabolismo heptico; os metablitos incluem o cido salicilrico, o glicurondeo salicilfenlico, o glicurondeo salicilaclico, o cido gentsico e o cido gentisrico. A cintica da eliminao do cido saliclico dependente da dose, uma vez que o metabolismo limitado pela capacidade das enzimas hepticas. Desse modo, a meia-vida de eliminao varia de 2 a 3 horas aps doses baixas at cerca de 15 horas com doses altas. O cido saliclico e seus metablitos so excretados principalmente por via renal. DADOS DE SEGURANA PR-CLNICOS O perfil de segurana prclnico do cido acetilsaliclico est bem documentado. Nos testes com animais, os salicilatos causaram dano renal, mas no outras leses orgnicas. O cido acetilsaliclico foi adequadamente testado quanto mutagenicidade e carcinogenicidade; no foi observado nenhum indcio relevante de potencial mutagnico ou carcinognico. Resultados de eficcia Cerca de 15.000 pacientes que sofreram infarto do miocrdio usaram o cido acetilsaliclico para reduzir o risco de reinfarto e morte em sete estudos prospectivos, randomizados e controlados por placebo. Esses estudos testaram diversas doses de cido acetilsaliclico (325 a 1500 mg/dia) e envolveram pacientes com diferentes perodos ps-infarto (4 semanas a 5 anos). Nenhum estudo demonstrou isoladamente uma reduo de mortalidade estatisticamente significativa, mas anlises globais dos dados demonstraram que o cido acetilsaliclico reduz significativamente a mortalidade cardiovascular (em 15%) e eventos vasculares no fatais (infarto do miocrdio ou AVC) (em 30%). Para comprovar a eficcia do cido acetilsaliclico em baixas doses na preveno primria do infarto do miocrdio, realizaram-se cinco estudos prospectivos e randomizados conduzidos por pesquisadores independentes: trs estudos com pacientes com fatores de risco cardiovascular e dois estudos com indivduos sadios. Todos os cinco estudos demonstraram que o cido acetilsaliclico em baixas doses eficaz na preveno de eventos vasculares (especialmente infarto do miocrdio no fatal) em pacientes com risco vascular aumentado. Os fatores de risco investigados nesses estudos (TPT e HOT), foram hipertenso, diabetes melito, hiperlipidemia e outros. Deve-se enfatizar que os efeitos benficos do cido acetilsaliclico ocorreram em adio ao tratamento especfico dos fatores de risco, como por exemplo terapia anti-hipertensiva. Efeito do AAS sobre o risco de doena coronria nos estudos clnicos de preveno primria: Modo de usar Para uso oral. Tomar os comprimidos de preferncia aps as refeies, com bastante lquido. Uso em idosos, crianas e em outros grupos de risco No h necessidade de recomendaes especiais para o uso do produto em idosos, crianas ou pacientes de outros grupos de risco, desde que observadas as advertncias, precaues e posologia mencionadas acima. Armazenagem Aps aberto, o produto deve ser mantido em condies de temperatura ambiente (15-30C), dentro da embalagem original. Informaes:

Como este medicamento funciona? Aspirina Prevent contm a substncia ativa cido acetilsaliclico. O cido acetilsaliclico tem, entre outras, a capacidade de evitar o agrupamento das plaquetas, componentes do sangue que agem na formao dos cogulos sangneos. Ao inibir o agrupamento das plaquetas, o cido acetilsaliclico previne a formao de cogulos (trombos) nos vasos sangneos, evitando assim certas doenas cardiovasculares. 2. Por que este medicamento foi indicado? Aspirina Prevent indicada para diminuir o agrupamento das plaquetas, principalmente: na angina de peito instvel (dor no peito causada pela m circulao do sangue nas artrias coronrias); no infarto agudo do miocrdio; para reduo do risco de novo infarto em doentes que j sofreram infarto (preveno de reinfarto); aps cirurgias ou outras intervenes nas artrias (por ex., cirurgia de ponte de safena); para evitar a ocorrncia de distrbios transitrios da circulao cerebral (ataque de isquemia cerebral transitria) e de infarto cerebral aps as primeiras manifestaes (paralisia transitria da face ou dos msculos dos braos ou perda transitria da viso). Nota: Este medicamento no adequado para o tratamento da dor. 3. Quando no devo usar este medicamento? Contra-indicaes No tome Aspirina Prevent se: for alrgico ao cido acetilsaliclico ou a salicilatos ou a qualquer dos ingredientes do medicamento (se no tiver certeza se alrgico ao cido acetilsaliclico, consulte o seu mdico); tiver tendncia para sangramentos; tiver lceras do estmago ou do intestino; j tiver tido crise de asma induzida pela administrao de salicilatos ou outras substncias semelhantes; estiver em tratamento com metotrexato em doses iguais ou superiores a 15 mg por semana; estiver no ltimo trimestre de gravidez. Advertncias: Nos casos seguintes Aspirina Prevent s deve ser usada em caso de absoluta necessidade e sob cuidados especiais. Consulte um mdico se alguma das situaes abaixo for o seu caso ou j se aplicou no passado. O uso de Aspirina Prevent requer cuidados especiais nas seguintes condies: alergia a outros medicamentos analgsicos, antiinflamatrios e anti-reumticos ou presena de outras alergias; uso de medicamentos anticoagulantes; por exemplo derivados da cumarina e heparina (exceto se a heparina for utilizada em doses baixas); asma brnquica; distrbios gstricos ou duodenais crnicos ou recorrentes e lceras gastrintestinais; mau funcionamento do fgado ou dos rins. Gravidez e amamentao Voc deve informar o seu mdico se engravidar durante tratamento prolongado com Aspirina Prevent. Nos dois primeiros trimestres da gravidez, voc s dever usar Aspirina Prevent por recomendao mdica, em casos de absoluta necessidade. Voc no deve tomar Aspirina Prevent nos ltimos trs meses de gravidez por risco de complicaes para a me e para o beb durante o parto. Pequenas quantidades do cido acetilsaliclico e de seus produtos de metabolismo passam para o leite materno. Como at o momento no se relatou nenhum efeito prejudicial para os bebs, voc no precisa parar de amamentar se usar Aspirina Prevent em doses dirias que no ultrapassem 150 mg por dia. Se houver necessidade de tratamento com doses maiores (mais de 150 mg por dia), voc deve interromper a amamentao. Crianas e adolescentes CRIANAS OU ADOLESCENTES NO DEVEM USAR ESTE MEDICAMENTO PARA CATAPORA OU SINTOMAS GRIPAIS ANTES QUE UM MDICO SEJA CONSULTADO SOBRE A SNDROME DE REYE, UMA DOENA RARA, MAS GRAVE, ASSOCIADA A ESTE MEDICAMENTO. Em caso de doena febril, a ocorrncia de vmito prolongado pode ser sinal de sndrome de Reye, uma doena que pode ser fatal, exigindo assistncia mdica imediata. Precaues Pacientes que sofrem de asma, de rinite alrgica sazonal, de plipos nasais ou de doenas crnicas do trato respiratrio, principalmente se acompanhadas de sintomas de rinite alrgica sazonal, ou pacientes que sejam alrgicos a qualquer tipo de analgsico, antiinflamatrio ou antireumtico, correm risco de sofrer crises de asma (asma por intolerncia a analgsicos). O mesmo se aplica a pacientes que apresentam alergias a outras substncias, como reaes de pele, coceira e urticria. Aspirina Prevent no deve ser usada por muito tempo em doses altas sem aconselhamento de um mdico. Conduo de veculos e utilizao de mquinas Aspirina Prevent no afeta a capacidade de dirigir veculos ou operar mquinas. Interaes medicamentosas Uso de Aspirina Prevent com outros medicamentos Algumas substncias podem ter seu efeito alterado se tomadas com Aspirina Prevent ou podem influenciar o seu efeito. Esses efeitos tambm podem estar relacionados com medicamentos tomados recentemente. Aspirina Prevent aumenta: o efeito de medicamentos anticoagulantes (por ex. derivados de cumarina e heparina); o risco de hemorragia gastrintestinal se for tomada com lcool ou medicamentos que contenham cortisona ou seus derivados; o efeito de certos medicamentos usados para baixar a taxa de acar no sangue (sulfonilurias); os efeitos desejados e indesejados do metotrexato; o nvel sangneo

de digoxina; o efeito do cido valprico, um medicamento usado no tratamento da epilepsia. Aspirina Prevent diminui a ao de: medicamentos para o tratamento da gota, que aumentam a excreo de cido rico (por ex., probenecida, sulfimpirazona). O ibuprofeno pode interferir nos efeitos benficos de Aspirina Prevent. Os pacientes que estiverem sob tratamento com cido acetilsaliclico e tomarem ibuprofeno para o alvio de dor devem informar seus mdicos. Portanto, Aspirina Prevent no dever ser usada sem orientao mdica junto com uma das substncias acima. Deve-se evitar tomar bebidas alcolicas durante o uso de Aspirina Prevent. INFORME AO MDICO O APARECIMENTO DE REAES INDESEJVEIS, SE VOC EST FAZENDO USO DE ALGUM OUTRO MEDICAMENTO OU SE ESTIVER TOMANDO ASPIRINA PREVENT ANTES DE QUALQUER CIRURGIA. NO USE MEDICAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SADE. 4. Como devo usar este medicamento? Aspecto fsico: Aspirina Prevent um comprimido redondo e branco. Caractersticas organolpticas: Aspirina Prevent um comprimido sem cheiro. Dosagem Deve-se tomar a quantidade de comprimidos indicada pelo mdico, nas seguintes situaes: Para reduzir o risco de mortalidade em pacientes com suspeita de infarto agudo do miocrdio: 100 a 200 mg por dia ou 300 mg em dias alternados. O primeiro comprimido deve ser mastigado, para se obter absoro rpida. Para reduzir o risco de incidncia de novo infarto e mortalidade em pacientes com antecedente de infarto do miocrdio: 100 a 300 mg por dia. Para a preveno secundria de derrame: 100 a 300 mg por dia. Para reduzir o risco de ataques isqumicos transitrios (AIT) e derrame em pacientes com AIT: 100 a 300 mg por dia. Para reduzir o risco de incidncia e morte em pacientes com angina do peito estvel e instvel: 100 a 300 mg por dia. Para preveno do tromboembolismo aps cirurgia vascular ou outras intervenes: 100 a 300 mg por dia. Para a preveno de trombose venosa profunda e embolia pulmonar aps imobilizao prolongada: 100 a 200 mg por dia ou 300 mg em dias alternados. Para reduzir o risco de primeiro infarto do miocrdio em pessoas com fatores de risco cardiovascular, p.ex. diabete melito, hiperlipidemia (aumento dos lipdios no sangue), hipertenso (presso alta), obesidade, tabagismo, idade avanada: 100 mg por dia ou 300 mg em dias alternados. Como Usar Tome Aspirina Prevent com lquido. No tome Aspirina Prevent com o estmago vazio. SIGA A ORIENTAO DE SEU MDICO, RESPEITANDO SEMPRE OS HORRIOS, AS DOSES E A DURAO DO TRATAMENTO. Se esquecer de tomar Aspirina Prevent, no tome mais comprimidos na prxima vez; simplesmente continue o tratamento como recomendado. Durao do tratamento Aspirina Prevent destina-se a tratamento de longo prazo. Seu mdico lhe dir por quanto tempo voc dever tomar Aspirina Prevent. NO USE MEDICAMENTO COM PRAZO DE VALIDADE VENCIDO. ANTES DE USAR, OBSERVE O ASPECTO DO MEDICAMENTO. 5. Quais os males que este medicamento pode causar? Como qualquer medicamento, Aspirina Prevent pode provocar os seguintes efeitos indesejveis: Efeitos comuns: dor no estmago e sangramento gastrintestinal leve (micro-hemorragias). Efeitos ocasionais: nuseas, vmitos e diarria. Casos raros: podem ocorrer sangramentos e lceras do estmago, reaes alrgicas em que aparece dificuldade para respirar e reaes na pele, principalmente em pacientes asmticos e anemia aps uso prolongado, devida a sangramento oculto do estmago ou intestino. Casos isolados: podem ocorrer alteraes da funo do fgado e dos rins, queda do nvel de acar no sangue e reaes cutneas graves. Informe imediatamente o mdico o aparecimento de fezes pretas, sinal de sria hemorragia no estmago. Doses baixas de cido acetilsaliclico reduzem a excreo de cido rico e isso pode desencadear ataque de gota em pacientes com esse risco. Tonturas e zumbidos, particularmente em idosos e crianas, podem indicar srio envenenamento (ver Superdose). Se ocorrer qualquer uma dessas reaes indesejveis, ou ao primeiro sinal de alergia, voc deve parar de tomar Aspirina Prevent. Informe o mdico, que decidir quais medidas devem ser adotadas. 6. O que fazer se algum usar uma grande quantidade deste medicamento de uma s vez? Se algum tomar uma dose excessiva, podero ocorrer efeitos indesejveis, como tontura e zumbido, sobretudo em crianas e idosos. Esses sintomas podem indicar envenenamento grave. No caso de superdose contate seu mdico, que decidir sobre as medidas necessrias de acordo com a gravidade da intoxicao. Se possvel, leve a embalagem com os comprimidos. 7. Onde e como devo guardar este medicamento? Os comprimidos devem ser guardados na embalagem original, em temperatura ambiente (15- 30C). Os comprimidos devem ser protegidos da umida de, portanto s devem ser retirados da embalagem na hora de tomar.

ASPIRINA Acido Acetilsaliclico Liberao Controlada Apresentao de Aspirina emb. c/ 30 compr. de 100 mg Indicaes: Aspirina indicada para as seguintes situaes, com base nas suas propriedades inibidoras da agregao plaquetria: para reduzir o risco de mortalidade em pacientes com suspeita de infarto agudo do miocrdio; para reduzir o risco de morbidade e mortalidade em pacientes com antecedente de infarto do miocrdio; para a preveno secundria de acidente vascular cerebral; para reduzir o risco de ataques isqumicos transitrios (AIT) e acidente vascular cerebral em pacientes com AIT; para reduzir o risco de morbidade e morte em pacientes com angina pectoris estvel e instvel; para preveno do tromboembolismo aps cirurgia vascular ou intervenes, p.ex. angioplastia coronria transluminal percutnea (PTCA), enxerto de bypass de artria coronria (CABG), endarterectomia ou shunt arteriovenoso; para a profilaxia de trombose venosa profunda e embolia pulmonar aps imobilizao prolongada, p.ex. aps cirurgia de grande porte; para reduzir o risco de primeiro infarto do miocrdio em pessoas com fatores de risco cardiovasculares, p.ex. diabetes mellitus, hiperlipidemia, hipertenso, obesidade, tabagismo, idade avanada. Contra-indicaes: Conhecida hipersensibilidade ao cido acetilsaliclico, a outros salicilatos ou a qualquer componente da frmula. Na presena de ditese hemorrgica, de lcera gastroduodenal, nos trs ltimos meses de gravidez. Reaes adversas / Efeitos colaterais: Podem ocorrer, ocasionalmente, distrbios gastrintestinais como nuseas, diarria, vmitos e pequena perda de sangue gastrintestinal que, em casos excepcionais, pode causar anemia. lcera gastrintestinal pode ocorrer ocasionalmente e, em alguns casos, com hemorragia e perfurao. Casos raros de reao de hipersensibilidade como dispnia e erupes de pele podem ocorrer. Casos isolados de alterao da funo heptica (aumento das transaminases) e renal, hipoglicemia e reaes graves de pele esto descritos. Tontura e zumbido podem ocorrer como sintomas de superdose, principalmente em crianas e idosos. Posologia: As seguintes doses so recomendadas: na angina pectoris instvel, na profilaxia do reinfarto e aps cirurgia vascular: dose diria de 100 a 300 mg de cido acetilsaliclico; no infarto agudo do miocrdio: dose diria de 100 a 160 mg de cido acetilsaliclico; para preveno de ataque isqumico transitrio e infarto cerebral: dose diria de 30 a 300 mg de cido acetilsaliclico; para preveno de trombose dos vasos coronarianos em pacientes c/ fatores de risco: doses de 100 a 200 mg/dia ou 300 mg em dias alternados; para preveno de trombose venosa e embolia pulmonar: dose diria de 1.000 a 1.500 mg de cido acetilsaliclico. Aspirina Prevent deve ser ingerida c/ um pouco de lquido, durante ou aps a refeio. Caractersticas farmacolgicas: CARACTERSTICAS FARMACOLGICAS O cido acetilsaliclico inibe a agregao plaquetria bloqueando a sntese do tromboxano A2 nas plaquetas. Seu mecanismo de ao baseia-se na inibio irreversvel da ciclooxigenase (COX-1). Esse efeito inibitrio especialmente acentuado nas plaquetas, porque estas no so capazes de sintetizar novamente essa enzima. Acredita-se que o cido acetilsaliclico tenha outros efeitos inibitrios sobre as plaquetas. Por essa razo usado para vrias indicaes relativas ao sistema vascular. O cido acetilsaliclico pertence ao grupo dos frmacos antiinflamatrios no esterides, com propriedades analgsicas, antipirticas e antiinflamatrias. Doses orais de geralmente 0,3 a 1,0 g so usadas para o alvio da dor e nas afeces febris menores, tais como resfriados e gripe, para a

reduo da temperatura e alvio das dores musculares e das articulaes. Tambm usado nos distrbios inflamatrios agudos e crnicos, tais como artrite reumatide, osteoartrite e espondilite anquilosante. Nessas afeces usam-se em geral doses altas, no total de 4 a 8 g dirios, em doses divididas. Propriedades farmacocinticas Aps a administrao oral de comprimidos simples, o cido acetilsaliclico rpida e completamente absorvido pelo trato gastrintestinal. Durante e aps a absoro, o cido acetilsaliclico convertido em cido saliclico, seu principal metablito ativo. Os nveis plasmticos mximos de cido acetilsaliclico so atingidos aps 10 a 20 minutos e os de cido saliclico aps 0,3 a 2 horas. Em virtude do revestimento da Aspirina 100 mg e 300 mg com laca resistente a cido, o princpio ativo no liberado no estmago mas sim no meio alcalino do intestino. Portanto, em comparao com os comprimidos simples, a absoro do cido acetilsaliclico retardada em 3 a 6 horas aps a administrao dos comprimidos com revestimento entrico. Tanto o cido acetilsaliclico como o cido saliclico ligam-se amplamente s protenas plasmticas e so rapidamente distribudos a todas as partes do organismo. O cido saliclico aparece no leite materno e atravessa a placenta. O cido saliclico eliminado principalmente por metabolismo heptico; os metablitos incluem o cido salicilrico, o glicurondeo salicilfenlico, o glicurondeo salicilaclico, o cido gentsico e o cido gentisrico. A cintica da eliminao do cido saliclico dependente da dose, uma vez que o metabolismo limitado pela capacidade das enzimas hepticas. Desse modo, a meia-vida de eliminao varia de 2 a 3 horas aps doses baixas at cerca de 15 horas com doses altas. O cido saliclico e seus metablitos so excretados principalmente por via renal. DADOS DE SEGURANA PR-CLNICOS O perfil de segurana pr-clnico do cido acetilsaliclico est bem documentado. Nos testes com animais, os salicilatos causaram dano renal, mas no outras leses orgnicas. O cido acetilsaliclico foi adequadamente testado quanto mutagenicidade e carcinogenicidade; no foi observado nenhum indcio relevante de potencial mutagnico ou carcinognico.

ATENSINA Classe farmacolgica: Antihipertensivo Principio ativo: Cloridrato de Clonidina Indicaes: Atensina indicada para o tratamento da hipertenso arterial sistmica. Atensina pode ser utilizada isoladamente ou associada a outros anti hipertensivos. Contra indicaes: Hipersensibilidade conhecida clonidina e a outros componentes da frmula. Pacientes portadores de bradiarritmia grave conseqente da doena do ndulo sinusal ou do bloqueio AV de 2 ou 3 graus. Posologia: A doena hipertensiva desenvolve-se muito lentamente e, assim sendo, para preservar o bem-estar do paciente, no recomendvel uma reduo rpida dos valores pressricos, exceto nos casos de crise hipertensiva. Para a maioria dos casos de hipertenso leve suficiente uma dose diria de ATENSINA, variando de 0,075 a 0,200 mg. Deste modo, recomenda-se iniciar o tratamento com uma dose nica diria, noite de 0,075 mg, 0,100 mg, 0,150 mg ou 0,200 mg, de acordo com o grau de severidade do quadro clnico. Na eventualidade de no ser obtido o controle desejado dos valores tensionais dentro de 1 a 3 semanas, a dose diria poder ser aumentada, administrando se pela manh dose idntica da noite. Para alguns casos pode ser necessrio ampliar a posologia, sucessivamente, at que a presso arterial se situe em nveis adequados. Salvo determinadas excees, um aumento da dose diria para mais de 0,450 mg no proporciona em geral uma reduo adicional importante dos valores pressricos. Somente nas formas de hipertenso grave pode ser necessrio um aumento da dose diria at 0,900 mg, que dever ser subdividida em 3 doses individuais de 0,300 mg cada. Reaes adversas: A maioria das reaes adversas leve e tende a diminuir com a continuao da teraputica. Alteraes endcrinas: ginecomastia Alteraes psiquitricas: distrbios do sono, pesadelo, alucinaes, depresso, estados confusionais, percepo delirante, diminuio da libido Alteraes do sistema nervoso: vertigem, cefalia, parestesia, sedao Alteraes oculares: alteraes na acomodao, diminuio do fluxo lacrimal Alteraes cardacas: Bloqueio atrio-ventricular, bradiarritmia, bradicardia sinusal Alteraes vasculares: hipotenso ortosttica, fenmeno de Raynaud Alteraes do trato respiratrio, torxicas e mediastinais: secura nasal Alteraes gastrointestinais: Atensina CCDS 0067-02 7 constipao, boca seca, nusea, dor na glndula partida, vmito, pseudo-obstruo do intestino Alteraes na pele e tecido subcutneo: alopcia, prurido, rash, urticria Alteraes do sistema reprodutor e mama: disfuno ertil

Alteraes gerais e administrao local: fadiga, mal estar geral Investigaes: aumento da glicemia. Interaes medicamentosas: A reduo da presso arterial induzida por clonidina pode ser potencializada pela administrao concomitante de outros anti-hipertensivos. Isto pode ser de utilidade teraputica no caso de outros agentes anti-hipertensivos, tais como diurticos, vasodilatadores, betabloqueadores, antagonistas do clcio e inibidores da ECA (Enzima Conversora da Angiotensina), mas no no caso de bloqueadores alfa-1. Substncias que elevam a presso arterial ou induzem uma reteno de sdio e gua, tais como antiinflamatrios no-esterides, podem reduzir o efeito teraputico da clonidina. Substncias com propriedades bloqueadoras alfa-2, tais como fentolamina ou tolazolina, podem abolir de forma dose-dependente os efeitos desenvolvidos pela clonidina atravs dos receptores alfa-2. A administrao concomitante de substncias com efeito dromotrpico ou cronotrpico negativo, tais como betabloqueadores ou glicosdios digitlicos, pode provocar ou potencializar distrbios bradicrdicos do ritmo. No pode ser excluda a possibilidade de que a administrao simultnea de um betabloqueador provoque ou potencialize alteraes vasculares perifricas. A administrao concomitante de antidepressivos tricclicos ou de neurolpticos com propriedades alfa-bloqueadoras pode reduzir ou abolir o efeito anti-hipertensivo e provocar ou agravar transtornos da regulao ortosttica. A clonidina pode potencializar os efeitos de substncias depressoras centrais e do lcool. Farmacologia : Clonidina pr-sinptico estimula alfa-adrenrgicos localizados no tronco cerebral, resultando em diminuio da presso arterial por duas razes: bradicardia causa primeira e diminuir o dbito cardaco, segundo, relaxa os vasos sanguneos, reduzindo a resistncia vascular perifrica. Alm disso, a (2). clonidina reduz a resistncia vascular renal e do fluxo sanguneo renal produz sustentada Modo de ao: Estimula os receptores adrengicos alfa2, inibindo a liberao de Norepinefrina nas terminaes nervosas simpticas, reduzindo a atividade simptica e promovendo sedao e diminuio do tnus vasomotor e frequncia cardaca. Meia vida: A meia vida plasmtica de aproximadamente 13 horas, podendo oscilar entre 10 e 20 horas. Porm, pode ser prolongada at 41 horas se os pacientes apresentarem disfuno renal grave. Farmacocinetica: - absoro: A clonidina bem absorvida aps a administrao oral, atingem uma biodisponibilidade de 75% e esta ligada as protenas em 20% e no existe efeito de primeira passagem heptica. - Distribuio: A distribuio da clonidina rpida e ampla nos tecidos e a substncia atravessa as barreiras hematoenceflica e placentria. Sua fixao s protenas plasmticas de 30-40%. - Metabolizao: A metabolizao ocorre no fgado onde o farmaco sobre o efeito de primeira passagem onde acontece a biotransformao cotando substncias e enzimas pra chegar no seu sitio receptor. - Eliminao: Cerca de 70% da dose administrada excretada pela urina, principalmente na forma de frmaco inalterado (40-60% da dose). O seu metablito principal, p-hidroxiclonidina, farmacologicamente inativo. Aproximadamente 20% da quantidade total excretada pelas fezes.

Descrio do produto: Fabricante: Boeheringer Atensina 150mcg 30 Comprimidos. Indicaes de Atensina Todas as formas de hipertenso arterial. Observao: Desconhecem-se restries ou precaues especiais para o uso do produto em pacientes com idade superior a 65 anos.

BACTRIM Classe: Trimetoprima (TM) e do Sulfametoxazol (SMT) Princpio ativo: Sulfametoxazol + Trimetoprima Indicaes Tratamento das infeces causadas por germes sensveis associao trimetoprima-sulfametoxazol, tais como: -Infeces do trato respiratrio altas e baixas: exacerbaes agudas de quadros crnicos de bronquite, bronquiectasia, faringite, sinusite, otite mdia aguda em crianas, tratamento e profilaxia (primria e secundria) da Pneumonia por Pnemocystis carinii em adultos e crianas. -Infeces do trato urinrio e renais: cistites agudas e crnicas, pielonefrites, uretrites, prostatites. -Infeces genitais em ambos os sexos, inclusive uretrite gonoccica. -Infeces gastrintestinais, incluindo febre tifide e paratifide, e tratamento dos portadores, clera (como medida conjunta reposio de lquidos e eletrlitos), diarria dos viajantes causada pela Escherichia coli, shiguellose. -Infeces da pele e tecidos moles: piodermite, furnculos, abscessos e feridas infectadas. -Outras infeces bacterianas: osteomielite aguda e crnica, brucelose aguda, nocardiose, blastomicose sul-americana. Contra-indicaes O Bactrim (Sulfametoxazol + Trimetoprima) est contra-indicado nos casos de leses graves do parnquima heptico e em pacientes com insuficincia renal grave quando no se pode determinar regularmente a concentrao plasmtica. Da mesma forma, o Bactrim (Sulfametoxazol + Trimetoprima) est contra-indicado aos pacientes com histria de hipersensibilidade sulfonamida ou trimetoprima. No deve ser administrado a prematuros e recm nascidos durante as primeiras 6 semanas de vida. Posologia As doses devem ser administradas pela manh e noite, de preferncia aps uma refeio e com suficiente quantidade de lquido. a)Adultos e crianas acima de 12 anos Dose habitual: 2 comprimidos de Bactrim (Sulfametoxazol + Trimetoprima) ou 1 comprimido de Bactrim (Sulfametoxazol + Trimetoprima) F ou 20 ml da suspenso a cada 12 horas ou 10 ml da suspenso F a cada 12 horas. Dose mnima e dose para tratamento prolongado (mais de 14 dias): 1 comprimido de Bactrim (Sulfametoxazol + Trimetoprima) ou 1/2 comprimido de Bactrim (Sulfametoxazol + Trimetoprima) F ou 10 ml da suspenso a cada 12 horas ou 5 ml da suspenso F a cada 12 horas. Dose mxima (casos especialmente graves): 3 comprimidos de Bactrim (Sulfametoxazol + Trimetoprima) ou 1 e 1/2 comprimido de Bactrim (Sulfametoxazol + Trimetoprima) F ou 30 ml da suspenso a cada 12 horas ou 15 ml da suspenso F a cada 12 horas. b)Crianas abaixo de 12 anos 6 semanas a 5 meses: 1/4 medida da suspenso peditrica (2,5 ml) a cada 12 horas. 6 meses a 5 anos: 1/2 medida da suspenso peditrica (5 ml) a cada 12 horas ou 1/4 medida da suspenso F (2,5 ml) a cada 12 horas. 6 a 12 anos: 1 medida da suspenso peditrica (10 ml) a cada 12 horas ou 1/2 medida da suspenso F (5 ml) a cada 12 horas. A posologia acima indicada corresponde aproximadamente a dose diria mdia de 6 mg de trimetoprima e 30 mg de sulfametoxazol por kg de peso. Nas infeces graves a dosagem recomendada pode ser aumentada em 50%. Farmacologia O Bactrim (Sulfametoxazol + Trimetoprima) contm dois componentes ativos, que agindo sinergicamente, bloqueiam duas enzimas que catalisam estgios sucessivos na biossntese do cido

folnico no microorganismo. Este mecanismo usualmente produz uma atividade bactericida in vitro em concentraes que so apenas bacteriostticas para cada um dos componentes, se usados isoladamente. Alm disso, Bactrim (Sulfametoxazol + Trimetoprima) freqentemente eficaz contra germes que so resistentes a um de seus componentes. Devido ao seu mecanismo de ao o risco de resistncia bacteriana minimizado. O efeito antibacteriano do Bactrim (Sulfametoxazol + Trimetoprima) in vitro atinge um amplo espectro de germes patognicos Gram-positivos e Gram-negativos. Germes geralmente sensveis (CIM = concentrao inibitria mnima < 80mg/l): -Cocos: Staphylococcus aureus (meticilina-sensveis e meticilina-resistentes), Staphylococcus spp. (coagulase negativa), Streptococcus b-hemolticos (Grupos A e B), Enterococcus faecalis, Streptococcus no b-hemolticos, Streptococcus pneumoniae (penicilina-sensveis, penicilina-resistentes), Branhamella catarrhalis. -Bastonetes Gram-negativos: Haemophilus influenzae (b-lactamase positivos, b?lactamase negativos), Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, E. coli, Citrobacter spp., Citrobacter freundii, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, outras Klebsiellas spp., Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Havnia alvei, Serratia marcescens, Serratia liquefaciens, outras Serratia spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, outras Providencia spp., Salmonella typhi, Salmonella enteritis, Shigella spp., Yersinia enterocolitica, outras Yersinia spp., Vibrio cholerae. -Diversos bastonetes Gram-negativos: Neisseria gonorrhoea, Neisseria meningites, Cedecea spp., Edwardsiella tarda, Kluyvera spp., Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus (principalmente A. baumanii), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Pseudomonas cepacia. Baseado em experincia clnica, os seguintes germes devem tambm ser considerado como sensveis: Brucella, Chlamydia trachomatis, Nocardia asteroides, Pneumocystis carinii. Germes parcialmente sensveis (CIM = 80 - 160 mg/l): Xanthomonas maltophilia (anteriormente denominado Pseudomonas maltophilia). Germes resistentes (CIM > 160 mg/l): Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema palladium. No caso de infeces causadas por germes parcialmente sensveis, recomenda-se um teste de sensibilidade para que se exclua qualquer resistncia. A sensibilidade ao Bactrim (Sulfametoxazol + Trimetoprima) pode ser determinada por mtodos padronizados tais como os testes de difuso com disco ou testes de diluio recomendados pelo "National Comittee for Clinical Laboratory Standards" (NCCLS). Farmacocintica As propriedades farmacocinticas da trimetoprima (TM) e do sulfametoxazol (SMZ) so muito semelhantes Aps administrao oral, TM e SMZ so rpida e quase completamente absorvidos na poro superior do trato gastrintestinal. Aps dose nica de 160 mg de TM + 800 mg de SMZ, picos de concentrao plasmtica de 1,5 - 3 mg/ ml para TM e 40 - 80 mg / ml para SMZ so obtidos dentro de 1 a 4 horas. Se a administrao for repetida a cada 12 horas, a concentrao estabiliza-se neste nvel. O volume de distribuio da TM cerca de 130 litros e do SMZ cerca de 20 litros. Nas concentraes acima mencionadas, 42 - 46% de TM e 66% de SMZ ligam-se s protenas plasmticas. Estudos em animais e no homem tm demonstrado que a difuso do Bactrim (Sulfametoxazol + Trimetoprima) nos tecidos boa. Grandes quantidades de TM e pequenas quantidades de SMZ passam da corrente sangunea para os lquidos intersticiais e outros lquidos orgnicos extravasculares. Entretanto, em associao, as concentraes de TM e SMZ so superiores s concentraes inibitrias mnimas (CIM) para a maioria dos germes patognicos. Em seres humanos, TM e SMZ foram detectados na placenta fetal, no sangue do cordo umbilical, lquido amnitico e tecidos fetais (fgado, pulmo), o que indica que ambas as substncias atravessam a barreira placentria. Em geral, concentraes fetais de TM so similares e as de SMZ so menores do que as concentraes detectadas na me. Ambas as substncias so excretadas pelo leite materno. Concentraes no leite materno so similares (TM) ou mais baixas (SMZ) do que as concentraes no plasma materno. Aproximadamente 50 - 70% da dose de TM e 10 - 30% da dose de SMZ so excretadas inalteradas. Os principais metablitos de TM so os derivados xidos 1 e 3 e hidroxi 3' e 4'; alguns metablitos so

ativos. SMZ metabolizado no fgado, predominantemente por acetilao N4 e, em uma menor extenso, por conjugao de glicurondeos; os metablitos so inativos. As meia-vidas dos dois componentes so muito semelhantes (em mdia de 10 horas para TM e 11 horas para SMZ). Ambas as substncias, assim como seus metablitos so eliminadas quase exclusivamente por via renal atravs de filtrao glomerular e secreo tubular, o que determina concentraes urinrias das substncias ativas consideravelmente mais altas do que a concentrao no sangue. Apenas uma pequena parte das substncias eliminada por via fecal. Precaues e advertncias Existe maior risco de reaes adversas graves em pacientes idosos ou em pacientes que apresentem as seguintes condies: insuficincia heptica, insuficincia renal ou uso concomitante de outras drogas (em cada caso, o risco pode ser relacionado dosagem ou durao do tratamento). xito letal, embora raro, tem sido descrito relacionado com reaes graves, tais como: discrasias sanguneas, eritema exsudativo multiforme (sndrome de Stevens-Johnson), necrlise epidrmica txica (sndrome de Lyell) e necrose heptica fulminante. Para diminuir o risco de reaes indesejveis, a durao do tratamento com Bactrim (Sulfametoxazol + Trimetoprima) deve ser a menor possvel, especialmente em pacientes idosos. Em caso de comprometimento renal, a posologia deve ser ajustada conforme descrito no item "Posologias especiais". Pacientes em uso prolongado de Bactrim (Sulfametoxazol + Trimetoprima) devem fazer controle regular de hemograma. Caso surja reduo significativa de qualquer elemento figurado do sangue, o tratamento com Bactrim (Sulfametoxazol + Trimetoprima) deve ser suspenso. A no ser em casos excepcionais o Bactrim (Sulfametoxazol + Trimetoprima) no deve ser administrado a pacientes com srias alteraes hematolgicas. Bactrim (Sulfametoxazol + Trimetoprima) tem sido ocasionalmente administrado a pacientes sob uso de agentes citotxicos para o tratamento de leucemia, sem que apresente qualquer evidncia de efeitos adversos sobre a medula ssea ou sangue perifrico. Devido possibilidade de hemlise, o Bactrim (Sulfametoxazol + Trimetoprima) no deve ser administrado a pacientes portadores de deficincia de G6PD (desidrogenase de glicose 6-fosfato) a no ser em casos de absoluta necessidade e em doses mnimas. O tratamento deve ser descontinuado imediatamente ao primeiro sinal de "rash" cutneo ou qualquer outra reao adversa sria. Deve ser administrado com cautela a pacientes com histria de alergia severa ou asma brnquica. Nos pacientes idosos ou em pacientes com histria de deficincia de cido flico ou insuficincia renal, podem ocorrer alteraes hematolgicas indicativas de deficincia de cido flico. Estas alteraes so reversveis administrando-se cido folnico. Pacientes em uso prolongado de Bactrim (Sulfametoxazol + Trimetoprima) (em particular, pacientes com insuficincia renal) devem fazer exame de urina e avaliao da funo renal regularmente. Adequada administrao de lquidos e eliminao urinria devem ser asseguradas durante o tratamento para prevenir cristalria. Como com todas as drogas contendo sulfonamidas, recomenda-se cuidado em pacientes com Porfiria ou disfuno tireoidiana. Gravidez e lactao Experimentos em animais com doses bastante elevadas de TM e SMZ apresentaram malformaes fetais tpicas de antagonismo de cido flico. Com base em relatrios efetuados em mulheres grvidas, reviso de literatura e relatrios espontneos de malformaes, o uso de Bactrim (Sulfametoxazol + Trimetoprima) parece no apresentar risco de teratogenicidade em seres humanos. Uma vez que tanto TM como SMZ atravessam a barreira placentria e podem, portanto, interferir com o metabolismo do cido flico, o Bactrim (Sulfametoxazol + Trimetoprima) somente dever ser utilizado durante a gravidez se os possveis riscos para o feto justificarem os benefcios teraputicos esperados. Recomenda?se que toda mulher grvida, ao ser tratada com o Bactrim (Sulfametoxazol + Trimetoprima), receba concomitantemente 5 a 10 mg de cido flico diariamente. Deve-se evitar o uso de Bactrim (Sulfametoxazol + Trimetoprima) durante o ltimo estgio da gravidez tanto quanto possvel devido ao

risco de kernicterus no neonato. Tanto TM como SMZ passam para o leite materno. Embora a quantidade ingerida pelo lactente seja pequena, recomenda-se que os possveis riscos para o lactente (kernicterus, hipersensibilidade) sejam cuidadosamente avaliados frente aos benefcios teraputicos esperados para a lactante.

BENERVA Classe Farmacolgica: Vitamina Principio ativo: Tiamina (Vitamina B1) Descrio Geral: Este medicamento til para prevenir e tratar a carncia (deficincia) de vitamina B1 no organismo. No entanto, voc deve considerar como princpio bsico que todo medicamento s deve ser tomado mediante receita mdica. No tome, no doe e nem recomende este ou outros remdios, sem o conhecimento de seu mdico. Os comprimidos de Benerva devem ser tomados com um pouco de lquido. Nodevem fazer uso de Benerva pacientes sensveis vitamina B1. Benerva em geral bem tolerado, porm podem ocorrer eventualmente reaes imprevisveis e dependentes da tolerncia individual ao medicamento. Caso ocorram reaes com o uso do Benerva, suspenda a medicao e informe imediatamente seu mdico. Indicaes: Beribri (deficincia grave e tpica de vitamina B1); Sndrome de Wernicke-Korsakoff; Neurites e polineurites ( como tratamento adjuvante); Necessidades aumentadas de vitamina B1 (gravidez, amamentao, pessoas idosas); Neurites e cardiomiopatia causadas por consumo excessivo de lcool. Contra Indicaes: Este produto est contra-indicado a pacientes sensveis a um ou mais componentes do produto. Posologia: Um a dois comprimidos ao dia, ou a critrio mdico. Reaes adversas: No existem informaes sobre efeitos adversos provocados pela vitamina B1 administrada por via oral. Reaes alrgicas podem ocorrer quando o paciente for sensvel a um ou mais componentes do produto. Caso ocorra algum efeito colateral, suspenda o uso deste produto e informe imediatamente seu mdico. Interao medicamentosa: No existe registro de interao da vitamina B1 (oral) com outras drogas. Farmacocintica: Aps ter sido absorvida, principalmente na poro superior do duodeno, a vitamina B1 transformada em pirofosfato de tiamina (ou cocarboxilase), que a sua forma ativa. A vitamina B1 indispensvel para a descarboxilao oxidativa do cido pirvico e do cido 2- oxoglutrico e tambm, tanto quanto o grupo prosttico da transcetolase, age na degradao dos glicdios atravs do intermedirio do ciclo das pentoses-fosfato. O tempo de meia- eliminao do organismo de 10 a 20 horas. excretada sob a forma de metablitos (uma pequena frao inalterada), a maior parte atravs dos rins. A taxa sangnea normal de vitamina B1 est compreendida entre 2 a 4 mcg/100 ml. A carncia em tiamina est diretamente relacionada ao aporte de glicdios (0,4 mg/1000 kcal). Em caso de alimentao rica em glicdios, o aporte de vitamina B1 deve ser adaptado. O teste de ativao da transcetolase permite reconhecer um dficit de vitamina B1 em estgio inicial.

BENZETACIL Classe Farmacolgica: Antibitico Penicilina Injetvel. Exclusivamente para injeo intramuscular profunda. Uso adulto e peditrico Principio ativo: Benzilpenicilina Benzatina Indicaes Benzetacil (benzilpenicilina benzatina) est indicado no tratamento de infeces causadas por germes sensveis penicilina G. So elas: Infeces estreptoccicas (grupo A, sem bacteremia): Infeces leves e moderadas do trato respiratrio superior e da pele. Infeces venreas: Sfilis, bouba, bejel (sfilis endmica) e pinta. Profilaxia da glomerulonefrite aguda e doena reumtica. Profilaxia de recorrncias da febre reumtica e/ou coria. Farmacocintica A penicilina G benzatina resulta da combinao de duas molculas da penicilina com uma da NN dibenziletilenodiamina (benzatina). A benzilpenicilina (penicilina G) exerce ao bactericida durante o estgio de multiplicao ativa dos microrganismos sensveis. Atua por inibio da biossntese do mucopeptdeo da parede celular. A benzilpenicilina benzatina apresenta uma solubilidade extremamente baixa com conseqente liberao lenta a partir do local de administrao. A droga hidrolisada penicilina G. Esta combinao de hidrlise e absoro lenta resulta em nveis sricos mais baixos, porm muito mais prolongados, do que outras penicilinas para utilizao parenteral. Aproximadamente 50% da benzilpenicilina liga- se s protenas plasmticas. Distribui-se amplamente pelos vrios tecidos do organismo. Os nveis mais elevados so encontrados nos rins e em menores concentraes no fgado, pele e intestinos. A benzilpenilicina penetra em todos os outros tecidos e no lquor, em menor grau. Com funo renal normal, a droga rapidamente excretada pelos tbulos. Em recm-nascidos e crianas pequenas, como em indivduos com funo renal comprometida, a excreo retarda-se consideravelmente. Contra indicaes Benzetacil (benzilpenicilina benzatina ) est contra- indicado para pacientes com alergia s penicilinas. Reaes de hipersensibilidade srias e ocasionalmente fatais foram registradas em pacientes sob tratamento com penicilinas. Indivduos com histria de hipersensibilidade a mltiplos alrgenos so mais suscetveis a estas reaes. Posologia Uso do medicamento deve ser orientado de acordo prescrio mdica. Recomenda- se, a critrio mdico, as seguintes dosagens: A - Infeces estreptoccicas (grupo A) do trato respiratrio superior e da pele: Injeo2 nica de 300.000 a 600.000 unidades de Benzetacil (benzilpenicilina benzatina) para crianas at 27 kg. injeo2 nica de 900.000 unidades para crianas maiores. injeo2 nica de 1.200.000 unidades para adultos. B - Sfilis primria, secundria e latente: sfilis primria: injeo2 nica de 2.400.000 unidades de Benzetacil (benzilpenicilina benzatina). sfilis tardia (terciria e neurossfilis): 3 injees de 2.400.000 unidades de Benzetacil (benzilpenicilina benzatina), com intervalo de 1 semana entre as doses.

sfilis congnita: 50.000 U/Kg de Benzetacil (benzilpenicilina benzatina) para crianas menores de 2 anos de idade e doses ajustadas de acordo com a tabela de adultos, para crianas entre 2 e 12 anos. Bouba, bejel (sfilis endmica) e pinta: injeo nica de 1.200.000 unidades de Benzetacil (benzilpenicilina benzatina). C - Profilaxia da febre reumtica e da glomerulonefrite: Recomenda- se a utilizao peridica de Benzetacil (benzilpenicilina benzatina) a cada 4 semanas, na dose de 1.200.000 unidades. NOTA: Embora a taxa de recorrncia de febre reumtica seja baixa utilizando- se este procedimento, pode-se considerar a administrao a cada 3 semanas caso o paciente tenha histria de mltiplas recorrncias, possua leso valvar grave ou tenha apresentado recorrncia com a administrao a cada 4 semanas. O mdico deve avaliar os benefcios de injees mais freqentes contra a possibilidade de reduzir a aceitao do paciente a este procedimento. Precaues e advertncias Benzetacil (benzilpenicilina benzatina ) deve ser utilizado com cautela em indivduos com histria de alergia intensa e/ou asma. Se ocorrer reao alrgica, a droga dever ser interrompida, e o paciente receber tratamento adequado. Uso durante a gravidez: As penicilinas atravessam a placenta rapidamente. os efeitos para o feto, caso existam, no so conhecidos. Ainda que as penicilinas sejam consideradas seguras para o uso durante a gravidez, benzetacil (benzilpenicilina benzatina ) deve ser utilizado nesta circunstncia somente quando necessrio, segundo critrio mdico. Uso durante a lactao: A benzilpenicilina excretada no leite materno. Os efeitos para o lactente, caso existam, no so conhecidos. A administrao para mulheres que esto amamentando somente deve ser realizada segundo critrio mdico. Uso em pacientes peditricos: A Benzilpenicilina oferece segurana para o uso em crianas, incluindo lactentes, semelhante observada com adultos, embora em recm- nascidos e crianas pequenas a sua eliminao se retarde consideravelmente. a sua utilizao e posologia devem seguir as orientaes descritas anteriormente. (vide itens modo de usar e posologia). Uso em pacientes com comprometimento renal: A excreo da benzilpenicilina est retardada nestes pacientes. Uso em idosos, crianas e outros grupos de risco Seguir orientaes anteriores. Superdosagem Conduta na superdose No h relatos de superdosagem com Benzetacil (benzilpenicilina benzatina). Normalmente, as penicilinas apresentam toxicidade direta mnima para o homem. No entanto, a natureza viscosa da suspenso de benzilpenicilina benzatina pode causar quaisquer das alteraes neurovasculares descritas nas precaues. Desde que no h antdotos, o tratamento deve ser sintomtico e de suporte. Conservao e armazenagem Conservar o medicamento em temperatura ambiente (entre 15C e 30C).

BENZIL PENICILINA BENZATINA Indicaes: Benzetacil (benzilpenicilina benzatina) est indicado no tratamento de infeces causadas por germes sensveis penicilina G, que sejam suscetveis aos nveis sricos baixos, porm muito prolongados, caractersticos desta forma de dosificao. A terapia dever ser orientada por estudos bacteriolgicos (incluindo testes de sensibilidade) e pela resposta clnica. As seguintes indicaes usualmente iro responder a doses adequadas de Benzetacil (benzilpenicilina benzatina): Infeces estreptoccicas (grupo A, sem bacteremia): Infeces leves e moderadas do trato respiratrio superior e da pele. Infeces venreas: Sfilis, bouba, bejel (sfilis endmica) e pinta. Profilaxia da glomerulonefrite aguda e doena reumtica. Profilaxia de recorrncias da febre reumtica e/ou coria. Contra-indicaes: Benzetacil (benzilpenicilina benzatina) est contra-indicado para pacientes com hipersensibilidade s penicilinas. A droga no deve ser injetada em artrias ou nervos, ou nas proximidades destes. Reaes adversas / Efeitos colaterais: As penicilinas so substncias de baixa toxicidade, mas com ndice significativo de sensibilizao. As seguintes reaes de hipersensibilidade, associados com o uso de penicilina, foram relatadas: erupes cutneas, desde as formas maculopapulosas at a dermatite esfoliativa; rash; urticria; edema de laringe; enterocolite pseudomembranosa; reaes semelhantes a doena do soro, incluindo febre, calafrios, edema, artralgia e prostrao. Febre e eosinofilia podem ser as nicas manifestaes observadas. Reaes anafilticas intensas tm sido relatadas. Reaes como anemia hemoltica, leucopenia, trombocitopenia, neuropatia e nefropatia so infreqentes e esto associadas com altas doses de penicilina por via parenteral. Como com outros tratamentos para sfilis, casos de ocorrncia de reao de Jarisch-Herxheimer foram relatados. Posologia: Recomenda-se, a critrio mdico, as seguintes dosagens: A - Infeces estreptoccicas (grupo A) do trato respiratrio superior e da pele: injeo nica de 300.000 a 600.000 unidades de Benzetacil (benzilpenicilina benzatina) para crianas at 27 kg. injeo nica de 900.000 unidades para crianas maiores. injeo nica de 1.200.000 unidades para adultos. B - Sfilis primria, secundria e latente: sfilis primria: injeo nica de 2.400.000 unidades de Benzetacil (benzilpenicilina benzatina). sfilis tardia (terciria e neurossfilis): 3 injees de 2.400.000 unidades de Benzetacil (benzilpenicilina benzatina), com intervalo de 1 semana entre as doses. sfilis congnita: 50.000 U/Kg de Benzetacil (benzilpenicilina benzatina) para crianas menores de 2 anos de idade e doses ajustadas de acordo com a tabela de adultos, para crianas entre 2 e 12 anos. Bouba, bejel (sfilis endmica) e pinta: injeo nica de 1.200.000 unidades de Benzetacil (benzilpenicilina benzatina). C - Profilaxia da febre reumtica e da glomerulonefrite: Recomenda-se a utilizao peridica de Benzetacil (benzilpenicilina benzatina) a cada 4 semanas, na dose de 1.200.000 unidades. NOTA: Embora a taxa de recorrncia de febre reumtica seja baixa utilizando-se este procedimento, pode-se considerar a administrao a cada 3 semanas caso o paciente tenha histria de mltiplas recorrncias, possua leso valvar grave ou tenha apresentado recorrncia com a administrao a cada 4 semanas. O mdico deve avaliar os benefcios de injees mais freqentes contra a possibilidade de reduzir a aceitao do paciente a este procedimento. Pacientes com insuficincia renal Necessrio ajuste de dose: clearance de creatinina 10-50 mL/min, 75% da dose usual clearance de creatinina 10 mL, 20-50% da dose usual.

Caractersticas farmacolgicas: A penicilina G benzatina resulta da combinao de duas molculas da penicilina com uma da NN dibenziletilenodiamina (benzatina). A benzilpenicilina (penicilina G) exerce ao bactericida durante o estgio de multiplicao ativa dos microrganismos sensveis. Atua por inibio da biossntese do mucopeptdeo da parede celular. A benzilpenicilina benzatina apresenta uma solubilidade extremamente baixa com conseqente liberao lenta a partir do local de administrao. A droga hidrolisada penicilina G. Esta combinao de hidrlise e absoro lenta resulta em nveis sricos mais baixos, porm muito mais prolongados, do que outras penicilinas para utilizao parenteral. Farmacocintica: Aproximadamente 50% da benzilpenicilina liga-se s protenas plasmticas. Distribui-se amplamente pelos vrios tecidos do organismo. Os nveis mais elevados so encontrados nos rins, e em menores concentraes no fgado, pele e intestinos. A benzilpenilicina penetra em todos os outros tecidos e no lquor, em menor grau. Com funo renal normal, a droga rapidamente excretada pelos tbulos. Em recm-nascidos e crianas pequenas, como em indivduos com funo renal comprometida, a excreo retarda-se consideravelmente. Aps a administrao IM de 1.200.000 unidades da penicilina benzatina, a penicilina mantm os nveis sricos adequados (>= 0,02 g/ml penicilina) durante os 28 dias seguintes. Este nvel srico foi considerado adequado para proteo contra estreptococos beta hemoltico responsvel pela febre reumtica. Indivduos obesos podem atingir nveis sricos inferiores a 0,02 g/ml penicilina.

BICARBONATO DE SDIO Forma Farmacutica: Soluo Injetvel a 8,4%. Via de Administrao: Via parenteral Para uso intravenoso e intramuscular. Apresentaes: Ampolas plsticas transparentes contendo 10 ml. ADULTO E PEDITRICO Composio: Cada ampola contm a seguinte composio porcentual: Bicarbonato de Sdio ...................................... 8,4 g. gua para Injeo ..q.s.p............................ 100,0 ml. Ao do medicamento: Dentro das caractersticas do produto, e desde que corretamente utilizado conforme as orientaes impostas por todos os itens de prescrio, este desenvolve plenamente sua eficincia teraputica durante o tratamento. Prazo de validade: Seu prazo de validade de 2 anos a partir da data de fabricao, ao que aps este prazo pode no mais apresentar os efeitos desejados. Ao adquirir qualquer medicamento verifique sempre o prazo de validade impresso na embalagem. No use medicamento com prazo de validade vencido. Alm de no obter o efeito desejado pode ser prejudicial para sua sade. Indicaes: O Bicarbonato de Sdio utilizado para tratamento de acidose metablica e suas manifestaes. utilizado tambm para o tratamento de cetacidose diabtica, insuficincia renal, perturbaes cidobsica. Contra-indicaes: O Bicarbonato de Sdio contra-indicado para pacientes com alcaloses metablicas ou respiratria, pacientes com perda de cloreto causada a por vmito ou drenagem gastrintestinal; pacientes com hipocalcemia; durante a gravidez e em crianas menores de 2 anos. Precaues e advertncias: Evitar o uso quando constatado odor desagradvel ou corpos estranhos no produto. Se houver turvao no produto ou indcios de violao do frasco, o mesmo no dever ser utilizado. Manter fora do alcance das crianas. Possveis Interaes: Evitar administrao simultnea com outros medicamentos, no intuito de evitar interaes. No deve ser utilizado durante a gravidez e a amamentao, exceto sob orientao mdica. Informe ao seu mdico ou cirurgio-dentista se ocorrer gravidez ou iniciar amamentao durante o uso deste medicamento. No h contra-indicao relativa a faixas etrias. Informe ao mdico ou cirurgio-dentista o aparecimento de reaes desagradveis. Informe ao seu mdico ou cirurgio-dentista se voc est fazendo uso de algum outro medicamento. No use medicamento sem o conhecimento do seu mdico. Pode ser perigoso para a sua sade.

Modo de usar: Deve ser utilizado conforme orientaes prescritas no item posologia. Por ser de carter estril, no se procede em hiptese alguma a guarda e conservao de volumes restantes das solues utilizadas, devendo as mesmas serem descartadas. Siga a orientao de seu mdico, respeitando sempre os horrios, as doses e a durao do tratamento. No interrompa o tratamento sem o conhecimento de seu mdico. No use medicamento com prazo de validade vencido. Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Reaes adversas: Informe seu mdico o aparecimento de reaes desagradveis. Situaes de intolerncia ao Bicarbonato de Sdio por parte do organismo podem gerar reaes adversas como nuseas, enjos, indisposies eventuais, etc. que desaparecem com a descontinuao do uso do produto. Superdose: Na eventualidade de administraes acidentais com doses muito acima das orientadas, procurar por socorro mdico imediatamente para as devidas medidas de controle. Caractersticas Farmacolgicas: O Bicarbonato de Sdio constituinte normal dos fluidos orgnicos. Seu nvel plasmtico normal varia de 24 a 31 mEq/L. A concentrao plasmtica regulada pelos rins. O nion bicarbonato considerado lbil, pois em pH adequado pode ser convertido a cido carbnico e este, a gua e dixido de carbono. No fluido extracelular, a relao cido carbnico; bicarbonato 1;20. No adulto sadio com funo renal normal, quase todo o on bicarbonato filtrado pelo glomrulo reabsorvido, excretando-se menos de 1% pela urina. O bicarbonato de Sdio nico sistema tampo do organismo que esta sujeito a regulao compensatria. Assim, qualquer alterao no sistema-tampo cido carbnico-bicarbonato provocada pelo pulmes e pelos rins pe em ao a capacidade tamporadora todos outros sistemas. Na acidose metablica o uso do bicarbonato de sdio de grande importncia. Resultados de Eficcia: Como objeto de estudo, a eficincia teraputica do produto se fez consagrada e registrada no meio cientfico pelo seu uso e aplicao na prtica da rea farmacutica, estando suas caractersticas inscritas e comprovadas pelo compndio oficial de renome United States Pharmacopeia XXII edio Pg. 1254. Posologia: A administrao do produto deve ser feito exclusivamente sob orientao mdica.

BUPIVACANA Classe Teraputica:Anestsicos

Indicaes Anestesia por infiltrao, quando se deseja longa durao, por exemplo, para analgesia ps-operatria. Bloqueios de longa durao ou anestesia peridural onde a epinefrina contra-indicada e o relaxamento muscular potente no necessrio ou desejvel. Anestesia em obstetrcia. Contra-indicaes As solues de bupivacana so contra-indicadas em pacientes com conhecida hipersensibilidade a anestsicos locais do tipo amida ou a outros componentes da frmula, por exemplo, metabissulfito de sdio, nas solues contendo epinefrina. As solues de bupivacana so contra-indicadas em associao com anestesia regional intravenosa (Bloqueio de Bier) uma vez que a passagem acidental de bupivacana para a circulao pode causar reaes de toxicidade sistmica aguda. Os anestsicos locais so contraindicados em anestesia peridural em pacientes com hipotenso acentuada, tais como nos choques cardiognico e hipovolmico. Bloqueios obsttricos paracervicais, os quais podem causar bradicardia fetal e morte. Posologia A tabela apresentada a seguir um guia para a dosagem para as tcnicas mais comumente utilizadas. A experincia do clnico e o conhecimento da condio fsica, idade e peso corpreo dos pacientes so muito importantes no clculo da dose necessria. Quando bloqueios prolongados so usados, tanto infuso contnua quanto administrao repetida em bolus, o risco de se atingir concentrao plasmtica txica ou de induzir um dano neural local devem ser considerados. A dose mxima recomendada de bupivacana em um perodo de 4 horas de 2 mg/kg de peso at 150 mg em adultos. Experincias at o momento indicam que a administrao de 400 mg durante 24 horas bem tolerada em adultos normais. Deve-se considerar as seguintes doses recomendadas como guia para uso em adultos. Tipo de bloqueio Dose ml mg Infiltrao 5-30 25-150 Anestesia Peridural Contnua 10 50 inicialmente, seguido por 3-8 1540 cada 4-6 horas Bloqueio Intercostal 2-3 10-15 por nervo para um total de 10 nervos Bloqueios maiores (ex.: peridural, caudal e plexo braquial) 15-30 75-150 Anestesia Obsttrica As doses ao lado so doses iniciais que podem ser repetidas a cada 2-3 horas, se necessrio. Anestesia peridural e caudal (para parto vaginal) Bloqueio peridural (cesrea) 6-10 30-50 15-30 75-150 Para informaes referentes a ajuste de dose ver item Advertncias. Reaes adversas / Efeitos colaterais Gerais: O perfil de reaes adversas da MARCANA similar ao de outros anestsicos locais de longa durao. As reaes adversas causadas pelo frmaco propriamente no so facilmente diferenciadas dos efeitos fisiolgicos do bloqueio nervoso (por exemplo: hipotenso, bradicardia), eventos causados diretamente (por exemplo: trauma nervoso) ou indiretamente (por exemplo: abcesso epidural) pela agulha de puno. Arritmias ventriculares, fibrilao ventricular, colapso cardiovascular sbito e morte foram relatados quando foi utilizada MARCANA para procedimentos anestsicos locais que podem resultar em altas concentraes sistmicas de bupivacana. Hipotenso e bradicardia podem ocorrer como fenmenos fisiolgicos normais aps bloqueio simptico com bloqueio neural central. Reaes Alrgicas: Reaes alrgicas (nos casos mais graves, choque anafiltico) aos anestsicos locais do tipo amida so raras. Complicaes neurolgicas: A incidncia de reaes adversas neurolgicas associadas com o uso de anestsicos locais muito baixa e elas podem ser funo da dose total administrada, droga utilizada, via de administrao e estado fsico do paciente. Muitos desses efeitos podem estar ligados tcnica da anestesia local, com ou sem participao da droga. Trauma do nervo, neuropatia, ocluso da artria espinhal anterior, aracnoidite, etc., tem sido associados com tcnicas anestsicas regionais, independente do anestsico local utilizado. As reaes neurolgicas que ocorrem com anestesia regional tm includo: anestesia persistente, parestesia, fraqueza, paralisia dos membros inferiores e perda do controle esfincteriano. Dormncia da lngua, delrio, tonturas, viso turva e tremores seguidos por sonolncia, convulses, inconscincia e, possivelmente, parada respiratria. Toxicidade sistmica aguda: A bupivacana pode causar efeitos txicos agudos se ocorrerem nveis sistmicos altos devido injeo intravascular acidental, excepcionalmente absoro rpida ou superdosagem. A acidose acentuada ou hipxia podem aumentar o risco e a gravidade das reaes txicas. A tabela a seguir relata as incidncias das reaes adversas em ordem de frequncia. Muito Comum (> 1/10) Transtorno vascular:hipotenso Transtorno gastrointestinal: nusea Comum (> 1/100 < 1/10) Transtornos do sistema nervoso: parestesia e tontura Transtorno cardaco: bradicardia Transtorno vascular: hipertenso Transtorno gastrointestinal:

BUSCOPAN Classe Terapeutica: Anti-espamdico Principio ativo: Brometo de N-butilescopolamina Indicaes: Espasmos agudos dos tratos gastrintestinal, biliar e geniturinrio, assim como clicas biliares e renais. Como medida auxiliar nos procedimentos diagnsticos em que o espasmo pode constituir um problema, por exemplo, em endoscopia gastrintestinal e radiologia. Contra-Indicaes: BUSCOPAN contra-indicado a pacientes com hipersensibilidade conhecida ao brometo de Nbutilescopolamina. BUSCOPAN Injetvel no deve ser administrado nos seguintes casos: glaucoma, hipertrofia prosttica com reteno urinria, estenoses mecnicas no nvel do trato gastrintestinal, taquicardia, megaclon e miastenia grave. BUSCOPAN no indicado na diarria aguda ou persistente da criana. Posologia e Administrao: adultos e crianas maiores de 6 anos: 1 a 2 drgeas, 3 a 5 vezes ao dia. Ingerir as drgeas, sem mastigar, com um pouco de lquido. Soluo oral: adultos e crianas maiores de 6 anos: 20 a 40 gotas, 3 a 5 vezes ao dia. Crianas de 1 a 6 anos: 10 a 20 gotas, 3 vezes ao dia. Lactentes: 10 gotas, 3 vezes ao dia. Superdosagem: sintomas: at o momento no foram observados sintomas graves de intoxicao por superdose aguda de Buscopan. Em caso de superdosagem podem ocorrer anticolinrgicos como, por exemplo, reteno urinria, boca seca, taquicardia e distrbios transitrios. Tratamento: em caso de intoxicao por via oral, efetuar lavagem gstrica, com administrao de carvo medicinal e sulfato de magnsio (15%). Os sintomas de superdosagem por Buscopan respondem ao emprego de parassimpaticomimticos. Nos pacientes portadores de glaucoma, administrao tpica de pilocarpina. O suporte circulatrio pode ser efetuado com simpaticomimticos. No caso de queda ortosttica da presso arterial suficiente manter o paciente em posio deitada. Quando houver reteno urinria, efetuarcateterismo. Adicionalmente, quando necessrio, instituir medidas gerais de suporte. Reaes Adversas/Efeitos Colaterais: Podem ocorrer efeitos colaterais anticolinrgicos, incluindo sensao de secura da boca, disidrose, transtornos da acomodao visual, taquicardia e, potencialmente, reteno urinria; em geral, estes efeitos so leves, desaparecendo espontaneamente. Foram relatados casos raros de vertigem, queda de presso sangunea e vermelhido cutnea. Muito raramente foram relatados casos de reaes de hipersensibilidade incluindo reaes cutneas, dispnia, reaes anafilactides e choque anafiltico. Precaues: devido ao risco potencial de complicaes anticolinrgicas deve- se tomar precauo especial nos pacientes propensos a glaucoma, assim como em pacientes suscetveis a obstrues intestinais ou urinrias e em pacientes propensos a taquiarritmias. - Interaes medicamentosas: Buscopan pode intensificar a ao anticolinrgica de antidepressivos tricclicos, anti-histamnicos, quinidina, amantadina e disopiramida. O uso concomitante de antagonistas da dopamina, como, por exemplo, metoclopramida, pode resultar na diminuio da atividade de ambos os frmacos ao nvel do trato gastrintestinal. Buscopan pode aumentar a ao taquicrdica dos agentes betaadrenrgicos. Gravidez e lactao: at o momento, a ampla experincia com o produto no demonstrou evidncias de efeitos nocivos durante a gravidez humana. Mesmo assim, devem ser observadas as precaues habituais a respeito do uso de medicamentos na gravidez, sobretudo no primeiro trimestre. Ainda no foi estabelecida a segurana do uso do produto durante o perodo de lactao. Superdosagem: Sintomas: At o momento no foram observados sintomas graves de intoxicao por superdose aguda de BUSCOPAN. Em caso de superdosagem podem ocorrer sintomas anticolinrgicos como, por exemplo, reteno urinria. boca seca, taquicardia, sonolncia e distrbios visuais transitrios. Tratamento: Os

sintomas de superdosagem por BUSCOPAN respondem ao emprego de parassimpaticomimticos. Nos pacientes com glaucoma, administrao tpica de pilocarpina. O suporte circulatrio pode ser efetuado com simpaticomimticos. No caso de queda ortosttica da presso arterial, suficiente manter o paciente em posio deitada. Quando houver reteno urinria, efetuar cateterismo. Adicionalmente, quando necessrio, instituir medidas gerais de suporte. Caractersticas Farmacolgicas: BUSCOPAN exerce atividade espasmoltica sobre a musculatura lisa do trato gastrintestinal, das vias biliares e do trato geniturinrio. O brometo de N-butilescopolamina pertence aos compostos de amnio quaternrio, no atravessando a barreira hematenceflica. Deste modo, no produz efeitos colaterais anticolinrgicos no nvel do sistema nervoso central. A ao anticolinrgica perifrica resulta de uma ao bloqueadora sobre os gnglios intramurais das vsceras ocas, assim como de uma atividade antimuscarnica. Aps administrao endovenosa e oral, o brometo de N-butilescopolamina se concentre no tecido do trato gastrintestinal, no fgado e nos rins. Aps administrao endovenosa, a substncia rapidamente eliminada do plasma, durante os primeiros 10 minutos, com um semiperodo de 2 a 3 minutos, o que reflete a alta afinidade do frmaco com o tecido.

CAPOTEN

Classe teraputica:Vasodilatador Coronariano Principio Ativo: Captopril Indicaes Tratamento da hipertenso. Insuficincia cardaca: indicado no tratamento da insuficincia cardaca congestiva em associao com diurticos e digitlicos. O efeito benfico de captopril na insuficincia cardaca no requer a presena de digitlicos. Infarto do miocrdio: o captopril indicado como terapia ps- infarto do miocrdio em pacientes clinicamente estveis, com disfuno ventricular esquerda assintomtica ou sintomtica, para melhorar a sobrevida, protelar o incio da insuficincia cardaca sintomtica, reduzir internaes por insuficincia cardaca e diminuir a incidncia de infarto do miocrdio recorrente e as condutas de revascularizao coronariana. Nefropatia diabtica: o captopril indicado para o tratamento de nefropatia diabtica (proteinria > 500 mg/dia) em pacientes com diabetes mellitus insulinodependentes. Nestes pacientes, o captopril previne a progresso da doena renal e reduz seqelas clnicas associadas (dilise, transplante renal e morte). Contraindicaes Histria de hipersensibilidade prvia ao captopril ou qualquer outro inibidor da enzima conversora da angiotensina (p. ex., paciente que tenha apresentado angiedema durante a terapia com qualquer outro inibidor da ECA). Interaes medicamentosas: hipotenso: pacientes em terapia com diurticos. Pacientes tomando diurticos e principalmente aqueles nos quais a terapia com diurticos foi instituda recentemente, bem como aqueles com intensas restries dietticas de sal ou em dilise, podero apresentar, ocasionalmente, uma reduo brusca da presso arterial, geralmente na primeira hora aps terem recebido a dose inicial de captopril. Agentes com atividade vasodilatadora: drogas com atividade vasodilatadora devero ser administradas com cuidado, considerando- se o uso de dosagens menores. Agentes que afetam a atividade simptica: (p. ex., agentes bloqueadores ganglionares ou agentes bloqueadores de neurnios adrenrgicos) devem ser usados com cautela. Agentes que aumentam o potssio srico: agentes poupadores de potssio, tais como, a espironolactona, triantereno ou a amilorida, ou suplementos de potssio, devero ser administrados apenas para hipocalemia documentada e, ento, com cautela, j que podem levar a um aumento significativo do potssio srico. Os substitutos do sal contendo potssio devero ser tambm usados com cautela. Inibidores da sntese endgena de prostaglandinas: h relatos de que a indometacina pode reduzir o efeito anti-hipertensivo do captopril, principalmente em casos de hipertenso com renina baixa. Outros agentes antiinflamatrios no esterides (p. ex., cido acetilsaliclico) tambm podem apresentar este efeito. Ltio: relata-se aumento dos nveis sricos de ltio e sintomas de toxicidade do ltio em pacientes recebendo concomitantemente ltio e inibidores da ECA. Estas drogas devem ser administradas com cuidado e recomenda-se monitorizao freqente dos nveis sricos de ltio. Se um diurtico for usado concomitantemente, os riscos de toxicidade pelo ltio aumentam. Posologia Capoten (captopril) deve ser tomado 1 hora antes das refeies. A dose deve ser individualizada. Hipertenso: o incio da terapia exige ponderao de recentes tratamentos anti- hipertensivos, da extenso da elevao da presso sangnea, da restrio de sal e das outras circunstncias clnicas. Se possvel, interromper a droga anti-hipertensiva, que o paciente estava tomando anteriormente, uma semana antes de iniciar o tratamento com Capoten (captopril). A dose inicial de Capoten (captopril) 50 mg 1 vez ao dia ou 25 mg 2 vezes ao dia. Se no houver uma reduo satisfatria da presso sangnea2 aps 2 ou 4 semanas, a dose pode ser aumentada para 100 mg 1 vez ao dia ou 50 mg 2 vezes ao dia. A restrio concomitante do sdio pode ser benfica, quando o Capoten (captopril) for usado isoladamente. Se a presso sangnea2 no for satisfatoriamente controlada aps 1 ou 2 semanas nesta dose (e o paciente ainda no estiver tomando um diurtico), dever ser acrescentada uma pequena dose de diurtico do tipo tiazdico (p. ex., 25 mg/dia de hidroclorotiazida). A dose de diurtico poder ser aumentada em intervalos de 1 a 2 semanas, at que seja atingida sua dose anti-hipertensiva usual mxima. Se o Capoten (captopril) estiver sendo introduzido em um paciente sob diureticoterapia, o tratamento com Capoten (captopril) dever ser iniciado sob rigorosa superviso mdica. Se for necessria uma reduo subseqente da

presso sangnea, a dose de Capoten (captopril) poder ser aumentada pouco a pouco (enquanto persistindo com o diurtico) e um esquema de dosagem de 3 vezes ao dia poder ser considerado. A dose de Capoten (captopril) no tratamento da hipertenso1 normalmente no excede 150 mg/dia. Uma dose diria mxima de 450 mg de Capoten (captopril) no dever ser excedida. Reaes adversas Dermatolgicas: erupes cutneas, freqentemente com prurido e algumas vezes com febre, artralgia e eosinofilia, ocorreram em cerca de 4 a 7% dos pacientes, geralmente durante as primeiras semanas de terapia. O prurido, sem erupo, ocorre em cerca de 2% dos pacientes. Relata- se, tambm, leso associada e reversvel do tipo penfigide e reaes de fotossensibilidade. Relata-se raramente rubor ou palidez. Cardiovasculares: poder ocorrer hipotenso. Taquicardia, dores no peito e palpitaes foram, cada uma delas, observadas em aproximadamente 1% dos pacientes. Angina pectoris, infarto do miocrdio6, sndrome18 de Raynaud e insuficincia cardaca congestiva ocorreram em taxas a 0,3% dos pacientes. Gastrintestinais: aproximadamente 2 a 4 % dos pacientes (dependendo da dose e do estado renal) apresentaram disgeusia. Hematolgicas: pode ocorrer neutropenia/agranulocitose, assim como casos de anemia, trombocitopenia23 e pancitopenia. Imunolgicas: relata-se angiedema envolvendo as extremidades, face, lbios, membranas mucosas, lngua, glote ou laringe em aproximadamente 0,1% dos pacientes. O angiedema envolvendo as vias areas superiores pode provocar obstruo fatal das vias areas. Respiratrias: foi relatada tosse em 0,5-2% dos pacientes tratados com captopril em estudos clnicos. Renais: cada uma das reaes adversas citadas a seguir foram relatadas raramente (0,2%) e sua relao com o uso da droga incerta: insuficincia renal, dano renal, sndrome nefrtica, poliria, oligria e freqncia urinria. Relata-se proteinria. No foi possvel determinar com exatido a incidncia ou a relao causal para os efeitos colaterais listados: gerais: astenia, ginecomastia; cardiovasculares: parada cardaca, acidente/insuficincia crebro vascular, distrbios de ritmo, hipotenso ortosttica, sncope; dermatolgicos: pnfigo bolhoso, eritema multiforme (incluindo sndrome de Stevens-Johnson), dermatite esfoliativa; gastrintestinais: pancreatite, glossite, dispepsia; hematolgicos: anemia, incluindo as formas aplstica e hemoltica; hepatobiliares: ictercia, hepatite, incluindo raros casos de necrose e colestase; metablicos: hiponatremia sintomtica; musculoesquelticos: mialgia, miastenia; nervoso/psiquitricos: ataxia, confuso, depresso, nervosismo, sonolncia; respiratrios: broncospasmo, pneumonite eosinoflica, rinite; rgos dos sentidos: viso turva; urogenitais: impotncia. Assim como ocorre com outros inibidores da ECA, relatou-se uma sndrome que inclui: febre, mialgia, artralgia, nefrite intersticial, vasculite, erupo ou outras manifestaes dermatolgicas, eosinofilia e hemossedimentao elevada. Mortalidade e morbidade fetal/neonatal: o uso de inibidores da ECA durante o segundo e terceiro trimestres da gravidez tem sido associado com dano fetal e neonatal e morte. Testes laboratoriais alterados: eletrlitos do soro: hipercalemia: principalmente em pacientes com insuficincia renal; hiponatremia: principalmente em pacientes sob dieta com restrio de sal ou sob tratamento concomitante com diurticos. Uria/creatinina srica: elevao transitria dos nveis de uria e creatinina srica principalmente em pacientes volume ou sal-depletados ou com hipertenso1 renovascular. Hematolgica: ocorrncia de ttulos positivos de anticorpo antincleo. Testes de funo heptica: podem ocorrer elevaes das transaminases, fosfatase alcalina e bilirrubina srica. Interao medicamentosa Cimetidina:aumento da sedao Depressores do SNC:aumento do efeito depressivo Digoxina:maior risco de intixicao Tabagismo:aumento da eliminao do benzodiazepnico Farmacologia Ao ansioltica,sedativa e anticonvulsivante.Atua como depressor do SNC,provavelmente facilitando a ao inibidora do neurotransmissor (GABA). Farmacocintica Usos VO,IM e IV Nvel sangneo :1-2h(VO)30-45min(IM),eliminao:3-8h

CARBONATO DE SDIO

Classe Teraputica: Alcalinizantes Indicaes: Tratamento sintomtico de distrbio gastrintestinais (azia e m disgesto). Auxiliar no tratamento de lcera pptica. Conta indicaes: Pacientes com conhecida hipersensibilidade aos componentes da formulao (principalmente fenilalanina). Gravidez Na lactao, usar com cautela. lcera duodenal. Insuficincia renal. Hipertenso arterial. Insuficincia cardaca incipiente ou manifesta. Posologia: Adultos: 1 a 2 envelopes dissolvidos em 2/3 de 1 copo de gua Crianas de 6 a 12 anos: 1 envelope dissolvido em 2/3 de 1 copo dgua Crianas de 4 a 6 anos: a critrio do mdico. Precaues e advertncias: Administrar com cautela em pacientes com insuficincia renal ou lcera duodenal. O uso prolongado pode levar a alcalose sistmica. Pode ocorrer aumento da absoro de sdio, causando edema. Em caso de gravidez ou lactao na vigncia do tratamento, informe seu mdico. Reaes adversas e efeitos colaterais: Altas doses em pacientes com insuficincia renal podem levar a alcalose metablica. O uso prolongado pode provocar hipercalcemia associada sndrome do leite e cimbra estomacal. Aumento da sede. Ingesto simultnea com outras substncias: No recomendado seu uso com leite. Fazer um intervalo de 1 a 2 horas antes ou aps a ingesto de salicilatos, tetraciclina, sais de ltio, diurticos, produtos com clcio e adrenocorticides. Informaes tcnicas: Caractersticas farmacolgicas do medicamento: Alcalinizante sistmico: O aumento do Bicarbonato no plasma ocasionado por excesso de ons hidrognio durante o tamponamento. Eleva o PH sangneo, revertendo desta forma as manifestaes clnicas da acidose. Alcalinizante urinrio: O aumento da excreo livre de ons Bicarbonato na urina provoca aumento efetivo do PH urinrio. Desta forma, a urina se mantm alcalina, levando dissoluo completa de elos de cido rico. Anticido: O medicamento leva a reaes qumicas de neutralizao ou tamponamento do cido existente no organismo, porm sem ao direta sobre a produo. Esta ao resulta em aumento do PH do contedo estomacal, levando ao alvio dos sintomas da hiperacidificao Eliminao: via renal Superdosagem: Em caso de superdosagem, os riscos so pequenos. Em casos de alcalose severa, administrar gluconato de clcio. CARDIZEM

Classe Farmacolgica: Anti-isqumico e anti-hipertensivo Nome do princpio ativo: Cloridrato de diltiazem Indicaes: Angina do peito vasoespstica. Anginas crnica, estvel e de esforo. Coronariopatias isqumicas com taquicardia. Hipertenso arterial. Angina ps-infarto. Contra-indicaes: Bloqueio sinoatrial; doena do ndulo sinusal; bloqueio AV de 2 ou 3grau, exceto em pacientes com marcapasso ventricular; insuficincia cardaca descompensada; presso sistlica inferior a 90 mm Hg; bradicardia acentuada (FC inferior a 55 bpm); infarto agudo do miocrdio com congesto pulmonar. Tambm est contra-indicado em crianas, gestantes e lactantes (o diltiazem excretado no leite materno). Posologia: Recomenda- se comear com 30 mg, 4 vezes ao dia, antes das 3 principais refeies e ao deitar. Aumentar es doses at atingir 180 a 240 mg ao dia. CARDIZEM apresenta a vantagem de um inicio da ao menos sbito, devido a uma liberao lenta do principio ativo encontrado na matriz do comprimido. Em alguns casos, devido s condies do trato gastrintestinal do paciente, esta matriz no-absorvvel pode ser detectada nas fezes. Isto no implica em uma alterao no efeito teraputico do medicamento, uma vez que o principio ativo j foi liberado e absorvido. Reaes adversas: As principais reaes esto relacionadas ao bloqueio de clcio: edema, cefalia, nusea, tontura, astenia, rash, distrbio gastrintestinal e bloqueio atrioventricular. Outras reaes que aparecem em menor freqncia: rubor facial, hipotenso, arritmia, insuficincia cardaca, elevao das enzimas hepticas, insuficincia renal aguda, assistolia, parestesia, sonolncia, tremor, poliria, nictria, anorexia, vmitos, aumento de peso, petquias, prurido, fotossensibilidade, urticria. Interao medicamentosa: - Com digoxina: Pode ocorrer elevao dos nveis plasmticos dessa droga e, portanto, deve-se reduzir a dose de digoxina se aparecerem sinais de intoxicao digitlica. Com betabloqueadores: Pode ocorrer potencializao dos afeitos depressores cardacos, como bloqueio AV, insuficincia cardaca e hipotenso. Com cimetidina: Pode ocorrer elevao dos nveis plasmticos do diltiazem. - Com ciclosporina e carbamazepina: Pode ocorrer interferncia no metabolismo heptico dessas substncias, precipitando o aparecimento de nefro e neurotoxicidade. Com anestsicos: Pode potencializar a depresso da contratilidade, condutividade e automaticidade cardaca, assim como a vasodilatao Farmacologia: CARDIZEM CD um bloqueador dos canais de clcio, que age inibindo a entrada do on clcio nas clulas ou a sua mobilizao dos estoques intracelulares. No tecido vascular, o diltiazem relaxa a musculatura lisa arterial, uma vez que a contrao desta musculatura dependente da concentrao citoplasmtica de clcio. Entretanto, diltiazem no tem efeito no leito venoso. No corao, o bloqueio dos canais de clcio pode resultar num efeito inotrpico negativo, uma vez que, dentro do micito, o on clcio necessrio para liberar o aparelho contrtil, permitindo que a interao actina-miosina cause a contrao. O diltiazem tambm possui efeito cronotrpico negativo, na medida em que diminui a conduo atrioventricular e a freqncia do marca-passo sinusal. O diltiazem diminui a resistncia vascular coronariana e aumenta o fluxo sanguneo coronariano. Causa diminuio da resistncia vascular perifrica e da presso arterial sistlica e diastlica. Em pacientes com doena isqumica coronariana, diltiazem reduz o produto freqncia cardaca x presso arterial durante o exerccio, aumentando a tolerncia ao exerccio sem deprimir o desempenho cardaco. O mecanismo antianginoso no pode se descrito com preciso, mas parece ser devido ao

aumento do suprimento e diminuio da demanda miocrdica de oxignio por dilatao das artrias coronarianas e por alteraes hemodinmicas diretas e indiretas. O diltiazem eficaz em prevenir o espasmo arterial coronariano espontneo ou induzido

CATAFLAM

Classe teraputica: antiinflamatrio, analgsico Princpio ativo: Diclofenaco Potssio e Diclofenaco Resinato. Indicaes: Drgeas e ampolas Tratamento de curto prazo das seguintes condies agudas: Estados dolorosos inflamatrios ps- traumticos como, por exemplo, os causados por entorses; Dor e inflamao no ps- operatrio como, por exemplo, aps cirurgias ortopdicas ou odontolgicas; Condies dolorosas e/ou inflamatrias em ginecologia como, por exemplo, dismenorria primria ou anexite; Sndromes dolorosas da coluna vertebral; Reumatismo no- articular na fase aguda; Como adjuvante no tratamento de processos infecciosos graves, acompanhados de dor e inflamao de ouvido, nariz ou garganta, como, por exemplo, nas faringoamigdalites e nas otites, respeitando- se os princpios teraputicos gerais de que a doena bsica deve ser adequadamente tratada. Febre, isoladamente, no uma indicao. Gotas Dor e inflamao no ps- operatrio como, por exemplo, aps cirurgias ortopdicas ou odontolgicas; Como adjuvante no tratamento de processos infecciosos graves, acompanhados de dor e inflamao de ouvido, nariz ou garganta, como, por exemplo, nas faringoamigdalites e nas otites, respeitando- se os princpios teraputicos gerais de que a doena bsica deve ser adequadamente tratada. Febre, isoladamente, no uma indicao. Contraindicaes: lcera gstrica ou intestinal. Hipersensibilidade conhecida substncia ativa. Como outros agentes antiinflamatrios no- esterides, tambm contra-indicado pacientes nos quais crises de asma, urticria ou rinite aguda so causadas pelo cido acetilsaliclico ou por outros frmacos com atividade inibidora da prostaglandina-sintetase. No indicado o uso de supositrios na presena de proctite. Posologia: Adultos A dose inicial diria recomendada de 100 a 150 mg. Em casos mais leves, bem como para pacientes acima de 14 anos de idade, 75 a 100 mg/dia so em geral suficientes. A dose diria prescrita deve ser fracionada em duas a trs tomadas. No tratamento da dismenorria primria, a dose diria, que deve ser individualmente adaptada, geralmente de 50 a 150 mg. Inicialmente devem ser administradas doses de 50 a 100 mg e, se necessrio, essas doses devem ser elevadas no decorrer de vrios ciclos menstruais at o mximo de 200 mg/dia. O tratamento deve iniciar- se aos primeiros sintomas e, dependendo da sintomatologia, continuar por alguns dias. As drgeas devem ser tomadas inteiras com um pouco de lquido, de preferncia antes das refeies. Os supositrios devem ser inseridos no reto. Recomenda- se aplicar os supositrios aps defecao. Crianas Crianas com um ano ou mais, dependendo da gravidade da afeco, devem receber doses dirias de 0,5 a 2 mg por kg de peso corporal, divididas em duas a trs tomadas. Para pediatria so disponveis as apresentaes gotas e supositrios de 12,5mg. CATAFLAM gotas particularmente adequado para o uso peditrico, por possibilitar uma posologia adaptada a cada caso, de acordo com o peso corpreo da criana e dentro do esquema posolgico recomendado para crianas (cada gota do produto contm 0,5 mg de diclofenaco, podendo- se administrar uma gota por kg de peso, duas a trs vezes ao dia). O frasco que contm a suspenso deve ser agitado antes da administrao das gotas. Durante o gotejamento, o frasco dever ser mantido na posio vertical. As drgeas e os supositrios de 75 mg no so recomendados para uso peditrico. Reaes adversas: (Incluindo- se efeitos indesejveis observados com outras formas de dosagem de CATAFLAM e tambm de diclofenaco sdico em uso por curto ou longo prazo).

As seguintes estimativas de freqncia foram aplicadas: freqente >10%; ocasional >1% - 10%; rara >0,001% 1%; casos isolados <0,001%. Trato gastrintestinal Ocasionais: epigastralgia, distrbios gastrintestinais, tais como nusea, vmito, diarria, clicas abdominais, dispepsia, flatulncia, anorexia, irritao local. Raros: sangramento gastrintestinal (hematmese, melena, diarria sanguinolenta), lcera gstrica ou intestinal com ou sem sangramento ou perfurao. Casos isolados: estomatite aftosa, glossite, leses esofgicas, estenose intestinal diafragmtica, distrbios do baixo colo, tais como colite hemorrgica no- especfica e exacerbao de colite ulcerativa ou doena de Crohn; constipao, pancreatite e, no caso dos supositrios, exacerbao de hemorridas. Sistema nervoso central Ocasionais: cefalia, tontura ou vertigem. Casos raros: sonolncia. Casos isolados: distrbios de sensibilidade, incluindo- se parestesia, distrbios da memria, insnia, irritabilidade, convulses, depresso, ansiedade, pesadelos, tremores, reaes psicticas, meningite assptica. rgos sensoriais Casos isolados: distrbios da viso (viso borrada, diplopia), deficincia auditiva, tinitus, alteraes do paladar. Pele Ocasionais: erupes cutneas. Casos raros: urticria. Casos isolados: eritroderma (dermatite esfoliativa), perda de cabelo, reao de fotossensibilidade, prpura, incluindo- se prpura alrgica, erupo bolhosa, eczema, eritema multiforme, sndrome de Stevens-Johnson, sndrome de Lyell (epidermlise txica aguda). Sistema urogenital Rara: edema. Casos isolados: insuficincia renal aguda, distrbios urinrios, tais como hematria e proteinria, nefrite intersticial, sndrome nefrtica, necrose papilar. Fgado Ocasionais: elevao dos nveis sricos das enzimas aminotransferases. Casos raros: hepatite, com ou sem ictercia. Casos isolados: hepatite fulminante. Sangue Casos isolados: trombocitopenia, leucopenia, anemia (hemoltica e aplstica), agranulocitose. Hipersensibilidade Casos raros: reaes de hipersensibilidade, tais como asma, reaes sistmicas anafilticas/anafilactides, incluindose hipotenso. Casos isolados: vasculite, pneumonite. Sistema cardiovascular Casos isolados: palpitao, dores no peito, hipertenso, insuficincia cardaca congestiva. Interaes medicamentosas: (Inclusive interaes observadas com outras formas farmacuticas de CATAFLAM e de diclofenaco sdico). Ltio, digoxina: CATAFLAM pode elevar as concentraes plasmticas de ltio e digoxina. Diurticos: Assim como com outros AINEs, CATAFLAM pode inibir a atividade de diurticos. O tratamento concomitante com diurticos poupadores de potssio pode estar associado elevao dos nveis sricos de potssio, os quais devem, portanto ser monitorizados. AINEs: A administrao concomitante de AINEs sistmicos pode aumentar a freqncia de reaes adversas. Anticoagulantes: Embora as investigaes clnicas no paream indicar que CATAFLAM apresente uma influncia sobre o efeito dos anticoagulantes, existem relatos de uma elevao no risco de hemorragias com o uso combinado de diclofenaco e de terapia anticoagulante. Conseqentemente, nesses casos, recomendvel uma monitorizao dos pacientes. Antidiabticos: Estudos clnicos demonstraram que CATAFLAM pode ser administrado juntamente com agentes antidiabticos orais sem influenciar seus efeitos clnicos. Entretanto, existem relatos isolados de efeitos hipo e hiperglicemiantes na presena de CATAFLAM, determinando a necessidade de ajuste posolgico dos agentes hipoglicemiantes. Metotrexato: Deve- se tomar cuidado quando AINEs forem administrados menos de 24 horas antes ou aps tratamento com metotrexato, uma vez que a concentrao srica desse frmaco pode se elevar,

aumentando assim a sua toxicidade. Ciclosporina: Os efeitos dos AINEs sobre as prostaglandinas renais podem aumentar a nefrotoxicidade da ciclosporina. Antibacterianos quinolnicos: Tm ocorrido relatos isolados de convulses que podem estar associadas ao uso concomitante de quinolonas e AINEs. Farmacodinmica Grupo farmacoteraputico: antiinflamatrio no- esteride (AINE). Mecanismo de ao: CATAFLAM drgeas e CATAFLAM supositrios contm o sal potssico de diclofenaco e CATAFLAM gotas contm diclofenaco resinato. O diclofenaco um composto no- esteroidal, com acentuadas propriedades analgsica, antiinflamatria e antipirtica. CATAFLAM drgeas possui um rpido incio de ao, o que o torna particularmente adequado ao tratamento de estados dolorosos e/ou inflamatrios agudos. A inibio da biossntese das prostaglandinas, demonstrada experimentalmente, considerada fundamental no mecanismo de ao do diclofenaco. As prostaglandinas desempenham papel importante na gnese de inflamao, dor e febre. CATAFLAM in vitro, nas concentraes equivalentes quelas alcanadas no homem, no suprime a biossntese de proteoglicanos nas cartilagens. Efeitos farmacodinmicos: Mediante ensaios clnicos, foi possvel demonstrar que CATAFLAM exerce pronunciado efeito analgsico em estados moderados ou severamente dolorosos. Na presena de inflamao causada, por exemplo, por trauma ou aps interveno cirrgica, CATAFLAM alivia rapidamente tanto a dor espontnea quanto a relacionada ao movimento e diminui o edema inflamatrio e do ferimento. Estudos clnicos com CATAFLAM drgeas e CATAFLAM supositrios tambm revelaram que, na dismenorria primria, CATAFLAM capaz de aliviar a dor e reduzir o sangramento. Farmacocintica: Absoro: Drgeas: O diclofenaco rpida e completamente absorvido a partir das drgeas. A absoro inicia- se imediatamente aps a administrao. O pico mdio das concentraes plasmticas de 3,8 mol/litro e atingido aps 20-60 minutos aps a ingesto de uma drgea de 50 mg. A ingesto juntamente com alimentos no tem influncia na quantidade de diclofenaco absorvido, embora o incio e a taxa de absoro possam ser ligeiramente retardados. Supositrios: A administrao de supositrios de diclofenaco potssico proporciona rpido incio de absoro. Aps a administrao de supositrios de 50 mg, os picos de concentrao plasmtica so atingidos em mdia em uma hora, mas as concentraes mximas por unidade de dose so cerca de dois teros das atingidas aps a administrao de diclofenaco potssio em drgeas. As concentraes plasmticas atingidas em crianas so semelhantes s atingidas em adultos, quando so administradas doses equivalentes (mg/kg de peso corporal). Gotas: O diclofenaco completamente absorvido da suspenso de resinato. A absoro inicia- se imediatamente aps a administrao. O pico de concentrao plasmtica de cerca de 0,9 mg/ml (2,75 mmol/litro) atingido em 1 hora, aps administrao nica de CATAFLAM gotas, correspondente a 50 mg de diclofenaco potssico. As quantidades absorvidas esto linearmente relacionadas, em todas as formas farmacuticas, ao tamanho das doses. Como aproximadamente metade do diclofenaco metabolizada durante sua primeira passagem pelo fgado (efeito de "primeira passagem"), a rea sob a curva de concentrao (AUC) aps administrao retal ou oral cerca de metade da observada com uma dose parenteral equivalente. O comportamento farmacocintico no se altera aps administraes repetidas. No ocorre acmulo, desde que sejam observados os intervalos de dosagem recomendados. Distribuio: 99,7% do diclofenaco liga- se a protenas sricas, predominantemente albumina (99,4%). O volume de distribuio aparente calculado de 0,120,17 litro/kg. O diclofenaco penetra no fluido sinovial, onde as concentraes mximas so medidas de 2- 4 horas aps serem atingidos os valores de pico plasmtico. A meia-vida aparente para eliminao do fluido sinovial de 3-6 horas. Duas horas aps atingidos os valores de pico plasmtico, as concentraes da substncia ativa j so mais altas no fluido sinovial do que no plasma, permanecendo mais altas por at 12 horas.

Biotransformao: A biotransformao do diclofenaco ocorre parcialmente por glicuronidao da molcula intacta, mas principalmente por hidroxilao e metoxilao simples e mltipla, resultando em vrios metablitos fenlicos (3'- hidrxi-, 4'-hidrxi-, 5-hidrxi-, 4',5-hidrxi- e 3'-hidrxi-4'-metxidiclofenaco), a maioria dos quais convertida aos conjugados glicurnicos. Dois desses metablitos fenlicos so biologicamente ativos, mas em extenso muito menor do que o diclofenaco. Eliminao: O clearance sistmico total do diclofenaco do plasma de 263 56 ml/min (valor mdio DP). A meia- vida terminal no plasma de 1-2 horas. Quatro dos metablitos, incluindo-se os dois ativos, tambm tm meia-vida plasmtica curta de 1-3 horas. Um metablito, 3'-hidrxi-4'-metxi-diclofenaco, tem meia-vida plasmtica maior. Entretanto, esse metablito virtualmente inativo. Cerca de 60% da dose absorvida so excretados na urina como conjugado glicurnico da molcula intacta e como metablitos, a maioria dos quais tambm convertida aos conjugados glicurnicos. Menos de 1% excretado como substncia inalterada. O restante da dose eliminado como metablitos atravs da bile nas fezes. Caractersticas em pacientes No foram observadas diferenas idade- dependentes relevantes na absoro, no metabolismo ou na excreo do frmaco, aps a administrao oral. Em pacientes com insuficincia renal, no se pode inferir, a partir da cintica de dose nica, o acmulo da substncia ativa inalterada, quando se aplica o esquema normal de dose. A um clearence de creatina < 10 ml/min, os nveis plasmticos de steady- state calculados dos hidroximetablitos so cerca de 4 vezes maiores do que em indivduos normais. Entretanto, os metablitos so ao final excretados atravs da bile. Em pacientes com hepatite crnica ou cirrose no descompensada, a cintica e o metabolismo do diclofenaco so os mesmos dos pacientes sem doena heptica. Advertncias Sangramento ou ulceraes / perfuraes gastrintestinais podem ocorrer a qualquer momento durante o tratamento, com ou sem sintomas de advertncia ou histria prvia. Estas, em geral, apresentam conseqncias mais srias em pacientes idosos. Nesses raros casos, o medicamento deve ser descontinuado.Assim como com outros AINEs, reaes alrgicas, incluindo- se reaes anafilticas / anafilactides, podero tambm ocorrer, em casos raros, sem a exposio prvia ao frmaco. CATAFLAM, assim como outros AINEs, pode mascarar os sinais e sintomas de infeco por causa de suas propriedades farmacodinmicas. Precaues Superviso mdica rigorosa imprescindvel em pacientes com sintomas indicativos de distrbios gastrintestinais ou histrico sugestivo de ulcerao gstrica ou intestinal, em pacientes com clica ulcerativa ou com doena de Crohn e em pacientes com insuficincia heptica grave. Do mesmo modo que com outros AINEs, pode ocorrer elevao dos nveis de uma ou mais enzimas hepticas com o uso de CATAFLAM. Durante tratamentos prolongados, recomendvel a monitorizao da funo heptica, como medida de precauo. Na ocorrncia de sinais ou sintomas indicativos do desenvolvimento de doena heptica, ou de outras manifestaes (por exemplo, eosinofilia, erupes), ou se os testes anormais para a funo heptica persistirem ou piorarem, o tratamento com CATAFLAM dever ser descontinuado. Poder ocorrer hepatite com ou sem sintomas prodrmicos. Deve- se ter cautela ao se administrar CATAFLAM a pacientes portadores de porfiria heptica, uma vez que o frmaco pode desencadear uma crise. Pela importncia das prostaglandinas para manuteno do fluxo sangneo renal, deve ser dedicada ateno especial aos pacientes com deficincia das funes cardaca e renal, pacientes idosos, pacientes sob tratamento com diurticos, e queles com depleo do volume extracelular de qualquer origem, por exemplo nas condies de pr ou ps- operatrio, no caso de cirurgias de grande porte. Nesses casos, ao se utilizar CATAFLAM, recomendvel monitorizao da funo renal como medida preventiva. A descontinuao do tratamento seguida pela recuperao do estado de pr-tratamento. O tratamento das afeces para as quais CATAFLAM est indicado dura usualmente poucos dias. Porm, se ao contrrio das recomendaes para seu uso, CATAFLAM for administrado por perodos

prolongados, aconselhvel, como ocorre com outros antiinflamatrios no- esterides, monitorizar o hemograma. Assim como outros AINEs, CATAFLAM pode inibir temporariamente a agregao plaquetria. Pacientes com distrbios hemostticos devem ser cuidadosamente monitorizados. Recomenda- se cautela em relao ao estado geral em idosos. recomendada, em especial a pacientes idosos debilitados ou naqueles com baixo peso corpreo, a utilizao da posologia eficaz mais baixa. Efeitos sobre a habilidade de dirigir veculos e/ou operar mquinas Pacientes com sintomas de tontura ou com outros distrbios do sistema nervoso central, incluindo- se distrbios da viso, no devem dirigir veculos ou operar mquinas. Gravidez e lactao Somente deve ser administrado durante a gravidez quando houver indicao formal e somente utilizandose a menor posologia eficaz. Como outros inibidores da prostaglandina-sintetase, essa orientao aplicase particularmente, aos trs ltimos meses de gestao (pela possibilidade de ocorrer inrcia uterina e/ou fechamento prematuro do canal arterial). Aps doses orais de 50 mg, administradas a cada 8 horas, a substncia ativa passa para o leite materno, todavia, em quantidades to pequenas, que no se esperam efeitos indesejveis no lactente. Mutagenicidade, carcinogenicidade e toxicidade sobre a reproduo O diclofenaco no influencia a fertilidade das matrizes (ratos) nem o desenvolvimento pr, peri e psnatal da prole. No foram detectados efeitos teratognicos em camundongos, ratos e coelhos. No foram demonstrados efeitos mutagnicos em vrios experimentos in vitro e in vivo, e nenhum potencial carcinognico foi detectado em estudos de longo prazo em ratos e camundongos.

CEDILANIDE

Classe farmacolgica: Antiarritmico Principio ativo: deslanosido Indicaes: Insuficincia cardaca congestiva aguda e crnica de todos os tipos, qualquer que seja sua fase especialmente as associadas com fibrilao ou "flutter" supraventricular e aumento da freqncia cardaca em pacientes de todas as idades.Taquicardia paroxstica supraventricular. Contra indicaes: Bloqueio AV completo e bloqueio AV do 2 grau (especialmente 2:1), parada sinusal, bradicardia sinusal excessiva. Posologia: Analogamente a todos os glicosdios cardacos, a posologia deve ser cuidadosamente adaptada s necessidades individuais do paciente. As injees por via intravenosa devem ser administradas vagarosamente. Adultos: digitalizao rpida (24 horas) em casos de urgncia: i.v. ou i.m.: 0,8 - 1,6 mg = 4 - 8 ml = 2 - 4 ampolas (em 1- 4 doses fracionadas); digitalizao lenta (3 5 dias): i.v. ou i.m.: 0,6 - 0,8 mg diariamente = 3 - 4 ml = 1 - 2 ampolas (pode ser fracionada); terapia de manuteno: (dose diria mdia + variao nas doses): i.m. (i.v. possvel): 0,4 mg (0,2 - 0,6 mg) = 2 ml (1-3 ml = a 1 ampolas). - Crianas: Crianas, e especialmente as pequenas (lactentes), requerem de modo geral doses maiores que os adultos, em relao ao peso corpreo. Todavia existem diferenas considerveis entre os pacientes, e as seguintes doses so fornecidas para orientao. Reaes Adversas: 25% dos pacientes hospitalizados que recebem digital apresentam algum sinal de intoxicao digitlica. Esta ocorre, geralmente, devido administrao concomitante de diurticos que levam a depresses de potssio. Os efeitos colaterais mais freqentes, especialmente aps os primeiros sintomas da dosagem excessiva, so:distrbios do SNC e gastrintestinais (anorexia, nusea, vmito); em raras ocasies (especialmente em pacientes arteriosclerticos idosos), confuso, desorientao, afasia e distrbios visuais incluindo cromatopsia, sudorese fria, convulses, sncope, morte. distrbios da freqncia cardaca, conduo e ritmo (bradicardia acentuada e parada cardaca); no ECG rebaixamento do segmento ST com inverso prterminal da onda T. As reaes cutneas alrgicas (prurido, urticria, erupes maculares) e ginecomastia ocorrem muito raramente. Interao Medicamentosa: Em pacientes digitalizados, clcio em doses elevadas, medicamentos psicotrpicos incluindo o ltio e simpatomimticos podem aumentar o risco de arritmias cardacas; portanto, estes devem ser administrados com cautela. Em casos de medicao concomitante, a dose de glicosdios cardacos deve ser reduzida. Vrios medicamentos podem aumentar a concentrao de digoxina, por exemplo: quinidina, antagonistas de clcio (em especial verapamil), amiodarona, espironolactona e triantereno. Os antibiticos como a eritromicina e a tetraciclina podem indiretamente causar um aumento na concentrao srica, alterando a flora intestinal e desta forma interferindo no metabolismo do medicamento. Os diurticos perdedores de K, corticosterides e anfotericina B podem contribuir para a intoxicao digitlica interferindo no balano eletroltico (hipopotassemia). Foi observado que o uso concomitante da espironolactona no somente influi sobre a concentrao srica da digoxina, como tambm pode interferir com o mtodo analtico de determinao. Nestes casos os resultados da avaliao de digoxina devem ser interpretados com cautela.

Meia Vida: A meia-vida de cerca de 40 horas. Farmacocinetica: A ao teraputica comea entre 5-30 minutos aps injeo intravenosa e o efeito mximo obtido em 2(-4) horas. A absoro gastrintestinal da ordem de 60-75%, o volume de distribuio de cerca de

CEFAMOX Classe: Antibitico Cefadroxila

Principio ativo: Cefadroxila monoidratada Indicao CEFAMOX est indicado no tratamento de infeces causadas por microorganismos sensveis. NOTAS: -Testes de sensibilidade e cultura devero ser realizados antes do incio e durante a terapia. Estudos de funo renal devem ser executados quando indicados. Procedimentos cirrgicos devem ser conduzidos quando indicados. -Somente penicilina por via intramuscular mostrou ser eficaz na profilaxia da febre reumtica. Contra-indicaes Cefamox contra- indicado em pacientes com histria de hipersensibilidade s cefalosporinas. Usar de cautela quando da administrao de cefadroxil na gestao, lactao e em prematuros e recm-nascidos com idade inferior a 6 1/2 semanas. Advertncias Antes da terapia com cefamox ser instituda, deve ser realizada pesquisa cuidadosa para determinar se o paciente teve reaes de hipersensibilidade prvia a cefamox, outras cefalosporinas, penicilinas, ou outras drogas. Caso o produto seja administrado a pacientes sensveis a penicilina, deve- se usar de cautela visto que a sensibilidade cruzada entre antibiticos beta-lactmicos tm sido claramente documentada e pode ocorrer em at 10% dos pacientes com histria de alergia a penicilina. Caso ocorra reao alrgica ao cefamox, descontinuar a droga. Reaes de hipersensibilidade aguda, grave podem necessitar de medidas de tratamento emergencial. Colite pseudomembranosa tem sido descrita com quase todos os agentes antibacterianos e pode variar de leve a grave, com risco de vida. Portanto importante considerar seu diagnstico em pacientes que apresentam diarria aps a administrao de agentes antibacterianos. Aps o diagnstico de colite ter sido estabelecido, as medidas teraputicas devem ser iniciadas. Hipersensibilidade Reaes alrgicas incluindo febre, prurido2, erupo cutnea, urticria e angioedema tm sido observadas. Essas reaes geralmente desaparecem com a suspenso do uso da droga. Eritema multiforme, Sindrome de Stevens-Johnson, Doena do soro e anafilaxia tm sido raramente relatados. Outras reaes tm includo prurido genital, monilase genital, vaginite, artralgia, neutropenia transitria moderada e elevaes discretas nas transaminases sricas. trombocitopenia e agranulocitose tm sido raramente relatadas. Posologia CEFAMOX (cefadroxil) acido estvel e pode ser administrado oralmente sem levar em considerao as refeies. Adultos 1 a 2 g por dia, fracionados em duas tomadas de 12 em 12 horas. Em algumas patologias, a critrio mdico, CEFAMOX poder ser administrado de 1 a 2g em dose nica diria. Crianas A dose diria recomendada para crianas de 25 - 50 mg/kg/dia (a cada 12 horas) Ao - farmacologia clnica CEFAMOX (cefadroxil) rapidamente absorvido aps administrao oral. Aps doses nicas de 500 e 1000 mg, os picos mdios de concentraes sricas foram de aproximadamente 16 e 28 mcg/ml, respectivamente. Mais de 90% da droga excretada inalterada na urina dentro de 24 horas. O pico de concentrao urinria de aproximadamente 1800 mcg/ml aps uma dose oral nica de 500 mg. Aumentos de dosagem geralmente produzem aumento proporcional na concentrao urinria de cefadroxil.

A concentrao do antibitico na urina, aps dose de 1 grama, foi mantida bem acima da CIM (concentrao inibitria mnima) dos patgenos urinrios sensveis, por 20 a 22 horas. Cefadroxil no atinge nveis teraputicos no lquido cefalorraquidiano. Conservao Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30 oC). Quando conservado em local seco e com temperatura entre 15 e 30o C, CEFAMOX cpsulas, p para suspenso oral no reconstitudo e comprimidos revestidos permanecero estveis at a data de validade declarada no cartucho. Aps a reconstituio pode ocorrer o amarelamento da suspenso oral, porm tal fato no altera suas propriedades teraputicas, to pouco sua qualidade. Superdosagem Dados de um estudo em crianas abaixo de 6 anos de idade que tinham ingerido um mximo de 250mg/kg de penicilina ou de um derivado cefalospornico sugeriu que a ingesto de menos que 250mg/kg de cefalosporinas no est associado com resultados significantes. No necessrio nenhum outro tratamento alm do suporte geral e observao. Para quantidades maiores que 250mg/kg, induzir o esvaziamento gstrico (induo emese ou lavagem gstrica). Para informaes sobre a remoo da droga por hemodilise ver "posologia".

CIPROFLOXACIN Classe farmacolgica: Antibiticos

Nome do principio ativo: Ciprofloxacino Indicaes: Tratamento de infeces bacterianas do trato urinrio, sseas, da pele e tecidos moles e do tratro respiratrio inferior. Tratamento de cancride causado por Hemophilusducreyi, gastrenterite bacteriana, gonorria e prostatite bacteriana. Tratamento de diarria causada por Campylobacterjejuni, Escherichia coli, Shigella ou enteropatgenos desconhecidos. Tratamento de pneumonia causada por Enterobactercloacae, Escherichia coli, Hemophilusinfluenzae, Klebsiellapneumoniae, Proteusmirabilis, Pseudomonasaeroginosa. Tratamento de uretrite gonoccica. Tratamento de conjuntivite bacteriana e lceracorneal bacteriana. Contra-indicaes: Adulto: Infeces respiratrias: 250mg a 750mg VO, de 12/12h. Infeco do trato urinrio: 250mg a 500mg VO, de 12/12h. Infeces sseas e articulares: 500mg a 750mg VO, de 12/12h. Febre tifide: 500mg V0, de 12/12h. Gonorria: 500mg VO, em dose nica. Profilaxia no pr-operatrio: 750mg VO, 30 a 90 minutos antes da cirurgia. Uso parenteral: 200mg a 400mg IV, de 12/12h. A dose e a durao da terapia dependero da idade, sensibilidade do microorganismo e gravidade da infeco, e devero ser ajustadas resposta clnica do paciente. Posologia: Os comprimidos devem ser deglutidos com lquido, independentemente das refeies. A administrao em jejum acelera a absoro. Sem prescrio mdica contrria, as seguintes doses so recomendadas: infeces sseas, da pele e tecido mole e pneumonia, 500 mg e 750 mg cada 12 horas durante 7 a 14 dias; diarria, 500 mg a cada 12 horas durante 5 a 7 dias. Uretrite gonoccica, 250 a 500 mg como dose nica. Infeces do trato urinrio, 250 a 500 mg cada 12 horas durante 7 a 14 dias. Infeces graves ou complicadas podero exigir tratamento prolongado. - Superdosagem: no existe experincia e em conseqncia no h informaes especficas relativas ao tratamento na superdosagem. Em caso de superdosagem aguda deve-se proceder o esvaziamento gstrico e manter hidratao adequada. O tratamento sintomtico. Reaes adversas: Nusea, cefalia, tontura, dor abdominal, dispepsia, flatulncia, anorexia, vmito, diarria, estomatite, colite pseudomembranosa, mal- estar, sonolncia, fraqueza, insnia, inquietao, agitao, depresso, alucinaes, distrbios visuais, psicose, crises convulsivas, erupo cutnea, prurido, rubor, edema facial, fotossensibilizao, eosinofilia, leucopenia, aumento nas transaminases sricas, hipotenso, taquicardia, hiperglicemia, cristalria e hematria. Aumento da uria, bilirrubina e creatinina sricas. Interaes medicamentosas: Uso de Cipro com outros medicamentos. A seguir constam alguns medicamentos cujo efeito pode ser alterado se tomados com Cipro ou que podem influenciar o efeito de Cipro. Produtos com ferro/anticidos e produtos com magnsio, alumnio ou clcio - O uso simultneo com qualquer um dos produtos acima reduz a absoro de ciprofloxacino; o mesmo acontece com sucralfato, didanosina, polmeros captadores de fosfato (por ex. sevelmer), solues de nutrientes, bebidas com minerais e grandes quantidades de laticnios. Por isso Cipro deve ser tomado 1 a 2 horas antes ou pelo menos 4 horas depois desses produtos. Esta restrio no inclui os anticidos bloqueadores de receptores.H2.A teofilina (para a asma) e Cipro usados em conjunto pode aumentar a concentrao de teofilina no sangue e a freqncia dos seus efeitos indesejveis que, em alguns casos, podem ser fatais. Se o uso de ambos for inevitvel, a concentrao de teofilina no sangue deve ser observada e a dose reduzida conforme necessidade. Antiinflamatrios no- hormonais - Estudos em animais mostraram que o uso combinado de doses muito altas de quinolonas e certos antiinflamatrios no- esterides podem desencadear convulses. Isto no se refere aos que contm cido acetilsaliclico. Observou- se em alguns casos disfuno renal temporria associada com aumento de creatinina no sangue ao se administrar Cipro simultaneamente com ciclosporina. Nesses casos necessrio controlar cuidadosamente (duas vezes por semana) a concentrao

creatinina.O uso simultneo de Cipro e varfarina pode aumentar o efeito desta. Em alguns casos, o uso ao mesmo tempo de Cipro e glibenclamida pode aumentar o efeito desta e provocar falta de acar no sangue (hipoglicemia). A probenecida afeta a excreo do ciprofloxacino na urina. O uso simultneo de Cipro e probenecida aumenta a concentrao de ciprofloxacino no sangue. A metoclopramida acelera a absoro de ciprofloxacino, que atinge a concentrao mxima no sangue mais rapidamente que o usual. No se observou efeito sobre a biodisponibilidade de Cipro. No se deve administrar Cipro com tizanidina, pois pode ocorrer um aumento indesejvel nas concentraes sricas de tizanidina associado aos efeitos colaterais clinicamente importantes induzidos por esta, como queda da presso e sonolncia. O uso simultneo com Cipro pode retardar a excreo do metotrexato, aumentando o nvel plasmtico deste.O uso simultneo de Cipro e omeprazol pode levar a uma leve diminuio do pico deconcentrao plasmtica (Cmax) e da biodisponibilidade (AUC) de ciprofloxacino. O uso simultneo de Cipro e duloxetina pode levar a um aumento da concentraoplasmtica e da biodisponibilidade de duloxetina. Farmacologia: O ciprofloxacino um agente antibacteriano quinolnico sinttico, de amplo espectro (cdigo ATC: J01MA02). Mecanismo de Ao O ciprofloxacino tem atividade in vitro contra uma ampla gama de microorganismos gram-negativos e gram-positivos. A ao bactericida do ciprofloxacino resulta da inibio da topoisomerase bacteriana do tipo II (DNA girase) e topoisomerase IV, necessrias para a replicao, transcrio, reparo e recombinao do DNA bacteriano. Mecanismo de Resistncia A resistncia in vitro ao ciprofloxacino freqente por mutaes das topoisomerases bacterianas e se desenvolve lentamente em vrias etapas. A resistncia ao ciprofloxacino devida a mutaes espontneas ocorre com uma freqncia entre <10-9 e 10-6. A resistncia cruzada entre as fluoroquinolonas aparece, quando a resitncia surge por mutao. As mutaes nicas podem reduzir a sensibilidade, em lugar de produzir resistncia clnica, mas as mutaes mltiplas, em geral levam resistncia clnica ao ciprofloxacino e resistncia cruzada entre as quinolonas. A impermeabilidade bacteriana e/ou expresso das bombas de efluxo podem repercutir na sensibilidade ao ciprofloxacino. Est relatada resistncia mediada por plasmdeos e codificada por gene qnr. Os mecanismos de resitncia que inativam as penicilinas, as cefalosporinas, os aminoglicosdeos, os macroldeos e as tetraciclinas no interferem na atividade antibacteriana do ciprofloxacino e no se conhece nenhuma resistncia cruzada entre o ciprofloxacino e outros grupos antimicrobianos. Os microorganismos resistentes a esses medicamentos podem ser sensveis ao ciprofloxacino. A concentrao bactericida mnima (MBC) geralmente no excede a concentrao inibitria mnima (MIC) em mais que o dobro. Sensibilidade in vitro ao ciprofloxacino A prevalncia da resistncia adquirida pode variar segundo a regio geogrfica e o tempo para determinadas espcies, e desejvel dispor de informao local de resistncia, principalmente quando se tratar de infeces graves. Quando necessrio, deve-se solicitar o conselho de um especialista se a prevalncia local da resistncia tal que seja questionada a utilidade do preparado, pelo menos frente a determinados tipos de infeco. O ciprofloxacino tem mostrado atividade in vitro contra cepas sensveis dos seguintes microorganismos: Microorganismos gram-positivos aerbios: Bacillusanthracis, Enterococcusfaecalis (muitas cepas so somente moderadamente sensveis), Staphylococcus aureus (sensveis meticilina), Staphylococcussaprophyticus, StreptococcuspneumoniaeMicroorganismos gram-negativos aerbios: BurkholderiacepaciaKlebsiellapneumoniae Providencia spp. Campylobacter spp. Klebsiellaoxytoca PseudomonasaeruginosaCitrobacterfreudiiMoraxellacatarrhalisPseudomonasfluorescensEnterobacteraero genesMorganellamorganiiSerratiamarcescensEnterobactercloacaeNeisseriagonorrhoeaeShigella spp. Escherichia coli ProteusmirabilisHaemophillusinfluenzaeProteusvulgaris Os seguintes microorganismos mostram um grau varivel de sensibilidade ao ciprofloxacino: Burkholderiacepacia, Campylobacter spp.,Enterococcusfaecalis, Morganellamorganii, Neisseriagonorrhoeae, Proteusmirabilis, Pseudomonasaeruginosa, Pseudomonasfluorescens, Serratiamarcescens. Os seguintes microorganismos so considerados intrinsecamente resistentes ao ciprofloxacino: Staphylococcus aureus (resistente meticilina) e Stenotrophomonasmaltophilia. O ciprofloxacino mostra atividade contra Bacillusanthracis tanto in vitro, como quando se medem os valores sricos como marcador sucedneo. Inalao de antraz Informao adicional As concentraes sricas de ciprofloxacino atingidas em humanos servem como um indicativo razoavelmente adequado para prever o benefcio clnico e fornecem a base para esta indicao. Em adultos e crianas tratados por via oral ou endovenosa, as concentraes de ciprofloxacino atingem ou superam as concentraes sricas mdias de ciprofloxacino que proporcionam melhora estatisticamente

significativa de sobrevida de macacos Rhesus no modelo de inalao de antraz (ver Posologia). A farmacocintica do ciprofloxacino foi avaliada em diferentes populaes humanas. A concentrao srica mxima mdia no estado de equilbrio obtida em humanos adultos tratados com 500 mg por via oral de 12 em 12 horas de 2,97 g/ml, sendo de 4,56 g/ml aps administrao intravenosa de 400 mg de 12 em 12 horas. A concentrao srica mnima mdia no estado de equilbrio em ambos os esquemas 0,2 g/ml. Em um estudo de 10 pacientes peditricos de 6 a 16 anos, a concentrao plasmtica mxima mdia alcanada foi de 8,3 g/ml e a concentrao mnima variou de 0,09 a 0,26 g/ml aps administrao de duas infuses intravenosas de 30 minutos de 10 mg/kg, com intervalo de 12 horas. Aps a segunda infuso intravenosa, os pacientes passaram a receber 15 mg/kg por via oral de 12 em 12 horas, tendo-se atingido a concentrao mxima mdia de 3,6 g/ml aps a primeira dose oral. Os dados de segurana de longo prazo com administrao de ciprofloxacino a pacientes peditricos, incluindo os efeitos na cartilagem, so limitados. (Para informaes adicionais, veja Advertncias). Foi realizado um estudo controlado com placebo em macacos Rhesus expostos a uma dose mdia inalada de 11 DL50 (~5,5 x 105) esporos (faixa de 5-30 DL50) de B. anthracis. A concentrao inibitria mnima (CIM) de ciprofloxacino para a cepa de antraz usada no estudo foi 0,08 g/ml. As concentraes sricas mdias de ciprofloxacino alcanadas no Tmax esperado (1 hora aps a dose) por via oral (at alcanar o estado de equilbrio), variaram de 0,98 a 1,69 g/ml. As concentraes mnimas mdias no estado de equilbrio, 12 horas aps a dose, variaram de 0,12 a 0,19 g/ml. A mortalidade devida ao antraz nos animais que receberam um regime de 30 dias de ciprofloxacino oral, iniciando 24 horas aps a exposio, foi significativamente menor (1/9) que no grupo placebo (9/10) [p = 0,001. No nico animal tratado que no resistiu ao antraz, o bito ocorreu aps o perodo de 30 dias de administrao do medicamento. Propriedades farmacocinticas Absoro Comprimidos revestidos Aps a administrao oral de doses nicas de 250 mg, 500 mg e 750 mg de comprimidos de ciprofloxacino, este absorvido rpida e amplamente principalmente atravs do intestino delgado, atingindo as concentraes sricas mximas 1 a 2 horas depois. A biodisponibilidade absoluta de aproximadamente 70 80%. As concentraes sricas mximas (Cmax) e as reas totais sob as curvas das concentraes sricas em relao ao tempo (AUC) aumentaram proporcionalmente s doses. Soluo parenteral As concentraes sricas mximas mdias aps infuso intravenosa de ciprofloxacino so atingidas ao final da infuso. A farmacocintica do ciprofloxacino linear dentro do intervalo posolgico, at 400 mg por via intravenosa. Distribuio A ligao protica do ciprofloxacino baixa (20 30%) e a substncia no plasma encontra-se fundamentalmente sob a forma no ionizada. O ciprofloxacino pode difundir-se livremente para o espao extravascular. O grande volume de distribuio no estado de equilbrio, de 2-3 l/Kg de peso corpreo, mostra que o ciprofloxacino penetra nos tecidos e atinge concentraes que claramente excedem os valores sricos correspondentes. Metabolismo Foram relatadas pequenas concentraes de 4 metablitos, identificados como desetilenociprofloxacino (M1), sulfociprofloxacino (M2), oxociprofloxacino (M3) e formilciprofloxacino (M4). M1 a M3 apresentam atividade antibacteriana comparvel ou inferior do cido nalidxico. O M4, o menor em quantidade, apresenta atividade antimicrobiana in vitro quase equivalente do norfloxacino. Eliminao O ciprofloxacino amplamente excretado sob forma inalterada pelos rins e, em menor extenso, por via extra-renal. Crianas Em um estudo com crianas, a Cmax e a AUC no foram dependentes da idade. Nenhum aumento notvel de Cmax e AUC foi observado com doses mltiplas (10 mg/Kg/3 x dia). Em 10 crianas menores de 1 ano com septicemia grave, a Cmax foi de 6,1 mg/l (faixa de 4,6 8,3 mg/l) aps infuso intravenosa de 10 mg/Kg durante 1 hora; e 7,2 mg/l (faixa 4,7 11,8 mg/l) em crianas de 1 a 5 anos. Os valores da AUC foram de 17,4 mgh/l (faixa 11,8 32,0 mgh/l) e de 16,5 mgh/l (faixa 11,0 23,8 mgh/l) nas respectivas faixas etrias. Esses valores esto dentro da faixa relatada para adultos tratados com doses teraputicas. Com base na anlise farmacocintica da populao peditrica com infeces diversas, a meia-vida mdia esperada em crianas de aproximadamente 4 a 5 horas. Dados Pr-Clnicos de Segurana A toxicidade aguda do ciprofloxacino aps a administrao oral pode ser classificada como muito baixa. Dependendo da espcie, a DL50 aps infuso intravenosa 125-290 mg/Kg. Toxicidade Crnica Estudos de Tolerabilidade Crnica em 6 meses Administrao oral: doses maiores ou iguais a 500 mg/Kg e 30 mg/Kg foram toleradas sem danos por ratos e macacos, respectivamente. Em alguns macacos no grupo de dose mxima (90 mg/Kg) foram observadas novamente alteraes nos tbulos renais distais. Administrao parenteral: no grupo de macacos tratados com dose mais alta (20 mg/Kg) foram detectadas concentraes de uria e creatinina levemente elevadas e alteraes nos tbulos renais distais. Carcinogenicidade Nos estudos de

carcinogenicidade em camundongos (21 meses) e ratos (24 meses) tratados com doses de aproximadamente 1000 mg/Kg de peso corporal/dia em camundongos e 125 mg/Kg de peso corporal/dia em ratos (aumentada para 250 mg/Kg/dia aps 22 semanas), no se evidenciou potencial carcinognico de qualquer das doses avaliadas. Toxicologia da reproduo Estudos de fertilidade em ratas: o ciprofloxacino no modificou a fertilidade, o desenvolvimento intra-uterino e ps-natal das crias, nem a fertilidade da gerao F1. Estudos de embriotoxicidade: no se observou indcio de qualquer embriotoxicidade ou teratogenicidade do ciprofloxacino. Desenvolvimento perinatal e ps-natal em ratas: no se detectaram efeitos no desenvolvimento perinatal ou ps-natal dos animais. A pesquisa histolgica ao fim do perodo de criao no revelou nenhum sinal de dano articular nas crias. Mutagenicidade Foram realizados oito estudos sobre mutagenicidade in vitro com o ciprofloxacino. Embora dois dos oito ensaios in vitro [Ensaio de mutao de clulas de linfoma de camundongos e o Ensaio de reparo de hepatcitos de ratos em cultivo primrio (UDS) tenham apresentado resultados positivos, todos os sistemas de testes in vivo que cobriam todos os aspectos relevantes resultaram negativos. Estudos de tolerabilidade articular: assim como outros inibidores da girase, o ciprofloxacino causa danos em animais imaturos nas grandes articulaes que suportam peso. O grau da leso articular varia de acordo com a idade, espcie e dose; a leso pode ser reduzida eliminando-se a carga articular. Os estudos com animais adultos (rato, co) no evidenciaram leses nas cartilagens. Em um estudo com ces jovens Beagle, o ciprofloxacino em altas doses (1,3 a 3,5 vezes a dose teraputica), causou leses articulares aps duas semanas de tratamento, que ainda estavam presentes aps 5 meses. Com doses teraputicas no se observaram esses efeitos. Farmacocintica: Absoro: Comprimidos revestidos Aps a administrao oral de doses nicas de 250 mg, 500 mg e 750 mg de comprimidos de ciprofloxacino, este absorvido rpida e amplamente principalmente atravs do intestino delgado, atingindo as concentraes sricas mximas 1 a 2 horas depois. A biodisponibilidade absoluta de aproximadamente 70 80%. As concentraes sricas mximas (Cmax) e as reas totais sob as curvas das concentraes sricas em relao ao tempo (AUC) aumentaram proporcionalmente s doses. Soluo parenteral As concentraes sricas mximas mdias aps infuso intravenosa de ciprofloxacino so atingidas ao final da infuso. A farmacocintica do ciprofloxacino linear dentro do intervalo posolgico, at 400 mg por via intravenosa. Distribuio: A ligao protica do ciprofloxacino baixa (20 30%) e a substncia no plasma encontrase fundamentalmente sob a forma no ionizada. O ciprofloxacino pode difundir-se livremente para o espaoextravascular. O grande volume de distribuio no estado de equilbrio, de 2-3 l/Kg de peso corpreo, mostra que o ciprofloxacino penetra nos tecidos e atinge concentraes que claramente excedem os valores sricos correspondentes. Metabolismo: Foram relatadas pequenas concentraes de 4 metablitos, identificados como desetilenociprofloxacino (M1), sulfociprofloxacino (M2), oxociprofloxacino (M3) e formilciprofloxacino (M4). M1 a M3 apresentam atividade antibacteriana comparvel ou inferior do cidonalidxico. O M4, o menor em quantidade, apresenta atividade antimicrobiana in vitro quase equivalente do norfloxacino. Eliminao: O ciprofloxacino amplamente excretado sob forma inalterada pelos rins e, em menor extenso, por via extra-renal.

CLARITIN Classe Farmacolgica: Anti-histamnicos

Nome comercial: MANTECORP Nome do princpio ativo: Loratadina Indicaes: CLARITIN indicado para o alvio dos sintomas associados com a rinite alrgica, como: coceira nasal, nariz escorrendo (coriza), espirros, ardor e coceira nos olhos. Tambm indicado para o alvio dos sinais e sintomas da urticria e de outras alergias da pele. Contra-indicaes: Este medicamento contra-indicado em pacientes que tenham demonstrado qualquer tipo de reao alrgica ou incomum a qualquer um dos componentes da frmula. Uso durante a gravidez e lactao (amamentao) no est estabelecido se o uso de CLARITIN pode acarretar riscos durante a gravidez ou lactao. Portanto, o medicamento s dever ser utilizado se os benefcios para a me justificarem o risco potencial para o feto. Considerando que a loratadina excretada no leite materno e devido ao aumento de risco do uso de antihistamnicos por crianas, particularmente por recm-nascidos e prematuros, deve-se optar ou pela descontinuao da lactao ou interrupo do uso do produto. Posologia: Adultos e crianas acima de 12 anos: um comprimido ou 10 mL de CLARITIN (10 mg) uma vez por dia. Crianas de 2 a 12 anos: peso corporal abaixo de 30 kg: 5 mL (5 mg) de CLARITIN xarope uma vez por dia. Peso corporal acima de 30 kg: 10 mL (10 mg) ou 1 comprimido de CLARITIN (10 mg) uma vez por dia. Se voc esquecer de tomar uma dose na hora certa, tome-a assim que possvel e depois reajuste os horrios de acordo com a ltima dose tomada, continuando o tratamento conforme os novos horrios programados. No tome duas doses de uma s vez. Reaes Adversas: Os efeitos mais comuns do CLARITIN so: dor de cabea, cansao, perturbao estomacal, nervosismo e erupes da pele. Em casos raros, perda de cabelo, reaes alrgicas severas, problemas de fgado, taquicardia e palpitaes foram relatados. Interaes medicamentosas: CLARITIN no tem mostrado efeito aditivo com bebidas alcolicas. Farmacologia (modo de ao, stio receptor, meia vida e outros): CLARITIN um anti-histamnico tricclico potente, de ao prolongada, com atividade seletiva e antagnica nos receptores H1 perifricos. CLARITIN rapidamente absorvido no tubo digestivo, aps a ingesto oral. As concentraes plasmticas mximas so atingidas em 1 hora e sua meia-vida de 17 a 24 horas. A loratadina metabolizada no fgado, de forma intensa, em descarboetoxiloratadina, que o metablito ativo. Sua ligao s protenas plasmticas de 97% a 99%, e a do metablito ativo de 73% a 76%. A insuficincia renal no modifica de forma significativa a farmacocintica de CLARITIN. Em caso de insuficincia heptica, h modificao dos parmetros farmacocinticos; a dose de CLARITIN deve ser diminuda. Nos pacientes idosos, no h necessidade de alterao da dose, pois os parmetros farmacocinticos no se modificam de forma significativa.

CLAVULIN BD Classe farmacolgica: Antibiticos

Nome do principio ativo: Amoxicilina + Acido clavulnico Indicaes: Clavulinbd um agente antibitico com um espectro de ao notavelmente amplo contra os patgenos bacterianos, de ocorrncia comum na clnica geral e em hospitais. A ao inibitria da b-lactamase do clavulanato estende o espectro da amoxicilina, abrangendo uma variedade maior de microrganismos, incluindo muitos resistentes a outros antibiticos b-lactmicos.Clavulin BD para administrao oral, duas vezes ao dia, indicado no tratamento de curta durao de infeces bacterianas nos seguintes casos, quando suspeita-se que a causa sejam cepas produtoras de beta-lactamase resistentes amoxicilina. Em outras situaes, a amoxicilina sozinha deve ser considerada.Infeces do trato respiratrio superior (incluindo ouvido, nariz e garganta): em particular, sinusite, otite mdia, tonsilite recorrente. Estas infeces so freqentemente causadas por Streptococcuspneumoniae, Haemophilusinfluenzae, Moraxellacatarrhalis e Streptococcuspyogenes. Infeces do trato respiratrio inferior: em particular, exacerbaes agudas de bronquite crnica (especialmente se considerada grave), broncopneumonia. Estas infeces so freqentemente causadas por Streptococcuspneumoniae, Haemophilusinfluenzae e Moraxellacatarrhalis. Infeces do trato urinrio: em particular, cistite (especialmente quando recorrente ou complicada excluindo-se prostatite). Estas infeces so freqentemente causadas por Enterobacteriaceae(principalmente Escherichia coli), Staphylococcussaprophyticus, espcies de Enterococcus. Infeces da pele e tecidos moles: em particular, celulite, mordidas de animais e abscesso dentrio grave com celulite disseminada. Estas infeces so freqentemente causadas por Staphylococcus aureus, Streptococcuspyogenes e espcies de Bacteroides.Algumas cepas dessas espcies de bactrias produzem beta-lactamase, tornando-as resistentes amoxicilina sozinha.Infeces mistas, causadas por microrganismos suscetveis amoxicilina juntamente com microrganismos produtores de beta-lactamase suscetveis Clavulinbd, podem ser tratadas com o produto. Estas infeces no devem necessitar da adio de outro antibitico resistente s beta-lactamases. Contra indicao: Clavulin BD contra-indicado para pacientes com hipersensibilidade penicilina e com histrico prvio de ictercia / disfuno heptica associadas ao Clavulinbd ou penicilina.Deve ser dada ateno possvel sensibilidade cruzada com outros antibiticos beta-lactmicos, ex.: cefalosporinas. Posologia: Posologia para o tratamento de infeces: Adultos e crianas acima de 12 anos Comprimidos Infeces graves: Um comprimido de Clavulinbd 875 mg, 2 vezes ao dia. Suspenso oral A dose usual diria recomendada : 25/3,6 mg/kg/dia em infeces leves a moderadas (infeces do trato respiratrio superior; ex.: tonsilite recorrente, infeces do trato respiratrio inferior e infeces da pele e tecidos moles). 45/6,4 mg/kg/dia para o tratamento de infeces mais srias (infeces do trato respiratrio superior, ex.: otite mdia e sinusite; infeces do trato respiratrio inferior, ex.: broncopneumonia e infeces do trato urinrio). As tabelas abaixo fornecem instrues para crianas. Crianas acima de 2 anos 25/3,6 mg/kg/dia 2 - 6 anos (13 - 21 kg) 5,0 ml de CLAVULIN BD Suspenso 200mg/5ml ou 2,5 ml de Clavulin BD Suspenso 400mg/5ml 2 vezes ao dia 7 - 12 anos (22 - 40 kg) 10,0 ml de CLAVULIN BD Suspenso 200mg/5ml ou 5,0 ml de Clavulin BD Suspenso 400mg/5ml 2 vezes ao dia 45/6,4 mg/kg/dia 2 - 6 anos (13 - 21 kg) 10,0 ml de CLAVULIN BD Suspenso 200mg/5ml ou 5,0 ml de Clavulin BD Suspenso 400mg/5ml 2 vezes ao dia 7 - 12 anos (22 - 40 kg) 10,0 ml de Clavulin BD Suspenso 400mg/5ml 2 vezes ao dia Crianas de 2 meses a 2 anos Crianas abaixo de 2 anos devem receber doses de acordo com o peso corporal. CLAVULIN BD suspenso 400mg/5ml Peso (kg) 25/3,6 mg/kg/dia (ml/2 vezes ao dia) 45/6,4 mg/kg/dia (ml/2 vezes ao dia) 2 0,3 0,6 3 0,5 0,8 4 0,6 1,1 5 0,8 1,4 6 0,9 1,7

7 8 9 10 11 12 13 14 15 2,3 4,2

1,1 1,3 1,4 1,6 1,7 1,9 2,0 2,2

2,0 2,3 2,5 2,8 3,1 3,4 3,7 3,9

Reaes adversas: Os efeitos colaterais so incomuns e principalmente de natureza leve e transitria.Reaes gastrintestinais Diarria, indigesto, nusea, vmito e candidase mucocutnea foram relatados. Colite associada a antibiticos (incluindo colite pseudomembranosa e colite hemorrgica) foI raramente relatada. Nusea, embora rara, mais freqentemente associada a altas doses orais. Se efeitos colaterais gastrintestinais ocorrerem com o tratamento oral, eles podem ser reduzidos pela ingesto de Clavulinbd no incio das refeies. Descolorao superficial dos dentes foi raramente relatada, principalmente com a suspenso. geralmente, a descolorao pode ser removida com a escovao.Efeitos geniturinriosPrurido vaginal, ulcerao e secreo podem ocorrer. Efeitos hepticos.Aumentos moderados e assintomticos em TGO e/ou TGA e fosfatases alcalinas foram ocasionalmente relatados. Hepatite e ictercia colesttica foram raramente relatadas. Estas reaes hepticas foram relatadas com mais freqncia com Clavulinbd do que com outras penicilinas.Aps ADMINISTRAO DE Clavulinbd, reaes hepticas foram relatadas com mais freqncia em homens e em pacientes idosos, particularmente naqueles acima de 65 anos. O risco aumenta quando a durao do tratamento superior a 14 dias. Estas reaes foram raramente relatadas em crianas. Os sinais e sintomas geralmente ocorrem durante ou logo aps o tratamento, mas, em alguns casos, pode no ocorrer at vrias semanas aps o trmino do tratamento. As reaes hepticas so geralmente reversveis, mas podem ser graves e, muito raramente, mortes foram relatadas.Reaes de hipersensibilidade Rashes eritematosos e urticria algumas vezes ocorrem. Raramente eritema multiforme, sndrome de Stevens-Johnson, necrlise epidrmica txica, dermatite exfoliativabolhosa, sndrome semelhante doena do soro e vasculite de hipersensibilidade foram relatados. O tratamento deve ser descontinuado se um destes distrbios ocorrer. Em comum com outros antibiticos b-lactmicos, angioedema e anafilaxia foram relatados. Nefrite intersticial pode ocorrer raramente.Efeitos hematolgicos.Assim como com outros b-lactmicos, leucopenia transitria, trombocitopenia e anemia hemoltica foram raramente relatadas. Prolongamento do tempo de sangramento e tempo de protrombina tambm foram raramente relatados. Efeitos sobre o SNC Efeitos sobre o SNC foram OBSERVADOS muito raramente. TAIS EFEITOS incluem hiperatividade reversvel, vertigem, cefalia e convulses. Convulses podem ocorrer com a funo renal comprometida ou naquelEs PACIENTES recebendo altas dosagens. Interaes medicamentosas: O uso concomitante de probenecida no recomendado. A probenecida diminui a secreo tubular renal da amoxicilina. O uso concomitante com Clavulinbd pode resultar em um aumento e prolongamento dos nveis de amoxicilina no sangue, mas no do cido clavulnico.Prolongamento do tempo de sangramento e do tempo de protrombina foram relatados em alguns pacientes que estavam recebendo Clavulinbd. Clavulinbd deve ser usado com cautela em pacientes sob tratamento com anticoagulantes. Tal como ocorre com outros antibiticos de amplo espectro, Clavulinbd pode reduzir a eficcia dos contraceptivos orais e as pacientes devem ser adequadamente advertidas.O uso concomitante de alopurinol durante o tratamento com amoxicilina pode aumentar a probabilidade de reaes alrgicas da pele. No h dados sobre o uso concomitante de Clavulinbd e alopurinol. Farmacologia: Clavulin contm como princpios ativos a amoxicilina, quimicamente a D- (-)-alfa-amino p.hidroxibenzil penicilina, e o clavulanato de potssio, sal potssico do cido clavulnico.Microbiologia:A amoxicilina um antibitico semi- sinttico de amplo espectro de ao antibacteriana contra muitos microrganismos

gram-positivos e gram-negativos. Amoxicilina , no entanto, suscetvel degradao por beta-lactamases e, portanto, o espectro de ao da amoxicilina sozinha no inclui os microrganismos que produzem estas enzimas.O cido clavulnico um beta- lactmico, estruturalmente relacionado s penicilinas, que possui a capacidade de inativar uma grande variedade de enzimas beta-lactamases, comumente encontradas em microrganismos resistentes s penicilinas e s cefalosporinas. Em particular, tem boa atividade contra o plasmdeo mediador das beta-lactamases, clinicamente importante e freqentemente responsvel pela transferncia de resistncia droga. , em geral, menos eficaz contra beta-lactamases do tipo 1 mediadas por cromossomos.A presena do cido clavulnico em Clavulin BD protege a amoxicilina da degradao pelas enzimas beta- lactamases, e estende de forma efetiva o espectro antibacteriano da amoxicilina por incluir muitas bactrias normalmente resistentes amoxicilina e a outras penicilinas e cefalosporinas. Assim, Clavulin BD possui as propriedades caractersticas de antibitico de amplo espectro e inibidor de beta-lactamase. Clavulin BD bactericida para uma ampla variedade de microrganismos, incluindo:Grampositivos:Aerbios:Enterococcusfaecalis, Enterococcusfaecium, Streptococcuspneumoniae, Streptococcuspyogenes, Streptococcusviridans, Staphylococcus aureus, Staphylococcuscoagulase negativos (incluindo Staphylococcusepidermidis), espcies de Corynebacterium, Bacillusanthracis, Listeriamonocytogenes.Anaerbios: Espcies de Clostridium, espcies de Peptococcus, Peptostreptococcus.Gram- negativos Aerbios:Haemophilusinfluenzal, Moraxellacatarrhalis, Escherichia coli, Proteusmirabili, Proteusvulgaris, espcies de Klebsiella, espcies de Salmonella, espcies de Shigella, Bordetellapertussis, espcies de Brucella, Neisseriagonorrhoeae, Neisseriameningitidis, Vibriocholerae, Pasteurellamultocida.Anaerbios: Espcies de Bacteroides, incluindo B. fragilis.Algumas cepas dessas espcies de bactrias produzem beta- lactamases, tornando-as resistentes amoxicilina sozinha. Farmacocintica:Absoro:Os dois componentes de Clavulin BD, amoxicilina e cido clavulnico, so inteiramente decompostos em soluo aquosa com pH fisiolgico. Ambos os componentes so rapidamente e bem absorvidos pela via de administrao oral. A absoro de CLAVULIN BD otimizada quando administrado no incio da refeio. Farmacocintica: Estudos farmacocinticos foram realizados em crianas, incluindo um estudo que comparou Clavulin 3 vezes ao dia e 2 vezes ao dia. Todos estes dados indicam que a farmacocintica de eliminao observada em adultos tambm se aplica a crianas com funo renalmadura.Os valores mdios de AUC para amoxicilina so essencialmente os mesmos aps administrao duas vezes ao dia do comprimido de 875 mg, ou administrao trs vezes ao dia do comprimido de 500 mg, em adultos. Nenhuma diferena entre os esquemas posolgicos de 875 mg (2 vezes ao dia) e 500 mg (3 vezes ao dia) observada quando se compara T1/2 ou Cmax de amoxicilina aps normalizao para as diferentes doses de amoxicilina administradas. De forma similar, nenhuma diferena observada para os valores de T1/2, Cmax ou AUC de clavulanato aps normalizao apropriada da dose.A hora da administrao de CLAVULIN BD em relao ao incio da refeio no tem quaisquer efeitos marcantes sobre a farmacocintica de amoxicilina em adultos. Em um estudo do comprimido de 875 mg, a hora de administrao em relao ingesto no incio da refeio teve um efeito marcante sobre a farmacocintica de clavulanato. Para AUC e Cmax de clavulanato, os valores mdios mais altos e as menores variabilidades interpacientes foram atingidos administrando- se CLAVULIN BD no incio da refeio, em comparao ao estado de jejum ou ao perodo de 30 ou 150 minutos aps o incio da refeio.Os valores mdios de Cmax, Tmax, T1/2 e AUC para amoxicilina e cido clavulnico so apresentados abaixo, para uma dose de 875/125 mg de amoxicilina/cido clavulnico administrada no incio da refeio.Distribuio:Aps administrao intravenosa, as concentraes teraputicas de amoxicilina e cido clavulnico podem ser detectadas nos tecidos e fluido intersticial. As concentraes teraputicas das duas drogas foram encontradas na vescula biliar, tecido abdominal, pele, gordura e tecidos musculares; fluidos considerados como tendo nveis teraputicos incluem fluidos sinovial e peritoneal, bile e pus.Nem amoxicilina nem cido clavulnico possuem alta ligao a protenas; estudos demonstram que cerca de 25% de cido clavulnico e 18% de amoxicilina do teor total de droga no plasma so ligados a protenas. Pelos estudos em animais, no h evidncias sugerindo que qualquer dos componentes se acumule em qualquer rgo.A amoxicilina, como a maioria das penicilinas, pode ser detectada no leite materno. No h dados disponveis sobre a passagem do cido clavulnico pelo leite materno.Estudos de reproduo em animais demonstraram que

amoxicilina e o cido clavulnico penetram na barreira placentria. No entanto, nenhuma evidncia de comprometimento da fertilidade ou dano ao feto foram detectados.Eliminao:Assim como com outras penicilinas, a principal via de eliminao da amoxicilina atravs do rim, enquanto que para o clavulanato, a eliminao por mecanismos no- renal e renal.Aproximadamente 60%-70% de amoxicilina e aproximadamente 40%-65% de cido clavulnico so excretados de forma inalterada pela urina, durante as primeiras 6 horas aps a administrao de uma dose nica de um comprimido. A amoxicilina tambm parcialmente eliminada pela urina, como o cido penicilico inativo, em quantidades equivalentes a 10%- 25% da dose inicial. O cido clavulnico extensivamente metabolizado no homem para 2,5-diidro-4-(2-hidroxietil)-5-oxo-1H-pirol-3-cido carboxlico e 1-amino4-hidroxi-butan-2-ona, e eliminado pela urina e fezes e como dixido de carbono no ar expirado.

CLEXANE Classe Farmacologica: Anticoagulante Nome do principio ativo: Enoxaparina sdica Indicaes Profilaxia da TVP e recidivas; profilaxia do tromboembolismo pulmonar e preveno da coagulao do circuito extracorpreo durante hemodilise. Contra-Indicaes

Hipersensibilidade enoxaparina ou a qualquer componente do produto; endocardite bacteriana aguda com ou sem prtese valvar; alteraes graves da hemostasia; leses orgnicas suscetveis de sangramento; trombocitopenia em pacientes que apresentem teste de agregao positiva in vitro na presena de enoxaparina; lcera gastroduodenal ativa; acidente vascular cerebral (recente), exceto se existir, embolizao sistmica; e associao com antiplaquetrios (ticlopidina, salicilatos, dipiridamol) e antiinflamatrios no- esterides. Posologia Para profilaxia da TVP/EP: Usar durante 7 a l0 dias. Sob risco moderado: 20 mg (0,2 ml) em dose subcutnea nica diria, com incio 2 horas antes da cirurgia. Sob alto risco: 40 mg (0,4 ml) em dose subcutnea nica diria, com incio 12 horas antes da cirurgia. Nos casos cirrgicos, caso a anestesia para o ato cirrgico seja por bloqueio espinhal, CLEXANE dever ser iniciado 1 hora aps a puno para o bloqueio anestsico ter sido realizado. O uso de cateter para bloqueio contnuo contra- indica o incio da profilaxia at sua retirada. Hemodilise: 1 mg/kg (no acesso arterial) e, se houver necessidade, mais 0,5 a 1 mg/kg; se houver risco hemorrgico, usar 0,75 mg/kg (acesso vascular duplo) ou 0,75 mg/kg (acesso vascular simples). Reaes adversas Manifestaes hemorrgicas, trombocitopenia, equimoses no local das injees, manifestaes alrgicas e elevao das transaminases. Raramente podem ocorrer hematoma intra- espinhal aps puno diagnstica/anestsica, febre, nuseas, anemia hipocrmica, edema. Interaes medicamentosas Deseconselha- se o uso concomitante com: cido acetilsaliclico, antiinflamatrios no-esterides, tidopidina e heparina; deve-se ter cautela durante o uso concomitante com: anticoagulantes orais, glicocorticides e Dextran 40. Farmacologia Em comparao com Clexane heparina natural caracterizado por um claro aumento na proporo entre anti-Xa e anti-IIa atividades que sempre maior do que 4. Ele tem vrias aes na via de coagulao atravs da ligao a anti-trombina III. O antiatividade trombtica est relacionado inibio da gerao de trombina e inibio dos dois principais fatores de coagulao: Fator Xa e trombina. Clexane tambm induz uma liberao sustentada da Fator tecidual in vivo. No animal experimental, Clexane foi encontrado para ter potentes propriedades anti-trombtica com um efeito mnimo sobre o sangramento Farmacocintica Os parmetros farmacocinticos da enoxaparina sdica foram estudados principalmente em termos de evoluo no tempo da atividade plasmtica anti-Xa e tambm por direitos anti-IIa atividade, em intervalos de dosagem recomendado aps nica e repetida administrao subcutnea e aps a administrao intravenosa nica. A determinao quantitativa de anti-Xa e anti-IIa farmacocinticos atividades foi realizada por mtodos validados amidolytic com especficas substratos e um padro de enoxaparina calibrado contra o internacional Absoro e biodisponibilidade A biodisponibilidade absoluta da enoxaparina sdica aps administrao subcutnea injeo, com base na atividade anti-Xa, prxima a 100%. Volume de injeo e concentrao de dose na faixa de 100-200 mg / ml no afeta parmetros farmacocinticos em voluntrios saudveis. A mdia das mximas do plasma atividade anti-Xa observado 3-5 horas aps subcutnea e atinge cerca de 0,2, 0,4, 1,0 e 1,3 antiXa UI / ml aps uma nica administrao subcutnea de 20 mg, 40 mg, 1 mg / kg e 1,5 mg / kg doses, respectivamente. Farmacocintica da enoxaparina parece ser linear sobre o recomendado

faixas de dosagem. Variabilidade intra-paciente e inter-paciente baixo. Depois de repetidos administrao subcutnea de 40 mg uma vez por dia e 1,5 mg / kg uma vez por dia regimes em voluntrios saudveis, o estado estacionrio atingido no dia 2 com um a taxa de exposio mdia cerca de 15% maior do que aps uma nica dose. Estacionrio nveis de atividade estatal enoxaparina so bem previsto por dose nica farmacocintica. Depois de repetidos administrao subcutnea do 1 mg / kg vezes ao dia, o estado estacionrio alcanado a partir de dia 3-4 com mdia exposio de cerca de 65% maior do que aps uma nica dose e mdia de pico e os nveis mnimos de cerca de 1,2 e 0,52 UI / ml, respectivamente. Baseado em enoxaparina farmacocintica de sdio, esta diferena de estado estacionrio esperado e dentro da faixa teraputica Atividade plasmtica anti-IIa aps a administrao subcutnea de aproximadamente dez vezes menor do que a atividade anti-Xa. A mdia de atividade anti-IIa mxima observadas aproximadamente 3 a 4 horas injeco subcutnea seguinte e atinge 0,13 UI / ml e 0,19 UI / ml aps administrao repetida de uma mg / kg duas vezes por dia e 1,5 mg / kg uma vez por dia, respectivamente. Distribuio O volume de distribuio de enoxaparina sdica atividade anti-Xa de aproximadamente 5 litros e est perto do volume de sangue. Eliminao e Metabolismo Enoxaparina sdica uma droga depurao baixa, com uma mdia anti-Xa plasmtica clearance de 0,74 L / h depois de 1,5 mg / kg de 6 horas de infuso intravenosa. Eliminao aparece monofsicos com uma meia-vida de cerca de 4 horas aps uma nica dose subcutnea para cerca de 7 horas aps a administrao repetida. Enoxaparina sdica metabolizada no fgado por desulfation e / ou despolimerizao para reduzir peso molecular de espcies com muito reduzida potncia biolgica. Depurao renal de fragmentos ativos representa cerca de 10% da dose administrada ea excreo renal total de ativos e no ativos fragmentos de 40% da dose. Excreo :Enoxaparina eliminada na urina Descrio Geral Enoxaparina sdica uma heparina de baixo peso molecular, HBPM (mdia de peso molecular de aproximadamente 4.500 daltons). A substncia da droga o sal de sdio. A distribuio de peso molecular : <2000 daltons 12 a 20% 2000-8000 daltons 68-82% > 8.000 daltons 18% Enoxaparina sdica obtida pela despolimerizao alcalina do ster benzlico heparina derivados da mucosa intestinal suna. Sua estrutura caracterizada por um grupo de 4 uronate enopyranose no final no redutor. Cerca de 20% (variando entre os 15% e 25%) da enoxaparina estrutura contm um derivado anidro 1,6 no final a reduo da cadeia de polissacardeo. Enoxaparina sdica soluo para injeco contm tambm gua para injees como inativos CLINDAMICINA Classe teraputica: Antibiticos Nome comercial: dalacin c Frmula: Cpsula gelatinosa dura - 300mg (cloridrato de clindamicina) Soluo injetvel - 150mg/ml (fosfato de clindamicina) Indicaes: Devido aos efeitos colaterais, seu uso deve ser reservado para infeces severas e quando outros

antibiticos menos txicos so inadequados. Infeces por bactrias anaerbias ou cepas susceptveis de bactrias aerbias Gram-positivas, como estreptococos, estafilococos e pneumococos. Infeces respiratrias altas e baixas. Infeces da pele e tecidos moles, incluindo acne, furnculos, celulite, impetigo, abscessos e feridas. Infeces sseas e articulares. Infeces dentrias. Posologia: Adultos: 900mg a 1.800mg/dia VO, de 8/8h ou 6/6h. Via intramuscular profunda ou por infuso venosa: 0,6mg a 2,7mg/dia, divididos em 2 a 4 doses. Infeces graves, com risco de vida, a dose pode ser aumentada para 4,8g/dia. Doses de 600mg devem somente ser administradas por infuso. Crianas acima de 1 ms: 15mg a 40mg/kg/dia, divididos em 3 a 4 administraes. A dose e a durao da terapia dependero da idade, sensibilidade do microorganismo e gravidade da infeco, e devero ser ajustadas resposta clnica do paciente. Contra indicao: Pacientes com hipersensibilidade clindamicina ou lincomicina. Colite pseudomembranosa prvia. Disfuno renal ou heptica grave. Gravidez. Efeitos adversos: Colite (pode ser mais grave em pacientes acima de 60 anos e/ou debilitados), diarria, nusea, vmito, dor abdominal. Reaes de hipersensibilidade (erupes cutneas mobiliformes, reaes anafilticas, rash e urticria). Ictercia e elevao de fosfatase alcalina e transaminases. Prurido, vaginite e raros casos de dermatite esfoliativa e vesculo-bolhosa. Neutropenia, eosinofilia, agranulocitose e trombocitopenia. Interaes: Intensifica a ao de bloqueio neuromuscular da tubocurarina e pancurnio. Antagoniza os efeitos da neostigmina e piridostigmina. Pode ter a ao antagonizada por Aritromicina. Precaues: Paciente com disfuno heptica pode necessitar de ajuste de dose. Descontinuar tratamento na ocorrncia de diarria. Monitorizar funo heptica e renal no tratamento prolongado, em crianas e neonatos. Amamentao (secretada no leite materno). Tipo: Antibiticos Caractersticas farmacolgicas Dalacin C (cloridrato de clindamicina) um antibitico semi-sinttico produzido pela substituio do grupo 7(R)-hidroxi de um derivado da lincomicina, pelo grupo 7(S)-cloro. O cloridrato de lincomicina o sal cloridrato hidratado da clindamicina. Propriedades Farmacodinmicas Dalacin C um antibitico inibidor da sntese protica bacteriana. A clindamicina demonstrou ter atividade in vitro contra os seguintes microrganismos isolados: Cocos Aerbicos Gram-positivos: Staphylococcus aureus; Staphylococcus epidermidis (cepas produtoras de penicilinase e nopenicilinase). Em testes in vitro algumas cepas de stafilococos resistentes eritromicina, rapidamente desenvolveram resistncia clindamicina; estreptococo (exceto Streptococcus faecalis ) e pneumococo. Bacilos Anaerbicos Gram-negativos: Bacteroides spp. (incluindo os grupos Bacteroides fragilis e Bacteroides laninogenicus ); Fusobacterium spp. Resistncia cruzada foi demonstrada entre clindamicina e lincomicina. Antagonismo foi demonstrado entre clindamicina e eritromicina.

Propriedades Farmacocinticas Estudos de nveis sricos conduzidos com uma dose oral de 150 mg de cloridrato de clindamicina em 24 voluntrios adultos normais, mostraram que a clindamicina foi rapidamente absorvida aps administrao oral. Foi atingido nvel srico mdio de 2,50 g/mL em 45 minutos; os nveis sricos foram em mdia de 1,51 g/mL em 3 horas e de 0,70 g/mL em 6 horas. A absoro de uma dose oral quase completa (90%) e a administrao concomitante de alimentos no modifica, de forma considervel, as concentraes sricas; os nveis sricos foram uniformes e previsveis de pessoa para dlc05c(140) pessoa e entre as doses. Estudos de nveis sricos conduzidos aps doses mltiplas de cloridrato de clindamicina por at 14 dias, no apresentaram evidncias de acmulo ou de alterao do metabolismo do medicamento. A meia-vida srica da clindamicina aumentou discretamente em pacientes com funo renal acentuadamente reduzida. A hemodilise e a dilise peritoneal no so eficazes na remoo da clindamicina do soro. As concentraes sricas da clindamicina aumentaram de forma linear com o aumento da dose. Os nveis sricos superaram a CIM (concentrao inibitria mnima) para a maioria dos microrganismos indicados por, pelo menos, seis horas aps a administrao de doses usualmente recomendadas. A clindamicina amplamente distribuda nos fluidos e tecidos corpreos (incluindo ossos). A meia-vida biolgica mdia de 2,4 horas. Aproximadamente 10% do ativo excretado na urina e 3,6% nas fezes; o restante excretado na forma de metablitos inativos. Doses de at 2 gramas de clindamicina por dia, durante 14 dias, foram bem-toleradas por voluntrios sadios, com exceo da incidncia de efeitos colaterais gastrintestinais ser maior com doses mais altas. Nenhum nvel significativo de clindamicina atingido no lquido cerebrospinal, mesmo na presena de meninges inflamadas. Estudos farmacocinticos em voluntrios idosos (61-79 anos) e adultos jovens (18-39 anos) indicam que apenas a idade no altera a farmacocintica da clindamicina (clearance , meia-vida de eliminao, volume de distribuio e rea sob a curva) aps administrao IV do fosfato de clindamicina. Aps administrao oral de cloridrato de clindamicina, a meia-vida de eliminao aumentou para aproximadamente 4,0 horas (variao de 3,4 5,1 h) em idosos, em comparao com 3,2 horas (variao de 2,1 4,2 h) em adultos jovens. O grau de absoro, no entanto, no diferente entre as faixas etrias e no necessria alterao posolgica para idosos com funo heptica normal e funo renal normal (ajustada para a idade).

CODEIN Classe farmacolgica:Analgsico , Antitussgeno Principio ativo: Codena Indicaes: A codena um analgsico derivado do pio, usada para o alvio da dor moderada. Em caso de diarria causada por envenenamento, a codena s pode ser utilizada assim que tenha sido eliminado do trato gastrointestinal todo material txico. Contra-indicao:

contra-indicado em casos de diarria associada colite pseudomembranosa causada por cefalosporina, lincomicina ou penicilina. Em casos de diarria causada por envenenamento, uma vez que a codena diminui a eliminao do material txico, prolongando a diarria. contra-indicado em pacientes alrgicos codena ou a outros opiides. Nos casos de depresso respiratria, especialmente em presena de cianose e excessiva secreo brnquica. contra-indicado quando h dependncia a drogas, inclusive alcoolismo; instabilidade emocional ou tentativa de suicdio, condies onde h aumento da depresso intracraniana, arritmia cardaca, convulso, funo heptica ou renal prejudicada, inflamao intestinal, hipertrofia ou obstruo prosttica, hipotireoidismo, cirurgia recente do trato intestinal ou urinrio. Posologia: Administrao oral para adultos: A dosagem para adultos usualmente de 30 mg (de 15 a 60 mg), a cada 3 ou 6 horas, para obteno do efeito analgsico. O limite de administrao de at 120 mg/dia. Administrao oral para crianas: O uso de codena para obteno analgsica em criana prematura ou recm-nascido no recomendado. Para crianas maiores a dose deve ser de 0,5 mg/kg/peso corporal ou 15 mg/m2 de superfcie corporal a cada 4 a 6 horas, para obteno de ao analgsica. Reaes adversas: Com mais freqncia podem ocorrer constipao e sonolncia. So tambm relatados embora em menor freqncia os seguintes efeitos colaterais: Reaes alrgicas como erupo na pele e inchao da face. Depresso respiratria, broncoespasmo, edema e espasmo da laringe. Estimulao do SNC paradoxal, especialmente em crianas. Confuso podendo incluir sensao de despersonalizao ou irregularidade. Alterao na pulsao.Liberao da histamina, havendo diminuio da presso arterial, aumento da pulsao, face avermelhada, respirao ofegante. Efeito antidiurtico, havendo necessidade de ateno mdica somente se for de modo contnuo e incmodo.Viso dupla ou nublada ou outras formas de viso. Secura da boca.Sensao geral de desconforto. Hipotenso.Perda de apetite.Nuseas e vmitos, sendo mais freqente nas primeiras doses.Vermelhido, inchao, dor, queimadura no local da injeo.Espasmouretral.Tontura, sensao de desmaio.Falsa sensao de bem estar.Raramente ocorrem efeitos colaterais como: convulso, alucinaes, depresso mental, rigidez muscular especialmente msculo respiratrio, paralisia do lio, espasmo biliar, perda do controle dos msculos do movimento, perturbao dosono, pesadelo.As sndromes de abstinncia so menos graves que as produzidas por analgsicos opiides agonistas mais fortes. Interaes medicamentosas: Os efeitos depressores da codena so potencializados pela administrao concomitante de outros depressores de SNC como o lcool, sedativos, anti-histamnicos ou drogas psicotrpicas (IMAO e antidepressivos tricclicos). Farmacologia: Os agonistas apiceos compreendem um grupo de drogas de ocorrncia natural semissintticos ou sintticos que estimulam os receptores opiceos e melhoram eficazmente a dor sem produzir perda de conscincia. Otermo opiceo tem sido usado para descrever drogas derivadas do pioa codena comparada com a morfina tem menos efeitos analgsicos constipantes sendo, sedativo, emticos, depressores da respirao e de dependncia fsica; tem efeito antitussgeno maior. Mecanismo de ao os agonistas opiceos exercem seu principal efeito farmacolgico sobre o sistema nervoso central e sobre os intestinos. Interagem como agonistas em receptores especficos no SNC e outros tecidos. Os receptores opiceos esto presentes em mais alta concentrao no sistema lmbico, tlamo, corpo estriado,hipotlamo, medula. Farmacocintica: A codena bem absorvida por via oral,com inicio de ao entre 15 e 30 minutos e manuteno de analgesia por 4 a 6 horas. Metabolizada no fgado,excretada na urina.Distribuda no leite materno.

COLCHIS Classe Teraputica: Antiinflamatrio Principio Ativo: Colchicina Indicaes Antiinflamatrio indicado no tratamento das crises agudas de gota1 e na preveno das crises agudas nos doentes crnicos (artrite gotosa aguda e crnica).A colchicoterapia pode ser indicada em casos de escleroderma, poliartrite da sarcoidose e psorase ou febre familiar do Mediterrneo.

Contraindicaes Nas insuficincias renais, hepticas ou cardacas severas e durante a gravidez. Posologia A Colchicina deve ser administrada ao primeiro sinal deataque agudo de gota. A dose deve ser reduzida se ocorrer debilidade muscular, nuseas, vmitos ou diarria. O intervalo entre as doses deve ser aumentado nos pacientes crnicos cuja taxa de filtrao glomerular seja menos do que 10 ml/minuto.Deve- se levar em considerao, ao administrar Colchicina, a sua estreita margem de segurana. A quantidade total de Colchicina que se necessita para controlar a dor e a inflamao durante um ataque agudo de gota, oscila habitualmente entre 4 a 10 mg. Adultos Antigotosos Preveno: 1 comprimido de 0,5 mg (500 mcg), uma atrs vezes ao dia.Os pacientes com gota1 submetidos cirurgia, devem tomar 1 comprimido trs vezes ao dia, durante 3 dias antes e 3 dias depois da interveno cirrgica. Tratamento: (alvio do ataque agudo31) Oral, inicialmente 0,5 mg a 1,5 mg seguido de 1 comprimido a intervalos de 1 hora, ou de 2 horas, at que ocorra o alvio da dor ou apaream nuseas, vmitos ou diarria. A dose mxima alcanada deve ser de 10 mg.Os pacientes crnicos podem continuar o tratamento com 2 comprimidos ao dia por at 3 meses, a critrio mdico Reaes adversas Os distrbios digestivos: diarria, nuseas e, mais raramente, vmitos so os primeiros sinais de superdosagem e impem a reduo das doses ou a interrupo do tratamento.Raramente podem ocorrer problemas hematolgicos como leucopenia ou neutropenia.Excepcionalmente verifica- se a azooespermia que reversvel com a interrupo do tratamento.Outras reaes relatadas foram urticria e erupes cutneas; debilidade muscular e urina sanguinolenta Interao medicamentosa Os medicamentos neoplsicos rapidamente citolticos, a bumetamida, diazxido, diurticos9 tiazdicos, furosemida,pirazinamida ou triantereno, podem aumentar a concentrao plasmtica de cido rico e diminuir a eficcia do tratamento profiltico da gota.A Colchicina pode aumentar os efeitos depressores sobre a medula ssea dos medicamentos que produzem discrasias sangneas ou da radioterapia. O uso simultneo com fenilbutazona pode aumentar o risco de leucopenia ou trombocitopenia, bem como de ulcerao gastrintestinal.A vitamina B pode ter absoro alterada, podendo ser necessrio administrar doses adicionais da vitamina. A ingesto de bebidas alcolicas ou pacientes alcolatras podem ter aumentado o risco de toxicidade gastrintestinal. O lcool aumenta as concentraes sangneas de cido rico, podendo diminuir a eficcia do tratamento profiltico da droga. Farmacologia A Colchicina um alcalide derivado do " colchicumautumnale" . O mecanismo exato de ao antigotosa desconhecido. A Colchicina aparentemente diminui a motilidade leucocitria, a fagocitose e a produo de cido ltico, diminuindo, deste modo o depsito de cristais de urato e a resposta inflamatria resultante.Pode tambm interferir com a formao de quininas e de leucotrienos.A Colchicina no corrige a hiperuricemia. O efeitoantimittico da Colchicina no est relacionado,provavelmente, com sua ao antigotosa.Antiosteoltico: A Colchicina atua inibindo a mitose das clulas osteoprogenitoras e a atividade dos osteoclastos pr- existentes.A Colchicina diminui a temperatura corporal, deprime o centro respiratrio, contrai os vasos sangneos e causa hipertenso, estimulando o centro vasomotor. Farmacocinetica

A ligao s protenas plasmticas baixa e o metabolismo heptico. O incio da ao aps a primeira dose oral de 12 horas e o T max de 0,5 a 2 horas. A concentrao plasmtica mxima (C max) de 2,2 nanogramas por ml, aps a administrao oral de 2 mg.O alvio do edema18 pode ocorrer em 72 horas ou mais. A eliminao principalmente biliar e de 10 a 20 % renal. A excreo renal pode estar aumentada em pacientes com problemas hepticos. Devido ao alto grau de captao pelos tecidos, a eliminao da Colchicina pode continuar por 10 dias ou mais, aps cessar a administrao do produto.

CARDILOL Classe Teraputica: Anti- hipertensivo Principio Ativo: Carvedilol Indicao Coadjuvante no tratamento da insuficincia cardaca7 leve ou moderada (classe II ou III NYHA) de origem isqumia ou miocrdica, associado a digitlicos diurticos ou a inibidores da enzima conversora da angiotensina (ECA). Anti- hipertensivo e antianginoso. Contra-indicaes

Bloqueio AV de 2 e 3 graus, bradicardia10, insuficincia heptica, insuficincia cardaca descompensada classe IV (HYHA); na asma brnquica ou em condies broncoespsticas, sndrome da doena sinusal( a menos que o paciente tenha marca- passo implantado) e choque cardiognico. Posologia Recomenda- se iniciar o tratamento com 6,25 mg/dia, ou seja, 1 comprimido de CARDILOL 3,125 mg a cada 12 horas durante 2 semanas. A dosagem de CARDILOL poder ser ajustada depois de 2 semanas, de acordo com a resposta clnica do paciente, para 12,50 mg ao dia, ou se necessrio 25 mg ao dia em doses divididas. Se necessrio, ajustar a dose depois de mais 2 semanas at um mximo de 50 mg ao dia, ou seja 1 comprimido de CARDILOL 25 mg a cada 12 horas*. Dose mnima teraputica recomendada: 6,25 mg/dia Dose mxima teraputica recomendada: 50,0 mg/dia Pacientes com peso corporal menor que 85 Kg. Pacientes com peso maior que 85 Kg, a dose pode ser de 50 mg cada 12 horas. Ajustar as doses dos demais tratamentos, se necessrio. Pacientes Idosos: CARDILOL pode ser usado em pacientes idosos, observando- se as contra-indicaes, precaues e utilizando-se as menores doses capazes de determinar resposta satisfatria. Reaes adversas Hipotenso ortosttica, bradicardia, vertigem, dor de cabea, fadiga, distrbios gastrointestinais, reduo da circulao perifrica, olhos secos, angina, bloqueio AV, claudicao intermitente, reaes cutneas, edema perifrico, alergia, hipovolemia, sonolncia, viso anormal, artralgias, aumento de peso. Podem ocorrer mais raramente: aumentos das transaminases, hiperuricemia, hiponatremia, hipoglicemia, aumento das fosfatase alcalina e prpura. Interaes medicamentosas Com verapamil aumentando a sua concentrao plasmtica. Digoxina pode causar bradicardia se usada concomitantemente. Rifampicina pode reduzir a concentrao plasmtica do Carvedilol. Os antiarrtmicos da classe I podem precipitar hipotenso e bradicardia. Farmacocinetica CARDILOL um beta- bloqueador no seletivo que apresenta tambm atividade alfa- 1 bloqueadora. Rapidamente absorvido aps a administrao oral, com biodisponibilidade absoluta de 25%, devido ao efeito de primeira passagem. Na insuficincia heptica2, a biodisponibilidade pode chegar a 80%. 95% ligado s protenas plasmticas, com volume de distribuio de 2 L/Kg. No se acumula com o uso crnico, sendo metabolizado principalmente no fgado. Existem metablitos ativos, em concentraes baixas, no contribuindo para a sua ao teraputica. Excreo principalmente biliar, com 50% da dose na forma de metablitos, nas fezes. Somente 16% da dose eliminada pelos rins, na forma de metablitos. Meia vida de eliminao de aproximadamente 7 horas. Composio Comprimidos com 3,125 mg ; 6,25 mg; 12,5 mg ou 25 mg de carvedilol. Precaues Iniciar o tratamento com dose baixa.Reduzir a dose se a freqncia cardaca for menor que 55 bat./min. . Ajustar as doses dos demais tratamentos, caso ocorra piora sintomtica e prolongar os perodos de titulao do CARDILOL. Pacientes Idosos: CARDILOL pode ser usado em pacientes idosos, observando- se as contra-indicaes, precaues e utilizando-se as menores doses capazes de determinar resposta satisfatria.

DALMADORM Classe farmacolgica: Benzodiazepinas. Nome comercial: Flurazepam Indicaes: indicado para induzir um sono normal. Sua ao se faz sentir cerca de 20 minutos aps sua administrao. Reduz a freqncia de interrupo do sono enquanto aumenta o tempo de permanncia dormindo. Este medicamento no elimina, porm, a causa da insnia. Contra-indicaes:

no deve ser utilizado por crianas, por pacientes com hipersensibilidade aos benzodiazepnicos, portadores de miastenia grave (fraqueza muscular) insuficincia pulmonar crnica, sndrome de apnia do sono, doena grave no fgado e nos rins. Posologia: A dose usual de 15a 30 mg antes de deitar (1/2 a 1 comprimido). Pacientes com mais de 65 anos ou debilitados recomendase a dose inicial de 15 mg ao dia (1/2 comprimido) Recomenda- se adaptar a posologia de acordo com as necessidades de cada paciente. Reaes adversas: Em doses teraputicas, o Dalmadorm bem tolerado. As reaes adversas so em geral leves e transitrias como: sonolncia, vertigens, cefalia, fraqueza muscular, ataxia ou diplopia. Outros efeitos indesejados como distrbios gastrintestinais, alteraes da libido, reaes cutneas ou amnsia foram relatados ocasionalmente. Nos pacientes idosos ou enfraquecidos podem ocorrer estados confusionais e ataxia tm sido descritos raros casos de excitao paradoxal. Em casos isolados observaram- se elevaes dos valores das provas de funo heptica. Interaes medicamentosas: Como ocorre com qualquer substncia psicoativa, o efeito pode ser intensificado pelo lcool, se for usado concomitantemente com outros medicamentos de ao central tais como: neurolpticos, tranqilizantes, antidepressivos, hipnticos, analgsicos narcticos, anestsicos e antihistamnicos, seu efeito sedativo pode ser intensificado. Farmacologia: pertence a um grupo de medicamentos chamado benzodiazepinas. Sua substncia ativa o flurazepam, que tem a capacidade de diminuir o tempo necessrio para incio do sono, e aumentar a sua durao. Farmacocinetica: Aps administrao da dose oral de 30 mg de flurazepam s se encontra no soro traos de substncia inalterada. O metablito ativo hidroxietilflurazepam, s encontrado durante poucas horas aps administrao. Sua meia- vida de eliminao de aproximadamente uma hora e o seu volume de distribuio de 1,4 litros/kg. O outro metablito ativo, N- desalquilflurazepam apresenta meia-vida de eliminao de 40-100 horas sendo seu volume de distribuio de 0,41 litros/kg. Quanto maior a idade do indivduo maior ser o tempo de eliminao da substncia. Em casos de administrao diria contnua durante 7 a 10 dias.

DAONIL Classe Farmacolgica: Antidiabtico oral do grupo das sulfonilurias, dotado de potente ao hipoglicemiante. Princpio ativo: Glibenclamida Indicaes: Tratamento oral do diabetes mellito Contra indicaes

Em pacientes com diabetes mellitus insulino-dependente (Tipo 1 ou diabetes juvenil), por exemplo diabticos com histria de cetoacidose; no tratamento de cetoacidose diabtica; no tratamento de prcoma ou coma diabtico; em pacientes com disfuno severa dos rins; em pacientes com disfuno severa do fgado; em pacientes com alergia glibenclamida ou a qualquer um dos componentes da frmula; em mulheres grvidas e em mulheres que amamentam e pacientes tratados com bosentana. No deve ser usado na faixa etria peditrica. Posologia: A dosagem prescrita atravs dos resultados de exames laboratoriais. De maneira geral, a dose inicial de 1/2 a 1 comprimido dirio. Sob superviso mdica, a dose inicial pode ser gradualmente aumentada, se necessrio, a 3 comprimidos e em casos excepcionais a 4 comprimidos dirios. Reaes adversas: Reaes afetando o trato gastrintestinal, como: nuseas, vmitos, dor abdominal, sensao de plenitude gstrica ou peso no epigastro e diarrias so observados em casos excepcionais. Reaes alrgicas envolvendo a pele - incluindo fotossensibilidade - ocorreram somente em casos isolados. Podem ocorrer raros casos de reaes alrgicas inclusive com risco de vida. H a possibilidade de alergia cruzada s sulfonamidas ou seus derivados. Podem ocorrer em casos isolados, distrbios hematopoiticos, como por exemplo, diminuio (leve a severa) das plaquetas (prpura), hemcias e leuccitos que podem progredir para depleo sria dos granulcitos (agranulocitose) ou depresso de todos os elementos celulares do sangue sendo que mielossupresso pode ser uma das causas desta pancitopenia. Houve em alguns casos, acelerao na degradao de clulas vermelhas (anemia hemoltica) e inflamao dos vasos sangneos (vasculites). Ocasionalmente podem ocorrer alteraes no fgado como, por exemplo, hepatite, ictercia e colestase, aumento das enzimas do fgado e at distrbios severos das funes do fgado podendo levar a falncia heptica e distrbios do sistema endcrino com prejuzo do controle metablico da hiperglicemia. Se o paciente apresentar excessiva diminuio dos nveis sangneos de glicose (hipoglicemia) sem tratamento adequado, podem aparecer alteraes neurolgicas transitrias (ex.: alteraes da fala, viso e sensao de paralisia). Seu uso pode causar prurido. Interaes medicamentosas: O uso concomitante de Daonil com outras drogas ou bebidas alcolicas pode levar atenuao ou aumento indesejado de sua ao hipoglicemiante. Por esta razo, outras drogas no devem ser usadas sem o conhecimento do mdico. - Reaes hipoglicmicas devido potencializao do efeito hipoglicemiante podem ocorrer quando se usam as seguintes drogas: Insulina e outros antidiabticos orais, agentes anabolizantes e hormnios sexuais masculinos, inibidores da ECA, quinolonas; disopiramida, fluoxetina, guanetidina, cido paramino-saliclico, probenicida, tritoqualina, trofosfamida, beta-bloqueadores, cloranfenicol, derivados cumarnicos, fenfluramina, feniramidol, inibidores da M.A.O., miconazol, pentoxifilina (uso parenteral em altas doses), fenilbutazona, ifosfamidas, salicilatos, sulfimpirazona, sulfonamidas e tetraciclina, azapropazone, oxifembutazona, ciclofosfamida e fibratos. - A atenuao do efeito hipoglicemiante de e conseqente aumento do nvel de glicose pode ocorrer quando em uso concomitante das seguintes drogas: acetazolamida, barbitricos, corticosterides, diazxido, diurticos, epinefrina (adrenalina), e outras medicaes simpaticomimticas, glucagon, laxativos (depois de uso prolongado), cidos nicotnico (altas doses), estrgenos e progesteronas, fenotiaznicos, fenitona, hormnios tireoidianos e rifampicina. Pode ocorrer potencializao ou reduo de seu efeito de em pacientes fazendo uso concomitante de clonidina e reserpina e com drogas antagonistas de H2. Sob a influncia de drogas simpatolticas, tais como beta-bloqueadores, clonidina, guanetidina e reserpina, os sinais de controle de regulao adrenrgica para hipoglicemia podem ser reduzidos ou tornarem-se ausentes. A ingesto aguda e crnica do lcool pode potencializar ou enfraquecer a ao de Daonil (glibencamida) de modo imprevisvel.

Bosentana: observou-se um aumento na incidncia de elevao das enzimas do fgado em pacientes recebendo glibenclamida concomitantemente com bosentana. Tanto a glibenclamida quanto a bosentana inibem a bomba de liberao de sal biliar, levando a um acmulo de sais biliares citotxicos intracelularmente. Assim, esta associao no deve ser utilizada. Farmacologia/ Farmacocintica Glibenclamida rapidamente absorvida aps administrao oral. Alimentos no afetam significativamente a absoro de glibenclamida. Sua meia-vida srica aps administrao oral de aproximadamente 2 a 5 horas, embora alguns estudos sugiram que em pacientes com diabetes mellitus possa haver meia-vida mais prolongada de glibenclamida de 8 a 10 horas. No ocorre acmulo de de glibenclamida. Picos de concentrao plasmtica de glibenclamida so alcanados dentro de 2 a 4 horas aps administrao oral e esta se liga amplamente (mais que 98%) s protenas plasmticas. A glibenclamida completamente metabolizada no fgado e seus metablitos formados apresentam alguma contribuio para o efeito de diminuio da glicose no sangue. O principal metablito o 4-transhidroxiglibenclamida; outro o 3-cis-hidroxiglibenclamida. Os metablitos da glibenclamida so excretados por via urinria e biliar. Aproximadamente 50% da dose excretada na urina e 50% por via biliar. A excreo se completa aps 45 a 72 horas. Em pacientes com insuficincia renal prejudicada, h aumento da excreo de metablitos na bile. Este aumento dependente da severidade da insuficincia renal. Glibenclamida atravessa a placenta em pequenas quantidades. Assim como outras sulfonilurias, glibenclamida presumivelmente excretada no leite materno. Meia vida Sua meia-vida srica aps administrao oral de aproximadamente 2 a 5 horas, embora alguns estudos sugiram que em pacientes com diabetes mellitus possa haver meia-vida mais prolongada de glibenclamida de 8 a 10 horas. Absoro: rapidamente absorvida aps administrao oral. Metabolizao: A glibenclamida completamente metabolizada no fgado. Forma de eliminao: Os metablitos da glibenclamida so excretados por via urinria e biliar. Alerta: No deve ser administrado durante a gravidez. A paciente deve mudar o tratamento para insulina durante a gravidez.

DECADRON Principio Ativo: corticoide Indicaes: Alergopatias: controle de afeces alrgicas graves ou incapacitantes, no- suscetveis s tentativas adequadas de tratamento convencional em: rinite alrgica sazonal ou perene, asma brnquica, dermatite de contato, dermatite atpica, doena do soro, reaes de hipersensibilidade a medicamentos. Doenas reumticas: como terapia auxiliar na administrao a curto prazo durante

episdio agudo ou exacerbao de: artrite psoritica, artrite reumatide, incluindo artrite reumatide juvenil (casos selecionados podem requerer terapia de manuteno de baixa dose), espondilite ancilosante, bursite aguda e subaguda, tenossinovite aguda inespecfica, artrite gotosa aguda, osteoartrite ps-traumtica, sinovite ou osteoartrite, epicondilite. Dermatopatias: pnfigo, dermatite herpetiforme bolhosa, eritema polimorfo grave (sndrome de Stevens-Johnson), dermatite esfoliativa, micose fungide, psorase grave, dermatite seborrica grave. Oftalmopatias: processos alrgicos e inflamatrios graves, agudos e crnicos, envolvendo o olho e seus anexos tais como: conjuntivite alrgica, ceratite, lceras marginais corneanas alrgicas, herpes zoster oftlmico, irite e iridociclite, coriorretinite, inflamao do segmento anterior do olho, uvete e coroidite posteriores difusas, neurite ptica, oftalmia simptica. Endocrinopatias: insuficincia adrenocortical primria ou secundria (hidrocortisona ou cortisona como primeira escolha; anlogos sintticos devem ser usados em conjuno com mineralocorticides onde aplicvel; na infncia, a suplementao mineralocorticide de particular importncia), hiperplasia adrenal congnita, tireoidite nosupurativa, hipercalcemia associada a cncer. Pneumopatias: sarcoidose sintomtica, sndrome de Loeffler no-controlvel por outros meios, beriliose, tuberculose pulmonar fulminante ou disseminada, quando simultaneamente acompanhada de quimioterapia antituberculosa adequada, pneumonia aspirativa. Hemopatias: prpura trombocitopnica idioptica em adulto, trombocitopenia secundria em adultos, anemia hemoltica adquirida (auto-imune), eritroblastopenia (anemia por deficincia de hemcias), anemia hipoplstica congnita (eritride). Doenas Neoplsicas: no tratamento paliativo de leucemias e linfomas do adulto e leucemia aguda da infncia. Estados Edematosos: para induzir diurese ou remisso da proteinria na sndrome nefrtica sem uremia, do tipo idioptico ou devido ao lupus eritematoso.Edema Cerebral: Decadron comprimidos/elixir pode ser usado para tratar pacientes com edema cerebral de vrias causas. Os pacientes com edema cerebral associado a tumores cerebrais primrios ou metastticos podem beneficiar-se da administrao oral de Decadron comprimidos/elixir. Decadron comprimidos/elixir tambm pode ser utilizado no pr-operatrio de pacientes com aumento da presso intracraniana secundrio a tumores cerebrais ou como medida paliativa em pacientes com neoplasias cerebrais inoperveis ou recidivantes e no controle do edema cerebral associado com cirurgia neurolgica. Alguns pacientes com edema cerebral causado por leso ceflica ou pseudotumores do crebro podem tambm se beneficiar da terapia com Decadron comprimidos/elixir por via oral. O uso de Decadron comprimidos/elixir no edema cerebral no constitui substituto de cuidadosa avaliao neurolgica e controle definitivo, tal como neurocirurgia ou outros tratamentos especficos. Doenas Gastrintestinais: para auxlio durante o perodo crtico de colite ulcerativa e enterite regional. Vrias: meningite tuberculosa ou com bloqueio subaracnide ou bloqueio de drenagem, quando simultaneamente acompanhado por adequada quimioterapia antituberculosa. Triquinose com comprometimento neurolgico ou miocrdico. Durante a exacerbao ou como tratamento de manuteno em determinados casos de lupus eritematoso e cardite aguda reumtica. Prova Diagnstica da Hiperfuno Adrenocortical. Contra-indicaes: Infeces fngicas sistmicas, hipersensibilidade a sulfitos ou a qualquer outro componente do medicamento (vide item "advertncias") e administrao de vacinas de vrus vivo (vide item "advertncias"). Posologia: O tratamento regido pelos seguintes princpios gerais: as necessidades posolgicas so variveis e individualizadas segundo a gravidade da molstia e a resposta do paciente. A dose inicial usual varia de 0,75 a 15 mg por dia, dependendo da doena que est sendo (para os lactentes e demais crianas as doses recomendadas tero, usualmente, de ser reduzidas, mas a posologia deve ser ditada mais pela gravidade da afeco que pela idade ou peso corpreo). A terapia corticosteride adjuvante, e no-substituta terapia convencional adequada, que deve ser instituda segundo a indicao. Deve-se reduzir a posologia ou cessar gradualmente o tratamento, quando a administrao for mantida por mais do que alguns dias. Em afeces agudas em que urgente o alvio imediato, so permitidas grandes doses e podem ser imperativas por um curto perodo.

Quando os sintomas tiverem sido suprimidos adequadamente, a posologia deve ser mantida na mnima quantidade capaz de proporcionar alvio sem excessivos efeitos hormonais. Afeces crnicas so sujeitas a perodos de remisso espontnea. Quando ocorrerem estes perodos, deve-se suspender gradualmente o uso dos corticosterides. Durante tratamento prolongado deve-se proceder, em intervalos regulares, a exames clnicos de rotina tais como o exame de urina, a glicemia duas horas aps refeio, a determinao da presso arterial e do peso corpreo, e a radiografia do trax. Quando se utilizam grandes doses so aconselhveis determinaes peridicas do potssio srico. Farmacocintica: Decadron comprimidos/elixir um glicocorticide sinttico usado principalmente por seus potentes efeitos antiinflamatrios. Embora sua atividade antiinflamatria seja acentuada, mesmo com doses baixas, seu efeito no metabolismo eletroltico leve. Em doses antiinflamatrias equipotentes, a dexamentasona quase completamente isenta da propriedade retentora de sdio da hidrocortisona e dos derivados intimamente relacionados a ela. Os glicocorticides provocam profundos e variados efeitos metablicos. Eles tambm modificam a resposta imunolgica do organismo a diversos estmulos. A dexametasona possui as mesmas aes e efeitos de outros glicocorticides bsicos, e encontra-se entre os mais ativos de sua classe. Os glicocorticides so esterides adrenocorticais, tanto de ocorrncia natural como sinttica, e so rapidamente absorvidos pelo trato gastrintestinal. Essas substncias causam profundos e variados efeitos metablicos e, alm disso, alteram as respostas imunolgicas do organismo a diversos estmulos. Os glicocorticides naturais (hidrocortisona e cortisona), que tambm possuem propriedades de reteno de sal, so utilizados como terapia de reposio nos estados de deficincia adrenocortical. Seus anlogos sintticos, incluindo a dexametasona, so usados principalmente por seus efeitos antiinflamatrios potentes em distrbios de muitos rgos. A dexametasona possui atividade glicocorticide predominante com pouca propenso a promover reteno renal de sdio e gua. Portanto, no proporciona terapia de reposio completa, e deve ser suplementada com sal e/ou desoxicorticosterona. A cortisona e a hidrocortisona tambm agem predominantemente como glicocorticides, embora a ao mineralocorticide seja maior do que a da dexametasona. Seu uso em pacientes com insuficincia adrenocortical total tambm pode requerer suplementao de sal, desoxicortisona, ou ambos. A fludrocortisona, por outro lado, possui tendncia a reter mais sal; entretanto, em doses que proporcionam atividade glicocorticide adequada, pode induzir a edema. Formas farmacuticas e apresentao: Decadron* elixir: cart. c/ fr. de 120 ml Decadron* compr.: cart. c/ 20 compr. de 0,5 mg ou 0,75 mg; cart. c/ 10 compr. de 4 mg. sol. inj. 2 mg ou 4 mg Reaes adversas ou efeitos colaterais: Distrbios lquidos e eletrolticos: reteno de sdio, reteno de lquido, insuficincia cardaca congestiva em pacientes suscetveis, perda de potssio, alcalose hipocalmica, hipertenso. Msculo-esquelticas: fraqueza muscular, miopatia esteride, perda de massa muscular, osteoporose, fraturas por compresso vertebral, necrose assptica das cabeas femorais e umerais, fratura patolgica dos ossos longos, ruptura de tendo. Gastrintestinais: lcera pptica com eventual perfurao e hemorragia subsequentes, perfurao de intestino grosso e delgado, particularmente em pacientes com doena intestinal inflamatria, pancreatite, distenso abdominal e esofagite ulcerativa. Dermatolgicos: retardo na cicatrizao de feridas, adelgaamento e fragilidade da pele, petquias e equimoses, eritema, hipersudorese, possvel supresso das reaes aos testes cutneos, reaes cutneas outras, tais como: dermatite alrgica, urticria e edema angioneurtico. Neurolgicos: convulses, aumento da presso intracraniana com papiledema (pseudotumor cerebral, geralmente aps tratamento), vertigem, cefalia, distrbios psquicos. Endcrinos: irregularidades menstruais, desenvolvimento de estado cushingide, supresso do crescimento da criana, ausncia secundria da resposta adrenocortical e hipofisria, mormente por ocasio de "stress", como nos traumas na cirurgia ou nas enfermidades, diminuio da tolerncia aos carboidratos, manifestao do diabete melito latente, aumento das necessidades de insulina ou de

agentes hipoglicemiantes orais em diabticos e hirsutismo. Oftlmicos: catarata subcapsular posterior, aumento da presso intra-ocular, glaucoma e exoftalmia. Metablicos: balano nitrogenado negativo devido a catabolismo protico. Cardiovasculares: ruptura do miocrdio aps infarto recente do miocrdio (vide item "advertncias"). Outros: hipersensibilidade, tromboembolia, aumento de peso, aumento de apetite, nusea, mal-estar e soluos. Advertncias: Deve-se utilizar a menor dose possvel de corticosterides para controlar afeco em tratamento e, quando possvel a reduo posolgica, esta deve ser gradual. Corticosterides podem exacerbar infeces fngicas sistmicas e portanto no devem ser usados na presena de tais infeces a menos que sejam necessrias para controlar reaes da droga devido anfotericina b. Alm disso, existem casos relatados em que o uso concomitante de anfotericina b e hidrocortisona foi seguido de aumento do corao e insuficincia congestiva. Relatos da literatura sugerem uma aparente associao entre o uso de corticosterides e ruptura da parede livre do ventrculo esquerdo aps infarto recente do miocrdio; portanto, teraputica com corticosterides deve ser utilizada com muita cautela nestes pacientes. Doses mdias e grandes de hidrocortisona ou cortisona podem causar elevao da presso arterial, reteno de sal e gua e maior excreo de potssio. Tais efeitos so menos provveis de ocorrerem com os derivados sintticos, salvo quando se utilizam grandes doses. Pode ser necessria a restrio diettica de sal e suplementao de potssio. Todos os corticosterides aumentam a excreo de clcio. A insuficincia adrenocortical secundria induzida por drogas pode resultar da retirada muito rpida de corticosteride e pode ser minimizada pela reduo posolgica gradual. Este tipo de insuficincia relativa pode persistir por meses aps a cessao do tratamento. Por isso, em qualquer situao de estresse que ocorra durante esse perodo, deve-se reinstituir a terapia corticosteride ou pode haver a necessidade de aumentar a posologia em uso. Dada a possibilidade de prejudicar-se a secreo mineralocorticide, deve-se administrar conjuntamente sal e/ou mineralocorticide. Aps terapia prolongada, a retirada dos corticosterides pode resultar em sndrome da retirada de corticosterides, compreendendo febre, mialgia, artralgia e malestar. Isso pode ocorrer mesmo em pacientes sem sinais de insuficincia das supra-renais. A administrao das vacinas com vrus vivos contra-indicada em indivduos recebendo doses imunossupressoras de corticosterides. Se forem administradas vacinas com vrus ou bactrias inativadas em indivduos recebendo doses imunossupressoras de corticosterides, a resposta esperada de anticorpos sricos pode no ser obtida. Entretanto, pode realizarse processos de imunizao em pacientes que estejam recebendo corticosterides como terapia de substituio como, por exemplo, na doena de addison. O uso de decadron comprimido na tuberculose ativa deve restringir-se aos casos de doena fulminante ou disseminada, em que se usa o corticosteride para o controle da doena, em conjunto com o adequado tratamento antituberculoso. Se houver indicao de corticosterides em pacientes com tuberculose latente ou reao tuberculina, torna-se necessria estreita observao, dada a possibilidade de ocorrer reativao da molstia. Durante tratamento corticosteride prolongado, esses pacientes devem receber quimioprofilaxia. Os esterides devem ser utilizados com cautela em colite ulcerativa inespecfica, se houver probabilidade de iminente perfurao, abscessos ou outras infeces piognicas, diverticulite, anastomose intestinal recente, lcera pptica ativa ou latente, insuficincia renal, hipertenso, osteoporose e miastenia gravis. Sinais de irritao do peritnio, aps perfurao gastrintestinal, em pacientes recebendo grandes doses de corticosterides, podem ser mnimos ou ausentes. Tem sido relatada embolia gordurosa como possvel complicao do hipercortisonismo. Nos pacientes com hipotireoidismo e nos cirrticos h maior efeito dos corticosterides. Em alguns pacientes os esterides podem aumentar ou diminuir a motilidade e o nmero de espermatozides.os corticosterides podem mascarar alguns sinais de infeco e novas infeces podem aparecer durante o seu uso. Na malria cerebral, o uso de corticosterides est associado ao prolongamento do coma e a uma maior incidncia de pneumonia e sangramento gastrintestinal. Os corticosterides podem ativar a amebase latente. Portanto, recomendado que a amebase latente ou ativa sejam excludas antes de ser iniciada a terapia corticosteride em qualquer paciente que tenha diarria no-explicada. O uso prolongado dos corticosterides pode produzir catarata subcapsular posterior, glaucoma com possvel leso dos nervos pticos e estimular o estabelecimento de infeces

oculares secundrias devidas a fungos ou vrus. Corticosterides devem ser usados com cuidado em pacientes com herpes simples oftlmica devido possibilidade de perfurao corneana. Os riscos de uso por via de administrao no-recomendada so: a no-obteno do efeito desejado e ocorrncia de reaes adversas. Interaes medicamentosas: Corticosterides na hipoprotrombinemia. A difenil-hidantona (fenitona), o fenobarbital, a efedrina e a rifampicina podem acentuar a depurao metablica dos corticosterides, suscitando reduo dos nveis sanguneos e diminuio de sua atividade fisiolgica, o que exigir ajuste na posologia do corticosteride. Essas interaes podem interferir nos testes de inibio da dexametasona, que devero ser interpretados com cautela durante a administrao destas drogas. Foram relatados resultados falso-negativos no teste de supresso da dexametasona em pacientes tratados com indometacina. O tempo de protrombina deve ser verificado frequentemente nos pacientes que estejam recebendo simultaneamente corticosterides e anticoagulantes cumarnicos, dadas as referncias de que os corticosterides tm alterado a resposta a estes anticoagulantes. Estudos tm mostrado que o efeito usual da adio dos corticosterides inibir a resposta aos cumarnicos, embora tenha havido algumas referncias conflitantes de potenciao, no-corroborada por estudos. Quando os corticosterides so administrados simultaneamente com diurticos espoliadores de potssio, os pacientes devem ser observados estritamente quanto ao seu desenvolvimento de hipocalemia. Alm disso, os corticosterides podem afetar os testes de nitroazultetrazol (NBT) para infeco bacteriana, produzindo falsos resultados negativos. Superdosagem: So raros os relatos de toxicidade aguda e/ou morte por superdosagem de glicocorticides. Para a eventualidade de ocorrer superdosagem no h antdoto especfico; o tratamento de suporte e sintomtico. A DL 50 de dexametasona em camundongos fmeas foi de 6,5 g/Kg.

DEPAKENE Classe Terapeutica: Antiepiltico Principio ativo: cido Valprico Indicaes: Monoterpico em quadros de ausncia simples e complexa e convulses febris. Est indicado em esquemas teraputicos associados nos casos de ausncia complexa (ou atpica) mioclnica, espasmos infantis (sndrome de West) e crises acinticas. Teraputica adjuvante pode ser instituda com Depakene nos casos de crises tnico- clnica (grande mal), crises focais com sintomatologia elementar e complexa, crises focais com generalizao secundria e formas mistas. Contra indicaes: Pacientes com doena heptica significativa e para pacientes com hipersensibilidade conhecida a esta droga. Posologia: administrado por via oral. A dose inicial recomendada de 15 mg/kg/dia, podendo ser aumentada em intervalos semanais de 5 a 10mg/kg/dia, at que se obtenha o controle das convulses ou at onde os efeitos colaterais permitam. A dose mxima recomendada de 60 mg/kg/dia. Se a dose diria total exceder 250 mg esta dever ser administrada de forma fracionada. Reaes Adversas: Dor torcica, inflamao, febre, dor lombar, mal-estar, calafrios, rigidez no pescoo, edema de face e perifrico, nusea, vmito, indigesto, dor gstrica, diarria, dispepsia, clica, dor abdominal, flatulncia, incontinncia fecal, estomatite, boca seca, gastroenterite, constipao, anorexia, aumento do apetite, hipertenso, hipotenso, palpitaes. Interaes Medicamentosas: Fenitona, carbamazepina e fenobarbital (ou primidona) podem duplicar a depurao de valproato. No recomendado o uso concomitante com lcool. Farmacologia: Seu mecanismo de ao ainda no foi estabelecido, mas sua atividade parece estar relacionada com o aumento dos nveis do cido gama-aminobutrico (GABA) no crebro, pela inibio da GABAtransaminase. Sua ao sobre a membrana neuronal desconhecida. Sua vida mdia no soro de 6 a dezesseis horas . Farmacocintica: rapidamente absorvido por via oral e atinge nveis sangneos mximos entre uma a quatro horas aps a ingesto de uma dose nica de cido valprico. Ocorre ligeira demora na absoro inicial quando o medicamento administrado com alimentos, porm a absoro total no afetada. No foi estabelecida uma relao entre a dose diria, o nvel srico e o efeito teraputico. A droga rapidamente distribuda nos tecidos e se liga fortemente (90%) s protenas plasmticas humanas. Sua metabolizao ocorre primariamente no fgado e sua eliminao e de seus metablitos ocorrem principalmente pela urina. Precaues: Uso durante a gravidez e lactao: H dados que sugerem uma incidncia aumentada de malformaes congnitas associadas com o uso do cido valprico durante a gravidez quando comparado com algumas outras drogas antiepilpticas. Conseqentemente, o cido valprico deve ser considerado para mulheres com potencial para engravidar somente depois que os riscos forem discutidos extensamente com a paciente e pesados de encontro aos benefcios potenciais do tratamento.

DIAZEPAM Classe Teraputica: Ansioltico Principio Ativo: Diempax Indicaes Tratamento da ansiedade. Relaxante muscular. Alvio sintomtico da abstinncia alcolica aguda. Anticonvulsivante e pr-anestsico, quando usado por via endovenosa. Sedativo em endoscopia, cardioverso e procedimentos cirrgicos menores. Contraindicaes Miastenia grave. Depresso respiratria. Glaucoma. Hipertrofia prosttica. Obstruo pilrica e estados depressivos graves. Posologia Adultos: 5mg a 20mg/dia VO, IM ou IV. Crianas (sedativo, relaxante muscular ou como ansioltico): 0,12 a 0,80mg/kg/dia VO, de 6/6h ou 8/8h. Crianas (estado epilptico) entre 30 dias e 5 anos: 0,05 a 0,30mg/kg/dose IV (durante 2 a 3 minutos). Pode ser repetido conforme a resposta teraputica, no ultrapassando 5mg/dia. Em crianas maiores de 5 anos a dose mxima de 10mg/dia. Reaes adversas Sonolncia, alteraes da memria, confuso, cefalia, viso turva, fadiga e tonturas. Boca seca, constipao, diarria, nusea, vmito, mal-estar epigstrico e alteraes do apetite. Mialgia, tremores, cibras. Efeitos paradoxais como agitao, insnia, ansiedade, depresso e agressividade podem ocorrer, notadamente em idosos. Bradicardia, taquicardia, dor torcica, colapso cardiovascular. Depresso respiratria. Reaes de hipersensibilidade. Reduo da libido. Diplopia, viso turva. Interao medicamentosa Potencializa efeitos de outros depressores do SNC. Associados a opiides, produz depresso grave.Aumenta o efeito hipotensor de medicamentos anti-hipertensivos. Anti-histamnicos, lcool, anestsicos e analgsicos opiides potencializam o seu efeito sedativo.Isoniazida e omeprazol reduzem o metabolismo do diazepam; a rifampicina aumenta.Associado ao ltio, produz hipotermia acentuada. Famacologia Aes ansioltica, sedativa,miorrelaxante e anticonvulsivante.Atua como depressor do SNC,provavelmente facilitando a ao inibidora do neurotransmissor acido gama aminobutirico(GABA) Farmacocintica Usos:VO,IM e IV,nvel sangneo 1-2 h(VO)30-45mim(IM)30mim(IV),eliminao:3-8h(VO),1560min(IV) Precaues O medicamento deve ser utilizado em crianas sob rigoroso controle mdico. Utilizar doses menores em idosos.Os pacientes que operam mquinas e veculos devem ser orientados do risco de ocorrerem acidentes.Potencializa os efeitos do lcool.Uso prolongado pode ocasionar reaes de abstinncia e dependncia, razo pela qual a suspenso da droga deve ser gradual.Usar com cautela em gestantes e durante amamentao.

DIGOXINA Classe Farmacolgica: Cardiotomicos Indicaes : Insuficincia cardaca Digoxina indicada no tratamento da insuficincia cardaca congestiva, quando o problema dominante a disfuno sistlica. Nesse caso, o benefcio teraputico maior nos pacientes com dilatao ventricular. Digoxina indicada especificamente onde a insuficincia cardaca acompanhada de fibrilao atrial. Arritmia supraventricular Digoxina tambm indicada no tratamento de certas arritmias supraventriculares, particularmente fibrilao ou flutter atrial crnicos. Posologia: A dose de D i g ox i n a d e ve ser ajustada individualmente por paciente, de acordo com a idade, peso corporal e funo renal. As doses sugeridas devem ser interpretadas somente como uma diretriz inicial. Adultos e crianas com mais de 10 anos: Digitalizao oral: 0,25 mg diariamente, seguidos por doses de manuteno apropriadas. A melhora clnica deve ser o b s e r vada dentro de uma semana. Manuteno: 0,25 mg diariamente, a indicao para pacientes com funo renal r e l a t iva m e n t e normal. Porm, nos mais sensveis, a dose pode ser de at 0,0625 mg por dia, ou mesmo administrada a i n t e r valos maiores. Crianas com menos de 10 anos: Digitalizao: 0,01 a 0,02 mg/kg de peso corporal, repetidos a cada 6 horas, at que o resultado teraputico seja obtido, g e ralmente aps a administrao de 2 a 4 doses. Manuteno: 0,01 a 0,02 mg/kg de peso corporal diariamente, em dose nica. A faixa de dose mais baixa aplica-se a recm-nascidos. Estes esquemas posolgicos devem servir como diretriz. A o b s e r vao clnica cuidadosa e o controle dos nveis sricos de Digoxina (v. Controle) devem ser utilizados como base para o ajuste da dose nestes grupos de pacientes peditricos. Caso tenham sido administrados glicosdeos cardacos nas duas semanas precedentes ao t ratamento com D i g ox i n a, deve - s e p r e ver que as doses timas de digitalizao sero menores que as acima recomendadas. Reaes adversas: Em geral, as reaes adversas da Digoxina so dosedependentes, e ocorrem em doses maiores que as necessrias p a ra alcanar o efeito teraputico. Entretanto, reaes adve r s a s no so menos comuns se a dose da Digoxina usada estiver dentro da faixa ou concentrao plasmtica teraputica recomendadas, e quando houver ateno com o medicamento prescrito e suas condies. As reaes adversas da Digoxina em crianas e bebs diferem das observadas em adultos em vrios aspectos. Apesar de Digoxina poder produzir anorexia, nuseas, vmitos, diarria, e distrbios no SNC em pacientes jovens , raramente estes so os sintomas iniciais de superdosagem. A p r i m e i ra e mais freqente manifestao de superdosagem de Digoxina em crianas e bebs o aparecimento de arritmias cardacas, incluindo bradicardia sinusal. Em crianas, o uso de Digoxina pode produzir qualquer tipo de arritmia. As mais comuns so distrbios de conduo e taquiarritmias suprave n t r i c u l a r, tais como taquicardia atrial (com ou sem bloquieo) e taquicardia juncional (nodal). Arritmias ventriculares so menos comuns. B radicardia sinusal pode ser um sinal iminente de intoxicao por Digoxina, especialmente em bebs, mesmo na ausncia de bloqueio cardaco de primeiro grau. Qualquer arritmia ou a l t e rao na conduo cardaca que venha a se desenvolve r em crianas em tratamento com Digoxina, deve ser atribuda a esta droga at que se prove o contrrio. N o - c a rd a c a s: Estas reaes esto principalmente associadas superdosagem, mas podem ocorrer devido a uma concentrao srica temporariamente alta, ocasionada por uma absoro rpida. Elas incluem anorexia, nuseas e vmitos e, normalmente, desaparecem dentro de poucas horas aps a administrao da droga. Tambm pode ocorrer diarria. desaconselhvel considerar as nuseas como um sintoma precoce da intoxicao digitlica. Pode ocorrer ginecomastia com a a d m i n i s t ra o prolongada de Digoxina. Fraqueza, apatia, fadiga, mal-estar, cefalia, distrbios visuais, depresso e at psicose foram relatados como efeitos adversos sobre o sistema nervoso central. A administrao oral de Digoxina foi tambm associada a isquemia intestinal e, raramente, a necrose intestinal. Exantemas cutneos (rashes-) com cara c t e r s t i c a s escarlatiniformes ou urticariformes so reaes ra ras

Digoxina e podem estar acompanhadas de pronunciada eosinofilia. Muito raramente, Digoxina pode causar trombocitopenia. Cardacas: Interaes medicamentosas: Interaes medicamentosas com Digoxina podem surgir a partir de efeitos sobre a excreo renal, ligao aos tecidos, ligao s protenas plasmticas, distribuio no organismo, capacidade de absoro intestinal e sensibilidade droga.. A melhor precauo considerar a possibilidade de interao sempre que algum tratamento concomitante for sugerido. Havendo qualquer dvida, recomenda-se a verificao da concentrao plasmtica de Digoxina. A Digoxina, em associao com drogas bloqueadoras de receptores beta-adrenrgicos pode aumentar o tempo de conduo atrio-ventricular. Agentes que causam hipocalemia ou deficincia de potssio intracelular podem ocasionar um aumento de sensibilidade a Digoxina. Tais agentes incluem diurticos, sais de ltio, corticosterides e carbenoxolona. Pacientes que fazem uso da Digoxina so mais suscetveis aos efeitos do suxametnio (piora da hipercalemia). O clcio, particularmente se administrado rapidamente por via intravenosa, pode produzir srias arritmias em pacientes digitalizados. Os nveis sricos da Digoxina podem ser AUMENTADOS pela administrao concomitante das seguintes drogas: amiodarona, flecainida, prazosin, propafenona, quinidina, espironolactona, antibiticos macroldeos (p.ex.: eritromicina e claritromicina), tetraciclina, (e possivelmente outros antibiticos), gentamicina, itraconazol, quinina, trimetoprima, alprazolam, indometacina, propantelina, nefazodona, atorvastatina, ciclosporina, epoprostenol (transitrio) e carvedilol. Os nveis sricos da Digoxina podem ser REDUZIDOS pela administrao concomitante das seguintes drogas: anticidos, alguns laxantes formadores de massa, caopectina, colestiramina, acarbose, sulfasalazina, neomicina, rifampicina, alguns citostticos, fenitona, metoclopramida, penicilamina, adrenalina, salbutamol e Hypericum perforatum (erva de So Joo). Os bloqueadores dos canais de clcio podem aumentar o nvel srico da Digoxina ou no apresentarem qualquer efeito sobre o mesmo. O verapamil, felodipina e tiapamil aumentam o nvel srico da Digoxina. A nifedipina e o diltiazem podem aumentar o nvel srico da Digoxina ou no apresentarem qualquer efeito sobre o mesmo. A isradipina no causa qualquer alterao no nvel srico da Digoxina. Inibidores da enzima conversora de angiotensina tambm podem aumentar ou no modificar os nveis de Digoxina plasmtica.A milrinona no altera os nveis sricos da Digoxina no estado de equilbrio. A Digoxina um substrato da glicoprotena-P. Sendo assim, inibidores da glicoprotena-P podem aumentar as concentraes plasmticas de Digoxina atravs do aumento da absoro e/ou reduo do clearance renal (veja Farmacocintica). Contra-indicaes : Digoxina est contra-indicada nos seguintes casos: Presena de bloqueio cardaco completo intermitente ou bloqueio a trio ventricular de segundo grau, especialmente se houver histria de Sndrome de Stokes-Adams. Arritmias causadas por intoxicao por glicosdeos cardacos. Arritmias supra ventriculares associadas com uma via atrioventricular acessria, como na Sndrome de Wolff Parkinson-White, a menos que as caractersticas eletrofisiolgicas da via acessria tenham sido avaliadas. Se a via acessria for conhecida ou se houver suspeita de sua existncia, e no houver histria de arritmias supraventriculares anteriores, a Digoxina ser contra-indicada da mesma forma. Cardiomiopatia o b s t r u t iva hipertrfica, a menos que haja fibrilao atrial e insuficincia cardaca concomitantes; mas, mesmo neste caso, d e ve-se tomar cuidado se a Digoxina for usada. Pacientes com conhecida hipersensibilidade Digoxina ou a outros glicosdeos digitlicos. Taquicardia ventricular ou fibrilao ventricular.

DILACORON Classe Teraputica:Antiarritinico Principio Ativo: Cloridrato de Verapamila Indicaes 1. Isquemia miocrdica a.isquemia silenciosa; b.angina crnica estvel(clssica angina de esforo); c.angina de repouso angina vasospastica(variante de Prinzmetal) angina instvel("in crescendo","pr- infarto") 2. Hipertenso arterial leve e moderada Para tratamento da hipertenso arterial leve e moderada, em monoterapia, Dilacoron tem a vantagem de poder ser usado em pacientes onde outras medicaes esto contra- indicadas ou no so bem toleradas, tais como nos portadores de asma, diabetes mellitus, depresso, transtornos da funo sexual, vasculopatia cerebral ou perifrica, doena coronariana, hiperlipidemias, hiperuricemia e senilidade. 3. Profilaxia das taquicardias supraventriculares paroxsticas Dilacoron injetvel est indicado para as taquicardias supraventriculares paroxstica e crise hipertensiva: a.converso rpida para o ritmo sinusal das taquicardias supraventriculares paroxsticas incluindo aquelas associadas a feixes anmalos (Sndrome de Wolff- Parkinson-White e Lown-Ganong-Levine). b.controle temporrio da resposta ventricular rpida no "flutter" ou fibrilao atrial, exceto quando associados com feixes anmalos (Sndrome de Wolff- Parkinson-White e Lown-Ganong-Levine). c.reduo dos nveis pressricos na crise hipertensiva e na refratria Contraindicaes hipotenso severa(exceto quando por crise de arritmia); choque cardiognico; insuficincia ventricular esquerda; bloqueio AV de segundo e terceiro graus; sndrome do ndulo sinusal; insuficincia cardaca congestiva; bradicardia acentuada(abaixo de 50 b.p.m.); flutter ou fibrilao atrial associada a feixe anmalo (Wolff- Parkinson-White e Lown-Ganong-Levine); hipersensibilidade ao cloridrato de verapamila; administrao simultnea de betabloqueadores por via intravenosa. Posologia Uso adulto: Oral: As doses de Dilacoron devem ser individualizadas e administradas de preferncia com a alimentao e deglutidas com um pouco de gua, sem serem mastigadas. A dose inicial usualmente recomendada para adultos de 240 mg, divididas em 2 ou 3 tomadas na dependncia da apresentao escolhida, aumentando- se a dose diariamente. A dose diria total para a maioria dos pacientes encontra-se na faixa de 320 a 480 mg/ dia.

Para pacientes que apres0ntam uma resposta acentuada a verapamila(idosos, pessoas debilitadas, de baixo peso e estatura, etc.), uma dose diria inicial de 120 mg pode ser usada. A apresentao em comprimidos sulcados (80 mg) permite o fracionamento quando necessrio. Em geral, o efeito mximo das doses administradas torna- se aparente durante as primeiras 24 a 48 horas de terapia, mas deve-se observar que nesse perodo, a meia-vida da verapamila aumenta, podendo, portanto, retardar a resposta teraputica. Soluo injetvel: Em todas as suas indicaes recomenda- se o uso inicial de 5 mg por via intravenosa lenta (aproximadamente 2 minutos). Se aps 5 a 10 minutos no houver resposta teraputica adequada pode-se administrar nova dose de 5 mg sob controle eletrocardiogrfico. Nos casos graves, como crises hipertensivas, aps infarto ou em arritmias recorrentes, recomenda- se aplicao gota a gota de 25 mg de Dilacoron injetvel diludos em 150 ou 250 ml de soluo glicosada, at uma dose de 100 mg/dia, em mdia. A velocidade de administrao estar na dependncia da resposta teraputica, dados eletrocardiogrficos e pressricos. A administrao de Dilacoron injetvel deve ser reduzida ou suspensa quando houver gradativo alargamento do espao PR, aparecimento de bloqueio AV, bradicardia ou queda pressrica abaixo dos nveis normais. Em caso de acidente com hipotenso acentuada e bloqueio AV de alto grau, necessrio aplicar por via intravenosa substncias simpaticomimeticas (como isoproterenol ou orciprenalina) ou parassimpaticoliticas (como atropina) ou, na falta destes, gluconato de clcio ou similar. No se recomenda a aplicao de Dilacoron injetvel sem controle pressrico e eletrocardiogrfico. Infuses dirias de 25 a 100 mg em geral so bem toleradas, respeitando- se as contra-indicaes. Uso peditrico Recm- nascidos: 0,75 - 1 mg (=0,3 - 0,4 ml) Lactentes40: 0,75 - 2 mg (=0,3 - 0,8 ml) De 1 a 5 anos: 2 - 3 mg (=0,8 - 1,2 ml) De 5 a 14 anos: 2,5 - 5 mg (=1 - 2 ml) Em recm- nascidos e lactentes no caso de apresentar-se sintomas de insuficincia cardaca dependente de uma taquicardia (esgotamento energtico do miocrdio) necessrio efetuar uma digitalizao antes da administrao por via intravenosa. Recomenda- se interromper a administrao por via intravenosa lenta no momento do incio do efeito. Caso seja necessrio, a dose poder ser repetida aps 5 a 10 minutos, sempre com observao e controle eletrocardiogrfico do paciente. Reaes adversas O cloridrato de verapamila geralmente bem tolerado. Seus efeitos secundrios so relativamente raros e so geralmente extenso de sua atividade farmacolgica. Uma recente reviso da literatura mundial relata cerca de 8% de pacientes com efeitos secundrios, entretanto apenas 1% necessita interromper o tratamento. As seguintes reaes adversas foram relatadas: Cardiovascular: hipotenso, edema perifrico, bloqueio AV de II e III graus, bradicardia, insuficincia cardaca congestiva. Sistema nervosocentral: tonteira, cefalia, fadiga, nervosismo e parestesias. Gastrintestinal: constipao e nusea. Em casos muito raros foi observado em pacientes idosos sob tratamento prolongado, o aparecimento de ginecomastia, a qual tem sido reversvel em todos os casos depois da suspenso do medicamento. Interao medicamentosa Digitlicos: o uso de cloridrato de verapamila em pacientes digitalizados bem tolerado se a dose de digoxina adequadamente ajustada. O tratamento crnico com verapamila aumenta 50% a 75% os nveis sricos de digoxina durante a primeira semana de terapia, podendo resultar em intoxicao digitlica. Desta forma, ao iniciar- se o tratamento com cloridrato de verapamila em pacientes sob tratamento com digital recomendvel reduzir os digitlicos a metade, restabelecendo a dose inicial em 1-2 semanas, caso haja necessidade para o xito teraputico. Betabloqueadores: a combinao de cloridrato de verapamila com betabloqueadores foi usada terapeuticamente em pacientes com angina estvel que no respondiam a nenhuma medicao

isoladamente. Cloridrato de verapamila e propranolol administrados conjuntamente propiciaram um a melhora mais significativa na tolerncia ao exerccio que qualquer das drogas isoladamente. Entretanto, recomenda- se cautela no uso combinado do cloridrato de verapamila e betabloqueadores em pacientes com comprometimento da funo ventricular esquerda ou em pacientes com disfuno do ndul sinusal ou bloqueio AV instvel. O cloridrato de verapamila EV no deve ser usado em pacientes sob tratamento com betabloqueadores. Deve- se evitar a administrao intravenosa de betabloqueadores durante o tratamento com Dilacoron 240 mg comprimidos revestidos. Agentes anti- hipertensivos: o cloridrato de verapamila administrado concomitantemente com agentes anti-hipertensivos orais(ex.: vasodilatadores, inibidores da enzima de converso da angiotensina, diurticos e betabloqueadores) ter um efeito aditivo na reduo da presso arterial, devendo neste caso haver uma monitorao do paciente. Segundo um estudo realizado, a administrao concomitante de cloridrato de verapamila e prazosin resultou em queda brusca da presso sangnea. Disopiramida: at que sejam obtidos dados sobre possveis interaes entre verapamila e fosfato de disopiramida, no se deve administrar disopiramida entre 48 horas antes e 24 horas aps a administrao de verapamila. Quinidina: em pequeno nmero de pacientes com cardiomiopatia hipertrfica (HSS), uso concomitante de verapamila e quinidina resultou em significativa hipotenso. At que maiores dados sejam obtidos, a terapia combinada de verapamila e quinidina em pacientes com cardiomiopatia hipertrfica deve ser evitada. Os efeitos eletrofisiolgicos da quinidina e do cloridrato de verapamila sobre a conduo AV foram estudados em 8 pacientes. O cloridrato de verapamila neutralizou significativamente os efeitos da quinidina sobre a conduo AV.Houve um relato de aumento de nveis de quinidina durante a terapia com verapamila. Nitratos: nenhuma interao indesejvel tem sido atribuda a combinao do cloridrato de verapamila com nitratos de curta e longa ao. O perfil farmacolgico de ambas as drogas e a experincia clnica sugerem interaes benficas, reduzindo a freqncia das crises e o consumo de nitratos. Cimetidina: dois estudos clnicos demonstraram que no h interao significativa do cloridrato de verapamila com a cimetidina. Ciclosporina: o tratamento concomitante com verapamila aumenta a faixa circulante da ciclosporina. Fenitona e Fenobarbital: reduo do nvel plasmtico e do efeito de verapamila. Ltio: a terapia com verapamila pode resultar em um decrcimo dos nveis sricos do ltio nos pacientes que recebem tratamento crnico42. Um ajuste da dose de ltio oral pode ser necessrio. Carbamazepina: o tratamento concomitante com verapamila pode aumentar as concentraes de carbamazepina. Rifampicina: o uso concomitante de rifampicina pode reduzir acentuadamente a biodisponibilidade oral da verapamila. Teofilina: o uso concomitante com verapamila aumenta os nveis plasmticos de teofilina. Agentes Anestsicos: dados clnicos e estudos em animais sugerem que a verapamila pode potencializar a atividade de agentes bloqueadores neuromusculares e anestsicos inalatrios. Solues Alcalinas: verapamila sob a forma de soluo injetvel incompatvel com solues alcalinas(ex.: soluo de bicarbonato), j que pode efetuar- se uma precipitao da base de verapamila. Farmacologia Em nveis teraputicos do cloridrato de verapamila inibe ao transporte transmembrana do ons clcio atravs de "canais lentos" ou "canais de clcio", diminuindo, assim, o clcio intracelular disponvel para iniciar o processo de contrao muscular e modificando os fenmenos eltricos a nvel da membrana celular. O cloridrato de verapamila exerce sua ao bloqueante dos "canais lentos", fixando- se a face interna da membrana e, por isso, necessita entrar na clula para exercer seu efeito. Basta uma molcula de verapamila para interagir com o stio receptor. Clinicamente, a ao bloqueante dos canais lentos exercida pelo cloridrato de verapamila especificada para dois tipos de msculos, o msculo liso vascular e as fibras musculares do sistema cardaco de conduo.

O cloridrato de verapamila bloqueia os canais de clcio do msculo liso arterial. O cloridrato de verapamila bloqueia os canais de clcio em alguns locais especficos do sistema cardaco de conduo (principalmente o ndulo AV) diminuindo a transmisso dos estmulos ectpicos do trio para o ventrculo e controlando a freqncia cardaca. Farmacocintica Usos (VO) (IV) Absoro 90%devido ao rpido metabolismo a biodisponibilidade resultante e de apenas 2025%.Metabolismo:heptico,meia-vida:41/2-12h Precaues Uso Peditrico: Deve- se ter bastante cautela ao administrar cloridrato de verapamila. Estudos controlados com verapamila em pacientes peditricos ainda no foram realizados, mas experincias com administrao endovenosa em mais de 250 pacientes, metade abaixo de 12 meses de idade e cerca de 25% de recm- nascidos, indicam que os resultados do tratamento so similares aos observados em adultos. Entretanto, graves efeitos colaterais tem ocorrido, principalmente com a administrao endovenosa em neonatos. Uso na gravidez: Estudos de reproduo realizados em coelhos e ratos com cloridrato de verapamila oral em doses de 1,5 (15 mg/kg/dia) e 6 (60 mg/kg/dia) vezes a dose oral diria do homem, respectivamente, no revelaram evidncia de teratogenicidade. Entretanto, como nem sempre os estudos realizados em animais predizem a resposta para o homem, o uso de verapamila durante a gravidez1 deve ser bem avaliado quanto a relao risco- benefcio. Cloridrato de verapamila atravessa a barreira placentria e pode ser detectado no sangue da veia umbilical durante o parto. Uso na lactao: O cloridrato de verapamila tambm excretado no leite materno. Devido a possvel ocorrncia de reaes adversas em lactentes, deve- se interromper a lactao durante o tratamento de Dilacoron. Outros: Deve- se evitar a ingesto de bebidas alcolicas durante o uso de Dilacoron. Em pacientes com funo heptica limitada, o efeito do cloridrato de verapamila, dependendo da gravidade do caso, se intensifica e se prolonga devido ao metabolismo retardado do frmaco. Por conseguinte, nestes casos se deve ajustar muito cuidadosa a dosificao e comear com doses menores. Administrao intravenosa: Administrao intravenosa somente deve ser praticada pelo mdico. Aconselha- se especial precauo em: bloqueio AV de I grau, bradicardia23 < 50 batidas/min.; hipotenso<90 mmHg, sistolia e taquicardias ventriculares (complexo QRS>0,12 seg.). Em pacientes com distrofia muscular progressivas h observado depois da administrao de varepamila por via intravenosa um caso de parada respiratrio por falha da funo muscular.

DIMORF Classe Teraputica:Analgsico entorpecente Pricipio Ativo: Morfina Indicaes A Morfina um analgsico narctico potente destinado especialmente para o controle da dor aguda que no responde aos analgsicos tradicionais. O medicamento deve ser administrado sob superviso mdica, porque seu uso abusivo pode levar dependncia. Contraindicao Dimorf est contra-indicado em pacientes sensveis morfina ou aos componentes da frmula; c/ depresso ou insuficincia respiratria; asma brnquica aguda; arritmia cardaca; aumento da presso intracraniana e cerebroespinhal; danos cerebrais; tumor cerebral; alcoolismo; delirium tremens; convulses. Posologia Adultos: 15 a 30 mg a cada 4 horas ou segundo orientao mdica. Para a dor de pacientes terminais deve-se montar um esquema posolgico a cada 4 horas at encontrar o nvel desejado de analgesia. Caso o paciente esteja recebendo outros analgsicos narcticos, equilibrar as dosagens de modo a alcanar a analgesia necessria. Dimorf Soluo Oral: cada 1 ml contm 10 mg de Sulfato de Morfina que corresponde a 26 gotas. Dose Oral em Adultos: De 10 a 30 mg a cada 4 horas ou conforme prescrio mdica. A dosagem uma varivel dependente do paciente, portanto, doses adicionais podem ser necessrias para conseguir-se adequada analgesia. Para o controle da dor crnica, agonizante, em pacientes com doena terminal estabelecida, esta droga deve ser administrada regularmente a cada 4 horas, na menor dose que possibilite analgesia adequada. Observao:- A medicao pode suprimir a respirao em idosos, nos muito doentes e em pacientes com problemas respiratrios, portanto, so necessrias doses menores. Reduo da Dosagem de Morfina: Durante os 2 a 3 dias do alvio efetivo da dor, o paciente pode dormir por muitas horas. Isto pode ser mal interpretado, como efeito excessivo da dose do analgsico, ao invs de primeiro sinal do alvio da dor no paciente fatigado. A dose, portanto, deve ser mantida por no mnimo 3 dias antes da reduo, se a atividade respiratria e outros sinais vitais forem adequados. Aps xito no alvio da dor grave, devem ser feitas tentativas peridicas de reduo da dose do narctico. Doses menores ou completa descontinuao do analgsico narctico pode vir a ser praticvel devido s mudanas fisiolgicas ou melhora do estado mental do paciente. Dose Oral Peditrica: A dose deve ser individualizada pelo mdico de acordo com a gravidade da dor, levando-se em considerao a idade e o peso do paciente. Recomenda-se o uso de medidas calibradas, para evitar a superdosagem em crianas at 6 anos. A dose mdia recomendada, na administrao por via oral de 0,3 a 0,6 mg/kg. Devem sempre ser considerados os benefcios em relao aos riscos em cada criana tratada. Cuidados adicionais devem ser tomados ao se administrar opiides a crianas com menos de 3 meses de idade. Rees adversas O mais srio efeito colateral associado Morfina, bem como a outros analgsicos narcticos, a depresso respiratria e em menor grau a depresso circulatria. Alm disso pode aparecer ainda:fraqueza, cefalia, insnia, palpitaes, constipao, anorexia, boca seca, reteno urinria, prurido.Geralmente os efeitos colaterais so revertidos por antagonistas narcticos como a Naloxona.

Interaes medicamentosas Os efeitos depressores da Morfina so potencializados pela administrao concomitante ou pela presena de outros depressores do SNC como lcool, sedativos, anti-histamnicos ou drogas psicotrpicas (IMAO, fenotiazinas, butirofenonas e antidepressivos tricclicos). Farmacologia A Morfina exerce primariamente seus efeitos sobre o SNC e rgos com musculatura lisa. Seus efeitos farmacolgicos incluem analgesia, sonolncia, euforia, reduo de temperatura corporal (em baixas doses), depresso respiratria relacionada com a dose, interferncia com a resposta adrenocortical ao estresse (em altas doses), reduo da resistncia perifrica com pequeno ou nenhum efeito sobre o corao e miose. A Morfina, como outros opiceos, age como um agonista interagindo com stios receptores estereoespecficos e ligaes saturadas no crebro, medula espinhal e outros tecidos. A depresso respiratria conseqncia da reduzida resposta do centro respiratrio ao dixido de carbono. Emese resultado da estimulao direta do quimioreceptor da zona de disparo. Farcocintica Usos(VO)(IM)e(IV) Inicio da ao:varivel (VO),rpido(IM)imediato(IV),nvel sangneo:60min(VO),3060min(IV)eliminao:5-7h . Advertcia: A Morfina pode causar dependncia fsica ou psquica e dever ser usada com cuidado, em dosagens reduzidas, quando associada com outros analgsicos narcticos gerais, fenotiazinas e outros tranqilizantes, sedativos hipnticos, antidepressivos tricclicos e outros depressores do SNC, inclusive lcool. No se observando estes cuidados, pode aparecer depresso respiratria, hipotenso, sedao profunda ou coma. Precaues Dimorf dever ser administrado com extremo cuidado em pacientes idosos ou debilitados, na presena de aumento da presso intra-ocular/intracraniana e em pacientes com dano cerebral. Miose pode obscurecer o curso da patologia intracraniana. Deve-se ter ateno especial em pacientes com diminuio da reserva respiratria. Pode aparecer convulses em conseqncia de altas doses e pacientes com histria de convulso devero ser observados cuidadosamente quando medicados com Morfina. Pacientes ambulatoriais devem ser avisados de que a Morfina enfraquece as habilidades fsicas e/ou mentais necessrias para certas atividades que requerem ateno e alerta. Como outros narcticos a Morfina pode causar hipotenso ortosttica.

DIPIRONA Classe Farmacologica: Analgsico e Antipirtico No tratamento sintomtico de dor intensa aguda, dor espasmdica marcada, tal como clicas das vias biliares, rins e vias urinrias. Tratamento da febre alta que no responde a medicamentos antipirticos. Mecanismo de ao: A Dipirona atua no SNC e perifericamente, inibindo a cicloxigenase, que uma enzima fundamental para a produo de prostaglandinas, que por sua vez contribuem no processo lgico (dor) e pirtico (febre). Reaes adversas Reaes anafilticas com os seguintes sintomas na pele ou mucosas,ardor,inchao,prurido,rubor,urticria angioedema grave; arritmia cardaca,broncoespasmo grave,choque circulatrio,exantema,hipotenso arterial e urticria generalizada. E em casos isolados e/ou raramente: Outras informaes Absoro e administrao: via oral e parenteral. Metabolismo: Heptico Excreo: Renal Meia vida plasmtica Dose Mxima Diria

DIPRIVAN Classe Farmacologica: Anestsicos Sistmicos Princpio Ativo:Propofol Indicaes: Agente anestsico intravenoso de curta ao, adequado para induo e manuteno de anestesia geral em procedimentos cirrgicos e sedao de pacientes adultos em UTI. Farmocinetica: Administrado por via intravenosa, rpida e extensivamente distribudo no organismo. Ligao s protenas: muito alta (95 a 99%). A induo de anestesia rpida, geralmente dentro de 40 segundos. Volume de distribuio: aparente inicial, 13 a 76 litros; estado de liquido, 171 a 349 litros;eliminao, 209 a 1.008 litros. Sofre biotransformao heptica conjugao, dando metablitos inativos. Meia vida de distribuio bifsica ; rpida, 2 a 4 minutos; mais lenta , 30 a 64 minutos. Meia vida de eliminao terminal; 3 a 12 horas. Meia vida de equilbrio sangue-crebro; 2,9 minutos. Concentrao plasmtica : 1,5 a 6 por mL Atravessa a barreira placentria Atravessa a barreira hematoencefalica rapidamente Durao de ao: 3 a 5 minutos A recuperao rpida: dentre 8 minutos, se for usado um opiide ate 19 minutos. Excretado principalmente (70%) pela urina, na forma de metablitos, dentro de 24 horas aps a administrao, 90% so excretados dentro de 5 dias. Depurao: 1,6 a 3,4 L/ minuto Posologia: DIPRIVAN deve ser administrado diretamente em um vaso sanguneo intravenosamente). DIPRIVAN deve ser administrado por pessoal treinado em tcnicas de anestesia (ou quando apropriado, por mdicos treinados em cuidados de pacientes em terapia intensiva). DIPRIVAN ser administrado como uma injeo em uma veia, normalmente na parte de trs da mo ou no antebrao. Seu mdico pode usar uma agulha, ou um tubo de plstico fino, chamado cnula. Para operaes longas e para uso em situaes de cuidado intensivo, uma bomba eltrica pode ser usada para controlar a taxa qual a injeo administrada. Voc pode sentir um pouco de dor no brao onde DIPRIVAN administrado; isto inofensivo. s vezes a lidocana (um anestsico local) pode ser adicionada ao DIPRIVAN para reduzir a ocorrncia ou extenso da dor. Siga a orientao de seu mdico, respeitando sempre os horrios, as doses e a durao do tratamento. No interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu mdico. No use o medicamento com o prazo de validade vencido. Antes de usar observe o aspecto do medicamento. Reaes adversas: A induo da anestesia com DIPRIVAN geralmente suave, com evidncia mnima de excitao. As reaes adversas mais comumente informadas so efeitos colaterais farmacologicamente previsveis de

um agente anestsico, como a hipotenso. Dada a natureza anestsica e pacientes que recebem cuidado intensivo, eventos relatados em associao com anestesia e cuidado intensivo tambm podem estar relacionados aos procedimentos utilizados ou as condies do paciente. Interaes medicamentosas: DIPRIVAN foi usado em associao com anestesia espinhal e epidural, com pr-medicao normalmente usada, bloqueadores neuromusculares, agentes inalatrios e agentes analgsicos. Nenhuma incompatibilidade farmacolgica foi encontrada. Entretanto, recomenda-se que os bloqueadores neuromusculares atracrio e mivacrio, no devem ser administrados na mesma via IV antes de se eliminar os indcios de DIPRIVAN. Doses menores de DIPRIVAN podem ser necessrias em situaes em que a anestesia geral utilizada como um adjunto s tcnicas anestsicas regionais. lcool ou outros frmacos que produzem depresso do SNC podem aumentar os efeitos depressores do SNC, depressores respiratrios ou hipotensivos. No controle da presso sangunea em certos estados hipotensivos agudos (feocromocitomectomia, simpatectomia, poliomielite, infarto do miocrdio, septicemia, ocedimento salva-vidas. Os anestsicos ciclopropano e halotano aumentam a amina. Ao Teraputica BUPIVACANA ABBOTT BUPIVACAINA APSEN BUPIVACAINA COM ADRENALINA APSEN DIPRIVAN 1% e 2% ETRANE Fentanil FORANE HALOTANO Hypnomidate KETALAR LIDOCANA 2% SEM VASOCONSTRITOR ARISTON Rapifen SEVORANE Sufenta . Doses menores de DIPRIVAN podem ser necessrias em situaes em que a anestesia geral utilizada como um adjunto s tcnicas anestsicas regionais. lcool ou outros frmacos que produzem depresso do SNC podem aumentar os efeitos depressores do SNC, depressores respiratrios ou hipotensivos. No controle da presso sangunea em certos estados hipotensivos agudos (feocromocitomectomia, simpatectomia, poliomielite, infarto do miocrdio, septicemia, ocedimento salva-vidas. Os anestsicos ciclopropano e halotano aumentam a amina.

DOBUTAMINA Forma farmacutica: Soluo injetvel 50 mg/ml. Embalagem contendo 5 ampolas de 5 ml. USO RESTRITO EM HOSPITAIS USO ADULTO E PEDITRICO - USO INTRAVENOSO Composio: Cada ml da soluo injetvel contm: Cloridrato de Dobutamina (equivalente a 50 mg de dobutamina) ................... 56,06 mg cidoAscrbico....................1,00 mg gua para injeo.................... 1,00 ml Prazo de Validade: 24 meses. No utilize aps o vencimento do prazo de validade. Cuidados de Armazenamento: Conservar em lugar fresco (at 25C) e ao abrigo da luz. Indicaes: O cloridrato de dobutamina indicado quando for necessrio suporte inotrpico para tratamento de pacientes em que o dbito cardaco insuficiente para suprir a demanda circulatria. O cloridrato de dobutamina tambm indicado quando for necessrio suporte inotrpico para tratamento de pacientes, nos quais a presso de enchimento ventricular anormalmente elevada, ocasiona o risco de congesto e edemapulmonar. As condies que podem precipitar tais situaes incluem os seguintes estados: 1) Inicialmente de origem cardacaa. Insuficincia cardaca aguda: infarto agudo do miocrdio; choquecardiognico; aps cirurgia cardaca; depresso da contratilidade cardaca induzida por drogas, tal como aquela que ocorre no bloqueio de receptor beta- adrenrgico. b. Insuficincia cardaca crnica: descompensao aguda de insuficincia cardaca congestiva crnica; suporte inotrpico temporrio em insuficincia cardaca congestiva crnica avanada, como um adjuvante da terapia com agentes inotrpicos orais convencionais, vasodilatadores sistmicos e diurticos. 2) Inicialmente de origem no- cardaca a. Estado de hipoperfuso aguda aps trauma, cirurgia, septicemia ou hipovolemia, quando a presso arterial mdia for acima de 70 mmHg e a presso capilar pulmonar for 18 mmHg ou maior, com resposta inadequada reposio de volume e aumento da presso de enchimento ventricular. b. Baixo dbito cardaco secundrio ventilao mecnica com presso expiratria final positiva (PEEP). O cloridrato de dobutamina pode ser usado como um substituto aos exerccios fsicos nos testes de estresse para o diagnstico da doena coronariana. Quando usado com este propsito, o paciente deve ser informado dos riscos potenciais envolvidos no teste. Alm disso, os pacientes devem ser cuidadosamente monitorizados, como nos exerccios dos testes de estresse, incluindo exames eletrocardiogrficos contnuos. Contra-indicaes: O cloridrato de dobutamina, como os outros agentes simpaticomimticos, contra- indicado em pacientes que apresentem miocrdiopatias obstrutivas e em pacientes com conhecida hipersensibilidade dobutaminaou aos componentes da frmula. Farmacologia clnica: a dobutamina um agente inotrpico de ao direta. Sua atividade primria resulta da estimulao dos receptores beta 1 do corao; tem poucos efeitos alfa 1 (vasoconstritor) e beta 2 (vasodilatador). A dobutamina no depende da liberao de norepinefrina endgena e portanto no depende das reservas cardacas desse mediador (ao contrrio da dopamina). Os efeitos sobre a freqncia cardaca, a conduo intracardaca e a presso arterial so moderados e

inferiores queles observados aps uma dose equipotente de isoproterenol (isoprenalina). A fraca elevao da presso arterial se explica pela compensao do aumento do dbito cardaco concomitante com a diminuio da resistncia vascular perifrica. A dobutamina aumenta o volume sistlico e o dbito cardaco. Diminui a presso ventricular de enchimento (reduz a pr-carga) e as resistncias vascular pulmonar e sistmica total. Como a dobutamina no age sobre receptores dopaminrgicos, no dilata seletivamente os vasos renais ou esplncnicos; assim, a dobutamina pode melhorar o dbito sangneo renal, a taxa de filtrao glomerular, o dbito urinrio e a excreo de sdio. Experimentos clnicos mostraram que a dobutamina no aumenta ou aumenta pouco o consumo de oxignio pelo miocrdio, salvo nos casos onde a freqncia cardaca ou a presso arterial, ou ambos, aumentou. A dobutamina demonstrou facilitar a conduo trio-ventricular em estudos eletrofisiolgicos no homem e em casos de pacientes com fibrilao ou flutter atrial. A alterao da concentrao sinptica de catecolaminas, tanto com a reserpina quanto com antidepressivos tricclicos, no altera as aes da dobutamina em animais, indicando que as aes da dobutamina no dependem de mecanismos pr-sinpticos. A velocidade de infuso efetiva de dobutamina varia amplamente de paciente para paciente, e a titulao sempre necessria. Farmacocintica: O incio de ao do cloridrato de dobutamina est entre 1 a 2 minutos, contudo, podem ser necessrios mais de 10 minutos para alcanar concentraes plasmticas estveis e os efeitos mximos, dependendo da velocidade de infuso. A meia- vida plasmtica em humanos est compreendida entre 2 e 3 minutos. Sofre biotransformao heptica e sua excreo renal. As principais vias de metabolizao incluem metilao seguida por conjugao. Os metablitos so eliminados por mecanismos renais e biliares. Na urina de humanos, os produtos de maior excreo incluem conjugados de dobutamina e 3-0-metil dobutamina. O derivado 3-0metil inativo. Alteraes nas concentraes sinpticas de catecolaminas com reserpina ou antidepressivos tricclicos no alteram as aes do cloridrato de dobutamina em animais, uma vez que ele age diretamente e seus efeitos no dependem de mecanismos pr- sinpticos. Posologia e Administrao: Administrao: Devido sua meia- vida curta, o cloridrato de dobutamina deve ser administrado em infuso intravenosa contnua. Aps o incio de uma infuso com velocidade constante ou aps a mudana de velocidade, uma concentrao plasmtica estvel de dobutamina atingida aps aproximadamente 10 minutos. Assim, no so necessrias e recomendadas doses de ataque ou dose nica elevada.Doses recomendadas: Como infuso endovenosa, podem ser usadas doses que variam entre 2,5 a 40 mcg/kg/min. O intervalo mais usado de 2,5 a 10 mcg/kg/min. A dosagem, a velocidade de administrao e a durao da terapia devem ser ajustadas de acordo com a necessidade do paciente, avaliada por parmetros hemodinmicos, tais como freqncia e ritmo cardaco, presso arterial e, quando possvel, dbito cardaco e medidas da presso de enchimento ventricular (venosa central, capilar pulmonar e atrial esquerda) e sinais de congesto pulmonar e perfuso (fluxo urinrio, temperatura externa e estado mental). Concentraes de at 5.000 mcg/ml foram administradas a pacientes humanos (250 mg/50 ml). O volume final administrado dever ser determinado pela necessidade de lquidos requerida pelo paciente. Ao invs de interromper a terapia com o cloridrato de dobutamina de maneira abrupta, aconselhvel diminuir a dose gradualmente. Unidade de dose: A maioria dos relatrios sobre o cloridrato de dobutamina expressa a dose em relao massa corporal, por ex.: mcg/kg/min - esta prtica til para relacionar as doses para lactentes, crianas. Nota: No adicionar o cloridrato de dobutamina soluo de bicarbonato de sdio a 5% ou qualquer outra soluo fortemente alcalina. Devido ao potencial de incompatibilidade fsica recomendado que o cloridrato de dobutamina no seja misturado com outras drogas na mesma soluo.

Reaes adversas: Aumento na freqncia cardaca, presso arterial e atividade ectpica ventricular: Uma elevao de 10- 20 mmHg na presso sistlica e de 5-15 batidas/minuto na freqncia cardaca tm sido notadas em muitos pacientes. Aproximadamente 10% dos pacientes em estudos clnicos tiveram aumentos de 30 batimentos/minuto ou mais, e cerca de 7,5% tiveram aumentos de 50 mmHg ou mais na presso sistlica. Aproximadamente 5% dos pacientes tiveram um aumento extra-sistoles ventriculares durante infuses de cloridrato de dobutamina. Esses efeitos so geralmente relacionados com a dose. Hipotenso: Ocasionalmente tm sido relatadas quedas repentinas na presso arterial associadas terapia com dobutamina. Diminuio da dose ou interrupo da infuso resulta em rpido retorno da presso arterial aos valores anteriores, contudo, em raros casos, pode ser necessria interveno e a reverso pode no ser imediata. Reaes no local da infuso intravenosa: Ocasionalmente tem sido relatada a ocorrncia de flebite. Tem sido descrita inflamao local aps infiltrao acidental. Reaes incomuns: As seguintes reaes adversas foram relatadas em 1 a 3% dos pacientes: nusea, dor de cabea, dor anginosa, aumento da freqncia cardaca, aumento da presso arterial, dor torcica inespecfica, palpitaes ou respirao difcil. A administrao de dobutamina, como de outras catecolaminas, tem sido associada com a diminuio nas concentraes sricas de potssio, raramente a nveis hipocalmicos. Segurana a longo prazo: Infuses at 72 horas no revelaram reaes adversas alm das mencionadas com as infuses curtas. H evidncia de tolerncia parcial desenvolvida com infuses contnuas de cloridrato de dobutamina por 72 horas ou mais; portanto, doses mais altas podem ser necessrias para manter os mesmos efeitos.

DOLANTINA Classe Farmacologica: Analgsico Princpio ativo: meperidina Indicaes : Est indicada nos estados de dor e espasmos de vrias etiologias, tais como: infarto agudo do miocrdio, glaucoma agudo, ps- operatrios, dor conseqente a neoplasia maligna, espasmos da musculatura lisa do trato gastrintestinal, biliar, urogenital e vascular, rigidez e espasmos do orifcio interno do colo uterino durante trabalho de parto e titnia uterina. Contra indicaes: Doenas nas quais se deve evitar depresso do centro respiratrio. DOLANTINA no deve ser utilizada em pacientes com hipersensibilidade conhecida piridina, nem em portadores de hipertenso intracraniana. No deve ser utilizada nas seguintes situaes: . pacientes com dependncia a opiides, com exceo nos casos de cncer. . terapia de reposio nos casos onde h uma tolerncia a opiides . .durante a lactao. . crianas abaixo de 1 ano . Posologia: A dose preconizada para adultos : Via intramuscular e subcutnea - 25 a 150 mg Via endovenosa - 25 a 100 mg, dissolvidos em 10 ml de soluo fisiolgica ou glicosada 10 %. Aplicar lentamente (aproximadamente 2 minutos). Esta posologia poder ser repetida a critrio mdico, desde que se observe um intervalo no inferior a 3 a 4 h em relao primeira administrao. Como precauo no deve ser ultrapassada a dose diria de 500 mg. Em pacientes com disfuno heptica ou renal, a ao de DOLANTINA pode ser prolongada ou potencializada. Nestes casos a dose deve ser reduzida ou o intervalo entre as doses aumentado . Reaes adversas: Especialmente aps a administrao endovenosa podem ocorrer efeitos vagotrpicos, tais como bradicardia,hipotenso, broncoespasmo, miose, soluo, nusea e mais raramente vmito. Estes normalmente regridem com a administrao de pequenas doses de atropina. Pode ocorrer tambm taquicardia especialmente aps o uso endovenoso. Aps aplicao por via endovenosa, podem ocorrer dor e eritema no local da aplicao. Como reaes adversas a nvel perifrico podem ocorrer alteraes da mico e obstipao intestinal. A nvel central pode ocorrer sedao, euforia, depresso respiratria, confuso mental e tonturas. Podem ocorrer convulses, especialmente em pacientes recebendo altas doses de DOLANTINA e em casos de alteraes pr- existentes da funo renal e de aumento da suscetibilidade convulses. A utilizao de DOLANTINA durante a gestao pode afetar o recm- nascido sendo que pode haver depresso respiratria do mesmo aps o parto. Por esta razo, o recm-nascido deve ficar em observao por no mnimo 6 horas aps o nascimento. Se houver depresso respiratria poder ser administrado antagonistas opicio (ex.: naloxone). Em casos raros podem ocorrer reaes de hipersensibilidade e at choque anafiltico aps a administrao de DOLANTINA. Caso isto ocorra deve- se tomar as medidas teraputicas clssicas, quais sejam:

decbito lateral, desobstruo de vias areas, assistncia respiratria, administrao de simpatomimticos e corticides em altas doses. Posteriormente recomenda- se a utilizao de expansores de volume tais como: albumina humana, HAEMACCEL(R) ou solues hidroeletrolticas balanceadas. Outras medidas como inalao de oxignio, respirao artificial, uso de anti- histamnicos e/ou clcio podem ser empregadas a critrio mdico. Interaes medicamentosa: DOLANTINA deve ser usada com cuidado quando em associao com outros analgsicos potentes, medicamentos que diminuem o limiar de convulses, inibidores da MAO, derivados fenotiaznicos e lcool. O uso concomitante com inibidores da MAO pode causar sintomas de choque, depresso respiratria e coma. DOLANTINA quando utilizada com buprenorfina e pentazocina e seus derivados pode ter seu efeito atenuado. Medicamentos depressores do SNC como os barbitricos e outros hipnticos podem potencializar a sedao e a depresso respiratria causada pela DOLANTINA. Informaes: Cuidados de armazenamento: Como regra geral, as ampolas de DOLANTINA devem ser guardadas ao abrigo da luz e calor. Prazo de validade: Desde que sejam observados os cuidados de armazenamento, DOLANTINA apresenta prazo de validade de 5 anos. No utilize medicamento vencido, pois pode ser prejudicial sua sade. Ao esperada do medicamento: O efeito de DOLANTINA se inicia poucos minutos aps sua administrao. Cuidados de administrao: DOLANTINA somente deve ser utilizada sob rigoroso controle mdico, pois pode provocar dependncia fsica. A interrupo brusca do uso de DOLANTINA pode desencadear sndrome de abstinncia, nos casos de uso prolongado. Utilizao concomitante de outras substncias: Deve ser evitada a utilizao concomitante de outros analgsicos aditivos (morfinomimticos, hipnoanalgsicos) ou drogas depressoras do Sistema Nervoso Central ou lcool. Para maiores informaes, consulte o item Interaes Medicamentosas. Precaues: Deve- se evitar dirigir ou operar mquinas perigosas nas primeiras 24 horas aps a utilizao de DOLANTINA . Precaues: Embora at o momento no tenham sido observados efeitos teratognicos atribuveis ao uso de DOLANTINA, esta somente deve ser utilizada durante a gravidez sob rigorosa superviso mdica, uma vez que ultrapassa a barreira placentria atingindo o feto podendo levar depresso respiratria do recmnascido. DOLANTINA passa para o leite materno, portanto, seu uso em nutrizes deve ser evitado. DOLANTINA injetvel no deve ser utilizada em crianas. DOLANTINA deve ser utilizada com precauo em pacientes onde a depresso respiratria deve ser evitada tais como alteraes do centro respiratrio, aumento da presso intracraniana, alterao da conscincia, dependncia de drogas e lcool, hipotenso devido hipovolemia. Superdosagem: Nos casos de superdosagem, os sintomas mais freqentes so distrbios visuais, boca seca, taquicardia,vertigem, medirias, hipertermia, tremor muscular, depresso respiratria, anestesia e perda repentina da conscincia.A terapia sintomtica com medidas gerais de suporte. Caso ocorra depresso respiratria est indicado o uso de antagonistas narcticos como o naloxone. ATENO : PODE CAUSAR DEPENDNCIA FSICA OU PSQUICA

DORMONID Classe Farmacologica: Ansioltico Principio ativo: maleato de midazolam Indicaes : Tratamento de curta durao da insnia. Os benzodiazepnicos so indicados apenas quando o transtorno submete o indivduo a extremo desconforto, grave ou incapacitante. Sedao, antecedendo procedimentos cirrgicos ou diagnsticos. Contra indicaes: Dormonid no indicado como teraputica primria da insnia em psicoses e depresses graves. Nestes casos, a afeco de base deve ser tratado primeiro. Dormonid no deve ser administrado a pacientes com hipersensibilidade aos benzodiazepnicos. Dormonid no deve ser usado nos trs primeiros meses da gravidez, a no ser que seja considerado absolutamente necessrio pelo mdico, pois, como ocorre com outros benzodiazepnicos, no deve ser afastada a possibilidade de ocorrncia de danos fetais. Posologia: A dose usual para adultos de 1/2 a 1 comprimido de 15 mg. Em virtude da curta permanncia do midazolam no organismo, Dormonid pode ser administrado a qualquer hora, desde que o paciente se assegure de que no ser perturbado durante as 4 horas seguintes. Desta forma, no se deve ter receio da ocorrncia de efeitos residuais ao despertar. Devido ao seu rpido incio de ao, Dormonid deve ser ingerido imediatamente antes de deitar, com um pouco de gua, sem mastigar. Reaes adversas: Dormonid tem boa tolerabilidade e ampla margem teraputica. No foram observadas alteraes na crase sangnea, funes hepticas ou renais. Os raros efeitos colaterais observados devem- se ao seu efeito sedativo sendo dose dependente, geralmente desaparecendo com reduo da dose. Como ocorre com todos os hipnticos, sedativos e tranqilizantes no tratamento prolongado, existe o risco de frmaco-dependncia em pessoas predispostas. Sua interrupo abrupta pode ocasionar sintomas de abstinncia. Recomenda- se reduo gradual da posologia. Em raros casos, pacientes acordados por estmulos anormais durante as primeiras 2 ou 3 horas de sono, aps ingesto do comprimido, podem apresentar episdio amnsico em relao a atividades rotineiras desempenhadas nesse momento .Com o objetivo de se conhecer a susceptibilidade do paciente a este fenmeno, aconselha- se que a primeira dose de Dormonid seja administrada em ambiente familiar. Interaes medicamentosas : A biotransformao do midazolam mediada predominantemente pelo citocromo P450 3A4. Aproximadamente 25% do total de enzimas hepticas do sistema citocromo P450 em adultos correspondem subfamlia 3A4. Inibidores e indutores dessa isoenzima podem produzir interaes farmacolgicas com o midazolam . Farmacologia: Seu principal mecanismo de ao nos receptores gabarrgicos aumentando a permeabilidade neuronal aos ons cloretos, colocando a clula em um estado de hiperpolarizao. As principais vias de administrao so a oral, intramuscular e endovenosa. Muito utilizado como pr-anestsico. Pode ser utilizado como agente hipntico em anestesia geral. uma droga muito utilizada como sedativo em

cirurgias extensivas. Sua meia vida de uma hora e meia a duas horas e meia. Ao no Sistema Nervoso Central (SNC). Farmacocintica: Farmacocintica - Absoro: O midazolam absorvido rpida e completamente aps administrao oral. Aps dose de 15 mg, concentraes plasmticas mximas de 70 a 120 ng/ml so atingidas em uma hora. Alimentos prolongam em uma hora o tempo para a concentrao mxima, indicando reduo na velocidade de absoro do midazolam. Sua meia-vida de absoro de 5 a 20 minutos. Em razo de substancial eliminao pr-sistmica, sua biodisponibilidade absoluta de 30% a 50%. A farmacocintica do midazolam linear no nvel de doses orais entre 7,5 e 15 mg. Distribuio: A distribuio tecidual do midazolam muito rpida e, na maioria dos casos, uma fase de distribuio no evidente ou essencialmente terminada 1 a 2 horas aps administrao oral. O volume de distribuio na concentrao de equilbrio de 0,7 a 1,2 l/kg. O teor de ligao a protenas plasmticas de 96% a 98%, sendo a maior frao ligada albumina. H passagem lenta e insignificante para o liquor. Em humanos, foi demonstrado que o midazolam atravessa lentamente a placenta e entra na circulao fetal. Pequenas quantidades de midazolam so encontradas no leite humano. Biotransformao: O midazolam quase completamente eliminado por biotransformao. Menos de 1% da dose recuperado intacto na urina. O midazolam hidroxilado pela frao 3A4 do citocromo P450, sendo o a-hidroximidazolam o principal metablito urinrio e plasmtico. Sessenta a 80% da dose administrada so excretados na urina como conjugado glicuronado. As concentraes plasmticas do a-hidroximidazolam correspondem a 30%-50% das concentraes do frmaco original. Aps administrao oral, ocorre substancial eliminao pr-sistmica de 30% a 60%. A meia-vida de eliminao do metablito 1 hora mais curta. O a-hidroximidazolam farmacologicamente ativo e contribui significantemente (cerca de 34%) para os efeitos do midazolam oral. No h evidncia de polimorfismo gentico no metabolismo oxidativo do midazolam. Eliminao: Em voluntrios sadios jovens, a meia-vida de eliminao de 1,5 a 2,5 horas. O midazolam no se acumula, quando administrado em dose nica diria. A administrao repetida de midazolam no produz induo de enzimas de biotransformao. Farmacocintica em populaes especiais - Idosos: No h evidncia de alterao na farmacocintica do midazolam oral em pacientes com mais de 60 anos. Pacientes com insuficincia heptica: Cirrose heptica pode aumentar a biodisponibilidade absoluta do midazolam, por reduo da biotransformao. Precaues: No recomendado para induzir anestesia prvia a uma cesrea, porque pode produzir efeitos colaterais depressores sobre o SNC do neonato. Em pacientes geritricos no pr-medicados, a dose IV deve ser reduzida de 25% a 30%. Ter precauo ao conduzir ou realizar tarefas que requeiram coordenao e ateno. Evitar a ingesto de lcool e o uso de outros depressores do SNC no prazo de 24h aps receber o Midazolam. Informaes: Midazolam um agente indutor do sono, caracterizado pelo rpido incio de ao, breve permanncia no organismo, eficcia constante e facilidade posolgica. Ensaios clnicos controlados e testes em laboratrio do sono mostraram que Midazolam diminui o tempo necessrio para adormecer e prolonga a durao do sono, sem interferir quantitativamente no sono REM. Os despertares noturnos so reduzidos e a qualidade do sono melhorada. Em geral, o tempo que decorre entre a ingesto de Midazolam e o adormecimento menor do que 20 minutos. A durao do sono geralmente retorna aos padres normais em relao idade do paciente. Ao despertar pela manh, os pacientes sentem se descansados. Aps a dose recomendada e a durao adequada de sono, no foi observado prejuzo no desempenho ou na capacidade de reao. Midazolam tambm possui propriedades anticonvulsivante, ansioltica e miorrelaxante. Em alguns casos, Midazolam foi administrado por um perodo de at 150 dias, sem que tenham sido observados sinais de tolerncia ou acmulo. As investigaes toxicolgicas demonstraram a ampla margem de segurana teraputica, mesmo em doses maiores do que 100 vezes s recomendadas para o tratamento. No existem relatos de efeitos embriotxicos, teratognicos ou mutagnicos.

DRAMIN B6 Classe Teraputica: Antiemeticos Princpio ativo: Dimenidrinato e Cloridrato de Piridoxina Indicaes: Nas nuseas e vmitos em geral, inclusive da gravidez. Na profilaxia e tratamento das cinetoses e suas manifestaes (enjos causados por viagens martimas, terrestres e areas). Na profilaxia e no tratamento dos distrbios vestibulares. Nos distrbios observados ps- tratamentos radioterpicos intensivos. Na profilaxia e tratamento das nuseas e vmitos pr e ps-operatrios. No tratamento das labirintites e dos estados vertiginosos de origem central. Contra-indicaes: Recm- nascidos (at 30 dias de vida) e pacientes com hipersensibilidade conhecida aos componentes da frmula. Posologia: Comprimidos Revestidos: Adultos e adolescentes acima de 12 anos: 1 a 2 comprimidos (50 a 100 mg de dimenidrinato), a cada 4 horas, no excedendo 8 comprimidos (400 mg de dimenidrinato) nas 24 horas. Crianas menores de 12 anos: Recomenda- se administrar soluo oral (gotas). Soluo Oral (Gotas): Adultos, Adolescentes e Crianas a partir de 2 anos de idade: 1 gota/ kg de peso corporal (equivalente a 1,25 mg de dimenidrinato/kg), a cada 6 ou 8 horas ou a critrio mdico, no excedendo a dose mxima diria, conforme descrito a seguir: Crianas de 2 a 6 anos: 10 a 20 gotas (12,5 a 25 mg) a cada 6 a 8 horas, no excedendo 60 gotas (75 mg) em 24 horas; Crianas de 6 a 12 anos: 20 a 40 gotas (25 a 50 mg) a cada 6 a 8 horas, no excedendo 120 gotas (150 mg) em 24 horas; Adolescentes acima de 12 anos e adultos: 40 a 80 gotas (50 a 100 mg) a cada 4 a 6 horas, no excedendo 320 gotas (400 mg) em 24 horas. Reaes adversas: Os efeitos secundrios so em geral leves e incluem sonolncia, sedao e at mesmo sono, variando sua incidncia e intensidade de paciente a paciente, mas raramente requerendo a suspenso da medicao. Podem ocorrer tonturas, turvao visual, insnia, nervosismo, secura da boca, da garganta, das vias respiratrias e reteno urinria. Pode- se tornar necessrio, s vezes, a reduo da posologia. Interaes medicamentosas: Potencializao das drogas depressoras do Sistema Nervoso Central. Evitar o uso concomitante de inibidores da monoamino oxidase (MAO), sedativos e tranqilizantes. Evitar o uso com medicamentos ototxicos, pois Dramin B6 poder mascarar os sintomas de ototoxicidade. Farmacologia: Propriedades farmacodinmicas O dimenidrinato o sal cloroteofilinado do anti-histamnico difenidramina. Embora o mecanismo de sua ao como antiemtico, anticinetsico e antivertiginoso no seja conhecido com preciso, foi demonstrada inibio da estimulao vestibular, agindo primeiro nos otolitos e, em grandes doses, nos canais semicirculares. O dimenidrinato inibe a acetilcolina nos sistemas vestibular e reticular, responsveis por nusea e vmito na doena do movimento. Uma ao sobre a zona de gatilho quimiorreceptora parece estar envolvida no efeito antiemtico, admitindo-se, ainda, que atue no centro do vmito, ncleo do trato solitrio e sistema vestibular. H tolerncia ao efeito depressivo no sistema

nervoso central, geralmente ocorrendo aps alguns dias de tratamento. A piridoxina faz parte do grupo de compostos hidrossolveis denominados vitamina B6 e o mais usado clinicamente. convertida no fgado, principalmente, em fosfato de piridoxal, uma coenzima envolvida em numerosas transformaes metablicas de protenas e aminocidos, na biossntese dos neurotransmissores GABA, serotonina e dopamina, atuando, tambm, como um modulador das aes dos hormnios esterides, atravs da interao com receptores esterides complexos. Sua ao trfica sobre o tecido nervoso lhe confere utilidade teraputica nos casos em que existe uma degenerao coclear com comprometimento vestibular. O dimenidrinato demonstra sua eficcia como medicao sintomtica nas nuseas e vmitos da gravidez, principalmente quando administrado juntamente com o cloridrato de piridoxina (vitamina B6). A zona de gatilho quimiorreceptora e o centro do vmito no bulbo parecem estar tambm envolvidos na fisiopatologia das nuseas e vmitos da gravidez. No entanto, a base do processo fisiopatolgico permanece indefinida; admite-se que existam vrios fatores etiolgicos (multifatorial), entre eles a deficincia da vitamina B6. Agindo no fgado, a piridoxina ope-se formao de substncias txicas provenientes especialmente do metabolismo das protenas; tais substncias funcionam como fatores predisponentes aos vmitos. Farmacocintica O dimenidrinato bem absorvido aps a administrao oral e o incio de sua ao ocorre 15 a 30 minutos aps sua administrao oral. A durao da ao persiste por 4 a 6 horas. No h dados sobre a distribuio de dimenidrinato nos tecidos, uma vez que ele extensivamente metabolizado no fgado; no h dados sobre possveis metablitos. A eliminao do dimenidrinato, assim como outros antagonistas H1, mais rpida em crianas do que em adultos e mais lenta nos casos de insuficincia heptica grave. excretado no leite materno em concentraes mensurveis, mas no existem dados sobre seus efeitos em lactentes. A piridoxina rapidamente absorvida no jejuno por difuso passiva. O pico de concentrao se d aps 1,25 horas da administrao oral. metabolizada no fgado primariamente em fosfato de piridoxal (metablito principal e forma ativa da vitamina), sendo liberado na corrente sangnea, onde se liga albumina. Os msculos so o principal stio de armazenamento. Outro metablito ativo o fosfato de piridoxamina. A taxa de excreo renal de 35% a 63%. O cido 4-piridxico a forma primria inativa da vitamina excretada na urina. Outra forma de excreo da piridoxina atravs da bile (2%). A excreo no leite materno segura. A meia-vida de eliminao da piridoxina de 15 a 20 dias. Precaues e advertncias: Como o produto pode causar sonolncia, recomenda- se cuidado no manejo de automveis e mquinas pesadas. Recomenda-se no utilizar o produto quando da ingesto de lcool, sedativos e tranqilizantes. Cuidados devem ser observados em pacientes asmticos, com glaucoma, enfisema, doena pulmonar crnica, dificuldades em respirar e dificuldades em urinar. Pertencendo ao grupo dos anti-histamnicos, Dramin B6 pode ocasionar, tanto em adultos como em crianas, uma diminuio na acuidade mental e, particularmente em crianas pequenas, excitao. A soluo injetvel deve ser administrada exclusivamente por via intramuscular. Uso em idosos, crianas e em outros grupos de risco No h restries especficas para o uso em pacientes idosos. Estas pessoas geralmente tm maior tendncia a apresentar reaes adversas. Superdosagem A superdose causa, mais freqentemente, sonolncia. Podem ocorrer convulses, coma e depresso respiratria. No se conhece um antdoto especfico. Recomenda-se adotar as medidas habituais de controle das funes vitais.

DRAMIM Classe Teraputica: Anticolinrgicos Principio Ativo:Dimenitrato Indicaes Nas nuseas e vmitos da gravidez. Na profilaxia e tratamento das cinetoses e suas manifestaes: enjos devidos a viagens martimas, terrestres e areas. No controle profiltico e na teraputica das perturbaes vestibulares. Nas perturbaes observadas ps os tratamentos radioterpicos intensivos. Na preveno e tratamento das nuseas e vmitos no pr e ps- operatrios. No tratamento das labirintites e nos estados vertiginosos de origem central. Contraindicaes Pela dosagem, os comprimidos no devem ser administrados a crianas menores de 12 anos. A soluo no deve ser administrada a crianas menores de 2 anos. Hipersensibilidade conhecida aos componentes da frmula. Posologia Comprimidos: Adultos e adolescentes acima de 12 anos: meio a 1 comprimido (50 a 100 mg) a cada 4 a 6 horas, no excedendo 4 comprimidos (400 mg) em 24 horas. Soluo: Acima de 2 anos de idade: 1,25 mg de dimenidrinato/ kg de peso corporal, o que corresponde a 0,5 ml da Soluo/ kg de peso corporal, no excedendo a dose mxima diria, conforme as informaes a seguir: Crianas de 2 a 6 anos - 5 a 10 ml (12,5 a 25 mg) a cada 6 a 8 horas, no excedendo 30 ml (75 mg) em 24 horas; Crianas de 6 a 12 anos - 10 a 20 ml (25 a 50 mg) a cada 6 a 8 horas, no excedendo 60 ml (150 mg) em 24 horas; Crianas acima de 12 anos e adultos - 20 a 40 ml (50 a 100 mg) a cada 4 a 6 horas, no excedendo 160 ml (400 mg) em 24 horas. Em caso de viagem, usar a medicao de maneira preventiva, com pelo menos 1/2 hora de antecedncia. Dramin um medicamento. Durante seu uso, no dirija veculos ou opere mquinas, pois sua agilidade e ateno podem estar prejudicadas Reaes adversas Os efeitos secundrios so em geral leves, e incluem sonolncia, sedao e at mesmo sono, variando sua incidncia e intensidade de paciente a paciente, raramente requerendo a suspenso da medicao. Pode ocorrer tambm tontura, turvao visual, insnia, nervosismo, secura da boca, da garganta, das vias respiratrias e reteno urinria. Pode tornar- se necessrio, s vezes, a reduo da posologia. Interao medicamentosa Potencializao dos depressores do Sistema Nervoso Central. Evitar o uso concomitante com inibidores da monoaminoxidase. Evitar o uso com medicamentos ototxicos, pois pode mascarar os sintomas de ototoxicidade. Farmacologia Inibe o estimulo vestibular.Apresenta significativas SNC,anticolinrgicos,antihistamnicas e antiemticas. propriedades depressoras do

Farmacocintica Uso VO Durao do efeito: 3-4h

DULCOLAX Classe Farmacolgica: laxante Princpio ativo: Bisacodil Indicaes: Casos de constipao intestinal e preparo para procedimentos diagnsticos, no pr e ps operatrio e em condies que exigem uma evacuao facilitada. Contra indicaes: Contra indicado com leo, obstruo intestinal, quadros abdominais agudos incluindo apendicite, doenas inflamatrias agudas do intestino dor abdominal grave associada com nusea e vmito que podem ser sintomas de doenas graves. contra indicado tambm em casos de intensa desidratao e em pacientes com hipersensibilidade ao bisacodil. Posologia: Adultos e crianas acima de 10 anos: 1 a 2 drgeas de (5 a 10 mg) Crianas de 4 a 10 anos: 1 drgea de 5 mg Recomenda que as drgeas sejam ingeridas noite para que obtenha a evacuao na manh seguinte. Reaes adversas: Reaes anafilticas, edema angioneurtico e outras hipersensibilidades. Colites, clicas abdominais, diarria, vmitos, nuseas e desconforto abdominal. Interaes medicamentosas: O uso concomitante de diurticos ou adenocorticosterides pode aumentar o risco de desequilbrio eletroltico, se forem utilizadas doses excessivas. Farmacocintica: Aps administrao oral ou formulao de liberao imediata de bisacodil, o composto laxante de ao local, bis-(p-hidroxifenil)-piridil-2-metano(BHPM), formado no intestino pela hidrlise do bisacodil principalmente pelas enzimas da mucosa intestinal. Ele pode ser absorvido, conjugado e circula na corrente sangunea na forma inativa e em seguida excretado na urina e na bile. A maior parte do BHPM excretado diretamente nas fezes. Os metablitos disponveis no plasma e na urina esto presentes principalmente na forma inativa como glicurondios. No h relao entre o efeito laxante de bisacodil e a concentrao plasmtica e urinria dos metabolitos glicurondios. Modo de ao: Suas drgeas so resistentes aos sucos gstrico e do intestino delgado, permitindo liberao da droga no clon, que o local de ao desejado. O bisacodil ento hidrolisado, originando composto ativo BHPM, que atua localmente sem absoro. Conseqentemente, o incio da ao ocorre aps 6 a 12 horas. Forma de eliminao: excretado na urina e na bile. Alerta Como acontece com outros laxantes, seu uso durante a gravidez depende de rigorosa indicao mdica, sobretudo no primeiro trimestre.

EFEDRIN Indicaes O produto indicado para combater a queda da presso sangnea durante anestesia raquidiana, ou outros tipos de anestesia condutiva no tpica. Tambm utilizado como agente pressrico em estados hipotensivos, aps simpatectomia ou aps superdosagens de agentes bloqueadores ganglionares, agentes antiadrenrgicos, alcalides do veratrum, ou outras drogas usadas para diminuir a presso sangnea no tratamento da hipertenso arterial. indicado, s vezes, para aliviar broncoespasmos, sendo menos efetiva que a epinefrina para esse propsito. Usado no tratamento do estado de choque, qualquer que seja a sua natureza, tendo como finalidade o aumento da presso. Posologia O EFEDRIN pode ser administrado por via intramuscular, via subcutnea ou via intravenosa lenta. A via intravenosa utilizada quando necessita-se um efeito imediato. A absoro, ou incio da ao, pela via intramuscular mais rpida, entre 10 a 20 minutos, que pela via subcutnea. Contra-Indicaes contra-indicado a pacientes com conhecida hipersensibilidade s aminas simpatomimticas. tambm contra-indicado o uso do medicamento quando existirem os seguintes problemas mdicos: Glaucoma de ngulo estreito. Pacientes anestesiados com ciclopropano e halotano uma vez que esses agentes sensibilizam o corao a ao arritmognicas das drogas simpatomimticas. Em obstetrcia, quando a presso sangnea materna maior que 130/80 mm Hg. Em tireotoxicose, diabetes, hipertenso e outras desordens cardiovasculares. Modo de Uso (Posologia) de Efedrin O EFEDRIN pode ser administrado por via intramuscular, via subcutnea ou via intravenosa lenta. A via intravenosa utilizada quando necessita-se um efeito imediato. A absoro, ou incio da ao, pela via intramuscular mais rpida, entre 10 a 20 minutos, que pela via subcutnea. Uso Adulto: De 25 a 50 mg (correspondente a 0,5 a 1 ml do produto), por via subcutnea ou intramuscular, usualmente suficiente para prevenir ou minimizar a hipotenso secundria anestesia espinhal. A repetio da dose deve ser orientada pela resposta da presso sangnea. Por via intravenosa lenta, a dose varia de 10 a 50 mg (correspondente a 0,2 a 1 ml do produto) e somente deve ser usada, se forem necessrios efeitos imediatos. A dose total diria para adultos no deve exceder 150 mg de efedrina. Uso Peditrico: Via intravenosa ou subcutnea: A dose em criana de 3 mg/kg/dia ou 100 mg/m2/dia, dividida em 4 ou 6 doses, ou em funo da resposta do paciente. Amamentao O Sulfato de Efedrina excretado no leite materno e pode causar efeitos colaterais na criana. Portanto, contra-indicado para a mulher que est amamentando. Apresentao 1 Caixa com 100 ampolas de 1 ml

USO PEDITRICO OU ADULTO Crianas As crianas so especialmente sensveis ao efeito do Sulfato de Efedrina. Os efeitos colaterais e problemas com o uso do medicamento so os mesmos para crianas e adultos. Forma Farmacutica Soluo injetvel - 50 mg/ml Frmula de Composio Cada ml Sulfato de Efedrina (DCB 0458.03-1) .................... gua para injetveis qsp .................... (Contm: hidrxido de sdio e/ou cido clordrico q.s.p. pH)

50 1

contm: mg ml

Idosos No existem informaes especficas com relao s diferenas de uso e efeitos colaterais em idosos, comparando-se com os adultos em outras faixas etrias. A possibilidade de reteno urinria em paciente de idade avanada no deve ser esquecida. Informaes Tcnicas O produto deve ser mantido em temperatura ambiente, entre 15 e 30oC, protegido da luz e no deve ser congelado. O prazo de validade de 24 meses a partir da data de fabricao impressa na embalagem. No administre medicamento com o prazo de validade vencido. A soluo injetvel no contm conservantes. A administrao deste produto pode ser feita por via intramuscular, via subcutnea e via intravenosa lenta, sob estrita superviso mdica em hospitais. Tanto a administrao como a suspenso do tratamento, somente devero ser feitas sob orientao mdica. No usar o medicamento se a soluo no estiver lmpida e a embalagem intacta. Proteger a ampola da luz at o momento de usar. O Sulfato de Efedrina uma amina simpatomimtica, que estimula os receptores alfa e betaadrenrgicos, resultando em aumento sistlico e diastlico da presso sangnea e aumento do dbito cardaco. Esse efeito vasopressor resulta principalmente do aumento de dbito cardaco e em menor intensidade, de vasoconstrio perifrica. O Sulfato de Efedrina tambm estimula o sistema nervoso central de modo similar s anfetaminas. uma amina de ao mista, age nos receptores tanto direta como indiretamente, atravs da liberao de norepinefrina, promovendo efeitos que no so significativamente afetados nem pela desnervao das estruturas inervadas pelo simptico, nem aps a depleo das catecolaminas de seus depsitos tissulares por drogas como a reserpina. O sulfato de efedrina pode depletar os reservatrios de norepinefrina dos nervos simpticos e podendo assim ocorrer taquifilaxia. Os receptores alfa associam-se maioria das respostas excitatrias das aminas simpatomimticas (como contrao vascular, excitao ectpica do miocrdio, contrao uterina, contrao do msculo radial da ris, contrao da membrana nictitante, contrao pilomotora). Os receptores beta relacionam-se s respostas inibitrias do neurnio simpatomimtico, como dilatao vascular, relaxamento dos brnquios e relaxamento do tero. O Sulfato de Efedrina classificado como uma amina predominantemente vasoconstritora, embora seja um poderoso bronco-relaxador. A biotransformao ocorre, em pequenas quantidades, no fgado. A glicogenlise heptica aumentada mas no tanto como com a epinefrina. As doses usuais de efedrina no costumam produzir hiperglicemia. A efedrina aumenta o metabolismo e o consumo de oxignio, provavelmente como resultado da estimulao central. A meia-vida de eliminao da droga, de cerca de 3 horas com pH urinrio de 5, e 6 horas com pH urinrio de 6,3.

A eliminao essencialmente renal, sendo excretada sem modificao, juntamente com pequenas quantidades de metablitos produzidos pelo metabolismo heptico. A porcentagem de excreo da droga e metablitos aumentada com a acidificao da urina. A droga completamente absorvida aps injeo parenteral. As respostas pressricas e cardacas persistem por uma hora aps uso de 25 a 50 mg por via subcutnea ou intramuscular. Interaes Medicamentosas Deve-se ter cuidado quando o Sulfato de Efedrina administrado a pacientes que fazem uso de: Agentes bloqueadores alfa-adrenrgicos:- podem reduzir a resposta vasopressora a efedrina, causando vasodilatao. Hidrocarbonetos anestsicos por inalao:- ocorre aumento do risco de arritmia ventricular ou arterial, pois o anestsico sensibiliza o miocrdio. Quando houver necessidade de uso do produto em pacientes recebendo o anestsico, o uso deve ser conduzido com cautela e em doses bem reduzidas. Antidepressivos tricclicos:- podem potencializar o efeito pressrico e cardiovascular, resultando em arritmia, taquicardia, hipertenso, hiperpirexia. anti-hipertensivos ou diurticos usados como antihipertensivos:o efeito anti-hipertensivo pode ser reduzido. Agentes bloqueadores alfa-adrenrgicos:- ocorre inibio do efeito cardaco e broncodilatador. Cocana:h aumento do efeito cardiovascular e risco de efeitos adversos. Glicosdeos digitlicos:- que sensibilizem o miocrdio s aes dos agentes simpatomimticos. Diurticos:- diminuem a resposta de drogas pressricas como o Sulfato de Efedrina Donopram:aumenta o seu efeito pressrico. Ergotamina:- com uso concomitante, produz isquemia vascular perifrica e gangrena. Ergovina, metilergovina, metilsergida:- quando usados com Sulfato de efedrina podem resultar na elevao da vasoconstrio. Inibidores da Monoaminoxidase:- prolonga e intensifica a estimulao cardaca e o efeito pressrico. Pacientes que tenham recebido inibidores da MAO, 2 a 3 semanas antes da administrao do agente simpatomimtico, devem receber uma dose reduzida e no mais que 1/10 da dose usual. Reserpina e metildopa:- reduzem as respostas pressricas do Sulfato de Efedrina. Precaues e Advertncias O Sulfato de Efedrina deve ser usado com cuidado em pacientes com hipertireoidismo, hipertenso, doenas cardacas (insuficincia cardaca, angina pectoris, pacientes recebendo digitlicos), arritmias cardacas, diabete e instabilidade do sistema vasomotor, pacientes tomando inibidores da monoaminoxidase. Gravidez At o momento no foram realizados estudos de reproduo em animais ou humanos. No se sabe se efedrina pode causar dano fetal quando administrada gestante, ou se pode afetar a capacidade reprodutiva. A relao risco-benefcio deve ser considerada quando houver necessidade de uso. Reaes Adversas / Colaterais Pacientes hipersensveis droga podem apresentar uma dermatite de contato no local da aplicao. Devido vasoconstrio perifrica, pode ocorrer necrose ou gangrena com uso prolongado da droga em altas doses, ou em baixas doses na presena de doena vascular perifrica. Pode tambm ocorrer: angina, dispnia, palpitao, taquicardia, bradicardia, arritmia ventricular, hipertenso, hipotenso, especialmente com altas doses. nuseas, vmitos, cefalia, palidez, vertigem. inquietao, nervosismo, tremores, fraqueza, ansiedade, tenso. dor e desconforto no trax, pulsao irregular. em altas doses, podem ocorrer alucinaes, confuso, delrios, mudana no estado de esprito e mental. dose excessiva pode causar um pronunciado aumento na presso sangnea produzindo hemorragia cerebral. doses repetidas podem causar contraes de esfncter vesical, interferindo com a mico espontnea. em idosos, pode haver reteno urinria. Superdosagem A superdosagem caracterizada por excessivo efeito hipertensivo, que pode ser aliviado reduzindo ou descontinuando a medicao temporariamente, at a queda da presso sangnea. Medidas adicionais usualmente no so necessrias pois a durao de ao destes agentes pequena.

Caso este procedimento no seja suficiente, pode ser administrado um agente bloqueador alfaadrenrgico de curta ao. Injees continuadas de sulfato de efedrina (aps a depleo dos reservatrios de norepinefrina nas terminaes nervosas, com perda do efeito vasopressor) pode resultar em hipotenso mais sria do que antes do seu uso. Na ausncia da depleo da norepinefrina, a dosagem excessiva produz taquicardia, aumento anormal da presso sangnea com possibilidade de hemorragia cerebral e efeitos sobre o sistema nervoso central. No caso de efeitos adversos da presso sangnea, interromper o uso da droga e instruir medidas corretivas. Trabalho de Parto e Parto Quando utilizado para manter a presso sangnea durante a anestesia espinhal, pode haver acelerao cardaca fetal. No recomendado em obstetrcia quando a presso sangnea materna exceder 130/80 mm Hg. Se medicao vasopressora for utilizada para corrigir hipotenso, ou adicionada ao anestsico local durante o trabalho de parto e parto, alguns medicamentos ocitcicos como, a ergotamina, ergonovina, e metil-ergonovina, podem causar hipertenso grave e persistente e ruptura do vaso sangneo cerebral no perodo de ps-parto. Remdios que contm o mesmo Princpio Ativo: Marax

FASTFEN Classe Teraputica:Anestsico Principio Ativo:Citrato de Sufentanila Indicaes O Fastfen( usado por via IV tanto como analgsico em associao com cido nitroso/oxignio, quanto como anestsico nico em pacientes ventilados. til para procedimentos mais longos e para intervenes mais dolorosas onde h necessidade de ajudar a manter a boa estabilidade cardiovascular. Tambm indicado para administrao peridural em anestesia espinhal. O Fastfen( por via IV indicado como componente analgsico durante induo e manuteno de anestesia geral balanceada como agente anestsico para induo e manuteno da anestesia em pacientes submetidos a procedimentos cirrgicos de grande porte. O Fastfen( por via peridural indicado para o manejo da dor ps-operatria aps cirurgia geral, torcica, ou procedimentos ortopdicos e cesariana; como analgsico associado bupivacana peridural para analgesia em parto vaginal. Contra-indicaes O citrato de sufentanila contra-indicado aos pacientes que tm conhecida hipersensibilidade ao frmaco ou outro morfinomimtico. No se recomenda o uso intravenoso no parto ou antes do clampeamento do cordo umbilical durante cesariana pois pode ocorrer depresso respiratria no recm-nascido. Doses de at 30 mcg para uso peridural no influenciam na condio da me ou do recm-nascido. Como ocorre com outros opiides administrados por via espinhal, o produto no deve ser administrado nos casos de: hemorragia ou choque graves; septicemia; infeco no local da injeo; distrbio da hemostase tais como trombocitopenia e coagulopatias; ou na presena de tratamento anticoagulante ou de qualquer outro tratamento medicamentoso ou outra condio mdica concomitante onde seja contra-indicado o uso da tcnica por via . Posologia A dose de Citrato de Sufentanila deve ser individualizada em cada caso, de acordo com o peso corporal, a idade, o estado fsico, as condies patolgicas analisadas, o uso de outras drogas e o tipo de procedimento cirrgico e a anestesia. O efeito da dose inicial levado em considerao na determinao das doses suplementares. Administrao IV: Deve-se administrar uma dose pequena por via IV, de um anticolinrgico, um pouco antes da induo, a fim de evitar a bradicardia. Para a preveno de nusea e vmito, administrar Droperidol. Como Agente Analgsico: Em casos de cirurgia geral, de 0,5 a 5 mcg/kg de Sufentanila proporcionam analgesia intensa, com a reduo da resposta simptica ao estmulo cirrgico e preservao da estabilidade cardiovascular. A durao da ao dose-dependente. Uma dose de 0,5 mcg/kg pode durar 50 minutos. Assim, doses suplementares de 10 a 25 mcg devem ser individualizadas de acordo com cada paciente e o tempo previsto de durao da cirurgia. Como Agente Anestsico: Ao se administrar doses iguais ou maiores a 8 mcg/kg de Sufentanila, ocorre sono e manuteno de nvel profundo de analgesia, dose-dependente, sem o uso de agentes anestsicos adicionais. Desse modo as respostas simpticas e hormonais ao estmulo cirrgico, so diminudas. As doses suplementares de 25 a 50 mcg de Sufentanila normalmente so suficientes para, durante a anestesia, manter a estabilidade cardiovascular. Para Administrao Peridural: Antes de se injetar a Sufentanila, deve-se verificar a localizao adequada da agulha ou do cateter no espao peridural. Para Manuseio da Dor Ps-Operatria: Dose inicial de 30 a 50 mcg de Sufentanila deve promover alvio adequado da dor por 4 a 6 horas. Podem ser administradas doses adicionais em bolus de 25 mcg de Sufentanila, se existirem evidncias de superficializao da analgesia. Como Agente Analgsico Durante o Parto: A adio de 10 mcg de Sufentanila bupivacana (0,125% a 0,25%) peridural, proporciona maior durao e

melhor qualidade analgesia. Podem ser administradas duas injees subseqentes da combinao, se necessrio. Recomenda-se no exceder a dose total de 30 mcg de sufentanila. Uso em Idosos e Grupos Especiais de Pacientes: A dose deve ser reduzida em pacientes idosos ou debilitados. Uso em Crianas: Apenas em um nmero limitado de casos, a segurana e eficcia da Sufentanila, em crianas abaixo de 2 anos de idade foi documentada. Para induo e manuteno de anestesia em crianas de 2 a 12 anos de idade, submetidas a cirurgias de grande porte, tem sido usada a dose anestsica de 10 a 20 mcg/kg, com oxignio a 100%.espinhal. Reaes adversas / Efeitos colaterais As principais reaes adversas so aquelas associadas com o uso IV de opiides, a saber: depresso respiratria, apnia, rigidez muscular (que pode se estender aos msculos torcicos), movimentos mioclnicos, bradicardia, hipotenso (transitria), nusea, vmito e vertigem. Podem ocorrer tambm reaes adversas menos freqentes como: laringoespasmo; reaes alrgicas e assistolia; recorrncia da depresso respiratria aps o final da cirurgia em algumas circunstncias raras. Aps administrao peridural, foram relatados sedao e prurido. Se houver adio de epinefrina durante a administrao peridural, pode haver menor incidncia e gravidade de depresso respiratria precoce. Interaes medicamentosas Pode ocorrer potencializao da depresso respiratria usando-se concomitantemente medicamentos como: barbitricos, benzodiazepnicos, neurolpticos, halogenados, depressores no seletivos do sistema nervoso central, como o lcool. Recomenda-se que o uso de inibidores da monoamina oxidase seja interrompido duas semanas antes de qualquer procedimento anestsico ou cirrgico. Entretanto, existem relatos sobre o uso concomitante de fentanila, durante procedimentos cirrgicos ou anestsicos por pacientes que estejam usando inibidores da monoamina oxidase sem a ocorrncia de reaes adversas. Caractersticas farmacolgicas e Farmacocinticas O Citrato de Sufentanila um analgsico opiide sinttico, da classe das 4-anilinofenilpiperidinas, de 7 a 10 vezes mais potente do que a fentanila no homem. O produto, quando administrado por via intravenosa, apresenta um rpido incio de ao. Por haver acmulo limitado e rpida eliminao dos tecidos ocorre rpida recuperao. A profundidade da analgesia dose-dependente e pode ser ajustada de acordo com o nvel de dor do procedimento. Dependendo da dose de sufentanila e da velocidade de administrao, pode ocorrer rigidez muscular, euforia, miose e bradicardia, situaes estas que acontecem tambm com outros analgsicos opiides. Aps a administrao do produto, os pacientes no apresentaram liberao de histamina. As aes da droga podem ser imediata e completamente reversveis quando se administra um antagonista narctico especfico como a naloxona ou a nalorfina. Quando a Sufentanila utilizada por via espinhal, h produo de analgesia de incio rpido, entre 5 e 10 minutos, tendo durao moderada, geralmente de 4 a 6 horas. Um estudo com doses de 250 a 1500 mcg administrados por via IV mostraram que: _ A meia-vida de distribuio seqencial da Sufentanila de 2,3 a 4,5 minutos; a meia-vida de eliminao de 11 a 15 horas aproximadamente . _ O volume de distribuio do compartimento central de 14,2 litros; sendo que o volume de distribuio no estado de equilbrio de 344 litros e um clearance de 917 ml/minuto. _ Aps dose de 250 mcg, a meia-vida foi de cerca de 4 horas, sendo mais curta que aps a dose de 1500 mcg. _ A meia-vida seqencial, varia de 4,1 horas aps a dose de 250 mcg, at 10 a 16 horas aps dose de 500 a 1500 mcg, determinando a diminuio das concentraes plasmticas da Sufentanila, dos nveis teraputicos para os nveis de recuperao. A biotransformao ocorre no fgado e no intestino delgado. Cerca de 80% da dose administrada eliminada em 24 horas, sendo apenas 2% de forma inalterada. A Sufentanila liga-se s protenas plasmticas em cerca de 92,5%. Os picos de concentrao plasmtica, por via peridural, so alcanados em 10 minutos e so de 4 a 6 vezes menores do que aqueles observados aps administrao IV. Se associada epinefrina, de 50 a 75 mcg, observa-se reduo da absoro rpida inicial de 25 a 50%.

FENERGAN Classe Teraputica:Anti-histamnico Principio Ativo: Prometazina Indicaes indicado no tratamento sintomtico de todos os distrbios includos no grupo das reaes anafilticas e alrgicas. Graas sua atividade antiemtica, utilizado tambm na preveno de vmitos do psoperatrio e dos enjos de viagens. Pode ser utilizado, ainda, na pr-anestesia e na potencializao de analgsicos, devido sua ao sedativa. Contraindicaes Pacientes com conhecida hipersensibilidade prometazina ou outros derivados fenotiaznicos, assim como aos portadores de discrasias sangneas. Ligadas a efeito anticolinrgico: glaucoma por fechadura de ngulo; pacientes com risco de reteno urinria ligado a distrbios uretroprostticos Posologia A escolha da forma farmacutica e da posologia deve ser feita em funo do distrbio a ser tratado e sob orientao mdica. Esquematicamente - e apenas a ttulo de orientao podem ser prescritas as seguintes doses: adultos: 2 a 6 comprimidos por dia. Estas doses devem ser divididas em duas, trs ou quatro vezes, reservando-se a maior frao para a noite. A forma injetvel deve ser reservada aos casos de urgncia, devendo o produto ser administrado por via intramuscular, em doses a serem estabelecidas pelo mdico. (A administrao endovenosa deste produto bem tolerada, mas no isenta de riscos. Administrao subcutnea e/ou intra-arterial no deve ser utilizada). Reaes adversas Sonolncia o efeito adverso mais comum do uso de Fenergan. Outros efeitos, embora raros, podem ocorrer: tontura, confuso mental, secura da boca, sintomas extrapiramidais, bradicardia ou taquicardia; aumento ou diminuio da presso arterial (mais comum com a forma injetvel); rash cutneo e, mais raramente, fotossensibilidade; nuseas e vmitos; leucopenia, trombocitopenia e agranulocitose. Recomenda- se um controle regular da crase sangnea nos 3ou 4 primeiros meses de tratamento. Raramente foram descritos casos de discinesia tardia aps administrao prolongada de certos antihistamnicos. Interao medicamentosa Anticolinrgicos (outros incluindo antihistamnicos,antidepressivos,atropina,disopiramida,fenotiazinas,haloperidol e quinidina:efeitos anticolinrgicos aditivos.Depressores do SNC(outros,incluindo lcool,anti-histamnicos,opiides e sedativos/hipinoticos):depresso aditiva do SNC. Farmacologia Bloqueia os efeitos da histamina.Efeito inibidora na zona de gatilho quimiorreceptor resultando em propriedades antiemticas.Altera os efeitos da dopamina no SNC. na medula

Farmacocintica Usos VO, IM e IV Absoro:Bem absorvida (VO e IM)Metabolismo:Heptico,inicio da ao 20min(VO e IM)35min(IV)durao de 4-12h.

Preucupaes Durante a gravidez Fenergan s deve ser usado apenas sob orientao mdica, avaliando- se sempre a relao risco-benefcio. Um ligeiro aumento do risco de malformaes cardiovasculares tem sido colocado em evidncia na espcie humana. Por conseqncia, recomenda-se que no seja utilizado durante os trs primeiros meses de gestao. No final da gestao, em casos de tratamento materno prolongado, h possibilidade de ocorrer sonolncia ou hiperexcitabilidade no recm-nascido. No se sabe se a prometazina excretada no leite humano. Deste modo, deve ser observada cautela ao prescrever-se este medicamento a mulheres em perodo de lactao. Fenergan deve ser usado com precauo em pacientes que estejam em tratamento com tranqilizantes ou barbitricos, pois poder ocorrer potencializao da atividade sedativa. Como as demais drogas sedativas ou depressoras do SNC, Fenergan deve ser evitado em pacientes com histria de apnianoturna. Bebidas alcolicas devem ser evitadas durante tratamento com Fenergan. Fenergan deve ser usado com precauo em indivduos condutores de veculos e mquinas potencialmente perigosas, devido ao risco de sonolncia. - Interaes medicamentosas: a ao sedativa da prometazina aditiva aos efeitos de outros depressores do SNC, incluindo o lcool, analgsicos narcticos, sedativos, hipnticos, antidepressivos tricclicos e tranqilizantes. Portanto, estes agentes devem ser evitados ou, ento, administrados em doses reduzidas a pacientes em uso de prometazina. Evitar o uso com IMAO, pois prolongam e intensificam os efeitos anticolinrgicos da prometazina.

FENTANIL Classe Teraputica: Anestsicos Princpio Ativo: Citrato de fentanila Indicaes Para analgesia de curta durao durante o perodo anestsico (pr-medicao, induo e manuteno) ou quando necessrio no perodo ps-operatrio imediato (sala de recuperao). Para uso como componente analgsico2 da anestesia3 geral e suplemento da anestesia3 regional.Para administrao conjunta com neurolptico, como o droperidol, na pr-medicao, na induo e como componente de manuteno em anestesia3 geral e regional. Para uso como agente anestsico nico com oxignio em determinados pacientes de alto risco, como os submetidos a cirurgia cardaca ou certos procedimentos neurolgicos e ortopdicos difceis.- Para administrao espinhal no controle da dor ps-operatria, operao cesariana ou outra cirurgia abdominal. Contra- indicaes Fentanil contra- indicado em pacientes com intolerncia a qualquer um de seus componentes ou a outros morfinomimticos. Posologia 50 mcg = 0,05 mg = 1 mL A dose deve ser individualizada. Alguns dos fatores que devem ser considerados na determinao adequada da posologia devem incluir a idade, peso corporal, estado fsico, condio patolgica concomitante, uso de outros frmacos, tipo de anestesia3 a ser utilizado e o procedimento cirrgico envolvido. 1. Pr- medicao 50 a 100 mcg (0,05 a 0,1 mg) (1 a 2 mL) podem ser administrados por via intramuscular 30 a 60 minutos antes da cirurgia. 2. Componente de anestesia3 geral Dose baixa 2 mcg/kg (0,002 mg/kg) (0,04 mL/kg). Fentanil em dose baixa especialmente til para procedimentos cirrgicos com dor de baixa intensidade. Alm da analgesia durante a cirurgia, Fentanil pode tambm proporcionar alvio da dor no perodo psoperatrio imediato. Manuteno Raramente so necessrias doses adicionais de Fentanil nestes procedimentos com dor de baixa intensidade. Dose moderada 2 a 20 mcg/kg (0,002 a 0,02 mg/kg) (0,04 a 0,4 mL/kg). Quando a cirurgia de durao e a intensidade da dor moderada, tornam- se necessrias doses mais altas. Com esta dose, alm de analgesia adequada, se obtm uma abolio parcial do trauma cirrgico. A depresso respiratria observada com estas doses torna necessria a utilizao de respirao assistida ou controlada. Manuteno 25 a 100 mcg/kg (0,025 a 0,1 mg) (0,5 a 2 mL) podem ser administrados por via endovenosa ou intramuscular quando movimentos ou alteraes nos sinais vitais20 indiquem resposta reflexa ao trauma cirrgico ou superficializao da analgesia. Dose elevada 20 a 50 mcg/kg (0,02 a 0,05 mg/kg) (0,4 a 1 mL/kg). Durante a cirurgia cardaca e certos procedimentos ortopdicos e neurocirrgicos em que a cirurgia mais prolongada, e, na opinio do anestesista, a resposta endcrino- metablica ao trauma cirrgico pode prejudicar o estado geral do paciente, recomendando-se doses de 20 a 50 mcg (0,02 a 0,05 mg/kg) (0,4 a 1mL/kg) com protxido de nitrognio e oxignio. Tais doses tm demonstrado atenuar a resposta endcrino-metablica ao trauma cirrgico, definida pelo aumento dos nveis circulantes de hormnio21 do crescimento, catecolaminas, hormnio21 antidiurtico e prolactina22.

Quando doses dentro desses limites so usadas durante a cirurgia, necessria ventilao ps- operatria em virtude de depresso respiratria prolongada. O principal objetivo dessa tcnica ser produzir "anestesia livre do trauma cirrgico". Manuteno As doses de manuteno podem variar de um mnimo de 25 mcg (0,025 mg) (0,5 mL) at metade da dose utilizada inicialmente, dependendo das alteraes dos sinais vitais20 que indiquem trauma cirrgico e superficializao da analgesia. Porm, a dose de manuteno dever ser individualizada, principalmente se o tempo estimado para o trmino da cirurgia curto. 3. Como anestsico geral Quando a atenuao da resposta endcrino- metablica ao trauma cirrgico especialmente importante, doses de 50 a 100 mcg/kg (0,05 a 0,1 mg/kg) (1 a 2 mL/kg) podem ser administradas com oxignio e um relaxante muscular. Esta tcnica tem demonstrado proporcionar anestesia3 sem o uso de agentes anestsicos adicionais. Tal tcnica tem sido utilizada para cirurgia cardaca a cu aberto e outras cirurgias de longa durao em pacientes nos quais est indicada uma proteo do miocrdio ao excesso de consumo de oxignio. Esta tcnica est indicada tambm para certas cirurgias neurolgicas e ortopdicas difceis. Com certas doses, tornam-se necessrios ventilao ps-operatria, bem como pessoal e equipamentos adequados para seu controle. 4. Anestesia3 regional Administrao Espinhal 1,5 mcg/kg pode ser administrado por esta via. Quando se necessita uma complementao da anestesia3 regional, doses de 50 a 100 mcg (0,05 a 0,1 mg) (1 a 2 mL) podem ser administradas por via IM ou endovenosa lenta. 5. No ps- operatrio (sala de recuperao) 50 a 100 mcg (0,05 a 0,1 mg) (1 a 2 mL) podem ser administrados para o controle da dor, por via intramuscular. A dose pode ser repetida aps 1 a 2 horas, se necessrio. Quando se opta pela via espinhal, deve- se administrar 100 mcg (0,1 mg ou 2 mL). Essa quantidade de 2 mL deve ser diluda em 8 mL de soluo salina a 0,9%, resultando em uma concentrao final de 10 mcg/mL. Doses adicionais podem ser aplicadas se houver evidncias de diminuio do grau de analgesia. Uso em crianas Para induo e manuteno em crianas de 2 a 12 anos de idade, recomenda- se uma dose reduzida de 20 a 30 mcg (0,02 a 0,03 mg) (0,4 a 0,6 mL) cada 10 a 12 kg de peso corporal. Reaes Adversas Quando um neurolptico utilizado com Fentanil , os seguintes efeitos colaterais podem ser observados: febre51 e/ou tremor, agitao, episdios de alucinao52 ps- operatrios e sintomas11 extrapiramidais. Eventos adversos ocorrem principalmente durante a cirurgia e so manejados pelo mdico. Alguns eventos advesos podem ocorrer logo aps a cirurgia, e neste caso o paciente permanecer sob superviso mdica aps a cirurgia. Exemplos de evento adversos incluem anormalidades na respirao lenta e/ou curta, ou aumento da freqncia respiratria ou parada temporria da respirao; espasmos das sondas endotraqueais e caixa vocal; soluos; batimento cardaco lento, rpido ou irregular ou parada cardaca; presso sangunea baixa ou alta ou varivel, rigidez muscular ou movimentos musculares involuntrios, incluindo movimentos lentos, duros ou convulsivos, rigidez repentina dos msculos. Tontura24, nausea e vmito25 podem ocorrer ou sensao de bem- estar ou elao, sedao, dor de cabea, convulses ou perda da conscincia. Reaes de hipersensibilidade ocorrem raramente e podem ser reconhecidas por rash26 cutneo ou vermelhido, coceira, respirao curta e inchao da face. Outras complicaes relacionadas ao seu procedimento, como confuso ou agitao ps- operatria, complicaes neurolgicas ou complicaes das vias areas da anestesia3 tambm podem ocorrer. Tambm podem ocorrer efeitos indesejveis, como dor ou inflamao27 da veia; calafrios ou reduo da temperatura corprea ou distrbio visual. Interaes Medicamentosas

O emprego concomitante de Fentanil com outros depressores do sistema nervoso7 central (ex.: barbitricos, benzodiazepnicos, neurolpticos, outros narcticos ou agentes anestsicos gerais e bebidas alcolicas) proporcionar efeitos aditivos ou potencializadores. Nesses casos a dose de Fentanil dever ser reduzida. A fentanila, um frmaco de alta depurao, rpida e extensivamente metabolizada principalmente pelo CYP3A4. O itraconazol (um inibidor potente do CYP3A4) administrado por via oral durante 4 dias na dose de 200 mg/dia no teve efeito significativo sobre a farmacocintica da fentanila IV. O ritonavir oral (um dos inibidores mais potentes do CYP3A4) reduziu a depurao da fentanila IV em dois teros; contudo, as concentraes do pico plasmtico aps uma dose nica de fentanila IV no foram afetadas. Quando Fentanil utilizado em dose nica, o uso concomitante de inibidores potentes do CYP3A4, como o ritonavir, requer cuidados especiais e observao do paciente. A administrao concomitante do fluconazol ou do voriconazol e do Fentanil pode resultar em aumento da exposio ao Fentanil . Com tratamento contnuo, a reduo da dose de Fentanil pode ser necessria para evitar o acmulo de fentanila, o qual pode aumentar o risco de depresso respiratria tardia ou prolongada. Tem sido descrita uma potencializao imprevisvel e intensa dos inibidores da MAO pelos analgsicos8 narcticos. Dessa maneira, os pacientes em uso desses inibidores devem ter sua administrao suspensa h pelo menos 2 semanas antes de receberem Fentanil . Efeito da fentanila sobre outros medicamentos Aps a administrao do Fentanil , a dose dos outros medicamentos depressores do SNC deve ser reduzida. A depurao plasmtica total e o volume de distribuio do etomidato so reduzidos por um fator de 2 a 3 sem alterao da meia- vida quando administrado com o Fentanil . A administrao simultnea de Fentanil e midazolam intravenoso resulta em aumento da meia-vida plasmtica terminal e reduo da depurao plasmtica do midazolam. Quando esses medicamentos so administrados concomitantemente ao Fentanil , pode ser necessrio reduzir a dose deles. Farmacologia Fentanil um analgsico2 narctico que se caracteriza pelas seguintes propriedades: rpida ao, curta durao e elevada potncia (100 vezes maior do que a da morfina). A durao da analgesia obtida com Fentanil depende da intensidade do estmulo doloroso. Assim, administrando- se 2 a 4 mL por via endovenosa, obtm-se ao analgsica praticamente imediata. Seu efeito se instala dentro de 2 a 3 minutos e dura, em mdia, cerca de meia hora, para procedimentos cirrgicos com dor de baixa intensidade. Com uma dose inicial de 10 mL, Fentanil proporciona analgesia durante uma hora, para procedimentos cirrgicos com dor de intensidade mdia. Uma dose de 50 mcg/kg (0,05 mg/kg ou 1 mL/kg) proporciona profunda analgesia, durante 4 a 6 horas para dor de elevada intensidade. Fentanil possui timo ndice teraputico, podendo, porm, deprimir o centro respiratrio; os estudos realizados mostraram que essa depresso respiratria dose dependente. Depois de uma dose inicial de 9 mcg/kg (0,63 mg/70 kg ou 12,6 mL/70 kg) a depresso respiratria ser mxima em 5 minutos, com retorno da frequncia aos valores normais em 30 minutos. Os estudos realizados em humanos mostraram que no h liberao de histamina clinicamente significativa, com doses at 50 mcg/kg. Farmacocintica A fentanila um opiide sinttico com efeitos farmacolgicos - agonista. A farmacocintica de Fentanil pode ser descrita como um modelo de trs compartimentos, com um tempo de distribuio de 1,7 minutos, redistribuio de 13 minutos e uma meia- vida de eliminao de 219 minutos. O volume de distribuio de Fentanil de 4 L/kg. A capacidade do Fentanil de se ligar s protenas30 plasmticas aumenta paralelamente com a ionizao da substncia ativa e as alteraes do pH podem afetar sua distribuio entre o plasma31 e o sistema nervoso7 central. A quantidade de frmaco acumulado na musculatura esqueltica e tecido32 adiposo liberada lentamente para a corrente sangnea. Fentanil metabolizado inicialmente no fgado33 pela CYP3A4. O principal metablito a norfentanila e cerca de 75% da dose intravenosa eliminada pela urina34, principalmente sob a forma de metablitos e menos de 10% eliminado na urina34 est presente sob a forma inalterada; cerca de 9% eliminado pelas fezes como metablitos.

Quando administrado por via IV o incio de ao do Fentanil quase imediato; o seu efeito analgsico2 mximo e efeito depressor respiratrio podem ser notados em alguns minutos. A durao de ao do efeito analgsico2 de 30 a 60 minutos aps uma administrao IV de 100 mcg. Aps administrao IM, o incio de ao de 7 a 8 minutos e a durao de ao entre 1 a 2 horas. Verificou- se ainda que a sensibilidade diminuda estimulao pelo dixido de carbono pode durar mais que a depresso da freqncia respiratria.

FENTANIL Classe Farmacolgica: Analgsicos Epioides Indicaes: Fentanil est indicado: - para analgesia de curta durao durante o perodo anestsico (pr-medicao, induo e manuteno) ou quando necessrio no perodo ps-operatrio imediato (sala de recuperao). para uso como componente analgsico da anestesia geral e suplemento da anestesia regional. - para administrao conjunta com neurolptico, como o droperidol, na prmedicao, na induo e como componente de manuteno em anestesia geral e regional. - para uso como agente anestsico nico com oxignio em determinados pacientes de alto risco, como os submetidos a cirurgia cardaca ou certos procedimentos neurolgicos e ortopdicos difceis. - para administrao espinhal no controle da dor psoperatria, operao cesariana ou outra cirurgia abdominal. Posologia: 50 mcg = 0,05 mg = 1 mL A dose deve ser individualizada. Alguns dos fatores que devem ser considerados na determinao adequada da posologia devem incluir a idade, peso corporal, estado fsico, condio patolgica concomitante, uso de outros frmacos, tipo de anestesia a ser utilizado e o procedimento cirrgico envolvido. 1. Pr-medicao 50 a 100 mcg (0,05 a 0,1 mg) (1 a 2 mL) podem ser administrados por via intramuscular 30 a 60 minutos antes da cirurgia. 2. Componente de anestesia geral Dose baixa 2 mcg/kg (0,002 mg/kg) (0,04 mL/kg). Fentanil em dose baixa especialmente til para procedimentos cirrgicos com dor de baixa intensidade. Alm da analgesia durante a cirurgia, Fentanil pode tambm proporcionar alvio da dor no perodo ps-operatrio imediato. Reaes adversas: Os eventos adversos relatados associados ao uso de Fentanil intravenoso nos estudos clnicos esto mencionados a seguir: Distrbios no sistema nervoso central e perifrico Freqentes: rigidez muscular (que pode tambm envolver os msculos torcicos), movimentos mioclnicos, vertigem. Distrbios cardiovasculares, gerais Freqentes: hipotenso. Distrbios do ritmo e do batimento cardaco Freqentes: bradicardia. Distrbios no sistema respiratrio Freqentes: apnia, depresso respiratria. Infreqentes: laringospasmo. Distrbios no sistema gastrintestinal Muito freqentes: nusea, vmito. Organismo como um todo distrbios gerais Infreqentes: reaes alrgicas (tais como anafilaxia, broncospasmo, prurido, urticria). Adicionalmente s reaes adversas relatadas em estudos clnicos, a reao adversa a seguir tambm tem sido relatada durante o perodo pscomercializao e ocorre raramente: assistolia. Em raras circunstncias foi observada depresso respiratria rebote secundria, aps a cirurgia. Quando um neurolptico, tal como droperidol utilizado com Fentanil Interaes medicamentosas: O emprego concomitante de Fentanil com outros depressores do sistema nervoso central (p. ex.: barbitricos, benzodiazepnicos, neurolpticos, outros narcticos ou agentes anestsicos gerais e bebidas alcolicas) proporcionar efeitos aditivos ou potencializadores. Nesses casos a dose de Fentanil dever ser reduzida. Alternativamente, aps a administrao de Fentanil, a dose dos outros depressores do sistema nervoso central dever ser reduzida. A Fentanila, um frmaco de alta depurao, rpida e extensivamente metabolizada principalmente pelo CYP3A4. O itraconazol (um inibidor potente do CYP3A4) administrado por via oral durante 4 dias na dose de 200 mg/dia no teve efeito significativo sobre a farmacocintica da Fentanila IV. O ritonavir oral (um dos inibidores mais potentes do CYP3A4) reduziu a depurao da Fentanila IV em dois teros; contudo, as concentraes do pico plasmtico aps uma dose nica de Fentanila IV no foram afetadas.

Quando Fentanil utilizado em dose nica, o uso concomitante de inibidores potentes do CYP3A4, como o ritonavir, requer cuidados especiais e observao do paciente. Com tratamento contnuo, a reduo da dose de Fentanil pode ser necessria para evitar o acmulo de Fentanila, o qual pode aumentar o risco de depresso respiratria tardia ou prolongada. Tem sido descrita uma potencializao imprevisvel e intensa dos inibidores da MAO pelos analgsicos narcticos. Dessa maneira, os pacientes em uso desses inibidores, devem ter sua administrao suspensa h pelo menos 2 semanas antes de receberem Fentanil. Fentanil um analgsico narctico que se caracteriza pelas seguintes propriedades: rpida ao, curta durao e elevada potncia (100 vezes maior do que a da morfina). A durao da analgesia obtida com Fentanil depende da intensidade do estmulo doloroso. Farmaconinetica: por via intravenosa, inicio de ao de 1 a 2 minutos,atingindo efeito mximo em 3 a 5 minutos e durando 0,5 a 1 hora. Por via intramuscular ,inicio de ao de 7 a 15 minutos,atingindo efeito mximo em 20 a 30 minutos e durando 1 a 2 horas. Meia-vida trifsica:1,7 minuto para dostribuio e 3,6 horas para eliminao,aumentada nos idosos de mais de 60 anos para cerca de 15 horas. Volume de distribuio: 4L/Kg. Volume de depurao:0,96 L/minuto. Extensivamente (81%) ligada a protenas. Sofre desalquilao heptica Eliminada pela urina,principalmente na forma de metablitos urinrios(cerca de 80%) e 10 a 25% na forma inalterada Contra-indicaes: Fentanil contra-indicado em pacientes com intolerncia conhecida a qualquer um de seus componentes ou a outros morfinomimticos.

FERRIN Classe Teraputica:Anti-anmico Indicaes: A ingesto de dietas com baixo contedo de ferro e as situaes fisiolgicas em que h demanda excessiva deste on so as principais causas de anemias ferroprivas. Os lactentes, particularmente os alimentados com leite de vaca "in natura" ou com leites pulverizados no enriquecidos, so mais susceptveis anemia ferropriva pelo baixo aproveitamento do ferro contido nestes alimentos e principalmente pela capacidade dos laticnios promoverem na criana sangue oculto nas fezes. Os prematuros so predispostos a apresentarem anemias ferroprivas, pois no foram capazes de armazenar este on nos ltimos meses de gestao. Gestantes e Lactantes necessitam de ferro quase que rotineiramente pelo consumo excessivo que a gravidez e a lactao exigem . Contra indicaes: Os medicamentos com ferro no devem ser administrados rotineiramente a pacientes portadores de anemias hemolticas e a pacientes que eventualmente tiveram alguma manifestao alrgica com o uso de compostos ferrosos. Posologia: ADULTO Comprimido uso profiltico: 1 comprimido ao dia uso teraputico: 1 comprimido 3 vezes ao dia Lquido uso profiltico: 10 ml/dia (dose nica) uso teraputico: 30 ml/dia (dividido em 2 ou 3 doses) CRIANA gotas uso profiltico: 1 gt/Kg/dia (dose nica) uso teraputico: 5 gt/Kg/dia (dividido em 2 ou 3 doses) Lquido uso profiltico: 1 ml/5Kg/dia (dose nica) uso teraputico: 1 ml/5Kg/dia (dividido em 2 ou 3 doses) LACTENTE Gotas uso profiltico: 1 gt/Kg/dia (dose nica) uso teraputico: 6 gt/kg/dia (dividido em 2 ou 3 doses) Farmacocintica: O ferro absorvido pela clula da mucosa intestinal fica disposto em seu interior sob duas formas: uma mais estvel, ligada ferritina; e outra mais lbil, que mobilizada atravs da clula. Parte do ferro ligado ferritina perdido com a descamao da clula. No sangue o ferro transportado at a medula ssea pela transferrina, onde vai ser incorporado hemoglobina. Na gestante, o ferro transportado pela transferrina materna alcana as vilosidades placentrias, sendo captado pelo epitlio corinico e armazenado. Liga-se, ento, transferrina do feto para depois atingir os locais de produo dos eritrcitos.

Forma farmacutica e apresentao: Comprimido revestido - caixa com 20 comprimidos revestidos Gotas - em soluo oral - frasco com 30 ml Lquido - em soluo oral - frasco com 100 ml. Interao medicamentosa: A absoro do ferro pode ser prejudicada pela administrao concomitante de ch, caf ou leite, provavelmente pela possibilidade de formao de compostos insolveis com o clcio e com fosfato. No se deve utilizar o FERRIN com medicamentos anticidos e com antibiticos do grupo das tetraciclinas. Farinhas com alto teor de fibras, como as de trigo integral podem inibir a absoro do ferro. Superdosagem: Todas as preparaes so potencialmente txicas tanto para adultos Como para crianas. doses superiores a 1g em crianas so suficientes para produzir irritao e necrose gastrintestinal. os sintomas mais comuns so nuseas, vmitos, palidez, cianose, cansao, hematmese e diarria. a induo de vmitos, bem como, a ingesto de leite e ovos so medidas iniciais que sempre devem ser feitas antes que seja possvel a lavagem gstrica. o uso de solues de bicarbonato de sdio a 1% na lavagem gstrica, torna o ferro mais insolvel, dificultando a sua absoro. a desferrioxamina, agente quelante, pode ser usado tanto por via nasogstrica (at 8 gramas) quanto por via parenteral(500mg cada 4 ou 12 horas) para impedir absoro ou facilitar a eliminao do ferro absorvido. Advertncias e recomendaes para pacientes com idade superior a 65 anos:Tanto o gluconato quanto o fumarato ferroso so melhor tolerados que Seus sulfatos, desde que as doses dirias estejam dentro daquelas Especificadas na posologia. pacientes idosos com menor sensibilidade gstrica devem tomar ferrin (fumarato ou gluconato ferroso) aps as refeies.

FOLIDOL Classe Teraputica:Vitamina Principio Ativo: cido Flico Indicaes O cido flico est indicado no tratamento e na preveno das anemias devido deficincia do cido flico no organismo. As necessidades de cido flico podem aumentar e ou, o aporte suplementrio pode ser necessrio nas seguintes situaes: anemia hemoltica, anemia megaloblstica causada por deficincia de cido flico, hemodilise crnica, lactentes, prematuros e recm nascidos de baixo peso, na adolescncia, gestantes, diarrias crnicas, diarrias agudas prolongadas, doena de Cohn, doena celaca, retocolite ulcerativa, doenas infecciosas, sindromes de m absoro associada a enfermidades do trato hepatobiliar, enfermidades do intestino delgado , estresse, ps- gastrectomia, ou febre crnica.. Contraindicaes Folital contra-indicado a pacientes com hipersensibilidade ao cido flico ou a pacientes com anemia perniciosa. A administrao profiltica do cido flico no deve ser feita sem uma ntida indicao para seu emprego. Posologia 1 comprimido de 5 mg 1 vez ao dia. Reaes adversas O cido flico bem tolerado, porm ao surgimento de quadros alrgicos e desconforto gstrico, comunique o seu mdico. Doses acima de 15 mg/dia podem produzir alteraes no SNC e podem comprometer a absoro intestinal do zinco e levar a uma precipitao de cristais de cido flico nos rins. Interao medicamentosa Pode ocorrer interaes com medicamentos que inibem a ao da dihidrofolato redutase ou que interferem na absoro e armazenagem de folatos nos tecidos; corticides (uso prolongado), analgsicos (uso prolongado), anticonvulsivantes do grupo hidantona (o uso concomitante e em grandes quantidades pode diminuir os efeitos dos anticonvulsivantes do grupo hidantona mediante antagonismo com seus efeitos sobre o SNC), contraceptivos orais (as necessidades de cido Flico podem aumentar), antibiticos (podem interferir no mtodo de ensaio utilizado para determinar as concentraes de cido Flico no soro e em eritrcitos, produzindo resultados falsamente baixos). As sulfamidas nibem a absoro do folato e as necessidades de cido Flico podem aumentar em pacientes que recebem sulfasalazina. Farmacocintica Uso VO Abroquase completa pelo tra GI,biotransformao:heptica,eliminao:urina

FOLITAL Classe Farmacolgica: Anti Anmicos Indicaes: O cido flico est indicado no tratamento e na preveno das anemias devido deficincia do cido flico no organismo. As necessidades de cido flico podem aumentar e ou, o aporte suplementrio pode ser necessrio nas seguintes situaes: anemia hemoltica, anemia megaloblstica causada por deficincia de cido flico, hemodilise crnica, lactentes, prematuros e recm nascidos de baixo peso, na adolescncia, gestantes, diarrias crnicas, diarrias agudas prolongadas, doena de Cohn, doena celaca, retocolite ulcerativa, doenas infecciosas, sindromes de m absoro associada a enfermidades do trato hepatobiliar, enfermidades do intestino delgado , estresse, ps- gastrectomia, ou febre crnica. O aumento da necessidade de cido flico dever ser sempre determinado pelo mdico responsvel. Posologia : 1 comprimido de 5 mg 1 vez ao dia. Reaes adversas: O cido flico bem tolerado, porm ao surgimento de quadros alrgicos e desconforto gstrico, comunique o seu mdico. Doses acima de 15 mg/dia podem produzir alteraes no SNC e podem comprometer a absoro intestinal do zinco e levar a uma precipitao de cristais de cido flico nos rins. Interaes medicamentosas: Pode ocorrer interaes com medicamentos que inibem a ao da dihidrofolato redutase ou que interferem na absoro e armazenagem de folatos nos tecidos; corticides (uso prolongado), analgsicos (uso prolongado), anticonvulsivantes do grupo hidantona (o uso concomitante e em grandes quantidades pode diminuir os efeitos dos anticonvulsivantes do grupo hidantona mediante antagonismo com seus efeitos sobre o SNC), contraceptivos orais (as necessidades de cido Flico podem aumentar), antibiticos (podem interferir no mtodo de ensaio utilizado para determinar as concentraes de cido Flico no soro e em eritrcitos, produzindo resultados falsamente baixos). As sulfamidas nibem a absoro do folato e as necessidades de cido Flico podem aumentar em pacientes que recebem sulfasalazina. Contra-indicaes: Folital contra-indicado a pacientes com hipersensibilidade ao cido flico ou a pacientes com anemia perniciosa. A administrao profiltica do cido flico no deve ser feita sem uma ntida indicao para seu emprego.

FRAXIPARINA Classe Farmacologica: Anticoagulante Nome do principio ativo: Nadroparina calcica Indicaes Profilaxia e tratamento da doenca tromboembolica. Contra-indicaes Contra- indicado em casos de alergia ao principio ativo, antecedentes de trombocitopenia com heparinas, endocardite bacteriana aguda, pacientes com tendencias hemorragicas, ulcera gastroduodenal em atividade, avc hemorragico, pos-operatorio de cirurgia do cerebro ou medula. nao administrar por via im. efetuar contagem regular das plaquetas. evitar associacao com antiagregantes plaquetarios, anticoagulantes e corticoides. o uso durante a gravidez e o aleitamento e desaconselhado, pois ainda nao existem informacoes suficientes. Posologia Injecoes subcutaneas na regiao media antero- lateral do abdome, alternando-se os lados direito e esquerdo. a dose diaria para a profilaxia do tromboembolismo e de 2850 unidades anti-xa (0,3 ml) 2 a 4 horas antes da cirurgia, mantendo-se 1 injecao subcutanea diaria por um minimo de 7 dias. para cirurgia ortopedica (maior risco de tromboembolismo) e tratamento da trombose venosa profunda, ha esquemas posologicos especificos, mais intensivos Reaes adversas Manifestaes hemorrgicas (quando ha fatores de risco associados), reaes alrgicas locais ou sistemicas, risco eventual de trombocitopenia e aumento das transaminases, raramente hipoaldosteronismo. - superdosagem: geralmente a suspensao do tratamento e suficiente. em casos graves, utilizar sulfato ou cloridrato de protamina por via iv lenta. uma unidade anti-heparina neutraliza cerca de 4 unidades axa de fraxiparina. Interaes medicamentosas Em 1900 um mdico dispunha de: 1 analgsico potente ( morfina), trs antipirticos-analgsicos (aspirina, acetanilide, antipirine), 1 antiespasmdico ( beladona), 1 antimalrico( quinino) 1 droga cardaca (digital). Em mdia, nos eua, um paciente hospitalizado recebe 14 drogas. Somando-se automedicao, tabagismo, lcool e alimentos industrializados o nmero de produtos aos quais estamos expostos aumenta. As interaes podem ser benficas, insignificantes ou deletrias. Tomar cuidado ao prescrever e ao retirar bruscamente drogas. O efeito de uma droga tambm alterado por idade, o sexo e desnutrio Farmacologia Podem resultar em aumento ou reduo da ao da droga. Dependem dos prprios efeitos das drogas, que podem somar- se ou inibir- se: Exemplos: Bloqueador b -adrenrgico e agonista b -adrenrgicos ( broncodilatadores), Diurticos e glicosdeos (predispe intox. digitlica por reduzir o K srico),

Bloqueador de neurnio adrenrgico e drogas que aumentam a transmisso de Noradrenalina , Vasodilatador e vasoconstritores, ou vasoconstritores e vasoconstritores, Laxantes e constipantes.

Farmacocintica Fase de absoro: A absoro de uma droga pode ser reduzida por drogas que diminuem a motilidade do trato digestivo (exemplos. atropina, opiceos) ou acelerada por drogas procinticas (exemplos: metoclopramida); as drogas que so cidos fracos so absorvidas em meio cido, logo sua absoro ser diminuda por anticidos (exemplos: bloqueador H2 e barbitricos), o contrrio vale para as drogas que so bases; a absoro pode ser reduzida pela formao de compostos insolveis (com o Clcio ou o Ferro); parafina pode reduzir absoro de drogas lipossolveis ; IMAOs impedem a degradao da tiramina no TGI, que se for absorvida numa refeio rica em tiramina pode causar efeito vasopressor agudo. Fase de distribuio: Ocorre pela competio da drogas por protenas plasmticas, depende da interao da droga A com albumina e da concentrao da droga B. A droga livre a que tem efeito, logo ao ocorrer deslocamento de uma droga haver aumento dos efeitos e da toxicidade da droga deslocada. Exemplos de agentes deslocadores: fenilbutazona, aspirina, paracetamol, dicumarol, clofibrato, sulfonamidas. Exempls de drogas deslocadas: warfarin, tolbutamina, metotrexato. Tambm pode ser alterada por hipoproteinemia ou uremia. Fase de metabolizao: A metabolizao das drogas ocorre principalmente a nvel heptico, pelas enzimas microssomais, para tornarem-se mais hidrossolveis e serem eliminadas por via renal ou biliar. Existe a citocromo C redutase e o citocromo P 450, que so um conjunto de enzimas. Estas enzimas podem sofrer induo ou inibio por drogas. Essas reaes geram tolerncia ou sensibilidade e tm reao cruzada, ou seja, o efeito de uma droga repercutir no metabolismo das outras drogas que usam a mesma via metablica. A induo enzimtica causa diminuio nos efeitos e tolerncia; exemplos:barbitricos, fenitona, rifampicina, etanol, carbamazepina, fenilbutazona, fumo, antihistamnicos, haloperidol griseofulvina. A inibio enzimtica causa reduo da eliminao, aumenta os efeitos e a toxicidade; exemplos: dissulfiram, corticosterides, cimetidina, inibidores da MAO, cloranfenicol, halopurinol e.ISRS. Fase de excreo: Podem ocorrer por alterar a taxa de filtrao, inibir a secreo tubular, diminuir a reabsoro, alterar o fluxo urinrio, alterar o pH urinrio. Quanto ao pH urinrio: a urina cida favorece a excreo de drogas bsicas, sendo um exemplo que a excreo de anfetaminas e narcticos diminuda quando administrado bicarbonato e aumentada com a ingesto de vitamina C.

Fabricante: Sanofi Aventis Apresentao de Fraxiparina Fraxiparina apresentado em caixas. com 10 e 50 seringas de 0,3 ml prontas para uso, contendo 2850 ui antixa. caixas. com 5 a 50 seringas de 0,6 ml prontas para uso, contendo 5700 ui antixa. Composio de Fraxiparina Fraxiparina - Nadroparina calcica (heparina de baixo peso molecular). Laboratrio de Fraxiparina Sanofi Winthrop Farmacutica Ltda.

FUNGIZON Classe Teraputica:Antibiotico Principio Ativo: Anfotericina B Indicao FUNGIZON indicado no tratamento de pacientes com infeces fngicas progressivas potencialmente graves. Esta potente droga no deve ser usada no tratamento de infeces fngicas no invasivas. FUNGIZON indicado especificamente para tratar infeces fngicas potencialmente graves, dada sensibilidade de espcies do gnero : Aspergillus, Blastomyces, Candida, Coccidioides, Cryptococcus, Histoplasma, os agentes causadores de mucormicoses incluindo as espcies sensveis do gnero Absidia, Mucor e Rhizopus, e espcies sensveis relacionadas de Conidiobolus e Basidiobolus, e Sporothrix. FUNGIZON pode ser til no tratamento da leishmaniose americana mucocutnea, mas no a droga de escolha como terapia primria. O produto pode ser administrado a pacientes imunocomprometidos com febre persistente e que no tiveram sucesso na resposta terapia antibacteriana apropriada. Contraindicao FUNGIZON contra- indicado em pacientes que demonstram hipersensibilidade anfotericina B ou a algum outro componente da formulao, a menos que, na opinio do mdico, a condio que requer o tratamento envolva risco de vida e seja sensvel somente terapia com anfotericina B. Posologia FUNGIZON deve ser administrado por infuso intravenosa lenta. Deve- se aplicar a infuso intravenosa durante um perodo de aproximadamente 2 a 6 horas, observando-se as precaues usuais para a teraputica intravenosa. A concentrao recomendada para infuso de 0,1 mg/ml (1 mg/ 10ml).Visto que a tolerabilidade dos pacientes anfotericina B varia muito, a dose deve ser individualizada e ajustada s necessidades especficas de cada paciente (p. ex. : local e intensidade da infeco, agente etiolgico, etc). A teraputica iniciada, normalmente, com uma dose diria de 0,25 mg/kg de peso corpreo administrada por um perodo entre 2 a 6 horas. Apesar de no estar comprovado o prognstico de intolerncia, pode ser prefervel aplicar uma dose- teste inicial (1 mg em 20 ml de soluo glicosada a 5%), administrada intravenosamente por 20 a 30 minutos. A temperatura do paciente, pulso, respirao e presso arterial devem ser anotados a cada 30 minutos durante 2 a 4 horas. Um paciente com uma infeco fngica severa rapidamente progressiva, com boa funo cardiopulmonar e que tolere a doseteste sem uma reao severa, pode receber 0,3 mg/kg de anfotericina B intravenosamente por um perodo de 2 a 6 horas. Uma segunda dose menor, i.e., 5 a 10 mg, recomendada para os pacientes com disfuno cardiopulmonar ou para os que apresentaram reao severa dose-teste. As doses podem ser gradualmente aumentadas em 5 a 10 mg/dia para uma dose diria final de 0,5 a 1,0 mg/kg. Atualmente os dados disponveis so insuficientes para definir a dose total e a durao do tratamento necessrias para a erradicao de micoses especficas (p.ex.: mucormicose). A dose ideal desconhecida. A dose diria total pode chegar at 1,0 mg/kg de peso corpreo ou at 1,5 mg/kg quando administrada em dias alternados, em infeces causadas por patgenos menos sensveis Reaes adversas As reaes adversas mais comuns so:

Geral - febre (s vezes acompanhada de calafrios que ocorrem habitualmente 15 a 20 minutos aps o incio do tratamento); mal-estar e perda de peso. Gastrintestinal - anorexia, nusea, vmitos, diarria, dispepsia e dor epigstrica espasmdica. Hematolgicas - anemia normocrmica e normoctica. Locais - dor no local da aplicao intravenosa, com ou sem flebite, ou tromboflebite. Msculo- esqueltico - dor generalizada, incluindo dores musculares e articulares. Neurolgicas - enxaqueca. Renais - diminuio e anormalidades da funo renal, incluindo: azotemia, aumento da creatinina srica, hipocalemia, hipostenria, acidose tubular renal e nefrocalcinose, geralmente reversveis com a interrupo da terapia. Entretanto danos de carter permanente ocorrem com freqncia, especialmente nos pacientes recebendo grandes quantidades cumulativas (acima de 5 g) de anfotericina B. Terapia concomitante com diurticos pode representar fator de pr-disposio ao comprometimento renal, ao passo que a repleo ou a suplementao de sdio podem reduzir a ocorrncia de nefrotoxicidade. Os seguintes efeitos adversos tambm foram relatados: Geral - rubor. Alrgicos - reaes anafilactides ou outras reaes alrgicas. Cardiovasculares - parada cardaca, arritmias, incluindo fibrilao ventricular, dispnia, hipertenso, hipotenso, choque. Dermatolgicos - erupo cutnea, particularmente a maculopapular, prurido. Gastrintestinais - anormalidades nos testes da funo heptica, ictercia, insuficincia heptica aguda, gastrenterite hemorrgica, melena. Hematolgicas - agranulocitose, alteraes da coagulao, trombocitopenia, leucopenia, eosinofilia, leucocitose. Neurolgicos - convulses, perda de audio, zumbido, vertigem transitria, viso turva ou diplopia, neuropatia perifrica, encefalopatia outros sintomas neurolgicos. Pulmonares - dispnia, broncoespasmo, edema pulmonar no-cardaco, pneumonite hipersensitiva. Renais - hipomagnesemia, hipercalemia, insuficincia renal aguda, anria, oligria. Interao medicamentosa As seguintes drogas podem sofrer interaes quando administradas concomitantemente com a anfotericina B : Outras medicaes nefrtoxicas (cisplatina, pentamidina, aminoglicosdeos, e ciclosporina) - podem potencializar a toxicidade renal e portanto o uso concomitante com anfotericina B deve ser feito com grande cautela. Corticosterides e A.C.T.H. (corticotrofina) - podem petencializar a hipocalemia induzida pela anfotericina B. Agentes cujos efeitos ou toxicidades possam ser aumentados pela hipocalemia - glicosdeos digitlicos, relaxantes da musculatura esqueltica e agentes anti-arrtmicos. Flucitosina - o uso concomitante pode aumentar a toxicidade da flucitosina, possivelmente pelo aumento da sua captao celular e/ou prejudicando sua excreo renal. Transfuso de leuccitos- embora no observada em todos os estudos, reaes pulmonares agudas foram observadas em pacientes que receberam anfotericina B durante ou logo aps transfuses de leuccitos; portanto, recomenda-se distanciar estas infuses o maior tempo possvel e monitorizar as funes pulmonares. Farmacologia A anfotericina B apresenta in vitro uma atividade elevada contra numerosas espcies de fungos. Concentraes de anfotericina B variando de 0,03 a 1,0 mcg/ml inibem, in vitro, espcies tais como: Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis, Candida spp., Blastomyces dermatitidis, Rhodotorula, Cryptococcus neoformans, Sporothrix schenckii, Mucor mucedo e Aspergillus fumigatus. Tcnicas padres para a determinao da concentrao mnima inibitria (CMI) no foram estabelecidas para os agentes antifngicos, e valores so variveis dependendo dos mtodos empregados. A anfotericina B no age sobre bactrias, rickettsias e vrus.

Farmacocintica A anfotericina B fungisttica ou fungicida dependendo da concentrao obtida nos fluidos corporais e da susceptibilidade dos fungos. A anfotericina B age ligando- se aos esteris da membrana celular do fungo sensvel, alterando a permeabilidade da membrana e provocando extravasamento dos componentes intracelulares. As membranas dos animais superiores tambm contm esteris e isto sugere que o dano s clulas humanas e s de fungos podem ter mecanismos comuns.Picos mdios de concentrao plasmtica variando de 0,5 a 2 mcg/ml so encontrados em adultos recebendo doses repetidas de aproximadamente 0,5 mg/kg/dia. Aps uma queda inicial rpida, o plat de concentrao plasmtica de aproximadamente 0,5 mcg/ml. Uma meia- vida de eliminao de aproximadamente 15 dias segue aps uma meia-vida plasmtica de eliminao inicial de cerca de 24 horas. So poucos os dados farmacocinticos da anfotericina B em crianas. A anfotericina B circulante est altamente ligada (90%) s protenas plasmticas e pouco dialisvel. Aproximadamente dois teros da concentrao plasmtica obtida tm sido detectados nos fluidos da pleura4 inflamada, peritneo, sinvia e do humor aquoso. As concentraes no lquido cefalorraquidiano6 raramente excedem a 2,5% daquelas encontradas no plasma ou no so detectveis. Pequena quantidade de anfotericina B penetra no humor vtreo ou no fluido amnitico normal. Detalhes completos sobre a distribuio tecidual no so conhecidos, entretanto, o fgado parece ser o maior local de armazenagem tecidual. A anfotericina B excretada de forma lenta pelos rins, sendo que 2 a 5% de uma dose administrada eliminada sob a forma biologicamente ativa. Aps a suspenso do tratamento a droga pode ser detectada na urina durante um perodo de 3 a 4 semanas, devido eliminao lenta da droga. A excreo biliar pode representar uma importante via de eliminao. Detalhes de outras vias metablicas no so conhecidos. Os nveis sanguneos no so afetados por problemas renais ou hepticos.

GARASONE Classe Farmacolgica: Antibitico Nome comercial: gentamicina, gentacort Principio ativo: gentamicina sulfato Composio Sulfato de gentamicina, fosfato dissdico de betametasona, soluo Oto/oftlmica. Formas farmacuticas/apresentao USO ADULTO E PEDITRICO (crianas acima de 8 anos) Cada ml de GARASONE Soluo Oto/Oftlmica contm sulfato de gentamicina (equivalente a 3 mg de gentamicina) e fosfato dissdico de betametasona (equivalente a 1 mg de betametasona). Excipientes: cloreto de benzalcnio, metabissulfito de sdio, fosfato de sdio monobsico, fosfato de sdio dibsico, citrato de sdio, borato de sdio, EDTA dissdico, cloreto de sdio, gua para injetveis. Frasco com 10 ml. GARASONE deve ser conservado em temperatura entre 2 C e 30 C, protegido da luz. O prazo de validade de 24 meses e encontra- se gravado em sua embalagem externa. Em caso de vencimento, inutilize o produto. Observaes Soluo Oto/Oftlmica combina a potente ao antiinflamatria e antialrgica do fosfato dissdico de betametasona com o efeito bactericida de amplo espectro da gentamicina. A betametasona um derivado sinttico da prednisolona, que oferece vantagem sobre os outros corticosteroides porque produz maior efeito antiinflamatrio com o emprego de baixas doses. O fosfato sdico de betametasona exerce seu efeito tpico antiinflamatrio nos olhos, suprimindo a exsudao celular e fibrinosa e mediante a normalizao da permeabilidade de capilares inflamados. Em ensaios in vivo, espcies estafiloccicas respondem favoravelmente Soluo Oto/Oftlmica. Indicaes Soluo Oto/Oftlmica est indicado para o tratamento de inflamao ocular, quando necessrio o uso concomitante de um agente antimicrobiano. Tambm est indicado no tratamento de leses do conduto auditivo externo, como otite externa aguda ou crnica, dermatite eczematosa, dermatite seborreica e dermatite por contato com infeco secundria produzida por microorganismos sensveis gentamicina. Contra-indicaes Soluo Oftlmica est contra- indicado em casos de ceratite epitelial causada por herpes simples (ceratite dendrtica), vacnia, varicela e afeces virticas da crnea e conjuntiva, infeces fngicas ou microbacterianas dos olhos ou do ouvido, tracoma ou hipersensibilidade a quaisquer dos componentes de sua frmula. contra-indicado o uso de combinaes de corticosteroides/antibiticos aps remoo de corpo estranho da crnea. Pacientes com ausncia ou perfurao das membranas timpnicas. Como com todos os produtos oftlmicos que contm cloreto benzalcnio, os pacientes devem ser aconselhados a no utilizar lentes de contato flexveis durante o tratamento.

Precaues Soluo Oto/Oftlmica s deve ser usado topicamente. No deve ser injetado por via subconjuntival ou aplicado diretamente dentro da cmara ocular. Se a resposta clnica imediata no for obtida com o uso, dever ser realizada nova avaliao. Cultivo das plpebras e provas de sensibilidade patognica podero ser necessrios se os sinais e sintomas persistirem ou retornarem aps o tratamento recomendado. Quando for aplicado no olho por 10 dias ou mais, a presso intraocular dever ser monitorada, recomendando-se exame com lmpada de fenda e tonometria. Pacientes suscetveis ao aumento da presso intraocular, consequente ao uso de corticosteroides tpicos, incluem os que possuem antecedentes familiares, os portadores de glaucoma do ngulo estreito, miopia de alto grau e diabetes. Nas patologias que causam adelgaamento da crnea ou esclera, pode haver perfurao com o uso de corticosteroides tpicos, razo pela qual no recomendvel o tratamento inicial de lceras da crnea de origem bacteriana, que podem ter como agente etiolgico Pseudomona aeruginosa, com uma associao de antibitico/antiinflamatrio. prudente usar, no incio, apenas o agente anti-infeccioso. Se a infeco responder terapia antiinfecciosa, sugerir- se- ento a adio de agente antiinflamatrio para reduzir a reao fibrosa e cicatricial da crnea. As preparaes que contm corticosteroides devem ser usadas com extrema cautela no tratamento de herpes simples. Deve- se considerar o potencial de toxicidade para o oitavo par craniano, durante o uso no conduto auditivo externo. No decurso das leses purulentas, os corticosteroides podero mascarar a infeco ou incrementa- las. Estudos experimentais em animais tm demonstrado que pode ocorrer absoro sistmica com a gentamicina, em aplicao tpica no canal auditivo externo, uma vez que se tm detectado restos do frmaco no plasma e na urina depois de sua administrao por esta via. O uso tpico prolongado de antibiticos ou corticosterides pode propiciar o desenvolvimento de microorganismos no sensveis e de fungos. Caso isto ocorra, ou mesmo em presena de irritao ou hipersensibilidade a GARASONE Soluo Oto/Oftlmica, deve- se descontinuar o seu uso e instituir terapia adequada. Demonstrou- se reao alrgica cruzada entre amino glicosdeos e corticosteroides. Para evitar contaminao e infeco cruzada, no se deve usar o mesmo frasco para o tratamento de infeces oftlmicas e otolgicas. Pode ocorrer contaminao da soluo se a ponta do conta-gotas tocar qualquer superfcie. O uso do mesmo frasco por mais de uma pessoa pode contribuir para a propagao da infeco. GARASONE Soluo Oto/Oftlmica contm sulfitos, os quais podem causar reaes do tipo alrgico, incluindo sintomas anafilticos e episdios asmticos potencialmente fatais, ou menos graves, em indivduos sensveis. Uso durante gravidez e lactao Soluo Oto/Oftlmica no deve ser usado em mulheres grvidas, a menos que o benefcio potencial para a me justifique o risco para o feto. No se sabe se os componentes da Soluo Oto/Oftlmica so excretados no leite materno. A amamentao dever ser descontinuada quando o produto estiver sendo utilizado. Devers-a ter cuidado quando administrado em lactantes. Uso peditrico A segurana e eficcia em crianas menores de 8 anos de idade ainda no esto estabelecidas. Reaes adversas As preparaes Oto/oftlmicas podem produzir ardor temporrio aps a aplicao. Os efeitos adversos relatados com o uso de corticosteroides oftlmicos incluem: aumento da presso intraocular, glaucoma, dano infrequente do nervo ptico, alteraes do campo e da acuidade visuais, formao de catarata subcapsular posterior, retardo na cicatrizao de leses; infeco ocular secundria causada por patgenos que incluem herpes simples; ampola filtrante posterior cirurgia de catarata, uvete anterior aguda e perfurao do globo ocular. Ocasionalmente, podem ocorrer midrase, perda da acomodao e ptose, aps o tratamento com corticosteroides. Pode ocorrer hipersensibilidade alrgica com o uso de antibiticos por via oftlmica. H relatos de casos de irritao ocular transitria com a aplicao oftlmica de sulfato de gentamicina. Posologia

Uso oftlmico: A posologia deve ajustar- se s necessidades de cada caso e de acordo com a orientao mdica. A durao do tratamento tpico dever variar de acordo com o tipo e a gravidade da leso ocular. De um modo geral, recomenda-se aplicar 1 a 2 gotas no fundo do saco conjuntival do olho afetado, 3 a 4 vezes por dia. Nos casos agudos, esta freqncia poder ser aumentada para at 2 gotas de hora em hora ou de 2 em 2 horas, reduzindo-se a dose to logo se obtenha o controle da afeco. Uso otolgico: Limpe cuidadosamente o cerume e a descamao do conduto auditivo externo. A posologia inicial de 3 a 4 gotas, 2 a 4 vezes por dia. O paciente dever deitar- se com o ouvido afetado para cima e permanecer nesta posio por alguns minutos aps ter sido pingada a soluo, a fim de assegurar a penetrao da medicao no conduto auditivo. Reduzir a posologia gradativamente assim que houver resposta favorvel, e interromper o tratamento quando a cura for obtida.Pode-se introduzir uma mecha de algodo embebida com a soluo no conduto auditivo. Esta mecha dever ser mantida mida, adicionando-se mais soluo a cada 4 horas. A mecha dever ser trocada no mnimo a cada 24 horas. Em casos crnicos oftlmicos ou otolgicos, a retirada do medicamento deve ser realizada gradativamente (reduzindo- se a freqncia da aplicao). Superdosagem O uso excessivo e prolongado de corticosteroides tpicos pode suprimir a funo hipfise/supra- renal, resultando em insuficincia crticossupra-renal secundria. Uma s superdose de gentamicina no dever produzir sintomas. Tratamento: O tratamento adequado para a superdose sintomtico. Os sintomas hipercorticides agudos so reversveis. Se necessrio, deve- se restabelecer o equilbrio eletroltico. Em caso de toxicidade crnica, recomenda-se a supresso gradual da corticoterapia. Apesar de apenas uma superdose com gentamicina no requerer tratamento, a depurao do frmaco pode ser efetuada por hemodilise ou dilise peritoneal, com o que cerca de 80% a 90% ser eliminado da circulao durante 12 horas (hemodilise). A dilise peritoneal parece ser menos eficaz. Garasone injetvel Indicao Sepsemia e sepse neonatal; meningite e outras infeces do sistema nervoso central; infeces do trato biliar; pielo nefrite aguda ou prostatite; endocardite pneumonia em pacientes hospitalizados; tratamento adjuvante na listeriose. Contra- indicao Pacientes com antecedentes de hipersensibilidade aos amino glicosdeos. Uso concomitante com outras substancias que tambm so nefrotxicas ou ototoxicas (furosemida, cidos atacrnicos). e no usar em gravidas. Posologia As vias de administrao so intramusculares e endovenosas. Crianas at duas semanas e prematuros; 3mg\kg\dia, divididos em duas doses, de duas semanas a 12anos; 2mg\kg\dia, a cada 8horas. Adultos com funo renal normal 2mg\kg a 5mg\kg por dia, divididos em trs tomadas. As doses mais altas so reservadas para infeces muito graves. Quando houver insuficincia renal, as doses devem ser ajustadas usando-se como base, por exemplo, a depurao da creatinina. Reaes adversas Nefro toxidade; raramente hipomagnesemia, hipocalcemia quando a terapia prolongada; colite associada a antibiticos. O efeito txico mais importante ocorre sobre o oitavo par craniano. As manifestaes incluem zumbido e sensao de ouvido cheio. J se registrou nuseas, vmitos, estomatite e diarreia. Cefaleia, letargia, parestesia, tremores, distrbios visuais, foram outros sintomas e sinais que foram visualizados.

GARDENAL Classe farmacolgica: Antiepiletico Principio ativo: Fenobarbital Indicaes: Est indicado para o tratamento das convulses, inclusive epilticas, dos estados ansiosos e insnia rebelde. Pode ser usado nas sndromes de abstinncia de outros hipnticos. Contra indicaes: Contra-indicado em: Contra-indicaes absolutas: - porfiria; - insuficincia respiratria grave; insuficincia heptica ou renal grave; - antecedentes de hipersensibilidade aos barbitricos. Posologia: Adultos: 2 a 3 mg/kg/dia em dose nica ou fracionada. Crianas: 3 a 4 mg/kg/dia em dose nica ou fracionada. Reaes Adversas: Sonolncia no incio do dia; dificuldade em acordar e s vezes, dificuldade para falar; problemas de coordenao e equilbrio, particularmente em idosos; raramente, vertigem com cefalia; reaes alrgicas cutneas (erupes mculo-papulares escarlatiniformes) em 1 a 3% da populao, mais comum em adolescentes do que em adultos; reaes mais severas tais como dermatite exfoliativa, sndrome de Stevens- Johnson e necrlise epidrmica txica so extremamente raras; artralgia (sndrome moombro); distrbios do humor; anemia megaloblstica devido deficincia de cido flico; osteomalcia e raquitismo; contratura de Dupuytren foi muito raramente relatada. Interaes Medicamentosas: Os efeitos do Gardenal aumentam pela administrao concomitante de outros depressores do sistema nervoso central, incluindo lcool, benzodiazepnicos (Diazepam, Triazolam e outros) e inibidores da monomino oxidase (Tranilcipromina), cido valprico e Progabina (agonista de GABA) Metoprolol e propranolol reduzem o efeito do Gardenal. O efeito antipiltico do Gardenal pode ser antagonista pela administrao concomitante de antidepressivos (Nortrptilina, Paroxetina) Fenotiazina (Cloropromazina) e agentes antipsicticos (Haloperidol) Farmacologia: Seu mecanismo de ao diminuir o fluxo de sdio atravs da membrana neuronal, estabilizando-a, sua efetividade chega at a 90% (1,2), com pouca depresso respiratria e do nvel de conscincia. Liga-se a um stio alostrico regulatrio do receptor GABA, prolongando o tempo de abertura dos canais de cloro. Bloqueia a resposta excitatria induzida pelo glutamato, principalmente aqueles mediados por ativao do receptor AMPA. Em crianas, a meia-vida plasmtica de 40 a 70 horas, enquanto que em adultos de 50 a 140 horas, sendo ligeiramente maior em pacientes idosos e em casos de insuficincia renal ou heptica. Farmacocintica:

Aps administrao oral, cerca de 80% da dose administrada rapidamente absorvida pelo trato digestivo e inicia sua ao entre 30 minutos e 60 minutos. Distribui-se por todo o organismo, principalmente no crebro, devido sua lipossolubilidade. O principal local de metabolizao o fgado, dando origem a um metablito hidroxilado inativo que sofre posterior glucoroconjugao ou sulfoconjugao para excreo renal. Precaues: O medicamento nunca dever ser ingerido concomitantemente com o lcool, ou durante gravidez e lactao. GELMAX Classe Teraputica:Anticido Principio Ativo: hidrxido de alumnio, Indicaes Tratamento sintomtico da hiperacidez gstrica associada a diagnsticos de lcera pptica, gastrite, esofagite pptica, hrnia de hiato. Contra-Indicaes nos casos de hipocloridria e na insuficincia renal. Posologia e Administrao suspenso: agitar bem o frasco antes de usar. Administrar 1 a 2 colheres das de sobremesa (10 ml) 1/2 a 1 hora aps as refeies e ao deitar-se. Pastilha: mastigar 1 a 2 comprimidos 1/2 a 1 hora aps as refeies e ao deitar-se. Reaes Adversas Ocasionalmente pode causar: constipao intestinal, flatulncia, eructao, diarria e desconforto gstrico Interaes Medicamentosas Gelmax efervescente pode interferir e alterar a absoro de outros frmacos, portanto, recomenda-se espaar o tempo de administrao em cerca de uma hora entre um e outro. Descrio Geral Fabricante: SEM Laboratrio de Gelmax Ems - Div Consumo Apresentao de Gelmax Glemax apresentado em comprimido mastigvel caixa c/ 120 un. compr. mastigvel caixa c/ 24 un. P efervescente 5 g caixa c/ 20 env. Susp. emb. c/ 240 ml Orientaes de Gelmax Aqui voc encontra a bula do medicamento Gelmax. Todas as informaes sobre o medicamento Gelmax tm a inteno de informar e educar, no pretendendo, de forma alguma, substituir as orientaes de um profissional mdico ou servir como recomendao para qualquer tipo de tratamento com o medicamento Gel Max. Decises relacionadas a tratamento de pacientes com o medicamento Gelmax devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as caractersticas de cada paciente.

GLUCOFORMIN Classe Farmacolgica: Hipoglicemiante Principio ativo: Metformina Indicaes: Deve ser usado nos casos de diabetes tipo 2 no complicado por cetoacidose quando o controle da doena impossvel somente com dieta ou, ainda, nos casos de falha primria ou secundria das sulfonilurias, podendo ser usado sozinho ou associado a uma sulfoniluria. tambm indicado como complemento da insulinoterapia nos casos de diabetes insulino-resistentes, bem como na sndrome do ovrio policstico. Contra indicaes: contra-indicada nos casos de insuficincia renal (valores de creatinina plasmtica 1,5 mg/dl para homens e 1,4 mg/dl para mulheres); insuficincia heptica ou respiratria avanada; insuficincia cardaca congestiva; infarto agudo do miocrdio; gravidez; cirurgias de mdio e grande porte; pacientes muito idosos ou muito debilitados; uso abusivo de lcool; acidoses metablicas agudas ou crnicas, inclusive acidose diabtica; coma hiperosmolar; qualquer condio que cause hipoxia; infeco grave que possa promover uma reduo da perfuso tissular; queimaduras ou traumas graves; desidratao; uso de agente de contraste radiogrfico; hipersensibilidade metformina ou a qualquer um dos outros componentes da frmula. Posologia: Glucoformin 500 mg: A dose inicial deve ser de 2 comprimidos/dia, administrados um aps o caf da manh e um aps o jantar. Caso seja necessrio, recomendado ajuste de dose, atravs da adio de um comprimido a cada semana, a fim de se evitar reaes adversas gastrintestinais, at que se obtenha o controle dos nveis de glicose ou que se atinja a dose mxima recomendada (2500 mg/dia, ou seja cinco comprimidos/dia). A dose de manuteno usual de trs comprimidos/dia, por exemplo dois comprimidos aps o caf da manh e um comprimido aps o jantar, sendo recomendado um intervalo de 12 horas entre as administraes. Glucormin 850 mg: A dose inicial deve ser de um comprimido/dia, administrado aps o caf da manh. Caso seja necessrio, recomendado ajuste de dose, atravs da adio de um comprimido a cada semana, a fim de se evitar reaes adversas gastrintestinais, at que se obtenha o controle dos nveis de glicose ou que se atinja a dose mxima recomendada (2550 mg/dia, ou seja trs comprimidos/dia). A dose de manuteno usual de dois comprimidos/dia administrados com um intervalo de 12 horas; por exemplo um aps o caf da manh e um aps o jantar. Reaes adversas: geralmente bem tolerado. Foram descritos alguns casos de intolerncia digestiva (nuseas, vmitos, diarria) durante os primeiros dias de tratamento, embora de carter leve e que no exigiram a interrupo da medicao. Esses efeitos secundrios costumam desaparecer tomando o medicamento durante ou logo aps a ingesto de alimentos. Nos raros casos em que os sintomas perdurarem por mais de 10 dias, a suspenso do medicamento dever ser considerada. Interaes medicamentosas:

Furosemida: um estudo de interao de dose nica mostrou aumento da concentrao plasmtica de metformina e diminuio da concentrao plasmtica de furosemida, sem alterao significativa do clearance renal de ambas as drogas. Ainda no existem informaes sobre o uso crnico dessas drogas. Nifedipina: um estudo de interao de dose nica demonstrou aumento da concentrao plasmtica e da excreo da metformina, alm de sugerir melhoria em sua absoro. O tempo de meia-vida no foi alterado. Drogas com secreo tubular renal: cimetidina, digoxina, quinidina, quinina, morfina, procainamida, ranitidina, trimetoprima, amilorida, bloqueadores dos canais de clcio (nifedipina), triantereno e vancomicina, teoricamente, so passveis de sofrer interao com a metformina, uma vez que competem pelo sistema de transporte tubular renal. Logo, recomenda-se monitorizao do paciente e, quando for o caso, ajuste de doses. Drogas que produzem efeito hiperglicemiante: diurticos tiazdicos, corticosterides, estrgenos, contraceptivos orais, fenitona, fenotiazinas, simpatomimticos, isoniazida, beta-bloqueadores, genfibrozil, glucagon, cido nicotnico, tabaco, somatostatina e ciclofosfamida podem dificultar o controle da glicemia, eventualmente requerendo ajuste de doses. Farmacologia/Farmacocintica uma biguanida e apresenta mecanismo de ao diferente das sulfonilurias. O tratamento esse medicamento diminui ou estabiliza o peso corporal, devido ao seu efeito anorexgeno e parece ser favorvel reduo das taxas de triglicerdeos em diabticos com dislipidemia do tipo IIb, III ou IV, acompanhada de reduo da colesterolemia, quando esta se encontra elevada no incio do tratamento. A metformina reduz significativamente as complicaes cardiovasculares e a mortalidade por doenas cardiovasculares em pacientes diabticos tipo 2 com sobrepeso e obesos, independentemente de seu efeito antidiabtico. Nos pacientes em que no se obtm um controle adequado do nvel de glicose apenas com a monoterapia de metformina, a associao com uma sulfoniluria ou com insulina pode resultar em efeito sinrgico, dado que os mecanismos de ao de tais medicamentos so diferentes e complementares. Estudos recentes tm mostrado a utilidade da metformina em sndromes que apresentam resistncia insulina, como a sndrome do ovrio policstico, dada a sua evidente ao de aumento da sensibilidade insulina e consequente reduo da hiperinsulinemia. Liga-se muito pouco s protenas e sua frao livre representa cerca de 90% de sua concentrao plasmtica. Mecanismo de ao: Atua reduzindo a neoglicognese e aumentando a sensibilidade insulina, o que promove a diminuio dos nveis glicmicos. Promove aumento da absoro perifrica de glicose, essencialmente em nvel muscular e da sua utilizao. Ao contrrio das sulfonilurias, no provoca hipoglicemia e no causa hiperinsulinemia. Meia vida: A meia-vida de eliminao de 6,2 horas (eliminao inicial entre 1,7 e 3 horas e terminal entre 9 e 17 horas). Absoro: absorvido no intestino delgado (cerca de 50% a 60%). Forma de eliminao: eliminado sem qualquer metabolizao heptica, por via renal (cerca de 90% eliminado em 12 horas; clearance de 440 ml/min). A concentrao sangunea mxima atingida em 2,25 0,44 horas. Alerta: A segurana do seu uso em crianas no est estabelecida. Estudos sugerem a ocorrncia de diminuio do clearance plasmtico total e de aumento do tempo de meia-vida da metformina, em decorrncia da alterao da funo renal com a idade. Tais pacientes devem ter monitorizao cuidadosa da funo renal. Pesquisas em ratos demonstraram a excreo da metformina no leite materno, em humanos ainda no foram estabelecidos. Assim, a continuidade da terapia com metformina implica na interrupo da amamentao ou a manuteno da amamentao requer a interrupo da terapia.

HALDOL Referncia: Haloperidol Apresentao compr. 1 ou 5 mg cx. c/ 20 un. compr. 5 mg fr. c/ 100 un. sol. inj. 5 mg cx. c/ 25 amp. de 1 ml Indicaes: Haldol indicado para o alvio de transtornos do pensamento, de afeto e do comportamento como: - acreditar em idias que no correspondem realidade (delrios); - desconfiana no usual; - ouvir ou ver ou sentir coisa que no est presente (alucinaes); - confuso (algumas vezes associada ao alcoolismo); - agitao psicomotora. Alm disso, Haldol indicado para tratar movimentos incontrolados como: - tiques; - soluos; - nusea e vmito. Contra-indicaes : Haldol no deve ser tomado por: - pacientes portadores de Doena de Parkinson; pessoas que apresentam sonolncia e lentido decorrentes de doena ou do uso de medicamentos ou bebidas alcolicas; - pacientes com sensibilidade exacerbada (alrgicos) ao haloperidol ou aos excipientes (componentes) da formulao. Reaes adversas / Efeitos colaterais: Anormalidades da coordenao ou movimentos involuntrios dos msculos (tambm conhecidos como sintomas extrapiramidais, que incluem movimentos lentos, rgidos ou espasmdicos dos membros, pescoo, face, olhos ou boca e lngua que podem resultar em postura involuntria ou expresses faciais atpicas; -Movimentao excessiva e atpica do corpo e membros; -Dor de cabea; Comuns (relatados por pelo menos 1 em 100 pacientes mas por menos do que 1 em 10 pacientes): -Agitao, dificuldade em pegar no sono ou permanecer dormindo, sentimento de tristeza ou depresso; -Aps tratamento prolongado, a doena pode incluir contrao da lngua, face, boca ou maxila possivelmente com movimentos lentos e coreiformes da lngua e boca, com reduo da habilidade de abrir a boca completamente, todos podem no desaparecer mesmo aps a interrupo do tratamento; -Anormalidades adicionais da coordenao ou movimentos involuntrios dos msculos tais como: movimento esptico dos olhos para uma posio fixa, geralmente para cima, movimentos lentos, movimentos espasmdicos, tremor, rigidez muscular, contrao muscular causada por movimentos repetidos e rgidos ou postura anormal e expresses faciais, anormalidades no jeito de andar, dificuldade em permanecer sentado; -Tontura; -Sono excessivo; -Anormalidades na viso; -Dificuldade na movimentao intestinal, nusea, vmito, aumento na produo de saliva; boca seca; -Diminuio da presso sangunea (hipotenso); anormalidade da presso sangunea perceptvel ao levantar ou alterar a posio do corpo; -Anormalidades nos testes sanguneos do fgado; -Erupes cutneas; -Dificuldade em urinar; -Impotncia ou disfuno ertil; -Aumento ou perda de peso, no intencionais. Incomuns (relatados por pelo menos 1 em 1000 pacientes mas por menos de 1 em 100 pacientes): -Reaes alrgicas, que podem incluir urticria ou inchao da face; -Agitao, confuso, perda da vontade sexual ou da libido; Posologia: Os estudos clnicos preconizam as seguintes doses: Administrao Oral Adultos Dose inicial de 0,5 a 2 mg, 2 a 3 vezes ao dia, podendo ser aumentada progressivamente em funo da resposta teraputica e da tolerabilidade. Dose de manuteno, entre 1 e 15 mg ao dia, deve, contudo ser reduzida at o nvel mais baixo de efetividade. Pacientes idosos geralmente requerem doses menores. Pacientes severamente

perturbados ou inadequadamente controlados, podem requerer, s vezes, posologia mais elevada. Em alguns casos a resposta tima pode exigir dose diria acima de 100 mg, principalmente em pacientes de alta resistncia. Entretanto, no est demonstrada a segurana de tais doses em administrao prolongada. Crianas 0,1 mg (1 gota)/3 kg de peso, duas vezes ao dia por via oral, podendo ser ajustada, se necessrio. Administrao Parenteral Indicada nos estados agudos de agitao psicomotora ou quando a via oral impraticvel. Injetar de 2,5 a 5 mg por via intramuscular ou endovenosa lenta. Repetir aps cada hora, se necessrio, embora intervalos de 4 a 8 horas sejam satisfatrios. To logo seja possvel, esta via ser substituda pela via oral. Caractersticas farmacolgicas: Propriedades Farmacodinmicas Haldol um neurolptico do grupo das butirofenonas. Ele um bloqueador potente dos receptores dopaminrgicos centrais, e classificado como um neurolptico incisivo.Como conseqncia direta do bloqueio dopaminrgico, Haldol apresenta uma ao incisiva sobre os delrios e alucinaes (provavelmente a nvel mesocortical e lmbico) e uma ao sobre os gnglios da base (via nigro-estriatal). Haldol causa sedao psicomotora eficiente, o que explica seus efeitos favorveis na mania, agitao psicomotora e outras sndromes de agitao. A atividade em nvel dos gnglios da base provavelmente responsvel pelos efeitos extrapiramidais (distonia, acatisia e parkinsonismo). Os efeitos antidopaminrgicos perifricos explicam a ao contra nuseas e vmitos (via quimiorreceptores - zona do gatilho), o relaxamento dos esfncteres gastrintestinais e o aumento na liberao de prolactina (atravs da inibio da atividade do PIF - Fator de Inibio da Prolactina) em nvel de adeno-hipfise. Propriedades Farmacocinticas Absoro: aps a administrao oral, a biodisponibilidade da droga de 60 a 70 %. Os nveis do pico plasmtico do haloperidol ocorrem entre 2 a 6 horas aps a dose oral e cerca de 20 minutos aps a administrao intramuscular. Distribuio: 92% liga-se a protenas plasmticas. O volume de distribuio no estado de equilbrio (VDss) grande (7,.9+2.,5L/Kg). O haloperidol atravessa a barreira hematoenceflica facilmente. Metabolismo: O haloperidol matabolizado por muitas rotas, incluindo o sistema enzimtico do citocromo P450 (particularmente CYP 3A4 ou CYP 2D6) e glucuronizao.O haloperidol sofre metabolismo de oxidao/reduo no fgado. Outras vias metablicas incluem N-dealquilao oxidativa e glucuronidao. Eliminao: a meia-vida plasmtica (eliminao terminal) de 24 horas (variando de 12 a 38 horas) aps a administrao oral e de 21 horas (variando de 13 a 36 horas) aps a administrao intramuscular. A excreo ocorre 60% com as fezes e 40% com a urina. Cerca de 1% do haloperidol ingerido excretado inalterado com a urina. Concentrao teraputica: foi sugerido que a concentrao plasmtica de haloperidol varia de 4 g/L at o limite de 20 a 25 g/L para se obter uma resposta teraputica.

HIDANTAL Classe farmacolgica: Antiepiltico Principio ativo: Fenitona Indicaes: crises convulsivas epilpticas generalizadas e parciais. Crises convulsivas por traumatismo crnio enceflico e secundrio neurocirurgia. Tratamento de emergncia e preveno das crises de arritmias ventriculares e supraventriculares decorrentes de cirurgia ou cateterismo3 cardaco e intoxicao digitlica. Alguns casos de distrbios emocionais e de nevralgias do trigmeo. Contra indicaes: Indivduos que tenham apresentado reaes intensas do medicamento. Pacientes que apresentam sndrome de Adam-Stokes, bloqueio A-V de 2 ou 3 graus, bloqueio sino-atrial e bradicrdia sinusal. Posologia: A critrio mdico. Adultos, em geral, 2 a 3 comprimidos/dia. Crianas acima de 6 anos: 1/3 da dose. Injetvel: a critrio mdico. Reaes Adversas: Hematolgicos: diminuio das clulas vermelhas do sangue; Gastrointestinais: constipao, secura na boca, nuseas, vmitos, dor de estmago; Sistema Nervoso Central: tontura, dor de cabea, depresso, confuso, nervosismo, dificuldade de concentrao, sonolncia, cansao; Diversos: ganho de peso, crescimento da gengivas, viso dupla, reaes alrgicas de pele. Interaes Medicamentosas: Etanol: Existe evidncia de que o etanol induz a produo de enzimas microssmicas hepticas resultando em metabolismo realado da fenitona. Os pacientes epilpticos que ingerem muito lcool devem ser rigorosamente observados quanto ao decrscimo dos efeitos anticonvulsivantes. Barbituratos: Pacientes mantidos com fenitona e um barbiturato devem ser observados quanto a sinais de intoxicao com fenitona se o barbiturato for retirado. O fenobarbital pode reduzir a absoro oral da fenitona. Cloranfenicol: Pacientes recebendo simultaneamente fenitona e cloranfenicol devem ser rigorosamente observados quanto a sinais de intoxicao com fenitona. A dose anticonvulsiva deve ser reduzida, se necessrio. A possibilidade de se usar um antibitico alternativo deve ser considerada. O cloranfenicol diminui o metabolismo da fenitona. Corticosterides: Se necessrio o uso de corticosterides em pacientes recebendo anticonvulsivantes, deve-se estar alerta para o caso de uma resposta teraputica inadequada ao corticosteride. Dissulfiram: Esta droga inibe o metabolismo heptico da fenitona. Os nveis sangneos de fenitona so aumentados e a excreo urinria diminuda dentro das quatro horas da administrao da primeira dose de dissulfiram. Os pacientes que recebem as duas drogas devem ser monitorados. A reduo da dose de fenitona pode ser necessria em alguns pacientes. Isoniazida: Pacientes recebendo ambas as drogas devem ser rigorosamente observados quanto a sinais de toxicidade pela fenitona. A quantidade da dose anticonvulsivante deve ser reduzida, se necessrio. Fenilbutazona: Esta droga e um de seus metablitos competem com a fenitona no

metabolismo heptico. Alm disso, estudos in vitro demonstraram que a fenilbutazona pode deslocar a fenitona da fixao s protenas plasmticas. Pacientes recebendo ambas as drogas devem ser observados quanto a sinais de intoxicao pela fenitona. Salicilatos: Podem deslocar a fenitona por fixao da protena plasmtica, aumentando assim a concentrao da fenitona livre (ativa) no plasma. Altas doses de salicilatos devem ser administradas com cautela a pacientes em tratamento com fenitona, especialmente se os pacientes parecem propensos intoxicao. Sulfonamidas: Podem inibir o metabolismo da fenitona e tambm desloc-la por mecanismos de fixao s protenas plasmticas. Folatos: Fenitona tem potencial em diminuir os nveis plasmticos de folato. Hidrxido de alumnio: Administrao simultnea da fenitona com hidrxido de alumnio pode acarretar a diminuio na concentrao srica da fenitona. Farmacologia: O principal local de ao parece ser o crtex motor, onde a extenso da atividade das crises inibida. Possivelmente pela estimulao da sada de sdio dos neurnios, a fenitona tende a estabilizar o limiar contra a hiperexcitabilidade causada pela estimulao excessiva ou alteraes ambientais capazes de reduzir a gradiente da membrana sdica. Isto inclui a reduo de potenciao pstetnica na sinapse. A meia-vida plasmtica em humanos aps administrao oral de fenitona em mdia 22 horas, com uma variao de 7 a 42 horas. Os nveis teraputicos no estado de equilbrio so alcanados em 7 a 10 dias aps o incio do tratamento com doses recomendadas de 300 mg/dia. Quando so necessrias as determinaes dos nveis plasmticos, os mesmos devem ser obtidos pelo menos 5 7 meia-vidas aps o incio do tratamento. Precaues: A fenitona deve ser administrada com cautela em casos de discrasias sangneas, doena cardiovascular, diabetes mellitus, funes heptica, renal ou tireoidiana prejudicadas. Drogas antiepilticas no devem ser abruptamente descontinuadas, devido ao possvel aumento na freqncia de crises, incluindo status epilepticus. Quando a critrio mdico houver necessidade de reduo da dose, descontinuao ou substituio por uma terapia alternativa, esta deve ser feita gradualmente.

ILOSONE Laboratrio: Lilly Referncia: Eritromicina Apresentao de Ilosone Drgeas 500 mg - caixas c/ 10 drgeas lqu. 125 mg/5 ml - fr. c/ 100 250 mg/5 ml - fr. c/ 50 e 100 ml Indicaes Ilosone indicado para crianas e adultos para o tratamento das seguintes infeces. Culturas e testes de sensibilidade devem ser feitos. Infeces do trato respiratrio superior de leve a moderada gravidade causadas por Streptococcus pyogenes, estreptococos do grupo viridans, Streptococcus pneumoniae, ou Haemophilus influenzae (quando Ilosone usado concomitantemente com doses adequadas de sulfonamidas, uma vez que nem todas as cepas de H. influenzae so sensveis Ilosone - eritromicina em concentraes normalmente alcanadas). Infeces do trato respiratrio inferior de leve a moderada gravidade causadas por S. pyogenes, S. pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae ou Legionella pneumophila. Sfilis primria causada por Treponema pallidum. A Ilosone - eritromicina uma alternativa para o tratamento da sfilis primria em pacientes alrgicos penicilina. No tratamento da sfilis primria devem ser efetuados exames do lquido cefalorraquiano antes do tratamento e como parte do seguimento ps-terapia. Difteria: como adjuvante antitoxina, na preveno de portadores e na erradicao do microorganismo em portadores. Eritrasma: no tratamento de infeces devidas ao Corynebacterium minutissimum. Amebase intestinal causada por Entamoeba histolytica. Amebase extra-entrica requer tratamento com outras drogas. Infeces devidas a Listeria monocytogenes. Infeces da pele e tecidos moles de leve a moderada gravidade causadas por S. pyogenes ou Staphylococcus aureus. Pode desenvolver resistncia em estafilococos durante o tratamento. Coqueluche causada por Bordetella pertussis. A Ilosone - eritromicina eficaz na eliminao do microorganismo da nasofaringe. Alguns estudos clnicos sugerem que a Ilosone - eritromicina pode ajudar na profilaxia da coqueluche em indivduos sensveis expostos doena. Conjuntivite do recm-nascido, pneumonia da infncia e infeces urogenitais durante a gravidez causadas por Chlamydia trachomatis. Quando as tetraciclinas so contra-indicadas ou no toleradas, a Ilosone - eritromicina indicada no tratamento de pacientes adultos com infeces uretrais no complicadas, endocervicais ou retais causadas por C. trachomatis. Contra-indicaes A eritromicina contra-indicada em pacientes c/ conhecida hipersensibilidade a este antibitico. tambm contra-indicada em pacientes que estejam tomando terfenadina ou astemizol (ver Interaes Medicamentosas). Advertncias: a administrao do estolato de Ilosone - eritromicina tem sido associada com a ocorrncia infreqente de hepatite colesttica. Os achados de laboratrio tm sido caracterizados por valores de funo heptica anormais, eosinofilia e leucocitose. Os sintomas podem incluir: mal-estar, nuseas, vmitos, clica abdominal e febre. A ictercia pode ou no estar presente. Em alguns casos, a dor abdominal intensa poder simular a dor de clica biliar, pancreatite, lcera perfurada ou um problema de abdmen agudo cirrgico. Em outros casos, sintomas clnicos e resultados de testes de funo heptica tm-se assemelhado a um quadro de ictercia obstrutiva extra-heptica. Em alguns casos, os sintomas iniciais podem aparecer aps alguns dias de tratamento, mas geralmente estes sintomas s aparecem aps

1 ou 2 semanas de tratamento contnuo. Os sintomas reaparecem rapidamente, geralmente 48 horas aps a droga ser readministrada a pacientes sensveis. A sndrome, que parece resultar de uma forma de sensibilizao, ocorre principalmente em adultos e tem sido reversvel quando a medicao interrompida. Colite pseudomembranosa tem sido relatada com todo antibitico de largo espectro, incluindo estolato de Ilosone - eritromicina, podendo variar de leve a gravssima. Portanto, importante considerar este diagnstico em pacientes que apresentam diarria aps a administrao de drogas antibacterianas. Casos leves de colites pseudomembranosas usualmente respondem com a interrupo da droga. Nos casos moderados a graves, medidas apropriadas devem ser tomadas. Reaes adversas / Efeitos colaterais As reaes adversas mais freqentes dos preparados de eritromicina so as gastrintestinais (por ex.: clica abdominal e mal-estar) e esto relacionadas c/ a dose. Nuseas, vmitos e diarria ocorrem infrequentemente c/ as doses orais usuais. O incio de sintomas de colite pseudomembranosa pode ocorrer durante ou aps o tratamento antibitico (ver advertncias). Durante a teraputica prolongada ou repetida, h possibilidade de superinfeco por bactrias no sensveis ou fungos. Em tal caso, a droga dever ser suspensa e instituda teraputica adequada. Tem ocorrido reaes alrgicas leves, tais como urticria e outras erupes cutneas. Tm sido relatadas reaes alrgicas graves, incluindo anafilaxia. H relatos isolados da ocorrncia de perda de audio e/ou zumbido em pacientes recebendo eritromicina. O efeito ototxico da droga usualmente reversvel c/ a interrupo; contudo, em raras ocasies, envolvendo a administrao intravenosa, o efeito ototxico foi irreversvel. O efeito ototxico ocorre principalmente em pacientes c/ insuficincia renal ou heptica e em pacientes recebendo altas doses de eritromicina. Raramente, a eritromicina foi associada c/ a ocorrncia de arritmia ventricular, incluindo taquicardia ventricular torsade des pointes, em indivduos c/ intervalos qt prolongados. Posologia Adultos - A dose usual 250 mg a cada 6 horas. Esta dose poder ser aumentada at 4 g ou mais ao dia, de acordo c/ a gravidade da infeco. Crianas - Idade, peso e gravidade da infeco so fatores importantes na determinao da dose adequada. O esquema usual 30 a 50 mg/kg/dia, em doses divididas. Para infeces mais graves, esta dose poder ser dobrada. Se for indicada a administrao de duas doses ao dia, seja em adultos ou crianas, a metade da dose total diria dever ser dada a cada 12 horas. A administrao duas vezes ao dia no recomendada quando doses maiores que 1 grama dirio so usadas. Infeces estreptoccicas - Para o tratamento de faringite e amigdalite estreptoccicas, a variao comum de dose de 20 a 50 mg/kg/dia, em doses divididas. Peso corporal / Dose total diria 10 kg ou menos / 250 mg 11 - 18 kg / 375 mg 19 - 25 kg / 500 mg 26 - 36 kg / 750 mg mais que 36 kg 1.000 mg (dose para adulto) No tratamento de infeces por estreptococos beta-hemolticos do grupo A, deve ser administrada uma dose teraputica de eritromicina no mnimo por 10 dias.

IMOSEC Classe Teraputica: Antidiarreico Principio Ativo: Loperamida Indicaes Imosec e indicado no tratamento sintomtico de:Diarria2 aguda inespecfica, sem carter infeccioso;Diarrias crnicas espoliativas, associadas a doenas inflamatrias como Doena de Crohn e retocolite ulcerativa; Nas ileostomias e colostomias com excessiva perda de gua e eletrlitos. Contraindicaes No utilize Imosec em crianas. No tome Imosec se voc for alrgico ao cloridrato de loperamida, que o componente ativo do Imosec. Imosec no deve ser usado nos casos de diarria em que as fezes contenham sangue ou pus ou sejam acompanhadas de febre. No use Imosec se voc estiver com constipao6 (priso de ventre") ou estiver com o abdome distendido. Tambm no deve ser utilizado se voc tiver inflamao no intestino delgado, sem uma indicao especfica do seu mdico Posologia O seguinte esquema mdico recomendado: Diarria aguda: a dose inicial sugerida de 2 comprimidos (4 mg), seguidos de 1 comprimido (2 mg) aps cada subseqente evacuao lquida, at uma dose diria mxima de 8 comprimidos (16 mg), ou a critrio mdico. Diarria crnica: a dose diria inicial de 2 comprimidos (4 mg). Esta dose deve ser ajustada, at que 1 a 2 evacuaes slidas ao dia sejam obtidas, o que conseguido, em geral, com uma dose diria mdia que varia entre 1 a 6 comprimidos (2 mg a 12 mg). A dose diria mxima no deve ultrapassar 8 comprimidos (16 mg). Leso renal: no necessrio ajuste de dose para pacientes com leso renal. Leso heptica: embora no existam dados farmacocinticos disponveis em pacientes com leso heptica, Imosec deve ser utilizado com cautela nestes pacientes devido a reduo do metabolismo de primeira passagem Pacientes idosos: No necessrio ajustar a dose em idosos Reaes adversas Constipao,dor,distenso,desconforto abdominal,boca seca,nusea,vomito,sonolncia,tontura e reaes alrgicas. Interao medicamentosa Podem ocorrer interaes medicamentosas com medicamentos que apresentem propriedades farmacolgicas semelhantes loperamida. Dados no- clnicos mostraram que a loperamida um substrato da glicoprotena-P. A administrao concomitante de loperamida (dose nica de 16 mg) com quinidina ou ritonavir, inibidores da glicoprotena-P, resultou em um aumento de 2 a 3 vezes maior nos nveis plasmticos da loperamida. A relevncia clnica desta interao farmacocintica com os inibidores da glicoprotena-P, quando a

loperamida utilizada nas doses recomendadas (2 mg at a dose mxima diria de 16 mg) desconhecida. Farmacologia Inibe a peristalse e prolonga o tempo de transito atravs de um efeito direto na parede intestinal.Reduz o volume fecal,aumenta a viscosidade e o tamanho fecal,ao mesmo tempo em que diminui a perda de fluido e eletrlitos Farmacocintica Uso (VO) Absoro:Apenas 40%,nveis vida:10,8h,eliminao:fezes(90%) e urina(10%)

plasmticos:5hbiotransformao:heptica,meia-

Precaues Informe seu mdico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do incio, ou durante o tratamento. Embora Imosec seja um medicamento para tratar os sintomas da diarria ele no trata a sua causa. A causa da diarria sempre que possvel deve ser tratada. Quando voc est com diarria, h uma grande perda de lquidos atravs das fezes, que devem ser repostos atravs da ingesto de bastante lquido. Caso o episdio de diarria aguda (diarria que aparece repentinamente) no melhore dentro de um perodo de 48 horas, ou se houver o aparecimento de febre, pare de tomar o medicamento e entre em contato com seu mdico. Se ocorrer constipao (priso de ventre") durante o tratamento, o mesmo dever ser suspenso. Caso a "priso de ventre" seja intensa, avise seu mdico. Se voc tem AIDS e est sendo tratado com Imosec para diarria e apresentar qualquer sinal de abdome distendido, pare de tomar Imosec imediatamente e avise seu mdico.

IMURAN Classe farmacolgica: Hidroxipropilmetilcelulose, Polietilenoglicol Nome do principio ativo: Azatioprina Indicaes: usado como agente imunossupressor, isto , como um medicamento para reduzir reaes de defesa do organismo, quando o mdico as considerar excessivas, inadequadas ou indesejveis no momento. Isto pode ocorrer na vigncia de determinadas doenas denominadas auto-imunes (isto , quando o organismo passa a atacar e prejudicar seus prprios rgos) e aps transplantes (para evitar a rejeio do rgo transplantado, por exemplo). Contra-indicaes: contra-indicado para pacientes com hipersensibilidade conhecida azatioprina ou a qualquer outro componente da frmula. Pacientes com histrico de hipersensibilidade mercaptopurina (MP) so mais suscetveis hipersensibilidade ao Imuran Posologia: Dependendo do regime imunossupressor adotado, recomenda-se, em geral, uma dose at 5 mg/kg de peso corporal/dia, por via oral no primeiro dia. A dose de manuteno pode variar entre 1 e 4 mg/kg de peso corporal/dia, por via oral, e deve ser ajustada de acordo com as necessidades clnicas e com a tolerncia hematolgica. As evidncias disponveis parecem indicar que o tratamento com ele deve ser mantido indefinidamente, mesmo que apenas sejam necessrias doses baixas, devido ao risco de rejeio do transplante. Reaes adversas: Os efeitos mais comuns so: nusea, infeces virais, fngicas e bacterianas em pacientes transplantados recebendo azatioprina em combinao com outros imunossupressores. Tambm so observadas depresso da funo da medula ssea, leucopenia e trombocitopenia. Interaes medicamentosas: A atividade da xantina-oxidase inibida pelo alopurinol, oxipurinol e/ou tiopurinol, o que resulta em reduo da converso do cido tioinosnico, biologicamente ativo, em cido 6-tiorico, biologicamente inativo. Quando o alopurinol, oxipurinol e/ou tiopurinol so administrados concomitantemente com a mercaptopurina ou imuran a dose de mercaptopurina deve ser reduzida para um quarto da dose original. Farmacologia: A azatioprina um derivado imidazlico da mercaptopurina (mercaptopurina). A atividade do radical metilnitroimidazol, um metablito da azatioprina, no foi claramente definida. Todavia, em vrios sistemas, ele parece modificar a atividade da azatioprina, quando comparada com a molcula de mercaptopurina. As concentraes plasmticas da azatioprina e da mercaptopurina no esto bem correlacionadascom a eficcia teraputica e a toxicidade da azatioprina e portanto, no tm valor prognstico Farmacocinetica:

Absoro: Quando administrada oralmente, azatioprina parece ser bem tolerada no trato gastrintestinal superior. Distribuio: no mostraram concentraes anormalmente elevadas em nenhum tecido em particular; entretanto, uma pequena concentrao de 35S foi encontrada no crebro. Metabolismo: A azatioprina rapidamente metabolizada in vivo, gerando mercaptopurina e um radical de metilnitroimidazol. A molcula de mercaptopurina prontamente cruza as membranas celulares e convertida intracelularmente em uma srie de tioanlogos da purina, que inclui o seu principal nucleotdeo ativo, o cido tioinosnico. A taxa de converso varia de um indivduo para o outro. A oxidao da mercaptopurina ao metablito inativo, cido tirico, catalisada pela xantina-oxidase, uma enzima que inibida pelo alopurinol. Eliminao:A mercaptopurina eliminada principalmente como metablito oxidado inativo, na forma de cido tirico, independentemente de ser administrada diretamente ou ser derivada in vivo da azatioprina.

KANAKION Classe farmacolgica: Antihemorragicos Nome genrico: fitomenadiona (vitamina K1) MM ROCHE Soluo injetvel, aplicao iv, 5 ampolas de 1mL. Uso adulto ou peditrico Composio: Princpio ativo: fitomenadiona (vitamina K1), em uma soluo de cido biliar/lecitina na forma de micelas mistas. Excipientes: cido glicoclico, hidrxido de sdio, lecitina, cido clordrico e gua para injeo. Ao do Medicamento: Kanakion MM uma soluo injetvel de vitamina K1 sinttica que essencial para a formao dos chamados fatores de coagulao (protrombina, fatores VII, IX e X). A carncia de vitamina K1 leva a um aumento da tendncia hemorrgica. Indicaes: Kanakion MM est indicado no tratamento de hemorragia ou risco de hemorragia como resultado de severa hipoprotrombinemia (i.e. deficincia de fatores de coagulao II, VII, IX e X), de vrias etiologias, incluindo sobre dosagem de anticoagulantes do tipo cumarnicos, suas combinaes com fenilbutazona e outras formas de hipovitaminose K (p.ex. ictercia obstrutiva, assim como disfunes hepticas e intestinais, e aps tratamento prolongado com antibiticos, sulfonamidas ou salicilatos). Para profilaxia e tratamento de hemorragia em recm-nascidos, utilizar Kanakion MM peditrico 2 mg/0,2 mL ampolas. Contra-indicaes: Kanakion MM contra-indicado em pacientes com conhecida hipersensibilidade a qualquer um dos constituintes do produto. Kanakion MM de uso adulto e peditrico no deve ser administrado por via intramuscular. Advertncias: O contedo da ampola claro (a ampola mbar) e no deve ser fracionado, devido a fotossensibilidade. Em casos raros, foi relatada reao anafilactide. Pode ocorrer irritao no local da injeo, porm pouco provvel sua ocorrncia, devido ao pequeno volume do contedo da ampola que injetado. Precaues Em pacientes com disfuno heptica severa, a formao de protrombina pode estar prejudicada. Nestes casos, uma estreita monitorizao dos parmetros de coagulao se faz necessria aps administrao de Kanakion MM. Interaes medicamentosas: A vitamina K1 antagoniza o efeito dos anticoagulantes cumarnicos. A administrao concomitante com anticonvulsivantes parece prejudicar a ao da vitamina K1. Gestao e lactaoCategoria de risco na gravidez: C Este medicamento no deve ser utilizado por mulheres grvidas sem orientao mdica ou do cirurgio-dentista. No existem evidncias em relao

segurana do Kanakion MM na gravidez, contudo, como para a maioria das drogas, deve-se avaliar o risco/benefcio da administrao de Kanakion MM durante a gravidez. Modo de uso: Kanakion MM somente deve ser administrado sob rigorosa orientao mdica. Informe seu mdico se estiver tomando outros remdios e quais so eles. No use e no misture remdios por conta prpria. Siga a orientao de seu mdico, respeitando sempre os horrios, as doses e a durao do tratamento. No interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu mdico. No use o medicamento com o prazo de validade vencido. Antes de usar observe o aspecto do medicamento. Reaes adversas: Distrbios do sistema imunolgico Muito raro: reaes anafilactides aps a administrao intravenosa de Kanakion MM. Distrbios gerais e condies do local de administrao Muito raro: irritao venosa ou flebite em associao com a administrao intravenosa de Kanakion MM. Farmacolgia A vitamina K1 (fitomenadiona), ingrediente ativo do Kanakion MM um fator de pr-coagulao. Como componente do sistema carboxilase heptico, a vitamina K1 est envolvida na carboxilao pstranslacional dos fatores de coagulao II (protrombina), VII, IX e X, e dos inibidores de coagulao, protena C e protena S. A cumarina inibe a reduo da vitamina K1(forma quinona) para vitamina K1 hidroquinona e tambm previne a reduo para a forma quinona da vitamina K1-epxido que se forma aps a carboxilao. A vitamina K1 um antagonista dos anticoagulantes tipo cumarina, p.ex. femprocumona. Entretanto, no neutraliza a atividade da heparina; a protamina o antagonista da heparina. A vitamina K1 ineficaz na hipoprotrombinemia hereditria ou hipoprotrombinemia induzida por insuficincia heptica severa. A vitamina K1 solubilizada por meio de um sistema coloidal fisiolgico de micelas composto de cido biliar-lecitina, um meio de transporte tambm encontrado no corpo. Farmacocintica Absoro: Um estudo farmacocintico indicou que a soluo de micelas mistas de vitamina K1, administrada por via oral, absorvida de maneira rpida e eficaz. Doses orais de vitamina K1 so absorvidas principalmente na poro mdia do intestino delgado. A biodisponibilidade sistmica seguida de administrao oral de proximadamente 50%, com uma grande variao individual. O incio da ao ocorre aproximadamente de 1-3 horas aps a administrao intravenosa, e de 4-6 horas aps administrao oral. Distribuio: O compartimento de distribuio primria corresponde ao volume plasmtico. No plasma sangneo, 90% da vitamina K1 se liga s lipoprotenas (frao VLDL). Aps administrao intravenosa de 10 mg de vitamina K1 (Kanakion MM), o nvel plasmtico em 1 hora de aproximadamente 500 ng/mL e de cerca de 50 mg/mL em 12 horas. A vitamina K1 atravessa com dificuldade a barreira placentria e passa em pouca quantidade para o leite materno. Metabolismo: A vitamina K1 rapidamente convertida em metablitos mais polares, incluindo a vitamina K1-2,3-epxido. Alguns outros metablitos so reconvertidos em vitamina K1. Eliminao:Aps degradao metablica, a vitamina K1 excretada na bile e urina na forma de glucurondeos e sulfoconjugados. A meia-vida terminal em adultos de 14 6h aps administrao i.v. e 10 6h aps a administrao oral. Menos de 10% da dose so excretados pela urina na forma inalterada. Farmacocintica : A absoro intestinal de vitamina K1 prejudicada por vrias condies, incluindo sndromes de m absoro, sndrome do intestino curto, atresia biliar e insuficincia pancretica. Resultados de eficcia: Kanakion MM indicado no tratamento de hemorragia ou risco de hemorragia como resultado de severa hipoprotrombinemia (i.e.deficincia de fatores de coagulao II,VII,IX e X), de vrias etiologias e outras formas de hipovitaminose K.

KEFLEX Classe teraputica: Antibioticos Sistemicos Laboratrio: Bag Referncia : Cefalexina Compr 500 e Susp 250 Indicao: Keflex indicado para o tratamento das seguintes infeces causadas por bactrias sensveis cefalexina: sinusites (inflamao dos seios da face), infeces do trato respiratrio, otite mdia (inflamao do ouvido mdio), infeces da pele e tecidos moles, infeces sseas, infeces do trato geniturinrio e infeces dentrias. Contra-indicaes: A cefalexina contra-indicada em pacientes alrgicos s penicilinas e a outros antibiticos betalactmicos e s cefalosporinas. Advertncias Antes de ser instituda a teraputica com a cefalexina, devese pesquisar cuidadosamente quanto a reaes anteriores de hipersensibilidade s cefalosporinas e s penicilinas. Cs derivados da Cefalosporina-C devem ser administrados cuidadosamente a pacientes alrgicos penicilina. Reaes agudas graves de hipersensibilidade podem necessitar o uso de adrenalina ou outras medidas de emergncia. H alguma evidncia clnica e laboratorial de alergenicidade cruzada parcial entre as penicilinas e as cefalosporinas. Foram relatados casos de pacientes que apresentaram reaes graves (incluindo anafilaxia) a ambas as drogas. Qualquer paciente que tenha demonstrado alguma forma de alergia, particularmente a drogas, deve receber antibiticos com cautela, no devendo haver exceo com a cefalexina. Foi relatada colite pseudomembranosa com praticamente todos os antibiticos de amplo espectro (incluindo os macroldeos, penicilinas semi-sintticas e cefalosporinas); portanto, importante considerar este diagnstico em pacientes que apresentam diarria em associao ao uso de antibiticos. Essas colites podem variar de gravidade leve a gravssima. Casos leves de colites pseudomembranosas usualmente respondem somente com a interrupo do tratamento. Em casos de moderado a grave, medidas apropriadas devem ser tomadas. Reaes adversas: Gastrointestinais - sintomas de colite pseudomembranosa podem aparecer durante ou aps o tratamento com antibitico. Nuseas e vmitos tm sido relatados raramente. A reao adversa mais freqente tem sido a diarria, sendo raramente grave o bastante para determinar a cessao da terapia. Tem tambm ocorrido dispepsia e dor abdominal. Como acontece com algumas penicilinas ou cefalosporinas, tem sido raramente relatadas hepatite transitria e ictercia colesttica. Hipersensibilidade - foram observadas reaes alrgicas na forma de erupes cutneas, urticria, angiedema e raramente eritema multiforme, sndrome de Stevens-Johnson, ou necrlise txica epidrmica. Essas reaes geralmente desaparecem com a suspenso da droga. Terapia de suporte pode ser necessria em alguns casos. Anafilaxia tambm foi relatada. Outras reaes tm incluindo prurido anal e genital, monilase genital, vaginite e corrimento vaginal, tonturas, fadiga e dor de cabea, agitao, confuso, alucinaes, artralgia, artrite e doenas articulares. Tem sido raramente relatada nefrite intersticial reversvel. Eosinofilia, neutropenia, trombocitopenia e elevaes moderadas da transaminase glutmico-oxalactica no soro (TGO) e transaminase glutmico-pirvica no soro (TGP) tm sido referidas. Posologia

A cefalexina administrada por via oral. Adultos - as doses para adultos variam de 1 a 4 g dirios, em doses fracionadas. A dose usual para adultos de 250 mg a cada 6 horas. Para faringites estreptoccicas, infeces da pele e estruturas da pele e cistites no complicadas em pacientes acima de 15 anos de idade, uma dose de 500 mg pode ser administrada a cada 12 horas. O tratamento de cistites deve ser de 7 a 14 dias. Para infeces mais graves ou aquelas causadas por microrganismos menos sensveis podero ser necessrias doses mais elevadas. Se doses dirias de cefalexina acima de 4 gramas forem necessrias, deve ser considerado o uso de uma cefalosporina parenteral, em doses adequadas. Crianas - a dose diria recomendada para crianas de 25 a 50 mg/kg em doses fracionadas. Para faringites estreptoccicas em pacientes com mais de um ano de idade, infeces do trato urinrio leves e no complicadas e infeces da pele e estruturas da pele, a dose diria total poder ser fracionada e administrada a cada 12 horas. Farmacolgia Descrio: A cefalexina um antibitico semi-sinttico do grupo das cefalosporinas para administrao oral. o cido (D-amino-fenilacetamido)-3-metil-3-cefem-4-carboxlico monoidratado. Sua frmula molecular C16H17N3O4SH2O e peso molecular de 365,4. Possui o ncleo dos demais antibiticos cefalospornicos. O composto um zwitterion, isto , a molcula contm agrupamentos cido e bsico. O ponto isoeltrico da cefalexina em gua de aproximadamente 4,5 a 5. A forma cristalina da cefalexina de monoidrato. um p cristalino branco, com sabor amargo. A solubilidade em gua baixa temperatura ambiente; 1 ou 2 mg/ml podem ser dissolvidos rapidamente; porm, concentraes mais altas so obtidas com dificuldade. Farmacocintica A cefalexina cido estvel, podendo ser administrada sem considerar as refeies. rapidamente absorvida aps administrao oral. Aps doses de 250 mg, 500 mg e 1 g, nveis sangneos mximos mdios de aproximadamente 9, 18 e 32 mcg/ml, respectivamente, foram obtidos em uma hora. Nveis mensurveis estavam presentes 6 horas aps a administrao. A cefalexina excretada na urina por filtrao glomerular e secreo tubular. Os estudos demonstraram que mais de 90% da droga foi excretada inalterada na urina dentro de 8 horas. Farmacodinmica Testes in vitro demonstram que as cefalosporinas so bactericidas porque inibem a sntese da parede celular. A cefalexina mostrou ser ativa tanto in vitro como em infeces clnicas contra a maioria dos seguintes microrganismos,Aerbios gram-positivos: Estreptococos beta-hemoltico; Streptococcus pneumoniae (cepas sensveis penicilina).Aerbios gram-negativos: Escherichia coli; Haemophilus influenzae; Klebsiel a spp.; Moraxel a catarrhalis; Proteus mirabilis.Nota: Os estafilococos meticilino-resistentes e a maioria das cepas de enterococos o resistentes cefalexina. No ativa contra a maioria das cepas deEnterobacter spp., Morganel a morgani e Proteus vulgaris. Os Streptococcus pneumoniaepenicilino-resistentes apresentam usualmente resistncia cruzada aos antibiticos betalactmicos. Testes de Sensibilidade Tcnicas de Difuso.

LACTO-PURGA Classe Farmacolgica: Laxante Nome do princpio ativo: Bisacodil Indicaes: LACTO PURGA indicado nos casos de constipao intestinal. No preparo para procedimentos diagnsticos, no pr e ps-operatrio e em condies que exigem uma evacuao facilitada. Contra-indicaes: LACTO PURGA contra-indicado nos casos de leo-paraltico, obstruo intestinal, quadros abdominais agudos, como apendicite aguda, doenas inflamatrias agudas do intestino e dor abdominal grave associada com nusea e vmito, que podem ser sintomas de problemas mais graves. LACTO PURGA tambm contra-indicado em casos de intensa desidratao e em paciente com hipersensibilidade ao bisacodil ou a qualquer outro componente da frmula. contra-indicado em problemas hereditrios raros que podem ser incompatveis com excipientes do produto. Posologia: Adultos: em geral, 2 comprimidos ao deitar. Nos casos rebeldes, a dose poder ser aumentada para 3 ou 4 comprimidos. Crianas: acima de 4 anos, 1 comprimido ao deitar. Os comprimidos devem ser deglutidos inteiros, sem mastigar, com gua suficiente; podem ser administrados estando o estmago cheio ou vazio. Administrado noite sem perturbar o sono, LACTO PURGA atua cerca de 10 horas depois, provocando, pela manh, uma ou duas evacuaes. Quando o medicamento ingerido pela manh, em jejum, o seu efeito ocorre mais cedo, aps 6 ou 7 horas. Reaes adversas: Durante o uso de LACTO PURGA podem ocorrer episdios de desconforto abdominal, incluindo clicas e dor abdominal (que podem estar associadas com nusea e/ou vmito). Diarria tem sido observada. H relatos isolados de angioedema, reaes anafilactides em associao com a administrao de LACTO PURGA. Interao medicamentosa: O uso concomitante de diurticos ou adrenocorticosterides pode aumentar o risco de desequilbrio eletroltico, se forem utilizadas doses excessivas de LACTO PURGA. O desequilbrio eletroltico pode aumentar a sensibilidade aos glicosdeos cardacos. Farmacologia: O bisacodil um laxante de ao local derivado do grupo difenilmetano. Como laxante de contato, que tambm apresenta efeitos hidragogo e anti-reabsortivo, LACTO PURGA estimula o peristaltismo do clon aps hidrlise na mucosa do intestino grosso e promove acmulo de gua, e conseqentemente de eletrlitos no lmen colnico. O resultado a estimulao da defecao, reduo do tempo de trnsito intestinal e amolecimento das fezes. O composto laxante de ao local, bis-(p-hidroxifenil)-piridil-2metano (BHPM), formado no intestino pela hidrlise do bisacodil principalmente pelas enzimas da mucosa intestinal. Ele pode ser absorvido, conjugado e circula na corrente sangnea em forma inativa (principalmente como glicurondio) e em seguida excretado na urina e na bile. A maior parte do BHPM

excretada diretamente nas fezes. Os metablitos disponveis no plasma e na urina esto presentes principalmente na forma inativa como glicurondios. No h relao entre o efeito laxante de bisacodil e as concentraes plasmtica e urinria dos metablitos glicurondios. Os comprimidos revestidos de LACTO PURGA so resistentes aos sucos gstrico e do intestino delgado, permitindo liberao da droga no clon, que o local de ao desejado. O bisacodil ento hidrolisado, originando o composto ativo BHPM, que atua localmente sem absoro. Conseqentemente, o incio da ao ocorre aps 6-12 horas. O incio da ao determinado pelo tempo de formao do composto ativo no clon. LOMOTIL Classe Teraputica:Antidiarreico Principio Ativo: Cloridrato de difenoxilato e sulfato de atropina Indicao Lomotil (cloridrato de difenoxilato, sulfato de atropina) indicado no tratamento sintomtico das diarrias agudas e crnicas, como teraputica coadjuvante de reidratao apropriada aps colostomia ou ileostomia, para controle da formao de fezes e para alvio dos sintomas na colite ulcerativa. Contraindicao Lomotil(cloridrato de difenoxilato, sulfato de atropina) contra- indicado a pacientescom hipersensibilidade conhecida ao difenoxilato, atropina ou a qualquer componente da frmula. Lomotil contra- indicado a pacientes com ictercia. tambm contra- indicado no tratamento da diarria associada enterocolite pseudomembranosa, a qual pode ocorrer durante ou aps vrias semanas seguintes ao tratamento com certos antibiticos, assim como em diarrias causadas por bactrias produtoras de enterotoxinas e colites ulcerativas agudas Posologia Uso em AdultosA dose inicial usual de 5 mg de cloridrato de difenoxilato (2 comprimidos*) 3 a 4 vezes ao dia. Em casos de diarria24 aguda, uma dose inicial de at 10 mg (4 comprimidos) pode ser administrada, seguida por 5 mg (2 comprimidos) a cada 6 ou 8 horas. No exceda a dose de 20 mg/dia. Aps controle inicial da sintomatologia, a dose deve ser reduzida de acordo com as necessidades individuais de cada paciente. Essas doses recomendadas no devem ser ultrapassadas. * Cada comprimido de Lomotil (cloridrato de difenoxilato, sulfato de atropina) contm 2,5 mg de cloridrato de difenoxilato e 0,025 mg de sulfato de atropina. Uso em Idosos Aos pacientes idosos aplicam- se todas as recomendaes anteriormente descritas. Reaes adversas Mesmo em doses teraputicas, os seguintes efeitos adversos tm sido relatados: Sistema nervoso: confuso, tontura, insnia, agitao psicomotora, depresso, euforia, cefalia e parestesia. Alrgica: anafilaxia, edema angioneurtico, urticria e prurido. Sistema gastrintestinal: megaclon txico, leo paraltico, vmitos, nuseas, anorexia e desconforto abdominal. Psiquitrica: depresso do SNC, incluindo letargia, sonolncia, mal- estar e alucinaes. Efeitos atropnicos: hipertermia, taquicardia, reteno urinria, vermelhido, secura de pelee membranas mucosa Interao medicamentosa

Lomotil (cloridrato de difenoxilato, sulfato de atropina) pode ter efeito aditivo com frmacossedativos do sistema nervoso central. O uso de cloridrato de difenoxilato e sulfato de atropina juntamente com inibidores da MAO pode precipitar crise hipertensiva. Portanto, necessrio uma monitorao rigorosa quando esses medicamentos so administrados concomitantemente. O difenoxilato pode ter efeito aditivo sobre certos depressores do sistema nervoso central,como barbitricos, tranqilizantes e lcool. Portanto, o paciente deve ser observado cuidadosamente quando qualquer uma dessas substncias forem utilizadas concomitantemente. Os agentes antiperistlticos podem prolongar e/ou piorar as diarriasinduzidas por bactrias que penetram na mucosa intestinal e enterocolites pseudomembranosas associadas com antibiticos de amplo- espectro. Agentes antiperistlticos no devem ser utilizados nessas condies. As diarrias induzidas por bactrias devem ser tratadas com teraputica antimicrobiana apropriada Farmacologia Propriedades Farmacolgicas do lomotil (cloridrato de difenoxilato, sulfato de atropina) tem como princpio ativo o cloridrato de difenoxilato, substncia sinttica derivada da meperidina, dotada de ao direta e seletiva sobre a musculatura lisa intestinal. Age aumentando o tnus intestinal e os movimentos rtmicos e pendulares em freqncia, mas reduzindo a amplitude. Assim, os movimentos peristlticos, tanto no intestino delgado como no intestino grosso, so deprimidos. Como coadjuvante no tratamento das diarrias, Lomotil oferece resultados rpidos e eficazes, inibindo prontamente a hipermotilidade intestinal, enquanto se estabelece a reidratao apropriada.A atropina um antagonista muscarnico no seletivo. Uma dose subteraputica de atropina est includa no Lomotil para prevenir o mau uso por desencorajar a superdosagem. Farmacocintica O difenoxilato rapidamente absorvido pelo trato gastrintestinal; o pico de concentrao plasmtica ocorre em 2 horas. O metabolismo ocorre principalmente no fgado, e o principal metablito, o cido difenoxlico, tambm ativo farmacologicamente. O cido difenoxlico tem pico de concentrao plasmtica mdio maior e atinge a concentrao plasmtica mxima em tempo mais reduzido, quando comparado ao difenoxilato. A AUC do cido difenoxlico aproximadamente 5 vezes maior que a do difenoxilato, o que pode refletir em maior biodisponibilidade do metablito. Os efeitos farmacolgicos iniciam- se entre 45 a 60 minutos aps a administrao e se mantm por 3 a 4 horas.O difenoxilato tem um volume de distribuio de 3,8 L/kg, e penetra no fluido cerebrospinal.O nvel plasmtico sofre reduo de modo bifsico, com uma meia- vida plasmtica de aproximadamente 6 horas (entre 2 e 24 horas), e 23 horas (entre 24 e 72). Aproximadamente 10% de uma dose de difenoxilato excretada pela urina e 40% pelas fezes. A excreo urinria ocorre principalmente sob a forma de metablitos, enquanto a excreo fecal ocorre principalmente como frmaco inalterado. O cido difenoxlico tambm eliminado pelo plasma, de modo bifsico, e excretado principalmente pela urina. A atropina rapidamente absorvida pelo trato gastrintestinal, atingindo o pico da concentrao plasmtica em 30 minutos. O pico de efeito farmacolgico atingido dentro de 4 e 6 horas. Aproximadamente 50% da dose se liga s protenas plasmticas. A atropina parcialmente metabolizada por oxidao heptica, e se distribui para todo o corpo, incluindo o sistema nervoso central. Possui meia- vida de aproximadamente 4 horas e sua principal via de eliminao a urina, com 30 a 50% da dose excretada sob forma inalterada. Apenas pequena quantidade encontrada nas fezes.

LANOXIN Classe farmacolgica:Antiarrtmicos Nome do principio ativo: Digoxina Indicaes: Insuficincia cardaca Digoxina indicada no tratamento da insuficincia cardaca congestiva, quando o problema dominante a disfuno sistlica. Nesse caso, o benefcio teraputico maior nos pacientes com dilatao ventricular. Digoxina indicada especificamente onde a insuficincia cardaca acompanhada de fibrilao atrial. Arritmia supraventricular Digoxina tambm indicada no tratamento de certas arritmias supraventriculares, particularmente fibrilao ou flutter atrial crnicos. Contra-indicaes: Digoxina est contra-indicada nos seguintes casos: Presena de bloqueio cardaco completo intermitente ou bloqueio atrioventricular de segundo grau, especialmente se houver histria de Sndrome de StokesAdams. Arritmias causadas por intoxicao por glicosdeos cardacos. Arritmias supraventriculares associadas com uma via atrioventricular acessria, como na Sndrome de Wolff - Parkinson-White, a menos que as caractersticas eletro f isiolgicas da via acessria tenham sido avaliadas. Se a via acessria for conhecida ou se houver suspeita de sua existncia, e no houver histria de arritmias supraventriculares anteriores, a Digoxinaser contra-indicada da mesma forma. Cardiomiopatia obstrutiva hipertrfica, a menos que haja fibrilao atrial e insuficincia cardaca concomitantes; mas, mesmo neste caso, d e ve-se tomar cuidado se a Digoxina for usada. Pacientes com conhecida hipersensibilidade Digoxina ou a outros glicosdeos digitlicos. Taquicardia ventricular ou fibrilao ventriculr. Posologia: A dose de Digoxina deve ser ajustada individualmente por paciente, de acordo com a idade, peso corporal e funo renal. As doses sugeridas devem ser interpretadas somente como uma diretriz inicial. Adultos e crianas com mais de 10 anos: Digitalizao oral: 0,25 mg diariamente, seguidos por doses de manuteno apropriadas. A melhora clnica deve ser o b s e r vada dentro de uma semana. Manuteno: 0,25 mg diariamente, a indicao para pacientes com funo renal relativemente normal. Porm, nos mais sensveis, a dose pode ser de at 0,0625 mg por dia, ou mesmo administrada a intervalos maiores. Crianas com menos de 10 anos: Digitalizao: 0,01 a 0,02 mg/kg de peso corporal, repetidos a cada 6 horas, at que o resultado teraputico seja obtido, g e ralmente aps a administrao de 2 a 4 doses. Manuteno: 0,01 a 0,02 mg/kg de peso corporal diariamente, em dose nica. A faixa de dose mais baixa aplica-se a recm-nascidos. Estes esquemas posolgicos devem servir como diretriz. A observao clnica cuidadosa e o controle dos nveis sricos de Digoxina (v. Controle) devem ser utilizados como base para o ajuste da dose nestes grupos de pacientes peditricos. Caso tenham sido administrados glicosdeos cardacos nas duas semanas precedentes ao t ratamento com Digoxina, deve - sepre ver que as doses timas de digitalizao sero menores que as acima recomendadas. Reaes adversas: Em geral, as reaes adversas da Digoxinaso dosedependentes, e ocorrem em doses maiores que as necessrias para alcanar o efeito teraputico. Entretanto, reaes adversas no so menos comuns se a dose da Digoxina usada estive r dentro da faixa ou concentrao plasmtica teraputica recomendadas, e quando houver ateno com o medicamento prescrito e suas condies. As reaes adversas da Digoxina em crianas e bebs diferem das observadas em adultos em vrios aspectos. Apesar de Digoxina poder

produzir anorexia, nuseas, vmitos, diarria, e distrbios no SNC em pacientes jovens, raramente estes so os sintomas iniciais de superdosagem. A primeira e mais freqentemanifestao de superdosagem de Digoxina em crianas e bebs o aparecimento de arritmias cardacas, incluindo bradicardia sinusal. Em crianas, o uso de Digoxina pode produzir qualquer tipo de arritmia. As mais comuns so distrbios de conduo e taquiarritmias supraventricular, tais como taquicardia atrial (com ou sem bloquieo) e taquicardiajuncional (nodal). Arritmias ventriculares so menos comuns.Bradicardia sinusal pode ser um sinal iminente de intoxicao por Digoxina, especialmente em bebs, mesmo na ausncia de bloqueio cardaco de primeiro grau. Qualquer arritmia ou alterao na conduo cardaca que venha a se desenvo l ve r em crianas em tratamento com Digoxina, deve ser atribuda a esta droga at que se prove o contrrio. No - cardacas: Estas reaes esto principalmente associadas superdosagem, mas podem ocorrer devido a uma concentra o srica temporariamente alta, ocasionada por uma absoro rpida. Elas incluem anorexia, nuseas e vmitos e, normalmente, desaparecem dentro de poucas horas aps a administrao da droga. Tambm pode ocorrer diarria. desaconselhvel considerar as nuseas como um sintoma precoce da intoxicao digitlica. Pode ocorrer ginecomastia com a administra o prolongada de Digoxina. Fraqueza, apatia, fadiga, mal-estar, cefalia, distrbios visuais, depresso e at psicose foram relatados como efeitos adversos sobre o sistema nervoso central. A administrao oral de Digoxina foi tambm associada a isquemia intestinal e, raramente, a necrose intestinal. Exantemas cutneos (rashes-) com caractersticas escarlatiniformes ou urticariformes so reaes raras Digoxinae podem estar acompanhadas de pronunciada eosinofilia. Muito raramente, Digoxina pode causar trombocitopenia. Cardacas: A toxicidade de Digoxina pode causar vrios distrbios de conduo e arritmias. Normalmente, um primeiro sinal a ocorrncia de extrasstoles ventriculares; elas podem e voluir para bigeminismo ou at trigeminismo. As taquicardias atriais, freqentemente uma indicao para Digoxina, p o d e m ocorrer aps a administrao de uma alta dose da droga. A taquicardia atrial com bloqueio atrioventricutarvarivel particularmente caracterstica, e a freqncia cardaca pode no ser necessariamente rpida (v. PRECAUES). Digoxina produz prolongamento PR e depresso no segmento ST, que no devem ser considerados como toxicidade por Digoxina. Toxicidade cardaca tambm pode ocorrer em doses teraputicas, em pacientes que tenham condies que possam alterar a sensibilidade Digoxina. Interaes medicamentosa: Interaes medicamentosas com Digoxina podem surgir a partir de efeitos sobre a excreo renal, ligao aos tecidos, ligao s protenas plasmticas, distribuio no organismo, capacidade de absoro intestinal e sensibilidade droga.. A melhor precauo considerar a possibilidade de interao sempre que algum tratamento concomitante for sugerido. Havendo qualquer dvida, recomenda-se a verificao da concentrao plasmtica de Digoxina. A Digoxina, em associao com drogas bloqueadoras de receptores beta-adrenrgicos pode aumentar o tempo de conduo atrio-ventricular. Agentes que causam hipocalemia ou deficincia de potssio intracelular podem ocasionar um aumento de sensibilidade a Digoxina. Tais agentes incluem diurticos, sais de ltio, corticosterides e carbenoxolona. Pacientes que fazem uso da Digoxina so mais suscetveis aos efeitos do suxametnio (piora da hipercalemia). O clcio, particularmente se administrado rapidamente por via intravenosa, pode produzir srias arritmias em pacientes digitalizados. Os nveis sricos da Digoxina podem ser AUMENTADOS pela administrao concomitante das seguintes drogas: amiodarona, flecainida, prazosin, propafenona, quinidina, espironolactona, antibiticos macroldeos (p.ex.: eritromicina e claritromicina), tetraciclina, (e possivelmente outros antibiticos), gentamicina, itraconazol, quinina, trimetoprima, alprazolam, indometacina, propantelina, nefazodona, atorvastatina, ciclosporina, epoprostenol (transitrio) e carvedilol. Os nveis sricos da Digoxina podem ser REDUZIDOS pela administrao concomitante das seguintes drogas: anticidos, alguns laxantes formadores de massa, caopectina, colestiramina, acarbose, sulfasalazina, neomicina, rifampicina, alguns citostticos, fenitona, metoclopramida, penicilamina, adrenalina, salbutamol e Hypericumperforatum (erva de So Joo). Os bloqueadores dos canais de clcio podem aumentar o nvel srico da Digoxina ou no apresentarem qualquer efeito sobre o mesmo. O verapamil, felodipina e tiapamil aumentam o nvel srico da Digoxina. A nifedipina e o diltiazem podem aumentar o nvel srico da Digoxina ou no apresentarem qualquer efeito sobre o mesmo. A isradipina no causa qualquer alterao no nvel srico da Digoxina. Inibidores da enzima conversora de angiotensina tambm podem aumentar ou no modificar os nveis de Digoxinaplasmtica. Amilrinona

no altera os nveis sricos da Digoxina no estado de equilbrio. A Digoxina um substrato da glicoprotena-P. Sendo assim, inibidores da glicoprotena-P podem aumentar as concentraes plasmticas de Digoxina atravs do aumento da absoro e/ou reduo do clearance renal. Farmacologia: Caractersticas farmacolgicas Propriedades farmacodinmicas: A Digoxina aumenta a contratilidade do miocrdio por atividade direta. Este efeito proporcional dose na faixa teraputica mais baixa, e algum efeito alcanado mesmo com doses muito baixas. O efeito ocorre at com o miocrdio normal, embora neste caso no exista nenhum benefcio fisiolgico. A ao primria da Digoxina , especificamente, inibir a adenosina trifosfatase, e desta maneira, inibir a bomba sdio/potssio. A distribuio inica alterada atravs da membrana celular resulta em um aumento do afluxo dos ons clcio e, conseqentemente, em um aumento na disponibilidade de clcio no momento do acoplamento excitaocontrao. A potncia da Digoxinapode, portanto, ser consideravelmente intensificada quando a concentrao de potssio extracelular baixa; ao passo que o efeito oposto obtido na condio de hipercalemia. A Digoxina exerce o mesmo efeito de inibio do mecanismo de troca de sdio e potssio nas clulas do sistema nervoso autnomo, estimulando-as a exercerem atividade cardaca indireta. Aumentos nos impulsos vagais eferentes resultam na reduo do tnus simptico e diminuio da taxa de conduo do impulso atravs dos trios e do ndulo atrioventricular. Deste modo, o efeito benfico principal da Digoxina a reduo da freqncia ventricular. Mudanas indiretas na contratilidade cardaca tambm resultam em mudanas na complacncia venosa, induzidas pela atividade autonmica alterada e por estimulao venosa direta. O efeito recproco entre as atividades direta e indireta, governa a resposta circulatria total, que no idntica para todos os pacientes. Na presena de certas arritmias supraventriculares, a reduo da conduo atrio-ventricular mediada neurogenicamente maior.O grau de ativao neuro-hormonal que ocorre em pacientes com falncia cardaca associado deteriorao clnica e risco aumentado de morte. A Digoxina reduz a ativao dos sistema nervoso simptico e do sistema renina-angiotensina, independentemente de sua ao inotrpica, e influencia favoravelmente a sobrevida. Ainda no foi esclarecido se este resultado alcanado atravs de efeitos diretos inibitrios simpticos ou pela ressensibilizao do mecanismo barorreflexo. Propriedades farmacocinticas: Farmacocinetica: Propriedades farmacocinticas: Absoro Aps a administrao oral, Digoxina absorvida no estmago e na parte superior do intestino delgado. Quando a Digoxina administrada aps as refeies a taxa de absoro retardada, mas a quantidade total de Digoxina absorvida geralmente no alterada. Entretanto, quando a refeio rica em fibras, a quantidade absorvida de Digoxinapode ser menor. Pela via oral, o incio do efeito ocorre em 0,5 a 2 horas, alcanando o mximo em 2 a 6 horas. A biodisponibilidade da Digoxinaadministrada por via oral, sob a forma de comprimido de, aproximadamente, 63% e do elixir peditrico 75%. Distribuio A distribuio inicial de Digoxinado compartimento central para os compartimentos perifricos geralmente leva de 6 a 8 horas. A seguir, a diminuio na concentrao plasmtica de Digoxina ocorre de forma mais gradual, a qual dependente da eliminao da Digoxinapelo corpo. O volume de distribuio grande (Vdss = 510 L em voluntrios sadios) indicando que a Digoxina liga-se extensivamente aos tecidos corporais. As concentraes mais elevadas de Digoxina so encontradas no corao, fgado e rim. No corao, a mdia 30 vezes superior da circulao sistmica. Embora a concentrao no msculo esqueltico seja muito menor, esta no pode ser ignorada visto que o msculo esqueltico representa 40 % do peso total do corpo. Aproximadamente 25% da Digoxina plasmtica encontra-se ligada s protenas plasmticas. Metabolismo Os principais metablitos da Digoxinaso diidroDigoxinae digoxigenina. Eliminao A principal via de eliminao a excreo renal da droga no modificada. A Digoxina um substrato para a glicoprotena-P. Por ser uma protena de efluxo localizada na membrana apical dos entercitos, a glicoprotena-P pode limitar a absoro da Digoxina. A glicoprotena-P nos tbulos renais proximais parece ser um importante fator na eliminao renal de Digoxina (veja Interaes Medicamentosas). O clearance total da Digoxinatem se mostrado estar diretamente relacionado funo renal e, desta forma, a porcentagem de eliminao diria uma funo do clearance de creatinina, o qual, por sua vez, pode ser estimado pela creatinina srica. Foram encontrados valores de 193 25 mL/min e 152 24 mL/min para os clearance total e renal da Digoxina, respectivamente, em uma populao controle saudvel Em um pequeno percentual de

indivduos, a Digoxinaadministrada por via oral convertida em produtos de reduo cardio-inativos (produtos de reduo da Digoxinaou PRDs), atravs de colnias de bactrias do trato gastrintestinal. Nestes indivduos, mais de 40% da dose pode ser excretada como PRDs na urina. O clearance renal encontrado para os dois metablitos principais, diidroDigoxina e digoxigenina foi de 7913 mL/min e 100 26 mL/min respectivamente. Na maioria dos casos, entretanto, a principal via de eliminao da Digoxina a excreo renal da droga inalterada. A meia-vida de eliminao terminal da Digoxina em pacientes com funo renal normal de 30 a 40 horas. Considerando que h uma maior quantidade da droga ligada aos tecidos do que na circulao, a Digoxinano removida do corpo de modo eficaz durante circulao extra-corprea. Alm disto, apenas cerca de 3% da dose de Digoxina removida do corpo durante 5 horas de hemodilise. Neonatos e crianas acima de 10 anos de idade O clearance renal da Digoxina menor em recm-nascidos, sendo necessrio ajustes de dosagem. Isto especialmente importante em bebs prematuros, visto que o clearance renal reflete a maturidade da funo renal. O clearance da Digoxina de 65,6 30 mL/min/1,73m2, aos 3 meses, comparado com somente 32 7 mL/min/1,73m2, para recmnascidos com uma semana de vida. No perodo logo aps o nascimento, crianas geralmente necessitam de doses proporcionalmente maiores do que os adultos, com base no peso corporal e na rea de superfcie corporal.Insuficincia renal A meia-vida de eliminao terminal da Digoxina maior em pacientes portadores de disfuno renal e em pacientes anricos, a meia-vida de eliminao terminal pode estar na ordem de 100 horas.

LASIX Principio Ativo: furosemida Indicaes Lasix, comprimidos (furosemida) est indicado nos casos de: - hipertenso arterial leve a moderada; edema devido a distrbios cardacos, hepticos e renais; - edema devido a queimaduras. Contra-indicaes Lasix no deve ser usado em pacientes com: Insuficincia renal com anria, pr-coma e coma heptico associado com encefalopatia heptica, hipopotassemia severa, hiponatremia grave, hipovolemia (com ou sem hipotenso) ou desidratao, hipersensibilidade furosemida ou sulfonamidas e aos componentes da frmula. Posologia A menos que seja prescrito de modo diferente, recomenda-se o seguinte esquema: -ADULTOS O tratamento geralmente iniciado com 20 a 80 mg por dia. A dose de manuteno de 20 a 40 mg por dia. A dose mxima depende da resposta do paciente -CRIANAS Se possvel, a furosemida deve ser administrada por via oral para lactentes e crianas abaixo de 15 anos de idade. A posologia recomendada de 2 mg/kg de peso corporal, at um mximo de 40 mg por dia Administrao Os comprimidos devem ser ingeridos inteiros, com algum lquido e com o estmago vazio. vantajoso tomar a dose diria de uma s vez, escolhendo-se o horrio mais prtico, de tal forma que no fique perturbado o ritmo normal de vida do paciente pela rapidez da diurese. A durao do tratamento determinada pelo mdico. Reaes adversas furosemida pode levar a um aumento da excreo de sdio e cloro e consequentemente gua. Adicionalmente, fica aumentada a excreo de outros eletrlitos, em particular potssio, clcio e magnsio. Distrbios eletrolticos sintomticos e alcalose metablica podem se desenvolver e se manifestar na forma de deficit eletroltico gradualmente aumentado, ou onde por exemplo, doses mais altas de furosemida so administradas a pacientes com funo renal normal, como perda aguda grave de eletrlitos. Os sinais de distrbios eletrolticos incluem polidipsia, cefalia, confuso, dores musculares, tetania, fraqueza dos msculos, distrbios do ritmo cardaco e sintomas gastrintestinais. O desenvolvimento de distrbios eletrolticos so influenciados por fatores como doenas conjuntas (por exemplo: cirrose heptica, insuficincia cardaca), medicao concomitante (ver item Interaes) e nutrio. Em particular, como resultado dos vmitos e diarria, a deficincia de potssio pode ocorrer. A ao diurtica da furosemida pode ser to forte e pode levar ou contribuir para hipovolemia e desidratao, especialmente em pacientes idosos. A depleo grave de fludos pode levar a hemoconcentrao com tendncia ao desenvolvimento de tromboses. A furosemida pode causar reduo na presso sangunea, a qual especialmente se pronunciada, pode causar sinais e sintomas como dificuldade na habilidade de concentrao e reao, cabea leve, sensao de presso na cabea, cefalia, tonturas, sonolncia, fraqueza, distrbios visuais, boca seca, intolerncia ortosttica. Aumento na produo urinria pode provocar ou agravar as queixas de pacientes com obstruo do fluxo urinrio.

Portanto, reteno urinria aguda com possveis complicaes secundrias pode ocorrer, por exemplo, em pacientes com distrbios do esvaziamento da bexiga, hiperplasia prosttica ou estreitamento da uretra. O tratamento com furosemida pode levar a aumentos nos nveis sricos de colesterol e triglicrides. Pode haver aumentos transitrios dos nveis de creatinina e de uria. A concentrao sangunea de cido rico frequentemente aumentada, podendo levar a ataques de gota em pacientes predispostos. A tolerncia glicose pode diminuir durante o tratamento com a furosemida. Em pacientes com diabete melito, este efeito pode levar a deteriorao do controle metablico; o diabete melito latente pode se manifestar. Reaes gastrintestinais como nuseas, vmitos e diarria podem ocorrer em casos raros. Em casos isolados, colestase intraheptica, aumento nas transaminases hepticas ou pancreatite aguda podem se desenvolver. Pode ocorrer tambm em casos raros, distrbios na audio e/ou tinitus, embora geralmente de carter transitrio, particularmente em pacientes com insuficincia renal, hipoproteinemia (por exemplo: sndrome nefrtica) e/ou quando a furosemida por via intravenosa foi administrada muito rapidamente. Reaes cutneas e nas membranas mucosas podem ocorrer ocasionalmente, sob a forma, por exemplo, de coceira, urticria, outras reaes como rash ou erupes bolhoras, eritema multiforme, dermatite esfoliativa ou prpura. Reaes anafilcticas ou anafilactides graves com, por exemplo, choque, podem ocorrer raramente. Nefrite intersticial, vasculite ou eosinofilia so reaes raras. Podem ocorrer raramente febre ou parestesia, e ocasionalmente, fotosensibilidade. Pode ocorrer ocasionalmente trombocitopenia. Em casos raros pode ocorrer leucopenia e, em casos isolados, agranulocitose, anemia aplstica ou anemia hemoltica. Em crianas prematuras, a furosemida pode precipitar nefrocalcinose e nefrolitase. Caso a furosemida seja administrada crianas prematuras durante as primeiras semanas de vida, pode aumentar o risco de persistncia de ducto de Botallo. Aps a administrao intramuscular, reaes locais como dor no local da injeo podem ocorrer. Tendo em vista que alguns efeitos adversos (por exemplo, alteraes nas figuras sanguneas, reaes anafilticas ou anafilactides graves, reaes cutneas bolhosas graves) podem se tornar, sob certas circustncias, risco vida, essencial que o mdico seja informado imediatamente caso reaes repentinas ou graves ocorram. Alguns efeitos adversos, tais como hipotenso pronunciada, podem prejudicar a habilidade de concentrao e reao e, portanto, constituem risco em situaes onde essas habilidades sejam de particular importncia (dirigir ou operar mquinas). Interaes medicamentosas Associaes desaconselhadas Hidrato de cloral Sensao de calor, perspirao, agitao, nusea, aumento da presso arterial e taquicardia podem ser encontradas em casos isolados aps a administrao intravenosa da furosemida dentro das 24 horas da ingesto de hidrato de cloral. Portanto, no recomendado o uso concomitante de furosemida e hidrato de cloral. Antibiticos aminoglicosdicos e de outros medicamentos ototoxicidade A furosemida pode potencializar a ototoxicidade de antibiticos aminoglicosdicos e de outros frmacos ototxicos. Visto que os efeitos resultantes sobre a audio podem ser irreversveis, esta combinao de frmacos deve ser restrita a indicaes vitais. Farmacologia Mecanismo de ao A furosemida um diurtico de ala que produz um efeito diurtico potente com incio de ao rpido e de curta durao. A furosemida bloqueia o sistema co-transportador de Na+K+2Cl- localizado na membrana celular luminal do ramo ascendente da ala de Henle; portanto, a eficcia da ao salurtica da furosemida depende da droga alcanar o lmen tubular via um mecanismo de transporte aninico. A ao diurtica resulta da inibio da reabsoro de cloreto de sdio neste segmento da ala de Henle. Como resultado, a excreo fracionada de sdio pode alcanar 35% da filtrao glomerular de sdio. Os efeitos secundrios do aumento da excreo de sdio so excreo urinria aumentada (devido a gradiente osmtico) e aumento da secreo tubular distal de potssio. A excreo de ons clcio e magnsio tambm aumentada. A furosemida interrompe o mecanismo de retorno (feedback) do tbulo glomerular da mcula densa, com o resultado de no atenuao da atividade salurtica. A furosemida causa estimulao dose-dependente do sistema renina-angiotensina-aldosterona. Na insuficincia cardaca, a furosemida produz uma reduo aguda da pr-carga cardaca (pela dilatao da capacidade venosa). Este efeito vascular precoce parece ser mediado por prostaglandina e pressupe uma funo renal adequada com ativao do sistema renina-angiotensina e sntese de prostaglandina intacta. Alm disso, devido ao seu efeito natriurtico, a furosemida reduz a reatividade vascular das

catecolaminas, que elevada em pacientes hipertensos. A eficcia antihipertensiva da furosemida atribuda ao aumento da excreo de sdio, reduo do volume sangneo e reduo da resposta vascular do msculo liso ao estmulo vasoconstritor. Propriedades farmacodinmicas O efeito diurtico da furosemida ocorre dentro de 15 minutos aps a administrao de dose intravenosa e dentro de 1 hora aps a administrao de dose oral. O aumento dose-dependente da diurese e natriurese foi demonstrado em indivduos sadios recebendo doses de furosemida de 10 mg at 100 mg. A durao da ao de aproximadamente 3 horas aps uma dose intravenosa de 20 mg e de 3 a 6 horas aps uma dose oral de 40 mg em indivduos sadios. O efeito da furosemida reduzido, caso ocorra diminuio da secreo tubular ou da ligao da albumina intratubular ao frmaco. Propriedades farmacocinticas A furosemida rapidamente absorvida pelo trato gastrintestinal. O Tmx de 1 a 1,5 horas para os comprimidos de 40 mg. A absoro da droga demonstra grande variabilidade intra e interindividual. A biodisponibilidade da furosemida em voluntrios sadios de aproximadamente 50% a 70% para os comprimidos. Em pacientes, a biodisponibilidade da droga influenciada por vrios fatores incluindo doenas de base, e pode ser reduzida a 30% (por exemplo, na sndrome nefrtica). A influncia da administrao concomitante de alimentos na absoro da furosemida depende da forma farmacutica. O volume de distribuio de furosemida de 0,1 a 0,2 litros por kg de peso corpreo. O volume de distribuio pode ser maior dependendo da doena de base. A furosemida liga-se fortemente s protenas plasmticas (mais de 98%), principalmente albumina. A biodisponibilidade da furosemida no alterada em pacientes com insuficincia renal terminal. Em insuficincia renal, a eliminao de furosemida diminuda e a meiavida prolongada; a meia-vida terminal pode ser de at 24 horas em pacientes com insuficincia renal grave. Na sndrome nefrtica, a reduo na concentrao das protenas plasmticas leva a concentraes mais altas de furosemida livre. Por outro lado, a eficcia de furosemida reduzida nestes pacientes devido ligao intratubular da albumina e diminuio da secreo tubular. A furosemida pouco dialisvel em pacientes sob hemodilise, dilise peritoneal e capd. Em insuficincia heptica, a meia-vida de furosemida aumentada em 30% a 90%, principalmente devido ao maior volume de distribuio. Adicionalmente, neste grupo de pacientes existe uma ampla variao em todos os parmetros farmacocinticos. Em pacientes com insuficincia cardaca congestiva, hipertenso grave ou em pacientes idosos, a eliminao de furosemida diminuda devido reduo na funo renal. Em crianas prematuras ou de termo, dependendo da maturidade dos rins, a eliminao de furosemida pode estar diminuda. O metabolismo da droga tambm reduzido caso a capacidade de glucuronizao da criana esteja prejudicada. A meia-vida terminal menor do que 12 horas em crianas com mais de 33 semanas de idade ps-concepo. Em crianas com 2 meses ou mais, o clearance terminal o mesmo dos adultos. Descrio geral do medicamento Lasix comprimidos (furosemida) no deve ser usado em pacientes com: - insuficincia dos rins com anria (parada total da eliminao de urina); - pr-coma e coma heptico associado com encefalopatia do fgado; - hipopotassemia severa (diminuio importante do nvel de potssio no sangue); - hiponatremia grave (diminuio importante do nvel de sdio no sangue); - desidratao ou hipovolemia, com ou sem queda da presso sangunea; - alergia furosemida, s sulfonamidas e aos componentes da frmula. Lasix (furosemida) no deve ser utilizado por mulheres amamentando. No h contra-indicao relativa a faixas etrias. Advertncias O fluxo urinrio deve ser assegurado. Em pacientes com obstruo parcial do fluxo urinrio (por exemplo: em pacientes com alteraes de esvaziamento da bexiga, hiperplasia prosttica ou estreitamento da uretra), a produo aumentada de urina pode provocar ou agravar a uma doena. Deste modo, estes pacientes necessitam de monitorizao cuidadosa, especialmente durante a fase inicial do tratamento. Durante tratamento com furosemida geralmente recomendada a monitorizao regular dos nveis de sdio, potssio e creatinina no sangue; necessria monitorizao particularmente cuidadosa em casos de pacientes com alto risco de desenvolvimento de alteraes dessas substncias ou em caso de perda adicional significativa de fluidos (por exemplo, devido a vmitos, diarria ou suor intenso). Hipovolemia ou desidratao, bem como qualquer alterao eletroltica ou cido base significativas devem ser corrigidas. Isto pode requerer a descontinuao temporria da furosemida. Verifique sempre o prazo de

validade que se encontra na embalagem do produto e confira o nome para no haver enganos. No utilize Lasix (furosemida) caso haja sinais de violao ou danificaes da embalagem. Efeitos sobre a habilidade para dirigir veculos ou operar mquinas Alguns efeitos adversos (por exemplo: queda acentuada indesejvel da presso sangunea) podem prejudicar a capacidade do paciente em se concentrar e reagir e, portanto, constitui um risco em situaes em que suas habilidades so especialmente importantes, como dirigir ou operar mquinas. Risco de uso por via de administrao no recomendada No h estudos dos efeitos de furosemida administrado por vias no recomendadas. Portanto, por segurana e para eficcia deste medicamento, a administrao deve ser somente pela via oral. Gravidez A furosemida atravessa a barreira placentria. Portanto, no deve ser administrada durante a gravidez a menos que estritamente indicada e por curtos perodos de tempo. O tratamento durante a gravidez requer controle peridico do crescimento fetal. Este medicamento no deve ser utilizado por mulheres grvidas sem orientao mdica ou do cirurgio-dentista. Amamentao No perodo da amamentao, quando o uso de furosemida for considerado necessrio, deve ser lembrado que a furosemida passa para o leite e inibe a lactao. aconselhvel interromper a amamentao durante o uso de furosemida. Precaues Pacientes idosos :Em pacientes idosos, a eliminao de furosemida diminuda devido reduo na funo dos rins. A ao diurtica da furosemida pode levar ou contribuir para hipovolemia (diminuio do volume lquido circulante nos vasos sanguneos) e desidratao, especialmente em pacientes idosos. A depleo grave de fluidos pode levar a concentrao do sangue com tendncia ao desenvolvimento de tromboses. Crianas: Controle cuidadoso necessrio em crianas prematuras pela possibilidade de desenvolvimento de nefrolitase (clculos de clcio nos rins) e nefrocalcinose (deposio de sais de clcio nos tecidos dos rins). Nestes casos, a funo dos rins dever ser controlada e dever ser realizada uma ultrassonografia dos rins. Caso a furosemida seja administrada a crianas prematuras durante as primeiras semanas de vida, pode aumentar o risco de persistncia de ducto de Botallo. Restries a grupos de risco Uma cuidadosa vigilncia se faz necessria principalmente em: - pacientes com hipotenso ou com risco particular de pronunciada queda da presso arterial (por exemplo pacientes com estenoses significativas das artrias coronrias ou das artrias que suprem o crebro); - pacientes com diabetes mellitus latente ou manifesta (recomenda-se controle regular dos nveis de acar no sangue); - pacientes com gota ou hiperuricemia (aumento do cido rico no sangue) (recomenda-se controle regular do cido rico); pacientes com insuficincia dos rins associada doena grave do fgado (sndrome hepatorrenal); pacientes com hipoproteinemia (baixos ndices de protenas do sangue) por exemplo, associada sndrome nefrtica (o efeito da furosemida pode estar diminudo e sua ototoxicidade potencializada). Avaliao da dose necessria nesses casos. Observaes e alerta (superdosagem) Sintomas: O quadro clnico da superdose aguda e crnica com furosemida depende fundamentalmente da extenso e conseqncias da perda de eletrlitos e fluidos como, por exemplo, hipovolemia, desidratao, hemoconcentrao, arritmias cardacas (incluindo bloqueio A-V e fibrilao ventricular). Os sintomas destas alteraes incluem hipotenso grave (progredindo para o choque), insuficincia renal aguda, trombose, estado de delrio, paralisia flcida, apatia e confuso. Tratamento No se conhece antdoto especfico para a furosemida. Caso a ingesto tenha acabado de ocorrer, deve-se tentar limitar a posterior absoro sistmica do princpio ativo atravs de medidas como lavagem gstrica ou outras com o objetivo de reduzir a absoro (por exemplo: carvo ativado). Alteraes clinicamente relevantes do balano eletroltico e de fluidos devem ser corrigidas conjuntamente com a preveno e tratamento de complicaes srias resultantes de distrbios e de outros efeitos no organismo, podendo necessitar de monitorizao mdica intensiva geral e especfica e medidas teraputicas.

LAXOL Classe Farmacolgica: laxante Princpio ativo: leo de Rcino Indicaes: Est indicado como Laxante CONTRA indicaes: No pode ser usado nos casos de: dor abdominal no-esclarecida; desidratao; nuseas e vmitos; doenas inflamatrias intestinais (como apendicite aguda e colite); gravidez; ps-operatrio de cirurgia gastrintestinal; casos de diarria; obstruo intestinal de causa desconhecida e casos de apendicite Posologia: De 1 a 4 colheres das de sopa, dose nica ao dia (cada colher das de sopa corresponde a 23,33 mg de leo de rcino medicinal purificado). Crianas: De 1 a 2 colheres das de ch, dose nica ao dia (cada colher das de ch corresponde a 7,77 mg de leo de rcino medicinal purificado). Siga corretamente o modo de usar; no desaparecendo os sintomas, procure orientao mdica. Reaes adversas: Desconforto abdominal, diarria; nusea; irritao do clon; dor; desmaio; irritao gastrintestinal, perda de lquido e eletrlitos. Mecanismo de ao: No intestino o leo hidrolisado a glicerol e cido ricinoleico. Este estimula o peristaltismo. Precaues e advertncias: Em grandes doses pode causar nuseas, vmitos, clicas e severo efeito purgativo. Contra-indicado nos casos de obstruo intestinal crnica, doena de crohn, colite ulcerativa e qualquer outro episdio de inflamao no intestino.

LEITE DE MAGNSIO Classe Teraputica:Anticido Nome do principio ativo: hidrxido de magnsio Indicaes Eficaz e seguro como laxante na priso de ventre crnica e em todas as formas de constipao intestinal. Eficaz e seguro como anticido, contra azia, gastrites e pirose gravdica Contra-indicaes Os anticidos podem interferir com alguns medicamentos de venda sob prescrio mdica, por isto, o Leite de Magnesia de Phillips no dever ser usado juntamente com outros medicamentos, tais como tetraciclinas, levodopa, ltio, benzodiazepnicos, fenotiazinas, digoxina, cetoconazol ou diflunisal, sem antes consultar o mdico. No uso como laxativo - no use laxativos em presena de dor abdominal, nusea, vmito, alterao nos hbitos intestinais persistentes por mais de 2 semanas, sangramento retal ou doena renal. Os laxativos no devem ser usados por perodo superior a uma semana, exceto sob orientao mdica. Na ausncia do efeito laxativo desejado, suspenda o uso do produto e consulte seu mdico. No uso como anticido - no ingerir mais do que a dose diria mxima recomendada em um perodo de 24 horas. no use a dose mxima recomendada para este produto por mais de duas semanas. Os portadores de doenas renais no devem usar este produto, exceto sob superviso mdica. Pode haver efeito laxativo. Precaues gerais: a exemplo do que acontece com outros medicamentos, na gestao e na amamentao o uso deste produto dever ser orientado pelo mdico. No caso de sobredose acidental, procure um mdico. Posologia Como laxante e antiacido 1 a 4 colheres de cha diluida em agua. como laxativo: 2 a 4 colheres de sopa. criancas: 1/4 a metade das doses, conforme a idade; lactantes: 1/2 colher de cha ou mais segundo a indicacao medica Reaes adversas Como laxante e anticido 1 a 4 colheres de ch diluda em gua. Como laxativo: 2 a 4 colheres de sopa. Crianas: 1/4 a metade das doses, conforme a idade; lactantes: 1/2 colher de ch ou mais segundo a indicao mdica. Interaes Medicamentosas Depressores do SNC: a morfina deve ser administrada com cautela em pacientes que recebem concomitantemente medicamentos inibidores do SNC (sedativos, hipnticos, anestsicos em geral, antiemticos, fenotiazdicos, outros tranqilizantes e lcool) devido ao risco de depresso respiratria, hipotenso, sedao profunda ou coma. Relaxantes Musculares: a morfina pode potencializar a ao do bloqueio neuromuscular dos relaxantes e levar a um certo grau de depresso respiratria. Analgsicos Opiides Agonitas / Antagonistas: analgsicos agonistas/antagonistas (por exemplo, nalbufina) devem ser administrados com cautela em pacientes que esto em tratamento com analgsicos opiides agonistas. Nesta situao a associao de analgsicos agonista/antagonista pode reduzir o efeito analgsico da morfina e desencadear sintomas de abstinncia nestes pacientes. Inibidores da Monoamino-oxidase (MAO): a morfina no deve ser administrada em pacientes que fazem uso de inibidores da MAO. Nestes casos recomenda-se suspender o tratamento por pelo menos 14 dias devido a possibilidade de potencializao de efeitos do opiide como ansiedade, confuso mental, depresso respiratria e coma.

Cimetidina: h um caso isolado de confuso e depresso respiratria grave na associao de cimetidina e morfina em pacientes dialtico. Diurticos: a morfina pode reduzir a eficcia dos diurticos pela induo da liberao de hormnios antidiurticos. Morfina pode levar reteno urinria por espasmo do esfncter da bexiga em homens com prostatismo. Antibiticos: H algumas evidncias de que a capacidade indutora enzimtica da rifampicina pode reduzir as concentraes sricas de morfina e diminuir seu efeito analgsico; induo das enzimas responsveis pela converso de morfina para o metablito ativo glicuronato no pareceu ocorrer. Benzodiazepnicos: Efeito sedativo aditivo pode ser esperado entre os analgsicos opiides e benzodiazepnicos. Este efeito aditivo tem sido relatado quando h associao de morfina e midazolam. Cisaprida : Tem sido relatado aumento da concentrao de morfina no plasma quando h administrao concomitante de cisaprida por via oral. Metoclopramida : A metoclopramida potencializa a depresso do SNC causada pela morfina. O efeito da metoclopramida sobre a motilidade gstrica reduzido pela morfina. Antidepressivos tricclicos : Quando administrados a pacientes com cncer, em uso de soluo oral de morfina, a clomipramida e a amitriptilina aumentaram significativamente a disponibilidade de morfina no plasma. Nota-se, entretanto, que a potencializao dos efeitos analgsicos da morfina por essas drogas pode ser atribuda apenas pelo aumento da biodisponibilidade da morfina. A dose de tricclicos a ser utilizada concomitantemente com morfina, em tratamento da dor de cncer, melhor estipulada pela avaliao clnica do que por dados farmacocinticos. Farmacologia A morfina exerce primariamente seus efeitos sobre o SNC e rgos com musculatura lisa. Seus efeitos farmacolgicos incluem analgesia, sonolncia, euforia, reduo de temperatura corporal (em baixas doses), depresso respiratria relacionada com a dose, interferncia com a resposta adrenocortical ao stress (em altas doses), reduo da resistncia perifrica com pequeno ou nenhum efeito sobre o corao e miose. A morfina, como outros opiides, age como um agonista interagindo com stios receptores estereoespecficos e ligaes saturadas no crebro, medula espinhal e outros tecidos para alterar processos que afetam tanto a percepo da dor como a resposta emocional mesma. A depresso respiratria conseqncia da reduzida resposta do centro respiratrio ao dixido de carbono. A ocorrncia de emese resultado da estimulao direta do quimiorreceptor da zona do gatilho. Embora no se tenham determinado completamente os stios precisos ou os mecanismos de ao, as alteraes na liberao de vrios neurotransmissores dos nervos aferentes sensitivos aos estmulos da dor, podem ser responsveis pelos efeitos analgsicos. Quando utilizadas como adjuvantes na anestesia, as aes analgsicas podem proporcionar proteo dose-relacionada contra as respostas hemodinmicas ao stress cirrgico. Foi proposta a existncia de mltiplos subtipos de receptores opiides, cada um mediando vrios efeitos teraputicos e/ou reaes adversas das drogas opiides. Estas aes dependem da afinidade de ligao pelo tipo de receptor e se sua ao como um agonista pleno ou parcial ou se inativo em cada tipo de receptor. Pelo menos dois tipos de receptores de opiides (mu e Kappa) mediam a analgesia. A morfina exerce sua atividade agonista primariamente no receptor mu. Os receptores mu so amplamente distribudos atravs do SNC, especialmente de sistema lmbico (crtex frontal, crtex temporal, amgdala e hipocampo), tlamo, striatum, hipotlamo e mesencfalo e assim como as lminas I, II, IV e V do corno dorsal e na coluna vertebral. Os receptores Kappa esto localizados primariamente na coluna vertebral e no crtex cerebral. O limiar perifrico ou a no resposta ao estmulo nociceptivo no afetado deixando intactos os reflexos monossinpticos como o patelar ou tendo de Aquiles. Sua capacidade em atravessar a barreira cerebral justifica seus efeitos sobre o SNC aps administrao venosa de morfina. Aproximadamente 1/3 da morfina intravenosa liga-se a protenas plasmticas. A morfina livre rapidamente redistribuda em tecidos parenquimatosos. A principal via metablica ocorre por meio da conjugao com o cido glicurnico no fgado. Possui meia-vida de eliminao de 2 a 3 horas que pode ser aumentada em pacientes geritricos devido diminuio do clearance. O tempo para o efeito de pico na dose oral de 1 a 2 horas. A durao de ao, somente em pacientes no tolerantes, para a forma oral, de 4 a 5 horas. A eliminao primria essencialmente renal (85%), sendo que de 9 a 12 % so excretados sem Modificao. A eliminao secundria de 7 a 10 % por via biliar. Composio Magnsia liquida concentrada. cada colher das de sopa (15 ml) contem 1.200 mg de hidrxido de

magnesio

mg

(oh)2

em

suspensao

edulcorada

aromatizada.

Posologia Como laxante e antiacido 1 a 4 colheres de cha diluida em agua. como laxativo: 2 a 4 colheres de sopa. criancas: 1/4 a metade das doses, conforme a idade; lactantes: 1/2 colher de cha ou mais segundo a indicao medica. Precaues os antiacidos podem interferir com alguns medicamentos de venda sob prescricao medica, por isto, o leite de magnesia de phillips nao devera ser usado juntamente com outros medicamentos, tais como tetraciclinas, levodopa, litio, benzodiazepinicos, fenotiazinas, digoxina, cetoconazol ou diflunisal, sem antes consultar o medico. no uso como laxativo - nao use laxativos em presenca de dor abdominal, nausea, vomito, alteracao nos habitos intestinais persistentes por mais de 2 semanas, sangramento retal ou doenca renal. os laxativos nao devem ser usados por periodo superior a uma semana, exceto sob orientacao medica. na ausencia do efeito laxativo desejado, suspenda o uso do produto e consulte seu medico. no uso como antiacido - nao ingerir mais do que a dose diaria maxima recomendada em um periodo de 24 horas. nao use a dose maxima recomendada para este produto por mais de duas semanas. os portadores de doencas renais nao devem usar este produto, exceto sob supervisao medica. pode haver efeito laxativo. precaucoes gerais: a exemplo do que acontece com outros medicamentos, na gestacao e na amamentacao o uso deste produto devera ser orientado pelo medico. no caso de sobredose acidental, procure um medico.

LEORAX Classe farmacolgica: Benzodiazepnicos Nome comercial: lorazepam Nome do principio ativo: 1 ou 2 mg de lorazepam. Como todo benzodiazepnico, o mecanismo de ao de Lorax (lorazepam) permanece desconhecido. Acredita-se que age em diversos receptores especficos em diferentes locais do Sistema Nervoso Central, diminuindo, assim, a gerao do estmulo nervoso dos neurnios (clulas dosistema nervoso), melhorando a ansiedade. A ao do medicamento inicia, aproximadamente, 30 minutos aps sua ingesto. Indicaes: Controle dos distrbios de ansiedade ou para alvio, em curto prazo, dos sintomas da ansiedade ou da ansiedade associada com sintomas depressivos. Seu mdico deve, periodicamente, reavaliar a utilidade da droga, considerando cada paciente individualmente. Tratamento da ansiedade em estados psicticos e depresso intensa,quando estiver indicada terapia adjuvante. Como medicao pr-operatria, tomada na noite anterior e/ou uma a duas horas antes do procedimento cirrgico. Contra-indicaes: para pacientes com alergia aos benzodiazepnicos ou a qualquer componente de sua frmula.Contra indicado para menores de 12 anos. No deve ser utilizado durante a gravidez e amamentao, exceto sob orientao mdica. Posologia: Para se obter os melhores resultados, a dose, a freqncia de administrao e a durao do tratamento devem ser individualizadas de acordo com a resposta do paciente. A menor dose possvel, pelo perodo mais curto, deve ser a prescrita. O risco de sintomas de retirada e fenmeno rebote so maiores aps a descontinuao repentina; portanto, o medicamento deve ser retirado gradualmente. A dose mdia diria para tratamento da ansiedade 2 a 3 mg, administrada em doses Divididas. Entretanto pode-se chegar a limites compreendidos entre 1 e 10 mg ao dia. Para insnia devida ansiedade ou distrbio situacional transitrio, uma nica dose diria de 1 a 2 mg pode ser administrada, geralmente ao deitar. Para pacientes idosos ou debilitados, recomenda-se uma dose inicial de 1 ou 2 mg/dia (em doses divididas), que ser ajustada segundo as necessidades e a tolerncia do paciente. Como medicao pr-operatria, recomenda-se uma dose de 2 a 4 mg. Na noite anterior cirurgia e/ou uma a duas horas antes do procedimento cirrgico. Reaes adversas: fraqueza muscular, hipotenso, queda da presso arterial, agitao, excitao, hostilidade, agresso, raiva, distrbios do sono/insnia, excitao sexual, alucinaes, fadiga, sonolncia entre outras Interaes medicamentosas: A administrao concomitante de lorazepam com probenecida pode resultar em efeito prolongado ou incio de ao mais rpido do lorazepam devido ao aumento da meia-vida e a diminuio da depurao

total. Quando o lorazepam for administrado concomitantemente probenecida, a dose de lorazepam deve ser reduzida em aproximadamente 50%. Farmacologia: Mecanismo de ao- Lorazepam um benzodiazepnico que interage com o complexo receptor de benzodiazepnicos-cido gama-aminobutrico (GABA) e aumenta a afinidade pelo GABA. Farmacocinetica: Absorao: A biodisponibilidade absoluta aps administrao oral a indivduos saudveis maior que 90%. A concentrao plasmtica mxima ocorre aproximadamente 2 horas aps a administrao oral a indivduos saudveis. Distribuiao: O volume de distribuio de aproximadamente 1,3 l/kg. O lorazepam no-ligado atravessa facilmente a barreira hemato-enceflica por difuso passiva. A taxa de ligao do lorazepam a protenas plasmticas humanas de aproximadamente 92% na concentrao de 160 ng/ml. Metabolizao: rapidamente conjugado no grupo 3-hidrxi em glicurondeo de lorazepam, um metablito inativo. Eliminao: A meia-vida de eliminao deaproximadamente 12-16 horas.

LEVOBUPIVACANA Principio Ativo: Chirocaine

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Indicaes Adultos: CHIROCAINE(cloridrato de Levobupivacana) est indicado em adultos para: Anestesia cirrgica: a) Ampla: epidural (incluindo cesariana), intratecal e bloqueio nervoso perifrico. b) Restrita: infiltrao local e bloqueio peribulbar na cirurgia oftalmolgica. Controle da dor: infuso epidural contnua, administrao nica ou mltipla em bolus para a dor ps-operatria, no trabalho de parto e na dor crnica. Para a analgesia epidural contnua, CHIROCAINE (cloridrato de Levobupivacana) pode ser administrada em combinao com fentanil, morfina ou clonidina epidurais. Crianas: CHIROCAINE(cloridrato de Levobupivacana) est indicado em crianas para analgesia infiltrativa (bloqueios ilioinguinal e ilioipogstrico). Contra-indicaes CHIROCAINE(cloridrato de Levobupivacana) est contra-indicado em pacientes com conhecida hipersensibilidade Levobupivacana ou a qualquer agente anestsico local do tipo amida. Contraindicaes gerais relacionadas com anestesia regional devero ser levadas em considerao com o uso de qualquer agente anestsico regional, incluindo Levobupivacana. CHIROCAINE (cloridrato de Levobupivacana) tambm no dever ser utilizado em anestesia regional intravenosa (por exemplo, Bloqueio de Bier). CHIROCAINE(cloridrato de Levobupivacana) soluo 7,5 mg/ml no dever ser empregado para procedimentos obsttricos, nem em bloqueios paracervicais obsttricos. As contraindicaes para o uso em bloqueio de Bier, bloqueio paracervical e procedimentos obsttricos de Levobupivacana 0,75% so baseadas em experincias documentadas com bupivacana. Posologia Deve-se evitar a injeo rpida de grande volume de soluo anestsica local; as doses fracionadas (incrementais) devem ser sempre usadas. Devem ser administradas a menor dose e concentrao necessrias para produzir o resultado desejado. A dose de qualquer anestsico local depende de vrios aspectos: do procedimento anestsico, qual regio a ser anestesiada, da vascularizao dos tecidos, do nmero de segmentos neuronais a ser bloqueado, da intensidade do bloqueio, do grau de relaxamento muscular necessrio, durao desejada da anestesia, tolerncia individual e condio fsica do paciente. Pacientes em piores condies clnicas devido idade ou outros fatores comprometedores, tais como funo cardiovascular prejudicada, doena heptica avanada, ou grave disfuno renal, requerem ateno especial. Para reduzir o risco de reaes adversas potencialmente graves, deve-se ajustar a dose adequadamente e tentar otimizar a condio clnica do paciente antes que maiores bloqueios sejam realizados. Antes de induzir o bloqueio nervoso completo, use uma dose-teste adequada (3 a 5 ml) de soluo de anestsico local de curta ao contendo epinefrina. Se o paciente mover-se de tal forma que tenha desposicionado o catter epidural, deve-se repetir a dose-teste. recomendado que, aps a administrao de cada dose-teste, aguarde-se o tempo adequado at o incio da anestesia. Os agentes desinfectantes que contenham metais pesados no devem ser usados para a desinfeco da pele ou mucosas; eles podem produzir liberao inica (mercrio, zinco, cobre, etc.) e j foram relacionados a incidentes com inchao e edema. Para a desinfeco qumica da superfcie do recipiente recomendado o uso de lcool isoproplico (91%) ou lcool etlico (70%); esta deve ser feita antes do uso, esfregando-se o tampo da ampola vigorosamente com algodo ou gaze, umedecidos com o tipo de lcool recomendado. Estes produtos so destinados a uso nico e no contm conservantes; qualquer soluo remanescente em recipiente aberto deve ser descartada. Para tcnicas e procedimentos especficos, consulte os manuais padro atualizados. -Compatibilidade de misturas da Levobupivacana: a Levobupivacana pode no ser compatvel com solues alcalinas que tenham pH maior que 8,5. Estudos demonstraram que a Levobupivacana compatvel com a soluo de cloreto de sdio injetvel 0,9% e solues de cloreto de sdio contendo morfina, fentanil e clonidina. Estudos de compatibilidade com outros produtos parenterais no foram feitos.Tabela 3. Durante procedimento cirrgico foram administradas incrementalmente doses epidurais at 375 mg. Para bloqueio intraoperatrio e controle da dor no psoperatrio, a dose mxima em 24 horas foi de 695 mg. A dose mxima administrada em infuso epidural ps-operatria, por 24 horas, foi de 570 mg. Para bloqueio do plexo braquial, a dose mxima administrada em injeo nica fracionada foi de 300 mg. A dose mxima recomendada para cesariana de 150 mg. Em crianas, a dose mxima recomendada para analgesia infiltrativa (bloqueio ilioinguinal-ilioipogstrico) de 1,25 mg/kg/lado. Recomendaes de dose . Concentrao (%) Dose (ml) Dose (mg) Bloqueio motor Anestesia Cirrgica Epidural para cirurgia 0,5 - 0,75 10 - 20 50 - 150 Moderado a completo Epidural para cesariana 0,5 15 - 30 75 - 150 Moderado a completo Nervo perifrico 0,25 - 0,5 1 - 40 mximo 150 Moderado a completo Intratecal 0,5 3 15 Moderado a completo Oftlmica 0,75 5 - 15 37,5 - 112,5 Moderado a completo Infiltrao local (adulto) 0,25 1 - 60 mximo 150 No aplicvel Infiltrao local (crianas menor

LIQUEMINE Classe Teraputica: anticoagulante Princpio ativo: heparina Nome comercial: Heparina sdica. Indicaes: Tratamento e profilaxia das afeces tromboemblicas de qualquer etiologia e localizao, bem como aps um tratamento tromboltico, com estreptoquinase, por exemplo, na coagulao intravascular disseminada, no infarto do miocrdio, na inibio da coagulao ao utilizar a circulao extracorprea ou a hemodilise. Profilaxia e teraputica das hiperlipidemias. Contra-indicaes: Na ditese hemorrgica, nas hemorragias cerebrais, nas coagulopatias graves, na insuficincia heptica e renal grave, na hipertenso grave, em pacientes com lceras, em presena de tumores malignos com permeabilidade capilar elevada do aparelho digestivo, na trombocitopenia, na endocardite bacteriana subaguda, a pacientes que sofreram intervenes cirrgicas oculares, do crebro, ou da medula espinhal (alto risco de hemorragias tardias), aborto iminente e hipersensibilidade reconhecida heparina. Posologia: A posologia deve sempre ser ajustada s circunstncias especiais de cada caso (tipo e evoluo da patologia, peso corpreo e idade do paciente, efeitos secundrios, etc.). necessria ateno especial a dosagem, pois com uma posologia demasiadamente baixa o processo trombtico pode continuar a progredir com o risco de uma embolia mortal. A posologia deve ser estabelecida com base nos resultados das provas de coagulao (tempo de trombina, tempo parcial de tromboplastina, tempo parcial de tromboplastina ativada) que permitem tambm determinar a hora da prxima dose de heparina, quando esta for administrada por via intravenosa e de forma repetida, ou segundo um esquema posolgico. A experincia clnica demonstrou que a posologia de heparina pode variar, segundo as indicaes. Em pacientes com insuficincia funcional renal, heptica ou da coagulao, o tratamento com deve ser institudo levando- se em considerao as provas de coagulao. 1. Tratamento da trombose e embolia a) Na trombose venosa, na embolia pulmonar e no infarto do miocrdio as doses usuais variam de acordo com o tipo de administrao: Infuso (mtodo de eleio): injeo de uma dose inicial de 5.000- 10.000 UI e, em seguida, infuso de 20.000 - 30.000 UI/dia. Injees intravenosas repetidas: a dose diria habitual de 40.000 - 50.000 UI, divididas em quatro a seis injees. Estas diretrizes posolgicas tm somente carter de orientao. Na embolia pulmonar, com choque simultneo, deve- se aumentar a dose diria do primeiro dia de tratamento (por exemplo, infuso de 40.000 - 50.000 UI) em funo dos resultados das provas laboratoriais. Controlando o tratamento (de quatro a seis horas aps a injeo i.v.) mediante exames laboratoriais a posologia pode ser ajustada segundo as necessidades individuais. A durao do tratamento depende da resposta do paciente medicao. Geralmente, o tratamento com heparina continuado at a estabilizao ou a regresso do processo tromboemblico. A inibio posterior da coagulao com

anticoagulantes orais (p.ex. femprocumona) pode ser continuada (os primeiros dias com heparina) durante vrias semanas ou meses. b) Aps uma tromblise, por exemplo, produzida pela estreptoquinase, o Liquemine deve ser administrado sob forma de infuso de 20.000 UI/dia. indispensvel que o tratamento deva ser acompanhado atravs da realizao de exames laboratoriais. 2. Profilaxia das enfermidades tromboemblicas Profilaxia com doses convencionais: este procedimento est indicado em casos em que se suspeite ou haja um risco elevado de trombose ou embolia pulmonar, Devem ser empregadas as mesmas doses que as indicadas para o tratamento. Devido ao risco de hemorragias ps- operatrias, o Liquemine somente deve ser administrado aps dois ou quatro dias de uma interveno cirrgica. 3. Circulao extracorprea Heparinizao do paciente com 150 - 300 UI/kg de peso corpreo, em funo de determinaes exatas da coagulao e do sangue introduzido no corao - pulmo artificial a razo de 1.500 - 2.000 UI/500 ml. 4. Rim artificial A dose de depende dos resultados dos testes de coagulao, que nestes pacientes podem estar alterados. 5. Hiperlipidemia Injeo de 2.500 - 5.000 UI i.v. duas ou trs vezes por semana, durante vrios meses. Este tratamento pode ser repetido, se necessrio. Reaes adversas: A tolerncia geral e local ao Liquemine , em geral, boa. Ocasionalmente, podem ocorrer hemorragias durante o tratamento com heparina, por exemplo, hematria, hematomas subcutneos nos pontos de injeo. De acordo com a extenso, podem ocorrer, s vezes, leses. Por este motivo, antes de cada injeo de Liquemine preciso pesquisar cuidadosamente o eventual aparecimento de sangramentos na regio da cirurgia, ao nvel das lojas renais e no local de aplicao, bem como a presena de hematomas nos pontos de presso (ndegas, costas). Para evitar hemorragias, no convm administrar sempre que possvel, injees i.m. durante o tratamento anticoagulante. Em compensao no h objees a outras medicaes por injeo subcutnea e ainda menos por via intravenosa. Sangramentos insignificantes, em especial pequenos hematomas, no constituem motivo obrigatrio de interrupo do tratamento pela heparina. Conforme o caso, pode- se admitir a reduo da dose. Diante e hemorragias de importncia mdia, recomenda- se cessar a administrao da heparina e esperar que o efeito se esgote. Em casos excepcionais, suspende- se o tratamento e neutraliza- se o efeito da heparina ainda circulante pela administrao do cloridrato de protamina (Protamina 1000 "Roche"). Em casos muito raros observaramse reaes de hipersensibilidade (eritema, asma brnquica, febre medicamentosa, colapso, espasmos vasculares) devidos provavelmente natureza macromolecular da heparina. Quando se suspeita de hipersensibilidade ao medicamento, pode- se administrar uma pequena quantidade antes de injetar a primeira dose. A alopcia que pode surgir depois do tratamento pela heparina espontaneamente reversvel. Algumas vezes observou- se uma ligeira diminuio passageira do nmero de plaquetas, que carece de importncia para a hemostasia. Em raras ocasies produziu- se trombocitopenias importantes ao fim de uma a trs semanas de tratamento com tendncia paradoxa a tromboses arteriais. Neste caso, o tratamento com heparina deve ser imediatamente interrompido. Com a suspenso do tratamento o nmero de plaquetas retorna normalidade. Em casos raros, trombocitopenia clinicamente significante associada com trombose (a chamada "sndrome do trombo branco"), com complicaes tromboemblicas srias podem ocorrer 1- 3 semanas aps o incio do tratamento. Se eventualmente ocorrer tal complicao, a heparina dever ser interrompida imediatamente. A terapia tromboltica deve ser considerada. Aps tratamento de vrios meses com heparina observaram- se casos isolados de osteoporose. Interaes medicamentosas: Se possvel, no misturar Liquemine com outras substncias medicamentosas. Precauo especial deve ser tomada quando da administrao concomitante com outros antiinflamatrios no esterides ou medicamentos que atuem na coagulao e agregao plaquetria como por exemplo a Ticlopidina. Em tratamento prolongado evitar o uso com corticides. Farmacologia

A heparina constituda por uma mistura de steres polissulfricos de um mucopolissacardeo. Seu efeito anticoagulante exercido por intermdio da antitrombina III que, como co-fator, neutraliza vrios fatores ativados da coagulao (sem potassa, colicrena XIIa, XIa, IXa, Xa e trombina). Alm disso, a heparina promove o aumento da hidrlise dos triglicerdeos dos quilomcrons e das VLDL atravs da liberao e estabilizao de lipases-lipoproticas presentes nos tecidos. Farmacocintica: Absoro: absorvido aps injeo intramuscular ou subcutnea, porm no aps administrao oral. Distribuio: a ligao s protenas elevada. As protenas muito bsicas (protaminas) neutralizam sua ao. A concentrao eficaz de cerca de 0,6 0,3 UI/ml de plasma na teraputica e a 0,05-0,2 UI/ml de plasma na profilaxia. Uma vez que a heparina atua no sangue, a distribuio nos tecidos praticamente destituda de importncia clnica. O Liquemine no atravessa a barreira placentria nem passa para o leite materno. Por esta razo, considerado o anticoagulante de eleio durante a gravidez e lactao. Metabolismo: o endotlio vascular e o sistema reticuloendotelial captam e provavelmente promovem a degradao do Liquemine. Eliminao: os metablitos so inativos e eliminados por via renal. A meia-vida biolgica depende da dose administrada e de uma hora com 100 UI/kg e 2,5 horas com 400 UI/kg. Precaues Tem sido relatado que pacientes sob heparinizao, podem desenvolver novas formaes trombticas em associao com trombocitopenia, resultante de uma agregao plaquetria irreversvel induzida pela heparina, a chamada "sndrome do trombo branco". Este processo pode levar a complicaes tromboemblicas severas. Desta forma, a administrao de heparina dever ser imediatamente descontinuada se o paciente desenvolver novo quadro de trombose associada com trombocitopenia. Se a continuao da heparinoterapia for essencial, a administrao de uma diferente fonte de heparina poder ser iniciada aps a comprovao da negatividade "in vitro" do teste de agregao plaquetria. A contagem plaquetria, entretanto, dever ser monitorada. Advertencias Especiais precaues devem ser tomadas quando da administrao de Liquemine em pacientes que apresentem algum sinal ou queixa de hepatopatia (com hipersensibilidade heparina) ou aps intervenes da prstata, fgado e vias biliares. Os pacientes que desenvolvem trombocitopenia clinicamente relevante, com eventual tendncia paradoxal para tromboses arteriais, por ocasio da administrao da heparina podem receber administrao de heparina convencional e de baixo teor molecular somente aps testes de agregao plaquetria in vitro. Em caso de resultado positivo, Liquemine est contra-indicado. Nestes casos, se a administrao de heparina for absolutamente necessria, a mesma poder ser iniciada independentemente de sua administrao inicial, aps a obteno de um teste negativo de agregao plaquetria in vitro, porm a quantidade de plaquetas deve ser monitorada. As seringas preenchidas de Liquemine com 5000 UI/0,25ml e Os frascos-ampolas com 25000 UI/5 ml contm sulfitos como antioxidantes. Em pacientes com hipersensibilidade ao sulfito podem ocorrer reaes alrgicas, inclusive choque anafiltico e crises de asma que podem colocar a vida do paciente em risco, alm de nuseas e diarria. Portanto, a administrao subcutnea de Liquemine com 5000 UI/0,25 ml deve ser realizada com precauo para pacientes com asma, e, no deve ser administrado para pacientes com hipersensibilidade aos preparados contendo sulfito. Especiais precaues devem ser tomadas quando da administrao de Liquemine em mulheres grvidas que apresentem algum sinal ou queixa de hepatopatia (com hipersensibilidade heparina) ou aps intervenes da prstata, fgado e vias biliares. A menstruao normal no constitui contra-indicao. Lactao Liquemine no excretado pelo leite. Portanto, no h justificativa de risco aumentado durante a lactao. Uso na Gravidez Este medicamento no deve ser utilizado por mulheres grvidas sem orientao mdica ou do cirurgio dentista. Os estudos de toxicologia reprodutiva realizados com animais demonstraram que Liquemine no causa malformaes, no atravessa a barreira placentria motivo pelo qual no esperado efeito

teratognico em relao aos fetos humanos. Nos estudos clnicos no foram relatadas malformaes, porm, ao contrrio, o tratamento com anticoagulante durante a gestao apresentou risco aumentado de nascimentos prematuros e de natimortos. Porm, caso a administrao de heparina seja imprescindvel durante a gravidez, a mesma poder ser administrada. Liquemine contra-indicado em caso de aborto iminente.

LONITEN Indicaes hipertenso arterial no-responsiva s doses toleradas de diurtico mais um segundo agente antihipertensivo loniten (minoxidil) deve ser administrado concomitantemente com um supressor do sistema nervoso simptico e um diurtico para incio de terapia. Contra-indicaes contra-indicado em feocromocitoma, em pacientes com porfiria e em pacientes hipersensveis ao minoxidil. Posologia Dose usual para adultos: 5-40mg/dia. Dose mxima recomendada: 100mg/dia. A terapia com loniten pode ser iniciada com dose diria nica ou dividida. Se a reduo desejada na presso arterial diastlica for maior do que 30mmHg, a dosagem dividida minimizar as flutuaes diurnas. Os ajustes de dosagem devem ser feitos a intervalos de 3 ou mais dias. A presso pode ser reduzida mais rapidamente por meio de monitorizao contnua da presso arterial e doses extensivas de 5mg a cada 6 horas. A dosagem pode ser menor em pacientes com dilise crnica. Antes da administrao de loniten, recomenda-se que a terapia anti-hipertensiva seja ajustada a um regime consistindo de diurtico e agente bloqueador betaadrenrgico. Quando outros supressores do sistema nervoso simptico forem usados, a dosagem inicial do produto deve ser reduzida. Pacientes acima de 12 anos: Dose inicial: 5mg como dose diria nica ou dividida. Doses adicionais: 5-10mg/dia, com trs dias de intervalo, at o limite de 50mg/dia, aumentando a dose de 25mg/dia at o mximo de 100mg/dia. Pacientes at 12 anos: Dose inicial: 0,2mg/kg como dose diria nica ou dividida. Doses adicionais: 0,1mg-0,2mg/kg/dia, com trs dias de intervalo, at o mximo de 1,0mg/kg/dia. Terapia concomitante: Diurese:loniten deve ser administrado com terapia diurtica suficiente para manuteno salina e equilbrio hdrico em todos os pacientes que no estejam sob dilise. Quando a excessiva reteno de gua resultar em aumento de peso superior a 1,0-1,5kg, estando o paciente sob a tiazida ou clortalidona, deve-se adicionar a espironolactona ou transferir a administrao para furosemida. Supressores do sistema nervoso simptico: Inicialmente ser requerido, para muitos pacientes, um supressor do sistema nervoso simptico para limitar o aumento da freqncia cardaca induzido por loniten. O agente preferido o bloqueador beta, equivalente a uma dosagem de propranolol, para adulto, de 80-160mg/dia. Pode-se administrar doses mais elevadas quando os pacientes pr-tratados apresentarem ndice cardaco superior a 20 batidas/minuto ou quando a administrao simultnea provocar um aumento superior a 10 batidas/minuto. Quando os bloqueadores beta forem contraindicados, podero ser substitudos pela metildopa ou clonidina, iniciando-se o tratamento 24 horas antes de loniten. Reaes adversas A maioria dos pacientes que receberam loniten experimentaram uma diminuio de eventos clnicos adversos preexistentes atribudos sua doena ou terapia prvia. Novos efeitos ou efeitos com possibilidade de aumentar incluem: edema perifrico associado com ou independentemente de aumento de peso, aumento da freqncia cardaca, hipertricose, declnio temporrio de hemoglobina e hematcrito,

aumento temporrio de creatinina e nitrognio urico do sangue. Efeitos colaterais raramente reportados incluem: hipotenso, intolerncia gastrintestinal, erupo e amolecimento dos seios. Interaes medicamentosa Se administrado isoladamente,loniten pode provocar reteno significativa de sal e gua, produzindo edema dependente, turgncia da face, olhos e mos; distenso da veia do pescoo, hepatomegalia e refluxo hepatojugular positivo. Raios X do trax podem mostrar evidncia de engurgitamento vascular pulmonar. A condio clnica de alguns pacientes com insuficincia cardaca sintomtica pode deteriorar nestas circunstncias. O tratamento diurtico isolado ou em combinao com ingesto restrita de sal minimizar esta resposta. Respostas refratrias a estas medidas podem exigir descontinuao temporria da terapia com loniten por 1 ou 2 dias, durante os quais pode haver perda parcial do controle de presso sangnea. Pode haver desenvolvimento de angina pectoris em pacientes com doena no detectada da artria coronria, a no ser que haja proteo contra a taquicardia induzida por loniten com drogas bloqueadoras beta- adrenrgicas ou outros supressores adequados do sistema nervoso simptico. Pacientes com angina pectoris instvel ou de surto recente devem ser protegidos com estes agentes antes do incio da terapia com loniten. O efeito diminuidor da presso sangnea soma-se aos agentes antihipertensivos concorrentes. A interao de loniten com agentes que produzem hipotenso ortosttica pode resultar em reduo excessiva da presso sangnea.Loniten no recomendado para o tratamento de pacientes com hipertenso lbil ou leve.Loniten no deve ser usado para terapia prolongada em hipertenso j melhorada por cirurgia, isto , coarctao da aorta, aldosteronismo primrio ou unilateral e estenose da artria renal. Reteno hdrica e salina em excesso de 1 a 1,5 kg de aumento de peso pode diminuir a eficcia de loniten; portanto, os pacientes devem ser cuidadosamente instrudos acerca da sua aquiescncia ao uso diurtico e a limitao de sua ingesto de eletrlitos. Aproximadamente 60% dos pacientes apresentam alteraes do eletrocardiograma na direo e magnitude de suas ondas T logo aps o incio da terapia com loniten. Mudanas maiores podem atingir o segmento S-T, porm no alterado independentemente e no h evidncia de isquemia do miocrdio. Estas mudanas assintomticas desaparecem usualmente com a continuao do tratamento com loniten. O eletrocardiograma reverter a fase do pr-tratamento se a medicao for descontinuada. Alongamento, engrossamento e pigmentao acentuada dos plos do corpo (hipertricose), no acentuada com anormalidades endcrinas, vista em muitos pacientes. Nota-se, inicialmente, na rea facial, no perodo de 3-6 semanas aps incio da terapia, pode desaparecer ligeiramente durante terapia prolongada e reverter no perodo de 1-3 meses aps a descontinuao de loniten. Todos os pacientes devem ser informados deste provvel efeito antes do incio da terapia com loniten. Efuso pericrdica foi detectada em 3% a 4% dos pacientes tratados com um regime contendo loniten. Em mais da metade destes casos, a efuso tem sido evidente antes do ensaio ou ocorreu entre pacientes com dilise crnica. A maioria das efuses verificadas em pacientes sem dilise foram atribudas a fatores, tais como, uremia, sobrecarga de massa volumosa, insuficincia cardaca congestiva, um shunt auriculoventricular aberto ou doena tissular infecciosa, auto-imune ou conectiva. Os pacientes tratados com loniten devem ser monitorizados periodicamente para se detectar sinais ou sintomas destas condies, e se encontrados, deve ser instituda terapia apropriada. Pacientes que tiveram infarto do miocrdio somente devem ser tratados com loniten aps o estabelecimento de uma situao ps-enfarte estvel. A segurana do produto ainda no foi estabelecida para o perodo de gravidez. Estudos em animais no mostraram quaisquer efeitos teratognicos. Farmacologia Farmacologia Clnica loniten (minoxidil) um medicamento para uso oral de efeito prolongado, que reduz as presses arteriais sistlica e diastlica elevadas. A reduo da presso sangnea resulta de um relaxamento seletivo da musculatura lisa arteriolar perifrica.Loniten especialmente indicado no tratamento da hipertenso arterial persistente, que caracterizada por uma resistncia arteriolar perifrica elevada.Loniten no estimula o corao ou a reabsoro de eletrlitos diretamente pelos rins. Entretanto, a administrao de loniten provoca um aumento reflexo imediato do rendimento cardaco; reteno salina e hdrica e aumento da ativao plasmtica da renina. Esses efeitos so diminudos pela administrao simultnea de diurticos e agentes bloqueadores beta-adrenrgicos. Descrio geral do medicamento

Se administrado isoladamente, Loniten (minoxidil) pode provocar, em poucos dias,reteno significativa de sal e gua, produzindo edema de declive, turgncia da face, olhose mos; distenso das veias do pescoo, hepatomegalia e refluxo hepatojugular positivo. O raio X do trax pode tambm revelar engurgitamento vascular pulmonar.A condio clnica de alguns pacientes com insuficincia cardaca sintomtica pode deteriorar nessas circunstncias. O tratamento diurtico isolado ou em combinao com ingesto restrita de sal minimizar esta resposta. Respostas refratrias a essas medidas podem exigir descontinuao temporria da terapia com Loniten por 1 ou 2 dias, durante os quais pode haver perda parcial do controle de presso sangnea.Pode haver desenvolvimento de angina pectoris em pacientes com doena no detectada da artria coronria, a no ser que se previna a taquicardia induzida por Loniten com frmacos bloqueadores beta-adrenrgicos ou outros supressores adequados do sistema nervoso simptico. Pacientes com angina pectoris instvel ou de surgimento recente devem ser protegidos com esses agentes antes do incio da terapia com Loniten, para se evitar agravamento do quadro. O efeito de reduo da presso sangnea adiciona-se quele dos agentes anti-hipertensivos administrados concomitantemente. A interao de Loniten com agentes que produzem hipotenso ortosttica pode resultar em reduo excessiva da presso sangnea. A eficcia deste medicamento depende da capacidade funcional do paciente. Loniten no recomendado para o tratamento de pacientes com hipertenso lbil, leve ou controlvel por doses toleradas de um diurtico associado a um outro agente antihipertensivo. No deve ser usado para terapia prolongada de hipertenso j melhorada por cirurgia, isto , coarctao da aorta, aldosteronismo primrio ou estenose unilateral da artria renal. Reteno de gua e sal: Loniten deve ser usado em combinao com um diurtico para evitar reteno hdrica, edema e, possivelmente, insuficincia cardaca congestiva. Reteno hdrica e salina levando a aumento de peso de 1 - 1,5 kg pode diminuir a eficcia de Loniten. O peso do paciente e o balano hidroeletroltico devem ser monitorados e, em caso de evidncia de reteno de fluidos, deve ser institudo um tratamento diurtico mais vigoroso exclusivo ou em combinao com ingesto de sal restrita. Os pacientes devem ser cuidadosamente instrudos acerca da sua necessidade de uso do diurtico e limitao de sua ingesto de eletrlitos. Taquicardia: como o minoxidil um vasodilatador, pode ocorrer taquicardia reflexa e, possivelmente,angina pectoris; recomenda-se, portanto, que seja associado ao tratamento um agente beta-bloqueador ou outro supressor do sistema nervoso simptico para prevenir ou minimizar tal resposta.Alteraes no ECG: aproximadamente 60% dos pacientes apresentam alteraes no eletrocardiograma na direo e magnitude das ondas T logo aps o incio da terapia com Loniten. No caso de alteraes maiores, pode ser atingido o segmento S-T, porm no h alterao independente nesse segmento, e no h evidncia de isquemia do miocrdio.Essas mudanas assintomticas desaparecem usualmente com a continuidade do tratamento com Loniten. O eletrocardiograma reverter fase do pr-tratamento se a medicao for descontinuada.Hipertricose: na maioria dos pacientes sob tratamento com Loniten, observa-se alongamento, espessamento e pigmentao acentuada dos plos do corpo (hipertricose), no acompanhados de anormalidades endcrinas que expliquem esse crescimento anormal de plos. O crescimento de plos especialmente incmodo a crianas e mulheres e tais pacientes, devem ser adequadamente informados desse efeito antes do incio do tratamento. Notada inicialmente na rea facial, no perodo de 3 - 6 semanas aps o incio da terapia, pode desaparecer ligeiramente durante terapia prolongada. Aps a descontinuao do tratamento, cessa o crescimento de plos e, em um perodo de 1 - 6 meses, retorna-se aparncia anterior ao incio da terapia. Pericardite, efuso pericrdica e tamponamento: embora ainda no exista evidncia de relao causaefeito, h vrios relatos de pericardite ocorrendo em associao ao minoxidil.Efuso pericrdica e, ocasionalmente, tamponamento, foram observados em cerca de 3 -5% dos pacientes tratados e que no estavam em dilise. Em muitos casos, h evidncias de outra etiologia potencial, mas em outros casos nenhuma outra causa estava presente. Os pacientes devem ser observados atentamente para quaisquer sinais ou sintomas sugestivos de efuso pericrdica e, na suspeita desse evento, deve ser realizada uma ecocardiografia.Pode ser necessrio tratamento diurtico mais vigoroso, dilise, pericardiocentese ou cirurgia. Se houver persistncia da efuso, deve-se considerar a retirada do Loniten avaliando-se outras maneiras de controlar a hipertenso e o estado clnico do paciente. A maioria das efuses observadas em pacientes sem dilise foi atribuda a fatores tais como uremia, reteno hdrica acentuada, insuficincia cardaca congestiva,shurt aurculoventricular aberto ou doena tissular infecciosa, auto-imune ou do tecido conjuntivo.

Infarto do miocrdio: pacientes que sofreram infarto do miocrdio somente devem ser tratados com Loniten aps o estabelecimento de uma situao ps-enfarte estvel.Leses cardacas em animais: demonstrou-se que o minoxidil produz vrios tipos de leses cardacas em espcies no-primatas. Entretanto, atravs do grande acmulo de experincia com o produto e de necrpsias em pacientes que tomaram e no tomaram minoxidil, observou-se que essas leses, descritas em ces, mini-porcos e outros no primatas, no ocorrem no ser humano.A experincia em necrpsias humanas revelou o seguinte: dentre 242 necrpsias realizadas em pacientes que receberam minoxidil, patologia cardaca foi detectada em apenas 8 casos. Em todos os casos, concluiu-se que as leses cardacas humanas eram decididamente diferentes quanto aos elementos individuais e quanto constelao de alteraes tanto das leses atriais quanto das ventriculares observadas em animais. Nas 224 necrpsias realizadas em pacientes nunca expostos ao minoxidil, os achados patolgicos cardacos, especialmente no trio direito, englobavam completamente os achados patolgicos observados nos casos que receberam minoxidil.Infere-se, a partir dessas observaes, que os achados patolgicos nos coraes dos pacientes hipertensos tratados com minoxidil no se atriburam administrao de minoxidil,mas sim a outros fatores, inclusive processos patolgicos que eram comuns aos pacientes nesses dois estudos.Insuficincia renal ou pacientes em dilise: esses pacientes podem requerer doses menores de minoxidil.Interao com guanetidina: embora o minoxidil por si s no cause hipotenso ortosttica, sua administrao a pacientes que j recebem guanetidina pode levar a profundos efeitos ortostticos. Se possvel, deve-se suspender a administrao de guanetidina bem antes do incio da terapia com minoxidil. Caso contrrio, o minoxidil deve ser administrado em ambiente hospitalar e o paciente cuidadosamente monitorado para eventos ortostticos.Hipersensibilidade:rashes cutneos foram relatados, inclusive relatos raros de erupes bolhosas e sndrome de Stevens-Johnson. Hematolgico: trombocitopenia e leucopenia foram relatadas raramente. Uso em Crianas O uso em crianas limitado e as recomendaes no item Posologia podem ser consideradas apenas como sugesto at este momento. Ajuste cuidadoso da dose essencial. Uso durante a Gravidez A segurana do minoxidil na gravidez no foi estabelecida. Estudos em animais no mostram efeitos teratognicos, mas Loniten somente deveria ser usado durante a gravidez se os benefcios potenciais superarem o risco potencial para o feto. Uso durante a Lactao Foi relatada a excreo de minoxidil no leite materno, portanto, como uma regra geral, a amamentao no deve ser realizada enquanto a paciente estiver em tratamento. Armazenagem Loniten deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30C), protegido da luz e umidade.

LORAZEPAM Classe Terapeutica: Anti-Depressivo Indicaes: Tratamento da ansiedade. Insnia. Sedao. Pr-operatrio. Contra-Indicaes: Pacientes com hipersensibilidade conhecida aos benzodiazepnicos. Glaucoma agudo de ngulo estreito. Hipotenso severa. No deve ser utilizado em pacientes com depresso do sistema nervoso central. Criana menor de 12 anos de idade. Reaes Adversas e Efeitos Colaterais: Sonolncia, tonturas, ataxia, alteraes da memria e da fala, confuso, cefalia, fadiga. Diplopia, viso turva. Boca seca, constipao, diarria, nusea, vmito e alteraes do apetite. Efeitos paradoxais como agitao, insnia, ansiedade, depresso e agressividade podem ocorrer, notadamente em idosos. Taquicardia e dor torcica. Depresso respiratria. Hiperventilao. Congesto nasal. Discrasias sangneas. Elevao das enzimas hepticas. Reaes de hipersensibilidade. Reduo da libido. Posologia: A dose mdia para tratamento da ansiedade 1mg a 4mg/dia VO, em dose nica ou dividida. Idosos ou debilitados: 1 ou 2mg/dia VO, em dose nica ou dividida. Pr-operatrio: 2 a 4mg VO, na noite anterior cirurgia, e/ou 1 a 2 horas antes do procedimento cirrgico. Precaues: Como os demais benzodiazepnicos, recomendam-se avaliaes hematimtricas e testes da funo heptica peridicos nos pacientes sob terapia a longo prazo com o lorazepam. Os pacientes que operam mquinas e veculos devem ser orientados do risco de ocorrerem acidentes. Uso prolongado pode ocasionar reaes de abstinncia e dependncia, razo pela qual a suspenso da droga deve ser gradual. Usar com cautela em gestantes e durante amamentao. Interaes Medicamentosa: Potencializa efeitos de outros depressores do SNC. Associado a opiides, produz depresso grave. Anti-histamnicos, lcool, anestsicos, analgsicos opiides e relaxantes musculares potencializam o seu efeito sedativo. Aumenta o efeito hipotensor de medicamentos anti-hipertensivos. Mecanismo de Ao: Lorazepam um benzodiazepnico que interage com o complexo receptor de benzodiazepnicos-cido gama-aminobutrico (GABA) e aumenta a afinidade pelo GABA. Farmacodinmica:

Entre as consequncias farmacodinmicas das aes agonistas dos benzodiazepnicos esto efeitos ansiolticos, sedao e reduo da atividade convulsiva.A intensidade da ao est diretamente relacionada ao grau de ocupao do receptor benzodiazepnico. Farmacocintica: Absoro: A biodisponibilidade absoluta aps administrao oral a indivduos saudveis maior que 90.A concentrao plasmtica mxima ocorre aproximadamente 2 horas aps a administrao oral a indivduos saudveis. Distribuio O volume de distribuio de aproximadamente 1,3 l/kg. O lorazepam no-ligado atravessa facilmente a barreira hemato-enceflica por difuso passiva. A taxa de ligao do lorazepam a protenas plasmticas humanas de aproximadamente 92 na concentrao de 160 ng/ml. Metabolismo: Lorazepam rapidamente conjugado no grupo 3-hidrxi em glicurondeo de lorazepam, um metablito inativo. Eliminao: A meia-vida de eliminao do lorazepam no-conjugado no plasma humano de aproximadamente 12-16 horas.Aps dose nica oral de 2 mg de lorazepam marcado com [14C] a 8 indivduos saudveis, cerca de 88 da dose administrada foi recuperada na urina e 7 nas fezes. Aproximadamente 74 do glicurondeo de lorazepam foi recuperado na urina

LOSEC Classe farmacolgica: Inibidores da bomba protnica Princpio ativo: Omeprazol Indicao: Est indicado para tratamento de lceras gstricas e duodenais, esofagite de refluxo, sndrome de Zollinger-Ellison, tratamento de manuteno para preveno de recidiva em pacientes com lcera duodenal, pacientes pouco responsivos com lcera gstrica e tratamento de manuteno para pacientes com esofagite de refluxo cicatrizada. Tratamento de pacientes que apresentam risco de aspirao de contedo gstrico durante anestesia geral (profilaxia de aspirao cida). Tratamento da erradicao de H. pylori associado lcera pptica e preveno de eroses ou lceras gstricas e duodenais associadas a antiinflamatrios no-hormonais (AINH). Contra-indicaes: Hipersensibilidade ao omeprazol ou a qualquer componente da frmula. Posolologia: A dose usual em casos de lcera duodenal, lcera gstrica e esofagite de refluxo de 20 mg por via oral 1 vez ao dia. Nos pacientes com lcera duodenal, o alvio dos sintomas rpido e a cicatrizao ocorre no prazo de 2 semanas na maioria dos casos. Naqueles pacientes que no obtiveram cicatrizao neste perodo de tempo, recomenda-se um perodo adicional de 2 semanas, dentro do qual geralmente ocorre a cicatrizao. Nos pacientes com lcera gstrica ou esofagite de refluxo, o alvio dos sintomas rpido e a cicatrizao ocorre no prazo de 4 semanas na maioria dos casos. Naqueles pacientes que no obtiveram cicatrizao neste perodo de tempo, recomenda-se um perodo adicional de 4 semanas, dentro do qual normalmente ocorre a cicatrizao. Nos pacientes pouco responsivos com lcera (gstrica ou duodenal) e pacientes com esofagite de refluxo grave, recomenda-se a dose diria de 40 mg, 1 vez ao dia, por um perodo de 4 semanas para aqueles com lcera duodenal e de 8 semanas para os casos de lcera gstrica ou esofagite de refluxo grave, dentro dos quais usualmente ocorre a cicatrizao. lcera duodenal e gstrica: a eficcia desse medicamento no afetada pelo tratamento concomitante com antiinflamatrios no-hormonais e recomenda-se a manuteno da durao usual do tratamento. Erradicao do H. pylori associado lcera pptica: Tratamentos com esquema triplo. Reaes adversas: As seguintes reaes foram relatadas: reaes cutneas: podem ocorrer erupo e/ou prurido; em casos isolados: fotossensibilidade, eritema multiforme e alopecia. Musculoesquelticas: Casos isolados de artralgia, fraqueza muscular e mialgia. Sistema nervoso central e perifrico: Cefalia. Raramente tontura, parestesia, sonolncia, insnia e vertigem. Em casos isolados ocorreram confuso mental reversvel, agitao, depresso e alucinaes, principalmente em pacientes em estado grave. Gastrintestinais: Diarria, constipao, dor abdominal, nusea, vmitos e flatulncia. Relatos isolados de boca seca, estomatite e candidase gastrointestinal. Hepticas: Raramente ocorre aumento das enzimas hepticas. Em

casos isolados pode ocorrer encefalopatia em pacientes com insuficincia heptica grave preexistente, hepatite com ou sem ictercia, insuficincia heptica. Endcrinas: Relatos isolados de ginecomastia. Hematolgicas: Relatos isolados de leucopenia, trombocitopenia, agranulocitose e pantocitopenia. Outras: Raramente mal-estar. Podem ocorrer reaes de hipersensibilidade, por exemplo: urticria (raro) e, em casos isolados, angioedema, febre, broncoespasmo, nefrite intersticial e choque anafiltico. Casos isolados de aumento da transpirao, edema perifrico, turvao da viso, alterao do paladar. Durante o tratamento prolongado tem sido observado com alta freqncia o aparecimento de cistos glandulares gstricos. Essas alteraes so uma conseqncia fisiolgica da pronunciada inibio de cido, sendo benignas e parecem ser reversveis. Interaes medicamentosas: A absoro de algumas drogas pode ser alterada devido diminuio da acidez intragstrica. Portanto, pode-se prever que, durante o tratamento com omeprazol, a absoro de cetoconazol e itraconazol ir diminuir, assim como durante o tratamento com outros inibidores da secreo cida ou com anticidos. No foi encontrada interao com a administrao concomitante de anticidos ou alimentos. Como o omeprazol metabolizado pelo fgado atravs do citocromo P450 2C19 (CYP2C19), isso pode prolongar a eliminao do diazepam, fenitona, varfarina (Rvarfarina) e outros antagonistas da vitamina K , os quais so parte dos substratos desta enzima. recomendada a monitorao de pacientes recebendo fenitona, sendo que a reduo da dose de fenitona pode ser necessria. Em pacientes recebendo varfarina ou outros antagonistas da vitamina K, recomendada a monitorizao do INR e uma reduo da dose de varfarina (ou outro antagonista da vitamina K) pode ser necessria. Durante tratamento concomitante de omeprazol e claritromicina ocorre aumento nas concentraes plasmticas de ambas as substncias, mas no h interao com metronidazol ou amoxicilina. Estes antimicrobianos so usados junto com o omeprazol no tratamento de erradicao do Helicobacter pylori. Estudos de interao medicamentosa com Losec com outras drogas indicam que 20-40 mg de omeprazol administrado repetidamente no tem influncia sobre outras drogas, como cafena, fenacetina, teofilina, piroxicam, diclofenaco, naproxeno, metoprolol, propranolol, lcool, ciclosporina, lidocana, quinidina, estradiol, eritromicina e budesonida. Farmacologia/ Farmacocintica: O omeprazol age por inibio da H+K+-ATPase, enzima localizada especificamente na clula parietal do estmago e responsvel por uma das etapas finais no mecanismo de produo do cido a nvel gstrico. Assim, atravs desta ao seletiva, h uma diminuio da acidez tanto pela reduo da secreo cida basal como da estimulada pela pentagastrina. A administrao diria de omeprazol em dose nica, via oral, causa rapidamente a inibio da secreo cida gstrica. Mecanismo de ao: transformado em forma ativa, uma sulfenamida, que reage com a enzima H+,K+ATPase e assim a inibe. Essa inibio impede a produo do HCl pela clula parietal por estmulo dos receptores colinrgicos, histaminrgicos e gastrinrgicos. So administrados na forma de comprimidos entricos revestidos para impedir a formao da sulfenamida no estmago. A sulfenamida no atravessa as membranas biolgicas, se acumulando nos canalculos das clulas parietais. Absoro: Rapidamente absorvido. Metabolizao: Metabolizado heptica pela CYP 2C19 dando metablitos inativos. Meia vida: 1-2 horas. Forma de eliminao: Excreo renal.

LUFTAL Classe Farmacolgica: Anti-gases Nome do princpio ativo: Simeticona Indicaes: LUFTAL indicado para pacientes com excesso de gases no aparelho digestivo. O acmulo de gases no estmago e no intestino chama-se flatulncia, que causa desconforto abdominal, estufamento, dor ou clicas no abdome. A eliminao dos gases alivia estes sintomas. LUFTAL est indicado para o alvio dos sintomas no caso de excesso de gases no aparelho gastrintestinal constituindo incmodo, motivo de dores ou clicas intestinais, tais como: - Meteorismo; - Eructao; - Borborigmos; - Aerofagia ps-cirrgica; - Estufamento; - Flatulncia. Sabendo que os gases no trato digestivo atrapalham os exames abdominais de imagem e a simeticona facilita a eliminao dos gases, LUFTAL pode ser usado na preparao do paciente a ser submetido endoscopia digestiva e/ ou colonoscopia. Contra-indicaes: LUFTAL no deve ser utilizado por quem tiver alergia ou sensibilidade a qualquer um dos componentes da frmula. No usar tambm se apresentar algum dos seguintes sintomas: - Distenso abdominal grave; - Clica grave; - Sensibilidade exacerbada dor (mais que 36 horas); - Massa abdominal palpvel. Posologia: Comprimidos: tomar 1 comprimido 3 vezes ao dia, junto das refeies. Gotas (30 gotas/mL): Crianas - lactentes : 4 a 6 gotas, 3 vezes ao dia; At 12 anos: 6 a 12 gotas, 3 vezes ao dia; Acima de 12 anos e Adultos: 16 gotas, 3 vezes ao dia. As doses podem ser modificadas a critrio do mdico. A dose mxima diria de simeticona deve ser limitada a 500 mg (12 comprimidos ou 200 gotas). Reaes adversas: A simeticona no absorvida pelo organismo. Ela atua somente dentro do aparelho digestivo, e totalmente eliminada nas fezes, sem alteraes. Portanto, reaes indesejveis so pouco provveis de ocorrer, destacando-se: - Risco de eczema de contato;

- Em casos raros: reaes imediatas como urticaria e broncoespasmo. Interao medicamentosa: No so conhecidas interaes de LUFTAL com outros medicamentos ou alimentos. Farmacologia: LUFTAL, cujo componente ativo a simeticona, um silicone antiespumante com ao antiflatulenta, que alivia o mal estar gstrico causado pelo excesso de gases. Farmacocintica: A simeticona atua localmente, o que significa que ela no absorvida. Desta forma, estudos de farmacocintica so inviveis com a droga, cujo mecanismo de ao foi demonstrado in vitro em alguns estudos. Descrio geral sobre o medicamento e observaes: LUFTAL (simeticona) reduz a tenso superficial das bolhas de ar presentes no trato gastrointestinal, permitindo que as mesmas se desfaam ou que ajudem na formao uma grande massa de ar a qual expelida facilmente por meio de eructaes ou flatos. As propriedades antiespumantes da simeticona, um agente antiflatulento, foram investigadas por Brecevic et. al em trs diferentes sistemas espumantes contendo surfactante aninico, surfactante aninico e soluo de sabo. Os resultados obtidos das medidas da densidade da espuma inicial, estabilidade da espuma e tenso superficial fornece evidncias de que ligao entre o filme lquido dos surfactantes pela simeticona, auxiliado e acelerado pela presena de partculas hidrofbicas de slica, provocando, ento, a ruptura do filme mesmo ele relativamente fino, foi o provvel mecanismo de inibio de espuma em todos os sistemas. O efeito foi mais pronunciado no sistema com soluo catinica do que as solues aninicas e sabo. Esses achados contribuem para o estudo que relaciona a eficcia da simeticona como antdoto e agente antiespumante em casos de ingesto e envenenamento por detergente.

MAREVAN Classe Farmacologica: Anticoagulante Nome do principio ativo: Varfarina Indicaes A varfarina, como todos os anticoagulantes orais, eficaz na preveno primria e secundria do tromboembolismo venoso, na preveno do embolismo sistmico em pacientes com prtese de vlvulas cardacas ou fibrilao atrial, e na preveno do acidente vascular cerebral, infarto agudo do miocrdio e da recorrncia do infarto. Os anticoagulantes orais esto indicados na preveno do embolismo sistmico em pacientes com doena valvular cardaca, mas a sua eficcia nestas condies nunca foi demonstrada em ensaios clnicos. Contra-indicaes A varfarina no deve ser administrada diante de grave doena heptica ou renal, hemorragias, hipertenso arterial grave no controlada, endocardite bacteriana e a pacientes com conhecida hipersensibilidade varfarina. A varfarina contra-indicada nas primeiras 24 (vinte e quatro) horas aps cirurgia ou parto. A varfarina no deve ser utilizada na gravidez, especialmente durante o primeiro trimestre, devido possibilidade de m-formao fetal. Administrao gestante, em estgios mais avanados da gravidez, est associada hemorragia fetal e aumento da taxa de aborto. Posologia A posologia de Marevan deve ser individualizada para cada paciente de acordo com a resposta de TP/INR do paciente droga. A posologia deve ser ajustada com base na TP/INR do paciente. Dosagem inicial: recomenda-se que a terapia com Marevan seja iniciada com uma dose de 2,5 a 5mg ao dia com ajustes posolgicos baseados nos resultados das determinaes da TP/INR. Manuteno: na maioria dos pacientes, a resposta satisfatoriamente mantida com uma dose de 2,5 a 10 mg ao dia. A flexibilidade da dosagem pode ser obtida partindo-se os comprimidos ao meio. Durao da terapia: a durao da terapia para cada paciente deve ser individualizada. De modo geral, a terapia com anticoagulante deve ser continuada at que o risco de trombose e embolia seja eliminada. Dose perdida: o efeito anticoagulante de Marevan persiste por mais de 24 horas. Se o paciente esquecer de tomar a dose prescrita de Marevan no horrio marcado, a dose deve ser tomada assim que possvel no mesmo dia. No dia seguinte, a dose esquecida no deve ser adicionalmente ingerida, e o tratamento deve ser seguido normalmente. Nunca dobre a dose. Este medicamento foi prescrito pelo mdico para voc; por isso, nunca o administre a outra pessoa, pois pode ser prejudicial a ela, ainda que os sintomas sejam iguais. A dose do medicamento depende dos resultados de exames de sangue que voc dever fazer periodicamente, orientado por seu mdico. Em caso de dose excessiva, o paciente dever ser encaminhado a um servio hospitalar. Reaes adversas / Efeitos colaterais As seguintes reaes adversas tm sido relatadas: reaes de hipersensibilidade, erupo cutnea, alopcia, diarria, queda inexplicada no hematcrito e sndrome purprica dos ps. Necrose drmica nos primeiros dias de tratamento tem sido relatada com pouca freqncia, e na maioria dos casos em mulheres idosas e obesas. O primeiro sinal uma placa eritematosa edemaciada. A administrao de vitamina K

neste estgio pode prevenir o desenvolvimento de equimose e infarto. O risco mais importante da terapia com a varfarina de hemorragia em vrios rgos com conseqente formao de hematomas, bem como desenvolvimento de anemia. Podem tambm ser observados febre, nusea e vmito, pancreatite, hemotrax e sangramento nasal. Se forem observados quaisquer destes sintomas suspenda imediatamente o tratamento e fale com seu mdico. Interaes medicamentosas: Vrios alimentos e remdios interagem com a Varfarina, alguns inibindo-a e consequentemente favorecendo o surgimento de trombose, enquanto outros agem aumentando sua ao, elevando os riscos de sangramentos. Portanto, se voc toma Varfarina, anote esta lista de interaes: Drogas que podem potencializar a varfarina Aspirina, Amiodarona, Anti-inflamatrios, Antibiticos da classe Cefalosporinas, Antibiticos da classe Macroldeos, Cimetidina, Ciprofloxacina, Clofibrato, Clopidogrel, Corticides Disulfiram, Eritromicina, Estatinas (drogas que diminuem colesterol), Esterides anabolizantes, Fluconazol, Fluorouracil (5-FU), Fluoxetina,Hormnio tireoidiano, Isoniazida, Metronidazol, Omeprazol, Paracetamol, Sulfametoxazol/trimetoprim (Bactrim), Sertralina, Tamoxifeno, Tetraciclina, Vacina para gripe. Drogas que podem inibir a varfarina e diminuir o INR: Azatioprina, Carbamazepina, Griseofulvina, Haloperidol, Anticoncepcionais orais, Fenobarbital, Rifampicina, Vitamina K, Sucralfato. Drogas que bloqueiam a produo de hormnios tireoidiano. Farmacologia: Absorao:completa Ligao com albumina alta(99%) Metabolizao hepatica citocromo p450 Meia vida 36horas Durao da ao 2 5 dias. Farmacocintica A varfarina rpida e amplamente absorvida atravs do trato gastrointestinal. Sua absoro praticamente completa aps a administrao por via oral. A varfarina circula ligada a protenas plasmticas; distribui-se amplamente em todos os tecidos e se acumula rapidamente no fgado, primariamente nos microssomos. A exemplo dos demais anticoagulantes cumarnicos, atravessa a barreira placentria e excretada no leite materno. Aproximadamente 97% da substncia apresentam-se ligados albumina plasmtica. Os dois ismeros so metabolicamente transformados por vias diferentes. A Rvarfarina primariamente metabolizada por reduo da cadeia lateral acetonil em varfarina lcoois, que so excretados na urina, e a S-varfarina metabolizada por oxidao a 7-hidroxi-S-varfarina, que eliminada na bile. O frmaco lentamente degradado e apresenta um ligeiro efeito cumulativo, capaz de manter a atividade de protrombina nos nveis desejados, apesar de eventuais variaes nas dosagens dirias. A varfarina racmica tem uma meia-vida plasmtica de 36 a 42 horas. A sua ao se inicia dentro de 24 horas, por causa da inibio da produo do fator VII, que tem uma meia-vida de seis a sete horas, mas o pico da atividade se d entre 72 a 96 horas devido s meias-vidas maiores dos fatores II, IX e X. Aps administrao por via oral, em indivduos normais, concentraes plasmticas mximas so atingidas em cerca de 90 minutos. O ndice normalizado internacional (INR) deve ser usado como parmetro para o tratamento com anticoagulantes orais e preveno de hemorragias. A intensidade tima do tratamento anticoagulante varia com as indicaes. Para a maioria das indicaes, apropriado um efeito anticoagulante moderado com um INR - alvo de 2.0 a 3.0 (esquema de intensidade moderada). Para este INR e uma tromboplastina com um ndice internacional de sensibilidade (ISI) de 2,3, a correspondente relao protrombina-tempo de aproximadamente 1,35 a 1,61. A concentrao teraputica de varfarina, portanto aquela capaz de manter, aps o alcance do estado de equilbrio, uma relao protrombina/tempo apropriada para a indicao. Aps ser metabolizada no fgado em compostos inativos, a varfarina eliminada sob a forma de varfarina lcoois na urina e de 7-hidroxi-S varfarina, na bile. A meia-vida de eliminao (T1/2) da varfarina varia de 25 a 60 horas (mdia de 40horas). A sua durao de ao, em condies normais, varia de dois a cinco dias.

Descrio geral Varfarina sdica Comprimidos Forma farmacutica e apresentao Comprimidos circulares revestidos, de cor branca, contendo 5 mg de varfarina sdica, gravado de um dos lado o cdigo do produto (GXCJ5) e apresentado em caixas com 30 comprimidos. Composio Cada comprimido contm: Varfarina sdica.............................................5 mg Excipientes: lactose, amido de milho, corante vermelho ponceau, guaiacolato de amido sdico e estearato de magnsio Informaes ao paciente Ao esperada do medicamento: MAREVAN est indicado na diminuio da coagulabilidade do sangue a fim de prevenir o surgimento de doenas tromboemblicas. Cuidados de armazenamento: Mantenha o medicamento na embalagem original, em local fresco (entre 15 e 30 C). Prazo de validade: O prazo de validade de 36 meses, contados a partir da data de fabricao (vide cartucho). No utilize medicamentos fora do prazo de validade, pois o efeito desejado pode no ser obtido. Gravidez e lactao: Informe ao seu mdico a ocorrncia de gravidez na vigncia do tratamento ou aps o seu trmino. Este medicamento s deve ser usado durante a gravidez se o benefcio para a me justificar o possvel risco para o feto. No existe contra-indicao do uso de MAREVAN durante a amamentao. Cuidados de administrao: Siga a orientao de seu mdico respeitando sempre os horrios, as doses, e a durao do tratamento. Se voc omitir uma dose, faa uso do medicamento assim que se lembrar. Ento siga o tratamento normal. Se voc no se lembrou at o dia seguinte, no tome a dose que esqueceu e siga o tratamento como antes. Nunca dobre a dose . Este medicamento foi prescrito pelo mdico para voc, por isso, nunca administre a outra pessoa, pois pode ser prejudicial a ela, ainda que os sintomas sejam iguais. Como o tratamento com anticoagulante de um modo geral longo, voc deve por este motivo certificar-se de que no deixou de tomar nenhum dos comprimidos. A dose do medicamento depende dos resultados de exames de sangue que voc dever fazer periodicamente, orientado por seu mdico. Se voc perdeu ou ganhou peso, pergunte ao seu mdico sobre a necessidade de ajuste de dosagem. Interrupo do tratamento: No interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu mdico. Reaes adversas: Se durante o tratamento voc apresentar efeitos adversos, o seu mdico deve ser informado imediatamente. O mais importante efeito adverso o sangramento, que pode ocorrer em qualquer local, desde o sangramento nasal at a formao de hematomas (coleo de sangue nos tecidos) e anemia. usual, nesta situao, que a cor da urina se altere pela presena de sangue, por sangramento urinrio, ou que sangramento por pequenos cortes, como os que ocorrem ao se barbear, custem a parar. Ocasionalmente em pessoas idosas e obesas podem ser observadas leses na pele, inclusive alterao da cor nos dedos dos ps (cor arroxeada). Outros efeitos no necessariamente associados a sangramentos, e que so muito raros podem aparecer, como queda de cabelo, febre, nuseas, vmito, diarria, reaes de hipersensibilidade, inclusive vermelhido na pele e urticria, e dor abdominal. Se voc apresentar qualquer destes sintomas suspenda o tratamento e comunique imediatamente seu mdico. Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianas. Ingesto concomitante de outras substncias: Informe ao seu mdico sobre qualquer outro medicamento que esteja usando, antes ou durante o tratamento. Informe seu dentista ou mdico com quem voc vai fazer outro tratamento, que voc est fazendo uso de MAREVAN. A varfarina interage com muitos outros medicamentos. No use nenhum tipo de medicamento sem consultar previamente o seu mdico, inclusive aqueles que so vendidos sem receita mdica (como por exemplo, cido acetilsaliclico). Ingerir bebidas alcolicas pode alterar seu tratamento: fale com seu mdico sobre isso.

Contra-indicaes: MAREVAN contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade conhecida a qualquer componente da frmula, portadores de doena heptica ou renal grave, hemorragias, hipertenso arterial grave sem controle, gravidez, endocardite bacteriana, e nas primeiras 24 (vinte e quatro) horas aps cirurgia ou parto. Habilidade de dirigir e operar mquinas: No existem estudos sobre o efeito deste medicamento na habilidade de dirigir e operar mquinas. No tome remdio sem o conhecimento do seu mdico. pode ser perigoso para sua sade. Informaes tcnicas A varfarina sdica um anticoagulante cumarnico sinttico, cujo mecanismo de ao atravs da inibio dos fatores de coagulao II, VII, IX e X. O efeito no tempo de protrombrina obtido em 36 a 48 horas, e mantido durante 48 horas ou mais aps a interrupo da administrao. Aproximadamente 97% da substncia esto ligados albumina plasmtica, distribuindo-se amplamente em todos os tecidos.

MEROPENEM Laboratrio: Astrazeneca Apresentao de Meronem P para sol. inj. 500 mg ou 1 g. emb. c/ 10 fr.-amp.. Indicaes Infeces causadas por microrganismos susceptveis ao frmaco nas seguintes localizaes: infeces do trato respiratrio inferior, infeces do trato urinrio, infeces intra-abdominais, infeces ginecolgicas, infeces da pele e rgos anexos. Meningite. Septicemia. Contra-indicaes Hipersensibilidade ao meropenem ou ao carbonato de sdio anidro. Pacientes com histria de hipersensibilidade a antibiticos carbapenmicos, penicilinas ou outros antibiticos beta-lactmicos tambm podem ser hipersensveis ao Meronem IV. Como ocorre com todos os antibiticos betalactmicos, raras reaes de hipersensibilidade foram relatadas. Advertncias Como acontece com outros antibiticos, pode ocorrer supercrescimento de microorganismos nosensveis, sendo ento necessrias repetidas avaliaes de cada paciente. Raramente, foi relatada a ocorrncia de colite pseudomembranosa, assim como ocorre com praticamente todos os antibiticos. Desse modo, importante considerar o diagnstico de colite pseudomembranosa em pacientes que apresentem diarria em associao ao uso de Meronem IV. Uso peditrico: A eficcia e a tolerabilidade em neonatos com idade inferior a 3 meses no foram estabelecidas. Portanto, Meronem IV no recomendado para uso abaixo desta faixa etria. Pacientes com disfuno heptica: Pacientes portadores de doena heptica preexistente devem ter a funo heptica monitorada durante o tratamento com Meronem IV. Pacientes com insuficincia renal: Ver recomendaes no item Posologia. Interaes medicamentosas A probenecida compete com meropenm pela secreo tubular ativa e, ento, inibe a excreo renal do meropenm, provocando aumento da meia-vida de eliminao e da sua concentrao plasmtica. Uma vez que a potncia e a durao da ao de meropenm dosado sem a probenecida so adequadas, no se recomenda a co-administrao de Meronem IV e probenecida. O efeito potencial de Meronem IV sobre a ligao de outros frmacos s protenas plasmticas ou sobre o metabolismo no foi estudado. No entanto, a ligao s protenas to baixa que no se espera que haja interao com outros frmacos, considerando-se este mecanismo. Meronem IV foi administrado concomitantemente com muitos outros medicamentos sem interaes adversas aparentes. Meronem IV pode reduzir os nveis sricos de cido valprico. Podem-se atingir nveis subteraputicos em alguns pacientes. Entretanto, no foram conduzidos estudos de interao com frmacos especficos, alm do estudo com a probenecida. Reaes adversas / Efeitos colaterais Meronem IV geralmente bem tolerado. Os eventos adversos graves so raros e dificilmente requerem interrupo da terapia. A maioria dos eventos adversos apresentados a seguir foram relatados em menos

de 1% dos pacientes tratados e consistem em: - Reaes locais aps injeo intravenosa: incluem inflamao e tromboflebite. Dor raramente notada. Reaes alrgicas sistmicas: raramente podem ocorrer reaes alrgicas sistmicas (hipersensibilidade) aps administrao de meropenem. Essas reaes podem incluir angioedema e manifestaes de anafilaxia. Pele: exantema, prurido e urticria. Raramente foram observadas reaes graves da pele, tais como eritema multiforme, sndrome de StevensJohnson e necrlise epidrmica txica. Trato gastrointestinal: nusea, vmito e diarria. Sangue: eosinofilia, leucopenia, neutropenia (incluindo casos muito raros de agranulocitose), trombocitemia e trombocitopenia. Teste de Coombs positivo, direto ou indireto, pode se desenvolver. Funo heptica: aumentos nas transaminases sricas, na bilirrubina, na fosfatase alcalina e na desidrogenase lctica, sozinha ou em combinao, tm sido reportados. Sistema nervoso central: cefalia, parestesia. Convulses foram reportadas com pouca freqncia, apesar de uma relao causal no ter sido estabelecida. Outras: candidase oral e vaginal Posologia Adultos A faixa de dosagem de 1,5 g a 6,0 g dirios, divididos em trs administraes. Dose usual: 500 mg a 1 g, por administrao intravenosa a cada 8 horas, dependendo do tipo e da gravidade da infeco, da sensibilidade conhecida ou esperada do(s) patgeno(s) e das condies do paciente. Excees: 1) Episdios de febre em pacientes neutropnicos - a dose deve ser de 1 g a cada 8 horas. 2) Meningite/fibrose cstica - a dose deve ser de 2 g a cada 8 horas. Assim como com outros antibiticos, deve-se ter cautela ao usar meropenem em pacientes em estado grave portadores de infeces diagnosticadas ou suspeitas do trato respiratrio inferior causadas por Pseudomonas aeruginosa. Testes regulares de sensibilidade so recomendados no tratamento de infeces por Pseudomonas aeruginosa. Meronem IV deve ser administrado como injeo intravenosa em bolus por aproximadamente 5 minutos ou por infuso intravenosa de aproximadamente 15 a 30 minutos (ver Reconstituio, Compatibilidade e Estabilidade). Posologia para adultos com funo renal alterada A dose deve ser reduzida em pacientes com depurao de creatinina inferior a 51 ml/min, como esquematizado abaixo: DEPURAO DE CREATININA (ml/min) DOSE (baseada na faixa de unidade de dose de 500 mg a 2,0 g a cada 8 horas) FREQNCIA 26 - 50 10 - 25 <10 1 unidade de dose 1/2 unidade de dose 1/2 unidade de dose a cada 12 horas a cada 12 horas a cada 24 horas Meronem IV eliminado da circulao por hemodilise. Caso seja necessria a continuidade do tratamento comMeronem IV, a unidade de dose, baseada no tipo e na gravidade da infeco, recomendada no final do procedimento de hemodilise, para reinstituir tratamento efetivo. No existe experincia com dilise peritoneal. Uso em adultos com insuficincia heptica No necessrio ajuste de dose em pacientes com disfuno no metabolismo heptico. Uso em idosos No necessrio ajuste de dose para idosos com funo renal normal ou com valores de depurao de creatinina superiores a 50 ml/min. Posologia para crianas Para crianas acima de 3 meses de idade e at 12 anos, a dose intravenosa de 10 a 40 mg/kg a cada 8 horas, dependendo do tipo e da gravidade da infeco, da sensibilidade conhecida ou esperada do(s) patgeno(s) e das condies do paciente. Em crianas com peso superior a 50 kg, deve ser utilizada a posologia para adultos. Excees: 1) Episdios de febre em pacientes neutropnicos - a dose deve ser de 20 mg/kg a cada 8 horas. 2) Meningite/fibrose cstica - a dose deve ser de 40 mg/kg a cada 8 horas. Meronem IV deve ser administrado como injeo intravenosa em bolus por aproximadamente 5 minutos ou por infuso intravenosa de aproximadamente 15 a 30 minutos (ver Reconstituio, Compatibilidade e Estabilidade). No h experincia em crianas com funo renal alterada.

NIZORAL Classe Farmacolgica: Anti-fngico Nome do princpio ativo: Cetoconazol Indicaes: Nizoral Comprimidos indicado para o tratamento de infeces na pele, cabelo e membrana mucosa, que no podem ser tratadas com a aplicao direta do medicamento na rea infectada, infeco persistente na vagina, infeces na boca, garganta e estmago, intestino, outros rgos internos ou vrios rgos ao mesmo tempo. Contra-indicaes: Voc no deve tomar Nizoral Comprimidos se voc apresentar maior sensibilidade (alergia) ao cetoconazol ou aos excipientes da formulao. No tome Nizoral Comprimidos caso voc tenha doena do fgado. Voc no deve tomar nenhum dos medicamentos abaixo enquanto estiver tomando Nizoral : Certos medicamentos para alergia, como terfenadina, astemizol e mizolastina; Halofantrina, medicamento usado no tratamento da malria; Levacetilmetadol (levometadil), medicamento para dor severa ou para controlar adico; Cisaprida, medicamento usado para certos problemas digestivos; Domperidona, medicamento utilizado para nuseas, vmito e desconforto relacionado tanto a diminuio do esvaziamento doestmago como ao refluxo do cido do estmago para o esfago. Certos medicamentos que reduzem o colesterol, por exemplo, sinvastatina e lovastatina; Certos comprimidos para dormir base de midazolam e triazolam; Pimozida ou sertindol, medicamentos para distrbios psicticos; Certos medicamentos usados para tratar irregularidades do batimento cardaco, como quinidina, disopiramida e dofetilida; Certos medicamentos para tratamento de angina (dor no peito em aperto) e presso sangnea elevada, como bepridil, eplerenona e nisoldipino; Medicamentos conhecidos como alcalides de ergot, como ergotamina, diidroergotamina, ergometrina (ergonovina), metilergometrina (metilergonovina): usados no controle de sangramento e manuteno da contrao uterina aps o parto; Irinotecano, um medicamento anti-cancergeno; Everolimo, geralmente utilizado aps transplante de rgo. Posologia: Adultos Adultos com Candidase vaginal: dois comprimidos (400 mg) em uma s tomada diria, junto com refeio. Adultos (todas as demais indicaes): um comprimido (200 mg) ao dia, junto com uma refeio. Em infeces muito graves, ou quando a resposta clnica for insuficiente, dentro do prazo previsto, a dose de Nizoral pode ser aumentada para 2 comprimidos (400 mg), sempre uma vez ao dia. De acordo com os resultados obtidos nos estudos clnicos realizados, a durao do tratamento, em mdia, tem- se revelado a seguinte:

Candidase vaginal: 5 dias consecutivos; Micose de pele induzida por dermatofitfito; aproximadamente 4 semanas; Micoses do couro cabeludo: 4 a 8 semanas; Pitirase versicolor: 10 dias; Paracoccidioidomicose, histoplasmose e coccidioidomicose: a durao usual da terapia de 6 meses.; Candidase oral ou cutnea: 2 a 3 semanas; Crianas Crianas que pesam mais que 30 kg geralmente necessitam de 1 comprimido ao dia. Algumas vezes, essa dose pode ser aumentada para 2 comprimidos, de uma s vez, diariamente. Crianas com peso entre 15 e 30 kg necessitam da metade de um comprimido (= 100 mg) por dia durante uma refeio. Nizoral no recomendado para crianas com peso inferior a 15 Kg. Para todas as indicaes, o tratamento deve continuar sem interrupo at que parmetros clnicos ou testes laboratoriais indiquem que a infeco mictica tenha sido resolvida. O perodo inadequado de tratamento pode propiciar a recorrncia da infeco ativa. Entretanto, o tratamento deve ser interrompido imediatamente e a funo heptica avaliada quando sinais e sintomas sugestivos de hepatite, tais como: anorexia, nusea, vmito, fadiga, ictercia, dor abdominal ou urina escura ocorrerem. Populao especial: prejuzo heptico veja Contra- Indicao. Reaes adversas: Estudos Clnicos Em estudo multinacional, multicntrico, aberto em pacientes com diversas micoses superficiais e profundas, os eventos adversos durante o tratamento com cetoconazol foram avaliados em 1361 casos, sendo relatados 149 (11%) de eventos adversos. Os eventos adversos foram resumidos com abordagem independente da avaliao da causalidade do investigador. Os eventos adversos relatados mais freqentes foram de origem gastrintestinal, por exemplo, nusea e vmito. Os eventos adversos relatados com incidncia > 0,5% esto representados na tabela 1. Tabela 1: Eventos Adversos com Incidncia 0.5% durante tratamento com cetoconazol em 1361 casos com diversas micoses Localizao Micose Superficial Micose Profunda Total % % % Evento Adverso (N=1026) (N=335) (N=1361) Distrbio do Sistema Nervoso Dor de cabea 0.7 0.9 0.7 Tontura 0.5 1.2 0.7 Sonolncia 0.5 1.2 0.7 Distrbio Gastrintestinal Nusea/Vmito 1.8 6.9 3.0 Dor abdominal 1.2 1.2 1.2 Diarria 0.7 0.6 0.7 Distrbios da Pele e tecido subcutneo Prurido 0.8 3.3 1.4 Rash 0.6 0.6 0.6 Experincia ps- comercializao Reaes adversas a frmacos provenientes de relatos espontneos durante a experincia de pscomercializao mundial com Nizoral Comprimidos segundo critrios pr-estabelecidos esto indicados na tabela 2. As reaes adversas dos frmacos foram classificadas pela freqncia atravs da seguinte conveno: Muito comum1/10 Comum 1/100 e < 1/10 Incomum 1/1000 e <1/100

Raro Muito raro

1/10000 e <1/1000 <1/10000, incluindo relatos isolados.

As freqncias abaixo refletem as taxas de eventos adversos relatados, provenientes de relatos espontneos, e no representam uma estimativa mais precisa do que a obtida em estudos clnicos ou epidemiolgicos. Tabela 2. Relatos ps- comercializao de reaes adversas Distrbios do Sistema Sanguneo e Linftico Muito Trombocitopenia raro Distrbios do Sistema Imunolgico Muito Condies alrgicas, incluindo choque anafiltico, reao anafilactide e anafiltica e edema raro angioneurtico. Distrbio do Sistema Endcrino Muito Insuficincia adrenocortical raro Distrbios do Sistema Nervoso Muito Aumento reversvel da presso intracraniana (ex papiledema, fontanela protuberante raro em lactente),tontura, dor de cabea, parestesia. Distrbio ptico Muito Fotofobia raro Distrbio Gastrintestinal Muito Vmito, dor abdominal, diarria, dispepsia, nusea. raro Distrbios Hepatobiliares Hepatotoxicidade grave incluindo ictercia, hepatite, necrose heptica confirmada Muito por bipsia,cirrose, falncia heptica incluindo casos resultando em trasplante ou morte. (Veja raro o item Advertncias). Teste de funo heptica anormal. Distrbios Pele e Tecido Subcutneo Muito Urticria, prurido, rash, alopcia raro Distrbios do Sistema Reprodutivo e Mamas Muito Disfuno ertil, ginecomastia, distrbio menstrual, azoospermia com doses maiores que a raro dose teraputica recomendada de 200 mg ou 400mg diria. Interao medicamentosa: Algumas pessoas sentem- se indispostas ao tomar bebidas alcolicas durante o tratamento com Nizoral Comprimidos. Portanto, voc no deve tomar bebidas alcolicas durante o tratamento com Nizoral Comprimidos. Deve haver quantidade suficiente de cido no estmago para que Nizoral Comprimidos seja absorvido de forma apropriada. Assim, voc no deve tomar medicamentos que neutralizam o cido do estmago antes de duas horas aps tomar Nizoral Comprimidos. Pela mesma razo, se voc usa medicamentos que inibem a produo de cido do estmago, voc deve tomar Nizoral Comprimidos com refrigerante tipo cola. Saliente ao seu mdico quais medicamentos voc est tomando atualmente. Em particular, alguns medicamentos voc no deve tomar no mesmo perodo e para outros algumas adaptaes so necessrias. Farmacologia: Nizoral (cetoconazol) um derivado sinttico do imidazol dioxolano, com atividade fungicida ou fungisttica contra dermatfitos, leveduras (Candida, Pityrosporum, Torulopsis, Cryptococcus), fungos dimrficos e eumicetos. Menos sensveis so Aspergillus spp, Sporothrix schenkii, alguns Dematiaceae, Mucor spp e outros ficomicetos, exceto Entomophthorales. Nizoral inibe a biossntese do ergosterol no fungo e altera a composio de outros componentes lipdicos na membrana.

Dados obtidos em alguns estudos clnicos da farmacocintica e farmacodinmica e de interao medicamentosa sugerem que 200 mg de cetoconazol via oral duas vezes ao dia durante 3- 7 dias pode resultar em um pequeno aumento do intervalo QTc: um aumento mximo de aproximadamente 6 a 12 mseg foi observado nos nveis do pico plasmtico cerca de 1-4 horas aps a administrao de cetoconazol. Este pequeno prolongamento do intervalo QTc, entretanto, no considerado clinicamente relevante. Na dose teraputica diria de 200 mg pode ser observado um decrscimo transitrio na concentrao plasmtica de testosterona. A concentrao de testosterona retorna a concentrao antes da dose inicial em 24 horas aps a administrao de cetoconazol. Durante a terapia prolongada desta dose, a concentrao de testosterona no usualmente significativamente diferente dos controles. Em voluntrios que receberam doses dirias de 400 mg ou mais, cetoconazol mostrou reduzir a resposta do cortisol estimulao do ACTH (Veja o item Advertncias). Farmacocintica: Absoro: O cetoconazol um agente dibsico fraco e, portanto, requer acidez para dissoluo e absoro. Aps a ingesto de uma dose de 200 mg, juntamente com uma refeio, os picos das concentraes plasmticas mdia so obtidos dentro de 1 a 2 horas, correspondendo a aproximadamente 3,5 mcg/mL. Distribuio: In vitro, a ligao s protenas plasmticas, principalmente frao albumina, de aproximadamente 99%. O cetoconazol amplamente distribudo em todos os tecidos, entretanto, apenas uma proporo insignificante atinge o fluido cerebroespinhal. Metabolismo: Aps a absoro no trato gastrintestinal, o cetoconazol convertido em diversos metablitos inativos. As principais vias metablicas identificadas so oxidao e degradao dos anis imidazlico e piperaznico, por enzimas microssomais hepticas. Adicionalmente, ocorre o- dealquilao oxidativa e hidroxilao aromtica. O cetoconazol no demonstrou induzir seu prprio metabolismo. Eliminao: A eliminao do plasma bifsica com meia vida de 2 horas durante as 10 primeiras horas e 8 horas aps. Aproximadamente 13% da dose excretada na urina, das quais 2 a 4% o frmaco inalterado. A principal via de excreo atravs da bile no intestino. Populao sob condies especiais: Em pacientes com insuficincia heptica ou renal a farmacocintica como um todo no foi significativamente diferente quando comparada com indivduos saudveis. (Veja os itens Contra- indicaes e Advertncias). Descrio geral sobre o medicamento e observaes: Informe o seu mdico se voc estiver tomando outros medicamentos, pois a ingesto ao mesmo tempo de Nizoral com outros medicamentos pode ser prejudicial. Certifique- se de ter relatado sobre qualquer medicamento que esteja tomando, prescrito ou no por um mdico, incluindo suplementos e produtos naturais. Durante o tratamento com Nizoral Comprimidos podem, algumas vezes, ocorrer distrbios no fgado, at mesmo em tratamentos curtos. Entretanto, as chances disto acontecer so maiores se voc usar Nizoral Comprimidos por longos perodos, se voc sabe que tem problemas no fgado ou de hipersensibilidade a medicamentos. Voc pode reconhecer os distrbios hepticos atravs dos seguintes sintomas: urina escura, fezes esbranquiadas, pele amarelada, dor abdominal, cansao no usual e/ou febre. Nestes casos o tratamento com Nizoral Comprimidos deve ser suspenso e seu mdico imediatamente comunicado. Antes de voc iniciar o tratamento com Nizoral Comprimidos, seu mdico ir solicitar alguns exames laboratoriais para assegurar- se de que seu fgado est funcionando normalmente. Se o tratamento com Nizoral Comprimidos se estender, seu mdico solicitar exames de sangue regularmente para detectar distrbios hepticos precocemente no sangue.

NOREPINEFRINA Classe Farmacologica: Adrenergicos Posologia Restabelecimento da presso sangunea em estados hipotensivos agudos: A depleo do volume sanguneo deve ser corrigida completamente, sempre que possvel, antes que qualquer vasopressor seja administrado. Como medida emergencial, a presso intra-artica deve ser mantida, para evitar isquemia arterial cerebral ou coronariana. Hyponor pode ser administrado antes ou conjuntamente com a reposio do volume sanguneo (neste ltimo caso, administrar as solues separadamente - em recipientes separados - e lanando mo de uma conexo em Y). Dose mdia: Adicionar uma ampola de 4 mL de Hyponor a 1000 mL de uma soluo contendo 5% de glicose. Cada mL desta diluio conter: 8 mcg de hemitartarato de Norepinefrina ( equivalente a 4mcg de Norepinefrina base). A soluo diluda em glicose 5% estvel por 24 horas em temperatura ambiente, com pequena perda de atividade, desde que protegida da luz e calor. Portanto, utilize equipo mbar ou envolva o em papel alumnio. (Martindale / The Extra Pharmacopoeia - 29th edition - pg. 1470 e Handbook on injectable drugs 11 edition). Obs.: primordial o controle do dbito de perfuso, pois a sensibilidade ao produto varia consideravelmente de pessoa pessoa. Administrar esta soluo por infuso intravenosa. Inserir um catter plstico para uso intravenoso com uma agulha de calibre apropriado, firmemente fixado com fita adesiva, evitando, sempre que possvel, a tcnica de cateter preso, j que esta provoca ntase e concentrao maior do medicamento. Um gotejador IV ou outro dispositivo adequado de medir essencial para permitir uma acurada avaliao da velocidade do fluxo, em gotas por minuto. Aps a observao da resposta a uma dose inicial de 2 a 3 mL ( de 2 a 6 mg de Norepinefrina base), por minuto, ajustar a velocidade do fluxo at estabelecer e manter uma presso sangunea baixa (normalmente de 80 a 100 mm Hg de presso sistlica), suficiente para manter a circulao nos rgos vitais. Em pacientes previamente hipertensos, recomenda-se que a presso sangunea no deva ser elevada a mais que 40 mm Hg abaixo da presso sistlica pr-existente. As doses mdias de manuteno variam de 0,5 mL a 1 mL por minuto de (0,5 mg a 1 mg de Norepinefrina base). Dose alta: Ocorre grande variao individual na dose necessria para se atingir e manter uma adequada presso sangunea . Em todos os casos, as doses do hemitartarato de Norepinefrina devem ser determinadas de acordo com a resposta do paciente. Ocasionalmente, doses dirias muito grandes ou mesmo elevadas, 68 mg de Norepinefrina base (17 ampolas por 24Hs), podem ser administradas desde que a presso venosa central do paciente seja monitorada. Durao da terapia: A infuso deve ser continuada at que a presso sangunea e a perfuso tissular estejam nos parmetros normais e possam ser mantidas sem terapia. As infuses de hemitartarato de Norepinefrina devem ser reduzidas gradualmente, evitando-se uma retirada abrupta. Em alguns dos casos reportados de colapso vascular devido a infarto agudo do miocrdio, foi requerido tratamento por at seis dias. Ingesto de fludo: O grau de diluio depende das necessidades clnicas de volume de fludo. Se grandes volumes de fludo (glicose) forem necessrios a uma taxa de fluxo que envolva uma dose excessiva do agente pressor por unidade de tempo, uma soluo mais diluda pode ser utilizada. Tratamento adjuvante da parada cardaca: Infuses de Hyponor so usualmente administradas intravenosamente durante a ressuscitao cardaca, para restaurar e manter uma presso sangunea adequada, depois que a pulsao cardaca e a ventilao tenham sido restabelecidos. Admite-se tambm que o poder da ao estimuladora betaadrenrgica de hemitartarato de Norepinefrina aumenta a fora e a efetividade das contraes sistlicas, desde que elas ocorram. Dose mdia: Para a manuteno da presso sangunea sistmica durante o manejo da parada cardaca, Hyponor usado da mesma forma como descrito anteriormente, no item Restabelecimento da presso sangunea em estados hipotensivos agudos. Obs.: Sempre as solues para uso parenteral devem ser examinadas visualmente antes do uso, com vistas presena de partculas estranhas e mudana de cor. Hyponor uma soluo incolor ou praticamente incolor (podendo-se aceitar at uma colorao levemente amarelada). Portanto, caso a cor da mesma seja diferente da especificada, ou contiver precipitado, no utilizar. Reaes adversas / Efeitos colaterais

As seguintes reaes podem ocorrer: No corpo como um todo: leses isqumicas devidas potente ao vasoconstritora e hipxia tissular. Sistema cardiovascular : bradicardia, provavelmente como um resultado reflexo de uma subida da presso sangunea , arritmias. Sistema nervoso: ansiedade, cefalia transitria. Sistema respiratrio: dificuldade respiratria. Pele e anexos: necrose por extravasamento no local da injeo. A administrao prolongada de qualquer vasopressor potente pode resultar em depleo do volume plasmtico, a qual deve ser continuamente corrigida por terapia apropriada de reposio de lquido e eletrlitos. Se o volume plasmtico no corrigido, a hipotenso pode recidivar quando Hyponor for descontinuado, ou a presso sangunea pode ser mantida ao risco de severa vasoconstrio perifrica e visceral (por exemplo, perfuso renal diminuda) com diminuio no fluxo e na perfuso sangunea tissulares com subsequente hipxia tissular e acidose lctica e provvel leso isqumica. Raramente tem sido reportada gangrena nas extremidades; Doses muito altas ou doses convencionais em pessoas hipersensveis (por exemplo, pacientes hipertireoideos) causam severa hipertenso com cefalia violenta, fotofobia, dor retroesternal pungente, palidez, sudorese intensa e vmitos. Indicaes No controle da presso sangunea em certos estados hipotensivos agudos (feocromocitomectomia, simpatectomia, poliomielite, infarto do miocrdio, septicemia, transfuso sangunea e reaes a drogas). Como coadjuvante no tratamento da parada cardaca e hipotenso profunda. Contra-indicaes Hyponor contra-indicado em pacientes que tenham apresentado reaes de hipersensibilidade a quaisquer componentes de sua formulao. Hyponor no deve ser administrado a pacientes que se encontram hipotensos por dficit no volume sanguneo, exceto como medida emergencial para manter a perfuso arterial coronariana e cerebral at que a terapia de reposio do volume sanguneo possa ser completada. A administrao contnua de Hyponor para manuteno da presso sangunea , na ausncia de volume sanguneo adequado, pode acarretar severa vasoconstrio perifrica visceral, diminuio da perfuso renal e de dbito urinrio, fluxo sanguneo sistmico insuficiente apesar de presso sangunea normal, hipxia tissular e acidose lctica. Hyponor tambm no deve ser administrado a pacientes com trombose vascular mesentrica ou perifrica (em razo do risco de aumento da isquemia e extenso da rea de infarto) a menos que, na opinio do mdico assistente, sua administrao seja necessria como procedimento salva-vidas. Os anestsicos ciclopropano e halotano aumentam a irritabilidade autonmica cardaca e por esse motivo parecem sensibilizar o miocrdio ao da epinefrina ou Norepinefrina administrada intravenosamente. Portanto, o uso de Hyponor durante anestesia com esses anestsicos geralmente considerado contra-indicado em razo do risco de surgimento de taquicardia ventricular ou fibrilao. Os mesmos tipos de arritmias cardacas podem resultar do uso de Hyponor em pacientes com hipxia profunda ou hipercarbia. Advertncias Hemitartarato de Norepinefrina contm em sua formulao metabissulfito de sdio, um sulfito que pode causar, em pessoas suscetveis, reaes do tipo alrgico, incluindo sintomas anafilticos com risco vida ou episdios asmticos menos graves. A prevalncia total da sensibilidade ao sulfito, na populao geral, desconhecida. Esta sensibilidade vista mais frequentemente em asmticos do que na populao no asmtica. Em razo da potncia do hemitartarato de Norepinefrina e das respostas variadas s substncias pressoras, sempre existe a possibilidade de que possa ocorrer elevao da presso sangunea a um nvel perigosamente alto com doses excessivas deste agente pressor. , portanto, recomendvel, registrar a presso sangunea a cada 2 (dois) minutos a partir do incio da administrao at que a presso sangunea almejada seja obtida e, em seguida, a cada 5 (cinco) minutos se a administrao for continuada. A velocidade do fluxo deve ser vigiada ininterruptamente e o paciente nunca deve ser deixado desassistido enquanto receber Hyponor. Cefalia pode ser um sintoma de hipertenso devido a superdosagem. Sempre que possvel, as infuses de Hyponor devem ser feitas numa veia de grande porte, particularmente numa veia antecubital porque, quando administrado nesta veia, o risco de necrose a pele suprajacente, por vasoconstrio prolongada, , aparentemente, muito pequeno. Alguns autores tem indicado que a veia femural tambm uma via de administrao aceitvel. Uma tcnica de catter preso deve ser evitada, quando possvel, uma vez que a obstruo do fluxo sanguneo ao redor do tubo pode

causar xtase e aumento da concentrao local da droga. Doenas vasculares oclusivas (por exemplo, arteriosclerose, endarterite diabtica, doena de Buerger) ocorrem com maior frequncia nas extremidades inferiores que nas superiores; portanto, deve-se evitar as veias da perna em pacientes idosos ou naqueles que sofrem de tais distrbios. Foi reportada gangrena numa extremidade inferior quando administraram-se infuses de Hyponor em uma veia do tornozelo. O local da infuso deve ser observado constantemente quanto ao fluxo livre. Deve-se ter cuidado para evitar o extravasamento de Hyponor nos tecidos, uma vez que pode surgir necrose local devido a ao vasoconstritora do medicamento. Palidez no curso da veia onde infundido o medicamento, s vezes sem extravasamento bvio, tem sido atribudo constrio da vasa vasorum, com permeabilidade da parede da veia aumentada, permitindo algum vazamento. Isto tambm pode progredir, em raras ocasies, para escara superficial, particularmente durante infuso em veias da perna em pacientes idosos ou naqueles sofrendo de doena vascular obliterante. Assim, se ocorrer embranquecimento (palidez), deve-se considerar a convenincia de mudar o local da infuso a intervalos, para possibilitar que os efeitos da vasoconstrico local regridam. IMPORTANTE - Antdoto para isquemia por extravasamento: Para evitar escarificao e necrose em reas nas quais tenha ocorrido extravasamento, o local deve ser infiltrado, to logo seja possvel, com 10 a 15 mL de soluo salina contendo de 5 a 10 mg de fentolamina, um agente bloqueador adrenrgico. Uma seringa com uma agulha hipodrmica deve ser usada, com a soluo sendo infiltrada com abundncia por toda a rea, que facilmente identificada pela sua baixa temperatura, dureza e aparncia plida. O bloqueio simptico com fentolamina causa imediata e evidente alterao hipermica local, se a rea infiltrada dentro de 12horas. Portanto, a fentolamina dever ser administrada to logo seja possvel, aps verificao do extravasamento. Interaes medicamentosas de Norepinefrina Hyponor deve ser usado com extrema cautela em pacientes em tratamento com inibidores da monoaminooxidase (IMAO), ou antidepressivos dos tipos triptilina ou imipramina, porque pode causar grave e prolongada hipertenso. Superdosagem Superdosagem com Hyponor pode resultar em cefalia, severa hipertenso, bradicardia reflexa, aumento marcado da resistncia perifrica e diminuio do dbito cardaco. Em caso de superdosagem acidental, evidenciada por excessiva elevao da presso sangunea , o uso hemitartarato de Norepinefrina deve ser descontinuado at que as condies do paciente se estabilizem. O tratamento clnico da superdosagem, inclui medidas de suporte adequadas, recomendando-se o uso de atropina no caso de bradicardia reflexa, fentolamina para o caso de extravasamento e propanolol na ocorrncia de arritmias. Caractersticas farmacolgicas hemitartarato de Norepinefrina, quimicamente o (R)-2-amino-1 (3,4-dihidroxifenil) etanol hidrogen (2R, 3R)- hemitartarato monohidratado (C8 H11 NO3 . C4 H6 O6 . H2O), tem peso molecular de 337,3. um p cristalino, branco ou quase branco, sem odor. Pouco solvel em gua, muito pouco solvel em etanol a 96%, praticamente insolvel em clorofrmio e ter e prontamente solvel em cidos. A Norepinefrina uma droga simpaticomimtica. Os agentes simpaticomimticos mimetizam as aes produzidas pela estimulao dos nervos simpticos ps-ganglionares ou adrenrgicos, incluindo a estimulao do corao e sistema nervoso central, vasoconstrio dos vasos sanguneos que irrigam a pele a as membranas mucosas, dilatao dos brnquios e dos vasos sanguneos que irrigam os msculos esquelticos, e modulao do metabolismo. No corpo, conhecem-se 3 (trs) catecolaminas simpticas: a Norepinefrina, que o neurotransmissor endgeno ao nvel dos nervos simpticos ps-ganglionares e no interior do sistema nervoso central; epinefrina, com funes metablicas, predominantemente; e dopamina, que , predominantemente, um neurotransmissor central. Os agentes simpaticomimticos diferem em suas aes em concordncia com os receptores nos quais atuam. A subdiviso bsica entre alfa e beta-receptores adrenrgicos, que podem ser, alm disso, categorizados em: Alfa1-receptores, localizados, predominantemente, nas ps-sinapses dos msculos lisos e glndulas, e que so envolvidos nas aes vasoconstritoras dos simpaticomimticos. Alfa2-receptores, acredita-se existirem nas terminaes nervosas pr-sinpticas, e pensa-se que estejam envolvidos, atravs de um mecanismo de feed-back, na inibio da liberao neurotransmissora e que possam ser responsveis pela inibio da atividade

intestinal vista com os agonistas alfa-adrenrgicos. Beta1-receptores, que esto envolvidos nos efeitos dos simpatomimticos sobre o corao. Beta2-receptores, que, entre outros efeitos, mediam a broncodilatao e o relaxamento uterino. A Norepinefrina, uma catecolamina, um agente simpaticomimtico de ao rpida com pronunciados efeitos sobre os receptores alfa-adrenrgicos e menos pronunciados sobre os receptores beta-adrenrgicos. A Norepinefrina um neurotransmissor, armazenado em grnulos nos axnios nervosos, que liberado nas terminaes das fibras nervosas adrenrgicas ps-ganglionares, quando da estimulao destas. Um pouco dela est tambm presente na medula supra-renal, da qual liberada junto com a epinefrina. O mais importante efeito da Norepinefrina elevar as presses sanguneas sistlica e diastlica (que se faz acompanhar por uma diminuio reflexa do ritmo cardaco). Isto um resultado de seus efeitos alfa-estimulantes, que causam vasoconstrio, com reduo do fluxo sangneo nos rins, fgado, pele e, freqentemente, musculatura esqueltica. O tero grvido tambm se contrai; altas doses liberam glicose do fgado e tem outros efeitos hormonais similares aos da epinefrina. Existe pequena estimulao do sistema nervoso central. Os efeitos beta-estimulantes da Norepinefrina tem uma ao inotrpica positiva sobre o corao, mas se traduzem em pequeno efeito broncodilatador. A Norepinefrina usada na recuperao emergencial da presso sangnea em estados hipotensivos agudos. Solues aplicadas topicamente tem sido usadas para controlar o sangramento na hemorragia gastrointestinal superior e desordens similares. Interaes medicamentosas de Norepinefrina Hyponor deve ser usado com extrema cautela em pacientes em tratamento com inibidores da monoaminooxidase (IMAO), ou antidepressivos dos tipos triptilina ou imipramina, porque pode causar grave e prolongada hipertenso.

METADON Classe Teraputica:Analgsico Principio Ativo: Cloridrato de Metadona Indicaes O Metadon est indicado para o alvio da dor aguda. Para o tratamento de desintoxicao de viciados em narcticos (herona ou outras drogas similares morfina), em conjunto com servios mdicos e sociais adequados. Para terapia de manuteno temporria de viciados em narcticos. Contraindicao Hipersensibilidade Metadona ou Em casos de insuficincia respiratria grave. a algum dos componentes da frmula.

Posologia Para Alvio da Dor: A dose deve ser ajustada de acordo com a gravidade da dor e a resposta do paciente. Pode ser necessrio exceder a dosagem usual recomendada nos casos de dor aguda excepcional ou naqueles pacientes que tenham se tornado tolerantes ao efeito do entorpecente analgsico. Para a Dor: Adultos:- 2,5 a 10 mg a cada 3 ou 4 horas, se necessrio. Para o uso crnico, a dose e o intervalo da administrao devem ser ajustados de acordo com a resposta do paciente. Crianas:- a dosagem deve ser individualizada pelo mdico, considerando a idade e o peso da criana Para a Dependncia de Narcticos: Adultos de 18 anos de idade ou mais:- Para desintoxicao:Primeiramente, 15 a 40 mg uma vez ao dia. O mdico deve diminuir gradualmente a dose at que no haja mais necessidade do produto. Para manuteno: A dose deve ser determinada pelas necessidades de cada paciente, at um mximo de 120 mg . Soluo injetvel: Para a Dor: Adultos:- 2,5 a 10 mg, por Via Intramuscular ou Subcutnea, a cada 3 ou 4 horas se necessrio. Crianas:- A dose deve ser determinada pelo mdico . Para a Dependncia de Narcticos: Adultos de 18 anos ou mais:- Para a desintoxicao somente, em pacientes que no podem usar a Via Oral, primeiramente de 15 a 40 mg por dia. O mdico deve diminuir gradualmente a dose at que no haja mais necessidade do produto, de preferncia em intervalos de 1 ou 2 dias, de acordo com a resposta do paciente. Crianas com menos de 18 anos:- O uso e a dose devem ser individualizados pelo mdico, considerando a idade e o peso da criana. Reaoes adversas Os maiores riscos envolvidos com a utilizao de Metadona, bem como com outros analgsicos entorpecentes so a depresso respiratria e, em menor grau, depresso circulatria, parada respiratria, choque, tendo tambm ocorrido parada cardaca. As reaes adversas mais freqentemente observadas incluem, delrio, tontura, sedao, nuseas, vmitos e transpirao. Estes efeitos parecem ser mais pronunciados em pacientes ambulatoriais e naqueles que no esto sofrendo de dor grave. Para estes pacientes recomendam-se doses menores. Algumas reaes adversas, em pacientes ambulatoriais, podem ser diminudas se o paciente estiver deitado. Outras reaes adversas incluem:

Sistema Nervoso Central: euforia, disforia, fraqueza, dor de cabea, insnia, agitao, desorientao e distrbios visuais. Gastrintestinais: boca seca, anorexia, constipao e espasmo do trato biliar. Cardiovasculares:rubor da face, bradicardia, palpitao, desmaio e sncope. Genitourinrios: reteno urinria, efeito anti-diurtico, reduo da libido e/ou potncia. Alrgicos: prurido, urticria, edema, outras erupes na pele e, raramente, urticria hemorrgica. Hematolgicos: trombocitopenia reversvel foi descrita em paciente viciado em narctico, com hepatite crnica. Alm disso, dor no local da injeo, irritao local do tecido e endurecimento aps injeo subcutnea, particularmente quando a mesma repetida. Interao medicamentosa So desaconselhadas as seguintes associaes: lcool: ocorre aumento do efeito sedativo da Metadona. A alterao do estado de vigilncia pode tornar perigosa a conduo de veculos ou a utilizao de mquinas. Deve ser evitada a ingesto de bebidas alcolicas ou medicamentos que contenham lcool. Agonistas/Antagonistas morfnicos (buprenorfina, nalbufina, pentazocina): h o aparecimento de sintomas de supresso pelo bloqueio competitivo dos receptores. Inibidores da monoamino oxidase (IMAO): h estmulo ou depresso do SNC. Deve-se evitar a associao de um IMAO durante o tratamento ou durante as duas semanas que precedem um tratamento com Metadona. As seguintes associaes devem ser consideradas: Outros derivados morfnicos (analgsicos ou antitussgenos): pode ocorrer depresso respiratria por sinergia potencializadora dos efeitos depressores dos morfnicos, em particular nos pacientes idosos. Outros depressores do SNC: outros derivados morfnicos (analgsicos, antitussgenos), certos antidepressivos, anti-histamnicos H1, sedativos, barbitricos, benzodiazepnicos, outros ansiolticos que no os benzodiazepnicos, neurolpticos, clonidina e similares: ocorre aumento da depresso central. A alterao do estado de vigilncia pode tornar perigosa a conduo de veculos ou a utilizao de mquinas. Fluoxetina e outros serotoninrgicos:ocorre aumento das taxas plasmticas de Metadona. Cimetidina: h potencializao dos efeitos da Metadona por deslocamento dos stios de fixao protica. Rifampicina, fenitona e outros indutores enzimticos hepticos:diminuio dos efeitos da Metadona e risco de sndrome de abstinncia. Acidificantes e Alcalinizantes urinrios: aumento do clearance da Metadona ao pH cido e diminuio ao pH alcalino. Farmacologia e farmacocintica A Metadona um analgsico narctico sinttico com mltiplas aes quantitativamente similares quelas da morfina, exercendo suas principais funes sobre o sistema nervoso central e rgos compostos de msculos lisos, alterando os processos que afetam tanto a percepo da dor como a resposta emocional dor. A Metadona, assim como os outros analgsicos narcticos, age como agonista interagindo com stios receptores estereoespecficos no crebro, medula espinhal e outros tecidos. As principais aes de valor teraputico so a analgesia e sedao, e a desintoxicao ou manuteno temporria para evitar ou atenuar os sintomas de supresso durante a desintoxicao na sndrome de abstinncia por narctico. A sndrome de abstinncia da Metadona, apesar de qualitativamente similar da morfina, difere em que o incio de ao mais lento, o curso mais prolongado e os sintomas so menos graves. Os sintomas aparecem somente aps 24 a 48 horas depois da ltima dose de Metadona. A dose parenteral de 8 a 10 mg de Cloridrato de Metadona ou a oral de 20 mg terapeuticamente equivalente a 10 mg de Morfina intramuscular. Com a administrao de dose nica, o incio e a durao analgsica das duas drogas so similares. Quando administrada oralmente, a Metadona tem aproximadamente a metade da potncia da administrao parenteral. A administrao oral resulta em queda da ao inicial, em diminuio do pico e a um aumento da durao do efeito analgsico.

Devido a sua caracterstica lipossolvel, a Metadona administrada por via oral bem absorvida pelo tubo digestivo, sofrendo um efeito de primeiro passo heptico. A Metadona liga-se albumina e s outras protenas plasmticas e tissulares, o que pode explicar seus efeitos acumulativos e sua lenta velocidade de eliminao, sendo sua taxa de fixao s protenas plasmticas de 60 a 90%. As concentraes tissulares de Metadona (pulmo, fgado, rim) so superiores concentrao plasmtica. A substncia atravessa a placenta e excretada pelo leite materno. A sua meia-vida plasmtica de 12 a 18 horas aps a administrao oral nica. So observadas variaes das concentraes plasmticas entre os diferentes pacientes toxicmanos. Para os pacientes que estejam recebendo 100 a 200 mg de Metadona por dia, a meia-vida plasmtica de 13 a 47 horas. A Metadona metabolizada principalmente no fgado, onde sofre desmetilao e uma ciclizao sem conjugao. Os metablitos so inativos. Ela excretada por filtrao glomerular sofrendo depois uma reabsoro renal. Isto faz com que haja diminuio do pH urinrio. A excreo urinria dose-dependente e representa a principal via de eliminao. Aps a administrao de uma dose nica de Metadona, 20% so excretados pela urina sob a forma no modificada e 13% sob a forma metabolizada. Tambm, 20 a 40% da dose inicial so igualmente excretadas pelas fezes sob a forma metabolizada, via bile. A Metadona pode ser encontrada no suor e na saliva.

METICORTEN Prednisona 5 mg, 20 mg e 50 mg Forma farmacutica/apresentao Glicocorticide sinttico METICORTEN apresentado na forma de comprimidos Embalagem com 20 comprimidos de 5mg. Embalagem com 10 comprimidos de 20mg. Embalagem com 20 comprimidos de 50mg. USO ADULTO OU PEDITRICO Indicaes METICORTEN* comprimidos est indicado para o tratamento de doenas endcrinas, osteomusculares, reumticas, do colgeno, dermatolgicas, alrgicas, oftlmicas, respiratrias, hematolgicas, neoplsicas e outras que respondam terapia com corticosterides. A terapia corticosteride hormonal complementar terapia convencional. Contra Indicaes METICORTEN* comprimidos est contra-indicado em pacientes com infeces sistmicas por fungos, hipersensibilidade prednisona ou a outros corticosterides ou a quaisquer componentes de sua frmula. Reaes Adversas METICORTEN* comprimidos tm sido do mesmo tipo das relatadas para outros corticosterides e usualmente podem ser revertidas ou minimizadas com a reduo da dose, sendo este procedimento prefervel interrupo do tratamento com a droga. As reaes adversas incluem: Alteraes hidroeletrolticas: reteno de sdio e gua, insuficincia cardaca congestiva em pacientes suscetveis, perda de potssio, alcalose hipocalmica, hipertenso. Alteraes osteomusculares: fraqueza muscular, miopatia corticosteride, perda de massa muscular, agravamento dos sintomas de miastenia gravis, osteoporose , necrose assptica da cabea do fmur e do mero, fratura patolgica de ossos longos e vrtebras, ruptura do tendo. Alteraes gastrintestinais: lcera pptica com possvel perfurao e hemorragia , pancreatite , distenso abdominal, esofagite ulcerativa. Alteraes dermatolgicas: petquias e equimoses, eritema facial, retardo na cicatrizao, atrofia cutnea, sudorese excessiva, supresso da reao a testes cutneos, urticria , edema angioneurtico, dermatite alrgica. Alteraes neurolgicas: convulses, aumento da presso intracraniana com papiledema (pseudotumor cerebral) geralmente aps tratamento; vertigem , cefalia . Alteraes endcrinas: irregularidades menstruais, desenvolvimento de estado Cushingide, insuficincia supra-renal ou hipofisria secundria, principalmente em casos de estresse (cirurgias, trauma ou doena), reduo da tolerncia aos carboidratos, manifestao de diabetes mellitus latente, aumento da necessidade de insulina ou hipoglicemiantes orais em pacientes diabticos, supresso do crescimento fetal ou infantil. Alteraes oftlmicas: catarata subcapsular posterior, aumento da presso intra-ocular, glaucoma , exoftalmia. Alteraes metablicas: balano nitrogenado negativo devido ao catabolismo protico. Alteraes psiquitricas: euforia, depresso grave com manifestaes psicticas, alteraes da personalidade, hiperirritabilidade, insnia, alteraes do humor. Outras: reaes de hipersensibilidade ou anafilactides e reaes do tipo choque ou de hipotenso. Interao com Testes Laboratoriais Os corticosterides podem alterar o teste de "Nitroblue Tetrazolium" para infeces bacterianas e produzir resultados falso-negativos. Posologia

As necessidades posolgicas so variveis e devem ser individualizadas tendo por base a gravidade da doena e a resposta do paciente ao tratamento. A dose inicial de prednisona para adultos pode variar de 5mg a 60 mg dirios, dependendo da doena em tratamento. Em situaes de menor gravidade, doses mais baixas devero ser suficientes, enquanto que determinados pacientes necessitam de doses iniciais elevadas.A dose inicial dever ser mantida ou ajustada at que se observe resposta clnica favorvel. A dose peditrica inicial pode variar de 0,14 mg a 2 mg/kg de peso por dia, ou de 4 mg a 60 mg por metro quadrado de superfcie corporal por dia. Caractersticas farmacolgicas METICORTEN contm prednisona, um esteroide adrenocortical sinttico com propriedades predominantemente glucocorticoides. Os glicocorticoides, tais como a prednisona, produzem intensos e diversos efeitos metablicos e modificam a resposta imunolgica do organismo a diferentes estmulos,proporciona potente efeito anti-inflamatrio, antirreumtico e antialrgico no tratamento de doenas que respondem a corticosteroides. A prednisona possui leve atividade mineralocorticoide. Farmacodinmica Embora os efeitos fisiolgicos, farmacolgicos e clnicos dos corticosteroides sejam bem conhecidos, os mecanismos de ao exatos so incertos. As aes predominantes dos corticosteroides, naturais e sintticos, determinam sua classificao em glicocorticoides e/ou mineralocorticoides. Em doses farmacolgicas, os glicocorticoides naturais (cortisona e hidrocortisona) e seus anlogos sintticos, como a prednisona, so usados principalmente devido aos seus efeitos anti-inflamatrios e/ou imunossupressores. B-meticorten16A. A prednisona no possui atividade mineralocorticoide clinicamente significativa; , portanto, inadequada como agente isolado no tratamento de condies nas quais pode haver insuficincia adrenal. Anlogos adrenocorticais sintticos, incluindo a prednisona, so eficazes quando administrados por via oral. A prednisona administrada oralmente rapidamente convertida em prednisolona biologicamente ativa. Farmacocintica A prednisona convertida em prednisolona no fgado. Essa reao catalizada pela enzima tipo 1 da desidrogenase 11-beta-hidroxiesteroide, que funciona de modo redutor. Os nveis de prednisolona so mensurveis meia hora aps a administrao oral de prednisona em humanos. Os picos de concentrao plasmtica so alcanados dentro de 1 a 3 horas, e a meia-vida plasmtica de aproximadamente 3 horas. O metabolismo da prednisona em prednisolona ocorre principalmente no fgado. Aps a administrao oral de prednisona em pacientes com doena heptica aguda ou crnica, os nveis de prednisolona no soro foram significativamente menores do que aqueles observados em indivduos normais. Aparentemente, o nvel de corticosteroide biologicamente efetivo mais relacionado ao corticosteroide livre do que concentrao de corticosteroide total no plasma. Nenhuma relao especfica foi demonstrada entre o nvel de corticoide no sangue (total ou livre) e os efeitos teraputicos, visto que os efeitos farmacodinmicos dos corticoides geralmente persistem alm do perodo dos seus nveis plasmticos mensurveis. Quando a meia-vida plasmtica da prednisona de aproximadamente 3 horas, a meia-vida biolgica de 12 a 36 horas.

MICOSTATIN Classe Teraputica:Antibitica Principio Ativo: Nistatina Indicaes Micostatin (Nistatina) Creme indicados para o tratamento de candidase vaginal (monliase). Contraindicaes Nistatina intravaginal contra- indicado nos pacientes com histria de hipersensibilidade a qualquer um dos componentes contidos na frmula. Posologia Geralmente uma aplicao diria (um comprimido ou um aplicador cheio) durante dias suficiente. Em casos mais graves quantidades maiores (dois aplicadores cheios ou dois comprimidos) podero ser necessrias, dependendo da durao do tratamento, da resposta clnica e laborato- rial. As aplicaes no devero ser interrompidas durante o perodo menstrual. Nas afeces recidivantes, nos casos de suspeita de foco de candidase nas pores terminais do aparelho digestivo, recomenda-se o uso oral associado de MICOSTATIN (Nistatina) Drgeas para evitar recidivas. Raoes adversas A Nistatina bem tolerada mesmo em terapia prolongada. Foram relata- dos casos de irritao e sensibilidade (incluindo: sensao de queimao e prurido). Farmacologia A Nistatina tem ao fungisttica e fungicida "in vitro" contra uma grande variedade de leveduras e fungos leveduriformes. O mecanismo de ao da Nistatina se d atravs de ligao aos esterides existentes na membrana celular dos fungos susceptveis, com resultante alterao na permeabilidade da membrana celular e consequente extravasamento do contedo citoplasmtico. Em subculturas de repetio com nveis crescentes de Nistatina, a Candida albicans no desenvolve resistncia Nistatina. Geralmente a resistncia Nistatina no se desenvolve durante o tratamento. A Nistatina no apresenta atividade contra bactrias, protozorios ou vrus. Farmacocintica Usos VO e tpico (intravaginal) Absoro nenhuma (ao por contato), eliminao: fezes (quase totalmente)

MODURETIC Classe Teraputica:Diurtico poupador depletor de potssio Principio Ativo: hidroclorotiazida/cloridrato de amilorida Indicaes indicado para o tratamento da hipertenso (presso alta), edema (inchao dos tornozelos, ps e pernas causados pela reteno de gua), ou ascite (acmulo de gua no abdmen) decorrente de cirrose (doena heptica). Contraindicaes Voc no deve tomar modurec se: For alrgico a qualquer um de seus ingredientes For alrgico a qualquer derivado da sulfonamida J apresentar naturalmente nveis elevados de potssio no sangue; Estiver tomando outros frmacos ou suplementos para aumentar a quantidade de potssio no sangue; Apresentar doena heptica. Posologia MODURETIC est disponvel para uso oral em forma de comprimidos, em duas concentraes Hipertenso:A posologia usual de 1 comprimido de MODURETIC 50 mg/5 mg (equivalente a 2 comprimidos de MODURETIC [Hidroclorotiazida/Cloridrato de amilorida, MSD 25 mg/2,5 mg), administrado uma vez ao dia ou em doses fracionadas. Alguns pacientes podem requerer apenas 1 comprimido de MODURETIC 25 mg/2,5 mg uma vez ao dia (equivalente a meio comprimido de MODURETIC [Hidroclorotiazida/Cloridrato de amilorida, MSD] 50 mg/5 mg). Edema de Origem Cardaca:MODURETIC 50 mg/5 mg pode ser iniciado na posologia de 1 comprimido ao dia. A posologia pode ser aumentada, se necessrio, mas no deve exceder 2 comprimidos ao dia. A posologia ideal determinada pela resposta diurtica adequada e pelo nvel srico de potssio. Uma vez que tenha sido obtida a diurese inicial, deve-se reduzir a posologia para a terapia de manuteno, a qual tambm pode ser feita de forma intermitente. Cirrose Heptica com Ascite:O tratamento deve ser iniciado com uma pequena dose de MODURETIC 50 mg/5 mg: 1 comprimido uma vez ao dia. Se necessrio, a posologia pode ser aumentada gradualmente at que haja diurese efetiva. A posologia no deve exceder dois comprimidos ao dia. A posologia de manuteno pode ser mais baixa que aquela necessria para iniciar a diurese; portanto, quando o peso do paciente estiver estabilizado, deve-se tentar reduzir a dose diria da medicao. A perda de peso gradual especialmente desejvel nos pacientes cirrticos para reduzir a possibilidade de reaes indesejadas, associadas com a terapia diurtica. Reaes adversas MODURETIC geralmente bem tolerado, apesar de algumas reaes adversas sem muita importncia terem sido relatadas com uma certa freqncia; as reaes significativas tm sido infreqentes. As reaes adversas relatadas com MODURETIC so geralmente aquelas associadas com o uso de diurticos, terapia tiazdica ou com a doena de base que est sendo tratada. Os estudos clnicos no demonstraram que a combinao de amilorida com hidroclorotiazida aumenta o risco de reaes adversas alm daquelas observadas com cada um dos componentes da associao isoladamente.Foram relatadas as seguintes reaes adversas com MODURETIC, cloridrato de amilorida e hidroclorotiazida, respectivamente: Distrbios metablicos e nutricionais: anorexia,* alteraes de apetite, desidratao, desequilbrio eletroltico, gota, hiponatremia e hiponatremia sintomtica. Distrbios psiquitricos: depresso, insnia, confuso mental, nervosismo e sonolncia. Distrbios do sistema nervoso: gosto desagradvel, tontura,* cefalia,* parestesia, estupor e sncope.

Distrbios dos olhos: distrbios visuais. Distrbios de ouvido e labirinto: vertigem. Distrbios cardacos: angina pectoris, arritmia e taquicardia. Distrbios vasculares: ruborizao e hipotenso ortosttica. Distrbios respiratrios, torcicos e mediastinais: dispnia e congesto nasal. Distrbios gastrintestinais: empachamento, dor abdominal, constipao, diarria, flatulncia, sangramento GI, soluo, nusea* e vmito. Distrbios da pele e do tecido subcutneo: diaforese, prurido e erupo cutnea.* Distrbios musculoesquelticos dos tecidos conectivo e sseo: dor lombar, dores articulares, dor nas pernas e cibras. Distrbios renais e urinrios: disria, incontinncia, noctria, disfuno renal (incluindo insuficincia renal). Distrbios do sistema reprodutivo e mamrio: impotncia. Distrbios gerais e condies do local de administrao: dor torcica, fadiga, mal-estar, sede e fraqueza.* Avaliaes: nvel srico de potssio elevado (>5,5 mEq por litro). Interao medicamentosa Ltio: geralmente no deve ser administrado com diurticos, pois estes reduzem a depurao plasmtica do ltio e aumentam o risco de toxicidade. Recomenda-se a leitura das informaes para uso das preparaes de ltio antes de us-las. Antiinflamatrios no esterides: em alguns pacientes, a administrao de um antiinflamatrio no esteride pode reduzir os efeitos diurtico, natriurtico e anti-hipertensivo dos diurticos. A administrao concomitante de medicamentos antiinflamatrios no esterides (AINEs) e agentes conservadores de potssio, incluindo o cloridrato de amilorida, pode causar hipercalemia e insuficincia renal, particularmente em pacientes idosos; portanto, quando o cloridrato de amilorida usado concomitantemente com AINEs, a funo renal e o nvel srico de potssio devem monitorados cuidadosamente. Cloridrato de Amilorida:Quando se administra cloridrato de amilorida concomitantemente com um inibidor da enzima conversora de angiotensina, um antagonista receptor da angiotensina II, ciclosporina ou tacrolimus, o risco de hipercalemia pode ser aumentado; portanto, se o uso concomitante desses agentes for indicado por causa da presena de hipocalemia demonstrada, eles devero ser usados monitorizando-se freqente e cuidadosamente o nvel srico do potssio. Hidroclorotiazida:Quando usados concomitantemente, os seguintes medicamentos podem causar interaes com os diurticos tiazdicos. lcool, barbitricos e narcticos: pode ocorrer potencializao da hipotenso ortosttica. Medicaes antidiabticas (orais e insulina): podem ser necessrios ajustes posolgicos das medicaes antidiabticas. Outras medicaes anti-hipertensivas: exercem efeito aditivo. Deve-se descontinuar a terapia diurtica por 2-3 dias antes do incio do tratamento com um inibidor da ECA para reduzir a possibilidade de hipotenso de primeira dose. Colestiramina e colestipol: a absoro da hidroclorotiazida prejudicada na presena de resinas de troca aninica. Doses nicas de colestiramina ou colestipol ligam-se hidroclorotiazida e reduzem a sua absoro no trato gastrintestinal em at 85% e 43%, respectivamente. Corticosterides, ACTH: depleo eletroltica intensificada, particularmente hipocalemia. Aminas vasoativas : possvel diminuio da resposta a esses medicamentos, mas no suficiente para contra-indicar o uso. Interaes com testes laboratoriais: em virtude de seus efeitos no metabolismo do clcio, os tiazdicos podem interferir com os testes de funo da paratireide. Farmacologia MODURETIC normalmente comea a agir at 2 horas aps a administrao. Os efeitos diurticos e natriurticos so mximos em torno da quarta hora e sua atividade detectvel por aproximadamente 24

horas; a ao diurtica efetiva do produto, porm, s persiste durante aproximadamente 12 horas. A ao conservadora de potssio do cloridrato de amilorida observada nas primeiras 2 horas aps a administrao e alcana o pico de atividade entre a sexta e a dcima hora aps a administrao oral. A ao efetiva do medicamento persiste por pelo menos 12 horas, apesar de existir ao anticaliurtica detectvel por 24 horas. Cloridrato de amilorida: um medicamento poupador de potssio (anticaliurtico) que possui fraca ao natriurtica, diurtica e anti-hipertensiva em comparao com os diurticos tiazdicos. Esses efeitos foram parcialmente aditivos aos efeitos dos diurticos tiazdicos em alguns estudos clnicos. Quando administrado com um tiazdico ou um diurtico de ala, o cloridrato de amilorida reduziu o aumento da excreo urinria de magnsio que acontece quando um tiazdico ou diurtico de ala usado isoladamente. O cloridrato de amilorida exerce atividade conservadora de potssio em pacientes que recebem agentes diurticos caliurticos. O cloridrato de amilorida interfere com o mecanismo envolvido na troca de sdio por potssio no tbulo contornado distal e no tbulo coletor do nfron, o que diminui o potencial lquido negativo do lmen tubular e reduz a secreo de potssio e hidrognio e sua subseqente excreo. Este mecanismo responde em grande parte pela ao conservadora de potssio da amilorida. O cloridrato de amilorida no um antagonista da aldosterona e os efeitos so observados at mesmo na sua ausncia, sugerindo assim uma ao tubular direta do medicamento. A excreo de sdio aumenta moderadamente, enquanto a excreo de cloreto pode permanecer inalterada ou aumentar lentamente com a continuidade da terapia. Este efeito pode diminuir o risco de alcalose hipoclormica encontrado em alguns agentes salurticos. A reteno de potssio at o ponto de hipercalemia pode ser evitada mantendo-se a dosagem de cloridrato de amilorida abaixo de 20 mg por dia. Hidroclorotiazida: um agente diurtico e anti-hipertensivo que afeta o mecanismo tubular renal de reabsoro eletroltica. A hidroclorotiazida aumenta a excreo de sdio e cloreto em quantidades aproximadamente equivalentes. A natriurese pode ser acompanhada por alguma perda de potssio, magnsio e bicarbonato e a excreo urinria de clcio pode ser diminuda. O incio da ao diurtica da hidroclorotiazida ocorre em 2 horas e o pico da atividade, em aproximadamente 4 horas. A atividade diurtica dura de 6 a 12 horas, aproximadamente. O mecanismo da ao anti-hipertensiva dos tiazdicos pode ser relacionado excreo e redistribuio de sdio corporal. A hidroclorotiazida normalmente no causa mudanas clinicamente importantes na presso sangnea normal. Farmacocintica Cloridrato de amilorida: normalmente comea a agir at 2 horas aps a administrao de uma dose oral. O efeito da excreo eletroltica alcana o pico entre 6 e 10 horas e dura aproximadamente 24 horas. O pico do nvel plasmtico obtido em 3 a 4 horas e a meia-vida plasmtica varia de 6 a 9 horas. Os efeitos nos eletrlitos aumentam com doses nicas de cloridrato de amilorida de at aproximadamente 15 mg. O cloridrato de amilorida no metabolizado pelo fgado, mas excretado inalterado pelos rins. Aproximadamente 50 por cento de uma dose de 20 mg de cloridrato de amilorida so excretados na urina e 40 por cento, nas fezes, em 72 horas. O cloridrato de amilorida exerce pouco efeito na taxa de filtrao glomerular ou no fluxo sangneo renal. Em funo do cloridrato de amilorida no ser metabolizado pelo fgado, o acmulo do medicamento no previsto em pacientes com disfuno heptica, mas pode ocorrer se houver desenvolvimento de sndrome hepatorrenal. Hidroclorotiazida: a sua meia-vida plasmtica de 5,6-14,8 horas, quando os nveis plasmticos podem ser observados por pelo menos 24 horas. A hidroclorotiazida no metabolizada, mas eliminada rapidamente pelos rins; pelo menos 61% da dose oral eliminada inalterada em 24 horas. A hidroclorotiazida atravessa a placenta, mas no a barreira hematoenceflica, e excretada no leite materno.

MONOCORDIL Classe Farmacolgica: Vasodilatadores coronarianos Princpio ativo: Mononitrato de Isossorbida Indicao: Terapia de ataque e de manuteno da insuficincia coronria. Tratamento e profilaxia: 1. Angina de esforo (angina secundria ou angina estvel ou angina crnica). 2. Angina de repouso (angina primria ou angina instvel ou angina de Prinzmetal ou angina vasoespstica). Angina ps-infarto. Terapia de ataque e manuteno da insuficincia cardaca aguda ou crnica, em associao aos cardiotnicos, diurticos e tambm aos inibidores da enzima conversora. Durante a ocorrncia de crises de angina, ou em situaes que possam desencade-las. Contra indicao: Nos casos de hipotenso arterial severa e hipersensibilidade droga. Posologia: A posologia habitual de 1/2 a 1 comprimido, 2 a 3 vezes ao dia. Para obteno do efeito teraputico mximo, tanto na insuficincia coronria como na insuficincia cardaca, recomenda-se o incio do tratamento com pequenas doses e aumentar progressivamente, de acordo com a resposta teraputica e a tolerncia. Injetvel: 1- BOLUS: a) Intravenoso: 20 a 40 mg cada 8 ou 12 horas (mdia 0,4 mg/kg) b) Intracoronrio: 10 a 20 mg 2- INFUSO CONTNUA: intravenoso: 0,4 mg/kg - diludo em 100 ml de soro fisiolgico ou glicosado (correr em 2 a 3 horas cada 8 ou 12 horas). Cpsulas Retard: 1 cpsula ao dia. Comprimidos Sublinguais: Colocar um comprimido sob a lngua, mantendo-o at completa dissoluo (20 seg.). Pode ser repetido a cada 2 a 3 horas. Reaes adversas Nas doses habituais os efeitos colaterais so mnimos; como acontece com todos os nitratos, pode ocorrer cefalia, que tende a desaparecer com a continuidade do tratamento, bem como hipotenso e nusea. Interaes medicamentosas: O uso concomitante com acetilcolina, anti-histamnicos ou anti-hipertensivos aumenta o efeito hipotensor ortosttico dos nitratos; com simpaticomimticos, pode ter reduzido o seu efeito antianginoso. Farmacologia/ Famacocintica: rpida e completamente absorvido pelo trato gastrintestinal aps administrao oral, sem sofrer efeito de primeira passagem no fgado, como ocorre com o dinitrato de isossorbida. Em conseqncia, a biodisponibilidade praticamente 100%, a concentrao sangnea obtida por via oral semelhante obtida aps a aplicao intravenosa de dose igual. Pela via oral, sua ao gradual, tendo incio 20 minutos aps administrao, atingindo concentrao sangnea mxima em 1 a 2 horas. Pela via sublingual a ao praticamente imediata. A meia-vida plasmtica de aproximadamente 5 horas e seus efeitos persistem por 8 a 12 horas. Trata-se portanto, de um nitrato de longa durao. A concentrao sangnea do mononitrato de isossorbida, no apresenta diferena entre os pacientes, o que permite prever com segurana os nveis plasmticos e os efeitos de acordo com a dose administrada. Sua eliminao feita por via renal, sendo encontrado na urina na forma de glucoronato. Meia vida: A meia-vida plasmtica de aproximadamente 5 horas. Absoro: rpida e completamente absorvido pelo trato gastrintestinal aps administrao oral Modo de ao: Por possuir uma ao relaxante direta sobre a circulao coronria e circulao venosa, faz com que haja um aumento do fluxo coronrio e reduo da pr-carga. Ao ocorrer a venodilatao, h uma diminuio do retorno venoso, do volume cardaco, da presso diastlica final do ventrculo esquerdo, com

conseqente diminuio da pr-carga e do consumo de oxignio. Reduzem se tambm a presso capilar pulmonar e a presso na artria pulmonar, sendo este o mecanismo bsico da melhora da performance cardaca. Concomitantemente ao no sistema venoso, ocorre uma vasodilatao no sistema arterial perifrico, induzindo diminuio da resistncia vascular sistmica, da presso arterial, da presso sistlica intraventricular e resistncia ejeo ventricular, fazendo com que ocorra um aumento da frao de ejeo, diminuio da ps-carga e do consumo de oxignio. Ambos os mecanismos, diminuio da pr-carga e da ps-carga, alm de responsveis pelo efeito favorvel do mononitrato de isossorbida na insuficincia cardaca, so tambm importantes, juntamente com o mecanismo abaixo descrito, para seu efeito antianginoso. Desta forma, no que se refere insuficincia coronria, importante frisar-se, alm dos mecanismos citados, a dilatao do sistema coronrio e suas colaterais, com reduo da resistncia coronria, aumento do fluxo sangneo, diminuio da presso diastlica final do ventrculo esquerdo, inibio do espasmo, aumento e melhora da distribuio da perfuso a nvel subendocrdico, sede mais sensvel dos episdios isqumicos, com conseqente aumento da oferta de oxignio. Quanto dilatao dos grandes ramos coronrios, no se tem um seqestro sangneo, mas uma redistribuio favorvel da perfuso, com preferncia pela zona isqumica, por aumento do fluxo colateral. Estudos cinecoronariogrficos, com opacificao seletiva dos vasos coronrios, antes e aps a administrao de nitratos, permitiram observar o dimetro do calibre das artrias e seu melhor enchimento, tanto em vasos normais como em pacientes com aterosclerose. Forma de eliminao: Sua eliminao feita por via renal, sendo encontrado na urina na forma de glucoronato. Alerta Como com todos os nitratos, recomenda-se cautela quando administrado a pacientes com glaucoma, hipertireoidismo, anemia severa, traumatismo craniano recente, hemorragia cerebral.

MOITILIUM Classe Teraputica: Antiemtico e Gastrocintico Principio Ativo: Domperidona Indicaes A Sndromes disppticas frequentemente associadas a um retardo de esvaziamento gstrico, refluxo gastroesofgico e esofagite: sensao de empachamento epigstrico, saciedade precoce, distenso abdominal, dor abdominal alta; eructao, flatulncia; nuseas e vmitos; azia, queimao epigstrica com ou sem regurgitao de contedo gstrico. Nuseas e vmitos de origem funcional, orgnica, infecciosa ou alimentar ou induzidas por radioterapia ou tratamentos por drogas (antiinflamatrios, antineoplsicos). Uma indicao especfica so as nuseas e vmitos induzidos pelos agonistas dopaminrgicos usados na Doena de Parkinson como a L- dopa e bromocriptina. Contraindicaes Voc no dever usar Motilium se: apresentar sensibilidade a qualquer um de seus componentes; sofrer de prolactinoma, uma doena da hipfise; estiver utilizando certos medicamentos que desaceleram o metabolismo (a quebra) de outros medicamentos no corpo e que tambm possam afetar o ritmo cardaco, como: cetoconazol, fluconazol, ou voriconazol, que so usados para tratar infeces fngicas; os antibiticos eritromicina, claritromicina ou telitromicina; amiodarona, um medicamento para o corao. Posologia Sndromes disppticas Adultos e adolescentes acima de 12 anos e com peso igual ou superior a 35 kg: 10 mg (1 comprimido ou 10 mL da suspenso) 3 vezes ao dia, 15 a 30 minutos antes das refeies e, se necessrio, 10 mg ao deitar, respeitando a dose diria mxima de 80 mg. Lactentes37 e Crianas abaixo de 12 anos de idade: 2,5 mL da suspenso oral para cada 10 quilos de peso corporal (0,25 mL/kg), administrados 3 vezes ao dia, cerca de 30 minutos antes das refeies e, se necessrio, uma dose ao deitar, respeitando a dose diria mxima de 2,4 mg/kg (no exceder a dose diria mxima de 80 mg). Se os resultados no forem satisfatrios, pode- se dobrar a dose em adultos e em crianas acima de 1 ano de idade, respeitando a dose diria mxima de 80 mg. Nuseas e Vmitos Adultos e adolescentes acima de 12 anos e com peso igual ou superior a 35 kg: 10 mg (1 comprimido ou 10 mL da suspenso) 3 vezes ao dia, antes das refeies e ao deitar. A dose pode ser dobrada, se necessrio, respeitando a dose diria mxima de 80 mg. Lactentes e Crianas abaixo de 12 anos de idade: 2,5 mL da suspenso oral para cada 10 quilos de peso corporal (0,25 mL/kg), administrados 3 vezes ao dia antes das refeies e ao deitar. A dose pode ser dobrada, se necessrio, respeitando a dose diria mxima de 2,4 mg/kg (no exceder a dose diria mxima de 80 mg). Reaes adversas Endcrinas:ginecomastia(terapias prolongadas de doses elevadas) Interao medicamentosa Medicamentos anticidos ou antissecretores no devem ser dados simultaneamente com Motilium pois eles diminuem a sua biodisponibilidade oral. A administrao concomitante de drogas anticolinrgicas pode antagonizar o efeito anti- dispptico de Motilium .A principal via metablica da domperidona atravs do CYP. Dados in vitro e em humanos

demonstram que o uso concomitante de drogas que inibem esta enzima de forma significativa pode resultar em nveis plasmticos elevados de domperidona. Exemplos de potentes inibidores do CYP incluem: antifngicos azlicos, como fluconazol, itraconazol, cetoconazol e voriconazol antibiticos macroldeos, como claritromicina e eritromicina. inibidores da protease do HIV, como amprenavir, atazanavir, fosamprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir e saquinavir antagonistas do clcio, como diltiazem e verapamil amiodarona aprepitanto nefazodon telitromicina Farmacologia Motilium contm domperidona, um antagonista da dopamina com propriedades antiemticas. A domperidona no atravessa imediatamente a barreira hematoenceflica. Nos usurios de domperidona, especialmente em adultos, os efeitos extrapiramidais so muito raros, mas a domperidona estimula a liberao de prolactina a partir da hipfise. Os seus efeitos antiemticos podem ser devidos a uma combinao de um efeito perifrico (gastrocintico) com o antagonismo dos receptores dopaminrgicos na zona quimioreceptora de gatilho, que fica fora da barreira hematoenceflica. Estudos em animais e as baixas concentraes encontradas no crebro indicam um efeito perifrico predominante da domperidona nos receptores dopaminrgicos. Estudos em humanos mostram que a domperidona aumenta a presso esofgica inferior, melhora a motilidade antroduodenal e acelera o esvaziamento gstrico. No h qualquer efeito sobre a secreo gstrica. Farmacocintica Absoro Nos indivduos em jejum, a domperidona rapidamente absorvida aps a administrao oral, com pico de concentrao plasmtica em 30 a 60 minutos. A baixa biodisponibilidade absoluta da domperidona oral (aproximadamente 15%) devida a um extensivo metabolismo na primeira passagem pela parede intestinal e fgado. Apesar da biodisponibilidade da domperidona ser aumentada nos indivduos normais quando tomada aps as refeies, pacientes com queixas gastrintestinais devem tomar a domperidona 1530 minutos antes das refeies. A reduo da acidez gstrica perturba a absoro da domperidona. A biodisponibilidade oral de domperidona diminuda pela administrao prvia e concomitante de cimetidina e bicarbonato de sdio. O tempo do pico de absoro ligeiramente retardado e a AUC levemente aumentada quando o medicamento tomado por via oral aps as refeies. Distribuio A domperidona oral no parece se acumular ou induzir seu prprio metabolismo; o pico do nvel plasmtico aps 90 minutos de 21 ng/mL aps 2 semanas de administrao oral de 30 mg por dia, ele quase o mesmo que o pico de 18 ng/mL aps a primeira dose. A ligao protenas plasmticas da domperidona de 91- 93%. Os estudos de distribuio com a droga radiomarcada em animais mostrou uma ampla distribuio tecidual, mas baixas concentraes no crebro. Pequenas quantidades da droga atravessam a placenta em ratas. Metabolismo13 A domperidona sofre um rpido e extenso metabolismo heptico pela hidroxilao e a N- dealquilao. Experimentos do metabolismo in vitro com inibidores diagnsticos revelaram que o CYP3A4 a principal forma do citocromo P-450 envolvida na N-dealquilao da domperidona, enquanto que o CYP3A4, o CYP1A2 e o CYP3E esto envolvidos na hidroxilao aromtica da domperidona. Excreo As excrees urinria e fecal so respectivamente de 31 e 66% da dose oral. A proporo de droga excretada inalterada pequena (10% da excreo fecal e aproximadamente 1% da excreo urinria). A

meia- vida plasmtica aps a dose oral nica 7-9 horas em indivduos saudveis, mas prolongada em pacientes com insuficincia renal grave.

NEBACETIN Classe: antibitico polipeptdeo de ao bactericida Pomada Principio ativo: Neomicina e Bacitracina Indicao: No tratamento de infeces bacterianas da pele e mucosas, causadas por microorganismos sensveis: piodermites, impetigo, eczemas infectados, furnculos, antraz, ctima, abcessos, acne infectada, intertrigo, lceras cutneas e queimaduras infectadas. Na profilaxia de infeces cutaneomucosas decorrentes de cortes (inclusive de origem cirrgica), abrases, queimaduras pouco extensas, ferimentos, produzidos por microorganismos sensveis. Infeces nasais e do ouvido externo, causadas por microorganismos sensveis. Contra-Indicaes: Hipersensibilidade aos componentes da associao. Farmacolgica Nebacetin rene os antibiticos Bacitracina e Neomicina. A Bacitracina um antibitico polipeptdeo de ao bactericida, interferindo na sntese da parede celular, sendo ativa contra a maioria dos germes grampositivos e alguns cocos gram-negativos. A Neomicina, um antibitico aminoglicosdeo que interfere na sntese protica do microorganismo, tem ao bactericida, sendo eficaz contra germes gram-positivos (estafilococos), e principalmente gram-negativos.Apesar de no ser absorvida atravs da pele intacta, a Neomicina aplicada topicamente facilmente absorvida atravs de grandes regies expostas, queimadas, ou com tecido6 de granulao. A Bacitracina, por sua vez, no apresenta absoro significativa aps aplicao tpica sobre a pele intacta ou lesionada, ou sobre membranas mucosas. No ocorrendo absoro, a ao do medicamento limitada ao local de aplicao. A associao destes dois antibiticos, em seu uso tpico2, alm de apresentar um efeito sinrgico, evita o desenvolvimento de microorganismos resistentes Neomicina. Precaues: Pode ocorrer sensibilidade cruzada se o paciente utilizar outros produtos contendo antibiticos aminoglicosdeos. Quando o produto aplicado em grandes reas da pele, com leso, pode ocorrer absoro sistmica significativa, com risco de nefrotoxicidade ou ototoxicidade, especialmente se a funo rena estiver prejudicada, ou na administrao concomitante de frmacos sistmicos nefrotxicos e ototxicos. No empregar para uso oftlmico. Reaes Adversas: Podem ocorrer prurido, "rash" cutneo, vermelhido, inchao ou outros sinais de irritao local. Posologia: Aplicar sobre a regio afetada 2 a 5 vezes ao dia, utilizando- se ou no curativos semi-oclusivos. Em queimaduras e cavidades ps-cirrgicas pode-se utilizar faixas de gaze untada com o produt Superdosagem: No h relatos de superdosagem. Caso ocorra, adotar as medidas habituais de apoio e controle das funes vitais. Conservao Conserve o produto na embalagem original e ao abrigo do calor. Notas:

Cuidados de administrao: No aplicar sobre os olhos. Antes de aplicar o produto, lavar a regio afetada com gua e sabo e secar cuidadosamente o local; depois da aplicao, pode- se cobrir a zona tratada com gaze. Informe seu mdico caso apaream reaes desagradveis como: prurido, vermelhido, inchao ou qualquer irritao local no existente antes do uso do produto; ou caso ocorra qualquer diminuio da audio. Informe seu mdico a ocorrncia de gravidez ou lactao na vigncia do tratamento. O produto no deve ser usado por pacientes com hipersensibilidade conhecida aos componentes da frmula ou frmacos afins. No utilizar o produto sobre feridas profundas, queimaduras graves ou extensas reas lesadas, exceto sob prescrio mdica.

NEOZALDINA Classe Farmacologica: Analgsico Princpio ativo: Dipirona sdica, mucato de isometepteno, cafena Indicaes: Como analgsico e antiespasmdico, indicado para o tratamento de diversos tipos de dor de cabea ou clicas. Contra-indicaes Devido ao simptica vasoconstritora que o isometepteno pode causar, Neosaldina deve ser administrada com cuidado a pacientes hipertensose est totalmente contra indicada nas crises hipertensivas. Estados de hipersensibilidade e intolerncia dipirona ou aos demais componentes da frmula do produto. Presena de discrasias sangneas ou de determinadas doenas metablicas, como aporfiria ou a deficincia congnita da glicose-6- fosfato-desidrogenase. O uso de Neosaldina contraindicado em dosagem alta por perodo prolongado sem superviso mdica. Neosaldina Gotas est contra-indicada para crianas com menos de 1 ano, devido possibilidade de interferncia com a funo renal. Neosaldina Drgeas contra-indicada para crianas menores de 12 anos. Precaues e advertncias recomendado que Neosaldina seja administrada somente sob superviso mdica em crianas acima de 1 ano de idade. Pacientes em que o sistema hematopoitico debilitado (ex. pacientes em citoesttica) s devero utilizar dipirona sdica sob superviso mdica e atento monitoramento de seus exames laboratoriais. Recomenda-se cautela em pacientes cuja presso arterial sistlica seja abaixo de 100 mmHg . Reaes Adversas: Ocasionalmente podem ocorrer reaes de hipersensibilidade na pele e nas mucosas dos olhos e das cavidade nasofarngea em pacientes sensveis. Caso se apresentem alteraes dolorosas das mucosas, principalmente da boca ou da garganta, aconselhvel a interrupo do uso do medicamento. Sob uso prolongado, podem surgir discrasias sangneas15 tais como trombocitopenia21, pancitopenia22, agranulocitose23, anemia24 ou metaemoglobinemia, j tendo sido ralatados raroscasos de aplasia medular. Posologia: Peso (idade) Dose nica Dose Diria Mxima criancas 40 - 50 kg(13 - 14 anos) 1 a 2 drageas 8 drageas (4 x 2 drageas) a partir de 15 anose adultos 1 a 2 drageas 8 drageas (4 x 2 drageas) Soluo oral (gotas)Peso (idade) Dose nica Dose Diria Mxima criancas 9 - 15 kg(1 - 3 anos) 8 a 14 gotas 56 gotas (4 x 14 gotas) criancas 16 - 21 kg(4 - 6 anos) 15 a 18 gotas 72 gotas (4 x 18 gotas) criancas 22 - 28 kg(7 - 9 anos) 20 a 27 gotas 108 gotas (4 x 27 gotas) criancas 29 - 40 kg(10 - 12 anos) 29 a 36 gotas 144 gotas (4 x 36 gotas) criancas 40 - 50 kg(13 - 14 anos) 38 a 45 gotas 180 gotas (4 x 45 gotas)

Composio: Drgea:Cada Mucato Dipirona Cafena Soluo Oral: Cloridrato

drgea de Cada ml de soluo de oral

contm: Isometepteno..30mg Sdica..300mg Anidra..30mg (aproximadamente 20 gotas) contm: Isometepteno..50mg

Dipirona Cafena Anidra..30mg

Sdica..300mg

Interaes Medicamentosas: Pode ocorrer hipotermia grave quando Neosaldina no deve ser utilizado concomitamente com lcool, pois pode ocorrer interao entre as duas substncias. Ao: Devido a sua ao simpaticomimtica, desempenha papel fundamental na recuperao dos espasmos provocados pelo estresse dirio. Faz retornar o equilbrio entre o sistema simptico e parassimptico, normalizando as funes orgnicas. Absoro e administrao: via oral e parenteral. Metabolismo: Heptico Excreo: Renal

NORIPURUM FLICO Classe farmacologica: Anti-anemico Nome do principio ativo: Ferripolimaltosado + cido Flico Indicaes: Noripurum Flico indicado em: - Anemias ferro e folicoprivas. - Profilaxia e tratamento das anemias da gravidez, do puerprio e no perodo de amamentao, caracterizadas por ferropenia e hipofolinemia. Anemias ferropnicas graves, ps-hemorrgicas, ps-resseco gstrica, ps-parto e ps-operatrias. - No pr-operatrio de pacientes anmicos. Anemia hipocrmica essencial, cloroanemia aqulica, anemias alimentares qualitativas e quantitativas. Adjuvante no tratamento da subnutrio. Contra-indicaes: Noripurum Flico contra-indicado nos casos de: - Hipersensibilidade aos sais de ferro, ao cido flico ou a qualquer um dos componentes do produto. - Todas anemias no ferropnicas, particularmente aquelas caracterizadas por acmulo de ferro ou incapacidade da sua utilizao, tais como hemocromatose, hemosiderose, anemia falciforme, anemia hemoltica, anemias provocadas pelo chumbo, anemia sderoacrstica, talassemia, anemias por tumores ou infeces (sem deficincia de ferro), anemias associadas leucemia aguda ou crnica; hepatopatia aguda. - Processos que impedem a absoro de ferro ou cido flico por via oral, como diarrias crnicas ou retocolite ulcerativa. Posologia: Para fins de clculo, lembra-se que 1 comprimido mastigvel contm 100 mg de ferro. A dose e a durao da terapia so dependentes da extenso da deficincia de ferro. Para uso peditrico, a dose diria de ferro a ser aplicada calculada conforme a gravidade do caso na base de 2,5 a 5,0 mg por kg de peso. Esta dose pode ser aumentada ou diminuda, a critrio mdico, e pode ser administrada em uma ou mais tomadas. Como posologia mdia sugere-se: Adultos e adolescentes: Deficincia de ferro manifesta: 1 comprimido mastigvel 2 a 3 vezes por dia, at a normalizao dos valores de hemoglobina. Posteriormente, a terapia deve ser continuada com 1 comprimido mastigvel por dia, nos casos de anemia na gestao, pelo menos at o final da gravidez, afim de que se restaure a reserva de ferro. A fim de garantir um tratamento eficiente, com adequada reposio do estoque orgnico de ferro, recomenda-se continuar com a administrao de Noripurum Flico durante mais 2 a 3 meses aps o desaparecimento dos sintomas clnicos e a normalizao da taxa hemoglobnica. Deficincia de ferro latente e preveno de deficincia de ferro e cido flico: 1 comprimido mastigvel por dia. Crianas de 1 a 5 anos: 1/2 comprimido mastigvel ao dia. Crianas de 5 at 12 anos: 1 comprimido mastigvel ao dia. Mtodo de Administrao: A dose diria pode ser administrada de uma vez ou pode ser dividida em doses separadas. Noripurum Flico comprimidos mastigveis deve ser administrado durante ou imediatamente aps as refeies. Em casos de anemia ferropnica grave ou de necessidade elevada de ferro, as doses podem ser aumentadas, a critrio mdico, ou ser necessrio o uso de Noripurum Parenteral (IM ou EV) como tratamento inicial. Reaes adversas: O produto, sendo de excelente tolerabilidade, apenas muito raramente (0,001% a 0,01%) provoca fenmenos gastrointestinais (constipao, diarria, nuseas, dores epigstricas, dispepsia, vmitos, sensao de plenitude), freqentemente observados com o uso dos sais ferrosos. A manifestao de reaes de hipersensibilidade (urticria, erupes cutneas, prurido, sensao de calor, rubor, taquicardia) tambm muito rara (0,001% a 0,01%), ocorrendo quase que exclusivamente em indivduos reconhecidamente alrgicos aos sais de ferro. A colorao escura das fezes, quando de seu uso, no caracterstica especfica do Noripurum Flico, mas de todos compostos de ferro, no tendo nenhum significado clnico. Interaes medicamentosas: At o momento, no foram descritos casos de interao medicamentosa com o uso do produto. Graas alta estabilidade do seu complexo, Noripurum Flico - diferentemente dos sais ferrosos - no sofre diminuio da sua absoro por interao com certos medicamentos (p.ex. tetraciclinas, anticidos,

hormnios esterides e anticoncepcionais, tais como etinil estradiol, norgestrel e medroxiprogesterona) ou com certos alimentos que contm fitatos, oxalatos, taninos, etc (p.ex. legumes, gros, verduras, frutas, ch e chocolate), porventura empregados concomitantemente. A ingesto excessiva de lcool, causando incremento do depsito heptico de ferro, aumenta a probabilidade de efeitos adversos e at txicos do ferro, quando em uso prolongado. O teste para deteco de sangue oculto nas fezes no afetado; portanto no necessrio interromper a terapia.

NOROPIN Classe Farmacologica: Anestsicos Local Principio ativo: cloridrato de ropivacana Indicaes: Naropin est indicado para: Anestesia em cirurgia: Bloqueio peridural, incluindo cesrea; bloqueios infiltrativos e do campo operatrio. Estados dolorosos agudos: Infuso peridural contnua ou administrao intermitente em bolo, como por exemplo em dor ps-operatria ou trabalho de parto; bloqueios infiltrativos e do campo operatrio. Contra indicaes: Hipersensibilidade aos anestsicos locais do tipo amida. Posologia: Naropin dever apenas ser utilizado por ou sob a superviso de mdicos experientes em anestesia regional. A tabela que segue um guia das doses para os bloqueios mais usados. A dose deve ser baseada na experincia do anestesista e na condio fsica do paciente. Em geral, a anestesia cirrgica (por exemplo: administrao peridural) requer o uso de altas concentraes e doses. Para analgesia (por exemplo: administrao peridural para controle de dor aguda), recomenda-se o uso de menores doses e concentraes. Para outras tcnicas de anestesia local, literatura padro deve ser consultada. Recomendase aspirao cuidadosa antes e durante a injeo para prevenir a injeo intravascular. Quando se pretende administrar uma grande dose, como em bloqueio peridural, recomenda-se uma dose-teste de 3-5 ml de lidocana com adrenalina a 2% (Xylocana). A injeo intravascular acidental pode ser reconhecida pelo aumento temporrio da freqncia cardaca e, em caso de injeo intratecal acidental, por sinais de bloqueio espinhal. A aspirao deve ser repetida antes e durante a administrao da dose principal, a qual deve ser injetada lentamente ou em doses crescentes, na velocidade de 25-50 mg/min, sempre observando atentamente as funes vitais do paciente e mantendo contato verbal. A injeo deve ser interrompida imediatamente se ocorrerem sintomas txicos. Em bloqueio peridural para cirurgia, doses nicas de at 250 mg de ropivacana foram usadas e so bem toleradas. Quando bloqueios prolongados so utilizados, tanto por infuso contnua como por administrao em bolo repetidas, devem ser considerados os riscos de induo de leso neural ou concentraes txicas plasmticas. A experincia at a presente data indica que a dose acumulada de aproximadamente 800 mg de ropivacana/24 horas bem tolerada em adultos. Para o tratamento da dor ps-operatria recomenda-se a seguinte tcnica: a menos que seja instalado antes da operao, induzir o bloqueio peridural com Naropin 7,5 mg/ml (0,75%) pelo cateter peridural colocado antes da operao. A analgesia mantida com Naropin Infuso 2 mg/ml (0,2%). Os estudos clnicos demonstraram que velocidades de infuso de 6-10 ml/h (12-20 mg/h) proporcionam analgesia adequada com somente leve bloqueio motor no-progressivo na maioria dos casos de dor ps-operatria de grau moderado a grave. Com essa tcnica, foi observada reduo significativa da necessidade de opiides. Em alguns pacientes, podem ser necessrias doses maiores. Infuses de 12-14 ml/h (24-28 mg/h) foram bem toleradas. Concentraes acima de 7,5 mg/ml no esto bem documentadas para uso em cesrea. A experincia clnica suporta o uso de infuso peridural de Naropin (cloridrato de ropivacana) por at 24 horas. At que se obtenha maior experincia, Naropin no est recomendado para crianas abaixo de 12 anos. Reaes adversas: Reao alrgica. O perfil de eventos adversos da ropivacana similar ao de outros anestsicos locais de longa durao do tipo amida. As reaes adversas aos anestsicos locais so raras na ausncia de superdosagem ou injeo intravascular acidental. A ropivacana pode causar efeitos txicos sistmicos agudos aps a administrao de altas doses ou na ocorrncia de aumento muito rpido dos nveis sangneos devido injeo intravascular acidental ou superdosagem . Interaes medicamentosa:

Naropin deve ser usado com cuidado em pacientes sob tratamento com outros anestsicos locais ou outras substncias estruturalmente relacionadas com os anestsicos locais do tipo amida, como por exemplo certos antiarrtmicos como a lidocana e a mexiletina, uma vez que os efeitos sistmicos txicos so aditivos. No foram realizados estudos de interao especfica com ropivacana e frmacos antiarrtmicos classe III (ex.: amiodarona), porm recomenda- se precauo (ver item Precaues e Advertncias). Em voluntrios sadios, a depurao da ropivacana foi reduzida em at 77% durante a administrao concomitante de fluvoxamina, um inibidor competitivo potente da P4501A2. A CYP1A2 est envolvida na formao da 3- hidroxi-ropivacana, um metablito importante. Portanto, inibidores potentes da CYP1A2 como a fluvoxamina e a enoxacina, administrados concomitantemente com NAROPIN, podem causar uma interao medicamentosa que leva ao aumento da concentrao plasmtica de ropivacana. Portanto, a administrao da ropivacana a longo prazo deve ser evitada em pacientes tratados com inibidores potentes da CYP1A2 como a fluvoxamina e a enoxacina (ver item Precaues e Advertncias). Incompatibilidades: a alcalinizao pode causar preciptao, pois a ropivacana pouco solvel em pH superior a 6. Farmacologia: Caractersticas Naropin uma soluo para injeo/infuso, estril, isotnica, isobrica e aquosa. O pH da soluo ajustado para 4,0-6,0 com hidrxido de sdio ou cido clordrico. A soluo no contm conservantes, portanto destina-se a administrao nica. Propriedades Farmacodinmicas A ropivacana um anestsico local do tipo amida de longa durao com efeitos anestsico e analgsico. A administrao de altas doses produz anestesia cirrgica, enquanto que em baixas doses, produz bloqueio sensitivo (analgesia) com bloqueio motor limitado e no progressivo. O incio e a durao do efeito anestsico local de Naropin dependem da dose e do local de administrao enquanto que a presena de um vasoconstritor (ex.: epinefrina) tem pouca ou nenhuma influncia. A ropivacana, como outros anestsicos locais, causa bloqueio reversvel da propagao do impulso pelas fibras nervosas, impedindo a entrada dos ons sdio atravs da membrana celular das fibras nervosas. Farmacocintica: A ropivacana metabolizada pelo fgado, portanto, deve ser usada com cuidado em pacientes com hepatopatia grave. A meia-vida terminal da ropivacana longa, em recm-nascidos e em neonatos de um ms de 6 a 5 horas comparada com cerca de 3 horas em crianas maiores. Eliminao por via renal. Informes: Naropin uma soluo para injeo estril, isotnica e aquosa. O pH da soluo ajustado com hidrxido de sdio ou cido clordrico. A soluo no contm conservantes; portanto, destina-se administrao nica. Naropin contm ropivacana, o primeiro anestsico local do tipo amida de longa durao, desenvolvido como enantimero puro. A ropivacana possui efeitos anestsico e analgsico . A administrao de altas doses produz anestesia cirrgica, enquanto que em baixas doses, produz bloqueio sensitivo (analgesia) com bloqueio motor limitado e no-progressivo. A durao e a intensidade do bloqueio produzidas pela ropivacana no so aumentadas pela adio de epinefrina . A ropivacana, como outros anestsicos locais, causa bloqueio reversvel da propagao do impulso pelas fibras nervosas, impedindo a entrada dos ons sdio atravs da membrana celular. Os anestsicos locais podem apresentar efeitos similares em outras membranas excitveis como, por exemplo, no crebro e miocrdio. Se quantidades excessivas da droga alcanarem a circulao sistmica rapidamente, sintomas e sinais de toxicidade podem aparecer, provenientes dos sistemas nervoso central e cardiovascular. Efeitos diretos dos anestsicos locais no corao incluem diminuio da condutibilidade, inotropismo negativo e, eventualmente, arritmias e parada cardaca. Doses intravenosas altas de ropivacana induzem a efeitos similares no corao. Medidas de ressuscitao foram altamente bem-sucedidas em ces submetidos a grande superdosagem de ropivacana. Resultados comparveis aos descritos anteriormente foram obtidos em preparaes de coraes in vitro. Ovelhas prenhes no apresentaram sensibilidade maior ropivacana do que as ovelhas no-prenhes. Efeitos cardiovasculares indiretos (hipotenso, bradicardia) podem ocorrer aps a administrao peridural, dependendo da extenso do bloqueio simptico concomitante. Farmacocintica: A ropivacana possui pKa de 8,1 e razo de distribuio de 141 (25C n-octanol/tampo

fosfato pH 7,4). A concentrao plasmtica depende da dose, via de administrao e vascularizao no local da injeo. A ropivacana apresenta farmacocintica linear e a concentrao plasmtica mxima proporcional dose. A ropivacana apresenta, aps administrao peridural absoro completa e bifsica, sendo as meias-vidas de 14 min e 4 horas Observao: Uso na gravidez exceto pelo uso obsttrico, no existem dados adequados sobre o uso de ropivacana durante a gestao. Estudos em animais no indicam efeitos nocivos diretos ou indiretos em relao gestao, desenvolvimento embrionrio/fetal, parto ou desenvolvimento ps-natal. Lactao No existem estudos sobre a excreo de ropivacana ou de seus metablitos no leite humano. Baseado na relao leite/concentrao plasmtica em ratas, a dose diria estimada para um filhote de aproximadamente 4% da dose administrada me. Assumindo que a relao em humanos da mesma grandeza, a dose total de ropivacana a qual o recm-nascido exposto pelo aleitamento bem menor que a exposio no tero em mulheres grvidas de termo.

NOVALGINA Classe Farmacologica: Analgsico e Antipirtico Apresentao Compr. 500 mg - emb. c/ 50 e 200 cp. sol. oral - fr. c/ 100 ml sol. Gotas Indicaes Analgsico e antipirtico. Outras informaes Absoro e administrao: via oral e parenteral. Metabolismo: Heptico Excreo: Renal Contra-indicaes Novalgina (dipirona sdica) no deve ser administrada a pacientes com: - Hipersensibilidade dipirona sdica ou a qualquer um dos componentes da formulao ou a outras pirazolonas (ex.: fenazona, propifenazona) ou a pirazolidinas (ex.: fenilbutazona, oxifembutazona) incluindo, por exemplo, caso anterior de agranulocitose em reao a um destes medicamentos. - Em certas doenas metablicas tais como: porfiria heptica aguda intermitente (risco de induo de crises de porfiria) e deficincia congnita da glicose-6-fosfato-desidrogenase (risco de hemlise). - Funo da medula ssea insuficiente (ex.: aps tratamento citosttico) ou doenas do sistema hematopoitico. - Asma analgsica ou intolerncia analgsica do tipo urticria-angioedema, ou seja, em pacientes com desenvolvimento anterior de broncospasmo ou outras reaes anafilactides (ex.: urticria, rinite, angioedema) provocadas por salicilatos, paracetamol ou outros analgsicos no-narcticos (ex.: diclofenaco, ibuprofeno, indometacina, naproxeno). - Crianas menores de 3 meses de idade ou pesando menos de 5 kg. - recomendada superviso mdica quando se administra crianas com mais de 3 meses e crianas pequenas. - Durante os trs primeiros e trs ltimos meses de gravidez. Advertncias Para Novalgina soluo oral (gotas), favor observar a seguinte advertncia: Este produto contm o corante amarelo TARTRAZINA que pode causar reaes de natureza alrgica, entre as quais asma brnquica, especialmente em pessoas alrgicas ao cido acetilsaliclico. Agranulocitose induzida por dipirona sdica uma ocorrncia de origem imuno-alrgica, durvel por pelo menos 1 semana. Embora essa reao seja muito rara, pode ser severa com risco de vida, podendo ser fatal. No dose dependente e pode ocorrer em qualquer momento durante o tratamento. Todos os pacientes devem ser advertidos a interromper o uso da medicao e consultar seu mdico imediatamente se alguns dos seguintes sinais ou sintomas, possivelmente relacionados a neutropenia, ocorrerem: febre, calafrios, dor de garganta, ulcerao na cavidade oral. Em caso de ocorrncia de neutropenia (menos de 1500 neutrofilos/mm3) o tratamento deve ser imediatamente descontinuado e a contagem sangunea completa deve ser urgentemente controlada e monitorada at retornar aos nveis normais. Choque anafiltico: Essa reao ocorre principalmente em pacientes sensveis, por essa razo dipirona sdica deve ser prescrita com cautela em pacientes que apresentem alergia atpica ou asma. recomendada superviso mdica quando se administra em crianas com mais de 3 meses e crianas pequenas. Risco de uso por via de administrao no recomendada. No h estudos dos efeitos de Novalgina comprimidos, gotas ou soluo oral administrada por vias no recomendadas. Portanto, por segurana e para eficcia destas apresentaes, a administrao deve ser somente pela via oral. Uso na gravidez de Novalgina Gravidez Recomenda-se no utilizar Novalgina durante os primeiros 3 meses da gravidez. O uso de Novalgina durante o segundo trimestre da gravidez s deve ocorrer aps cuidadosa avaliao do potencial risco/benefcio pelo mdico. Novalgina , entretanto, no deve ser utilizada durante os 3 ltimos meses da gravidez, visto que, embora a dipirona sdica seja uma fraca inibidora da sntese de prostaglandinas, a possibilidade de fechamento prematuro do ducto arterial e de complicaes perinatais

devido ao prejuzo da agregao plaquetria da me e do recm-nascido no pode ser excluda.Este medicamento no deve ser utilizado por mulheres grvidas sem orientao mdica ou do cirurgiodentista. Categoria de risco na gravidez: categoria C Lactao A lactao deve ser evitada durante e at 48 horas aps o uso de Novalgina , devido excreo dos metablitos da dipirona sdica no leite materno. Interaes medicamentosas de Novalgina A dipirona sdica pode causar reduo dos nveis plasmticos de ciclosporina. Deve-se, portanto, realizar monitorizao das concentraes de ciclosporina quando da administrao concomitante de dipirona sdica. Alimentos No h dados disponveis at o momento sobre a administrao concomitante de alimentos e dipirona sdica. Exames de laboratrio No h dados disponveis at o momento sobre a interferncia de dipirona sdica em exames de laboratrio. Efeitos colaterais Reaes anafilticas/anafilactides Raramente a dipirona sdica pode causar reaes anafilticas/anafilactides que, em casos muito raros, podem se tornar graves e com risco de vida. Estas reaes podem ocorrer mesmo aps Novalgina (dipirona sdica) ter sido utilizada previamente em muitas ocasies sem complicaes. Tais reaes medicamentosas podem desenvolver-se imediatamente aps a administrao de dipirona sdica sob a forma de comprimidos ou horas mais tarde; contudo, a tendncia normal que estes eventos ocorram na primeira hora aps a administrao. Tipicamente, reaes anafilticas/anafilactides leves manifestam-se na forma de sintomas cutneos ou nas mucosas (tais como: prurido, ardor, rubor, urticria, inchao), dispnia e, menos freqentemente, sintomas gastrintestinais. Estas reaes leves podem progredir para formas graves com urticria generalizada, angioedema grave (at mesmo envolvendo a laringe), broncospasmo grave, arritmias cardacas, queda da presso sangnea (algumas vezes precedida por aumento da presso sangnea) e choque circulatrio. Em pacientes com sndrome da asma analgsica, estas reaes aparecem tipicamente na forma de ataques asmticos. Outras reaes cutneas e de mucosas Alm das manifestaes cutneas e de mucosas de reaes anafilticas/anafilactides mencionadas acima, podem ocorrer ocasionalmente erupes fixadas por medicamentos; raramente, exantema; e, em casos isolados, sndrome de Stevens-Johnson ou sndrome de Lyell. Reaes hipotensivas isoladas Podem ocorrer ocasionalmente aps a administrao, reaes hipotensivas transitrias isoladas (possivelmente por mediao farmacolgica e no acompanhadas por outros sinais de reaes anafilticas/anafilactides); em casos raros, estas reaes apresentam-se sob a forma de queda crtica da presso sangnea. Reaes hematolgicas Podem desenvolver-se raramente leucopenia e, em casos muito raros, agranulocitose ou trombocitopenia. Estas reaes so consideradas imunolgicas e podem ocorrer mesmo aps Novalgina (dipirona sdica) ter sido utilizada previamente em muitas ocasies, sem complicaes. Agranulocitose pode representar risco de vida. Sinais tpicos de agranulocitose incluem leses inflamatrias na mucosa (ex.: orofarngea, anorretal, genital), inflamao na garganta, febre (mesmo inesperadamente persistente ou recorrente). Entretanto, em pacientes recebendo antibioticoterapia, os sinais tpicos de agranulocitose podem ser mnimos. A taxa de sedimentao eritrocitria extensivamente aumentada, enquanto que o aumento de ndulos linfticos tipicamente leve ou ausente. Sinais tpicos de trombopenia incluem uma maior tendncia para sangramento e aparecimento de petquias na pele e membranas mucosas. Outras reaes adversas Em casos muito raros, especialmente em pacientes com histria de doena renal, pode ocorrer piora aguda da funo renal (insuficincia renal aguda), em alguns casos com oligria, anria ou proteinria. Em casos isolados, pode ocorrer nefrite intersticial aguda. Posologia Comprimidos 500 mg: Adultos e adolescentes acima de 15 anos - 1 a 2 comprimidos at 4 vezes ao dia. Doses maiores, somente a critrio mdico. Soluo oral (gotas): Cada 1 ml = 20 gotas, quando o frasco for mantido na posio vertical para gotejar a quantidade pretendida de gotas como indicado abaixo. As dosagens abaixo se aplicam a pacientes de peso normal. Adultos e adolescentes acima de 15 anos - 20 a 40 gotas em administrao nica ou at o mximo de 40 gotas 4 vezes ao dia. As crianas devem receber Novalgina gotas conforme seu peso seguindo a orientao deste esquema: Peso / Dose / Gotas (mdia de idade) 5 a 8 kg / dose nica / 2 a 5 (3 a 11 meses) dose mxima diria 20 (4 x 5) 9 a 15 kg / dose nica / 3

a 10 (1 a 3 anos) dose mxima diria 40 (4 x 10) 16 a 23 kg / dose nica / 5 a 15 (4 a 6 anos) dose mxima diria 60 (4 x 15) 24 a 30 kg / dose nica / 8 a 20 (7 a 9 anos) dose mxima diria 80 (4 x 20) 31 a 45 kg / dose nica / 10 a 30 (10 a 12 anos) dose mxima diria 120 (4 x 30) 46 a 53 kg / dose nica / 15 a 35 (13 a 14 anos) dose mxima diria 140 (4 x 35) Crianas menores de 3 meses de idade ou pesando menos de 5 kg no devem ser tratadas com Novalgina, a menos que seja absolutamente necessrio. Neste caso, a dose de 1 gota at 3 vezes ao dia no deve ser excedida. Doses maiores, somente a critrio mdico. Soluo oral - vem acompanhado de 1 copo medida graduado para 2,5 ml - 5 ml - 7,5 ml e 10 ml. Adultos e adolescentes acima de 15 anos - 10 a 20 ml em administrao nica ou at o mximo de 20 ml 4 vezes ao dia. As crianas devem receber Novalgina soluo oral conforme seu peso seguindo a orientao deste esquema: Peso / Dose / Soluo oral (mdia de idade) em ml 5 a 8 kg / dose nica / 1,25 a 2,5 (3 a 11 meses) dose mxima diria 10 (4 x 2,5) 9 a 15 kg / dose nica / 2,5 a 5 (1 a 3 anos) dose mxima diria 20 (4 x 5) 16 a 23 kg / dose nica / 3,75 a 7,5 (4 a 6 anos) dose mxima diria 30 (4 x 7,5) 24 a 30 kg / dose nica / 5 a 10 (7 a 9 anos) dose mxima diria 40 (4 x 10) 31 a 45 kg / dose nica / 7,5 a 15 (10 a 12 anos) dose mxima diria 60 (4 x 15) 46 a 53 kg / dose nica / 8,75 a 17,5 (13 a 14 anos) dose mxima diria 70 (4 x 17,5) Supositrio infantil: 1 supositrio at 4 vezes ao dia. Se doses maiores forem necessrias, devem ser administradas as formas orais. Crianas com menos de 4 anos no devem ser tratadas com supositrios. Caractersticas farmacolgicas Propriedades farmacodinmicas A dipirona sdica um derivado pirazolnico no-narctico com efeitos analgsico e antipirtico. O seu mecanismo de ao no se encontra completamente investigado. Alguns dados indicam que a dipirona sdica e seu principal metablito (4-N-metilaminoantipirina) possuem mecanismo de ao central e perifrico combinados.Propriedades farmacocinticas A farmacocintica da dipirona sdica e de seus metablitos no est completamente investigada, porm as seguintes informaes podem ser fornecidas: Aps administrao oral, a dipirona sdica completamente hidrolisada em sua poro ativa, 4- N-metilaminoantipirina (MAA). A biodisponibilidade absoluta do MAA de aproximadamente 90%, sendo um pouco maior aps administrao oral quando comparada administrao intravenosa. A farmacocintica do MAA no extensivamente alterada quando a dipirona sdica administrada concomitantemente a alimentos. Principalmente o MAA, mas tambm o 4aminoantipirina (AA), contribuem para o efeito clnico. Os valores de AUC para AA constituem aproximadamente 25% do valor de AUC para MAA. Os metablitos 4-N-acetilaminoantipirina (AAA) e 4-N-formilaminoantipirina (FAA) parecem no apresentar efeito clnico. So observadas farmacocinticas no-lineares para todos os metablitos. So necessrios estudos adicionais antes que se chegue a uma concluso sobre o significado clnico destes resultados. O acmulo de metablitos apresenta pequena relevncia clnica em tratamentos de curto prazo. O grau de ligao s protenas plasmticas de 58% para MAA, 48% para AA, 18% para FAA e 14% para AAA. Aps administrao intravenosa, a meia-vida plasmtica de aproximadamente 14 minutos para a dipirona sdica. Aproximadamente 96% e 6% da dose radiomarcada administrada por via intravenosa foram excretadas na urina e fezes, respectivamente. Foram identificados 85% dos metablitos que so excretados na urina, quando da administrao oral de dose nica, obtendo-se 3% 1% para MAA, 6% 3% para AA, 26% 8% para AAA e 23% 4% para FAA. Aps administrao oral de dose nica de 1 g de dipirona sdica, o clearance renal foi de 5 mL 2 mL/min para MAA, 38 mL 13 mL/min para AA, 61 mL 8 mL/min para AAA, e 49 mL 5 mL/min para FAA. As meias-vidas plasmticas correspondentes foram de 2,7 0,5 horas para MAA, 3,7 1,3 horas para AA, 9,5 1,5 horas para AAA, e 11,2 1,5 horas para FAA. Em idosos, a exposio (AUC) aumenta 2 a 3 vezes. Em pacientes com cirrose heptica, aps administrao oral de dose nica, a meia-vida de MAA e FAA aumentou 3 vezes (10 horas), enquanto para AA e AAA este aumento no foi to marcante. Pacientes com insuficincia renal no foram extensivamente estudados at o momento. Os dados disponveis indicam que a eliminao de alguns metablitos (AAA e FAA) reduzida. Resultados de eficcia A eficcia da dipirona sdica est comprovada nos seguintes estudos: Treatment of fever in childhood. (ADAM, D. 1994 ); Estudo duplo-cego comparativo entre acetaminofen, dipirona e placebo na dor psoperatria em urologia. (RUBINSTEIN, I. 1986); Antipyretic effects of dipyrone versus ibuprofen

versus acetaminophen in children: results of a multinacional, randomized, modified double-blind study. (WONG, A. 2001); Avaliao indireta da biodisponibilidade e da dose teraputica eficaz de dipirona/supositrio no tratamento de hiperpirexia em pediatria. (ALMEIDA, S. 1986). Modo de usar - Comprimidos Recomenda-se que os comprimidos sejam deglutidos sem mastigar e com lquido suficiente (aproximadamente a 1 copo). - Soluo oral Recomenda-se que, para a administrao da soluo oral, seja utilizado o copo medida graduado que acompanha o frasco na embalagem (graduado para 2,5 mL - 5 mL - 7,5 mL e 10 mL).Posologia para casos especiais - 14 - Para pacientes diabticos, recomenda-se a administrao de comprimidos ou soluo oral (gotas) ao invs de soluo oral. Os carboidratos contidos em 5 mL de soluo oral correspondem a 3,6 g de glicose. Em pacientes com insuficincia renal ou heptica, desaconselha-se o uso de altas doses de dipirona sdica, visto que a taxa de eliminao reduzida nestes pacientes. Entretanto, para tratamento a curto prazo no necessria reduo da dose. No existe experincia com o uso de dipirona sdica a longo prazo em pacientes com insuficincia renal ou heptica. Em pacientes idosos e pacientes debilitados deve-se considerar a possibilidade de desenvolvimento de insuficincia heptica ou renal. Conduta necessria caso haja esquecimento de administrao Baseando-se nos sintomas, reintroduzir a medicao respeitando sempre os horrios e intervalos recomendados. Nunca devem ser administradas duas doses ao mesmo tempo. Uso em idosos, crianas e em outros grupos de risco Pacientes que apresentam reaes anafilactides dipirona sdica podem apresentar um risco especial para reaes semelhantes a outros analgsicos no-narcticos. Pacientes que apresentam reaes anafilticas ou outras imunologicamente-mediadas, ou seja, reaes alrgicas (ex.: agranulocitose) dipirona sdica, podem apresentar um risco especial para reaes semelhantes a outras pirazolonas ou pirazolidinas. Em particular os seguintes pacientes apresentam risco especial para reaes anafilticas graves possivelmente relacionadas dipirona sdica: - pacientes com asma analgsica ou intolerncia analgsica do tipo urticria-angioedema (ver item CONTRA-INDICAES); - pacientes com asma brnquica, particularmente aqueles com rinosinusite poliposa concomitante; - pacientes com urticria crnica; - pacientes com intolerncia ao lcool, ou seja, pacientes que reagem at mesmo a pequenas quantidades de certas bebidas alcolicas, apresentando sintomas como espirros, lacrimejamento e rubor pronunciado da face. A intolerncia ao lcool pode ser um indcio de sndrome de asma analgsica prvia no diagnosticada; - pacientes com intolerncia a corantes (ex.: tartrazina) ou a conservantes (ex.: benzoatos). Antes da administrao de Novalgina, os pacientes devem ser questionados especificamente. Em pacientes que esto sob risco potencial para reaes anafilticas, Novalgina somente deve ser usada aps cuidadosamente analisados os possveis riscos em relao aos benefcios esperados. Se Novalgina for administrada em tais circunstncias, requerido que seja realizado sob superviso mdica e em locais com recursos para tratamento de emergncia. A administrao de dipirona sdica pode causar reaes hipotensivas isoladas (ver item REAES ADVERSAS). Essas reaes so possivelmente dose-dependentes e ocorrem com maior probabilidade aps administrao parenteral. Nestes pacientes, a dipirona sdica deve ser indicada com extrema cautela e a administrao de Novalgina em tais circunstncias deve ser realizada sob superviso mdica. Podem ser necessrias medidas preventivas (como estabilizao da circulao) para reduzir o risco de reao de hipotenso. Dipirona sdica s deve ser usada sob monitorao hemodinmica em pacientes nos quais a diminuio da presso sangunea deve ser evitada, tais como pacientes com doena grave das artrias coronarianas ou obstruo relevante dos vasos sanguneos que irrigam o crebro. Em pacientes com insuficincia renal ou heptica, desaconselha-se o uso de altas doses de dipirona sdica, visto que a taxa de eliminao reduzida nestes pacientes j que a taxa de eliminao reduzida nesses pacientes. Entretanto, para tratamento curto prazo no necessria reduo da dose. No existe experincia com o uso de dipirona sdica a longo prazo em pacientes com insuficincia renal ou heptica. Em pacientes idosos e pacientes debilitados deve-se considerar a possibilidade de desenvolvimento de insuficincia heptica e renal. Para Novalgina soluo oral, favor observar a seguinte meno: Ateno diabticos: contm acar lquido (3,5 g/5 mL). Portanto, para pacientes diabticos, recomenda-se a administrao de comprimidos ou soluo oral (gotas) ao invs de soluo oral.Pacientes idosos Em pacientes idosos deve-se considerar a possibilidade de desenvolvimento de insuficincia heptica e renal. Crianas Crianas menores de 3

meses de idade ou pesando menos de 5 kg no devem ser tratadas com Novalgina . recomendada superviso mdica quando se administra a crianas com mais de 3 meses e crianas pequenas. Armazenagem Novalgina comprimidos deve ser mantida em sua embalagem original, em temperatura ambiente (entre 15 30C), ao abrigo da luz e umidade. Novalgina soluo oral deve ser mantida em sua embalagem original, em temperatura ambiente (entre 15 30C) e ao abrigo da luz. Novalgina gotas, deve ser mantida em sua embalagem original, em temperatura ambiente (entre 15 e 30C), ao abrigo da luz e umidade. Informaes USO ADULTO E PEDITRICO Composio Cada comprimido de 1000 mg contm: dipirona sdica monoidratada...............1000 mg excipientes q.s.p.....................................1 comprimido (estearato de magnsio, macrogol 4000) Cada comprimido de 500 mg contm: dipirona sdica monoidratada..................500 mg excipientes q.s.p......................................1 comprimido (estearato de magnsio, macrogol 4000). Cada 1 mL* de soluo oral (gotas) contm: dipirona sdica monoidratada.................................500 mg veculo q.s.p..........................................................1 mL (fosfato de sdio monobsico diidratado, fosfato de sdio dibsico dodecaidratado, sacarina sdica diidratada, essncia meio a meio, corante amarelo tartrazina, gua purificada) *1 mL corresponde a 20 gotas. Cada mL de soluo oral contm: dipirona sdica monoidratada..........................50 mg veculo q.s.p.......................................................1 mL (acar lquido, formaldedo bissulfito de sdio, sorbato de potssio, benzoato de sdio, cido ctrico anidro, corante eritrosina, essncia de framboesa, gua purificada).

NOVAMIN Classe Farmacolgica: Antibitico Nome do princpio ativo: Sulfato de amicacina Indicaes: NOVAMIN est indicado no tratamento a curto prazo de infeces graves causadas por cepas sensveis de bactrias Gram- negativas, incluindo Pseudomonas sp., Escherichia coli, Proteus sp. indol-positivo e indol-negativo, Providencia sp., Klebsiella sp., Enterobacter sp., Serratia sp. e Acinetobacter sp. (anteriormente Mima-Herellea ). Estudos clnicos revelaram a eficcia clnica de NOVAMIN na bacteremia e septicemia (incluindo sepsis neonatal); em infeces graves do trato respiratrio, ossos e articulaes, sistema nervoso central (incluindomeningite), pele e tecidos moles; infeces intra- abdominais (incluindo peritonite); em queimaduras e infeces ps-operatrias (incluindo ps-cirurgia vascular - vide Posologia e Administrao). Os estudos revelaram tambm eficcia de NOVAMIN em infeces recorrentes complicadas e graves do trato urinrio causadas por estas bactrias. Os aminoglicosdeos, incluindo o NOVAMIN injetvel, no so indicados nos episdios iniciais e no complicados de infeces do trato urinrio, a menos que os agentes causais no sejam sensveis a outros antibiticos menos txicos. Quando houver indicao do uso de amicacina no tratamento de infeces no complicadas do trato urinrio, devem ser prescritas doses mais baixas (vide Posologia e Administrao). Devem ser realizados exames bacteriolgicos para a identificao do agente causal e sua sensibilidade amicacina. NOVAMIN pode ser introduzido como terapia inicial em casos de suspeita de infeco por Gram- negativos mesmo antes de se obter o resultado do antibiograma. Foi demonstrada, atravs de estudos clnicos, a eficcia de NOVAMIN contra cepas de Gram-negativos resistentes gentamicina e/ou tobramicina, particularmente Proteus rettgeri, Providencia stuartii, Serratia marcescens e Pseudomonas aeruginosa. A deciso de se continuar ou no a teraputica com a droga, dever ser baseada nos resultados dos testes de sensibilidade, gravidade da infeco, resposta do paciente e nas consideraes adicionais contidas nas Advertncias. NOVAMIN mostrou- se eficaz no tratamento de infeces estafiloccicas e pode ser utilizado como teraputica inicial, sob certas condies, no tratamento de doenas suspeitas ou causadas sabidamente pelo estafilococo tais como, casos graves de infeces causadas por Gram-negativos ou estafilococos, infeces causadas por estafilococos sensveis em pacientes alrgicos a outros antibiticos e nas infeces mistas por estafilococos e Gram-negativos. No caso de infeces graves como a sepsis neonatal, pode ser indicado o tratamento concomitante com outro antibitico do tipo penicilina, devido possibilidade de infeces causadas por microorganismos Gram- positivos, tais como o estreptococo. Contra-indicaes: NOVAMIN contra-indicado em pacientes com histria de hipersensibilidade amicacina. NOVAMIN pode ser contra-indicado em pacientes com histria de reaes txicas graves ou hipersensibilidade a outros aminoglicosdeos devido conhecida sensibilidade cruzada dos pacientes a drogas desta classe. Posologia: Deve-se obter o peso do paciente antes do tratamento para se fazer o clculo da dose correta. NOVAMIN pode ser administrado por via intramuscular ou intravenosa. A funo renal deve ser avaliada pela medida da creatinina srica ou pelo clculo do clearance de creatinina endgena. A determinao da uria srica no to confivel. Estes exames devem ser repetidos periodicamente durante o tratamento. Sempre que possvel devem ser feitas medidas das concentraes sricas de amicacina, na tentativa de assegurar nveis adequados, porm no excessivos da droga. Se possvel devem ser feitas determinaes das concentraes mnimas e dos picos sricos intermitentemente durante o tratamento, evitando-se

concentraes de pico (30 a 90 minutos aps a injeo) superiores a 35mcg/ml e concentraes mnimas (um pouco antes da prxima dose) acima de 10mcg/ml. A posologia deve ser ajustada conforme indicado. Reaes adversas: Todos os aminoglicosdeos podem levar ototoxicidade, toxicidade renal e vestibular e ao bloqueio neuromuscular (vide Advertncias e Precaues). Estes efeitos txicos ocorrem com mais freqncia em pacientes com histria atual ou pregressa de disfuno renal, em pacientes j tratados com outras drogas nefrotxicas ou ototxicas e naqueles tratados por perodos de tempo e/ou doses maiores do que os recomendados. Neurotoxicidade/Ototoxicidade O efeito txico no 8o par craniano pode resultar em hipoacusia, perda do equilbrio ou ambos. A amicacina afeta principalmente a funo auditiva. O dano coclear inclui surdez para altas freqncias que geralmente ocorre antes que a perda auditiva possa ser detectada pelo exame audiomtrico (vide Advertncias e Precaues). Neurotoxicidade/Bloqueio Neuromuscular O tratamento com aminoglicosdeos pode levar paralisia muscular aguda e apnia (vide Advertncias e Precaues). Nefrotoxicidade Foram descritos: elevao da creatinina srica, albuminria, presena de leuccitos, hemcias ou cilindros naurina, azotemia e oligria. As alteraes da funo renal so geralmente reversveis com a suspenso da droga (vide Advertncias e Precaues). Outros Outras reaes raramente observadas so: erupes cutneas, febre medicamentosa, cefalia, parestesia, tremores, nuseas e vmitos, eosinofilia, artralgia, anemia, hipotenso e hipomagnesemia. Interao medicamentosa: Dever ser evitado o uso concomitante e/ou sucessivo de antibiticos neurotxicos ou nefrotxicos, por via tpica ou sistmica, principalmente canamicina, gentamicina, netilmicina, tobramicina, neomicina, sisomicina, estreptomicina, cefaloridina, paromomicina, viomicina, polimixina B, colistina e vancomicina, bem como o uso de alguns diurticos potentes, como furosemida, cido etacrnico, mercuriais e manitol. Alguns diurticos causam ototoxicidade por si s, e os administrados por via intravenosa aumentam a toxicidade dos aminoglicosdeos, alterando a concentrao no soro e tecidos. Quando a amicacina administrada concomitantemente com drogas anestsicas ou que causam bloqueio neuromuscular, dever ser levada em considerao a possibilidade de ocorrer bloqueio neuromuscular e paralisia respiratria. Caso ocorra bloqueio os sais de clcio podem inverter esse fenmeno. Farmacologia : Farmacologia Clnica: administrao Intramuscular NOVAMIN rapidamente absorvido e bem tolerado localmente aps a administrao intramuscular. Em voluntrios adultos normais, os picos mdios de concentrao no soro so cerca de 12, 16 e 21 mcg/ml uma hora aps administrao intramuscular de 250 mg (3,7 mg/kg), 375 mg (5 mg/kg) e 500 mg (7,5 mg/kg) em doses nicas, respectivamente. Na dcima hora aps a administrao, os nveis sricos so cerca de 0,3 mcg/ml, 1,2 mcg/ml e 2,1 mcg/ml, respectivamente. No foram observadas evidncias de acmulo da droga com repetidas doses durante 10 dias, quando administrada de acordo com as doses recomendadas. Em indivduos com funo renal normal, cerca de 91,9% de uma dose intramuscular excretada inalterada na urina nas primeiras 8 horas e 98,2% em 24 horas. As concentraes urinrias mdias para 6 horas so de 563 mcg/ml aps uma dose de 250 mg, 697 mcg/ml aps uma dose de 375 mg e 832 mcg/ml aps uma dose de 500 mg. Estudos com recm- nascidos de pesos variados (menos de 1,5kg, de 1,5 a 2,0 kg e mais de 2,0 kg) recebendo dose de 7,5 mg/kg por via intramuscular, revelaram que, como os demais aminoglicosdeos, os valores de meia-vida srica tiveram uma correlao inversa com a idade ps-natal e os clearances renais de amicacina. O volume de distribuio indica que a amicacina, como os demais aminoglicosdeos, permanece fundamentalmente no lquido extracelular dos recm-nascidos. Nenhum dos grupos

demonstrou acmulo aps 5 dias com doses repetidas a cada 12 horas. Farmacologia Clnica: administrao Intravenosa Em adultos normais, doses nicas de 500 mg (7,5 mg/kg) administradas por infuso endovenosa por um perodo de 30 minutos, resultaram num pico mdio de concentrao no soro de 38 mcg/ml ao final da infuso e nveis de 24 mcg/ml, 18 mcg/ml e 0,75 mcg/ml aos 30 minutos, 1 hora e 10 horas aps a infuso, respectivamente. Oitenta e quatro por cento da dose administrada foi excretada na urina em 9 horas e 94% em 24 horas. No houve acmulo da droga em adultos normais aps infuses repetidas de 7,5 mg/kg a cada 12 horas, sendo as mesmas bem toleradas. A administrao de doses nicas de 15 mg/kg de amicacina por via intravenosa no perodo de 30 minutos em voluntrios adultos com funo renal normal resultou em um pico de concentrao mdio no soro de 77 mcg/ml e nveis de 47mcg/ml e 1mcg/ml em 1 hora e 12 horas, respectivamente, aps a infuso . Um pico de concentrao mdio de 55mcg/ml aps uma infuso de 30 minutos de 15 mg/kg observado em pacientes idosos (clearance de creatinina mdio de 64 ml/min), com concentraes sricas de 5,4 mcg/ml em 12 horas e 1,3 mcg/ml em 24 horas aps a infuso. Em estudos de dose mltipla, no houve acmulo em pacientes com funo renal normal recebendo doses nicas dirias de 15 a 20 mg/kg. Farmacocintica: Estudos de farmacocintica realizados em adultos normais revelaram que a meia- vida srica mdia ligeiramente superior a 2 horas, com um volume de distribuio aparente total mdio de 24 litros, ou seja, aproximadamente 28% do peso corpreo. A taxa de ligao protica srica varia de 0 a 11%. A taxa mdia do clearance srico cerca de 100 ml/min e o clearance renal de 94 ml/min em indivduos com funo renal normal. A amicacina excretada fundamentalmente atravs da filtrao glomerular. Pacientes com alterao da funo renal ou com presso de filtrao glomerular diminuda excretam a droga muito mais lentamente (efetivamente prolongando a meia-vida srica). Assim sendo, os pacientes devem ser avaliados cuidadosamente quanto sua funo renal e a posologia deve ser ajustada de acordo com esta. (Vide o esquema posolgico sugerido no item Posologia e Administrao). Aps a administrao de dose recomendada da droga, so encontrados nveis teraputicos nos ossos, corao, bexiga, parnquima pulmonar, alm de concentraes significativas na urina, bile, escarro, secreo brnquica e lquidos intersticial, pleural e sinovial. Segundo informaes de estudos de dose mltipla, em lactentes normais, os nveis de amicacina no LCR so de aproximadamente 10 a 20% das concentraes sricas e podem atingir a 50% quando as meninges esto inflamadas. NOVAMIN atravessa a barreira placentria, atingindo concentraes significativas no lquido amnitico. O pico de concentrao srica fetal de aproximadamente 16% do pico de concentrao srica materna e os valores da meia- vida srica materna e fetal so cerca de 2 e 3,7 horas, respectivamente. Descrio geral sobre o medicamento e observaes: Pacientes sob tratamento parenteral com antibiticos aminoglicosdeos devem ser examinados com freqncia devido ao risco de ototoxicidade e nefrotoxicidade. No foi estabelecida a segurana para tratamentos superiores a 14 dias. A neurotoxicidade, manifestada por ototoxicidade vestibular e auditiva bilateral permanente, pode ocorrer em pacientes com leses renais pr- existentes e em pacientes com funo renal normal, que receberam altas doses da droga e/ou por tempo maior do que o recomendado. O risco de ototoxicidade induzida por aminoglicosdeos maior em pacientes com disfuno renal. A surdez para frequncias agudas normalmente ocorre primeiro e pode ser detectada somente pelos exames audiomtricos. Pode ocorrer vertigem como manifestao do dano vestibular. Outras manifestaes de neurotoxicidade podem incluir torpor, formigamento, contraes musculares e convulses. O risco de ototoxicidade devido aos aminoglicosdeos aumenta com o grau de exposio tanto a altos picos persistentes de concentrao sricos, como tambm s altas concentraes sricas do perodo de decaimento da curva de concentrao srica/tempo. Muitas vezes, os pacientes desenvolvendo leses cocleares ou vestibulares no apresentam sintomas que os possam alertar para a toxicidade do 8o par durante o tratamento, vindo a

apresentar surdez bilateral parcial ou total irreversvel aps a interrupo da droga. A ototoxicidade provocada pelo uso de aminoglicosdeos geralmente irreversvel. Os aminoglicosdeos so potencialmente nefrotxicos, sendo que o risco maior em pacientes com disfuno renal e naqueles que recebem doses altas ou em tratamento prolongado. Foram descritos bloqueio neuromuscular e paralisia respiratria aps administrao parenteral, instilao tpica (irrigaes abdominais e ortopdicas, e no tratamento local do empiema) e aps o uso oral de aminoglicosdeos. Deve- se ter em mente a possibilidade de ocorrncia destes fenmenos, qualquer que seja a via de administrao da droga, especialmente nos pacientes em uso de anestsicos, agentes bloqueadores neuromusculares como a tubocurarina, succinilcolina, decametnio e nos pacientes recebendo grande volume de sangue citratado-anticoagulado. Os sais de clcio podem reverter o bloqueio caso este ocorra, mas podem ser tambm necessrias medidas de ventilao mecnica. Devem ser avaliadas com freqncia as funes renal e do 8o par, especialmente nos pacientes com suspeita ou evidncia de disfuno renal antes do tratamento e nos pacientes com funo renal inicialmente normal e que desenvolveram sinais de disfuno durante o tratamento. Quando possvel, monitorar os nveis sricos de amicacina, proporcionando nveis adequados e evitando os nveis txicos. Devem ser realizados exames de urina procurando nveis diminudos da densidade da urina, aumento da excreo de protena e a presena de cilindros ou clulas. As dosagens sricas de uria e creatinina ou o clearance de creatinina devem ser realizados periodicamente. Se o paciente tiver idade suficiente para se submeter ao teste, devem ser efetuadas audiometrias seriadas, particularmente naqueles com alto risco. A droga dever ser suspensa ou ter sua posologia modificada, caso ocorram sinais de nefrotoxicidaden ou ototoxicidade (tontura, vertigem, zumbido, rudos nos ouvidos e perda auditiva). Deve ser evitado o uso oral, tpico ou sistmico concomitante ou subseqente de outras drogas neurotxicas ou nefrotxicas, particularmente a bacitracina, cisplatina, anfotericina B, cefaloridina, paromomicina, viomicina, polimixina B, colistina, vancomicina e outros aminoglicosdeos. Idade avanada e desidratao so tambm fatores que podem aumentar o risco de toxicidade. Deve ser evitado o uso concomitante de NOVAMIN e diurticos potentes (cido etacrnico ou furosemida), uma vez que estas drogas tambm podem causar ototoxicidade. A administrao endovenosa de diurticos aumenta as concentraes de antibitico no soro e nos tecidos, aumentando a toxicidade dos aminoglicosdeos. NOVAMIN contm bissulfito de sdio, um sulfito que pode causar reaes do tipo alrgico, inclusive sintomas anafilticos em pessoas sensveis, com risco de vida, e episdios de asma de menor gravidade. A prevalncia global da sensibilidade ao sulfito na populao geral pouco comum e provavelmente baixa. A sensibilidade ao sulfito mais freqentemente observada nos pacientes asmticos do que nos no asmticos. Os aminoglicosdeos so quase que total e rapidamente absorvidos quando aplicados topicamente, exceto pela bexiga quando em associao com procedimentos cirrgicos. Foram relatados casos de surdez irreversvel, insuficincia renal e morte devido a bloqueio neuromuscular, aps a irrigao de campos cirrgicos grandes ou pequenos com uma preparao contendo antibiticos aminoglicosdeos. NOVAMIN potencialmente nefrotxico, ototxico e neurotxico. Deve- se evitar o uso concomitante ou subseqente de outras drogas nefrotxicas ou ototxicas, tanto sistmica como topicamente, devido aos efeitos aditivos. Tem-se relatado a incidncia maior de nefrotoxicidade com a administrao perenteral concomitante de aminoglicosdeos e cefalosporinas. O uso concomitante de cefalosporinas pode elevar falsamente as determinaes de creatinina srica. Nefrotoxicidade Os pacientes devem estar bem hidratados durante o tratamento e a funo renal dever ser avaliada pelos mtodos usuais antes de se iniciar a terapia e diariamente durante o curso do tratamento. Se ocorrerem sinais de irritao renal (cilindrria, leucocitria, hematria ou albuminria) e outras evidncias de disfuno renal, como a diminuio do clearance de creatinina, reduo da densidade especfica da urina, aumento da uria, da creatinina ou oligria, pode ser necessria a reduo da dose (vide "Posologia e Administrao"). O tratamento deve ser interrompido caso haja aumento da azotemia ou diminuio progressiva da diurese. Pacientes idosos podem apresentar diminuio da funo renal no evidenciada por exames de rotina como a dosagem de uria e creatinina sricas. Nestes casos pode ser mais til a determinao do

clearance decreatinina. particularmente importante que se faam avaliaes peridicas da funo renal durante o tratamento com antibiticos aminoglicosdeos. Neurotoxicidade Foi demonstrada a ocorrncia de bloqueio neuromuscular e paralisia muscular em animais de laboratrio recebendo altas doses de amicacina. Deve ser considerada a possibilidade de bloqueio neuromuscular e parada respiratria quando se administra a amicacina em concomitncia com drogas anestsicas ou bloqueadoras neuromusculares. Se ocorrer bloqueio este pode ser revertido pelos sais de clcio. Os aminoglicosdeos devem ser usados com cuidado em pacientes com distrbios musculares, tais comomiastenia gravis ou parkinsonismo, j que estas drogas podem agravar a debilidade muscular devido a seu efeito potencial similar ao curare sobre as junes neuromusculares. Outras Como acontece com outros antibiticos, o uso da amicacina pode resultar em super crescimento de microorganismos no sensveis. Se isto ocorrer, deve ser instituda teraputica adequada. A associao in vitro de antibiticos aminoglicosdeos e beta- lactmicos (penicilinas ou cefalosporinas) pode resultar numa inativao mtua significativa. Pode ocorrer diminuio da meia-vida ou do nvel srico quando se administra um aminoglicosdeo e uma droga do tipo penicilina por diferentes vias. A inativao de aminoglicosdeos clinicamente significativa apenas em pacientes com graves alteraes da funo renal. Esta inativao pode se continuar em espcimes de fluidos corpreos colhidos para a realizao de exames, resultando em leituras imprecisas para aminoglicosdeos. Estes espcimes devem ser corretamente manuseados (examinados prontamente, congelados ou tratados com beta- lactamase). Carcinognese, mutagnese e esterilidade Estudos a longo prazo em animais para avaliar a carcinogenicidade da amicacina no foram desenvolvidos. A administrao de NOVAMIN em ratos em doses at 10 vezes a dose diria humana no afetaram a fertilidade de ambos os sexos. Gravidez Os aminoglicosdeos podem causar danos ao feto quando administrados a mulheres grvidas. Os aminoglicosdeos atravessam a placenta e tem havido vrios relatos de surdez bilateral congnita total e irreversvel em crianas cujas mes receberam estreptomicina durante a gravidez. Embora no tenham sido relatados efeitos colaterais graves em fetos ou recm- nascidos no tratamento de mulheres grvidas com outros aminoglicosdeos, o potencial para tal existe. Estudos de reproduo em ratos e camundongos usando a amicacina, no revelaram qualquer evidncia de alterao da fertilidade ou perigo ao feto devido ao uso da amicacina. No foram realizados estudos bem controlados em mulheres grvidas, mas as investigaes experimentais no incluem qualquer evidncia positiva de efeitos colaterais no feto. Se a paciente engravidar durante o tratamento ou se esta droga for dada durante a gravidez, deve-se alertar a paciente quanto aos riscos potenciais sobre o feto. No se sabe se a droga excretada no leite materno. Como regra geral, a amamentao no dever ser feita enquanto a paciente estiver fazendo uso da medicao, uma vez que muitas drogas so excretadas no leite materno. Uso Peditrico O uso de aminoglicosdeos em prematuros e neonatos deve ser feito com cautela, devido imaturidade renal destes pacientes, resultando num aumento da meia-vida srica destas drogas.

OFLOX Classe Teraputica: Antibacteriano Principio Ativo: Ofloxacina Indicaes Oflox Soluo Oftlmica indicado nos processos de blefarite, calzio, dacrocistite, conjuntivite, neibomite, ceratite, lcera da crnea, infeco ps- operatria e profilaxia de infeco no ps-operatrio, cujo agente etiolgico seja um microorganismo sensvel ofloxacina . Contraindicaes Oflox Soluo Oftlmica contra- indicado em pacientes com antecedentes de hipersensibilidade ofloxacina. Posologia Dose usual: 1 a 2 gotas, no(s) olho1(s) afetado(s), cada 2 a 4 horas, nos primeiros dois dias de tratamento. A seguir: 1 a 2 gotas, quatro vezes ao dia, pelo perodo de at dez dias. A dose pode ser aumentada ou diminuda, de acordo com a intensidade do caso e a critrio mdico. Superdosagem: nem sempre a superdose causar problemas agudos. Se uma dose excessiva for colocada acidentalmente no olho, este dever ser lavado abundantemente com gua ou soro fisiolgico. Se for ingerido acidentalmente, tomar lquidos para diluir. Reaes adversas Raramente foram relatadas reaes adversas com uso de Oflox Soluo Oftlmica. Em menos de 1% dos casos foi relatado o aparecimento de alterao de pele do tipo eczema de intensidade leve, na face. Interaes medicamentosas Nenhum relato ate o momento Farmacocintica Uso tpico (oftalmolgico)

OLCADIL Classe Terapeutica: Anti-Depressivo Principio ativo: Cloxazolam Indicaes: Distrbios emocionais, especialmente ansiedade, medo, fobias, tenso, inquietude, astenia e sintomasdepressivos; Distrbios comportamentais, especialmente m adaptao social;Distrbios do sono, tais como dificuldade em dormir ou sono interrompido e despertar precoce;Sintomas somticos, funcionais de origem psicognica, sentimentos de opresso e certos tipos de dores. As condies nas quais estes sintomas ocorrem freqentemente so:Neuroses, estados reacionais crnicos, reaes patolgicas sub- agudas; Distrbios psicossomticos dos sistemas cardiovascular, gastrintestinal, respiratrio, muscular esqueltico ou urogenital; Reaes afetivas devido a molstias agudas ou crnicas;Sndrome de abstinncia ao lcool. Outros empregos: Pr- medicao anestsica; Tratamento coadjuvante em psicopatia, retardo mental, psicoses, depresso endgena e psicognica, distrbios geritricos Contra-Indicaes: Estados comatosos ou depresso severa do sistema nervoso central; miastenia grave; histria de hipersensibilidade a derivados benzodiazepnicos ou a componentes da frmula. Precaues e Advertncias: Especialmente em doses elevadas, OLCADIL, como todos os medicamentos de ao central pode comprometer as reaes do paciente ( ex.: conduo de veculos, operao de mquinas, etc). As experincias animais no revelaram efeitos adversos no feto, mas ainda no h experincia disponvel sobre o uso de OLCADIL em mulheres grvidas. OLCADIL no recomendado durante a lactao. Na presena de doena heptica ou renal, sndrome cerebral crnica ou glaucoma de ngulo fechado, os pacientes devem ser cuidadosamente monitorizados e, se necessrio, a dose de OLCADIL deve ser reduzida. Embora os benzodiazepnicos apresentem baixo potencial em causar dependncia e no tenham sido relatados casos de criao de hbito com OLCADIL, deve- se ter cuidado ao prescrever o medicamento a pessoas com tendncia ao vcio. Interaes Medicamentosas: OLCADIL pode potencializar os efeitos inibidores centrais dos neurolpticos, antidepressivos, ansiolticos, sedativos, hipnticos, narcticos, analgsicos e anti- histamnicos. Essa potencializao pode ser utilizada terapeuticamente, especialmente pela combinao de OLCADIL com antidepressivos. A ingesto simultnea de lcool no recomendada. Reaes Adversas Sedao, tontura e cefalia podem ser verificadas com doses elevadas ingeridas de uma s vez. Esses efeitos colaterais geralmente aparecem no incio do tratamento, mas podem ser evitados pelo aumento gradual da dose, ou podem ser revertidos pela reduo da mesma. Hipotenso ortosttica, hipotonia muscular ou ataxia so fenmenos raros. Administrao Dose inicial: Pacientes com distrbios de grau leve ou moderado, 1 a 3 mg ao dia. Pacientes com distrbios de grau moderado ou severo, 2 a 6 mg ao dia. As doses podero ser fracionadas em 2 ou 3 tomadas dirias. Dose de manuteno: As doses devem ser ajustadas progressivamente de acordo com a resposta teraputica. Para casos leves, de 2 a 6 mg, e para casos graves, de 6 a 12 mg ao dia, em doses fracionadas. Uma acentuada melhora (aps 2 a 6 semanas) deve permitir a reduo gradual da posologia ou at a retirada completa do medicamento.

Pr- anestesia: So recomendados 0,1 mg/kg de peso corpreo, uma ou duas horas antes da cirurgia, somente nos casos em que possvel a administrao oral. Em casos de acentuada apreenso, a mesma dose poder ser administrada na noite precedente interveno cirrgica. Observao Em crianas com menos de 15 anos, a experincia clnica com OLCADIL ainda est limitada. Frmacodinmica: OLCADIL um benzodiazepnico que produz alvio da ansiedade, do medo, da inquietude interior, da tenso, da agitao, dos sintomas depressivos e de vrios tipos de insnia, no causando de modo geral, sonolncia ou ataxia. OLCADIL apresenta um efeito relaxante muscular menos pronunciado que os tranqilizantes menores adotados como padro. Composio: Cada comprimido de OLCADIL de 1mg, 2mg e 4mg, contm respectivamente 1mg, 2mg e 4mg de cloxazolam. Excipientes: xido de ferro amarelo (comprimidos de 1mg e 4 mg), xido de ferro vermelho (comprimidos de 2 mg), estearato de mgnsio, talco, hidroxipropilcelulose, amido de milho e lactose. Efeitos Colaterais: A sensao de tranqilidade proporcionada rpida, podendo ser sentida a partir das primeiras doses: da mesma forma a sensao de sonolncia. Os benzodiazepnicos de uma maneira geral bloqueiam tanto a ansiedade normal como a patolgica. Aqueles que sofrem algum distrbio de ansiedade no podem ficar sem uma medicao para controlar os sintomas; j os que sofrem de um estado de ansiedade devido a uma circunstncia passageira podem ficar posteriormente tentados a tomar um tranqilizante sempre que se sentirem incomodados pela ansiedade. Nesse momento deve-se ter muita cautela para no iniciar uma dependncia psicolgica ao calmante. Os efeitos colaterais mais comuns so: tonteiras, falhas na memria, sonolncia excessiva, diminuio do desejo sexual, cansao, vertigens. Posologia: Dose inicial Pacientes com distrbios de grau leve ou moderado, 1 a 3 mg ao dia. Pacientes com distrbios de grau moderado ou severo, 2 a 6 mg ao dia. As doses podero ser fracionadas em 2 ou 3 tomadas dirias. Dose de manuteno As doses devem ser ajustadas progressivamente de acordo com a resposta teraputica. Para casos leves, de 2 a 6 mg, e para casos graves, de 6 a 12 mg ao dia, em doses fracionadas. Uma acentuada melhora (aps 2 a 6 semanas) deve permitir a reduo gradual da posologia ou at a retirada completa do medicamento. Pr-anestesia So recomendados 0,1 mg/kg de peso corpreo, uma ou duas horas antes da cirurgia, somente nos casos em que possvel a administrao oral. Em casos de acentuada apreenso, a mesma dose poder ser administrada na noite precedente interveno cirrgica. Observao Em crianas com menos de 15 anos, a experincia clnica com Olcadil ainda est limitada.

OPOPLEX LIOFILIZADO ADULTO

Classe Farmacolgica: Vitamina Indicaes: Opoplex M.V.1. 12R lnjetvel Adulto: Est indicado para adultos e crianas acima de 11 anos. Opoplex M.V.1. 12R lnjetvel deve ser administrado em situaes onde a via endovenosa requerida. Entre estas situaes incluem-se pr e ps operatrio, queimaduras, estados comatosos, condies estas onde se provoca uma situao de estresse com alteraes nos requerimentos metablicos corporais e consequentemente h uma depleo tissular dos nutrientes mais importantes como as vitaminas. Contra Indicaes: Hipersensibilidade a qualquer das vitaminas presentes na formulao. Posologia: Opoplex M.V.1. 12R lnjetvel Adulto: Uso adulto e criana acima de 11 anos: Recomenda-se o uso de 1 frasco-ampola reconstitudo de Opoplex M.V.1. 12R lnjetvel Adulto, diariamente, adicionado em 500 ml de solues endovenosas glicosadas, fisiolgicas, glico-salinas ou Ringer. A dose recomendada pode ser alterada caso as evidncias clnicas ou laboratoriais indiquem se necessrio aumentar ou diminuir a dose diria a critrio mdico. Reaes adversas: Rash cutneo, nusea, vmito, perda de peso, anorexia, transtornos cerebrais, vertigem e irritao tissular so reaes adversas que podem acorrer na administrao do produto. Em algumas situaes existe a possibilidade de ocorrer choque anafiltico. Interao medicamentosa: O produto no fisicamente compatvel com a acetazolamida, cloridrato de tetraciclina clorotiazida endovenosa, ou solues moderadamente alcalinas. A adio direta do Opoplex M.V.1. 12R Injetvel em emulses de lipdeos para uso endovenoso no recomendada. A piridoxina interage com a hidralazina, cicloserina, isoniazida, penicilamina e levodopa.

PAMELOR

Classe Terapeutica: Anti-Depressivo Principio ativo: Nortriptilina Indicaes: Pamelor indicado para alvio dos sintomas de depresso. Depresses endgenas so mais provveis de serem aliviadas do que outros estados depressivos. Contra-Indicaes: contra-indicado o uso de Pamelor ou de outros antidepressivos tricclicos simultaneamente com inibidores da monoaminoxidase (IMAO). H relatos de hiperpirexia, convulses graves e morte quando antidepressivos tricclicos similares foram usados nesse tipo de combinao. aconselhvel descontinuar o inibidor da MAO pelo menos duas semanas antes de se iniciar o tratamento com Pamelor. No se deve administrar Pamelor a pacientes que apresentem hipersensibilidade a este medicamento. H possibilidade da existncia de sensibilidade cruzada entre Pamelor e outros dibenzazepnicos. Pamelor contraindicado durante o perodo crtico de recuperao aps infarto do miocrdio. Reaes Advesrsas: Na relao apresentada a seguir esto includas reaes adversas no necessariamente relatadas com esta substncia. Contudo, as similaridades farmacolgicas entre os medicamentos antidepressivos tricclicos requerem que cada uma das reaes das reas abaixo discriminadas seja considerada quando a nortriptilina for administrada. Cardiovasculares - Hipotenso, hipertenso, taquicardia, infarto do miocrdio, arritmias, bloqueio cardaco, acidente vascular cerebral. Psiquitricas - Estado de confuso mental (principalmente em idosos) com alucinaes, desorientao, delrios; ansiedade, inquietao, agitao, insnia, pnico, pesadelos; hipomania; exacerbao de psicoses. Neurolgicas - Torpor, parestesia de extremidades; ataxia, tremores; neuropatia perifrica; sintomas extrapiramidais; convulses, alterao do traado do EEG; zumbido. Anticolinrgicas - Xerostomia e, raramente, adenite sublingual associada; viso turva, distrbios da acomodao visual, midrase; constipao, leo paraltico; reteno urinria, retardo miccional, dilatao do trato urinrio baixo. Alrgicas - Erupo cutnea, petquias, urticria, prurido, fotossensibilidade (evitar excessiva exposio luz solar); edema (generalizado ou da face e lngua), hipertermia medicamentosa, sensibilidade cruzada com outros tricclicos. Hematolgicas Depresso da medula ssea, inclusive agranulocitose; eosinofilia; prpura; trombocitopenia. Gastrintestinais - Nusea e vmitos, anorexia, dor epigstrica, diarria, alteraes do paladar, estomatite, clicas abdominais, glossite. Endcrinas - Ginecomastia em homens, ingurgitamento mamrio e galactorria em mulheres; aumento ou diminuio da libido, impotncia sexual; orquite; elevao ou reduo da glicemia; sndrome da secreo inapropriada de HAD (hormnio antidiurtico). Outras Ictercia (simulando quadro obstrutivo); alteraes de funo heptica; ganho ou perda ponderal; rubor facial; disria, nictria; sonolncia, tonturas, astenia, fadiga; cefalia; parotidite; alopcia. Sintomas de abstinncia: Embora essas manifestaes no sejam indicativas de drogadio, a suspenso abrupta do medicamento aps tratamento prolongado pode produzir nusea, cefalia e indisposio. Posologia: O uso de Pamelor no recomendado em crianas. Pamelor administrado por via oral, na forma de cpsulas ou soluo. Recomendam-se doses mais baixas para pacientes ambulatoriais do que para pacientes internados, sob rigorosa superviso. Deve-se iniciar o tratamento com doses baixas e aumentlas gradualmente, observando-se com cuidado a resposta clnica e eventuais evidncias de intolerncia. Aps a remisso, a manuteno do medicamento pode ser necessria por um perodo de tempo prolongado na dose que mantenha a remisso. Se o paciente desenvolver efeitos colaterais discretos, deve-se reduzir a dose. O medicamento deve ser suspenso imediatamente, se ocorrerem efeitos colaterais graves ou manifestaes alrgicas. Dose usual para adultos - 25 mg trs ou quatro vezes ao dia; o tratamento deve ser iniciado com doses baixas, aumentadas de acordo com a necessidade. Como esquema posolgico alternativo, a dose diria total pode ser administrada uma vez ao dia. Quando forem administradas doses dirias superiores a 100 mg, os nveis plasmticos de nortriptilina devero ser monitorizados e mantidos na faixa de 50-150 ng/ml. No so recomendadas doses dirias superiores a

150 mg. Pacientes idosos e adolescentes - 30 mg a 50 mg por dia, em 2 ou 3 administraes, ou a dose total diria pode ser administrada uma vez ao dia. Precaues: O uso de Pamelor no recomendado em crianas. Pamelor administrado por via oral, na forma de cpsulas ou soluo. Recomendam-se doses mais baixas para pacientes ambulatoriais do que para pacientes internados, sob rigorosa superviso. Deve-se iniciar o tratamento com doses baixas e aumentlas gradualmente, observando-se com cuidado a resposta clnica e eventuais evidncias de intolerncia. Aps a remisso, a manuteno do medicamento pode ser necessria por um perodo de tempo prolongado na dose que mantenha a remisso. Se o paciente desenvolver efeitos colaterais discretos, deve-se reduzir a dose. O medicamento deve ser suspenso imediatamente, se ocorrerem efeitos colaterais graves ou manifestaes alrgicas. Dose usual para adultos - 25 mg trs ou quatro vezes ao dia; o tratamento deve ser iniciado com doses baixas, aumentadas de acordo com a necessidade. Como esquema posolgico alternativo, a dose diria total pode ser administrada uma vez ao dia. Quando forem administradas doses dirias superiores a 100 mg, os nveis plasmticos de nortriptilina devero ser monitorizados e mantidos na faixa de 50-150 ng/ml. No so recomendadas doses dirias superiores a 150 mg. Pacientes idosos e adolescentes - 30 mg a 50 mg por dia, em 2 ou 3 administraes, ou a dose total diria pode ser administrada uma vez ao dia.

PANTELMIN

Classe farmacolgica: Anti helmntico Principio ativo: mebendazol Indicao: Pantelmin um anti-helmntico polivalente, indicado no tratamento da verminose, especificamente destinado ao tratamento das infestaes isoladas ou mistas, causadas por Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Taenia solium e Taenia saginata. Contra indicaes: Pantelmin 500 mg no deve ser utilizado em crianas com menos de 1 ano de idade. Alm disso, Pantelmin 500 mg contra-indicado em pessoas com hipersensibilidade ao frmaco ou aos excipientes da formulao. Posologia: Infestaes por Nematdeos Um comprimido ou 5 mL do copo- medida 2 vezes ao dia durante 3 dias consecutivos, independente do peso corpreo e idade. Infestaes por Cestdeos Dois comprimidos ou 10 mL do copo- medida 2 vezes ao dia durante 3 dias consecutivos. A posologia para crianas de um comprimido 2 vezes ao dia ou 5 mL do copo-medida 2 vezes ao dia, durante 3 dias consecutivos. Reaes adversas: Reaes Adversas Relatadas em <1% dos pacientes tratados com Pantelmin em 39 estudos clnicos. Distrbios Gastrintestinais, Desconforto abdominal, Diarria,Flatulncia, Distrbios da pele e do tecido ,subcutneo e erupo cutnea, Distrbios no sangue e sistema linftico, Distrbios do sistema immune, Distrbios do sistema immune, Distrbios do sistema nervosa e Distrbios gastrintestinais. Interao Medicamentosa: O uso concomitante de cimetidina pode inibir o metabolismo do mebendazol no fgado, resultando em aumento da concentrao plasmtica do medicamento, especialmente em uso crnico. Nestes casos, recomenda- se a dosagem da concentrao plasmtica para a determinao da dose. O uso concomitante entre mebendazol e metronidazol deve ser evitado. Farmacologia: O mebendazol atua localmente no lmen do intestino humano, interferindo na formao da tubulina celular do intestino dos vermes atravs de ligao especfica tubulina provocando alteraes degenerativas ultra- estruturais no intestino. Como resultado, a captao de glicose e as funes digestivas do verme so interrompidas de tal forma que ocorre um processo autoltico. Modo de Ao: O mebendazol um frmaco anti-helmntico de amplo espectro, que apresenta ao contra nematides e cestides. O mebendazol exerce sua atividade anti-helmntica atravs do bloqueio da captao de glicose pelo helminto e a consequente depleo do glicognio resulta numa diminuio da formao de trifosfato de adenosina (ATP), necessria para a sobrevivncia e para a reproduo do helminto, acarretando a morte do parasita. O mebendazol tambm se liga a tbulos presentes nos nematides, prevenindo a formao de microtbulos e desta forma, inibindo a diviso celular. O mebendazol tambm tem efeitos larvicida e ovicida. Estudos clnicos demonstraram que em seres humanos, no altera as taxas glicmicas, nem a concentrao de glicose nos tecidos. Meia vida: Possui meia- vida de 2,5 a 5,5 horas e tempo de pico de concentrao srica de 2 a 5 horas. Farmacocinetica:

-Absoro: Aps a administrao oral, aproximadamente 20% da dose atinge a circulao sistmica, devido absoro incompleta e ao extensivo metabolismo pr- sistmico (efeito de primeira passagem). As concentraes plasmticas mximas so geralmente observadas em 2 a 4 horas aps a administrao. A administrao com uma refeio altamente calrica leva a um aumento moderado na biodisponibilidade do mebendazol. -Distribuio: A ligao do mebendazol s protenas plasmticas de 90 a 95%. De acordo com dados obtidos em pacientes em tratamento crnico com mebendazol (40 mg/kg/dia durante 3- 21 meses), que demonstram o nvel do frmaco no tecido, o volume de distribuio 1 a 2 L/kg, indicando que o mebendazol penetra em espaos extravasculares. -Metabolismo: O mebendazol administrado por via oral extensivamente metabolizado primariamente pelo fgado. As concentraes plasmticas dos seus principais metablitos (as formas amino e aminohidroxilada de mebendazol) so substancialmente maiores que a concentrao plasmtica do mebendazol. Funo heptica, metabolismo ou eliminao biliar prejudicados podem resultar em um aumento do nvel plasmtico de mebendazol. -Eliminao: O mebendazol, as suas formas conjugadas e os seus metablitos provavelmente sofrem algum grau de recirculao entero- heptica e so excretados na urina e na bile. A meia-vida de eliminao aparente aps uma administrao oral varia de 3 a 6 horas na maioria dos pacientes.

PENICILINA

Classe: Penicilina Nome comercial: PENICILINA 400.000 UI Principio ativo: Penicilina Composio: Cada frasco - ampola contm penicilina G, procana 300.000 UI; penicilina G potssica 100.000 UI; gua bidestilada q.s.p. 2 ml. Indicaes: Infeces causadas por germes sensveis penicilina G procana e penicilina G potssica. Contra indicaes Benzetacil (benzilpenicilina benzatina ) est contra- indicado para pacientes com alergia s penicilinas. Reaes de hipersensibilidade srias e ocasionalmente fatais foram registradas em pacientes sob tratamento com penicilinas. Indivduos com histria de hipersensibilidade a mltiplos alrgenos so mais suscetveis a estas reaes. Posologia Uso do medicamento deve ser orientado de acordo prescrio mdica. Recomenda- se, a critrio mdico, as seguintes dosagens: A - Infeces estreptoccicas (grupo A) do trato respiratrio superior e da pele: Injeo2 nica de 300.000 a 600.000 unidades de Benzetacil (benzilpenicilina benzatina) para crianas at 27 kg. injeo2 nica de 900.000 unidades para crianas maiores. injeo2 nica de 1.200.000 unidades para adultos. B - Sfilis primria, secundria e latente: sfilis primria: injeo2 nica de 2.400.000 unidades de Benzetacil (benzilpenicilina benzatina). sfilis tardia (terciria e neurossfilis): 3 injees de 2.400.000 unidades de Benzetacil (benzilpenicilina benzatina), com intervalo de 1 semana entre as doses. sfilis congnita: 50.000 U/Kg de Benzetacil (benzilpenicilina benzatina) para crianas menores de 2 anos de idade e doses ajustadas de acordo com a tabela de adultos, para crianas entre 2 e 12 anos. Bouba, bejel (sfilis endmica) e pinta: injeo nica de 1.200.000 unidades de Benzetacil (benzilpenicilina benzatina). C - Profilaxia da febre reumtica e da glomerulonefrite: Recomenda- se a utilizao peridica de Benzetacil (benzilpenicilina benzatina) a cada 4 semanas, na dose de 1.200.000 unidades. NOTA: Embora a taxa de recorrncia de febre reumtica seja baixa utilizando- se este procedimento, pode-se considerar a administrao a cada 3 semanas caso o paciente tenha histria de mltiplas recorrncias, possua leso valvar grave ou tenha apresentado recorrncia com a administrao a cada 4 semanas. O mdico deve avaliar os benefcios de injees mais freqentes contra a possibilidade de reduzir a aceitao do paciente a este procedimento. Precaues e advertncias Benzetacil (benzilpenicilina benzatina ) deve ser utilizado com cautela em indivduos com histria de alergia intensa e/ou asma. Se ocorrer reao alrgica, a droga dever ser interrompida, e o paciente receber tratamento adequado. Uso durante a gravidez: As penicilinas atravessam a placenta rapidamente. os efeitos para o feto, caso existam, no so conhecidos. Ainda que as penicilinas sejam consideradas seguras para o uso durante a gravidez,

benzetacil (benzilpenicilina benzatina ) deve ser utilizado nesta circunstncia somente quando necessrio, segundo critrio mdico. Uso durante a lactao: A benzilpenicilina excretada no leite materno. Os efeitos para o lactente, caso existam, no so conhecidos. A administrao para mulheres que esto amamentando somente deve ser realizada segundo critrio mdico. Uso em pacientes peditricos: A Benzilpenicilina oferece segurana para o uso em crianas, incluindo lactentes, semelhante observada com adultos, embora em recm- nascidos e crianas pequenas a sua eliminao se retarde consideravelmente. a sua utilizao e posologia devem seguir as orientaes descritas anteriormente. (vide itens modo de usar e posologia). Uso em pacientes com comprometimento renal: A excreo da benzilpenicilina est retardada nestes pacientes. Uso em idosos, crianas e outros grupos de risco Seguir orientaes anteriores. Superdosagem Conduta na superdose No h relatos de superdosagem com Benzetacil (benzilpenicilina benzatina). Normalmente, as penicilinas apresentam toxicidade direta mnima para o homem. No entanto, a natureza viscosa da suspenso de benzilpenicilina benzatina pode causar quaisquer das alteraes neurovasculares descritas nas precaues. Desde que no h antdotos, o tratamento deve ser sintomtico e de suporte. Conservao e armazenagem Conservar o medicamento em temperatura ambiente (entre 15C e 30C).

PEPSAMAR Classe Teraputica:Anticido

Nome do principio ativo: hidrxido de alumnio Indicaes Tratamento da azia ou queimao decorrente de hiperacidez gstrica. Contra-indicaes Nos pacientes que tenham apresentado hipersensibilidade ao on alumnio. Posologia Pepsamar comprimidos mastigveis Na lcera gastroduodenal : 2 a 4 comprimidos mastigveis, com intervalos de 2 ou 4 horas, cerca de uma hora aps cada refeio. Alvio da azia ou queimao : 2 a 4 comprimidos mastigveis, cerca de uma hora aps s refeies. Pepsamar gel : Agitar bem o frasco de Pepsamar GEL antes de us-lo Na lcera gastroduodenal : uma colher das de sopa (15 ml), ou 2 a 4 colheres das de ch (10 a 20 ml) diludos em meio copo de gua ou leite, com intervalos de 2 ou 4 horas, cerca de uma hora aps cada refeio. Alvio da azia ou queimao : 2 colheres das de ch ( 10 ml) em meio copo de gua ou leite, cerca de uma hora aps s refeies. O hidrxido de alumnio empregado no Pepsamar obtido por processo de desidratao, reduzido a p nos comprimidos, e em suspenso coloidal a cerca de 6% na forma lquida. Cada comprimido mastigvel (0,23g de hidrxido de alumnio), eqivale a aproximadamente uma colher das de ch (5 ml) de Pepsamar GEL. Reaes adversas / Efeitos colaterais Existem relatos informando que o hidrxido de alumnio relativamente seguro. Entretanto, o uso prolongado por indivduos ingerindo uma dieta pobre em fosfato pode provocar osteomalcia e miopatia proximal. Outros sugerem que a encefalopatia encontrada em alguns pacientes submetidos hemodilise pode ter como origem intoxicao pelo alumnio. Intolerncia ao adstringente do hidrxido de alumnio pode se revelar por nuseas e vmitos, assim como por constipao intestinal. Interaes medicamentosas Pode haver aumento dos nveis sricos de quinidina, levando ao quadro de superdosagem, quando esta administrada concomitantemente com hidrxido de alumnio.O aumento do pH gstrico, em decorrncia da administrao de anticidos, interfere nas caractersticas farmacocinticas e farmacodinmicas de vrios medicamentos. Desta forma ocorre a diminuio na absoro de frmacos fracamente cidos, como por exemplo, digoxina, fenitona, clorpromazina e isoniazida, com a possibilidade de reduo do efeito destes medicamentos. Ocorre tambm o aumento da absoro de frmacos fracamente bsicos, tais como pseudoefedrina e levodopa, o que pode resultar no aumento da toxicidade. Os anticidos podem interagir por adsoro. Isso pode resultar na diminuio do efeito de alguns medicamentos, como a tetraciclina. Pepsamar no deve ser administrado concomitantemente aos antibiticos que contm tetraciclina (ou qualquer um dos seus sais), benzodiazepnicos, fenotiazinas, diflunisal, digoxina, cetoconazol, flor, quinolonas, propanolol, penicilina, neurolpticos fenotiaznicos, metoprolol, atenolol, captopril, ranitidina, sais de ltio, sais de ferro, cloroquina, ciclinas, bifosfonato, etambutol, fluoreto de sdio, glicocorticides, indometacina, isoniazida, oxalato de potssio, lincomicinas ou cido acetilsaliclico, pois pode haver diminuio da absoro destes medicamentos. Tambm deve ser evitado o uso concomitante com levodopa, pois a absoro deste medicamento pode estar aumentada. Pode-se muitas vezes, evitar interaes medicamentosas indesejveis desses medicamentos com alumnio, administrando-os em intervalos mnimos de 2 horas (4 horas para a fluorquinolonas). A absoro de alumnio pode estar aumentada se for administrado concomitantemente com citratos ou cido ascrbico. O pH sistmico e urinrio pode estar aumentado. As interaes podem ser minimizadas caso o hidrxido de alumnio seja administrado 2 a 3 horas antes ou aps a administrao de outros medicamentos ou alimentos. Alimentos Evitar o uso de bebidas alcolicas, suco de frutas cidas e alimentos muito condimentados. Testes laboratoriais O uso excessivo ou prolongado deste medicamento pode alterar os resultados de alguns testes laboratoriais tais como dosagem de gastrina e de fosfato no sangue.

Farmacologia Propriedades farmacodinmicas O hidrxido de alumnio reduz a carga cida total em virtude da reao de neutralizao do cido clordrico. Desta forma as quantidades de ons hidrognio, para retrodifuso atravs da mucosa gastrintestinal, diminuem. O mecanismo de ao dos anticidos inclui o aumento da secreo de bicarbonato e muco, aumento da produo e liberao de prostaglandinas e manuteno da microcirculao. Propriedades farmacocinticas O hidrxido de alumnio neutraliza o cido clordrico no estmago, com a formao de cloreto de alumnio e gua (Al(OH)3 + 3HCl = AlCl3 + 3H2O). Atravs do aumento de pH, resultante da reao de neutralizao, ocorre alvio dos sintomas de hiperacidez gstrica. A presena de alimento ou outros fatores que retardam o esvaziamento gstrico prolonga a disponibilidade de hidrxido de alumnio e aumenta a quantidade de cloreto de alumnio formada. recomendado administrar o hidrxido de alumnio no intervalo entre as refeies e ao deitar, quando os sintomas de hiperacidez geralmente ocorrem. Apesar de ser considerado um anticido no sistmico, pequena quantidade de hidrxido de alumnio absorvida (0,1 a 0,5 mg) e excretada na urina, desde que a funo renal esteja normal. Pacientes com insuficincia renal esto mais sujeitos ao acmulo (ossos e sistema nervoso central) e toxicidade por alumnio. Os compostos de alumnio que permanecem no trato gastrintestinal so excretados nas fezes sob a forma de hidrxidos, carbonatos e fosfatos. Farmacocinticas O hidrxido de alumnio neutraliza o cido clordrico no estmago, com a formao de cloreto de de alumnio e gua (Al(OH)3 + 3HCl = AlCl3 + 3H2O). Atravs do aumento de pH, resultante da reao de neutralizao, ocorre alvio dos sintomas de hiperacidez gstrica. A presena de alimento ou outros fatores que retardam o esvaziamento gstrico prolonga a disponibilidade de hidrxido de alumnio e aumenta a quantidade de cloreto de alumnio formada. recomendado administrar o hidrxido de alumnio no intervalo entre as refeies e ao deitar, quando os sintomas de hiperacidez geralmente ocorrem. Apesar de ser considerado um anticido no sistmico, pequena quantidade de hidrxido de alumnio absorvida (0,1 a 0,5 mg) e excretada na urina, desde que a funo renal esteja normal. Pacientes com insuficincia renal esto mais sujeitos ao acmulo (ossos e sistema nervoso central) e toxicidade por alumnio. Os compostos de alumnio que permanecem no trato gastrintestinal so excretados nas fezes Descrio Geral Fabricante: Sanofi Aventis Pepsamar Indicaes de Pepsamar Hiperacidez gstrica, gastrites e lceras gastroduodenais. Efeitos Colaterais de Pepsamar Eventualmente nuseas, vmitos e constipao. O uso prolongado em pessoas com dieta pobre em fosfato pode causar osteomalacia e miopatia proximal. - Superdosagem: os sais de alumnio so pouco absorvidos, no sendo provveis efeitos sistmicos de superdose acidental, a no ser vmitos e constipao. Como Usar (Posologia) de Pepsamar Como anticido: 2 a 4 comprimidos ou 2 colheres das de ch em meio copo de gua, 30 minutos ou 1 hora aps as refeies. Na lcera gastroduodenal: 2 a 4 comprimidos ou 1 colher de sopa em meio copo de gua, a cada 2 ou 4 horas. Ingerir com leite ou gua. Os comprimidos devem ser mastigados ou dissolvidos na boca. Contra-Indicaes Pepsamar contra indicado em caso de hipersensibilidade ao on alumnio. Interage com tetraciclinas, benzodiazepnicos, fenotiazinas, diflunisal, digoxina, cetoconazol, levodopa e ltio. Cautela na insuficincia renal grave. Apresentao de Pepsamar Pepsamar apresentado em caixa com 100 comprimidos de 230 mg. Frasco de 240 ml (61,95 mg/ml) de gel.

Composio de Pepsamar Pepsamar - Hidrxido de alumnio.

PERSANTIN Classe farmacolgica: Anti-agregante plaquetrio Posologia e Administrao

Dragea75 mg - dose media: 1 a 2 drgeas, 3 vezes ao dia. Drgeas 100 mg - dose media: 1 drgea, 3 a 4 vezes ao dia. No uso oral, a dose media varia, em geral de 225 a 400 mg/dia, podendo ser aumentada, em casos especiais, ate 600 mg/dia. Ingerir as drgeas com um pouco de liquido, 1 hora antes das refeies. Uso drgeas injetvel: em pacientes nos quais no e possvel o uso oral, p. ex., no intra e ps-operatrio, persantin pode ser utilizado por via parenteral. Em tais casos, pode-se aplicar 1 a 2 ampolas, uma ou mais vezes ao dia, exclusivamente por via endovenosa lenta. Persantin pode ser utilizado, tambm, dissolvido em soluo glicosada a 5% em infuso endovenosa lenta. Devido as suas propriedades fsico-qumicas especiais, persantin injetavel, via de regra, no deve ser misturado com outros medicamentos. Precaues Tendo em vista que doses elevadas podem causar vasodilatao perifrica, recomenda- se cuidado quando do uso do medicamento em pacientes com hipotenso. Embora se desconheam efeitos embriolgicos ou teratognicos com o uso de persantin, desaconselha-se o uso do produto durante o primeiro trimestre da gravidez. Quando do uso concomitante de anticoagulantes ou de acido acetilsaliclico, deve-se ter em conta as precaues e advertncias validas para estes medicamentos. Em pacientes com insuficincia coronria muito acentuada o uso parenteral ou doses orais elevadas pode agravar a intensidade das estenocardias. Nos estados de pre-colapso e colapso no esta indicada administrao endovenosa de persantin. - interaes medicamentosas: o uso concomitante de acido acetilsaliclico potencializa o efeito antiagregante plaquetario de persantin. Reaes Adversas As propriedades vasodilatadoras de persantin podem determinar, ocasionalmente, cefaleias vasculares, sobretudo com o uso de doses elevadas e no inicio da teraputica. Em casos raros podem ser observados distrbios gastrintestinais, nuseas, diarreias, sensao de fraqueza, vertigem e rubor facial. Superdose em: sintomas: cefaleias vasculares graves e vasodilatao perifrica, podendo levar a hipotenso. Tratamento: de um modo global, recomendam- se as medidas gerais de suporte. Contraindicaes Hipersensibilidade aos componentes da formula. Indicaes Insuficincia coronariana: tratamento e profilaxia da angina do peito. Infarto do miocardio: tratamento de consolidao e profilaxia de reinfarto. Profilaxia e tratamento das enfermidades trombembolicas e suas complicaes: acidente vascular cerebral, ataque isqumico transitrio, arteriopatias trombticas, flebotrombose, tromboses e embolias decorrentes da implantao de prteses valvares e vasculares, glomerulonefrites, microangiopatias trombticas. Como antiagregante plaquetario: cirurgias com circulao extracorprea, hemodilise. Persantin contem, como principio ativo, o dipiridamol, que atua como antiagregante plaquetario e vasodilatador coronariano. Assim, desenvolve ao antitrombotica, por modificar diversas funcoes paquerarias, p. Ex., a inibio da adesividade e agregacao plaquetaria. Alm disso, atraves de sua ao vasodilatadora coronariana aumenta a oferta de sangue e oxignio ao musculo cardaco, estimulando, ainda, o desenvolvimento de uma circulao colateral eficaz no miocrdio. Apresentao Persantin 75 mg: embalagens com 40 e 200 drgeas. Persantin 100 mg: embalagens com 50 drgeas. Soluo injetvel: embalagens com 5 ampolas.

PIROXICAM

Nome comercial: feldene Forma(s) farmacutica(s): Cpsula - 20mg Comprimido solvel - 20mg Cpsula gelatinosa dura - 20mg Indicaes: Tratamento sintomtico a mdio e longo prazo de doenas reumticas crnicas, como artrite reumatide, osteoartrite, espondilite anquilosante e doenas correlatas do tecido conectivo. Gota aguda. Tratamento de leso musculoesqueltica. Dor e inflamao de ps-operatrio. Dismenorria primria e anexite. Sndromes dolorosas diversas (nevralgia, crvico-braquial, cervicalgia, lombalgia, citica, etc.). Adjuvante no tratamento da dor e inflamao na faringo-amigdalite, sinusites e otites. Posologia: Adultos e pacientes acima de 12 anos: 20mg VO, em dose nica, com as refeies. Distrbios musculoesquelticos agudos e gota aguda: iniciar com 40mg/dia VO, nos primeiros 2 dias (dose nica ou fracionada). A partir do 3 dia, reduzir para 20mg/dia. A durao do tratamento varia de 7 a 14 dias. Dor ps-traumtica e ps-operatria: iniciar com 20mg VO, 1 a 2 vezes ao dia. Dismenorria primria: iniciar com 40mg/dia VO, em dose nica, nos 2 primeiros dias do perodo menstrual e, se necessrio, 20mg/dia VO, em dose nica, nos dias subseqentes. Contra-indicaes: Gravidez. Lactao. Hipersensibilidade ao piroxicam ou a outros antiinflamatrios no esteroidais. Hemorragias gastrointestinais e lcera pptica em fase ativa. Insuficincia heptica ou renal. Crianas menores de 12 anos. Efeitos adversos: Estomatite, anorexia, desconforto epigstrico, nusea, constipao, flatulncia, diarria, dorabdominal, indigesto, sangramento gastrointestinal, perfurao e lcera. Cefalia, tonturas, sonolncia, insnia, depresso, nervosismo, alucinaes, alteraes de humor, pesadelo, confuso mental, parestesia e vertigem. Edema nos olhos, viso turva e irritaes oculares. Broncoespasmo, urticria, angioedema, rash cutneo, vasculite e doena do soro. Anemia, trombocitopenia e prpura no trombocitopnica. Afeces hepticas severas, incluindo ictercia e casos fatais de hepatite. Interaes: Aumenta o risco de ulcerao e hemorragia gastrointestinal quando associado a outros antiinflamatrios no esteroidais e altas doses de salicilatos. Anticoagulantes orais, heparina, pentoxifilina, ticlopidina e probenecida aumentam o risco hemorrgico. Pode elevar o efeito/toxicidade do metotrexato, ciclosporina, digoxina, insulina, sulfonilurias, ltio, diurticos poupadores de potssio, aspirina e warfarina. Reduz os efeitos de diurticos e de anti-hipertensivos. Precaues: Usar com cautela em pacientes com distrbios gastrointestinais ou com antecedentes de lcera gstrica, doena de Crohn, distrbios hematopoiticos, afeces hepticas, cardacas ou renais graves. Associado a diurticos ou utilizado em pacientes com depleo do volume extracelular, aumenta o risco de insuficincia renal. Pode inibir temporariamente a agregao plaquetria.

PLAMET Classe Farmacolgica: Antiemetico

Posologia: Dose mdia: 0,5 mg/kg de peso/dia dividido em 3 doses. Gotas: 1 gota/kg/dose at 20kg Gotas adulto Mdia de 25 gotas, 3 vezes ao dia. Comprimidos (Adultos) 1 comprimido, 3 vezes ao dia; a dose pode ser aumentada de acordo com a prescrio mdica. Soluo Oral: Dose mdia: 0,5 mg/Kg de peso/dia. Reaes adversas: Em alguns pacientes submetidos anteriormente a neurolpticos ou que apresentem uma sensibilidade particular a esse tipo de produto, pode-se observar, a ttulo excepcional, o aparecimento de espasmos musculares localizados ou generalizados, espontnea e completamente reversveis com interrupo do tratamento sem que ocorram seqelas. Outras reaes adversas incluem sonolncia. cefalia, calafrios, astenia e distrbios da acomodao. Contra-indicaes: Plamet (bromoprida) contra-indicado para pacientes hipersensveis aos componentes da frmula, nos casos em que o aumento da motilidade seja negativo, como no caso da obstruo mecnica, hemorragia ou perfurao gastrintestinal.

PLASIL Classe Teraputica: Antiemticos

Princpio ativo: Cloridrato Metoclopramida Indicaes: Distrbios da motilidade gastrintestinal. Nuseas e vmitos de origem central e perifrica (cirurgias, doenas metablicas e infecciosas, secundrias a medicamentos). Para facilitar os procedimentos radiolgicos do trato gastrintestinal. Contra-indicaes: Na sndrome de Parkinson e outras doenas extrapiramidais. Em pacientes com antecedentes de hipersensibilidade aos componentes da frmula. Em pacientes com feocromocitoma, pois pode desencadear crise hipertensiva, devido provvel liberao de catecolaminas do tumor. Tal crise hipertensiva pode ser controlada com fentolamina. Metoclopramida no deve ser utilizada nos casos em que a estimulao da motilidade gastrintestinal seja perigosa, como por exemplo na presena de hemorragia, obstruo mecnica ou perfurao gastrintestinal. Metoclopramida no deve ser utilizada em pacientes epilticos ou que estejam recebendo outras drogas que possam causar reaes extrapiramidais, uma vez que a frequncia e intensidade destas reaes podem ser aumentadas. Posologia: Adultos: via intramuscular 1 a 3 ampolas, nas 24 horas. Via intravenosa no curso das sindromes agudas, 1 ampola. Repetir eventualmente apos 1 hora. Criancas: via intramuscular 0,5 mg a 1 mg por kg de peso, ao dia. Reaes adversas: As mais frequentes so inquietao, sonolncia, fadiga e lassido, que ocorrem em aproximadamente 10% dos pacientes. Com menor frequncia pode ocorrer insnia, cefalia, tontura, nuseas, sintomas extrapiramidais, galactorria, ginecomastia, erupes cutneas, incluindo urticria ou distrbios intestinais. Interaes medicamentosas: Os efeitos da metoclopramida na motilidade gastrintestinal so antagonizados pelas drogas anticolinrgicas e analgsicos narcticos. Pode haver potencializao dos efeitos sedativos quando se administra a metoclopramida junto com lcool, sedativos, hipnticos, narcticos ou tranquilizantes. Uso em pacientes hipertensos: Pelo fato de que a metoclopramida libera catecolaminas em pacientes com hipertenso essencial, sugere-se que nesses casos deva ser usado com cautela em pacientes sob tratamento com inibidores da monoaminoxidase (MAO). Uso em pacientes diabticos: A estase gstrica pode ser responsvel pela dificuldade no controle de alguns diabticos. A insulina administrada pode comear agir antes que os alimentos tenham sado do estmago e levar o paciente a uma hipoglicemia. Tendo em vista que a metoclopramida pode acelerar o trnsito alimentar do estmago para o intestino e, consequentemente, a porcentagem de absoro de substncias, a dose de insulina e o tempo de administrao podem necessitar de ajustes nesses pacientes. A metoclopramida pode diminuir a absoro de drogas que so absorvidas pelo estmago e acelerar aquelas que so absorvidas pelo intestino delgado. Farmacologia: A Metoclopramida, apesar de ser derivado da procana, no apresenta efeitos anestsicos ou cardiovasculares significativos. A Metoclopramida aumenta o peristaltismo do trato gastrointestinal superior, assim como o tnus esofagiano inferior e relaxa o piloro, atravs de antagonismo dos efeitos inibitrios da estimulao dopaminrgica. Alm disso, exerce atividade anti-emtica, provavelmente atravs de efeito central sobre o quimioreceptor bulbar, ou possivelmente por antagonismo dopaminrgico central. O mecanismo de ao da Metoclopramida pouco compreendido, embora seja claramente um antagonista dopaminrgico e possa bloquear os efeitos gastrintestinais causados pela administrao local ou sistmica, de agonistas dopaminrgicos. Apesar da vagotomia no abolir os efeitos da

Metoclopramida, suas aes pr-cinticas podem ser bloqueadas pela atropina e outros antagonistas muscarnicos. Esta substncia possui uma atividade reguladora eletiva sobre o comportamento digestivo: facilita o esvaziamento do estmago, como foi demonstrado radiograficamente; no determina variaes do volume e da acidez da secreo gstrica. Plasil desenvolve pronta ao teraputica nas disfunes digestivas comuns na prtica mdica: nuseas, vmitos, sensao de plenitude epigstrica, meteorismo, espasmos pilricos, soluo persistente, componente digestivo da enxaqueca e intolerncia digestiva a medicamentos (digitlicos, tuberculostticos e outros). Plasil muito bem tolerado por adultos e crianas. No determina secura da boca. Plasil pode ser associado aos medicamentos usados em gastroenterologia, com excesso s drogas anticolinrgicas. No tem ao sobre a presso arterial nem sobre o corao. Aps a dose oral, o pico plasmtico alcanado em 30 a 60 minutos. A sua excreo feita principalmente pela urina e sua meia- vida plasmtica de aproximadamente 3 horas. Farmacocintica: A absoro aparentemente completa, porque os efeitos de uma dose oral so comparveis queles da dose intra-venosa. Atinge efeito mximo em 30 a 60 minutos por via oral, aps administrao intra venosa o efeito desenvolve-se em menos de 5 minutos, e por via intra muscular em 30-60minitos. O tempo de meia-vida plasmtica de 3 a 6 horas. Apresenta ampla variao na biodisponibilidade (32 a 98%) devido a eliminao pr-sistmica. A distribuio no est completamente compreendida nos aspectos farmacolgicos, assim como a eliminao mas a N-oxidao em derivados monodesalquilados e didesalquilados tem sido descrita in vitro. eliminada atravs do leite materno. Descrio geral: Plasil um produto de sntese original dotado de caractersticas qumicas farmacolgicas e teraputicas peculiares; sua substncia ativa metoclopramida , quimicamente o cloridrato de (N- dietilaminoetil)-2metoxi-4-amino-5-cloro-benzamida. Esta substncia possui uma atividade reguladora eletiva sobre o comportamento digestivo: facilita o esvaziamento do estmago, como foi demonstrado radiograficamente; no determina variaes do volume e da acidez da secreo gstrica. Precaues e Advertncias Foram relatados casos de depresso mental em pacientes com ou sem histria prvia de depresso. Os sintomas variaram de grau leve a grave, incluindo a concepo de idias suicidas e em alguns casos at mesmo o suicdio. A metoclopramida no deve ser administrada a pacientes com histria prvia de depresso, a menos que os benefcios esperados superem os possveis riscos. Em pacientes tratados com etoclopramida podem ocorrer sintomas extrapiramidais, os quais so mais frequentes em crianas e adultos jovens e podem ocorrer aps uma nica dose. Na maioria dos casos, consistem de sensao de inquietude; ocasionalmente podem ocorrer movimentos involuntrios dos membros e da face; raramente se observa torcicolo, crises oculgiras, protruso rtmica da lngua, fala do tipo bulbar ou trismo. Em pacientes idosos, tratados por perodos prolongados, tem-se relatado discinesia tardia. Plasil injetvel e gotas contm metabissulfito de sdio, o qual pode desencadear reaes do tipo alrgico incluindo choque anafiltico ou crises asmticas menos severas em pessoas suscetveis. A prevalncia da sensibilidade ao sulfito na populao em geral desconhecida e provavelmente baixa, sendo mais frequente em asmticos. A metoclopramida pode aumentar os nveis sricos de prolactina, o que pode ser contra-indicado em pacientes com cncer de seio. A injeo endovenosa de Plasil deve ser feita lentamente, durante 1 a 2 minutos, para evitar o aparecimento de ansiedade e agitao, seguidos de sonolncia, que pode ocorrer com a administrao rpida. Os pacientes devero ser advertidos sobre atuaes em atividades que requerem alerta mental durante poucas horas aps a administrao da droga. Uso em pacientes com insuficincia renal: Considerando-se que a excreo da metoclopramida principalmente renal, em pacientes com "clearance" de creatinina inferior a 40 ml/min, a teraputica deve ser iniciada com a metade da dose recomendada. Dependendo da eficcia clnica e condies de segurana do paciente, a dose pode ser ajustada a critrio mdico.

Superdosagem Sintomas de superdosagem podem incluir sonolncia, desorientao e reaes extrapiramidais. nesses casos deve-se proceder ao tratamento sintomtico habitual, utilizando-se terapia de suporte com drogas anticolinrgicas ou antiparkinsonianas e anti-histamnicos com propriedades anticolinrgicas, os sintomas so autolimitantes e geralmente desaparecem em 24 horas, a dilise no parece ser mtodo efetivo de remoo da metoclopramida em caso de superdosagem. Foram observados casos de metemoglobinemia em crianas recm-nascidas de termo e prematuras, as quais receberam doses excessivas de metoclopramida (1-4 mg/kg/dia, por via oral, intramuscular ou endovenosa, durante 1-3 dias ou mais), entretanto, no foram relatados casos de metemoglobinemia em pacientes recm-nascidos tratados na dose de 0,5 mg/kg/dia em doses divididas, a metemoglobinemia pode ser revertida pela administrao endovenosa de azul de metileno. Uso Durante a Gravidez e Lactao A metoclopramida excretada pelo leite materno. Por isso, no deve ser administrada a mulheres grvidas ou que amamentam, a menos que, a juzo do mdico os benefcios potenciais para o paciente superem os possveis riscos para o feto ou recm-nascido.

PLAVIX

Composio: Cada comprimido contm: Clopidogrel hidrogenossulfato 75 mg. Indicaes: PLAVIX est indicado para a reduo de eventos aterotrombticos (infarto agudo do miocrdio, acidente vascular cerebral isqumico e morte por causas vasculares) em pacientes com histria recente de AVC isqumico ou de IAM, ou com doena arterial perifrica estabelecida. Nos pacientes com sndrome coronria aguda (angina instvel ou infarto agudo do miocrdio sem onda Q), incluindo tanto aqueles controlados clinicamente quanto os submetidos interveno coronria percutnea (com ou sem colocao de stent), PLAVIX demonstrou uma reduo na taxa de ocorrncia do desfecho combinado de morte cardiovascular,infarto do miocrdio ou AVC isqumico, assim como na taxa de ocorrncia do desfecho combinado de morte cardiovascular, infarto do miocardio, AVC isqumico ou isquemia refratria. Contra-indicaes: Hipersensibilidade aos componentes da frmula. Pacientes com sangramento patolgico ativo, com lcera pptica ou hemorragia intracraniana. No h experincia suficiente do uso de PLAVIX em grvidas elactantes e o medicamento deve ser evitado nessas condies. A segurana e a eficcia em crianas ainda no foram estabelecidas. Precaues: Cautela em pacientes com risco de sangramento por trauma, cirurgia ou outras condies, tais como uso de substncias que possam provocar leses gastrintestinais. Ainda h pouca experincia com PLAVIX em pacientes com distrbios hepticos e possibilidade de diteses hemorrgicas. Interaes medicamentosas: Administrao concomitante com o cido acetilsaliclico, antiinflamatrios no- esteroidais, heparina ou warfarina deve ser feita com cautela. No h interao clinicamente importante entre clopidogrel e atenolol, nifedipina, fenobarbital, cimetidina, estrognios, digoxina e teofilina. Os pacientes do estudo CAPRIE no demonstraram interaes clinicamente significativas com medicaes concomitantes como: diurticos, inibidores da ECA, antagonistas do clcio, agentes redutores do colesterol, vasodilatadores coronrios, agentes antidiabticos, agentes antiepilpticos e terapia de reposio hormonal. Reaes adversas: O estudo CAPRIE mostra que a tolerabilidade do clopidogrel (75 mg/d) foi similar do cido acetilsaliclico (325 mg/d). Os eventos adversos de importncia clnica mais freqentes foram: hemorragia gastrintestinal (2%),hemorragia intracraniana (0,4%), dor abdominal, dispepsia ou constipao (27%), lcera pptica (0,7%),diarria (4,5%), alteraes da pele (15,8%), neutropenia severa (0,04%). Outros eventos adversos foram relatados, sem confirmao da relao causal com o tratamento, tais como: dor torcica, edema, cefalia,tontura, artralgia, prpura, epistaxe, depresso, dispnia, prurido, palpitaes, astenia, cimbras, insnia,conjuntivite, etc. Posologia: Um comprimido (75 mg) uma vez ao dia, concomitante ou no s refeies. No h necessidade de ajuste de dose em idosos com insuficincia renal ou com insuficincia heptica leve a moderada. Farmacocintica e Metabolismo: Aps doses repetidas de 75 mg de clopidogrel (base) por via oral, este rapidamente absorvido. No entanto as concentraes plasmticas da substncia inalterada so muito baixas, em geral inferiores aos limites de quantificao (0,00025 mg/l), aps duas horas de administrao. A absoro de pelo menos 50%, baseada na excreo urinria de metablitos do clopidogrel. O clopidogrel extensivamente metabolizado no fgado e o seu principal metablito circulante um derivado do cido carboxlico, que

tambm no possui atividade sobre a agregao plaquetria. Representa cerca de 85% da concentrao plasmtica dos compostos relacionados molcula inalterada. Os nveis plasmticos deste metablito (aproximadamente 3mg/l aps doses repetidas via oral de 75mg) ocorreram aproximadamente 1 hora aps a administrao. O clopidogrel uma pr-droga. O metablito ativo, um derivado tiol, formado atravs da oxidao do clopidogrel para o 2-oxo-clopidogrel, seguido de hidrlise. O passo oxidativo principalmente regulado pelas isoenzimas, 2B6 e 3A4 do citocromo P450 e 4/13 em menor extenso pelo 1A1, 1A2 e 2C19. O metablito ativo tiol, que foi isolado in vitro, liga-se rpida e irreversivelmente aos receptores plaquetrios, inibindo a agregao plaquetria. Este metablito no foi detectado no plasma. Aps administrao oral de clopidogrel marcado com 14C, em seres humanos, aproximadamente 50% so excretados na urina e aproximadamente 46% nas fezes, nos 5 dias aps a dose. A meia-vida de eliminao do principal metablito circulante foi de 8 horas, aps administrao nica e em doses repetidas. A farmacocintica e farmacodinmica do clopidogrel foram avaliadas em um estudo de dose nica e mltipla com indivduos saudveis e com cirrose (Classe Child-Pugh A ou B). A dose diria de 75mg por 10 dias foi segura e bem tolerada. A Cmax do clopidogrel com a dose nica e em estado de equilbrio nos pacientes com cirrose foi muitas vezes mais alta que aquela observada com os indivduos normais. No entanto, os nveis plasmticos do principal metablito ativo juntamente com o efeito do clopidogrel sobre a agregao plaquetria induzida pelo ADP e o tempo de sangramento foram comparveis entre os dois grupos de pacientes estudados. Estes resultados indicam que no h necessidade de ajuste de dose em pacientes com cirrose Child-Pugh classe A ou B. Absoro e Distribuio: O clopidogrel rapidamente absorvido aps administrao oral de doses repetidas de 75 mg, com um pico de nvel plasmtico de aproximadamente 3 mg/l do principal metablito circulante, ocorrendo aproximadamente 1 hora aps a dosagem. A farmacocintica do principal metablito circulante linear (concentraes plasmticas aumentam em proporo dose) considerandose doses entre 50 a 150 mg de clopidogrel. O clopidogrel e o seu principal metablito circulante ligam-se reversivelmente in vitro s protenas do plasma humano (98% e 94%, respectivamente). A ligao no saturvel in vitro na concentrao de 100mcg/ml. Metabolismo e Eliminao: O clopidogrel submetido a uma rpida hidrlise in vitro in vivo formando seu derivado do cido carboxlico. No plasma e na urina, o glicurondeo deste derivado do cido carboxlico tambm observado.

POLARAMINE

Dexclorfeniramina (Maleato) Forma(s) farmacutica(s) Soluo oral 0,4mg/ml Polaramine comprimidos Apresenta- se em embalagens com 20 comprimidos. POLARAMINE Drgeas Repetabs apresenta- se em embalagens com 12 drgeas. POLARAMINE Lquido apresenta- se em frasco com 120 ml. POLARAMINE Gotas apresenta- se em frasco com 20 ml. Indicaes Alvio sintomtico de algumas manifestaes alrgicas, como: dermatites atpicas ou de contato, eczemas alrgicos, asma brnquica, rinites vasomotoras, urticria, angioedema, reaes a drogas, soros, sangue, picadas de insetos e pruridos de origem no especfica. Posologia Crianas de 2 a 6 anos: 1,25ml a 2,5ml VO, 3 vezes ao dia. Ajustar dose de acordo com a resposta do paciente. Mximo 3mg/dia. Crianas de 6 a 12 anos: 2,5ml VO, 3 vezes ao dia. Mximo 6mg/dia. Adultos e crianas maiores de 12 anos: 5ml VO, 3 a 4 vezes ao dia. No ultrapassar a dose mxima de 12mg/dia. Para alguns pacientes, a dose mxima diria de 6mg suficiente. Contra-indicaes Hipersensibilidade a qualquer dos componentes da frmula ou a frmacos de estrutura qumica similar. Pacientes que estejam recebendo terapia com inibidores da MAO. Prematuros ou recm-nascidos. Efeitos adversos Podem ocorrer sonolncia discreta ou moderada, vertigens, hipotenso, nusea, vmito, azia, diarria, constipao, poliria, dificuldade de mico, boca seca, ataxia, sedao, agitao, tontura, zumbidos, fadiga, euforia, nervosismo, insnia, sudorese, tremores, perda de apetite, diplopia, cefalia, leucopenia, agranulocitose, urticria e choque anafiltico. Interaes Os inibidores da MAO prolongam e intensificam os efeitos dos anti-histamnicos, podendo ocorrer hipotenso severa. lcool, antidepressivos tricclicos, barbitricos e outros depressores centrais podem potencializar os efeitos sedativos da dexclorfeniramina. Os efeitos anticolinrgicos se agravam com uso simultneo de neurolpticos, antidepressivos, antiparkinsonianos e inibidores da MAO. A ao de anticoagulantes orais pode ser reduzida pelos anti-histamnicos. Precaues Deve ser usado com cautela em pacientes com aumento da presso intra-ocular, lcera pptica estenosante, obstruo piloro-duodenal, hipertrofia prosttica e obstruo do colo vesical, doenas cardiovasculares, entre as quais hipertenso, nos pacientes com asma brnquica, hipertireoidismo e diabetes mellitus. Recomenda-se evitar atividades que exijam estado de alerta como dirigir, operar mquinas, etc. Os anti-histamnicos tm efeito aditivo com o lcool e outros depressores do SNC como sedativos, hipnticos e tranqilizantes. Pode causar excitao em crianas de baixa idade e maior sedao e hipotenso em pacientes com mais de 60 anos. Uso na gravidez: a experincia com essa substncia em pacientes grvidas no suficiente para provar sua segurana com relao ao desenvolvimento fetal. No foi estabelecido se a formulao excretada em leite materno.

Caractersticas farmacolgicas O POLARAMINE um composto sinttico que antagoniza eficazmente muitos dos efeitos caractersticos da histamina, sendo, assim, de valor clnico na preveno e no alvio de muitas manifestaes alrgicas. Sua ao parece depender da competio com a histamina pelos receptores celulares. Experimentos in vitro e in vivo da potncia anti- histamnica dos ismeros opticamente ativos da clorfeniramina demonstraram que a atividade predominante deve-se ao ismero dextrgero dexclorfeniramina. Aps administrao oral de 4 mg de maleato de clorfeniramina, em voluntrios sadios em jejum, houve rpida deteco nos nveis sanguneos. O pico de concentrao sangunea foi de aproximadamente 7 ng/ml, alcanado aps 3 horas da administrao. A meia- vida do maleato de clorfeniramina variou de 20 a 24 horas. Aps a administrao de dose nica de maleato de clorfeniramina marcado com trtio, a droga foi extensivamente metabolizada tanto quando administrada por via oral ou como por via intravenosa. A droga e seus metablitos foram primariamente excretados pela urina, com 19% da dose aparecendo em 24 horas e um total de 34% em 48 horas. Em um estudo em voluntrios sadios, a alta velocidade do fluxo de urina cida resultou em uma alta velocidade de excreo do maleato de clorfeniramina. Durante uma faixa de concentrao plasmtica de 0,28 a 1,24 mcg/ml, a clorfeniramina encontrava- se 72% a 69% ligada sprotenas plasmticas, respectivamente.

Predsin Classe teraputica: Corticide

Principio Ativo: predinisolona Indicaes: PREDSIM* Soluo Oral indicado para o tratamento de doenas endcrinas, osteoarticulares e osteomusculares, reumticas, do colgeno, dermatolgicas, alrgicas, oftlmicas, respiratrias, hematolgicas, neoplsicas, e outras, que respondam terapia com corticosterides. A terapia corticosteride hormonal complementar terapia convencional. Distrbios alrgicos Controle de condies alrgicas graves ou incapacitantes, no tratveis com terapia convencional, como rinite alrgica sazonal ou perene; plipo nasal; asma brnquica (incluindo estado de mal asmtico); bronquite; dermatite de contato; dermatite atpica (neurodermatite); reaes medicamentosas ou por soro. Distrbios respiratrios Sarcoidose sintomtica; sndrome de Loeffler, sem resposta aos tratamentos convencionais; beriliose; tuberculose pulmonar disseminada ou fulminante, quando acompanhada por quimioterapia antituberculosa apropriada, pneumonite por aspirao. Distrbios reumticos e osteomusculares Como terapia complementar para administrao por pequeno perodo (para reverter pacientes em episdio agudo ou exacerbado) em: artrite psoritica; artrite reumatide, incluindo artrite reumatide juvenil (em casos particulares sero utilizadas terapias de manuteno de baixas doses); espondilite anquilosante; bursite aguda e subaguda; tenossinovite aguda inespecfica; artrite gotosa aguda; osteoartrite pstraumtica; sinovites osteoartrticas; epicondilite; fibrosite; miosite. Distrbios dermatolgicos Pnfigo; dermatite bolhosa herpetiforme; eritema multiforme grave (sndrome de Stevens-Johnson); dermatite esfoliativa; micose fungide; psorase grave; dermatite seborrica grave. Distrbios hematolgicos Prpura trombocitopnica idioptica ou trombocitopnia secundria em adultos; anemia hemoltica adquirida (auto-imunolgica); eritroblastopenia (anemia eritroctica); anemia hipoplsica congnita (eritride). Distrbios neoplsicos Como medicao paliativa de leucemias e linfomas em adultos, e leucemia aguda em crianas. Distrbios nefrolgicos Para induzir diurese ou remisso de proteinria na sndrome nefrtica do tipo idioptico ou devida a lpus eritematoso, mas somente na ausncia de uremia. Distrbios endcrinos Insuficincia adrenocortical primria ou secundria (sendo que corticosterides naturais como cortisona ou hidrocortisona so os de primeira escolha). Anlogos sintticos podem ser utilizados em conjunto com mineralocorticides, se necessrio;(na infncia a suplementao de mineralocorticides especialmente importante) hiperplasia adrenal congnita, tireoidite no supurativa; hipercalcemia associada a cncer. Doenas do colgeno Durante exacerbao ou como terapia de manuteno em casos selecionados de lpus eritematoso sistmico; cardite reumtica aguda; dermatomiosite sistmica (polimiosite). Distrbios gastrintestinais Manuteno do paciente aps um perodo crtico da doena em colite ulcerativa e enterite regional. Distrbios neurolgicos Exacerbaes agudas da esclerose mltipla. Distrbios oftlmicos Processos inflamatrios e alrgicos, agudos e crnicos graves, envolvendo os olhos e anexos, como conjuntivite alrgica, ceratite; lcera alrgica marginal da crnea; herpes zoster oftlmico; irite e iridociclite; corioretinite; inflamao do segmento anterior; uvete posterior difusa e coroidite; neurite tica; oftalmia do simptico. Outros distrbios Meningite tuberculosa com (ou iminncia de) bloqueio subaracnide, quando acompanhada por teraputica antituberculosa apropriada. Triquinose com envolvimento neurolgico ou do miocrdio

. Contra-indicaes: PREDSIM* Soluo Oral contra-indicada em pacientes com infeces sistmicas por fungos, hipersensibilidade prednisolona ou a outros corticosterides ou a qualquer componente de sua frmula. Posologia: As necessidades posolgicas so variveis e devem ser individualizadas tendo por base a gravidade da doena e a resposta do paciente ao tratamento. Adultos A dose inicial de PREDSIM* para adultos pode variar de 5 a 60 mg dirios, dependendo da doena em tratamento. Em situaes de menor gravidade doses mais baixas devero ser suficientes, enquanto que determinados pacientes necessitam de doses iniciais elevadas. A dose inicial dever ser mantida ou ajustada at que se observe resposta clnica favorvel. Se, aps um perodo de tratamento, no ocorrer resposta clnica satisfatria, PREDSIM* Soluo Oral deve ser descontinuado e outra terapia apropriada deve ser instituda. Crianas A dose peditrica inicial pode variar de 0,14 a 2 mg/kg de peso por dia, ou de 4 a 60 mg por metro quadrado de superfcie corporal por dia, administrados de 1 a 4 vezes por dia. Posologias para recmnascidos e crianas devem ser orientadas segundo as mesmas consideraes feitas para adultos, ao invs de se adotar rigidez estrita aos ndices para idade ou peso corporal. Aps observao de resposta favorvel, deve-se determinar a dose adequada de manuteno, mediante diminuio da dose inicial, realizada por pequenos decrscimos a intervalos de tempo apropriados, at que a menor dose para manter uma resposta clnica adequada seja obtida. PREDSIM* Soluo Oral pode ser administrado em um regime de dias alternados a pacientes que necessitem de terapia prolongada, de acordo com o julgamento do mdico. Caso ocorra um perodo de remisso espontnea em uma afeco crnica, o tratamento dever ser descontinuado. A exposio do paciente a situaes de estresse no relacionadas doena bsica sob tratamento pode necessitar de aumento da dose de PREDSIM*. Em caso de descontinuao do medicamento aps tratamento prolongado, deve-se reduzir a dose gradualmente. Meia vida:2 4 horas Farmacocintica: A prednisolona um frmaco esteride adrenocortical sinttico com propriedades predominantemente glicocorticides. Algumas destas propriedades reproduzem as aes fisiolgicas dos glicocorticides endgenos, porm outras refletem as funes normais dos hormnios adrenais e so encontradas apenas aps a administrao de altas doses teraputicas do medicamento. Os efeitos farmacolgicos da prednisolona em razo de suas propriedades glicocorticides incluem: estmulo da gliconeognese; aumento do depsito de glicognio no fgado; inibio da utilizao da glicose; atividade antiinsulnica; aumento do catabolismo protico; aumento da liplise; estmulo da sntese e armazenamento de gordura; aumento da taxa de filtrao glomerular com um aumento conseqente da excreo urinria de urato (a excreo de creatinina permanece inalterada); e excreo aumentada de clcio. A produo de eosinfilos e linfcitos diminuda, porm a eritropoiese e a produo de leuccitos polimorfonucleares so estimuladas. Os processos inflamatrios (edema, deposio de fibrina, dilatao capilar, migrao de leuccitos e fagocitose), assim como os estgios tardios de cicatrizao (proliferao capilar, deposio de colgeno e a cicatrizao) so inibidos. A prednisolona possui leve atividade mineralocorticide pela qual estimula a entrada de sdio para dentro das clulas e a sada de potssio intracelular. Este efeito particularmente evidente em nvel renal, onde a troca de ons pode levar reteno de sdio e hipertenso arterial. A prednisolona tem absoro rpida e eficiente no trato gastrintestinal aps administrao por via oral. Setenta porcento a 90% da prednisolona ligada a protenas plasmticas e eliminada do plasma com meia- vida de 2 a 4 horas. A prednisolona metabolizada principalmente no fgado e excretada na urina como conjugados de sulfato e glicurondeos.

Advertncias: Podero ser necessrios ajustes posolgicos durante remisses ou exacerbaes da doena em tratamento, resposta individual ao tratamento e exposio do paciente a situaes de estresse emocional ou fsico, tais como infeco grave, cirurgia ou traumatismo. Poder ser necessrio monitoramento por perodo de at um ano aps o trmino de tratamento prolongado ou com doses altas de corticosterides. Os corticosterides podem mascarar alguns sinais de infeco, e novas infeces podem surgir durante sua administrao. Quando os corticosterides so usados, pode ocorrer baixa na resistncia ou dificuldade em localizar a infeco. Insuficincia secundria do crtex supra-renal, induzida por medicamento, pode ser resultante de retirada rpida do corticosteride, podendo ser evitada mediante reduo gradativa da dose. Tal insuficincia relativa pode persistir meses aps a descontinuao da terapia; por essa razo, se ocorrer estresse durante este perodo, a corticoterapia dever ser reinstituda. Se o paciente j estiver fazendo uso de corticosteride, a dose poder ser aumentada, uma vez que a secreo mineralocorticide pode estar diminuda; sal e/ou mineralocorticide deve ser administrado concomitantemente. O efeito dos corticosterides aumentado em pacientes com hipotireoidismo e cirrose. Recomenda-se uso cauteloso em pacientes com herpes simples oftlmico pelo risco de perfurao da crnea. Os corticosterides podem agravar condies preexistentes de instabilidade emocional ou tendncias psicticas. Transtornos psquicos podem ocorrer durante a terapia com corticosterides. aconselhvel cautela em relao a: colite ulcerativa inespecfica, quando houver possibilidade de perfurao; abscesso ou outra infeco piognica; diverticulite; anastomoses intestinais recentes; lcera pptica; insuficincia renal; hipertenso; osteoporose, e miastenia gravis. Como as complicaes provenientes do tratamento com corticosterides so relacionadas dose e durao do tratamento, deve-se fazer uma avaliao risco/benefcio para cada paciente. O uso prolongado de corticosterides pode produzir catarata subcapsular posterior glaucoma com risco de leso do nervo tico, aumento do risco de infeces oculares secundrias por fungos ou vrus. Altas doses de corticosterides, bem como doses habituais, podem causar elevao da presso arterial, reteno de sal e gua e aumento da excreo de potssio. Estes efeitos ocorrem menos com os derivados sintticos, exceto quando em altas doses. Todos os corticosterides aumentam a excreo de clcio. Considerar a possibilidade de dieta hipossdica e suplementao de potssio, quando os corticosterides forem utilizados. Os pacientes no devero ser vacinados contra varola durante terapia com corticosterides. Outras imunizaes tambm devero ser evitadas, principalmente nos pacientes que esto recebendo altas doses de corticosterides, pelos possveis riscos de complicaes neurolgicas e ausncia de resposta de anticorpos. Entretanto, imunizaes podem ser realizadas nos pacientes que estejam fazendo uso de corticosterides como terapia substitutiva, como, por exemplo, para a doena de Adison. Pacientes que estejam fazendo uso de doses imunossupressoras de corticosterides devem evitar exposio varicela ou ao sarampo e, se expostos, devem receber atendimento mdico, principalmente nos casos com crianas. O tratamento com corticosterides na tuberculose ativa deve estar restrito aos casos de tuberculose fulminante ou disseminada, nos quais o corticosteride usado associadamente ao esquema antituberculoso adequado. Caso haja indicao de corticosteride em tuberculose latente ou reatividade tuberculina, torna-se necessria avaliao continuada. Durante terapia prolongada, esses pacientes devem receber quimioprofilaxia. Se a rifampicina utilizada em um programa quimioprofiltico, seu efeito intensificador do metabolismo heptico dos corticosterides deve ser considerado; ajustando-se a dose, se necessrio. A menor dose possvel de corticosterides deve ser usada no controle da condio sob tratamento. Quando possvel, a reduo da dose deve ser gradual. O crescimento e desenvolvimento de recm-nascidos e crianas sob corticoterapia prolongada deve ser cuidadosamente acompanhado uma vez que este tipo de tratamento pode alterar o crescimento e inibir a produo endgena de corticosterides. A corticoterapia pode alterar a motilidade e o nmero de espermatozides. Uso durante a gravidez e lactao

Uma vez que no existem estudos adequados sobre reproduo humana e corticosterides, o uso de PREDSIM* Soluo Oral em gestantes, mulheres no perodo de amamentao ou com suspeita de gravidez requer que os possveis benefcios sejam avaliados em relao aos riscos potenciais para a me, o embrio, o feto ou o recm-nascido. Recm-nascidos de mes que receberam doses altas de corticosterides durante a gravidez devem ser observados quanto a sinais de hipoadrenalismo. Interaes medicamentosas: O uso concomitante de fenobarbital, fenitona, rifampicina ou efedrina pode aumentar o metabolismo dos corticosterides, reduzindo seus efeitos teraputicos. Pacientes em tratamento com corticosterides e estrgenos devem ser observados em relao exacerbao dos efeitos do corticosteride. O uso concomitante de corticosterides com diurticos depletores de potssio pode intensificar a hipocalemia. O uso dos corticosterides com glicsidos cardacos pode aumentar a possibilidade de arritmias ou intoxicao digitlica associada hipocalemia. Os corticosterides podem potencializar a depleo de potssio causada pela anfotericina B. Deve-se acompanhar com exames laboratoriais (dosagem principalmente de potssio) todos os pacientes em tratamento com associao desses medicamentos. O uso de corticosterides com anticoagulantes cumarnicos pode aumentar ou diminuir os efeitos anticoagulantes, podendo haver necessidade de ajustes posolgicos. Os efeitos dos antiinflamatrios no-esterides ou do lcool, somados aos dos glicocorticides podem resultar em aumento da incidncia ou gravidade de lceras gastrintestinais. Os corticosterides podem reduzir as concentraes plasmticas de salicilato. Nas hipoprotrombinemias, o cido acetilsaliclico deve ser usado com precauo quando associado aos corticosterides. Quando os corticosterides so indicados em diabticos, pode ser necessrio ajuste no hipoglicemiante oral ou na insulina. Tratamento com glicocorticides pode inibir a resposta somatotropina. Superdosagem: Superdose aguda com glicocorticides, incluindo prednisolona, no deve levar a situaes de risco de vida. Exceto em doses extremas, poucos dias em regime de alta dose com glicocorticides improvvel que produzam resultados nocivos, na ausncia de contra-indicaes especficas, como em pacientes com diabetes mellitus, glaucoma ou lcera pptica ativa, ou em pacientes que estejam fazendo uso de medicaes como digitlicos, anticoagulantes cumarnicos ou diurticos depletores de potssio. O seu tratamento inclui a induo de mese ou atravs de lavagem gstrica. As possveis complicaes associadas devem ser tratadas especificamente.

PREMARIN Classe farmacolgica: Medicamento de ao endcrina

Princpio ativo: Estrognios conjugados Indicao: indicado para o tratamento de sintomas vasomotores moderados a intensos associados menopausa, osteoporose, vaginite atrfica, uretrite atrfica, hipoestrogenismo devido a hipogonadismo, castrao ou insuficincia ovariana primria. Contra indicao: Cncer de mama diagnosticado ou suspeito, neoplasia estrognio-dependente diagnosticada ou suspeita, gravidez confirmada ou suspeita, sangramento genital anormal de causa indeterminada, histria ou presena de tromboflebite ou distrbios tromboemblicos e hipersensibilidade aos componentes do medicamento. Posologia: A administao pode ser contnua (sem interrupo do tratamento) ou ciclica (trs semanas com medicao e uma semana sem). Deve-se utilizar a menor dose que controle os sintomas. Recomendam-se, a critrio mdico, as seguintes doses: - Sintomas vasomotores: 0,625 mg a 1,25 mg por dia. - Vaginite atrfica e uretrite atrfica: 0,3 mg a 1,25 mg (ou mesmo doses maiores) por dia, dependendo da resposta individual a nvel dos tecidos. - Osteoporose: 0,625 mg por dia. - Castrao feminina e insuficincia ovariana primria: 1,25 mg por dia. Ajustar a dose de acordo com a gravidade dos sintomas e resposta da paciente. Na manuteno, a dose deve ser ajustada para o menor nvel que promova o controle efetivo. Hipogonadismo feminino: 2,5 mg a 7,5 mg por dia, em doses divi- didas, por 20 dias, seguidos por um perodo de 10 dias sem medicao. Se no ocorrer sangramento menstrual at o final deste perodo, devese repetir o mesmo esquema de tratamento. O nmero de ciclos de tratamento estrognico necessrio para produzir sangramento pode variar dependendo da resposta do endomtrio. Se ocorrer sangramento antes do final do perodo de 10 dias, deve-se iniciar um regime cclico estrognio-progestognio com 2,5 mg a 7,5 mg por dia de Premarin, em doses divididas por 20 dias. Durante os ltimos cinco dias de medicao estrognica, administrar um progestognio oral. Se ocorrer sangramento antes do final do perodo de 20 dias, o tratamento dever ser interrompido e reiniciado no 5 dia de sangramento. Reaes adversas: As seguintes reaes adversas tm sido relatadas com o tratamento estrognico: Sistema geniturinrio: sangramento intermenstrual; spotting; alteraes no fluxo menstrual; amenorria. Mamas: hipersensibilidade; aumento; secreo. Gastrintestinais: nusea; vmito; clica e distenso abdominais; ictercia colesttica. Pele: cloasma ou melasma que podem persistir quando a droga for descontinuada. Olhos: alterao na curvatura da crnea; intolerncia a lentes de contato. Sistema Nervoso Central: cefalia; enxaqueca; vertigem; coria. Outras: aumento ou perda de peso; edema; alteraes da libido. Interaes medicamentosas: Fortes indutores da CYP3A4, como fenobarbital, fenitona, carbamazepina, rifampicina e dexametasona, podem diminuir as concentraes plasmticas do 17 beta-estradiol. Essa reduo pode causar diminuio do efeito e/ou das alteraes do perfil de sangramento uterino. Inibidores da CYP3A4, como a cimetidina, a eritromicina e o cetoconazol, podem aumentar as concentraes plasmticas do 17 beta-estradiol e podem resultar em efeitos colaterais. Foram relatadas ondas de calor e sangramento vaginal em pacientes em TRE/TRH tratadas concomitantemente com erva de So Joo. A erva de So Joo pode induzir as enzimas microssomais hepticas que teoricamente podem diminuir a eficcia da TRE/TRH. Mecanismo de ao: O modo de ao dos estrognios conjugados similar queles dos estrognios endgenos. Nos tecidosalvo (rgos genitais femininos, mamas, hipotlamo, hipfise), os estrognios penetram na clula e so transportados para dentro do ncleo. Como resultado da ao estrognica, ocorre a sntese de RNA e protenas especficas.

Farmacologia/ Farmacodinmica: Os estrognios conjugados so uma mistura de estrognios obtidos de fontes exclusivamente naturais (urina de guas prenhes). Contm sais sdicos dos steres sulfatados hidrossolveis de estrona, equilina e 17-alfa-diidroequilina, bem como quantidades menores de 17-alfa-estradiol, equilenina e 17-alfadiidroequilenina. ciclo pr-ovulatrio ou anovulatrio, o estrognio o determinante primrio no incio da menstruao. Os estrognios tambm afetam a liberao de gonadotropinas hipofisrias. Absoro: So hidrossolveis e bem absorvidos pelo trato gastrintestinal. Metabolizao: O metabolismo e a inativao ocorrem principalmente no fgado. Forma de eliminao: Alguns estrognios so excretados atravs da bile, entretanto, so reabsorvidos no intestino, retornando ao fgado atravs do sistema venoso porta.

PREVAX Classe Farmacologica: Anti-anmico

Indicaes: Este produto est indicado como antdoto aos efeitos provocados pelos antagonistas do cido flico, tais como: metotrexato, pirimetamina ou trimetoprima; como resgate aps terapia com altas doses de metotrexato em osteossarcoma e na preveno de efeitos colaterais graves causados por uma superdose de metotrexato. Para tratar reaes severas de doses mdias e moderadas de metotrexato usado para esquemas de tratamento de diversas formas de cncer txico. No tratamento de anemias megaloblsticas por deficincia de cido flico associadas com deficincia nutricional, gravidez, alcoolismo, idosos (melhora dos sintomas psquicos da deficinciade folatos), pacientes com problemas hepticos (cirrose e hepatopatias crnicas). O folinato de clcio tambm pode ser utilizado como pr- tratamento seguido de fluorouracila para prolongar a sobrevida do paciente em tratamentos paliativos para cncer colorretal avanado. Contra indicaces: Este produto est contra- indicado para pacientes com anemias perniciosas e outras anemias megaloblsticas secundrias carncia de cobalaminas (vitamina B12). Uma remisso hematolgica parcial poder ocorrer enquanto manifestaes neurolgicas continuarem a progredir. Posologia: Produtos de uso parenteral devem ser inspecionados visualmente quanto presena de materiais particulados ou descolorao, antes da administrao, quando a soluo e o recipiente permitirem. Resgate de folinato de clcio aps terapia com altas doses de metotrexato: As recomendaes para o resgate de folinato de clcio so baseadas nas doses de metotrexato de 12 a 15 mg/m2 administradas por infuso intravenosa durante 4 horas. O resgate de folinato de clcio feito com doses de 15 mg (aproximadamente 10 mg/m2), a cada 6 horas (totalizando 10 doses), iniciando- se 24 horas aps o incio da infuso de metotrexato. Na presena de toxicidade gastrintestinal, nusea ou vmito, o folinato de clcio deve ser administrado parenteralmente. Os nveis de creatinina srica e metotrexato devem ser determinados pelo menos uma vez ao dia. Quando da administrao de folinato de clcio, a hidratao e a alcalinizao urinria (pH de 7,0 ou mais) devem ser continuadas at que o nvel de metotrexato esteja abaixo de 5 x 10- 8M (0,05 micromolar). A dose de folinato de clcio deve ser ajustada, ou o resgate de folinato de clcio prolongado, baseados nas seguintes recomendaes: Pacientes que apresentarem atraso na eliminao inicial do metotrexato so susceptveis a desenvolver insuficincia renal reversvel. Adicionalmente terapia apropriada de PREVAX Folinato de clcio), esses pacientes necessitam de contnua hidratao e alcalinizao urinria, alm de monitorizao hdrica eletroltica, at os nveis sricos de metotrexato diminurem at menos de 0,05 micromolar e a insuficincia renal estar normalizada. Alguns pacientes iro apresentar eliminao anormal de metotrexato ou alteraes na funo renal aps a administrao de metotrexato, que so significantes mas menos severas que as anormalidades descritas na tabela acima. Essas anormalidades podem ou no estar associadas com toxicidade clnica significativa. Caso tal toxicidade seja observada, a terapia de resgate com PREVAX (folinato de clcio) deve ser prolongada por mais 24 horas (total de 14 doses durante 84 horas). A possibilidade do paciente estar recebendo outra medicao que interaja com metotrexato (p.e. medicamentos que possam interferir com a eliminao do metotrexato ou com a ligao albumina srica) deve ser sempre considerada quando anormalidades laboratoriais ou toxicidade clnica forem observadas. Alterao da eliminao de metotrexato ou superdose inadvertida: O resgate de PREVAX (folinato de clcio) deve comear to logo quanto possvel aps uma superdose inadvertida de metotrexato e dentro de 24 horas aps a administrao do mesmo, quando houver excreo retardada. via IM, IV ou oral, a cada 6 horas, at que o nvel srico do metotrexato seja inferior a 10- 8M. Na presena de toxicidade gastrintestinal, nusea ou vmito, PREVAX (folinato de clcio) deve ser administrado parenteralmente. No administrar folinato de clcio intratecalmente. Nveis de creatinina srica e metotrexato devem ser determinados em intervalos de 24 horas. Caso aps 24 horas o nvel de creatinina srica aumente 50%, ou o nvel de metotrexato seja maior que 5 x 10- 6M ou aps 48 horas seja maior que 9 x 10-7M, a dose de PREVAX (folinato de clcio) deve ser aumentada para 100 mg/m2 IV, a cada 3 horas, at que o nvel de metotrexato seja inferior a 108M. Hidratao (3 L/dia) e alcalinizao urinria com soluo de bicarbonato de sdio devem ser

empregadas concomitantemente. A dose de bicarbonato deve ser ajustada para manter um pH urinrio de no mnimo 7,0. Anemia megaloblstica devido deficincia de cido flico: Deve administrar- se at 1 mg dirio parenteralmente. No h evidncias de que doses maiores que 1 mg/dia tenham maior eficcia; alm disso, a perda de folato na urina torna- se quase que logartmica conforme a administrao excede 1 mg. Cncer de clon e reto avanado: recomendada a administrao de 200 mg/m2 de PREVAX (folinato de clcio) por injeo intravenosa lenta, seguida por 5- fluorouracila a 370 mg/m2 tambm por injeo intravenosa lenta, por 5 dias consecutivos. O folinato de clcio no deve ser colocado na mesma infuso que o fluorouracila, pois pode formar um precipitado. Este tratamento pode ser repetido em intervalos de 4 semanas (28 dias), desde que o paciente esteja completamente recuperado dos efeitos txicos do tratamento anterior. Nos tratamentos subseqentes, a dose de 5- fluorouracila deve ser ajustada baseada na tolerncia do paciente durante o tratamento anterior. A dose diria de 5- fluorouracila deve ser reduzida em 20% para pacientes que apresentarem moderada toxicidade hematolgica ou gastrintestinal durante algum ciclo anterior, e em 30% para pacientes que apresentarem toxicidade severa. Para pacientes em que no foram observadas reaes de toxicidade durante tratamentos anteriores, a dose de 5fluorouracila pode ser aumentada em 10%. As doses de folinato de clcio no so ajustadas pela toxicidade. Reconstituio do p lifilo injetvel: PREVAX (folinato de clcio) no contm conservantes. Reconstituir com gua para injeo. A soluo resultante estvel por 24 horas temperatura ambiente (entre 15oC e 30oC) e protegida da luz. Farmacocintica: Absoro e distribuio: O folinato de clcio rpido e extensivamente convertido a outros derivados do cido tetra- hidroflico, incluindo o 5- metil-tetra-hidrofolato, que a forma principal de transporte e armazenamento do folato no organismo. Aps administrao oral, o folinato de clcio rapidamente absorvido e entra no conjunto dos folatos reduzidos do organismo. O de folato ocorrendo dentro de, aproximadamente, 1,72 horas. Aps administrao intramuscular, o incio da ao ocorre dentro de 10 a 20 minutos, enquanto que, aps injeo intravenosa, os picos de concentrao mdia ocorrem em 10 minutos e o incio da ao dentro ou menos que 5 minutos. A soluo parenteral fornece biodisponibilidade igual aos comprimidos. A absoro oral de folinato de clcio saturvel em doses superiores a 25 mg. A biodisponibilidade aparente de folinato de clcio de 97% para 25 mg, de 75% para 50 mg e 37% para 100 mg. O cido tetra- hidroflico e seus derivados so distribudos por atravessam a barreira hemato- enceflica em quantidades moderadas. Metabolismo: O folinato de clcio metabolizado pela rota heptica principalmente em 5- metil-tetrahidrofolato (ativo). Aps administrao oral, ele substancialmente (mais que 90%) e rapidamente (dentro de 30 minutos) metabolizado. Quando administrado via parenteral, o metabolismo menos extensivo (aproximadamente 66% aps administrao intravenosa e 72% aps via intramuscular). Meia- vida: A meia-vida do folato total srico reduzido pelas vias intramuscular, intravenosa ou oral de 6,2 horas. A durao da ao de 3 a 6 horas por quaisquer das vias de administrao. Excreo: O folinato de clcio excretado principalmente pela urina (de 80 a 90% da dose administrada) na forma de metablitos. A excreo fecal de 5 a 8%. Formas farmacuticas e apresentao: Soluo Injetvel: USO INTRAMUSCULAR OU INTRAVENOSO Comprimidos: USO ORAL P lifilo injetvel de 50 mg. Embalagem com 1 frasco- ampola e 1 ampola de diluente com 5 mL. Soluo injetvel de 3 mg/1 mL. Embalagem com 6 ampolas com 1 mL. Comprimidos de 15 mg. Embalagem com 10 comprimidos. Informaces ao paciente: Ao esperada do medicamento: PREVAX (folinato de clcio) indicado na reduo da toxicidade ao metotrexato em pacientes que estejam sendo tratados com esta droga, ou quando a eliminao do metotrexato esteja prejudicada, ou ainda quando estiver de frente a uma superdose de metotrexato. Este produto pode tambm ser indicado em casos de anemias megaloblsticas, devido deficincia de cido flico.

Cuidados de armazenamento: PREVAX (folinato de clcio) 3 mg/1 mL soluo injetvel deve ser mantido refrigerado (2oC a 8oC) e protegida da luz at o momento do uso. PREVAX (folinato de clcio) 50 mg liofilizado pode ser mantido temperatura ambiente (entre 15oC e 30oC) e protegido da luz. Este produto no contm conservantes. Aps a diluio, estvel por 24 horas temperatura ambiente. PREVAX (folinato de clcio) em comprimidos deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15oC e 30oC) e protegido da luz. Prazo de validade: Desde que sejam observados os devidos cuidados de armazenamento, PREVAX (folinato de clcio) liofilizado e comprimidos apresentam validade de 36 meses e a soluo injetvel de 24 meses. Gravidez e lactao: Informe seu mdico a ocorrncia de gravidez na vigncia do tratamento ou aps o seu trmino. Este produto poder ser administrado durante a gravidez somente se for absolutamente necessrio. Informe ao mdico se est amamentando. Cuidados de administrao: Siga a orientao do seu mdico, respeitando sempre os horrios, as doses e a durao do tratamento. Interrupo do tratamento: No interromper o tratamento sem o conhecimento do seu mdico. Reaes adversas: Podem ocorrer reaes alrgicas desagradveis no caso de pacientes hipersensveis ao cido flico. Informar ao mdico o aparecimento de reaes desagradveis. Advertncias: Durante o tratamento de superdose acidental dos antagonistas do cido flico, o folinato de clcio deve ser administrado o mais rpido possvel. medida que o intervalo de tempo entre a administrao dos antagonistas do cido flico (p.e. metrotexato) e do resgate de folinato de clcio aumenta, a eficcia do folinato de clcio na conteno da toxicidade hematolgica diminui. Pacientes recebendo folinato de clcio como resgate aos efeitos txicos do metotrexato devem estar sob superviso de um mdico experiente em terapias de altas doses de metotrexato. Alm disso, o folinato de clcio deve ser usado com cuidado na presena de disfuno renal ou efuso peritoneal ou pleural, devido tais problemas poderem afetar a excreo do metotrexato. A monitorizao da concentrao srica do metotrexato essencial na determinao da dose tima e durao do tratamento com o folinato de clcio. A excreo retardada de metotrexato pode ser causada por um acmulo de fluidos no terceiro compartimento (p.e. ascites, efuso pleural), insuficincia renal ou hidratao inadequada. Sob estas circunstncias, doses maiores de folinato de clcio ou administrao prolongada podem ser indicadas. Doses maiores que as recomendadas via intravenosa. Se o metotrexato for administrado intratecalmente como terapia local e o folinato de clcio for administrado concomitantemente, a presena de tetrahidrofolato, que difunde rapidamente para o fluido crebro- espinal, poder anular o efeito antineoplsico do metotrexato. O folinato de clcio intensifica a toxicidade da 5- fluorouracila. Quando estas drogas so administradas concomitantemente, a dosagem da 5- fluorouracila deve ser menor que a usualmente administrada. A terapia com folinato de clcio mais 5- fluorouracila no deve ser iniciada ou continuada em pacientes que apresentem sintomas de toxicidade gastrintestinal de qualquer intensidade, at que estes sintomas estejam completamente resolvidos. O folinato de clcio no est recomendado para o tratamento de anemia perniciosa ou outras anemias megaloblsticas secundrias perda de vitamina B12, pois, embora ela possa produzir uma remisso hematolgica, as manifestaes neurolgicas continuam a progredir. Pacientes com diarria devem ser monitorados com ateno especial at a mesma ter sido resolvida, pois pode ocorrer uma deteriorao clnica rpida levando morte do paciente. Pacientes idosos e/ou debilitados mostraram ser susceptveis de grande toxicidade gastrintestinal severa. Convulses e/ou sncopes foram raramente reportadas em pacientes com cncer recebendo folinato de clcio, normalmente em associao com a administrao de fluoropirimidina, e, mais comumente naqueles com metstases no SNC ou outros fatores predispostos, mas, entretanto, uma relao causal no foi estabelecida. Folinato de clcio oral: Mortes por enterocolite severa, diarria e desidratao tm sido reportadas em pacientes idosos recebendo folinato de clcio e fluorouracila semanalmente.

Granulocitopenia e febre concomitantes estavam presentes em alguns dos pacientes. Gravidez e lactao: com folinato de clcio. No se tem conhecimento se o folinato de clcio pode causar dano fetal quando administrado a pacientes grvidas ou afetar a capacidade reprodutora. Por isso, o folinato de clcio s deve ser administrado a pacientes grvidas se realmente necessrio. Pacientes com suspeita de gravidez no devem ser iniciadas no tratamento com folinato de clcio at a gravidez ser descartada e devem ser alertadas quanto aos srios riscos para o feto se engravidarem durante o tratamento. No se tem conhecimento se esta droga excretada pelo leite materno. Devido diversas drogas serem excretadas pelo leite materno, deve- se ter precauo ao administrar folinato de clcio a mulheres em fase de lactao. O folinato de clcio pode aumentar a freqncia de convulses em crianas susceptveis pela inibio dos efeitos anticonvulsivantes dos barbituratos, hidantona e primidona (vide interaes medicamentosas). O p liofilizado deste produto, quando reconstitudo com um diluente contendo lcool benzlico, no deve ser administrado em recm- nascidos e prematuros. Uso em idosos: No existem informaes especficas sobre o uso de folinato de clcio em pacientes geritricos. Contudo, estes pacientes so mais susceptveis a terem uma isfuno renal idade- relacionada, podendo requerer ajustes de dosagem para os pacientes recebendo resgate de folinato de clcio. Uso em pacientes com disfuno renal: O risco da toxicidade pelo metotrexato est aumentado, podendo ocorrer acmulo do mesmo devido sua eliminao estar prejudicada; at mesmo pequenas dosesde metotrexato podem levar a uma mielossupresso emucosite severas. Assim, doses maiores e/ou aumento da durao do tratamento com folinato de clcio podem ser necessrios, acompanhados de cuidadosa monitorizao das concentraes de metotrexato. Reaes adversas: Sensibilizao alrgica incluindo reaes anafilactides e urticria foram reportadas aps a administrao tanto de folinato de clcio oral quanto parenteral. Relatou- se tambm trombocitose em pacientes recebendo folinato de clcio durante infuso intra- arterial de metotrexato. Superdosagem: Quantidades excessivas de folinato de clcio podem anular o efeito quimioteraputico dos antagonistas do cido flico. O folinato de clcio similar ao cido flico, solvel em gua e rapidamente excretado na urina. O cido flico tem toxicidade aguda e crnica baixas no homem. No relatou- se reaes adversas em adultos aps ingesto de 400 mg/dia durante 5 meses ou 10 mg/dia durante 5 anos. No so necessrias medidas especficas de tratamento.

PROFENID Classe Teraputica:Antiinflamatrio

Principio Ativo: Cetoprofeno A dose usual de Profenid Entrico de 150 a 200 mg por dia, dividida em 2 doses. Assim que se atingir o efeito teraputico desejado, o tratamento deve ser mantido com a menor dose eficaz possvel. Em casos severos ou se uma resposta satisfatria no pde ser obtida com doses menores, pode- se aumentar a posologia, desde que no se ultrapasse o mximo de 300 mg por dia. - Superdosagem: promover a eliminao rpida do produto (lavagem gstrica1). Deve-se instituir tratamento sintomtico. RESES ADVERSAS Manifestaes gastrintestinais: desconforto gastrintestinal, dor epigstrica, nusea, vmito, constipao e diarria. Os efeitos adversos mais graves so: ulcerao gastroduodenal, hemorragia digestiva e perfurao intestinal. Na dose de 200 mg por dia por via oral, o cetoprofeno provoca aumento de sangue oculto nas fezes. Reaes de Hipersensibilidade dermatolgicas: erupo, rash cutneo, prurido. Respiratrias: possibilidade de aparecimento de crise asmtica, principalmente em pacientes alrgicos ao cido acetilsaliclico ou outros antiinflamatrios no esteroidais. Efeitos no sistema nervoso central: vertigem, sonolncia e cefalia. Reaes cutneas: raramente pode ocorrer dermatose bolhosa (sndrome de Stevens- Johnson, sndrome de Lyell). Algumas modificaes biolgicas puderam ser observadas: diminuio moderada dos nveis de hemoglobina e alguns casos de leucopenia sem gravidade. Possibilidade de agravamento de insuficincia renal preexistente. Alguns casos de valores anormais de fosfatase alcalina, desidrogenase INTERAO MEDICAMENTOSA Acidoacetilsalicilico: alterao do metabolismo e da excreo do cetoprofeno Acido valproico, anticoagulantes, cefamandol, cefoperazona: riscos de hemorragia Anti-hipertensivo e diurticos:possvel diminuio da atividade das drogas. FARMACOCINTICA Usos VO, IM, IV, tpica e retal. Absoro: bem absorvida VO, meia-vida: 2-4h,eliminao:metabolismo heptico e alguma excreo renal.

PROPRANOLOL Uso oral

Principio Ativo: cloridrato depropranolol Indicaes Angina pectoris crnica; profilaxia e tratamento de arritmias cardacas, tratamento de hipertenso; profilaxia do reinfarto do miocrdio; controle de angina; palpitaes e sncope associado com estenose subartica hipertrofical; tratamento de tremores; adjuvante no tratamento de feocromocitoma; adjuvante no tratamento de tireotoxicose; tratamento de prolapso de vlvula mitral; tratamento de acatisia; profilaxia da enxaqueca; adjuvante no tratamento de ansiedade; menopausa e anestesia, para controlar a taquicardia do seio carotdeo e extra- sstoles ventriculares freqentes. Contra-indicao insuficincia cardaca descompensada, choque cardiognico, bloqueio atrioventricular de segundo e terceiro graus, bradicardia grave, asma brnquica, sndrome de Raynaud e gravidez. Posologia e administrao Observao: a dose eficaz varia amplamente; a suspenso do tratamento deve ser paulatina. Arritmias: adultos: 10 a 80 mg, 3 vezes ao dia. Doses maiores (at 640 mg ao dia podem ser necessrias para suprimir as arritmias ventriculares crnicas). Crianas: 0,5 a 4 mg/kg ao dia em 4 tomadas divididas. Pode ser usado at 16 mg/kg diariamente, a critrio mdico. Hipertenso crnica adulto: inicialmente 40 mg diariamente. Caso no se obtenha resposta desejada a dose deve ser aumentada para 80 mg, 2 vezes ao dia, em geral em 1 ou 2 tomadas: Crianas 1 mg/kg 4 vezes ao dia. Antianginoso: adultos: inicialmente, 10 a 20 mg, 3 a 4 vezes ao dia. A dose pode ser aumentada gradualmente para controlar os sintomas. Para manuteno os pacientes podem necessitar de 160 a 240 mg por dia, geralmente em 4 tomadas divididas. Alguns pacientes requerem at 400 mg diariamente. Profilaxia da enxaqueca: adultos: a dose deve ser individualizada. Geralmente, 20 a 40 mg 2 ou 3 vezes ao dia, aumentada gradualmente para 20 a 40 mg cada terceiro ou quarto dia at observar efeito teraputico ou ocorrerem efeitos adversos. - Superdosagem: caso ocorra superdosagem deve-se empregar as seguintes medidas gerais: injeo intravenosa de 0,5 a 1 mg de atropina para controlar bradicardia excessiva. Epinefrina ou norepinefrina para tratamento de hipotenso grave. Glicosdeos digitlicos e diurticos para o tratamento de insuficincia cardaca. Agonistas beta-2 e, ou teofilina para o tratamento de broncospasmo. O propranolol no significamente dialisvel. Reaes adversas Insuficincia cardaca congestiva; agravamento dos distrbios de conduo atrioventricular; broncospasmo; bradicardia intensa e hipotenso, sobretudo em aplicao intravenosa; infarto do miocrdio ou cardiotireotoxicose em conseqncia do rebote causado pela supresso brusca do tratamento; disfuno sexual e distrbios gastrintestinais Interaes medicamentosas Pacientes que recebem drogas depletoras de catecolaminas, tais como reserpina, devem ser rigorosamente observados, pois ela provoca bloqueio beta-adrenrgico aditivo e potencialmente excessivo que pode resultar em hipotenso, bradicardia acentuada, vertigem, crises de sncope ou hipotenso ortosttica. Deve-se ter cautela quando da administrao de drogas bloqueadoras de canais de clcio em pacientes que estejam recebendo beta-bloqueadores, especialmente verapamil intravenoso, pois ambas as drogas podem deprimir a contratilidade miocrdica ou a conduo atrioventricular. Ogel de hidrxido de alumnio reduz a absoro intestinal do propranolol. Olcool etlico diminui a velocidade de absoro do propranolol. Afenitona, fenobarbital e rifampicina aceleram a depurao de propranolol. A clorpromazina usada com propranolol resulta em aumento do nvel plasmtico de ambas as drogas. A antipirina e a lidocana tm a depurao reduzida quando usadas concomitantemente ao propranolol, aumentando o risco de toxicidade delas. A administrao de tiroxina e propranolol pode resultar em concentrao de T3 menor do que a esperada. Xantinas, especialmente, aminofilina e teofilina podem provocar inibio mtua dos efeitos teraputicos. Hipotenso e parada cardaca j foram reportadas com o uso de propranolol e haloperidol. A

cimetidina diminui o metabolismo heptico do propranolo lretardando sua eliminao e aumentando os nveis sangneos da droga. Farmacologia O cloridrato de propranolol um beta-bloqueador adrenrgico no - seletivo. Compete com neurotransmissores simpticos pelos stios de ao dos receptores beta-adrenrgicos (beta 1 e beta 2). Estes receptores se localizam predominantemente no corao, nas artrias, nas arterolas do msculo esqueltico e nos brnquios. O mecanismo anti-hipertensivo pode estar relacionado diminuio do dbito cardaco, inibio de secreo de renina pelos rins e a diminuio do tnus simptico proveniente dos centros vasomotores do crebro. Inicialmente pode provocar aumento da resistncia perifrica, mas com o uso crnico ela volta ao nvel anterior ao tratamento. Tem demonstrado causar um pequeno aumento dos nveis sricos de potssioempacientes hipertensos. Sua atividade antiarrtimica se deve ao bloqueio dos beta-receptores cardacos. Em , geralmente, reduz a necessidade de oxignio do corao em qualquer nvel de esforo, pelo bloqueio do aumento da freqncia cardaca induzido pelas catecolaminas, reduzindo a presso arterial, a velocidade e a extenso da contrao miocrdica. O mecanismo de ao para o efeito antienxaquecoso ainda no foi estabelecido. quase que completamente absorvido pelo trato gastrintestinal. Sua ligao s protenas plasmsticas muito alta (90%). Sofre biotransformao heptica dando metablitos ativos como o 4-hidroxi propranolol. Atinge nvel plasmtico em 30 minutos e efeito mximo em 1 a 1,5 horas aps a administrao. largamente distribudo pelos tecidos do organismo, sua meia-vida de 2 a 3 horas (mais longa em pacientes com cirrose). Tanto as formas livres quanto as ligadas s protenas so metabolizadas. A droga atravessa rapidamente a barreira hematoenceflica e placentria. excretado em quantidades pequenas no leite materno. quase totalmente excretado na urina, menos de 1% na forma inalterada. No removvel por dilise. Descrio geral do medicamento O cloridrato de propranolol utilizado no tratamento de hipertenso, , arritmia, infarto do miocrdio, enxaqueca, estenose subartica e feocromocitoma. Prazo de validade:24 meses a partir da data indicada na embalagem externa. No use medicamento com o prazo de validade vencido. Siga a orientao do seu mdico, respeitando sempre os horrios, as doses e a durao do tratamento". No interromper o tratamento sem o conhecimento do seu mdico". Caso o tratamento com o cloridrato de propranolol deva ser interrompido, necessria a diminuio gradual da dose que deve ser feita somente pelo seu mdico. A descontinuao abrupta pode provocar exacerbao da angina e infarto do miocrdio. Informe seu mdico o aparecimento de reaes desagradveis, tais como: diminuio do batimento cardaco, queda brusca da presso arterial, formigamento das mos, insnia, fraqueza, fadiga, nuseas, vmito, clica abdominal, diarria, constipao, olhos secos, falta de ar e vermelhido na pele". O uso de bebidas alcolicas deve ser evitado, pois diminui a velocidade de absoro do cloridrato de propranolol. No deve ser indicado a pacientes que apresentem asma brnquica, insuficincia cardaca congestiva, bradicardia grave, bloqueio trio-Ventricular (AV) de segundo e terceiro grau e choque cardiognico. Informe seu mdico sobre qualquer medicamento que esteja usando antes do incio ou durante o tratamento". Obsevaes Como no um bloqueador beta-seletivo, o bloqueio dos receptores beta 2 pode promover broncoconstrio e provocar ataques de asma em pacientes asmticos. Se ocorrer broncoespasmo deve ser usado um agonista beta 2 ou aminofilina. De modo geral pacientes com doena broncoespstica no alrgica (bronquite crnica, enfisema) no devem receber bloqueadores betaadrenrgicos. Agentes betabloqueadores, quando necessrio, devem ser utilizados com cautela em pacientes diabticos, pois podem mascarar taquicardias associadas com hipoglicemia nos pacientes tratados com insulina ou hipoglicemiantes orais. Deve-se usar propanolol com cautela em pacientes com insuficincia heptica, renal, distrbios da tireide e doena mental. No deve ser utilizado durante a gravidez, a menos que os benefcios esperados para a paciente superem os riscos potenciais para o feto. excretado no leite materno, portanto deve ser utilizado com cautela em mulheres que estejam amamentando. Os betabloqueadores podem causar reduo da presso intra-ocular, impotncia sexual e perda da libido. A suspenso do tratamento deve ser gradual, por um perodo de 7 a 14 dias, pois a interrupo abrupta do tratamento pode causar exacerbao da angina e infarto do miocrdio.

PROZAC Classe Teraputica:Antidepressivo

Principio Ativo:Fluoxetina Indicaes Depresso maior, bulimia nervosa e distrbio obsessivo- compulsivo (DOC). Pacientes de ambulatrio: a eficcia da fluoxetina em pacientes de ambulatrio foi demonstrada em estudos clnicos com durao de 5 a 6 semanas em depresso e de 13 semanas no distrbio obsessivo-compulsivo. Em dois estudos clnicos, a fluoxetina mostrou-se eficaz na diminuio dos episdios de bulimia nervosa. Pacientes hospitalizados: a eficcia da fluoxetina em pacientes hospitalizados no foi ainda adequadamente estudada. Tratamento em longo prazo: a eficcia da fluoxetina em longo prazo (isto , por mais de 5 a 6 semanas na depresso, mais de 8 semanas na bulimia nervosa e mais de 13 semanas no distrbio obsessivo-compulsivo) no foi sistematicamente avaliada em estudos clnicos controlados. Portanto, o mdico que prescrever o uso da fluoxetina por perodo prolongado dever reavaliar periodicamente o tratamento. Contraindicaes Pacientes hipersensveis a essa droga. Inibidores da monoaminoxidase (IMAOs): tm havido reaes graves e algumas vezes fatais (tais como, hipertermia, rigidez, mioclonia, instabilidade autonmica com possveis flutuaes rpidas dos sinais vitais e variaes no estado mental, incluindo agitao extrema progredindo at o delrio e coma) em pacientes que esto recebendo fluoxetina em combinao com inibidor da MAO ou que interromperam recentemente a fluoxetina e iniciaram o tratamento com um inibidor da MAO. Alguns casos apresentaram aspectos semelhantes sndrome maligna por neurolpticos; portanto, o cloridrato de fluoxetina no deve ser usado em combinao com um inibidor da MAO ou dentro de 14 dias da suspenso do tratamento com um inibidor da MAO. Desde que a fluoxetina e seu maior metablito tm meias- vidas de eliminao muito longas, deve-se deixar um intervalo de pelo menos 5 semanas (ou talvez mais, especialmente se a fluoxetina foi prescrita para tratamento crnico e/ou em altas doses) aps a suspenso do cloridrato de fluoxetina e o incio do tratamento com um inibidor da MAO. Advertncias: erupes de pele e possibilidade de reaes alrgicas foram relatadas. Os achados clnicos relatados incluem febre, leucocitose, artralgia, edema, sndrome do tnel carpal, distrbio respiratrio, linfoadenopatia, proteinria e elevao leve da transaminase. A maioria dos pacientes se recuperou prontamente aps interrupo da fluoxetina e/ou tratamento adicional com anti-histamnicos ou corticosterides e todos os pacientes se recuperaram completamente. Desde a introduo da fluoxetina, ocorreram reaes sistmicas, possivelmente relacionadas com vasculite, em pacientes com erupo cutnea. Apesar dessas reaes serem raras, podem ser graves, envolvendo o pulmo, rins e fgado. Foi relatada a ocorrncia de morte relacionada com essas reaes sistmicas. Posologia Depresso: tratamento inicial: nas pesquisas controladas, realizadas para avaliar a eficcia de fluoxetina, foram administradas aos pacientes, pela manh, doses que variaram de 20 a 80 mg/dia. Estudos comparando fluoxetina 20, 40 e 60 mg/dia com placebo indicaram que a dose de 20 mg/dia suficiente para obter uma resposta antidepressiva satisfatria na maioria dos casos. Conseqentemente, uma dose de 20 mg/dia (uma medida de 5 ml) administrada pela manh, recomendada como dose inicial. Um aumento de dose pode ser considerado aps diversas semanas se nenhuma melhora clnica for observada. Doses acima de 20 mg/dia (acima de uma medida de 5 ml) podem ser administradas em dose nica pela manh ou em 2 vezes (isto , pela manh e ao meio- dia). Como outros antidepressivos, o efeito mximo pode demorar at 4 semanas ou mais de tratamento. Tratamento de manuteno, continuao e extenso: no h dados disponveis que permitam precisar quanto tempo o paciente deve permanecer em tratamento com a fluoxetina. geralmente consenso entre os psicofarmacologistas que episdios agudos de depresso requerem vrios meses de terapia farmacolgica contnua. desconhecido se a dose de antidepressivo necessria para induzir a remisso idntica dose necessria para manter e/ou controlar a eutimia. Bulimia nervosa: nos estudos clnicos controlados, usados para suportar a eficcia da fluoxetina no tratamento da bulimia3 nervosa, foram administradas aos pacientes doses fixas dirias de 20 ou 60 mg de fluoxetina ou placebo. Os pacientes que receberam doses de 60 mg de fluoxetina (trs medidas de 5 ml) mostraram diminuies significativamente maiores dos episdios bulmicos (comer excessivo e vomitar) comparado aos pacientes que receberam doses de 20 mg ou placebo, conseqentemente, a dose de 60 mg/dia a recomendada. Distrbio obsessivo-compulsivo: nos estudos clnicos controlados no

tratamento do distrbio obsessivo-compulsivo foram administradas doses fixas dirias de 20, 40 e 60 mg de fluoxetina ou placebo. Em um desses estudos no foi demonstrado dose-resposta relacionada com a droga para eficcia. Consequentemente, recomenda-se uma dose de 20 mg/dia (uma medida de 5 ml) pela manh como dose inicial. Como houve uma sugesto de possvel dose-resposta relacionada com a droga no 2 estudo, um aumento de dose pode ser considerado aps vrias semanas se for observado uma melhora clnica insuficiente. O efeito teraputico completo pode demorar at 5 semanas ou mais. Doses acima de 20 mg/dia (acima de uma medida de 5 ml) podem ser administradas em dose nica pela manh ou em 2 vezes (isto , pela manh e ao meio-dia). Como muitos outros medicamentos, uma dose menor ou menos freqente deve ser usada em pacientes com insuficincia renal4 e/ou heptica. Uma dose menor ou menos freqente deve tambm ser considerada para pacientes, tais como: idosos, com doena concomitante ou que estejam usando medicao mltipla. Para qualquer indicao, a dose de cloridrato de fluoxetina no deve exceder a 80 mg/dia (quatro medidas de 5 ml). Recomenda-se que os comprimidos solveis sejam ingeridos dissolvidos em um pouco de gua ou inteiros. Reaes adversas As reaes adversas mais comumente observadas com o uso da fluoxetina foram: queixas relacionadas com o sistema nervoso, incluindo ansiedade, nervosismo e insnia; sonolncia e fadiga ou astenia; tremor; sudorese; queixas gastrintestinais, incluindo anorexia, nusea e diarria; e tontura ou sensao de cabea leve. As reaes mais comuns que causaram interrupo incluem: psiquitricas, principalmente nervosismo, ansiedade e insnia; digestivas, principalmente nusea; sistema nervoso, principalmente tontura; organismo como um todo, principalmente astenia e dor de cabea; e pele, principalmente erupo e prurido. importante enfatizar que apesar das reaes relatadas terem ocorrido durante o tratamento com fluoxetina, no foram necessariamente causadas pelo produto. Organismo como um todo: freqentes: calafrios; infreqentes: calafrios e febre, cisto, edema da face, sensao de ressaca, dor mandibular, malestar, dor no pescoo, rigidez no pescoo e dor plvica; raras: abdmen dilatado, celulite, hidrocefalia, hipotermia, sndrome LE, monilase e doena do soro. Sistema cardiovascular: infreqentes: angina pectoris, arritmia, hemorragia, hipertenso, hipotenso, enxaqueca, hipotenso postural, sncope e taquicardia; raras: bloqueio atrioventricular de primeiro grau, bradicardia, bloqueio de ramo, isquemia cerebral, infarto do miocrdio, tromboflebite, cefalia vascular e arritmia ventricular. Interao medicamentosa lcool,anti-histamnicos,opiides ou sedativos/hipnticos:depressores do SNC Farmacocintica Uso VO Inicio da ao:2-4 semanas,nvel sangneo:6-8h,eliminao:2-9 dias

PSICOSEDIN Classe Farmacologica: Ansioltico

Principio ativo: clordiazepxido Indicao: Ansiedade, tenso, utilizado como adjuvante na sndrome de abstinncia alcolica Contra indicao: Pacientes com histria de hipersensibilidade aos benzodiazepnicos ou a qualquer componente da frmula. Gravidez e lactao. Deve-se evitar o tratamento prolongado em mulheres com chance de procriar. Posologia: Dose mdia diria de 30 mg em 3 administraes. Se necessrio pode-se atingir a dose de 100 mg Reaes adversas: Sonolncia descorde nao motora, alteraes gastrointestinais, diarria vmitos alteraes do apetite, alteraes visuais,irregularidades cardiovasculares, alterao da memria ,confuso,depresso ,vertigem .O seu uso prolongado pode causar dependncia e sndrome de abstinncia quando a medicao interrompida. Interaes medicamentosa: Os pacientes devem abster-se de bebidas alcolicas, pois as reaes individuais so imprevisveis.Seu efeito sedativo pode ser intensificado por drogas de ao central, tais como neurolpticos, tranqilizantes, antidepressivos, hipnticos, analgsicos e anestsicos.Embora estudos clnicos no tenham estabelecido a relao causa/efeito, foram relatados efeitos variveis na coagulao em pacientes recebendo clordiazepxido e anticoagulantes.Interaes de mnimo valor clnico foram relatadas com a cimetidina. Farmacologia: O clordiazepxico passa por cinco etapas metablicas: desalquilao, oxidao, reduo, hidroxilao e conjugao. ansioltico, entretanto, bem superior sua ao miorrelaxante. Sua ao ansioltica decorre da complexao com receptores especficos. Tais receptores esto situados nas sinapses GABA-rgicas em diferentes regies do crebro. O clordiazepxido bem absorvido por via oral, sendo sua taxa de ligao protica muito alta (96%); a biotransformao heptica origina metablitos ativos. Sua meia-vida de eliminao longa, como tambm a de seus metablitos ativos. Sua excreo renal. O clordiazepxico passa por cinco etapas metablicas: desalquilao, oxidao, reduo, hidroxilao e conjugao. Farmacocintica: O clordiazepxido bem absorvido por via oral, sendo sua taxa de ligao protica muito alta (96%); a biotransformao heptica origina metablitos ativos. Sua meia-vida de eliminao longa, como tambm a de seus metablitos ativos. Sua excreo renal. Informaes: O clordiazepxido um derivado benzodiazepnico dotado de propriedades ansiolticas, sedativas e miorrelaxantes. Seu poder ansioltico, entretanto, bem superior sua ao miorrelaxante. Sua ao ansioltica decorre da complexao com receptores especficos. Tais receptores esto situados nas sinapses GABA-rgicas em diferentes regies do crebro.

QUEMICETINA

Laboratrio: Pfizer Referncia: Cloranfenicol Drgeas, Xarope e Injetvel Apresentao de Quemicetina Quemicetina - Drg. 250 mg e 500 mg: caixas c/ 20 e 100 unidades Quemicetina - Xpe: fr. de vidro c/ 100 ml (156 mg/5ml) Indicaes Quemicetina (cloranfenicol) indicada nas seguintes condies: Infeces por Haemophilus influenzae, principalmente tipo B: meningites, septicemia, otites, pneumonias, epiglotites, artrites, osteomielites, etc. Febre tifide e salmoneloses invasivas (inclusive osteomielite e sepse). Abscessos cerebrais por Bacteroides fragilis e outros microorganismos sensveis. Meningites bacterianas causadas por Streptococcus ou Meningococcus, em pacientes alrgicos penicilina. Ricketsioses. Infeces por Pseudomonas pseudomallei. Infeces intra-abdominais (principalmente por microorganismos anaerbicos). Outras indicaes: actinomicose, antraz, brucelose, granuloma inguinal, treponematoses, peste, sinusites, otite crnica supurativa. Contra-indicaes contra-indicado em pacientes alrgicos ao cloranfenicol ou derivados, portadores de depresso medular, discrasias sangineas, ou insuficincia heptica. Em recm-nascidos e prematuros, a concentrao srica deve ser monitorizada. No deve ser usado em grvidas prximo ao trmino do trabalho de parto, pelo risco de sndrome cinzenta no recm-nascido Pacientes utilizando medicamentos antineoplsicos ou radioterapia devem evitar o uso de cloranfenicol, sob o risco de depresso medular. Reaes adversas / Efeitos colaterais de Quemicetina Reaes hematolgicas: estas podem se manifestar de duas formas: como uma depresso reversvel da medula ssea ou como uma anemia aplstica idiossincrtica. A depresso medular dose dependente e mais comumente observada quando as concentraes sricas ultrapassam 25 microgramas por ml; esta afeco geralmente reversvel com a suspenso do frmaco. A anemia aplstica uma reao idiossincrtica grave que ocorre em 1 dentre 25.000 a 40.000 pacientes tratados com cloranfenicol; no tem relao com a dose ou durao do tratamento, a maioria dos casos esto relacionados ao uso oral e seu aparecimento ocorre em geral vrias semanas ou meses aps o uso do frmaco. Foram descritos casos raros de leucemia aps anemia aplstica provocada pelo cloranfenicol, porm essa correlao no est ainda totalmente definida. - Sndrome cinzenta do recm-nascido: caracterizada por distenso abdominal, vmitos, flacidez, cianose, colapso circulatrio e morte; provavelmente ocorre por acmulo srico do frmaco pela incapacidade do neonato em conjugar e eliminar o cloranfenicol. Se o uso em recm-nascidos necessrio, a dose deve ser de 25 mg/kg/dia e o nvel srico monitorizado. Nveis sricos acima de 50 microgramas/ml tem sido encontrados na maioria dos casos relatados. Adultos com ingesto acidental de doses muito elevadas podem apresentar esta reao. Neurite ptica ocorre raramente com o uso prolongado, a diminuio da acuidade visual em geral reversvel. Outros sintomas neurolgicos raros: neurite perifrica, cefalia, depresso, oftalmoplegia e confuso mental. Reaes de hipersensibilidade so raras. Reaes gastrintestinais como diarria, nusea, vmitos, glossite e estomatite so pouco freqentes e sem gravidade. Posologia Tanto para a via oral quanto a parenteral, a posologia a mesma, dividida em 4 doses, ou administraes, a cada 6 horas. Adultos - 50 mg de cloranfenicol base por quilo de peso por dia. A dose mxima para adultos de 4 g/dia. Em infeces graves, assim como em meningites, a dose pode chegar a 100 mg/kg/dia. Crianas 50 mg (base) por quilo de peso por dia; em prematuros e recm-nascidos com menos de 2 semanas de vida, a dose de 25 mg (base) por quilo de peso por dia. A concentrao srica, tanto para via oral, como para a parenteral, deve ser mantida entre 10 e 25 microgramas por ml. Caractersticas farmacolgicas

Quemicetina (cloranfenicol) tem atividade antibitica idntica do produto natural. Antibitico isolado de culturas de Streptomyces venezuelae em 1947, atualmente produzido sinteticamente. Age interferindo na sntese protica bacteriana e atua principalmente como agente bacteriosttico. Seu espectro de ao bastante prximo ao das tetraciclinas e inclui bactrias Gram-positivas e Gramnegativas, ricketsias e clamdias. As principais indicaes de uso so infeces causadas por Haemophilus influenzae, Salmonella tiphi e Bacteroides fragilis. Propriedades Farmacocinticas Absoro: o cloranfenicol rpida e completamente absorvido no trato gastrintestinal. A biodisponibilidade de 80% na ingesto oral. Concentraes plasmticas de 10 microgramas por mL so alcanadas aps 2 horas da administrao oral de 1 g; doses consecutivas de 500 mg a cada 6 horas mantm concentraes sricas acima de 4 microgramas por mL. As concentraes sricas de cloranfenicol obtidas pela ingesto oral so maiores que por via parenteral. Distribuio: o cloranfenicol amplamente distribudo nos fluido e tecidos corporais, com volume de distribuio: 0,6 a 1,0 L. Tem boa penetrao no lquido cefalorraquidiano e mesmo na ausncia de inflamao menngea atinge 50% das concentraes do sangue. Atravessa a barreira placentria (30 a 80% da concentrao materna), difunde-se no leite materno e no humor vtreo e aquoso. As concentraes nos tecidos so variveis: Alta: fgado e rins e urina; Concentrao teraputica: humor vtreo, fluidos pleural, asctico, e sinovial; A concentrao no lquido cefalorraquidiano de 50% da concentrao srica, chegando a 90% quando as meninges esto inflamadas. Ligao a protenas: 50% a 60% em adultos e 32% em recm-nascidos. Biotransformao: o cloranfenicol quase totalmente conjugado no fgado ao glicurondeo inativo (90%); somente 5 a 10% so excretados inalterados na urina. O feto e o recmnascido tm capacidade diminuda de glicuronidao e por isso podem acumular o medicamento, chegando a nveis txicos (sndrome cinzenta). Meia-vida: a meia-vida em adultos de 1,5 a 3,5 horas para indivduos com funo renal normal; 3 a 4 horas na insuficincia renal e 4,6 a 11,6 horas na insuficincia heptica grave. Em crianas, a meia-vida de 3 a 6,5 horas; 24 horas para recm-nascidos com 1 a 2 dias de vida (podendo ser maior com baixo peso) e 10 horas para recm-nascidos entre 10 e 16 dias de vida. Farmacodinmica Incio da Ao: como a absoro e distribuio so rpidas, o incio da ao praticamente imediato. Tempo de atingimento da concentrao mxima (Tmx): 1 a 3 horas para a via oral. Concentrao Teraputica: a concentrao srica, para via oral, deve ser mantida entre 10 e 25 microgramas por mL. A concentrao inibitria mnima para organismos sensveis varia de 0,1 a 16 microgramas por mL. Durao da ao: em mdia de 6 horas, tanto para a via oral como para a parenteral. Eliminao: a excreo basicamente renal; 80% so rapidamente eliminados como metablitos inativos e 5 a 10% como frmaco inalterado nas primeiras 24 horas. Na bile e nas fezes so excretadas pequenas quantidades de cloranfenicol na forma inalterada. O frmaco excretado pelo leite materno. A dilise no remove quantidades significativas de cloranfenicol.

RAPIFEN Classe Teraputica: Anestsicos Princpio Ativo: cloridrato de alfentanila

Indicaes Rapifen (cloridrato de alfentanila) indicado como analgsico opiide para uso em anestesia geral, em procedimentos cirrgicos de curta durao e de longa durao (injees na forma de bolus, suplementadas por injees adicionais ou por infuso contnua). Devido ao seu rpido incio de ao e curta durao de efeito, Rapifen (cloridrato de alfentanila) particularmente til como analgsico opiide para procedimentos cirrgicos de curta durao e cirurgias ambulatrias. Tambm adequado como suplemento analgsico em procedimentos cirrgicos de mdia e longa durao, uma vez que estmulos altamente dolorosos podem ser facilmente controlados atravs de pequenas doses suplementares de Rapifen (cloridrato de alfentanila) ou pela adaptao do fluxo de infuso. Rapifen (cloridrato de alfentanila) tambm pode ser empregado como agente primrio na induo da anestesia em que seja necessria a intubao endotraqueal e a ventilao mecnica. Uso em Terapia Intensiva Rapifen (cloridrato de alfentanila) indicado para analgesia e supresso da atividade respiratria e para promover proteo analgsica durante as manobras dolorosas nos pacientes ventilados mecanicamente na Unidade de Terapia Intensiva. Auxilia na aceitao da ventilao mecnica e tolerncia ao tubo traqueal. Doses nicas intravenosas de Rapifen (0,5mg/mL) podem ser utilizadas para promover alvio adicional da dor durante procedimentos dolorosos na terapia intensiva tais como fisioterapia e suco endotraqueal. Os pacientes podem permanecer acordados na presena de adequada analgesia. Nas doses propostas, Rapifen (cloridrato de alfentanila) no tem atividade sedativa. Portanto, a suplementao com um agente hipntico ou sedativo recomendvel. Como o cloridrato de alfentanila e o agente hipntico devem ser titulados separadamente, a mistura dos dois frmacos no recomendvel. O uso do cloridrato de alfentanila em infuso deve ser realizado em reas nas quais esto disponveis condies para tratar a depresso respiratria e onde h possibilidade de monitorizao contnua. O cloridrato de alfentanila deve ser prescrito apenas por mdicos familiarizados com o uso de opiides potentes administrados por infuso intravenosa contnua. Embora a rigidez muscular se apresente com certa freqncia com a utilizao de altas doses de cloridrato de alfentanila, rara durante o programa de infuso contnua nas Unidades de Terapia Intensiva. Entretanto, a rigidez pode ocorrer aps doses suplementares administradas em bolus e a imediata administrao de um bloqueador neuromuscular pode ser necessria. Apesar dos efeitos do cloridrato de alfentanila serem prontamente revertidos com naloxona, acelerar o processo de recuperao por este mtodo deve ser evitado sempre que possvel para que no ocorra, por exemplo, resposta exagerada a estmulos dolorosos. Contra Indicaes Rapifen (cloridrato de alfentanila) contra- indicado em pacientes com conhecida hipersensibilidade ao cloridrato de alfentanila ou outros opiides em geral. Posologia A dose de Rapifen (cloridrato de alfentanila) deve ser individualizada de acordo com: peso corpreo, condies fsicas, patologias subjacentes, concomitncia de outras drogas, tipo de anestesia e durao do procedimento cirrgico. Em pacientes obesos (com mais de 20% de acrscimo sobre o peso ideal), a dose de Rapifen (cloridrato de alfentanila) deve ser calculada com base no peso corrigido. Em pacientes idosos ou debilitados, a dose de Rapifen (cloridrato de alfentanila) deve ser reduzida. Em crianas ela deve ser aumentada. O efeito da dose inicial deve ser considerado para doses suplementares. Os sinais vitais devem ser monitorizados de rotina. Para evitar bradicardia, recomendado administrar pequenas doses de um agente anticolinrgico imediatamente antes da induo. O droperidol pode ser dado para prevenir nasea e vmito. 1) Para procedimentos de curta durao e emprego em pacientes ambulatoriais Rapifen (cloridrato de alfentanila) em pequenas doses muito til nos procedimentos cirrgicos pequenos e de curta durao mas dolorosos, desde que esteja disponvel um bom equipamento para monitorizao. Um bolus IV de 7 a 15 mcg/kg (1 a 2 mL/70 kg) deve ser suficiente para os

procedimentos que no ultrapassem 10 minutos de durao; neste caso, os incrementos de dose sugeridos so de 3,5 mcg/kg (0,5 mL/70 kg). Quando esta dose injetada lentamente, a respirao espontnea pode ser mantida em muitos casos. Quando a durao exceder 10 minutos, e quando houver necessidade, podem ser administradas doses suplementares de 7 a 15 mcg/kg (1 a 2 mL/70 kg) a cada 10 ou 15 minutos, conforme necessrio. Para se evitar bradicardia, recomenda- se preferentemente a utilizao IV de pequena dose de um agente anticolinrgico imediatamente antes da induo, em lugar de uma dose IM como pr-medicao. A fim de no prolongar o perodo de recuperao, prefervel no se administrar droperidol ou benzodiazepnicos aos pacientes ambulatoriais. Neste tipo de paciente a melhor conduta consiste em um agente anticolinrgico, induo por hipntico de ao curta, Rapifen (cloridrato de alfentanila) e N2O/O2. Quando ocorre nusea ps-operatria, ela de durao relativamente curta e de fcil controle atravs das medidas habituais. 2) Para procedimentos de mdia durao A dose inicial IV do bolus ser administrada com base numa expectativa de durao do procedimento cirrgico, tendo como base o seguinte: Durao da cirurgiaRapifen (cloridrato de alfentanila) IV bolus (min.) mcg/kg mL/70 kg 10 - 30 20 - 40 3-6 30 - 60 40 - 80 6 - 12 > 60 80 - 150 12 - 20 Quando a cirurgia for mais prolongada ou mais agressiva, a analgesia dever ser mantida com um dos seguintes procedimentos: Doses suplementares de 15 mcg/kg (2 mL/70 kg) de - Rapifen Rapifen (cloridrato de alfentanila), quando necessrio (para se evitar depresso respiratria pscirrgica, a ltima dose de Rapifen (cloridrato de alfentanila) no dever ser administrada dentro dos ltimos 10 minutos de cirurgia). Infuso de - Rapifen Rapifen (cloridrato de alfentanila) na base de 1 mcg/kg/min. (0,14 mL/70 kg/min.) at 5 a 10 minutos antes do final da cirurgia. As fases operatrias de estmulos dolorosos muito intensos podem ser facilmente controladas por pequenas doses adicionais de Rapifen (cloridrato de alfentanila) ou pelo aumento temporrio da velocidade de infuso. Quando Rapifen utilizado sem N2O/O2 ou outra anestesia inalatria, a manuteno de altas doses de Rapifen necessria. 3) Para procedimentos de longa durao Rapifen (cloridrato de alfentanila) pode ser usado como componente analgsico de anestesia para procedimentos cirrgicos de longa durao, especialmente quando se deseja uma extubao rpida. As condies timas de analgesia e de estabilidade autonmica so mantidas atravs de uma dose IV inicial adaptada individualmente e por uma variao na velocidade de infuso de acordo com os estmulos cirrgicos e as reaes clnicas do paciente. 4) Induo anestsica Um bolus intravenoso igual ou superior a 120 mcg/kg (17 mL/70 kg), administrado lentamente (durante 3 minutos), pode ser utilizado como agente indutor em cirurgias com durao superior a 45 minutos. 5) Na Unidade de Terapia Intensiva Uma vez o paciente tenha sido intubado, a ventilao mecnica pode ser iniciada utilizando- se um dos seguintes esquemas: A velocidade de infuso inicial recomendada para pacientes adultos ventilados mecanicamente de 2 mg por hora (equivalente a 0,4 mL por hora de Rapifen (cloridrato de alfentanila) no diludo. O produto deve ser diludo utilizando- se as solues de infuso padres (soluo glicosada 5%, soro fisiolgico 0,9%, soluo de Ringer). Para um paciente de 70 kg, isto corresponde a aproximadamente 30 mcg/kg/h. Um controle mais rpido pode inicialmente ser obtido utilizando-se uma dose "carga" antes da infuso. Por exemplo, uma dose de 5 mg pode ser administrada em doses divididas durante um perodo de 10 minutos, fase na qual deve ser realizada cuidadosa monitorizao da presso arterial e da freqncia cardaca. Se ocorrer hipotenso ou bradicardia, a velocidade de administrao deve ser reduzida e outras medidas apropriadas devem ser institudas. A durao mxima recomendada de tratamento com infuses de Rapifen (cloridrato de alfentanila) de

4 dias. A dose para produzir os efeitos desejados deve ser individualmente determinada e avaliada periodicamente para assegurar que a dose tima est sendo utilizada. Nos ensaios clnicos, as necessidades dos pacientes adultos geralmente ficam entre doses de 0,5 a 10 mg de alfentanila por hora. Em pacientes adultos, doses nicas adicionais de 0,5 a 1,0 mg de alfentanila podem ser administradas para promover analgesia durante procedimentos dolorosos curtos. O paciente idoso e aqueles com insuficincia heptica ou portador de hipotireoidismo podem necessitar doses mais baixas. Pacientes obesos devem ter a dose calculada com base no peso corrigido. Adolescentes e adultos jovens podero necessitar doses mais altas que a mdia habitual. H pouca experincia sobre o uso de alfentanila para tratar crianas na terapia intensiva. Dados sugerem que a depurao da alfentanila est inalterada na insuficincia renal. Contudo, h aumento da frao livre e desta forma a dose necessria pode ser menor que aquela do paciente com funo renal normal. Reaes Adversas a Medicamentos A segurana de Rapifen (cloridrato de alfentanila) foi avaliada em 1157 indivduos que participaram em 18 estudos clnicos. Rapifen (cloridrato de alfentanila) foi administrado como agente indutor anestsico ou como um adjuvante analgsico/anestsico em anestesias locais e gerais em procedimentos cirrgicos curtos, mdios e longos. Esses indivduos tomaram, pelo menos, uma dose de Rapifen (cloridrato de alfentanila) e forneceram dados de segurana. Reaes Adversas ao Medicamento (RAMs) que foram relatadas por > 1% de indivduos tratados com Rapifen (cloridrato de alfentanila), Interaes Medicamentosas Medicamentos que alteram o efeito da alfentanila Frmacos como barbitricos, benzodiazepnicos, neurolpticos, gases halognicos e outros depressores no seletivos do Sistema Nervoso Central (lcool) podem potencializar a depresso respiratria de narcticos. Pacientes que receberam tais frmacos, a dose necessria de Rapifen ser menor do que a usual. Como na administrao de Rapifen , a dose de outros frmacos depressores do SNC deve ser reduzida. A magnitude e a durao dos efeitos sobre o SNC e sistema cardiovascular podem ser aumentados quando Rapifen (cloridrato de alfentanila) for administrado com outros depressores centrais, tais como barbitricos, tranquilizantes, outros opiides ou inalao de anestsicos gerais e depressores gerais no seletivos (como por exemplo, o lcool). Adepresso respiratria ps- operatria pode ser aumentada ou prolongada por tais agentes. Assim, em tais casos a dose de um ou de ambos deve ser reduzida. A experincia clnica indica que as necessidades de anestsicos volteis so reduzidas de 30 a 50% para a primeira hora aps a induo com Rapifen (cloridrato de alfentanila). O tratamento com frmacos que possam deprimir o corao ou aumentar o tono vagal, tais como beta bloqueadores, agentes anestsicos, succinilcolina, vecurnio podem predispor bradicardia ou hipotenso. A alfentanila metabolizada principalmente via isoenzima 3A4 do citocromo humano P450. Dados in vitro sugerem que outros potentes inibidores da isoenzima 3A4 do citocromo P450 (por ex. cetoconazol, itraconazol, ritonavir) podem tambm inibir o metabolismo de alfentanila. Dados de farmacocintica humana disponveis indicam que o metabolismo de alfentanila inibido pelo fluconazol, voriconazol, eritromicina, diltiazem e cimetidina (inibidores conhecidos da isoenzima 3A4 do citocromo P450). Isto pode aumentar o risco de depresso respiratria prolongada e tardia. O uso concomitante de tais drogas requer cuidado especial e observao do paciente; em particular, pode ser necessrio reduzir a dose de Rapifen . geralmente recomendado suspender- se o uso de inibidores da MAO duas semanas antes de qualquer procedimento cirrgico ou anestsico. Efeito da alfentanila no metabolismo de outros frmacos Em combinao com Rapifen , a concentrao sangunea de propofol 17% maior do que na ausncia de Rapifen . O uso concomitante da alfentanila e propofol pode requerer doses menores da Rapifen .

Superdose Manifestaes: As manifestaes de superdose de Rapifen (cloridrato de alfentanila) so geralmente uma extenso de suas aes farmacolgicas. Dependendo da sensibilidade individual, o quadro clnico determinado, primariamente, pelo grau de depresso respiratria, a qual varia de bradipnia apnia. Tratamento: A bradicardia pode ser tratada com anticolinrgicos tais como a atropina. Nas situaes de hipoventilao ou apnia, deve ser administrado oxignio podendo ser necessria ventilao assistida ou controlada. Se houver depresso respiratria associada com rigidez muscular, poder ser aplicado, por via intravenosa, um bloqueador neuromuscular para facilitar a respirao assistida ou controlada. O paciente dever ser cuidadosamente observado, o corpo aquecido convenientemente e tambm dever ser mantida uma adequada hidratao. Ocorrendo hipotenso grave ou persistente, a possibilidade de hipovolemia dever ser considerada e controlada com terapia parenteral apropriada. Um antagonista narctico especfico (por ex. naloxona) deve estar disponvel para o tratamento da depresso respiratria. A depresso respiratria pode durar mais que o efeito do antagonista; portanto, doses adicionais deste ltimo podem ser necessrias. Os tratamentos sugeridos acima no excluem o uso de outras medidas julgadas convenientes no momento. Todos os efeitos da alfentanila podem ser antagonizados, se necessrio, por um antagonista opiide especfico como a naloxona. Farmacologia Clnica Rapifen (cloridrato de alfentanila) um analgsico opiide potente quimicamente relacionado ao citrato de fentanila, com incio de ao bastante rpido e de curta durao. A potncia analgsica da alfentanila 1/4 a 1/3 da fentanila. Em procedimentos cirrgicos de curta durao (at 30 minutos), com doses de 8 a 40 mcg/kg, Rapifen (cloridrato de alfentanila) confere proteo analgsica contra as respostas hemodinmicas do trauma cirrgico. O tempo de recuperao , em geral, comparvel ao observado com doses equipotentes de citrato de fentanila. Em procedimentos de longa durao, doses de at 75 mcg/kg atenuam as respostas hemodinmicas laringoscopia, intubao e inciso, com um tempo de recuperao comparvel ao citrato de fentanila. Com doses de 50 a 75 mcg/kg, seguidas de infuso contnua de 0,5 a 3,0 mcg/kg/min, Rapifen (cloridrato de alfentanila) atenua a resposta s catecolaminas com uma recuperao mais rpida, reduzindo a necessidade de analgsico no ps- operatrio, em comparao aos pacientes em que se utilizou enflurano. A biodisponibilidade do Rapifen (cloridrato de alfentanila) apresentou grande variabilidade entre diferentes pacientes e em um mesmo paciente. A alfentanila um opiide sinttico com efeito , agonista usado apenas por via intravenosa. Farmacocintica A farmacocintica do Rapifen (cloridrato de alfentanila) pode ser descrita como do tipo de trs compartimentos: a meia- vida de distribuio sequencial varia de 0,4 a 2,2 minutos e 8-32 minutos. Os nveis plasmticos obedecem a uma cintica linear com concentraes plasmticas de at 1000 ng/mL. A administrao em bolus de doses maiores, como as utilizadas para induo de anestesia, produz concentraes plasmticas mais elevadas e um acmulo do frmaco, particularmente nos pacientes com depurao plasmtica diminuida. Rapifen (cloridrato de alfentanila) tem um volume de distribuio aparente de 0,6 a 1,0 L/kg, o que corresponde a cerca de um quarto do volume obtido com o citrato de fentanila. O fgado o principal rgo de biotransformao atravs do sistema enzimtico de citocromos P- 450. Pacientes com comprometimento da funo heptica e aqueles com mais de 65 anos apresentam velocidade de depurao plasmtica diminuda e eliminao terminal prolongada, o que pode prolongar o perodo de recuperao aps cessada a administrao de alfentanila. Nas crianas (exceto recm-nascidos e prematuros) a meia-vida de eliminao e a durao de ao da alfentanila esto diminudas o que pode resultar na necessidade de doses mais altas e mais freqentes. Cerca de 81% da dose administrada excretada em um perodo de 24 horas e apenas 1,0% da dose eliminada pela urina como frmaco inalterado. Os metablitos so eliminados principalmente por via urinria. Uma vez que o estado de equilbrio tenha sido alcanado aps a infuso, a meia- vida de eliminao

permanece inalterada. Quando a administrao descontinuada, o paciente acorda rapidamente sem efeitos narcticos posteriores. A alfentanila rapidamente eliminada aps administrao intravenosa. As meia- vidas finais de eliminao de 88-223 minutos foram relatadas. A ligao de Rapifen (cloridrato de alfentanila) s protenas plasmticas de 92%. A ligao se faz principalmente com a alfa1-glicoproteina cida.. Concentraes plasmticas entre 100 e 200 ng/mL promovem uma analgesia adequada a cirurgias superficiais. Concentraes de aproximadamente 190 ng/mL, bloqueiam respostas ao processo de sutura da pele.. A necessidade de administrao de anestsicos volteis fica reduzida em 30 a 50%, durante os primeiros 60 minutos de manuteno, em pacientes que receberam doses anestsicas de Rapifen (cloridrato de alfentanila) acima de 130 mcg/kg quando comparada aos pacientes que receberam doses de 4 a 5 mg/kg de tiopental, como anestsico de induo. Em doses de induo anestsica, Rapifen (cloridrato de alfentanila) promove um nvel de anestesia profunda, durante a primeira hora de manuteno anestsica, promovendo atenuao das respostas hemodinmicas durante a intubao e inciso.. Pacientes que receberam doses de at 200 mcg/kg de Rapifen (cloridrato de alfentanila) no apresentaram aumento significativo dos nveis de histamina nem evidncias clnicas da liberao de histamina..

RARICAL Classe Farmacolgica:Vitamina

Principio Ativo: Poliminerais e Polivitaminicos Indicaes: estados carenciais de vitaminas e minerais, associados ou nao as anemias ferroprivas. Desnutricao. Convalescencas pos-operatorias. Gravidez. Lactacao Contra indicaes: hemocromatose e hemossiderose Posologia: O horrio do dia no demonstrou apresentar qualquer efeito significante na atividade do rabeprazol Adultos/idosos: lcera Duodenal Ativa e lcera Gstrica Benigna Ativa: A dose oral recomendada de 1 comprimido de 20 mg, uma vez ao dia, pela manh. Alguns pacientes com lcera duodenal ativa podem responder a 1 comprimido de 10 mg, uma vez ao dia, pela manh. A maioria dos pacientes com lcera duodenal ativa apresenta cicatrizao dentro de 4 semanas. Entretanto, para alguns pacientes podem ser necessrias 4 semanas adicionais de tratamento para se obter cicatrizao completa. A maioria dos pacientes com lcera gstrica benigna ativa apresenta cicatrizao dentro de 6 semanas. Entretanto, para alguns pacientes podem ser necessrias 6 semanas adicionais de tratamento para se obter cicatrizao completa. Reaes adversas: apos o uso de nicotinamida pode ocorrer, em percentuais bastante reduzidos, algum tipo de reacao alergica, nausea, vomito, diarreia, constipacao e sensacao de calor. Apos uso prolongado de vitamina b12 pode haver ocorrencia de sensibilizacao alergica Interao medicamentosa: pode ser administrado com outros medicamentos. Precaues: Nao haja referencias de casos de superdosagem de ferro ou de fluor, administrar com cuidado as populacoes onde a concentracao de fluor na agua for maior do que 0,7 p.p.m., devido ao risco de fluorose e manchas dentarias. Paralelamente, a prescricao de rarical deve ser feita com cuidado a pacientes portadores de calculos renais devido a presenca de calcio na formulacao. Formulacoes contendo nicotinamida devem ser prescritas com cautela a portadores de gastrite, ulcera peptica e asma. Recomenda-se determinar e tratar a causa da anemia sempre que possivel, e fazer exames hematologicos de controle. - interacao medicamentosa: rarical pode ser administrado com outros medicamentos. Farmacocinetica: (aproximadamente 1 hora). Este efeito provavelmente devido ao estabelecimento de prolongada ligao ao sistema enzimtico parietal H+/K+-ATPase. O efeito inibidor do rabeprazol sdico aumenta ligeiramente com doses nicas dirias repetidas, alcanando o estado de equilbrio de inibio aps 3 dias.

RENITEC Classe Teraputica: Antihipertensivos e Inibidores da Eca

Princpio ativo: Maleato de Enalapril. Indicaes: No tratamento de hipertenso essencial em todos os graus; hipertenso renovascular; todos os graus de insuficincia cardaca; e para preveno do agravamento da insuficincia cardaca em pacientes sintomticos e assintomticos; e da ocorrncia de eventos isqumicos (infarto do miocrdio e angina pectoris) em pacientes com disfuno ventricular esquerda. Contra-indicaes: Para pacientes com hipersensibilidade a qualquer componente do produto e para pacientes com historia de edema angioneurotico relacionado a tratamento prvio com inibidores da enzima conversora da angiotensina. Posologia: Oral: como a absoro dos comprimidos no e afetada pela ingesto de alimentos, os comprimidos podem ser administrados antes, durante ou apos as refeies. Hipertenso essencial: a dose inicial e de 10 a 20 mg, dependendo do grau de hipertenso, e administrada uma vez por dia. Em hipertenso leve, a dose inicial recomendada e de 10 mg por dia, para outros graus de hipertensao, a dose inicial e de 20 mg por dia, a posologia usual de manutencao e de 20 mg tomados uma vez ao dia, a posologia deve ser ajustada de acordo com as necessidades do paciente, ate o Maximo de 40 mg por dia. Hipertenso renovascular: como a presso arterial e a funo renal nestes pacientes podem ser particularmente sensveis a inibio da eca, o tratamento deve ser iniciado com uma dose inicial menor (por exemplo: 5 mg ou menos), a posologia ento, deve ser ajustada de acordo com as necessidades do paciente, e presumvel que a maioria dos pacientes responda a um comprimido de 20 mg ao dia, para os hipertensos que foram tratados recentemente com diurticos recomenda-se cautela. Terapia diurtica concomitante em hipertenso: pode ocorrer hipotenso sintomtica apos a dose inicial de renitec, principalmente em pacientes que vem sendo tratados com diurticos, recomenda-se cautela com estes pacientes, pois eles podem estar depletados de sal ou volume. a terapia diuretica deve ser descontinuada por 2 a 3 dias antes do inicio da terapia com renitec, se isto no for possvel, a dose inicial de renitec deve ser baixa (5 mg ou menos) para se determinar o efeito inicial sobre a pressao arterial. a posologia deve, entao, ser ajustada as necessidades do paciente. Posologia em insuficiencia renal: geralmente o intervalo entre as doses de enalapril deve ser prolongado e(ou) a posologia diminuda. Disfuncao renal leve: dep. de creat. menor que 80 e maior que 30 ml/min. dose inicial 5-10 mg/dia. Disfuncao renal moderada: dep. de creat. menor ou igual a 30 > 10 ml/min. dose inicial: 2,5-5 mg/dia. Disfuncao renal grave*: dep. de creat. menor ou igual a 10 ml/min. dose inicial: 2,5 mg/dia, nos dias de dialise. - pacientes sob hemodialise. + o enalaprilato e dialisavel. nos dias em que o paciente nao for submetido a dialise, a posologia deve ser ajustada a resposta da pressao arterial. insuficiencia cardiaca/disfuncao ventricular esquerda assintomatica: a dose inicial de renitec nesses pacientes de 2,5 mg e deve ser administrada sob rigida supervisao medica, para se determinar o efeito inicial sobre a pressao arterial, na ausencia de ou apos o tratamento efetivo da hipotensao sintomatica consequente ao inicio da terapia da insuficiencia cardiaca com renitec, a dose deve ser aumentada gradualmente ate a dose de manutencao habitual de 20 mg, dada em dose unica diaria ou em duas doses divididas, conforme a tolerabilidade do paciente, esta titulacao da dose pode ser realizada em um periodo de 2 a 4 semanas, ou menos, se indicado pela presenca de sinais ou sintomas residuais de insuficiencia cardiaca. Em pacientes com insuficiencia cardiaca sintomatica, essa posologia foi eficaz para reduzir a mortalidade, a pressao arterial e a funcao renal devem ser monitorizadas cuidadosamente, tanto antes como depois de iniciar o tratamento com renitec, pois foram relatadas hipotensao e, mais raramente, consequente insuficiencia renal. Em pacientes tratados com diureticos, a dose deveria ser reduzida, se possivel, antes de iniciar o tratamento com renitec, o aparecimento de hipotensao apos a dose inicial de renitec nao implica que ela ocorrera durante a terapia cronica e nao contra-indica o uso continuado de renitec. O efeito maximo sobre a presso arterial e parmetros hemodinmicos e observado usualmente dentro de 4 horas. No foram realizados estudos envolvendo o uso intravenoso por tempo superior a 7 dias. Hipertenso: a dose inicial de renitec injetvel recomendada para pacientes com hipertensao e de 1

mg, administrado intravenosamente em um perodo de tempo nao inferior a 5 minutos. Se, apos uma hora, a resposta clinica for inadequada, outra dose de 1 a 2 mg pode ser dada intravenosamente por 5 minutos. Outros ajustes posolgicos e a dose de manuteno subseqente devem ser determinados em intervalos de 6 horas. Quando o paciente for transferido de renitec injetvel para renitec comprimidos, a dose inicial destes devera ser de 5 a 10 mg uma ou duas vezes ao dia. Insuficincia cardaca: a dose inicial recomendada para renitec injetavel em casos de insuficiencia cardiaca e de 0,5 mg independentemente de uso oral anterior, administrada intravenosamente por um periodo de tempo nao inferior a 5 minutos e, preferencialmente, em uma hora, com monitorizacao frequente da pressao arterial. Se a resposta clinica for inadequada apos uma hora, outra dose de 0,5 a 1 mg pode ser dada intravenosamente da mesma maneira. Outros ajustes posologicos e a dose de manutencao subsequente devem ser determinados em intervalos de 6 horas. Quando o paciente for transferido de renitec injetavel para renitec comprimidos, a dose inicial destes devera ser de 2,5 a 5 mg uma ou duas vezes ao dia. Pacientes hipertensos com insuficiencia renal: a dose inicial recomendada para renitec injetavel em pacientes hipertensos com insuficiencia renal e de 0,5 mg, administrado intravenosamente por um periodo de tempo nao inferior a 5 minutos. Se, apos uma hora, a resposta clinica for inadequada, outra dose de 0,5 a 1 mg pode ser dada intravenosamente por 5 minutos. Outros ajustes posologicos e a dose de manutencao subsequente devem ser determinados em intervalos de 6 horas. Quando o paciente for transferido de renitec injetavel para renitec comprimidos, a dose inicial destes devera ser de 2,5 a 5 mg, uma ou duas vezes ao dia. Pacientes hipertensos que requerem tratamento especial: estao incluidos aqueles pacientes sob terapia diuretica e pacientes com hipertensao renovascular. a dose inicial recomendada para renitec injetavel nestes pacientes e de 0,5 mg, administrado intravenosamente por um periodo de tempo nao inferior a 5 minutos. se apos uma hora, a resposta clinica for inadequada, outra dose de 0,5 a 1 mg pode ser dada intravenosamente por 5 minutos. outros ajustes posologicos e a dose de manutencao subsequente devem ser determinados em intervalos de 6 horas. quando o paciente for transferido de renitec injetavel para renitec comprimidos, a posologia diaria total inicial destes devera ser de 2,5 a 5 mg uma ou duas vezes ao dia. renitec injetavel: hipertensao essencial: dose inicial*: 1 mg durante 5 min. intervalo entre as doses: 6 horas. posologia maxima 5mg d.u./20 mg/d. insuficiencia renal: dose inicial: 0,5 mg durante 5 min. intervalo entre as doses: 6 horas. posologia maxima 2 mg. d.u./10 mg/d. grupos especiais: dose inicial: 0,5 mg durante 5 min. intervalo entre as doses: 6 horas. posologia maxima de 5mg d.u./20 mg/d. ic. dose inicial: 0,5 mg durante 5 a 60 min. intervalo entre as doses: 6 horas. posologia maxima 2 mg d.u/10 mg/d.u. (d.u. = dose unica. se a resposta clinica for inadequada, a dose inicial pode ser repetida ou dobrada em uma hora. outros ajustes posologicos podem ser necessarios em intervalos de 6 horas, ate que o efeito anti-hipertensivo desejado seja obtido). - administracao: e particularmente importante administrar cada dose em pelo menos 5 minutos, e, preferencialmente, em uma hora, com frequente monitorizacao da pressao arterial, nos casos de insuficiencia cardiaca, de forma que qualquer resposta indesejada (como hipotensao) possa ser controlada o mais precocemente possivel. renitec injetavel vem pronto para ser administrado, ou pode ser diluido com um diluente compativel (veja - compatibilidade e estabilidade). os produtos de uso parenteral devem ser inspecionados visualmente para verificar a presenca de material particulado ou alteracoes de cor, antes do uso, sempre que a solucao e o recipiente permitirem. compatibilidade e estabilidade: foi demonstrado que renitec injetavel mantem total atividade por 24 horas a temperatura ambiente, quando misturado com os seguintes diluentes para uso intravenoso: dextrose a 5%; cloreto de sodio a 0,9%; cloreto de sodio a 0,9% em dextrose a 5%; dextrose a 5% em solucao de ringer lactato. - superdosagem: ha poucos dados disponiveis sobre a superdosagem em seres humanos. as principais caracteristicas de superdosagem relatadas ate agora consistem em hipotensao acentuada, comecando apos 6 h da ingestao dos comprimidos, concomitantemente com o bloqueio do sistema reninaangiotensina e estupor. niveis sericos de enalaprilato 100 e 200 vezes maiores do que os usualmente observados apos doses terapeuticas foram relatados apos ingestao de 300 e 440 mg de enalapril, respectivamente. o tratamento recomendado para a superdosagem e a infusao intravenosa de solucao salina normal. se a ingestao for recente, deve-se induzir o vomito. o enalaprilato pode ser removido da circulacao geral por meio de hemodialise. Reaes adversas:

Renitec demonstrou ser geralmente bem tolerado. em estudos clinicos, a incidencia global de reacoes adversas nao foi maior com renitec do que com placebo. na maioria dos casos, as reacoes adversas foram leves e transitorias e nao requereram a interrupcao da terapia. os seguintes efeitos colaterais foram associados com o uso de renitec comprimidos e injetavel: tonturas e cefaleia foram os efeitos mais comumente relatados. fadiga e astenia foram relatadas em 2 a 3% dos pacientes. outros efeitos colaterais ocorreram em menos de 2% dos casos e incluiram hipotensao, hipotensao ortostatica, sincope, nauseas, diarreia, caibras musculares, erupcao cutanea e tosse. menos frequentemente, disfuncao renal, insuficiencia renal e oliguria foram relatadas. a hipotensao sintomatica foi mais frequente com renitec injetavel do que com renitec comprimidos. hipersensibilidade/edema angioneurotico: edema angioneurotico de face, extremidades, labios, lingua, glote e(ou) faringe foi relatado raramente (veja precaucoes). efeitos colaterais que ocorreram muito raramente em estudos controlados ou durante uso clinico: cardiovasculares: infarto do miocardio ou acidente vascular cerebral, possivelmente secundarios a hipotensao excessiva em pacientes de alto risco (veja precaucoes); dor toracica, disturbios do ritmo cardiaco, palpitacoes, angina pectoris. gastrintestinais: ileo paralitico, insuficiencia hepatica, hepatite (hepatocelular ou colestatica), ictericia, vomitos, obstipacao, estomatite, pancreatite, dor abdominal, dispepsia, anorexia. sistemas nervoso/psiquiatrico: depressao, confusao mental, sonolencia insonia, nervosismo, parestesia, vertigem. respiratorios: infiltrados pulmonares, broncoespasmo/asma, dispneia, rinorreia, dor de garganta e rouquidao. pele: eritema multiforme, dermatite esfoliativa, prurido, sindrome de stevens-johnson, necrolise epidermica toxica, diaforese, penfigo, urticaria, alopecia. outros: impotencia, alteracao do paladar, visao embacada, zumbido, glossite, rubor facial (flushing). foi relatado um complexo sintomatico que pode incluir febre, serosite, vasculite, mialgia/miosite e artralgia/artrite, fator antinucleo positivo, vhs elevada, eosinofilia e leucocitose. erupcao cutanea, fotossensibilidade e outras manifestacoes dermatologicas podem ocorrer. achados laboratoriais: alteracoes clinicamente importantes dos parametros laboratoriais de rotina raramente estiveram associadas com a administracao de renitec. foram observados aumentos na ureia e creatinina sericas, elevacoes das enzimas hepaticas e(ou) bilirrubinas. geralmente, as alteracoes foram reversiveis com a descontinuacao de renitec. hipercalemia e hiponatremia tambem ocorreram. reducoes na hemoglobina e hematocrito foram relatadas. apos a comercializacao, foram relatados poucos casos de neutropenia, trombocitopenia, depressao medular e agranulocitose; nos quais nao pode ser excluida uma relacao causal com o uso de renitec. Interaes medicamentosas: Terapia anti-hipertensiva: a administrao de Renitec com outro anti-hipertensivo pode causar efeito aditivo. Potssio srico: em estudos clnicos, o potssio srico geralmente permaneceu nos limites da normalidade. Em pacientes hipertensos que receberam apenas Renitec durante at 48 semanas, foram observados aumentos mdios do potssio srico de aproximadamente 0,2 mEq/L. Nos pacientes que receberam Renitec associado a um diurtico tiazdico, o efeito espoliador de potssio do diurtico foi, em geral, atenuado pelo efeito do enalapril. Se Renitec for administrado com um diurtico espoliador de potssio, a hipocalemia induzida pelo diurtico pode ser atenuada. Os fatores de risco para o desenvolvimento de hipercalemia incluem insuficincia renal, diabetes melito e uso concomitante de diurticos poupadores de potssio (por exemplo: espironolactona, triantereno ou amilorida), suplementos de potssio ou substitutos do sal contendo potssio. O uso desses agentes, particularmente em pacientes com comprometimento da funo renal, pode resultar em aumentos significativos do potssio srico. Caso essa conduta seja considerada apropriada, esses agentes devero ser usados com cuidado e o potssio srico, monitorizado com freqncia. Ltio srico: a exemplo de outros medicamentos que eliminam sdio, pode ocorrer reduo da depurao do ltio; portanto, os nveis sricos de ltio devem ser monitorizados cuidadosamente se houver necessidade de se administrar sais de ltio. Antiinflamatrios no esterides: em alguns pacientes com comprometimento da funo renal que estejam recebendo antiinflamatrios no esterides, a co-administrao de inibidores da ECA pode resultar em deteriorao adicional da funo renal. Em geral, esses efeitos so reversveis. Farmacologia: Renitec o sal maleato do enalapril, um derivado de dois aminocidos (L-alanina e L-prolina). Aps administrao por via oral, o enalapril rapidamente absorvido e, a seguir, hidrolisado a enalaprilato, que um inibidor da enzima conversora de angiotensina (ECA) no-sulfidrlico, de longa ao, altamente

especfico. Renitec indicado para o tratamento de todos os graus de hipertenso essencial e para tratamento da hipertenso renovascular. Pode ser usado isoladamente, como terapia inicial, ou simultaneamente com outros anti-hipertensivos (particularmente diurticos). Renitec tambm indicado para o tratamento e a preveno de insuficincia cardaca. Mecanismo de ao A enzima conversora da angiotensina (ECA) uma peptidil-dipeptidase a qual catalisa a converso da angiotensina I substncia pressora angiotensina II. Depois da absoro, o enalapril hidrolisado a enalaprilato o qual inibe a enzima conversora da angiotensina. A inibio da ECA resulta na diminuio da angiotensina II plasmtica que aumenta a atividade da renina plasmtica (em razo da remoo do feedback negativo de liberao da renina), e diminui a secreo de aldosterona. A enzima conversora da angiotensina idntica cininase II. Portanto, o enalapril pode tambm bloquear a degradao de bradicinina, um potente vasopressor peptdico. Entretanto, ainda no foi esclarecido como isso gera o efeito teraputico. Apesar de se acreditar que o mecanismo pelo qual o enalapril diminui a presso arterial seja essencialmente pela supresso do sistema reninaangiotensina- aldosterona, o qual desempenha importante papel na regulao da presso arterial, o enalapril anti-hipertensivo mesmo em pacientes hipertensos com renina baixa. Farmacocintica: Farmacocintica Maleato de enalapril O maleato de enalapril oral rapidamente absorvido e as concentraes mximas plasmticas de enalapril ocorrem em uma hora. Com base na recuperao na urina, a taxa de absoro do enalapril do maleato de enalapril oral de aproximadamente 60%. Aps a absoro, o enalapril oral rpida e extensivamente hidrolisado a enalaprilato, um potente inibidor da enzima conversora de angiotensina. As concentraes mximas plasmticas do enalaprilato ocorrem 3 a 4 horas depois de uma dose oral de maleato de enalapril. A excreo do enalapril principalmente renal. Os principais componentes na urina so: enalaprilato, que contribui com 40% da dose, e enalapril intacto. Exceto pela converso a enalaprilato, no h evidncia de metabolismo significante do enalapril. O perfil de concentrao srica do enalaprilato exibe uma fase terminal prolongada, aparentemente associado ligao com a ECA. Em indivduos com funo renal normal, as concentraes sricas em estado de equilbrio do enalaprilato foram atingidas por volta do quarto dia da administrao do maleato de enalapril. A meia-vida efetiva para acmulo do enalaprilato aps mltiplas doses de maleato de enalapril oral de 11 horas. A absoro do maleato de enalapril oral no influenciada pela presena de alimentos no trato gastrintestinal. A extenso da absoro e a hidrlise do enalapril so semelhantes para as diversas doses na faixa teraputica recomendada. Farmacodinmica Maleato de enalapril A administrao do maleato de enalapril a pacientes hipertensos resulta na reduo da presso arterial tanto na posio supina como de p sem aumento significativo da freqncia cardaca. Hipotenso sintomtica postural no freqente. Em alguns pacientes a reduo ideal da presso arterial pode requerer vrias semanas de tratamento. A retirada abrupta de maleato de enalapril no foi associada ao rpido aumento da presso arterial. A inibio efetiva da atividade da ECA usualmente ocorre 2 a 4 horas depois da administrao oral de uma nica dose de enalapril. O incio da atividade anti-hipertensiva geralmente foi observado em uma hora e as redues mximas, em 4 a 6 horas aps a administrao. A durao do efeito relacionada dose. Entretanto, nas doses recomendadas, demonstrou-se que os efeitos antihipertensivo e hemodinmico se mantm durante 24 horas, no mnimo. O tratamento anti-hipertensivo com enalapril induz regresso significativa da hipertrofia ventricular esquerda, preservando o desempenho sistlico do ventrculo esquerdo. Em estudos hemodinmicos que envolveram pacientes com hipertenso essencial, a reduo da presso arterial foi acompanhada de reduo da resistncia arterial perifrica e aumento do dbito cardaco bem como a pequena ou nenhuma alterao da freqncia cardaca. Aps a administrao do maleato de enalapril o fluxo sanguneo renal aumentou e a taxa de filtrao glomerular no se alterou. Entretanto, em pacientes cujas taxas de filtrao glomerular eram baixas antes do tratamento, geralmente ocorreu aumento. A administrao crnica de Renitec para pacientes com hipertenso essencial e insuficincia renal pode estar associada a melhora da funo renal, evidenciada pelo aumento da taxa da filtrao glomerular. Em estudos clnicos de curta durao envolvendo pacientes nefropatas com e sem diabetes, foram observadas redues da albuminria, da excreo de IgG e das protenas totais na urina aps a administrao de enalapril. Quando administrado com diurticos tiazdicos, os efeitos redutores da presso arterial de Renitec so, no mnimo, aditivos. Renitec pode reduzir ou evitar o desenvolvimento da hipocalemia induzida pelos tiazdicos. O tratamento com Renitec geralmente no est associado a efeitos adversos no cido rico plasmtico. O tratamento com Renitec foi associado a

efeitos favorveis nas fraes lipoproticas no plasma e favorvel ou sem efeito nos nveis totais de colesterol. Em pacientes com insuficincia cardaca sob tratamento com digitais e diurticos, o tratamento com Renitec foi associado reduo da resistncia perifrica e da presso arterial. O dbito cardaco aumentou, enquanto a freqncia cardaca (geralmente elevada em pacientes com insuficincia cardaca) diminuiu. A presso capilar pulmonar tambm foi reduzida. A tolerncia ao exerccio e a gravidade da insuficincia cardaca, de acordo com os critrios da New York Heart Association, melhoraram. Esses efeitos se mantiveram durante o tratamento crnico. Em pacientes com insuficincia cardaca leve a moderada, o enalapril retardou a dilatao/aumento e insuficincia progressivos, como evidenciado pelos volumes finais diastlico e sistlico do ventrculo esquerdo e pela melhora da frao de ejeo. Os dados clnicos demonstraram que o enalapril reduziu a freqncia de arritmias ventricular em pacientes com insuficincia cardaca, embora os mecanismos subjacentes e a relevncia clnica no sejam conhecidos. Renitec um medicamento que pertence ao grupo de frmacos denominado inibidor da enzima conversora de angiotensina (inibidores da ECA). Renitec age dilatando os vasos sangneos para ajudar o corao a bombear sangue com mais facilidade para todas as partes do corpo. Essa ao ajuda a diminuir a presso alta. Em muitos pacientes com insuficincia cardaca, Renitec ir ajudar o corao a funcionar melhor. Observaes: Advertncias Hipotenso sintomtica: foi observada hipotenso sintomtica raramente em pacientes com hipertenso no complicada; em pacientes hipertensos tratados com Renitec, existe maior probabilidade de ocorrer hipotenso quando houver, por exemplo, depleo de volume conseqente terapia diurtica, restrio de sal na dieta, dilise, diarria ou vmitos. (veja INTERAES MEDICAMENTOSAS e REAES ADVERSAS). Observou-se hipotenso sintomtica em pacientes com insuficincia cardaca, com ou sem insuficincia renal associada; essa ocorrncia mais comum em pacientes com graus mais avanados de insuficincia cardaca, conforme indicado pelo uso de altas doses de diurticos de ala, hiponatremia ou comprometimento da funo renal. Nesses pacientes, a terapia deve ser iniciada sob superviso mdica e quaisquer ajustes da dose de Renitec e/ou do diurtico devem ser cuidadosamente monitorizados. Consideraes semelhantes podem aplicar-se a pacientes com doena isqumica cardaca ou vascular cerebral, nos quais a queda excessiva da presso arterial poderia resultar em infarto do miocrdio ou acidente vascular cerebral. Se ocorrer hipotenso, o paciente deve ser colocado em posio supina e, se necessrio, receber infuso intravenosa de soluo salina. Uma resposta hipotensora transitria no representa contraindicao para novas doses, as quais podem ser administradas, geralmente sem dificuldade, depois que a presso arterial responder expanso de volume. Em alguns pacientes com insuficincia cardaca, cuja presso arterial normal ou baixa, podem ocorrer redues adicionais da presso arterial sistmica com o uso de Renitec; esse efeito esperado e geralmente no constitui uma razo para a interrupo do tratamento. Se a hipotenso tornar-se sintomtica, podem ser necessrias reduo da dose e/ou descontinuao do diurtico e/ou de Renitec. Estenose artica/cardiomiopatia hipertrfica: a exemplo de todos os vasodilatadores, deve-se ter cuidado ao administrar inibidores da ECA a pacientes com obstruo da via de sada do ventrculo esquerdo. Comprometimento da funo renal: em alguns pacientes, a hipotenso decorrente do incio da terapia com inibidores da ECA pode ocasionar certo grau adicional de deteriorao da funo renal; foi relatada, nessa situao, insuficincia renal aguda, em geral, reversvel. Pacientes com insuficincia renal podem requerer doses mais baixas e/ou menos freqentes de Renitec (veja POSOLOGIA E ADMINISTRAO). Em alguns pacientes com estenose da artria renal bilateral ou estenose da artria renal de rim nico, foram observados aumentos dos nveis sricos de uria e creatinina, geralmente reversveis com a interrupo da terapia. Isso particularmente provvel em pacientes com insuficincia renal. Alguns pacientes sem patologia renal preexistente evidente apresentaram aumentos geralmente discretos e transitrios de uria e creatinina sangneas quando receberam Renitec concomitantemente com um diurtico; pode ser necessria a reduo da posologia e/ou a interrupo do diurtico e/ou de Renitec. Hipersensibilidade/edema angioneurtico: edema angioneurtico de face, lbios, lngua, glote e/ou laringe e extremidades, que pode ocorrer em qualquer momento do tratamento, foi relatado raramente em pacientes tratados com inibidores

da ECA, inclusive com Renitec. Nessas situaes, Renitec deve ser imediatamente descontinuado e o paciente deve ser observado at a resoluo completa dos sintomas antes de receber alta. Quando o edema restringiu-se face e aos lbios, geralmente houve regresso do quadro sem tratamento, embora os antihistamnicos tenham sido teis para o alvio dos sintomas. O edema angioneurtico associado a edema de laringe pode ser fatal. Quando houver envolvimento de lngua, glote ou laringe e possibilidade de obstruo das vias areas, o tratamento adequado, que pode incluir a administrao de soluo de adrenalina 1:1.000 (0,3 a 0,5 ml) por via subcutnea e/ou medidas que assegurem a desobstruo das vias areas, deve ser institudo imediatamente. Foi relatada incidncia mais alta de angioedema em pacientes negros que recebiam inibidores da ECA do que em pacientes de outras raas. Pacientes com histrico de angioedema no relacionado ao tratamento com inibidores da ECA correm maior risco de apresentar angioedema durante o tratamento com esses agentes (veja CONTRA-INDICAES). Reaes anafilactides durante dessensibilizao com himenptero: pacientes que recebiam inibidores da ECA raramente apresentaram reaes anafilactides com risco de vida durante dessensibilizao com veneno de himenptero. Essas reaes foram evitadas com a suspenso temporria do inibidor da ECA antes de cada dessensibilizao. Pacientes sob hemodilise: foi relatada a ocorrncia de reaes anafilactides em pacientes submetidos a dilise com membranas de alto fluxo (por exemplo: AN 69*) que recebiam concomitantemente um inibidor da ECA. Nesses pacientes, deve-se considerar a utilizao de um outro tipo de membrana de dilise ou de uma classe diferente de agente anti-hipertensivo. Tosse: foi relatada tosse com o uso dos inibidores da ECA. Caracteristicamente, a tosse no produtiva, persistente e desaparece com a descontinuao do tratamento. A tosse induzida por inibidores da ECA deve ser includa no diagnstico diferencial de tosse. Cirurgia/anestesia: em pacientes submetidos a cirurgias de vulto ou sob anestesia com agentes hipotensores, o enalapril bloqueia a formao de angiotensina II conseqente liberao compensatria de renina. Se ocorrer hipotenso atribuvel a esse mecanismo, a presso arterial poder ser normalizada pela expanso de volume. Potssio srico: veja INTERAES MEDICAMENTOSAS. Uso na gravidez de Renitec Gravidez Categoria de risco D - O uso de Renitec durante a gravidez no recomendado. O tratamento com Renitec deve ser suspenso o mais rpido possvel depois da confirmao de gravidez, a menos que seja considerado vital para a me. Os inibidores da ECA podem causar morbidade e mortalidade fetal e neonatal quando administrados a mulheres no segundo e terceiro trimestres da gravidez. A utilizao de inibidores da ECA durante esse perodo foi associada a danos para o feto e para o recm-nascido, incluindo hipotenso, insuficincia renal, hipercalemia e/ou hipoplasia de crnio no recm-nascido. Ocorreu oligodrmnio materno, presumivelmente representando reduo da funo renal fetal, podendo resultar em contraturas de membros, deformidades craniofaciais e desenvolvimento de pulmo hipoplsico. Se Renitec for utilizado nesses casos, as pacientes devem ser devidamente informadas sobre o risco potencial que o medicamento acarreta para o feto. Esses efeitos adversos para o embrio e para o feto no parecem ter ocorrido quando a exposio intra-uterina ao inibidor da ECA restringiu-se ao primeiro trimestre. Nos raros casos em que a utilizao de inibidores da ECA durante a gravidez for considerada essencial, deve-se solicitar ultra-sonografias seriadas para avaliao do meio intra-amnitico. Se for detectado oligodrmnio, o tratamento com Renitec deve ser suspenso, a menos que seja considerado vital para a me. Pacientes e mdicos devem, contudo, estar cientes de que o oligodrmnio pode no ser detectado antes do feto ter sofrido danos irreversveis. Os recm-nascidos de mes que tomaram Renitec devem ser observados cuidadosamente, a fim de verificar a ocorrncia de hipotenso, oligria e hipercalemia. O enalapril, que atravessa a placenta, foi removido da circulao neonatal por dilise peritoneal com algum benefcio clnico e, teoricamente, pode ser removido por exsanguineotransfuso. Amamentao - o enalapril e o enalaprilato so secretados no leite humano, em quantidades virtuais. Deve-se ter cuidado ao prescrever Renitec a mulheres que estejam amamentando. Superdosagem H poucos dados disponveis sobre a superdose em seres humanos. As principais caractersticas de superdose relatadas at o momento consistem em hipotenso acentuada que comea cerca de 6 horas aps a ingesto dos comprimidos, simultaneamente com bloqueio do sistema reninaangiotensina e estupor. Aps ingesto de 300 mg e 440 mg de enalapril, foram relatados nveis sricos de enalaprilato 100 e 200 vezes mais altos, respectivamente, do que os observados usualmente depois de doses teraputicas. O tratamento recomendado para a superdose a infuso intravenosa de soluo salina normal. Se

disponvel, a infuso de angiotensina II pode ser benfica. Se a ingesto for recente, deve-se induzir o vmito. O enalaprilato pode ser removido da circulao sistmica por hemodilise (veja ADVERTNCIAS, Pacientes sob hemodilise). Uso em idosos, crianas e em outros grupos de risco Uso peditrico: a segurana e a eficcia de Renitec foram estabelecidas em pacientes hipertensos de 1 ms a 16 anos de idade. O uso de Renitec comprimidos nesse grupo etrio apoiado por evidncias de estudos adequados e bem controlados de Renitec em pacientes peditricos e adultos, bem como por estudos publicados que envolviam pacientes peditricos. Em um estudo de farmacocintica de dose mltipla realizado em 40 pacientes peditricos hipertensos (excluindo neonatos), Renitec foi geralmente bem tolerado. A farmacocintica aps administrao oral do enalapril foi semelhante nesses pacientes e comparvel aos valores histricos em adultos. Em um estudo clnico que envolveu 110 pacientes hipertensos com idade entre 6 e 16 anos, os pacientes com peso <50 kg receberam diariamente 0,625 mg, 2,5 mg ou 20 mg de enalapril e os pacientes com peso =50 kg receberam 1,25 mg, 5 mg ou 40 mg tambm diariamente. A administrao do enalapril uma vez ao dia diminuiu a presso sangnea no vale de modo dependente da dose e a eficcia anti-hipertensiva foi consistente em todos os subgrupos (idade, estgio de Tanner, sexo e raa). Entretanto, a eficcia anti-hipertensiva parece no ter sido consistente com as doses mais baixas estudadas: 0,625 mg e 1,25 mg, correspondentes a uma mdia de 0,02 mg/kg uma vez ao dia. A dose mxima estudada foi de 0,58 mg/kg (at 40 mg) uma vez ao dia. Neste estudo, Renitec foi geralmente bem tolerado. O perfil de experincias adversas em pacientes peditricos no diferente do observado em pacientes adultos. Renitec no recomendado a neonatos e pacientes peditricos com taxa de filtrao glomerular <30 ml/min/1,73 m2, haja vista que no existem dados disponveis para essa populao de pacientes. Renitec injetvel no foi estudado em crianas.

RETEMIC: Classe farmacolgica: Antiespasmdico Urinrio

Nome do principio ativo: Cloridrato de oxibubutinina Indicaes: um antiespasmdico urinrio, indicado para o alvio dos sintomas urolgicos relacionados com a mico, tais como: incontinncia urinria, urgncia miccional, noctria e incontinncia em pacientes com bexiga neurognica espstica no-inibida e bexiga neurognica reflexa. Coadjuvante no tratamento da cistite de qualquer natureza e na prostatite crnica. Nos distrbios psicossomticos da mico. Em crianas de 5 anos de idade ou mais, para a reduo dos episdios de diureure noturna. Contra-indicaes: O produto contra-indicado para pacientes com glaucoma, bem como em casos de obstruo parcial ou total do trato gastrointestinal, leo paraltico, atonia intestinal dos idosos, ou em pacientes debilitados, megaclon, megaclon txico com complicao de colite ulcerativa, colite severa e miastenia grave. Tambm contra-indicado em pacientes com estado cardiovascular instvel em hemorragia aguda e, nos que apresentam uropatia obstrutiva. O produto contra-indicado durante a gravidez e em crianas com menos de 5 anos de idade. Posologia: Adultos - A dose usual de um comprimido de 10 mg, uma vez ao dia. Crianas acima de 5 anos de idade: A dose usual de um comprimido de 5 mg, uma vez ao dia. A dose pode ser aumentada para 1 comprimido de 10 mg, observando a efetividade e tolerncia Podem ocorrer reaes relacionadas com o SNC (agitao, excitao, comportamento psictico), com o sistema circulatrio (sensao de calor, hipertenso ou hipotenso, insuficincia circulatria), insuficincia respiratria, paralisia, e coma. Reaes adversas: Aps a administrao do cloridrato de oxibutinina, podem ocorrer os sintomas comuns ao uso de outros agentes anticolinrgicos: secura da boca, diminuio da transpirao, reteno urinria, viso turva, taquicardia, palpitaes, midrase, cicloplegia, aumento da presso ocular, sonolncia, debilidade, vertigens, insnia, vmitos, constipao, impotncia, supresso da lactao, reaes alrgicas, incluindo urticria. Interaes medicamentosas: Nos pacientes em condies normais, a oxibutinina no modifica o metabolismo dos frmacos metabolizados pelas enzimas microssomais hepticas (fenobarbital), fenitona, warfarina, fenilbutazona e tolbutamida. O uso simultneo com medicamentos antimuscarnicos potencializa este efeito, bem como o efeito sedativo aumentado quando do uso com depressores do SNC. Farmacologia: exerce seu efeito antiespasmdico diretamente sobre o msculo liso e inibe a ao muscarnica da acetilcolina sobre a musculatura lisa No provoca bloqueio dos efeitos da acetilcolina nas junes neuromusculares, nem nos gnglios do sistema autnomo. No tem efeito sobre os msculos lisos dos vasos sangneos, nos pacientes com bexiga neurognica reflexa e bexiga neurognica espstica no inibida, a droga rene caractersticas indispensveis para qualquer antiespasmdico: um potente antiespasmdico com atividade anticolinrgica-neurotrpica em diversos rgos e sistemas. Farmacocinetica: A oxibutinina absorvida pelo trato gastrointestinal e apresenta biotransformao heptica. A oxibutinina de liberao controlada pode alcanar o clon em 3 a 5 horas, aps a administrao do comprimido. A oxibutinina continuamente liberada do comprimido de liberao controlada por 24 horas; assim, a droga liberada atravs do trato gastrointestinal, mas principalmente na regio do clon, e a oxidao prsistmica mediada pelo Citocromo P450 pode ser menos extensiva no clon do que no intestino delgado.

A oxibutinina sofre metabolismo heptico, onde h sua biotransformao. O principal metablito ativo o N-desetiloxibutinina., o qual apresenta atividades farmacodinmicas anlogas ao da oxibutinina e a eliminao primariamente por via renal. Alerta: Devem ser tomadas precaues quanto ao uso de RETEMIC UD nos idosos e em todos os pacientes com neuropatias relacionadas com o sistema nervoso autnomo, ou com afeces hepticas ou renais.

REVIVAN Composio cada ampola contm: cloridrato de dopamina 50mg, veculo q.s.p. 10 ml, cloridrato de dopamina 200 mg,

veculo

q.s.p.

ml.

Posologia e Administrao adultos: recomenda-se 1 dose inicial de 2 a 5 mcg/kg/min. Se a resposta no for satisfatria, aumentar de 5 em 5 mcg/kg/min. Sempre considerando que, em linha geral, a dosagem deve ser ajustada em conformidade com a resposta do paciente. Revivan, por ser um frmaco muito ativo, deve ser diludo antes de ser administrado. Geralmente, para este fim, se adiciona assepticamente o contedo de 100 a 250 mg em 100, 250 ou 500 ml respectivamente, de uma das solues estreis por uso i.v. indicadas a seguir: soro fisiolgico 0,9%; soro glicosado 5%; soro fisiolgico 0,45% ou 0,9% com glicose 5%; soluo de Ringer com lactato; soluo de Ringer com lactato com glicose 5%; soluo de lactato de sdio 1/6 molar. Crianas: a posologia inicial recomendada de 2 a 5 mcg/kg/min., em crianas, com presso normal, mas oligricas; > que 5 mcg/kg/min., naquelas hipotensas. Sugere-se no ultrapassar 20 mcg/kg/min., a menos que seja estritamente necessrio. As crianas podem responder dopamina diferentemente dos adultos. Tem sido observado que doses de dopamina necessrias para obter um efeito inotrpico no se acompanham de diminuio das resistncias vasculares, como nos adultos. Para obter um aumento significativo de dbito cardaco necessria uma dose > 10 mcg/kg/min., mas com tal dose h aumento tambm da freqncia cardaca e da presso arterial sistmica. Nos recm-nascidos, onde o sistema cardiopulmonar, e o nervoso autnomo so funcional e estruturalmente imaturos, a dopamina pode ser teoricamente menos eficaz como agente inotrpico e pode causar efeitos indesejados. A estimulao dos receptores DA2 no corpo carotdeo, pode diminuir a resposta ventilatria em caso de hipoxia. Em linha geral, com doses abaixo de 10 mcg/kg/min. no se observam efeitos colaterais. Com doses superiores podem ocorrer taquicardia e outros tipos de arritmia. Superdosagem: na ocorrncia de superdosagem, revelada por excessivo aumento da presso sangnea, por isquemia perifrica ou por excessiva vasoconstrio perifrica, alm das providncias em relao dosagem , til a administrao de agentes alfabloqueadores, tais como fentolamina. Reaes adversas raramente ocorrem efeitos colaterais graves durante o tratamento com Revivan. Os efeitos colaterais, observados mais comumente, incluem nuseas, vmitos, batimentos ectpicos, taquicardia, dispnia, hipotenso e vasoconstrio. Em pacientes com distrbios vasculares preexistentes, foram observadas alteraes perifricas de tipo isqumico com tendncia estase vascular e gangrena. Advertncias: a vida mdia de Revivan de 1,7 minutos aproximadamente. Isto significa que eventuais reaes adversas podem ser controladas com a suspenso temporria da administrao. Contra-Indicaes no deve ser administrado a pacientes com feocromocitoma nem em presena de taquiarritmias no tratadas ou de fibrilao ventricular. Interaes medicamentosas: incompatvel com os inibidores da monoaminoxidase (IMAO). O produto inativado pelas solues alcalinas; por este motivo no deve ser adicionado com solues de bicarbonato de sdio ou outras solues alcalinas. Indicaes correes do desequilbrio hemodinmico conseqente a: choque de mltipla etiologia; traumas e ou hemorragias; septicemias endotxicas, intoxicaes por drogas; ps-operatrio de cirurgia, particularmente cardaca; sndrome de baixo dbito. Preparo pr-operatrio de pacientes de alto risco. Insuficincia renal. Reteno hidrossalina de etiologia variada. Apresentao Caixa com 10 ampolas de 50 mg com 10 ml; caixa com 10 ampolas de 200 mg com 5 ml. Ampola 50 mg: cx. c/ 10 amp. de 10 ml. Ampola 200 mg: cx. c/ 10 amp. de 5 ml. Indicaes 1. Correes do desequilbrio hemodinmico conseqente a: choque de mltiplas etiologias; traumas e/ou hemorragias; septicemias endotxicas, intoxicaes por drogas; ps-operatrio de cirurgia,

particularmente cardaca; sndrome de baixo dbito. 2. Preparo pr-operatrio de pacientes de alto risco. 3. Insuficincia renal. 4. Reteno hidrossalina de etiologia variada. Contra-indicaes Revivan no deve ser administrado a pacientes com feocromocitoma nem em presena de taquiarritmias no-tratadas ou de fibrilao ventricular. Reaes adversas / Efeitos colaterais Raramente ocorrem efeitos colaterais graves durante o tratamento com Revivan. Os efeitos colaterais, observados mais comumente, incluem nuseas, vmitos, batimentos ectpicos, taquicardia, dispnia, hipotenso e vasoconstrio. Em pacientes com distrbios vasculares preexistentes, foram observadas alteraes perifricas de tipo isqumico com tendncia estase vascular e gangrena. Posologia Adultos: Recomenda-se uma dose inicial de 2 a 5 mcg/kg/min. Se a resposta no for satisfatria, aumentar de 5 em 5 mcg/kg/min. Sempre considerando que, em linha geral, a dosagem deve ser ajustada em conformidade com a resposta do paciente. Revivan, por ser um frmaco muito ativo, deve ser diludo antes de ser administrado. Geralmente, para este fim, se adiciona assepticamente o contedo de 100 a 250 mg em 100, 250 ou 500 ml, respectivamente, de uma das solues estreis por uso IV indicadas a seguir: 1. Soro fisiolgico 0,9%. 2. Soro glicosado 5%. 3. Soro fisiolgico 0,45% ou 0,9% com glicose 5%. 4. Soluo de Ringer com lactato. 5. Soluo de Ringer com lactato com glicose 5%. 6. Soluo de lactato de sdio 1/6 molar. Crianas: A posologia inicial recomendada de 2 a 5 mcg/kg/min, em crianas, com presso normal, mas oligricas; > 5 mcg/kg/min, naquelas hipotensas. Sugere-se no ultrapassar 20 mcg/kg/min, a menos que seja estritamente necessrio. As crianas podem responder dopamina diferentemente dos adultos. Tem sido observado que doses de dopamina necessrias para obter um efeito inotrpico no se acompanham de diminuio das resistncias vasculares, como nos adultos. Para obter um aumento significativo de dbito cardaco necessria uma dose > 10 mcg/kg/min, mas com tal dose h aumento tambm da freqncia cardaca e da presso arterial sistmica. Nos recm-nascidos, onde o sistema cardiopulmonar e o nervoso autnomo so funcionais e estruturalmente imaturos, a dopamina pode ser teoricamente menos eficaz como agente inotrpico e pode causar efeitos indesejados. A estimulao dos receptores DA2 no corpo carotdeo, pode diminuir a resposta ventilatria em caso de hipoxia. Em linha geral, com doses abaixo de 10 mcg/kg/min no se observam efeitos colaterais. Com doses superiores podem ocorrer taquicardia e outros tipos de arritmia. Informaes Revivan (cloridrato de dopamina ou cloridrato de 3-hidroxitiramina ) formado no organismo pela descarboxilao de levodopa, sendo precursor qumico da norepinefrina que estimula receptores dopaminrgicos, beta 1- adrenrgicos e alfa- adrenrgicos, dependendo da dose. A dopamina tambm estimula a produo de norepinefrina. Doses baixas de dopamina (1 a 2 mcg / kg / min) estimulam os receptores dopaminrgicos a provocar vasodilatao cerebral, renal e mesentrica, mas o tnus venoso aumentado em decorrncia da estimulao alfa-adrenrgica. O dbito urinrio pode aumentar, mas a freqncia cardaca e a presso arterial geralmente no se alteram. Na dose de 2 a 10 mcg / kg / min, a dopamina estimula os receptores beta 1 e alfa-adrenrgicos. A estimulao beta 1- adrenrgica aumenta o dbito cardaco, que parcialmente antagoniza a vasoconstrio por estmulo alfa-adrenrgico. Em conseqncia, ocorre aumento do dbito cardaco e modesto aumento da resistncia vascular sistmica. Com doses acima de 2,5 mcg / kg /min a dopamina produz substancial aumento no tnus venoso e na presso venosa central. Com doses maiores do que 10 mcg / kg / min os efeitos alfa-adrenrgicos da dopamina predominam, o que resulta em vasoconstrio renal, mesentrica, arterial perifrica e venosa, com aumento expressivo da resistncia vascular sistmica e da resistncia vascular pulmonar, com conseqente aumento da pr-carga. Doses acima de 20 mcg /kg / min produzem efeitos hemodinmicos semelhantes aos da norepinefrina. Como ocorre com todos os agentes vasoativos, existe substancial variabilidade de resposta dopamina. Assim, a dose da droga deve ser ajustada ao efeito hemodinmico desejado. A dopamina aumenta o trabalho do miocrdio sem aumentar compensatoriamente o fluxo coronrio. A desproporo entre oferta e consumo de oxignio pode resultar em isquemia miocrdica.

RIFALDIN Classe Farmacolgica: Antibiticos Principio ativo: cloridrato de rifampicina Composio cpsulas 300 mg: cada cpsula contm: rifampicina 300 mg. Suspenso: cada 5 ml contm: rifampicina 100 mg. Gotas peditricas: cada ml (41 gotas) contm:

Posologia e Administrao Para assegurar rpida e completa absoro aconselha- se a administrao de Rifaldin com estmago vazio, longe das refeies. Na tuberculose, a dosagem de 600 mg para pacientes com 50 kg ou mais, de 450 mg para pacientes com menos de 50 kg geralmente em uma nica administrao. Para crianas at 12 anos de 10-15 mg/kg de peso corpreo (recomenda-se no superar a dose diria de 600 mg). Rifaldin deve, em geral, ser associado a outros tuberculostticos. Nas infeces inespecficas: adultos: a dosagem diria sugerida de 600 mg; nas formas graves esta dosagem pode ser aumentada para 900 a 1200 mg. Nas infeces das vias urinrias, a dosagem diria sugerida de 900 a 1200 mg. Dosagens maiores devem ser fracionadas em 2 administraes dirias. Na blenorragia indicada uma nica administrao diria de 900 mg, que poder ser repetida, eventualmente, tambm no 2 e 3 dia. Crianas: a dosagem diria aconselhada de 20 mg/kg em 1 ou 2 administraes dirias. Em todos os casos (exceto na blenorragia), continuar o tratamento por mais alguns dias, mesmo aps o desaparecimento total dos sintomas. Precaues pacientes com disfuno heptica s devem receber rifampicina em casos de real necessidade, com precauo e sob estrito controle mdico, devendo- se controlar a funo heptica, especialmente as transaminases glutmico-pirvica (TGP) e glutmico-oxalactica (TGO), antes do incio do tratamento e a cada 2 a 4 semanas durante o mesmo. Se detectados sinais de dano hepatocelular, a rifampicina deve ser suspensa. A descoberta isolada de uma elevao moderada de bilirrubina e/ou das transaminases no constituem, por si s, uma indicao para interromper o tratamento com Rifaldin; esta deciso deve ser tomada aps repetio dos exames laboratoriais e levando em considerao a condio clnica do paciente e a tendncia dos nveis enzimticos. A rifampicina pode causar uma colorao avermelhada da urina, do escarro e das lgrimas, devendo-se alertar o paciente sobre este fato. As lentes de contato gelatinosas podem ficar permanentemente manchadas. No tratamento de infeces no tuberculosas, se houver suspeita de forma tuberculosa associada, a rifampicina no deve ser administrada antes que seja esclarecido o diagnstico, para no mascarar o processo especfico e no provocar a emergncia de resistncia microbacteriana. Quando a rifampicina administrada de forma intermitente (menos de 2-3 doses por semana), pode haver reaes imunolgicas; devido a isto, os pacientes devem ser alertados para que no interrompam o tratamento e deve-se control-los cuidadosamente. A rifampicina possui propriedades indutoras enzimticas, incluindo a delta-amino-levulnica-cido-sintetase. Relatos isolados tm associado uma exacerbao da porfiria com a administrao de rifampicina. Tem-se observado elevaes transitrias de bromossulfalena (BSP) e de bilirrubina sricas, pelo que se aconselha realizar estas dosificaes antes da dose matinal de Rifaldin. Rifampicina Soluo: pelo fato de conter metabissulfito de sdio, pode desencadear reaes alrgicas, incluindo sintomatologia de choque anafiltico, com risco de vida, ou crises de asma menos severas em algumas pessoas susceptveis. A prevalncia geral de sensibilidade na populao ao sulfito no conhecida e provavelmente seja baixa. A sensibilidade ao sulfito se observa mais freqentemente em pessoas asmticas do que naquelas no asmticas. - Gravidez e lactao: no h estudos bem controlados com rifampicina na mulher grvida. Em altas doses a rifampicina mostrou ao teratognica em roedores. A rifampicina excretada pelo leite materno. Embora tenha-se relatado que a rifampicina atravessa a barreira placentria e aparece no cordo umbilical, o efeito da rifampicina isolada ou em combinao com outro antibitico no feto humano no ainda conhecido. Quando se administra nas ltimas semanas da gravidez, a rifampicina pode causar hemorragias ps-natais tanto no recm-nascido como na me, para o que se indica tratamento com vitamina K. Conseqentemente, Rifaldin no deve ser administrado a mulheres grvidas ou que estejam amamentando, a menos que, a juzo do mdico, os benefcios potenciais para a paciente superem os riscos para o feto. - Interaes medicamentosas: considerando-se que a rifampicina possui propriedades indutoras das enzimas hepticas, pode reduzir a atividade de algumas drogas como anticoagulantes, ciclosporina, quinidina, analgsicos, narcticos, dapsona, corticosterides, digitlicos, anticoncepcionais orais, e agentes hipoglicemiantes orais. Tem-se relatado tambm diminuio da atividade das seguintes drogas quando administradas simultaneamente com rifampicina: metadona, barbitricos, diazepam, verapamil, betabloqueadores adrenrgicos, clofibrato, progestgenos, disopiramida, mexiletina, teofilina, cloranfenicol e anticonvulsivantes. Pode ser necessrio o ajuste das doses destes medicamentos se forem administrados concomitantemente com rifampicina. Durante o tratamento com rifamcipina, as mulheres

em uso de anticoncepcionais orais devem ser advertidas para o uso de outros mtodos no hormonais de controle de natalidade. A diabete pode ficar mais difcil de ser controlada. Tem-se evidenciado que os anticidos interferem com a absoro da rifampicina. Quando se administra halotano concomitantemente com rifampicina, tem-se relatado casos de elevao de hepatotoxicidade de ambas as drogas. No caso de ketoconazol, diminui a concentrao srica de ambas as drogas e as dosagens deveriam ser ajustadas se a condio clnica do paciente requerer. Os nveis sricos teraputicos da rifampicina podem inibir os mtodos microbiolgicos de dosagem de folatos e de vitamina B12 no soro e, portanto, deve-se considerar mtodos alternativos. Quando a rifampicina administrada junto com o cido paraminossaliclico (PAS), os nveis sricos de rifampicina podem diminuir, conseqentemente estes medicamentos devem ser tomados com intervalo de pelo menos 4 horas. Reaes adversas Nas doses recomendadas, a rifampicina geralmente bem tolerada. Podem ocorrer as seguintes reaes adversas tanto com o tratamento dirio como no intermitente: prurido, eritema, erupo cutnea, anorexia, nuseas, vmitos, mal- estar abdominal, colite pseudomembranosa, diarria, hepatite e trombocitopenia. Esta ltima pode aparecer com ou sem prpura e geralmente est associada a um tratamento intermitente, sendo reversvel se houver suspenso imediata da droga. Tem-se relatado casos de hemorragia cerebral e morte quando a administrao da rifampicina se continuou aps o aparecimento da prpura. Em uma pequena porcentagem dos pacientes tem-se observado eosinofilia, leucopenia, edema, fraqueza muscular e miopatias. Durante o tratamento intermitente pode-se observar algumas reaes adversas que muito provavelmente so de origem imunolgica: sndrome pseudogripal (caracterizado por episdios de febre, calafrios, cefalia, tonturas e dores musculoesquelticas que aparecem em geral entre o 3 e o 6 ms de tratamento), insuficincia renal aguda (em geral devido a uma necrose tubular aguda ou uma nefrite intersticial aguda), dispnia, sibilos, hipotenso, choque e anemia hemoltica. Quando se utilizam doses corretas, administradas pelo menos 2 a 3 vezes por semana, a freqncia destas reaes imunolgicas menor. Tem-se relatado distrbios ocasionais no ciclo menstrual de mulheres sob tratamento antituberculoso prolongado, com esquemas contendo rifampicina. - Superdosagem: sinais e sintomas, nuseas, vmitos e sonolncia podem ocorrer dentro de um perodo curto aps a ingesto da medicao: no caso de haver patologia heptica grave poder ocorrer perda da conscincia. Haver pigmentao marrom-avermelhada ou alaranjada da pele, urina, saliva, suor, lgrimas e fezes, cuja intensidade ser proporcional quantidade de droga ingerida. Tratamento: deve-se realizar lavagem gstrica o mais cedo possvel; aps esvaziamento gstrico deve-se instilar carvo ativado no estmago para ajudar a absorver a droga remanescente no trato gastrintestinal. Pode haver necessidade de droga antiemtica para controlar as nuseas e/ou vmitos severos. A estimulao da diurese (com medies de administrao e de eliminao) ajudam a promover a eliminao da droga. Em alguns pacientes, a hemodilise pode ser valiosa. No se tem relatado casos fatais por superdosagem at com a ingesto de 12 g de rifampicina. Tem-se conhecimento de um caso fatal de superdosagem em um homem de 26 anos de idade que faleceu aps a auto-administrao de 60 g de rifampicina. Em pacientes com funo heptica normal antes do tratamento, pode-se chegar a observar, dentro de 72 horas, uma regresso do aumento heptico, como tambm da funo excretora prejudicada, com rpido retorno posteriormente ao normal. Devero ser institudas medidas intensivas de suporte e os sintomas devem ser tratados individualmente medida que surgirem. Embora no tenha sido observada no homem, estudos em animais sugerem uma possvel ao neurodepressora associada s altas doses de rifampicina. Contra-Indicaes Em pacientes com antecedentes de hipersensibilidade s rifamicinas ou com ictercia. Indicaes No tratamento das infeces causadas por germes sensveis rifampicina. Apresentao Cpsulas de 300 mg: caixas com 6 e 90 cpsulas. Suspenso: frascos com 60 ml. Acompanha medida graduada em 2,5, 5, 7,5 e 10 ml. Gotas peditricas: frascos com 5 ml.

RITMONORM Classe Teraputica: Antiarritimico Principio Ativo: Propaferona Indicaes Tratamento e profilaxia de todas as formas de extrassistolias ventriculares e supraventriculares, taquicardias e taquiarritmias ventriculares e supraventriculares e sndrome de Wolff- Parkinson-White.

Contraindicaes insuficincia cardaca manifesta;- choque cardiognico (exceto quando causado por taquiarritmia) ; bradicardia acentuada (abaixo de 50 b.p.m.);- transtornos preexistentes de alto grau da conduo sinoatrial, atrioventricular e intraventricular; - sndrome do ndulo sinusal (sndrome bradicrdicotaquicrdico); - doena pulmonar obstrutiva grave; - transtornos manifestos do metabolismo eletroltico; hipotenso acentuada; - hipersensibilidade ao Cloridrato de Propafenona; - miastenia grave. Posologia Comprimidos revestidos sulcados: A determinao da dose de manuteno individual deve ser feita atravs de controle cardiolgico, ou seja, vrios controles eletrocardiogrficos e da presso arterial (fase de ajuste). Se a durao de QRS ou do intervalo QT corrigido para a freqncia aumentar acima de 20%, deve- se reduzir a dose ou suspender a administrao at a normalizao do ECG. Para a fase de ajuste e a terapia de manuteno, recomenda- se uma dose diria de 450-600 mg. Eventualmente, far-se- necessrio elevar a dose diria a 900 mg, da seguinte maneira: Dose mnima: 450 mg/dia (1/2 comprimido, 3 vezes ao dia) Dose mdia: 600 mg/dia (1 comprimido, 2 vezes ao dia) Dose mxima: 900 mg/dia (1 comprimido, 3 vezes ao dia) A dosagem diria de 900 mg somente deve ser administrada em casos excepcionais ou mediante estrito controle cardiolgico. Estes dados so vlidos para pacientes com um peso corporal de aproximadamente 70 kg. Em pacientes com peso inferior deve- se reduzir convenientemente as doses dirias. Em pacientes com idade avanada ou com severo dano cardaco, Ritmonorm (de modo anlogo a outros antiarrtmicos) deve ser administrado em doses paulatinamente crescentes durante a fase inicial de ajuste. Reaes adversas Em casos isolados, sobretudo com doses iniciais muito elevadas podem ocorrer transtornos gastrintestinais, como por exemplo, inapetncia, sensao de plenitude, nusea, vomito, sabor amargo, sensao anestsica na boca, viso turva, vertigem e, muito raramente, cansao, cefalia, inquietao, pesadelos, transtornos do sono, transtornos psquicos, como estados de ansiedade e confuso, assim como sintomas extrapiramidais. Em raros casos, podem ocorrer enrijecimento facial, prurido, exantema ou urticria, que desaparecem com a suspenso do tratamento com o medicamento. Em pacientes de idade avanada, podem ocorrer transtornos ortostticos da circulao. Estes sintomas desaparecem completamente ao reduzir a dose ou suspender o tratamento. A ocorrncia, embora rara, de viso turva, vertigem, cansao ou transtornos ortostticos da regulao da circulao com propenso a uma diminuio da presso arterial pode limitar a capacidade de reao ao manipular maquinrio perigoso ou dirigir veculos motorizados. Em raros casos, podem ainda ocorrer: bradicardia, bloqueios SA, AV ou IV; conduta em bloqueio SA ou AV: atropina, orciprenalina; conduta em bloqueio IV: eletroterapia. Pode haver uma piora em um quadro de insuficincia cardaca pr- existente. Como ocorre com outros antiarritmicos e frmacos, pode ocorrer uma colestase como indcio de uma reao individual de hipersensibilidade do tipo hiperrgico-alrgico. Este sintoma no depende da dose e completamente reversvel depois da suspenso do tratamento com Ritmonorm. Em casos muito raros pode- se observar uma diminuio do nmero de leuccitos, granulcitos ou plaquetas, que reversvel aps a suspenso do tratamento com Ritmonorm. Em casos isolados pode- se observar agranulocitose. Interaes medicamentosa Deve ter- se em conta um possvel aumento da ao no emprego simultneo de anestsicos locais (ex.:para a implantao de um marcapasso ou outras medidas cirrgicas ou odontolgicas), assim como de outros medicamentos que ocasionam uma reduo da freqncia cardaca e/ou da contratilidade (ex.:betabloqueadores, antidepressivos tricclicos).

H relatos de aumento de nvel plasmtico de propranolol, metoprolol e digoxina quando administrados concomitantemente com Ritmonorm; por esta razo, deve- se, por precauo, estar atento para possvel superdosagem e, caso necessrio, determinar as concentraes plasmticas e reduzir as doses. H relato de aumento do nvel plasmtico de propafenona quando administrada simultaneamente com cimetidina. Pode haver interao da propafenona com anticoagulantes orais, aumentando o efeito destes ltimos. Recomenda- se efetuar controle cuidadoso das provas de coagulao nos pacientes que faam uso concomitante de propafenona e cumarnicos. Farmacologia Retarda a conduo no tecido cardaco,alterando o transporte de ons atravs das membranas celulares Farmacocintica Usos (VO) (IV) Absoro:embora bem absorvida aps administrao oral,sofre metabolismo rpido heptico(biodisponibilidade 3-11%)metabolismo :fgado,meia-vida:25-10h ou 10-32h,efeito Maximo:4-5 dias . Precaues Uso na Gravidez:No foi determinado ainda se o Cloridrato de Propafenona tem efeitos teratognicos nem se pode afetar a capacidade reprodutiva da mulher. Desta forma, Ritmonorm s deve ser administrado s gestantes, se efetivamente necessrio, devendo ser evitado durante o primeiro trimestre de gravidez1. Uso na Lactao:A excreo da droga pelo leite materno desconhecida; assim, recomendvel controle clnico quando Ritmonorm for administrado durante o perodo de amamentao2. Outros:Ritmonorm deve ser administrado com cautela pacientes portadores de disfuno heptica e/ou renal9, j que com o emprego de doses teraputicas pode produzir- se acmulo, levando a um quadro geral de intoxicao. Devido a sua ao betabloqueante, deve ser empregado com cautela em pacientes sujeitos a broncoespasmo25. Recomenda- se o uso de doses menores para pessoas idosas e/ou debilitadas. A ingesto de bebidas alcolicas deve ser evitada durante o tratamento com Ritmonorm. A Propafenona pode alterar os limiares de sensibilidade e de estimulao, portanto deve- se controlar a funo do marcapasso14 e, se necessrio, program-lo de novo.

RIVOTRIL Classe farmacolgica: Atiepiltico Principio ativo: Clonazepam Indicaes: Est indicado isoladamente ou como adjuvante no tratamento das crises epilpticas mioclnicas, acinticas, ausncias tpicas (pequeno mal), ausncias atpicas (sndrome de Lennox-Gastaut). Rivotril est indicado como medicao de segunda linha em espasmos infantis (sndrome de West). Em crises

epilpticas crnicas (grande mal), parciais simples, parciais complexas e tnico-crnicas generalizadas secundrias, Rivotril est indicado como tratamento de terceira linha. Transtornos de ansiedade Como ansiolticos em geral. Distrbio do pnico com ou sem agorafobia. Fobia social. Transtornos do humor Transtorno afetivo bipolar: tratamento da mania. Depresso maior: como adjuvante de antidepressivos (depresso ansiosa e na fase inicial de tratamento). Emprego em sndromes psicticas Tratamento da acatisia. Tratamento da sndrome das pernas inquietas Tratamento da vertigem e sintomas relacionados perturbao do equilbrio, como nuseas, vmitos, pr-sncopes ou sncopes, quedas, zumbidos, hipoacusia, hipersensibilidade a sons, hiperacusia, plenitude aural, distrbio da ateno auditiva, diplacusia. Contra indicaes No deve ser usado por pacientes com histria de sensibilidade aos benzodiazepnicos ou a qualquer dos componentes da frmula, por pacientes com insuficincia respiratria grave ou com insuficincia heptica grave. Pode ser usado por pacientes com glaucoma de ngulo aberto, quando esto recebendo terapia apropriada, mas contra - indicado para glaucoma agudo de ngulo fechado. Posologia: A dose inicial para lactentes e crianas at 10 anos (ou com 30 Kg de peso) de 0,01- 0,03 mg/kg/dia. Para crianas acima de 10 anos (ou com mais de 30 kg) e para adultos, a dose inicial recomendada de 1-2 mg/dia. Recomenda- se, como dose de manuteno para lactentes e crianas at 10 anos (ou com 30 kg de peso), 0,05-0,1 mg/kg/dia. Para crianas com 10/16 anos de idade (ou mais de 30 kg), 1,5-3 mg/dia e, para adultos, 2-4 mg/dia. Uma vez atingida a dose de manuteno, a dose total diria pode ser administrada em uma nica tomada noite. Caso sejam necessrias vrias tomadas, a dose maior deve ser administrada noite. A dose de manuteno ideal atingida aps uma a trs semanas de tratamento. Para assegurar um ajustamento timo da dosagem, utilizar a forma de gotas para lactentes e os comprimidos para crianas. Os comprimidos bi- ranhurados de Rivotril facilitam a administrao de doses mais baixas, inclusive para adultos, no incio do tratamento. A dose teraputica mxima de 20 mg/dia. Reaes Adversas: hematologicamente bem tolerado e no apresenta para- efeitos renais, hepticos ou gastrintestinais, inclusive em uso prolongado.Os efeitos secundrios observados esto relacionados ao efeito sedativo e miorrelaxante do Rivotril e consistem, acima de tudo, em fadiga, sonolncia, depresso respiratria, incontinncia urinria, hipotonia muscular ocasional, distrbios visuais e de coordenao tendem a ocorrer no incio da teraputica. Rivotril pode provocar a hipersecreo salivar ou brnquica em lactantes9 ou crianas pequenas; indispensvel, portanto, assegurar que as vias areas permaneam livres. Excepcionalmente, podem ocorrer reaes paradoxais como excitao, irritabilidade e agressividade. Interaes Medicamentosas: Pode ser administrado concomitantemente com um ou mais agentes antiepilticos. Entretanto, a incluso de mais um medicamento ao esquema de tratamento do paciente requer cuidadosa avaliao da resposta ao tratamento, porque h maior possibilidade de ocorrerem eventos adversos, tais como sedao e apatia. Nesses casos, a dose de cada medicamento deve ser ajustada, para atingir os efeitos ideais desejados. Interaes farmacocinticas frmaco/frmaco (IFF): fenitona, fenobarbital, carbamazepina, cido valprico e divalproato podem aumentar a depurao de clonazepam, assim, diminuindo as concentraes plasmticas do clonazepam durante o tratamento concomitante, assim como o lcool e outras drogas. Farmacologia: O Clonazepam agi no Sistema nervoso Central, usado por via oral tem a meia-vida de 32 a 38 horas. Farmacocintica:

O clonazepam rpida e completamente absorvido aps administrao oral. Na maioria dos casos, as concentraes plasmticas mximas so alcanadas dentro de uma a quatro horas aps administrao oral. A biodisponibilidade mdia de 90%. O volume mdio de distribuio do clonazepam estimado em cerca de 3 litros por kg. Com dose diria de 6 mg, as concentraes plasmticas em estado de equilbrio dinmico so 25- 75 ng/ml. Sua metabolizao ocorre principalmente no fgado, a meia- vida de eliminao da fase terminal est entre 20 e 60 horas. Dentro de 4 a 10 dias, 50-70% de uma dose oral de clonazepam so excretados pela urina e 10-30% nas fezes, quase exclusivamente sob forma de metablitos livres ou conjugados. Menos de 0,5% aparecem na urina sob forma de clonazepam no modificado. Precaues: Cuidados especiais devem ser tomados ao se determinar a posologia em pacientes com doenas renais, hepticas ou em pacientes com doena crnica respiratria, glaucoma ngulo fechado, miastenia graves, porfria. Como outras drogas deste tipo, o Rivotril pode modificar o comportamento dos pacientes (por exemplo, dirigir veculos) em graus variveis dependendo da dose administrada e da susceptibilidade individual. Precauo especial ao se administrar Rivotril a pacientes com miastenia grave, devido ao relaxamento muscular pr-existente. Devido possibilidade de ocorrncia de alteraes no desenvolvimento fsico ou mental, torna- se importante avaliar a relao risco/benefcio do uso de Rivotril em crianas.

ROCEFIN Laboratrio: Roche Referncia: Ceftriaxona Indicaes Infeces causadas por microrganismos sensveis ceftriaxona, como por exemplo: Sepse; Meningite; Borreliose de Lyme disseminada (estgios iniciais e tardios da doena) (Doena de Lyme); Infeces

intra-abdominais (peritonites, infeces do trato gastrintestinal e biliar); Infeces sseas, articulares, tecidos moles, pele e feridas; Infeces em pacientes imunocomprometidos; Infeces renais e do trato urinrio; Infeces do trato respiratrio, particularmente pneumonia e infeces otorrinolaringolgicas; Infeces genitais, inclusive gonorria; Profilaxia de infeces peri-operatrias. Contra-indicaes Rocefin est contra-indicado em pacientes com conhecida hipersensibilidade aos antibiticos do grupo das cefalosporinas. Em pacientes hipersensveis penicilina, deve-se levar em conta a possibilidade de reaes alrgicas cruzadas. Recm-nascidos com hiperbilirrubinemia e recm-nascidos prematuros no devem ser tratados com ceftriaxona. Estudos in vitro mostraram que a ceftriaxona pode deslocar a bilirrubina da albumina srica e estes pacientes podem, possivelmente, desenvolver encefalopatia bilirrubnica. Rocefin no deve ser administrado em recm-nascidos sob tratamento com clcio, devido ao risco de precipitao do sal ceftriaxona-clcio (vide itens Advertncias e Interaes medicamentosas). Reaes adversas / Efeitos colaterais Rocefin Reaes adversas sistmicas Distrbios gastrintestinais. Fezes moles ou diarria, nusea, vmito, estomatite e glossite. Alteraes hematolgicas, eosinofilia, leucopenia, granulocitopenia, anemia hemoltica, trombocitopenia; casos isolados de granulocitopenia (<500/mm3) foram relatados. Reaes cutneas (cerca de 1%): exantema, dermatite alrgica, prurido, urticria, edema e eritema. Casos isolados de reaes cutneas adversas graves foram relatados: eritema multiforme, Sndrome de Stevens-Johnson ou de Lyell (necrlise epidrmica txica). Reaes adversas raras Cefalia, tontura, elevao das enzimas hepticas, sedimento sintomtico de ceftriaxona clcica na vescula biliar, oligria, aumento da creatinina srica, micose do trato genital, tremores, reaes anafilticas ou anafilactides. Em recm-nascidos foram relatados casos de reaes fatais com precipitados de ceftriaxona-clcio nos pulmes e rins. Em alguns casos, os catteres de infuso e os tempos de administrao de ceftriaxona e de solues contendo clcio diferiram. Enterocolite pseudomembranosa e distrbios da coagulao foram descritos como reaes adversas rarssimas. Posologia Adultos e crianas acima de 12 anos: A dose usual de 1 - 2 g de Rocefin em dose nica diria (cada 24 horas). Em casos graves ou em infeces causadas por patgenos moderadamente sensveis, a dose pode ser elevada para 4 g, uma vez ao dia. Recm-nascidos (abaixo de 14 dias): Dose nica diria de 20 50 mg/kg. No ultrapassar 50 mg/kg devido imaturidade dos sistemas enzimticos destas crianas. No necessrio diferenciar crianas prematuras de crianas nascidas a termo. Lactentes e crianas (15 dias at 12 anos): Dose nica diria de 20 - 80 mg/kg. Para crianas de 50 kg ou mais deve ser utilizada a posologia de adultos. Doses intravenosas maiores ou iguais a 50 mg/kg de peso corpreo devem ser administradas por perodos de infuso superiores a 30 minutos. Pacientes idosos: As doses para adultos no precisam ser alteradas para pacientes geritricos. Caractersticas farmacolgicas: Farmacodinmica A atividade bactericida da ceftriaxona se deve inibio da sntese da parede celular. A ceftriaxona, in vitro, ativa contra um amplo espectro de microrganismos Gram-positivos e Gramnegativos, sendo altamente estvel maioria das betalactamases, tanto cefalosporinases quanto penicilinases desses microrganismos. Passagem placentria e excreo pelo leite A ceftriaxona atravessa a placenta e excretada pelo leite em baixas concentraes. Farmacocintica A farmacocintica da ceftriaxona no linear e todos os parmetros farmacocinticos bsicos, exceto a meia vida de eliminao, so dependentes da dose se baseados nas concentraes totais da droga. Absoro A concentrao plasmtica mxima depois de dose nica de 1 g IM de cerca de 81 mg/L e alcanada em 2 - 3 horas aps a administrao. A ceftriaxona caracteriza-se por uma meia - vida de eliminao extraordinariamente longa de aproximadamente 8 horas, em adultos sadios. As reas sob as

curvas de concentrao plasmtica x tempo, aps administrao IM e IV so idnticas. Isto significa que a biodisponibilidade da ceftriaxona aps administrao IM de 100%. Distribuio O volume de distribuio da cefriaxona de 7 a 12 litros. A ceftriaxona mostrou excelente penetrao tissular e nos lquidos orgnicos aps dose de 1 2 g. Alcana concentraes bem acima da concentrao inibitria mnima contra a maioria dos patgenos responsveis pela infeco e so detectveis por mais de 24 horas em mais de 60 tecidos ou lquidos orgnicos, incluindo pulmes, corao, fgado e vias biliares, amgdalas, ouvido mdio, mucosa nasal, ossos e fluidos crebro-espinhal, pleural, prosttico e sinovial. Metabolizao A ceftriaxona no metabolizada sistemicamente, mas convertida a metablitos microbiologicamente inativos pela flora intestinal. Eliminao A depurao total do plasma 10 - 22 mL/min. A depurao renal 5 - 12 mL/min. Em adultos, cerca de 50 - 60% de ceftriaxona excretada sob a forma inalterada na urina, enquanto 40 50% so excretados sob a forma inalterada na bile. A meia-vida de eliminao em adultos sadios de aproximadamente 8 horas. A ceftriaxona atravessa a placenta e excretada pelo leite em baixas concentraes.

SAL DE ANDREWS Classe Teraputica: Antiacido Nome comercial: Sal de Andrews Princpio ativo: Sulfato de magnsio e bicarbonato de sdio Indicaes:

Indicado como antiacido e digestivo contra azia, ma digestao e outras perturbacoes gastricas. Tambem age na prisao de ventre, como laxativo suave. Contra-indicaes: Hipersensibilidade aos componentes da frmula Posologia: Nos casos de azia, ma digestao e outras perturbacoes gastricas tome um ou dois envelopes, ou uma a duas colheres das de cha (5 g) dissolvidos em meio copo com agua. Como laxativo tome 3 envelopes ou 3 colheres das de cha, ou mais se necessario de manha ou a noite sempre dissolvidos em agua.

SANDIMMUN Classe farmacolgica: Imunossupressor, inibidor de calcineurina Princpio ativo: Ciclosporina Indicao: Transplante de rgos: preveno da rejeio do enxerto em transplantes alognicos de rim, fgado, corao, corao-pulmo associados, pulmo e pncreas. Tratamento da rejeio de transplante em

pacientes que receberam anteriormente outros imunossupressores. Transplante de medula ssea. Preveno da rejeio do enxerto aps transplante de medula ssea. Preveno ou tratamento da reao enxerto-versus-hospedeiro (GVHD). Doenas auto-imunes: Uvete endgena. Uvete intermediria ou posterior ativa que ameaa a viso, de etiologia no infecciosa, quando a terapia convencional35 no der resultado ou causar efeitos colaterais inaceitveis. Uvete de Behet com crises inflamatrias repetidas envolvendo a retina. Psorase. Ciclosporina indicada em pacientes com psorase severa, quando a terapia convencional inapropriada ou ineficaz. Sndrome nefrtica. Sndrome nefrtica4 esteride-dependente e esteride-resistente, em adultos e crianas, causada por doenas glomerulares, como nefropatias de alterao mnima, glomeruloesclerose focal e segmental ou glomerulonefrite. Pode-se usar Ciclosporina para induzir remisses e para mant-las. Pode-se, tambm, usar para manter a remisso induzida por esterides, permitindo a retirada dos esterides. Contra indicao: contra-indicado seu uso em pacientes que tenham nveis aumentados de creatinina, hipertenso no controlada, doenas contagiosas no controladas ou malignas. Hipersensibilidade conhecida ciclosporina. Posologia: Em transplante de rgos: inicialmente, deve ser administrada uma dose oral de 10 a 15 mg/kg/dia, dividida em duas tomadas no dia anterior cirurgia. Essa dose mantida durante 1 a 2 semanas no perodo ps- operatrio, antes de ser gradualmente reduzida em cerca de 2 mg/kg/ms, e de acordo com os nveis sangneos, at uma dose de manuteno de cerca de 2 a 6 mg/kg/dia. O concentrado para infuso IV pode ser usado, caso necessrio, mas recomenda-se que os pacientes passem para o tratamento oral sempre que possvel. Em transplante de medula ssea: a dose inicial deve ser administrada no dia anterior ao transplante. Na maioria dos casos, mais indicada a infuso IV para esse objetivo; a dose recomendada de 3 a 5 mg/kg/dia. Essa dose mantida durante o perodo imediato ps-transplante de at 2 semanas, antes de se passar para o tratamento de manuteno oral em uma dose de aproximadamente 12,5 mg/kg/dia, dividida em duas tomadas. Doses orais mais elevadas, ou o uso de tratamento IV, podem ser necessrias na presena de distrbios gastrintestinais que possam reduzir a absoro. Caso o tratamento oral seja usado no incio, a dose recomendada de 12,5 a 15 mg/kg/dia, iniciando-se no dia anterior ao transplante. O tratamento de manuteno deve ser mantido durante, no mnimo, 3 a 6 meses (preferivelmente 6 meses), antes de se reduzir gradualmente a dose a zero em um ano aps o transplante. Em doenas auto-imunes: uvete endgena: para induzir a remisso, recomenda-se a dose inicial de 5 mg/kg/dia por via oral, em dose nica ou dividida, at que se obtenha remisso da inflamao1 e melhora da acuidade visual. Pode-se aumentar a dose para 7 mg/kg/dia nos casos refratrios, por um perodo de tempo limitado. No tratamento de manuteno, deve-se reduzir a dose lentamente, at o nvel eficaz mais baixo que, durante as fases de remisso no devem exceder 5 mg/kg/dia. Psorase: para induzir a remisso, a dose inicial recomendada de 2,5 mg/kg/dia em duas doses orais divididas. Se no houver melhora aps 1 ms, a dose diria pode ser aumentada gradativamente, mas no deve exceder 5 mg/kg. Doses iniciais de 5 mg/kg/dia so justificadas em pacientes cuja a infeco requer melhora rpida. Para o tratamento de manuteno, as doses devem ser tituladas individualmente no nvel eficaz mais baixo e no deve exceder 5 mg/kg/dia. Sndrome nefrtica: para induzir remisso, a dose recomendada de 5 mg/kg/dia para adultos e 6 mg/kg/dia para crianas se, com exceo da proteinria5, a funo renal6 for normal. Em pacientes com funo renal prejudicada, a dose inicial no deve exceder 2,5 mg/kg/dia. Reaes adversas: O uso crnico pode causar vasoconstrio sistmica ocasionando hipertenso. Pode ocorrer aparecimento de hiperplasia gengival leve reversvel. Em raros casos pode aparecer cegueira cortical reversvel. Efeitos neurolgicos como tremores podem aparecer, e mais raramente ataques, coma e alucinaes. Hiperestesia nas mos e sensao de queimao nos ps podem ocorrer. Ciclosporina aumenta o risco de hipertenso intracraniana benigna. Interaes medicamentosas:

Os frmacos que interagem com a ciclosporina aqueles cujas interaes foram adequadamente documentadas e consideradas como tendo implicaes clnicas. - Frmacos que diminuem os nveis de ciclosporina: carbamazepina, oxcarbazepina, fenitona; nafcilina, sulfadimidina i.v., rifampicina, octreotida, probucol, orlistat; Hypericum perforatum (Erva de So Joo); ticlopidina, sulfimpirazona, terbinafina, bosentana. - Frmacos que aumentam os nveis de ciclosporina: eritromicina, azitromicina e claritromicina; cetoconazol, fluconazol, itraconazol, voriconazol; diltiazem, nicardipina, verapamil, metoclopramida; anticoncepcionais orais; danazol; metilprednisolona; alopurinol; amiodarona; cido clico e derivados; inibidores de protease, imatinibe, colchicina; nefazodona. Deve-se ter cautela ao se administrar ciclosporina juntamente com frmacos como: gentamicina e tobramicina, anfotericina B, ciprofloxacino, vancomicina, trimetoprima mais sulfametoxazol, antiinflamatrios no-esteroidais como diclofenaco, naproxeno, sulindaco, melfalano, cimetidina, ranitidina, metotrexato. Mecanismo de ao: O mecanismo exato ainda desconhecido, mas sabe-se que a ciclosporina altera a resposta imune primria, suprimindo a proliferao dos linfcitos T-helper, ativao e liberao de linfocinas. Farmacocintica: A ciclosporina distribui-se amplamente fora do volume sangneo. No sangue, 33% a 47% esto presentes no plasma, 4% a 9% nos linfcitos, 5% a 12% nos granulcitos e 41% a 58% nos eritrcitos. No plasma, aproximadamente 90% est ligada s protenas, principalmente lipoprotenas. H uma alta variabilidade nos dados registrados sobre a meia-vida terminal da ciclosporina, dependendo do ensaio aplicado e da populao-alvo. A meia-vida terminal oscilou entre 6,3 horas em voluntrios sadios, e 20,4 horas em pacientes com doena heptica grave. Metabolizao: A ciclosporina extensivamente biotransformada em aproximadamente 15 metablitos. No existe uma via metablica principal. Forma de eliminao: A eliminao principalmente biliar e somente 6% da dose oral so excretados na urina, sendo apenas 0,1% excretado na forma inalterada. Alerta: Medicamentos imunossupressores podem ativar focos primrios de tuberculose. Os mdicos que acompanham pacientes sob imunossupresso devem estar alertas quanto possibilidade de surgimento de doena ativa, tomando, assim, todos os cuidados para o diagnstico precoce e tratamento. No h estudos adequados e bem controlados em mulheres grvidas, portanto, Sandimmun no deve ser usado na gravidez a menos que o potencial benefcio para a me justifique o risco potencial para o feto. A ciclosporina passa ao leite materno. As mulheres em tratamento no devem amamentar.

SANDOSTATIN Principio Ativo: Octreotida Indicaes Tratamento de pacientes com acromegalia:

que so adequadamente controlados atravs do tratamento com SANDOSTATIN por via subcutnea; submetidos a cirurgia, radioterapia ou tratamento com agonistas dopaminrgicos, quando os mesmos forem inapropriados ou ineficazes ou durante o intervalo de tempo at a radioterapia tornar- se completamente efetiva Tratamento de pacientes com sintomas associados a tumores endcrinos gastroenteropancreticos, cujos sintomas so controlados adequadamente atravs do tratamento com SANDOSTATIN por via subcutnea: tumores carcinides com caractersticas da sndrome carcinide. VIPomas. Glucagonomas. Gastrinomas/sndrome de Zollinger- Ellison Insulinomas, para controle pr- operatrio de hipoglicemia e para terapia de manuteno. GRFomas. Contraindicao Hipersensibilidade octreotida ou a qualquer um dos componentes da formulao. Posologia SANDOSTATIN somente poder ser administrado atravs de injeo intramuscular na regio gltea. O local das injees deve ser alternado entre o msculo direito e o esquerdo da regio gltea .AcromegaliaPara pacientes que so adequadamente controlados com SANDOSTATIN por via subcutnea, recomenda- se iniciar o tratamento com a administrao de 20 mg de SANDOSTATIN com intervalos de 4 semanas durante 3 meses. O tratamento com SANDOSTATIN pode ser iniciado no dia seguinte ultima dose de SANDOSTATIN por via subcutnea. O ajuste posolgico subseqente deve basear-se nas concentraes sricas do hormnio de crescimento (GH) e no fator de crescimento 1 insulina5-smile/Somatomedina C (IGF1) e nos sintomas clnicos. Para pacientes que no apresentarem um completo controle (concentraes de GH abaixo de 2,5 mcg/L) dos sintomas clnicos e dos parmetros bioqumicos (GH; IGF1) durante um perodo de 3 meses, a dose poder ser aumentada para 30 mg a cada 4 semanas. Para pacientes em que as concentraes de GH estiverem consistentemente abaixo de 1mcg/L, que apresentarem normalizao das concentraes sricas de IGF1 e demonstrarem desaparecimento da maioria dos sinais e sintomas de acromegalia aps 3 meses de tratamento com 20 mg, pode- se passar a administrar SANDOSTATIN a cada 4 semanas. Entretanto, particularmente nesse grupo de pacientes, recomenda-se um controle adequado das concentraes sricas de GH e de IGF1 e dos sinais e sintomas nessa dose menor de SANDOSTATIN a que o paciente foi submetido. Para pacientes submetidos a cirurgia, radioterapia ou tratamento com agonistas dopaminrgicos, quando os mesmos forem inapropriados ou ineficazes ou durante o intervalo de tempo at a radioterapia tornar- se completamente efetiva, recomenda-se um curto perodo de tempo para adequao de dose de SANDOSTATIN, administrada por via subcutnea para a determinao da resposta e da tolerabilidade sistmica da octreotida antes de se iniciar o tratamento com SANDOSTATIN como descrito acima. Tumores endcrinos gastroenteropancraticos Para pacientes com sintomas adequadamente controlados com SANDOSTATIN por via subcutnea, recomenda- se iniciar o tratamento com a administrao de 20 mg de SANDOSTATIN em intervalos de 4 semanas. O tratamento com SANDOSTATIN por via subcutnea deve ser continuado na dose efetiva previamente utilizada, por um perodo de 2 semanas aps a primeira injeo de SANDOSTATIN . Para pacientes que no so tratados previamente com SANDOSTATIN por via subcutnea, recomendase iniciar o tratamento com a administrao de SANDOSTATIN por via subcutnea na dosagem de 0,1 mg, trs vezes ao dia, por um curto perodo de tempo (aproximadamente 2 semanas), para determinar a resposta e a tolerabilidade sistmica da octreotida antes de iniciar o tratamento com SANDOSTATIN , como descrito acima. Para pacientes que possuam os sintomas e os marcadores biolgicos bem controlados aps 3 meses de tratamento, a dose pode ser reduzida para 10 mg de SANDOSTATIN a cada 4 semanas.

Para pacientes em que os sintomas estiverem parcialmente controlados aps 3 meses de tratamento, a dose pode ser aumentada para 30 mg de SANDOSTATIN a cada 4 semanas. Quando os sintomas associados aos tumores endcrinos gastroenteropancreticos aumentarem durante o tratamento com SANDOSTATIN, recomenda- se uma administrao adicional de SANDOSTATIN por via subcutnea na dose utilizada antes do tratamento com SANDOSTATIN L. Isto pode ocorrer principalmente nos primeiros 2 meses de tratamento at que as concentraes teraputicas de octreotida sejam alcanadas. Pacientes com insuficincia renal A insuficincia renal no afeta a exposio total (na rea sob a curva: AUC) para a octreotida quando a mesma administrada subcutneamente como SANDOSTATIN. Portanto, no necessrio o ajuste de dose para SANDOSTATIN . Pacientes com insuficincia heptica Em um estudo com SANDOSTATIN administrado pelas vias subcutnea e intravenosa, observou- se que a capacidade de eliminao pode ser reduzida em pacientes com cirrose50 heptica, mas no em pacientes com esteatose heptica. Pelo amplo espectro teraputico da octreotida, no necessrio ajuste de dose para SANDOSTATIN em pacientes com cirrose50 heptica. Pacientes idosos De acordo com um estudo realizado com SANDOSTATIN por via subcutnea, no foi necessrio ajuste de dose em pacientes com idade > 65 anos. Portanto, no necessrio ajuste de dose de SANDOSTATIN para esse grupo de pacientes. Uso em crianas A experincia com SANDOSTATIN em crianas muito limitada. Reaes adversas Podem ocorrer reaes no local da aplicao de SANDOSTATIN , mas geralmente so leves e de curta durao. As reaes incluem dor localizada e,raramente, tumefao e rash (erupo cutnea). Efeitos colaterais gastrintestinais incluem anorexia, nusea, vmito, dor abdominal espasmdica, edema abdominal, flatulncia, efeito laxante, diarria e esteatorria. Embora a excreo de gordura fecal possa aumentar, no h qualquer evidncia at o momento de que o tratamento a longo prazo com SANDOSTATIN tenha levado deficincia nutricional por m absoro. Em raros casos, os efeitos colaterais gastrintestinais podem assemelhar- se obstruo intestinal aguda, com distenso abdominal progressiva, dor epigstrica intensa, sensibilidade abdominal e contratura involuntria. Interao medicamentosa Podem ocorrer reaes no local da aplicao de SANDOSTATIN , mas geralmente so leves e de curta durao. As reaes incluem dor localizada e,raramente, tumefao e rash (erupo cutnea). Efeitos colaterais gastrintestinais incluem anorexia nusea, vmito, dor abdominal espasmdica, edema abdominal, flatulncia, efeito laxante, diarria e esteatorria. Embora a excreo de gordura fecal possa aumentar, no h qualquer evidncia at o momento de que o tratamento a longo prazo com SANDOSTATIN tenha levado deficincia nutricional por m absoro. Em raros casos, os efeitos colaterais gastrintestinais podem assemelhar- se obstruo intestinal aguda, com distenso abdominal progressiva, dor epigstrica intensa, sensibilidade abdominal e contratura involuntria. Farmacologia A octreotida um derivado octapeptdio sinttico da somatostatina de ocorrncia natural com efeitos farmacolgicos similares, mas com durao de ao consideravelmente prolongada. Inibe a secreo patologicamente aumentada do hormnio de crescimento (GH) e dos peptdios e serotonina produzidos dentro do sistema endcrino gastroenteropancretico (GEP).Em indivduos sadios, a octreotida inibe: a liberao do hormnio de crescimento (GH) estimulada pela arginina, exerccio e hipoglicemia induzida pela insulina. a liberao ps- prandial de insulina, glucagon, gastrina, outros peptdios do sistema GEP e a liberao de insulina e glucagon estimulada pela arginina. a liberao do hormnio de estimulao da tireide (TSH) estimulada pelo hormnio de liberao da tirotrofina (TRH).Ao contrrio da somatostina, a octreotida inibe o GH preferencialmente insulina e a

administrao de octreotida no seguida por uma reao de hipersecreo de hormnios (isto , GH em pacientes com acromegalia).Em pacientes acromeglicos, SANDOSTATIN , uma formulao galnica adequada de octreotida para administrao repetida em intervalos de 4 semanas, permite a liberao de concentraes sricas significativas e teraputicas de octreotida. Assim, ocorre reduo clinicamente relevante do GH e pode ser alcanada normalizao do Fator de Crescimento semelhante insulina (IGF1) em quase todos os paciente, Farmacocintica Aps a administrao de uma nica dose por injeo intramuscular de SANDOSTATIN, a concentrao srica de octreotida atinge um pico rpido e transitrio dentro de 1 hora aps a administrao, seguido por decrscimo progressivo at um nvel indetectvel de octreotida dentro de 24 horas. Aps o pico no primeiro dia, a octreotida permanece em nveis sub- teraputicos por um perodo de 7 dias, na maioria dos pacientes. Em seguida, as concentraes de octreotida aumentam novamente, atingem um plat, ao redor do 14 dia e permanecem relativamente constantes durante 3 a 4 semanas seguintes. O nvel mximo durante o 1 dia menor que os nveis alcanados durante a fase de plat e no mais que 0,5% do total da droga liberado durante o 1 dia. Aps 42 dias, aproximadamente, a concentrao de octreotida diminui lentamente, concomitantemente fase terminal de degradao da matriz polimrica da formulao.Em pacientes com acromegalia, as concentraes mdias de octreotida no plat aps a administrao de doses nicas de 10 mg, 20 mg e 30 mg de SANDOSTATIN correspondem a 358 ng/L, 926 ng/L e 1710 ng/L, respectivamente. As concentraes sricas de octreotida no estado de equilbrio, obtidas aps 3 injees em intervalos de 4 semanas, so maiores por um fator de aproximadamente 1,6 a 1,8 e corresponde a 15 ng/L e a 2384 ng/L aps injees mltiplas de 20 mg e 30 mg de SANDOSTATIN, respectivamente.O perfil farmacocintico da octreotida aps injeo de SANDOSTATIN , reflete o perfil de liberao da matriz polimrica e a sua biodegradao. Aps a liberao no sistema circulatrio, a octreotida distribuda de acordo com suas propriedades farmacocinticas, conforme a descrio para a administrao subcutnea. O volume de distribuio no steady- state (estado de equilbrio) 0,27 L/kg e o clearance (depurao) total 160 ml/min. A ligao protica no plasma totaliza 65%. A quantidade de SANDOSTATIN ligada s clulas sanguneas insignificante.

SELOKEN Classe Teraputica:Anti-hipertensivo Principio Ativo: Metoprolol Indicaes

Hipertenso arterial - reduo da presso arterial, da morbidade e do risco de mortalidade de origem cardiovascular e coronria, incluindo morte sbita, alteraes do ritmo cardaco (incluindo especialmente taquicardia supraventricular), angina pectoris, tratamento de manuteno aps infarto do miocrdio, tratamento sintomtico em hipertireoidismo, alteraes cardacas funcionais com palpitaes e profilaxia da enxaqueca. Contraindicaes SELOKEN contra- indicado em pacientes com hipersensibilidade ao metoprolol, aos demais componentes da frmula ou a outros betabloqueadores. Bloqueio atrioventricular de grau II ou de grau III, insuficincia cardaca no- compensada instvel (edema pulmonar, hipoperfuso ou hipotenso) e pacientes com terapia inotrpica contnua ou intermitente agindo atravs de agonista do receptor beta, sndrome do n sino-atrial, choque cardiognico, bradicardia sinusal clinicamente relevante e arteriopatia perifrica grave. O metoprolol no deve ser administrado em pacientes com suspeita de infarto agudo do miocrdio enquanto a frequncia cardaca for <45 batimentos/minuto, o intervalo PQ for >0,24 segundos ou a presso sistlica for <100 mmHg. Posologia Os comprimidos podem ser ingeridos com alimentos ou com o estmago vazio. Recomenda- se individualizar a dose. As seguintes doses devem ser consideradas como um guia: Hipertenso: dose recomendada em pacientes com hipertenso de 100 a 200 mg dirios, como dose nica pela manh ou doses divididas (manh e noite). Se necessrio, pode ser adicionada outra droga antihipertensiva. O tratamento anti- hipertensivo de longa durao com doses dirias de 100-200 mg de metoprolol tem demonstrado reduzir a mortalidade total, incluindo morte cardiovascular sbita, acidente vascular cerebral e problemas coronarianos em pacientes hipertensos. Angina pectoris: dose recomendada de 100 a 200 mg dirios, em doses divididas (manh e noite). Se necessrio, pode ser adicionada outra droga antianginosa. Arritmias cardacas: dose recomendada de 100- 200 mg dirios, em doses divididas (manh e noite). Se necessrio, pode ser adicionada outra droga antiarrtmica. Tratamento de manuteno aps infarto do miocrdio: de manuteno a longo prazo: em geral de 200 mg dirios, administrados em doses divididas (manh e noite). Esta dose tem mostrado reduzir o risco de mortalidade37 (incluindo morte sbita) e reduzir o risco de reinfarto (tambm em pacientes com mellitus). Hipertireoidismo: dose recomendada de 150- 200 mg dirios, divididos em 3 a 4 doses. Se necessrio, a dose pode ser aumentada. Alteraes cardacas funcionais com palpitaes: dose recomendada 100 mg diariamente como dose nica pela manh. Se necessrio, a dose pode ser aumentada para 200 mg. Profilaxia da enxaqueca6: dose recomendada de 100- 200 mg dirios, administrados em doses divididas (manh e noite). Insuficincia renal: o necessrio ajuste de dose em pacientes com insuficincia renal. Insuficincia heptica: Normalmente no necessrio ajuste de dose em pacientes com cirrose45 heptica, porque o metoprolol tem uma baixa taxa de ligao protica (5- 10%). Quando h sinais de srio comprometimento da funo heptica (por exemplo, pacientes submetidos a cirurgia de derivao), devese considerar uma reduo da dose. Reaes adversas O metoprolol bem tolerado e as reaes adversas tm sido, geralmente, leves e reversveis. Sistema Cardiovascular Comum: Bradicardia, alteraes posturais (muito raramente com sncope), mos e ps frios, fenmeno de Raynaud e palpitaes. Sistema Nervoso Central Muito comum: Fadiga. Comum: Vertigem e cefalia.

Sistema Gastrointestinal Comum: Nusea, dor abdominal, diarria e constipao. Incomum: Vmitos. Rara: Boca seca. Sistema Hematolgico Muito rara: Trombocitopenia. Sistema Heptico Rara: Alteraes de testes da funo heptica. Muito rara: Hepatite. Metabolismo Incomum: Ganho de peso. Msculo- esqueltico Muito rara: Artralgia. Efeitos Psiquitricos Incomum: Depresso, dificuldade de concentrao, sonolncia ou insnia e pesadelos. Rara: Nervosismo, ansiedade e impotncia/disfuno sexual. Muito rara: amnsia/comprometimento da memria, confuso e alucinaes. Sistema Respiratrio Comum: Dispnia de esforo. Incomum: Broncoespasmo. Rara: Rinite. rgos dos Sentidos Rara: Distrbios da viso, irritao e/ou ressecamento dos olhos e conjuntivite87. Muito rara: Zumbido e distrbios do paladar. Pele Incomum: Exantema (na forma de urticria psoriasiforme e leses cutneas distrficas) e sudorese aumentada. Interao medicamentosa O metoprolol um substrato metablico para o citocromo P450 isoenzima CYP2D6. Drogas que atuam como substncias indutoras e inibidoras enzimticas podem exercer uma influncia nos nveis plasmticos do metoprolol. Os nveis plasmticos do metoprolol podem ser aumentados pela coadministrao de compostos metabolizados pela CYP2D6, ex.: antiarrtimicos, anti-histamnicos, antagonistas dos receptores de histamina-2, antidepressivos, antipsicticos e inibidores da COX-2. A concentrao plasmtica do metoprolol diminuda pela rifampicina e pode ser aumentada pelo lcool e hidralazina. Recomenda- se cuidado especial quando associar SELOKEN a bloqueadores ganglionares simpticos, inibidores da MAO (monoaminoxidase) ou outros betabloqueadores (ex.: colrio67). Se o tratamento concomitante com clonidina for descontinuado, a medicao betabloqueadora deve ser retirada vrios dias antes da clonidina. Pode ocorrer aumento dos efeitos negativos sobre o inotropismo e cronotropismo quando metoprolol for administrado junto com antagonistas do clcio (particularmente do tipo verapamil e diltiazem). Pacientes tratados com betabloqueadores no devem receber administrao intravenosa de antagonistas de clcio do tipo verapamil. Os betabloqueadores podem aumentar os efeitos negativos sobre o inotropismo e dromotropismo cardacos de antiarrtmicos (do tipo da quinidina e amiodarona). A associao de digitlicos glicosdeos e betabloqueadores, podem aumentar o tempo de conduo atrioventricular e pode induzir a bradicardia52. Em pacientes recebendo terapia com betabloqueador, os anestsicos inalatrios aumentam o efeito cardiodepressor. O tratamento concomitante com indometacina ou outros frmacos inibidores da prostaglandina sintetase pode diminuir o efeito anti- hipertensivo dos betabloqueadores.

Sob certas condies, quando a epinefrina administrada em pacientes tratados com betabloqueadores, os betabloqueadores cardiosseletivos interferem em menor grau com o controle da presso sangunea que os no- seletivos. Pode ser necessrio um ajuste da dose de hipoglicemiantes orais68 em pacientes sob tratamento com betabloqueadores. SELOKEN pode reduzir a taxa de depurao plasmtica de outras drogas (ex.: lidocana). Farmacocintica Absoro e distribuio O metoprolol completamente absorvido aps administrao oral. Dentro da faixa de dose teraputica, as concentraes plasmticas se elevam linearmente em relao dose. Os picos de concentraes plasmticas so atingidos aps aproximadamente 1,5 - 2 horas. Embora os perfis plasmticos exibam uma ampla variabilidade interindividual, eles mostram boa reprodutibilidade em cada indivduo. Devido ao extenso metabolismo de primeira passagem, a biodisponibilidade sistmica do metoprolol em uma dose nica oral de aproximadamente 50%. Em administraes repetidas, a poro da dose disponvel sistemicamente aumenta para aproximadamente 70%. A ingesto concomitante com alimentos pode aumentar a disponibilidade sistmica da dose oral em aproximadamente 30- 40%. A ligao do metoprolol s protenas plasmticas baixa, aproximadamente 5-10%. Metabolismo e eliminao O metoprolol sofre metabolismo oxidativo no fgado primariamente pela isoenzima CYP2D6. Trs principais metablitos foram identificados, entretanto nenhum deles tem efeito betabloqueador de importncia clnica. Via de regra, mais de 95% da dose oral pode ser recuperada na urina. Aproximadamente 5% da dose administrada excretada na urina como droga inalterada, podendo aumentar para at 30% em casos isolados. A meia- vida de eliminao do metoprolol no plasma43 em mdia de 3,5 horas (extremos: 1 e 9 horas). A taxa de depurao total de aproximadamente 1 l/min. Os pacientes idosos no apresentam alteraes significativas na farmacocintica do metoprolol em comparao com pessoas jovens. A biodisponibilidade sistmica e eliminao do metoprolol no so alteradas em pacientes com funo renal reduzida. Entretanto, a excreo dos metablitos reduzida. Foi observado um acmulo significativo dos metablitos em pacientes com uma taxa de filtrao glomerular inferior a 5 ml/min. Esse acmulo de metablitos, entretanto, no aumenta o efeito betabloqueador. A farmacocintica do metoprolol pouco afetada pela diminuio da funo heptica. Entretanto, em pacientes com cirrose heptica grave e derivao portacava, a biodisponibilidade do metoprolol pode aumentar e a depurao total pode ser reduzida. Os pacientes com anastomose portacava apresentaram uma depurao total de aproximadamente 0,3 l/min e valores da rea sob a curva de concentrao plasmtica- tempo (AUC) at 6 vezes maiores do que indivduos sadios.

SOMALGIN Classe Farmacologica: Analgsico, Antipirtico e Antiinflamatrio Composio

Cada comprimido tamponado contm,respectivamente: cido acetilsaliclico 100 mg, 325 mg e 500 mg; glicinato de alumnio 15 mg, 48,75 mg e 75 mg; carbonato de magnsio 30 mg, 107,5 mg e 150 mg. Excipiente q.s.p. 1 comprimido. Posologia e Administrao As posologias mdias recomendadas so as seguintes: analgsico/ antitrmico: adultos: 1 a 2 comprimidos de 325 ou 500 mg inicialmente. Repetir a dose a cada 4 ou 6 horas, se necessrio. recomendado que a dose diria no exceda 4 g. Antiinflamatrio: 2,5 a 3,5 g ao dia podem ser administrados em doses divididas. Antiagregante plaquetrio: 1 comprimido de 100 mg a cada 24 horas ou 1 comprimido de 325 mg a cada 48 horas. Crianas acima de 2 anos: analgsico/antitrmico: 1 a 2 comprimidos de 100 mg 3 a 4 vezes ao dia, de acordo com a idade, peso corpreo/dia e critrio mdico. Antiinflamatrio: 80 a 100 mg/kg de peso corpreo em doses divididas. - Superdosagem: pode ocorrer salicismo aps administrao repetida de altas doses. Consiste em vertigem, zumbido, dificuldade na audio, nusea, vmito, diarria, confuso mental, depresso do SNC, cefalia, transpirao, hiperventilao e prostrao. Consultar imediatamente um mdico se ocorrer superdosagem. O tratamento inicial inclui a induo de vmito ou lavagem gstrica. A administrao de carvo ativado diminui efetivamente a absoro de salicilatos, quando dado aproximadamente 2 horas aps a ingesto. A alcalinizao forada da urina aumentar a excreo renal de salicilatos, entretanto bicarbonato no deve ser administrado oralmente, pois a absoro de salicilatos pode aumentar. O paciente deve receber monitorao e suporte das funes vitais. Precaues Somalgin deve ser utilizado com cuidado em pacientes que apresentam insuficincia renal crnica, pois o cido acetilsaliclico pode causar uma diminuio da funo renal, podendo agravar este tipo de doena. Evitar o uso de Somalgin em pacientes com intolerncia a salicilatos, lcera gstrica, diabetes, gota, gastrite erosiva ou tendncia a hemorragia. O cido acetilsaliclico interfere com a hemostasia. Evitar o uso em pacientes que tiveram anemia severa, histria de irregularidade na coagulao sangnea ou usarem anticoagulantes. No utilizar este medicamento concomitantemente com outros salicilatos em terapias prolongadas. Evitar a administrao de concentraes potencialmente txicas. Advertncias: este medicamento no deve ser utilizado durante a gravidez e a lactao, exceto em casos especiais e sob orientao mdica. A administrao crnica e em altas doses de cido acetilsaliclico pode ocasionar problemas com o parto e/ou com o recm- nascido. Pacientes sensveis a salicilatos ou a antiinflamatrios no esteroidais no devem utilizar este medicamento. A hipersensibilidade ao cido acetilsaliclico pode causar broncospasmo agudo, urticrias generalizadas, angioedema severo e rinites. cido acetilsaliclico no deve ser usado em crianas abaixo de dois anos de idade. Crianas ou adolescentes com febre de origem viral, especialmente gripe e varicela no devem fazer uso deste medicamento sem antes consultar um mdico sobre a sndrome de Reye, uma doena rara, mas sria, que parece estar relacionada com o uso de salicilatos, embora esta relao no tenha sido estabelecida em forma definitiva. O risco de ulceraes gastrintestinais aumenta quando salicilatos so administrados concomitantemente com bebidas alcolicas. Pacientes idosos podem ser mais susceptveis a efeitos txicos dos salicilatos, possivelmente devido diminuio da funo renal. Evitar o uso da Somalgin, se possvel, uma semana antes de ato cirrgico, devido possibilidade de hemorragias ps-operatrias. - Interaes medicamentosas: cido acetilsaliclico pode interagir com corticosterides, antiinflamatrios no esteroidais, anticoagulantes orais, heparina, agentes trombolticos, (como estreptoquinase, uroquinase), hipoglicemiantes orais ou insulina, acetazolamidas orais, metotretaxo e probenecida. Reaes adversas Gastrintestinais: pode ocorrer irritao gstrica, nusea, dispepsia, desconforto epigstrico, azia, hepatotoxicidade. O cido acetilsaliclico pode potencializar o aparecimento de lceras ppticas. Dermatolgicas: urticria, rachadura da pele ou angioedema podem ocorrer, especialmente em pacientes que sofrem de urticria crnica. Hepticas: altas doses de cido acetilsaliclico tm sido relacionadas ocorrncia de disfuno heptica reversvel. Hematolgicas: prolongamento do tempo de sangramento, leucopenia, trombocitopenia, prpura, diminuio da concentrao plasmtica de ferro, tempo de sobrevivncia de eritrcitos diminuda. Outras: febre, sede, turvao da viso. Reaes alrgicas e

anafilticas tm sido notadas, quando pacientes hipersensveis fazem uso do cido acetilsaliclico. Intolerncia ao cido acetilsaliclico, manifestada por exacerbao de broncospasmos e rinites, pode ocorrer em pacientes com histrico de plipos nasais, asma ou rinites. Contra-Indicaes Esta medicao no deve ser usada, exceto em casos especiais, quando existirem os seguintes problemas: hipersensibilidade ao clcio acetilsaliclico, leso na mucosa gstrica, lceras duodenais, gastrite, estados hemorrgicos, hemofilia ou outros problemas sangneos como distrbios da funo plaquetria, trombocitopenia, insuficincia renal, asma, leso heptica grave. Indicaes Analgsico, antitrmico, antiinflamatrio e antiagregante plaquetrio na profilaxia do infarto do miocrdio e dos acidentes tromboemblicos em geral. SO ADULTO Modo de ao: O cido acetilsaliclico age como analgsico atravs de mecanismo central e perifrico e como antipirtico devido ao seu efeito sobre o centro termo-regulador. O cido acetilsaliclico inibe a sntese das prostaglandinas e do tromboxano A2, prevenindo a adeso plaquetria responsvel pela formao de trombos, os quais podem estar relacionados com o infarto do miocrdio e com acidentes vasculares cerebrais (AVCs). O glicinato de alumnio e o carbonato de magnsio, duas potentes substncias anticidas, interagem entre si constituindo um sistema tampo que evita a ao gastro-lesiva do cido acetilsaliclico promovendo, ao mesmo tempo, sua absoro em velocidade duas vezes maior. Interaes medicamentosas O cido acetilsaliclico pode interagir com corticosterides, antiinflamatrios no-esteroidais, anticoagulantes orais, heparina, agentes trombolticos, (como estreptoquinase, uroquinase), hipoglicemiantes orais ou insulina, acetazolamidas orais, metotrexato e probenecida. Conduta na superdosagem Pode ocorrer salicismo aps administrao repetida de altas doses. Consiste em vertigem, zumbido, dificuldade na audio, nusea, vmito, diarria, confuso mental, depresso do SNC, cefalia, transpirao, hiperventilao e prostao. Consultar imediatamente um mdico se ocorrer superdosagem. O tratamento inicial inclui a induo de emese ou lavagem gstrica. A administrao de carvo ativo diminui efetivamente a absoro de salicilatos quando administrado, aproximadamente, duas horas aps a ingesto. A alcalinizao forada da diurese aumentar a excreo renal de salicilatos, entretanto, bicarbonato no deve ser administrado oralmente, pois a absoro de salicilatos pode aumentar. O paciente deve receber monitorao e suporte das funes vitais. Informaes ao paciente SOMALGIN utilizado como analgsico, antiinflamatrio, antipirtico e antiagregante plaquetrio. Conservar o produto ao abrigo da luz, do calor, da umidade e em temperatura ambiente. O nmero do lote e as datas de fabricao e validade esto carimbadas no cartucho do produto. No utilize o medicamento com o prazo de validade vencido. Durante a gravidez ou amamentao consulte seu mdico antes de utilizar o produto. Sabe-se que o cido acetilsaliclico, quando administrado continuamente e em altas doses, pode ocasionar problemas com o parto e/ou recm-nascido. Informe seu mdico a ocorrncia de gravidez na vigncia do tratamento ou aps o seu trmino. Informar ao mdico se est amamentando. SOMALGIN deve ser usado com cautela em pacientes que estejam tomando medicamento para diabetes, gota ou artrite. Siga corretamente as instrues de seu mdico, respeitando o horrio, as doses e

a durao do tratamento. No interromper o tratamento sem o conhecimento de seu mdico. Informe seu mdico do aparecimento de reaes desagradveis.

SULFADIAZINA Classe Farmacolgica: Antibiticos Composio

Sulfadiazina 500 mg.Excipientes: amido de milho, manitol, glicolato amido sdico, povidona, croscarmelose sdica e estearato de magnsio. Posologia e Administrao Crianas de 2 meses a 5 anos: a critrio mdico. Crianas de 5 a 12 anos: 1/2 comprimido a cada 12 horas ou 1 comprimido ao dia. Adultos e crianas acima de 12 anos: 1 comprimido a cada 12 horas ou 2 comprimidos ao dia. Os comprimidos devem ser ingeridos sem mastigar e no intervalo das refeies. A posologia adequada deve ser determinada pelo mdico de acordo com o quadro clnico e a idade do paciente. - Superdosagem: nestes casos recomenda-se a induo de vmitos ou lavagem gstrica e tratamento sintomtico. Precaues Durante o tratamento os pacientes devem ingerir grandes quantidades de lquidos. A alimentao pode diminuir a velocidade da absoro, sem contudo afetar a extenso da absoro, ainda assim aconselha- se a administrao das doses nos intervalos das refeies. Durante tratamento prolongado os pacientes devem ser submetidos periodicamente ao teste de hemograma. Pacientes intolerantes a diurticos tiazdicos, furosemida, sulfonilurias, inibidores da anidrase carbnica ou outras sulfonamidas podem tambm apresentar intolerncia Sulfadiazina. Pacientes idosos (acima de 65 anos) s devem fazer uso de Sulfadiazina sob acompanhamento mdico. O uso de Sulfadiazina pode ocasionar alteraes hematolgicas indicativas da deficincia de cido flico, alteraes estas que so reversveis com a administrao concomitante de uma dose diria de cido flico. - Interaes medicamentosas: com metenamina aumenta os riscos de cristalria; potencializa os efeitos da fenilbutazona; reduz os efeitos dos anticoncepcionais orais que contenham estrognios; interfere com os efeitos bactericidas das penicilinas; pode aumentar ou prolongar os efeitos ou a toxicidade dos anticoagulantes cumarnicos, anticonvulsivantes hidantonicos, antidiabticos orais, antiinflamatrios no esterides, diurticos tiazdicos e metotrexato; com probenecida tm as suas concentraes sricas totais aumentadas e mais prolongadas. Reaes adversas A mais comuns relatadas so estomatites e diarria. Podem ocorrer com menor freqncia alteraes hematolgicas, tais como, agranulocitose, anemia aplstica, trombocitopenia e leucopenia. Existem raros relatos de pacientes que apresentaram dor de garganta ou dificuldade para deglutir, dores nas juntas e msculos, epiderme plida, hepatite, fotossensibilidade, bolhas ou descamao da pele e sndrome de Stevens- Johnson. Contra-Indicaes Pacientes portadores de insuficincias heptica e renal, porfiria, asma brnquica, discrasias sangneas, deficincia da glicose- 6-fosfato desidrogenease (G-6-PD), gravidez e lactao, hipersensibilidade e crianas menores de dois meses de idade. Indicaes Tratamento das diversas infeces causadas por microorganismos sensveis. Apresentao Caixa com 20 envelopes de 10 (200 comprimidos).

SUSTRATE Classe Teraputica:Vosodilator coronariano Principio Ativo: Propatilmitrata

Indicaes Sustrate indicado em todas as condies que exijam um vasodilatador coronariano de ao imediata e prolongada, com incio em 55 a 150 segundos. Sustrate aumenta significativamente a execuo do exerccio, ainda que no haja melhora correspondente em modificaes da isquemia em ECG. Contraindicaes Sustrate no deve ser empregado nas raras pessoas que manifestam repostas idiossincrsicas, especialmente de natureza sincopal. Posologia Sustrate possui apresentao nica para ser usado na crise e preveno do ataque de angina. O comprimido pode ser empregado por via oral ou sublingual, evitando desta forma, a utilizao de comprimidos diferentes para cada situao. Sustrate recomendado como profiltico em doses de 15 a 30mg por dia, ou a critrio mdico, contra os sintomas cardioesclerticos. necessrio que os pacientes com cardioesclerose, aos quais se prescrevem sustrate,sejam informados da necessidade de moderao fsica em vista da doena bsica, mesmo que se sintam perfeitamente bem. Reaes adversas Sustrate pode causar rubor,tontura,taquicardia e dores de cabea de baixo intensidade altas doses podem causar vmitos,inquietao,hipotenso,sincope,cianose e metemoglobinemia.Pode seguir pele fria,respirao prejudicada e bradicadia Interaes medicamentosas lcool,andidepressivos tricclicos,betabloqueadores,bloqueadores clcio,hiponoanalgesicos,hipotensores ou vasodilatadores entre outros. dos canais de

Farmacologia Sustrate um vasodilatador coronariano de ao prolongada, eficaz no alvio da angina pectoris. Um paciente acostumado a tomar nitroglicerina no ter dificuldade em distinguir esta substncia do sustrate, se ambas forem administradas sublingualmente. A razo de que o efeito do Sustrate, mesmo em doses adequadas, proporciona uma imperceptvel ao inicial ao contrrio da nitroglicerina.Em investigaes clnicas concluiu-se que o propatilnitrato produz menor efeito colateral de natureza subjetiva, pois seus efeitos so sentidos de modo gradual.O propatilnitrato foi tambm testado clinicamente com relao sua habilidade de contra-atacar as ocorrncias de ataque de angina pectoris em cardioesclerticos. Foi observado que grandes consumidores de comprimidos de nitroglicerina reduziram apreciavelmente o consumo dirio de comprimidos durante o perodo em que foi administrado sustrate,demonstrou sua eficcia no alvio da dor por angina pectoris. Farmacocintica Uso(OV) Inicio da Ao:55-150seg durao da ao :5h

TAPAZOL Classe Farmacolgica: Anti tiroid

Indicaes: tratamento clnico do hipertiroidismo. O tratamento em longo prazo pode levar remisso da doena. Tiamazol poder ser usado para controlar o hipertiroidismo na preparao da tiroidectomia subtotal ou terapia com iodo radioativo. Tiamazol usado tambm quando a tiroidectomia contra- indicada ou desaconselhada. Posologia: tiamazol administrado por via oral, usualmente em trs doses iguais a intervalos de aproximadamente 8 horas. Adultos: a dose diria inicial de 15 mg para o hipertiroidismo leve; 30 a 40 mg para o hipertiroidismo moderadamente grave; e 60 mg para o hipertiroidismo grave, dividida em 3 doses a intervalos de 8 horas. A dose de manuteno de 5 a 15 mg/dia. Crianas: inicialmente, a dose diria de 0,4 mg/kg de peso corporal, dividida em trs doses e administrada a intervalos de 8 horas. A dose de manuteno de aproximadamente a metade da dose inicial. Reaes adversas: as reaes adversas de maior importncia (muito menos comuns que as de menor importncia) incluem a inibio da mielopoiese (agranulocitose, granulocitopenia e trombocitopenia), anemia aplstica, febre medicamentosa, sndrome semelhante ao lpus, sndrome insulino- auto-imune (que pode resultar em coma hipoglicmico), hepatite (ictercia pode persistir por vrias semanas aps a interrupo da droga), periarterite e hipoprotrombinemia. Nefrite muito rara. Reaes adversas de menor importncia incluem exantema, urticria, nusea, vmitos, dor epigstrica, artralgia, parestesia, perda do paladar, perda anormal do cabelo, mialgia, dor de cabea, prurido, sonolncia, neurite, edema, vertigem, pigmentao da pele, ictercia, sialadenopatia e linfadenopatia. Deve ser notado que cerca de 10% dos pacientes com hipertiroidismo no tratados apresentam leucopenia (contagem de leuccitos de menos de 4000/mm3), freqentemente com granulopenia relativa. Precaues: gerais: os pacientes que esto recebendo tiamazol devem ficar sob estrita vigilncia e devem ser orientados sobre a necessidade de relatar imediatamente qualquer evidncia de doena, particularmente dor de garganta, erupes cutneas, febre, dor de cabea ou mal- estar geral. Em tais casos, devem ser feitas contagens de leuccitos e contagens diferenciais para determinar se houve desenvolvimento de agranulocitose. Devem ser tomados cuidados especiais com pacientes que esto recebendo drogas que causam agranulocitose. Testes laboratoriais: devido ao tiamazol poder causar hipoprotrombinemia e hemorragia, o tempo de protrombina deve ser monitorado durante a terapia com a droga, especialmente antes da cirurgia. necessrio monitorao peridica da funo da tiride, e o achado de um valor elevado de TSH requer uma diminuio na posologia de tiamazol. - Uso na gravidez: tiamazol, usado criteriosamente, uma droga eficaz no hipertiroidismo complicado pela gravidez. Em muitas mulheres grvidas, a disfuno tiroideana diminui medida que a gravidez evolui; conseqentemente, possvel uma reduo na dose. Em alguns casos, tiamazol poder ser retirado 2 ou 3 semanas antes do parto. Lactantes: a droga excretada no leite humano e contra-indicada a mulheres que esto amamentando. Interaes medicamentosas: a atividade de anticoagulante pode ser potencializada pela atividade antivitamina K atribuda ao tiamazol. Contra-Indicaes hipersensibilidade droga e mulheres que esto amamentando, uma vez que a droga excretada no leite. - Advertncias: a agranulocitose potencialmente uma reao adversa grave. Os pacientes devem ser orientados para comunicar ao seu mdico qualquer sintoma de agranulocitose, tais como, febre ou dor de garganta. Leucopenia, trombocitopenia e anemia aplstica (pancitopenia) tambm podem ocorrer. A droga deve ser descontinuada na presena de agranulocitose, anemia aplstica (pancitopenia), hepatite ou dermatite esfoliativa. A funo da medula ssea deve ser monitorada. Devido similaridade de toxicidade heptica entre o tiamazol e o propiltiouracil, deve ser dada ateno s reaes hepticas graves que tm ocorrido com ambas as drogas. Raros relatos de hepatite fulminante, necrose heptica, encefalopatia e

morte tm sido reportados. Avaliao da funo heptica deve ser realizada quando aparecerem sintomas sugestivos de disfuno heptica, tais como, anorexia, prurido, dor no quadrante superior direito, etc. O tratamento deve ser imediatamente interrompido se houver evidncia clinicamente significante de anormalidade heptica, incluindo os valores de transaminase heptica excedendo a trs vezes o limite superior de variao normal. Tiamazol pode causar dano fetal quando administrado a mulheres grvidas. Tiamazol atravessa facilmente as membranas placentrias e pode induzir bcio e mesmo cretinismo no feto em desenvolvimento. Alm disso, raros casos de aplasia de pele, manifestada pelos defeitos no couro cabeludo, tm ocorrido em crianas nascidas de mes que receberam tiamazol durante a gravidez. Se o tiamazol for usado durante a gravidez ou se a paciente engravidar durante o tratamento, deve ser alertada quanto ao risco potencial ao feto. Desde que os defeitos no couro cabeludo no foram relatados nos filhos de pacientes tratadas com propiltiouracil, essa droga deve ser preferida no lugar de tiamazol em mulheres grvidas que necessitam de tratamento com drogas antitiroideanas. Pacientes ps-parto recebendo tiamazol no devem amamentar.

TEGRETOL Classe farmacolgica: Antiepiltico

Principio ativo: Carbamazepina Indicaes: Epilepsia Crises parciais complexas ou simples (com ou sem perda da conscincia) com ou sem generalizao secundria. Crises tnico- crnicas generalizadas. Formas mistas dessas crises so adequadas para monoterapia e terapia combinada. Geralmente no eficaz em crises de ausncia (pequeno mal) e em crises monoclnicas. Mania aguda e tratamento de manuteno em distrbios afetivos bipolares para prevenir ou atenuar recorrncias. Sndrome de abstinncia alcolica Neuralgia idioptica do trigmio e neuralgia trigeminal em decorrncia de esclerose mltipla. (tpica ou atpica). Neuralgia glossofarngea idioptica. Neuropatia diabtica dolorosa Diabetes inspida central, Poliria e polidipsia de origem neurormonal. Contra indicaes: Hipersensibilidade conhecida carbamazepina, a frmacos estruturalmente relacionados (por ex. antidepressivos tricclicos) ou a qualquer outro componente da formulao. Pacientes com bloqueio trioventricular, histria de depresso da medula ssea ou histria de porfiria aguda intermitente. Em conseqncia de uma estrutura relacionada a antidepressivos tricclicos, o uso de TEGRETOL no recomendado em associao com inibidores da monoaminoxidase (IMAO); antes de se administrar TEGRETOL, o(s) IMAO deve(m) ser descontinuado(s) por no mnimo 2 semanas, ou mais se a situao clnica o permitir. Posologia: Adultos, formas orais: inicialmente, 100 a 200 mg 1 a 2 vezes ao dia; aumentar lentamente a dose, geralmente at 400 mg 2 a 3 vezes/dia, at que se obtenha uma resposta tima. Em alguns pacientes, a dose de 1.600 ou mesmo 2.000 mg/dia pode ser apropriada. Para crianas de 4 anos ou menos, recomendada a dose inicial de 20 a 60 mg/dia, aumentada de 20 a 60 mg a cada dois dias. Para crianas acima de 4 anos, a terapia pode comear com 100 mg/dia, aumentada de 100 mg em intervalos semanais. Reaes Adversas: Reaes adversas no SNC (vertigem, cefalia, ataxia, sonolncia, fadiga e diplopia); distrbios gastrintestinais (nusea e vmito), assim como reaes alrgicas na pele. Interaes Medicamentosas: O citocromo P-450 3A4 (CYP3A4) a principal enzima catalisadora de formao do metablito ativo carbamazepina-10,11-epxido. A coadministrao de inibidores de CYP3A4 pode resultar em aumento de concentraes plasmticas de carbamazepina, o que pode induzir reaes adversas. A coadministrao de indutores de CYP3A4 pode aumentar a proporo do metabolismo de TEGRETOL, causando diminuio no nvel srico de carbamazepina e do efeito teraputico. Da mesma forma, a descontinuao do indutor de CYP3A4 pode diminuir a proporo do metabolismo de carbamazepina, levando a um aumento do nvel plasmtico deste frmaco. A carbamazepina um potente indutor de CYP3A4 e de outros sistemas enzimticos de fase I e II do fgado, e pode, portanto, reduzir as concentraes plasmticas de comedicaes, principalmente, as metabolizadas pela CYP3A4 atravs da induo dos seus metabolismos. O epxido hidroxilase microssomal humano foi identificado como a enzima responsvel pela formao do derivado 10,11-trans-diol a partir da carbamazepina-10,11-epxido. A coadministrao do

inibidor do epxido hidroxilase microssomal humano pode resultar no aumento das concentraes plasmticas de carmabamazepina-10,11-epxido. Agentes que podem aumentar o nvel plasmtico de carbamazepina: Uma vez que o aumento dos nveis plasmticos de carbamazepina pode resultar em reaes adversas (p. ex.: tontura, sonolncia, ataxia, diplopia), a posologia de TEGRETOL deve ser ajustada adequadamente e/ou os nveis plasmticos monitorizados, quando for administrado concomitantemente com as substncias descritas a seguir. Frmacos analgsicos e anti-inflamatrios: dextropropoxifeno, ibuprofeno. Andrgenos: danazol. Antibiticos: antibiticos macroldeos (p. ex.: eritromicina, troleandromicina, josamicina e claritromicina). Antidepressivos: possivelmente desipramina, fluoxetina, fluvoxamina, nefazodona, paroxetina, trazodona, viloxazina. Antiepilpticos: estiripentol, vigabatrina. Antifngicos: azois (p. ex.: itraconazol, cetoconazol, fluconazol, voriconazol). Anti-histamnicos: loratadina, terfenadina. Antipsicticos: olanzapina. Antituberculosos: isoniazida. Antivirais: inibidores da protease para o tratamento do HIV (p. ex.: ritonavir). Inibidores anidrase carbnicos: acetazolamida. Frmacos cardiovasculares: diltiazem, verapamil. Frmacos gastrintestinais: possivelmente cimetidina, omeprazol. Relaxantes musculares: oxibutinina, dantroleno. Inibidores agregao plaquetria: ticlopidina. Outras interaes: suco de toranja (grapefruit), nicotinamida (em adultos, somente em dose elevada). Agentes que podem aumentar o nvel plasmtico do metablito ativo carbamazepina-10,11-epxido: Uma vez que o aumento do nvel plasmtico de carbamazepina-10,11-epxido pode resultar em reaes adversas (p. ex.: tontura, sonolncia, ataxia, diplopia), a dose de TEGRETOL deve ser ajustada de acordo e/ou nvel plsmatico monitorado quando usado concomitantemente com as substncias descritas a seguir: loxapina, quetiapina, primidona, progabida, cido valproico, valnoctamida e valpromida. Agentes que podem diminuir o nvel plasmtico de carbamazepina: A dose de TEGRETOL pode precisar de ajuste, quando houver administrao concomitante com as seguintes substncias. Antiepilpticos: felbamato, metosuximida, oxcarbazepina, fenobarbitona, fensuximida, fenitona e fosfenitona, primidona e, apesar dos dados serem parcialmente contraditrios, possivelmente tambm por clonazepam. Antineoplsicos: cisplatina ou doxorrubicina. Antituberculosos: rifampicina. Frmacos broncodilatadores ou antiasmticos: teofilina, aminofilina. Frmacos dermatolgicos: isotretinona. Outras interaes: preparaes herbais contendo erva-de-so-joo (Hypericum perforatum). Efeito de TEGRETOL nos nveis plasmticos de agentes concomitantes: A carbamazepina pode diminuir o nvel plasmtico ou, at mesmo, abolir a atividade de certos frmacos. A posologia dos seguintes frmacos pode sofrer ajustes, conforme a exigncia clnica. Agentes analgsicos e anti-inflamatrios: metadona, paracetamol, fenazona (antipirina), tramadol. Antibiticos: doxiciclina. Anticoagulantes: anticoagulantes orais (p. ex.: varfarina, femprocumona, dicumarol e acenocumarol). Antidepressivos: bupropiona, citalopram, nefazodona, trazodona, antidepressivos tricclicos (p. ex.: imipramina, amitriptilina, nortriptilina, clomipramina). O uso de TEGRETOL no recomendado em combinao com inibidores da monoaminoxidase (IMAOs). Antes da administrao de TEGRETOL, os IMAOs devem ser descontinuados por no mnimo 2 semanas ou, se a condio clnica o permitir, por um perodo maior (ver Contraindicaes). Antiepilpticos: clobazam, clonazepam, etosuximida, felbamato, lamotrigina, oxcarbazepina, primidona, tiagabina, topiramato, cido valproico, zonisamida. H relatos de aumento e diminuio dos nveis plasmticos da fenitona causados pela carbamazepina, e h raros relatos tambm de aumento dos nveis plasmticos da mefenitona. Antifngicos: itraconazol. Anti-helmnticos: praziquantel. Antineoplsicos: imatinibe. Antipsicticos: clozapina,

haloperidol e bromperidol, olanzapina, quetiapina, risperidona, ziprasidona. Antivirais: inibidores da protease para o tratamento do HIV (p. ex.: indinavir, ritonavir, saquinavir). Ansiolticos: alprazolam, midazolam. Frmacos broncodilatadores e antiasmticos: teofilina. Anticoncepcionais: hormnios contraceptivos (mtodos anticoncepcionais alternativos devem ser considerados). Frmacos cardiovasculares: bloqueadores dos canais de clcio (grupo diidropiridina), p. ex.: felodipina, digoxina. Corticosteroides: corticosteroides (p. ex.: prednisolona, dexametasona). Imunossupressores: ciclosporina, everolimo. Agentes tireoideos: levotiroxina. Outras interaes: medicamentos contendo estrgenos e/ou progesteronas. Combinaes que requerem considerao especfica: Foi reportado que o uso concomitante de carbamazepina e levetiracetam aumenta a toxicidade induzida por carbamazepina. Observou-se que o uso concomitante de carbamazepina e isoniazida aumenta a hepatotoxicidade induzida pela isoniazida. O uso combinado de carbamazepina e ltio ou metoclopramida de um lado e carbamazepina e neurolpticos (haloperidol e tioridazina) de outro, pode causar aumento de reaes adversas neurolgicas (com a combinao posterior, mesmo em presena de nveis plasmticos teraputicos). A administrao concomitante de TEGRETOL e de alguns diurticos (hidroclorotiazida e furosemida) pode causar hiponatremia sintomtica. A carbamazepina pode antagonizar os efeitos dos relaxantes musculares no despolarizantes (p. ex.: pancurnio). A sua posologia pode necessitar de aumento e os pacientes devem ser monitorizados rigorosamente para recuperao do bloqueio neuromuscular mais rpida do que o esperado. A carbamazepina, assim como outros frmacos psicoativos, pode reduzir a tolerncia ao lcool. Portanto, aconselhvel que o paciente abstenha-se de lcool. Farmacologia: O mecanismo de ao da carbamazepina, a substncia ativa de TEGRETOL, s foi parcialmente elucidado. A carbamazepina estabiliza a membrana do nervo hiperexcitado, inibe a descarga neuronal repetitiva e reduz a propagao sinptica dos impulsos excitatrios. Considera-se que a preveno de estmulos repetitivos dos potenciais de ao sdio-dependentes na despolarizao dos neurnios via bloqueio do canal de sdio voltagem-dependente pode ser o principal mecanismo de ao. Enquanto a reduo da liberao de glutamato e a estabilizao das membranas neuronais podem ser consideradas responsveis principalmente pelos efeitos antiepilpticos, o efeito depressivo no turnover (quantidade metabolizada) de dopamina e noradrenalina poderiam ser responsveis pelas propriedades antimanacas da carbamazepina. Sua meia vida de 36 para 20 horas Farmacocintica: A carbamazepina administrada na forma de comprimidos absorvida quase completamente, porm, de maneira relativamente lenta. A carbamazepina est ligada s protenas sricas em 70 a 80%. A concentrao de substncia inalterada no lquido crebroespinhal e na saliva, reflete a parte da ligao no-protica no plasma (20-30%). As concentraes encontradas no leite materno foram equivalentes a 25 a 60% dos nveis plasmticos correspondentes. A carbamazepina atravessa a barreira placentria. Assumindo a completa absoro da carbamazepina, o volume aparente de distribuio varia de 0,8 a 1,9 L/kg. Sua metabolizao ocorre principalmente no fgado e depois de ser biotransformado em media de 6 horas eliminado atravs da urina. Precaues: TEGRETOL dever ser administrado somente sob superviso mdica, deve ser prescrito somente aps avaliao criteriosa do risco-benefcio e sob monitorizao rigorosa dos pacientes com histrico de distrbio cardaco, heptico ou renal, reaes adversas hematolgicas a outros frmacos ou perodos interrompidos de terapia com TEGRETOL.

TETROID Classe Teraputica: Hormonios Tireoidianos

Nome comercial: tetroid, puran Princpio ativo: L-tiroxina (levotiroxina Ou T4) Indicaes: Reposio ou suplementao hormonal em pacientes com hipotireoidismo de qualquer etiologia, exceto no hipotireoidismo transitrio durante a recuperao de tireoidite subaguda. Essa categoria inclui cretinismo, mixedema e hipotireoidismo em pacientes de qualquer idade (crianas, adultos e idosos) ou estado fsico (por exemplo, gravidez); hipotireoidismo primrio resultante de deficincia funcional, por atrofia primria, ausncia parcial ou total da glndula tireide, ou efeitos de cirurgia, radiao ou drogas, com ou sem bcio; hipotireoidismo secundrio (pituitrio) ou hipotireoidismo tercirio (hipotalmico). Vide Contra-indicaes e Precaues. 2. Supresso do TSH hipofisrio no tratamento ou preveno dos vrios tipos de bcio eutireoideano, inclusive ndulos tireoideanos, tireoidite linfoctica subaguda ou crnica (tireoidite de Hashimoto), bcio multinodular e no tratamento de neoplasia maligna da tireide. 3. Como agente diagnstico nos testes de supresso, auxiliando no diagnstico da suspeita de hipertireoidismo leve ou de glndula tireide autnoma. Contra-indicaes: Preparados com hormnio tireoideano so geralmente contra-indicados em pacientes com insuficincia supra-renal diagnosticada e no corrigida. Tireotoxicose no tratada e aparente hipersensibilidade aos seus constituintes ativos ou excipientes. Entretanto, no h na literatura mdica, evidncias documentadas de reaes alrgicas ou idiossincrsicas ao hormnio da tireide. Posologia: A posologia da levotiroxina sdica determinada pelas indicaes e deve ser individualizada para cada caso, de acordo com a resposta do paciente e resultados laboratoriais. HIPOTIREOIDISMO: So geralmente usados os comprimidos de baixa dosagem e o aumento da dose depender do estado cardiovascular do paciente. A dose inicial de 50 mcg com aumentos de 25 mcg a cada 2 a 3 semanas. Recomenda-se uma dose inicial menor de 25 mcg/dia ou at inferior a pacientes com hipotireoidismo de longa data, particularmente se houver suspeita de distrbio cardiovascular. Neste caso, recomenda-se extrema precauo. O surgimento de angina uma indicao de que a posologia deve ser reduzida. A maioria dos pacientes geralmente no necessita de mais do que 200 mcg/dia. Falta de resposta a doses de 300 mcg sugere descumprimento do paciente ao regime teraputico ou m absoro. O tratamento adequado geralmente resulta em normalizao dos nveis de TSH e T4 em 2 a 3 semanas, na vigncia do esquema de manuteno. Reajustes de doses devem ser feitos nas primeiras 4 semanas de tratamento, aps as devidas avaliaes clnicas e laboratoriais. SUPRESSO DE TSH NO CNCER DE TIREIDE, NDULOS E BCIO EUTIREIDEO: Hormnios tireoideanos exgenos podem fazer regredir as metstases de carcinomas foliculares e papilferos da tireide, sendo usados como tratamento adjuvante aps cirurgia ou iodo radioativo. O carcinoma medular de tireide geralmente no responde a essa terapia. O TSH deve ser suprimido at atingir nveis muito baixos ou no detectveis, situao que requer quantidade de hormnio tireoideano maior do que a usada no tratamento de reposio. Este tambm o esquema empregado no tratamento de ndulo atxico nico, bcio multinodular e preveno do aumento da tireide na tireoidite crnica (de Hashimoto). TRATAMENTO DE SUPRESSO DA TIREIDE: A administrao de hormnios tireoideanos em doses maiores do que as produzidas fisiologicamente pela glndula, resulta em supresso da produo do hormnio endgeno. Esta a base para o teste de supresso tireoideana que usada como auxiliar no diagnstico de pacientes com sinais de hipertireoidismo leve, nos quais os testes laboratoriais basais parecem normais. Este teste tambm utilizado para demonstrar autonomia da glndula tireide em pacientes com oftalmopatia de Graves. A captao de I131 determinada antes e aps a administrao do hormnio exgeno. A supresso da captao em 50% ou mais indica que o eixo hipofisrio-tireoideano est normal, excluindo o diagnstico de glndula tireide autnoma. Para adultos a dose supressiva diria de T4 de 2,6 mcg/kg durante 7 a 10 dias. Essa dose geralmente suficiente para obter normalizao dos nveis sricos de T3 e T4 e falta de resposta ao do TSH. A levotiroxina sdica deve ser empregada com cautela em pacientes com

suspeita de glndula tireide autnoma, considerando que a ao dos hormnios exgenos pode somar-se aos hormnios de fonte endgena. POSOLOGIA PEDITRICA: A posologia peditrica deve seguir o esquema apresentado na tabela 1. Em lactentes portadores de hipotireoidismo congnito, a posologia plena deve ser instituda to logo o diagnstico tenha se confirmado. Lactentes e crianas, incapazes de deglutir comprimidos intactos, podem receb-los triturados e misturados mamadeira ou com pequena quantidade de gua. A suspenso deve ser administrada de imediato aps o preparo, com colher ou contagotas, no devendo ser guardada para administrao posterior. O comprimido triturado tambm pode ser adicionado ao mingau ou papa. TABELA 1 Posologia peditrica recomendada para o tratamento do hipotireoidismo congnito * Idade, dose diria, dose diria/kg de peso corporal 0 - 6 meses 25 - 50 mcg 8 - 10 mcg 6 - 12 meses 50 - 75 mcg 6 - 8 mcg 1 - 5 anos 75 - 100 mcg 5 - 6 mcg 6 - 12 anos 100 - 150 mcg 4 - 5 mcg * a ser ajustada de acordo com a resposta do paciente e testes laboratoriais. Reaes adversas: So raras as reaes adversas alm das indicativas de hipertireoidismo causado por superdosagem, tanto no incio do tratamento como durante a manuteno. Interaes medicamentosas: Interaes medicamentosas: anticoagulantes orais: os hormnios tireoidianos parecem aumentar o catabolismo dos fatores de coagulao vitamina K-dependentes. O uso concomitante de anticoagulantes orais prejudica os aumentos compensatrios da sntese de fatores de coagulao. Pacientes com doses de anticoagulantes orais estabilizadas devem ser cuidadosamente acompanhados quando o tratamento com hormnios tireoidianos e institudo. O paciente comprovadamente hipotireideo, provavelmente necessitar de reduo da dose do anticoagulante. Aparentemente nenhuma precauo especial necessria no paciente em tratamento de reposio tireoidiana de manuteno estabilizado, quando o tratamento anticoagulante iniciado. Insulina e hipoglicemiantes orais: no incio do tratamento hormonal tireoidiano, as doses de insulina ou hipoglicemiantes orais necessrias podem ser maiores. Os efeitos observados ainda so mal compreendidos e dependem de vrios fatores, como dose e tipo de compostos tireoidianos, bem como do estado endcrino do paciente. Pacientes utilizando insulina ou hipoglicemiantes orais devem ser cuidadosamente acompanhados durante o incio da reposio tireoidiana. Colestiramina: as resinas de troca inica quelam tanto o T3 como T4, prejudicando sua absoro. Estudos in vitro indicam que a ligao no facilmente revertida. Portanto, deve ser observado um intervalo de 4 a 5 horas entre a administrao da colestiramina e hormnios da tireide, quando for o caso. Estrgenos e contraceptivos orais: os estrgenos tendem a aumentar os nveis da TBG plasmtica. Nos pacientes com glndula tireide no funcionante que esto recebendo reposio tireoidiana, a frao livre de T4 pode estar reduzida com tratamento estrognico. Portanto, doses de hormnio tireoidiano devem ser reavaliadas com o uso concomitante desses frmacos. Carcinognese, mutagnese e prejuzo da fertilidade: no foram confirmados os relatos associando o tratamento prolongado de reposio tireoidiana neoplasia maligna de mama. Assim sendo, os pacientes em tratamento de reposio tireoidiana na indicaes estabelecidas no devem descontinuar a terapia. No foram realizados estudos confirmatrios prolongados em animais para avaliar o potencial carcinognico, mutagnico ou efeitos prejudiciais sobre a fertilidade tanto em machos com em fmeas. Descrio geral: Levotiroxina sdica o sal sdico cristalino sinttico de l-3,35,5-tetraiodotironina(T4). O T4 sinttico similar ao produzido pela tireide humana. O T4 contm 4 tomos de iodo, sendo formado pelo acoplamento de duas molculas de diiodotirosina (DIT). A sntese dos hormnios tireoideanos controlada pelo TSH (thyroid stimulating hormone), secretado pela hipfise anterior, a qual por sua vez, controlada atravs de mecanismos de retro-controle, pelos prprios hormnios tireoideanos, e pelo TRH (thyrotropin releasing hormone), um tripeptdio de origem hipotalmica. Os hormnios endgenos so suprimidos quando se administra hormnio exgeno em excesso a indivduos eutireideos. Precaues gerais: os hormnios da tireide devem ser usados com cautela quando a integridade do sistema cardiovascular e, particularmente das artrias coronrias, estiver ameaada, como em portadores de

angina pectoris e pacientes idosos, que tem maior probabilidade de apresentar doena cardaca oculta. Nesses pacientes, o tratamento deve ser iniciado com doses baixas, I.E. 25-50 mcg de T4. Se nesses pacientes a normalizao do seu estado s puder ser obtida as custas do agravamento do quadro cardiovascular, as doses de hormnio tireoidiano devem ser reduzidas. O tratamento hormonal tireoidiano, em portadores de diabete melito ou inspido, bem como de insuficincia da supra-renal, pode agravar a intensidade dos seus sintomas. So necessrios reajustes de dose em ambas as patologias endcrinas. O tratamento do coma mixedematoso pode necessitar de administrao simultnea de glicocorticides. O hipotireoidismo diminui e o hipertireoidismo aumenta a sensibilidade aos anticoagulantes orais. O tempo de protrombina deve ser cuidadosamente vigiado nos pacientes em tratamento tireoidiano em uso de anticoagulantes orais, cujas doses devem ser ajustadas com base nos nveis de protrombina testados com repetida frequncia. Doses hormonais excessivas podem induzir craniossinostose em lactentes. Embora a incidncia global de sensibilidade ao corante FDC 7 amarelo n 5 seja baixa na populao geral, observa-se com frequncia em pacientes alrgicos a aspirina. Uso na gestao: os hormnios da tireide no cruzam prontamente a barreira placentria. A experincia clnica at a presente data no registrou efeitos adversos em fetos de gestantes tratadas com hormnios da tireide. Baseados nos dados atuais, a terapia de substituio em mulheres com hipotireoidismo no deve ser descontinuada durante a gravidez. Uso na lactao: quantidades mnimas de hormnios da tireide so excretadas no leite materno. A tireide no est associada com reaes adversas srias e no possui potencial tumorognico conhecido. Embora devam ser tomadas precaues ao administrar hormnios da tireide a nutrizes, doses adequadas de levotiroxina geralmente so necessrias para manter a lactao normal. Uso peditrico: mulheres grvidas fornecem pouco ou nenhum hormnio tireoidiano ao feto. A incidncia de hipotireoidismo congnito relativamente alta (1:4.000) e o feto hipotireideo no se beneficiar com as pequenas quantidades de hormnio que cruzam a barreira placentria. Recomenda-se enfaticamente a determinao do T4 srico e/ou TSH em neonatos, em vista dos efeitos deletrios da deficincia de hormnio da tireide no crescimento e desenvolvimento da criana. O tratamento deve ser iniciado imediatamente aps o diagnstico, e mantido por toda vida, a menos que se suspeite de um hipotireoidismo apenas transitrio. Nesse caso, a terapia pode ser interrompida por 2 a 8 semanas aps a idade de 3 anos para reavaliao. A cessao do tratamento justificada nos pacientes que mantiveram um TSH normal durante estas 2 a 8 semanas.

TICLOPIDINA Classe Farmacolgica: Anti-agregante Plaquetrio Nome comercial: ticlid

Principio ativo: cloridrato de ticlopidina Composio Uso adulto via de administrao oral. Cartucho contendo 20 comprimidos revestidos. Cada comprimido revestido contm: cloridrato de ticlopidina 250 mg excipientes qsp 1 comp. contm: amido, cido ctrico, polividona, celulose microcristalina, cido esterico, estearato de magnsio, hipromelose, macrogol, dixido de titnio. Indicaes Reduo do risco de acidente vascular cerebral primrio ou recorrente, em pacientes com histria de pelo menos um dos seguintes eventos: AVC isqumico completo AVC menor, dficit neurolgico isqumico reversvel ou ataque isqumico transitrio (inclusive amaurose monocular transitria). Preveno de acidentes isqumicos extensos, especialmente coronarianos, em pacientes com arteriosclerose obliterante crnica dos membros inferiores, com sintomas de claudicao intermitente. Preveno e correo dos distrbios plaquetrios induzidos por circuitos extracorpreos: cirurgia com circulao extracorprea; hemodilise crnica preveno de ocluses subagudas aps implantao de stent coronariano Contraindicaes Diteses hemorrgicas. Leses orgnicas suscetveis de sangramento, por exemplo, lcera gastroduodenal em atividade, AVC hemorrgico em fase aguda. Hematopatias com aumento do tempo de sangramento. Antecedentes de alergia a ticlopidina antecedentes de leucopenia, trombocitopenia ou agranulocitose. Advertncias Foram observados efeitos adversos hematolgicos e hemorrgicos, com consequncias usualmente graves e s vezes fatais (ver reaes adversas). Tais efeitos graves podem estar associados a: - monitorizao inadequada, diagnstico tardio e medidas teraputicas inadequadas quanto aos efeitos adversos; administrao concomitante de anticoagulantes ou antiagregantes plaquetrios tais como cido acetilsaliclico ou aines. Entretanto, no caso de implantao de stent, a ticlopidina pode ser associada ao cido acetilsaliclico (100 a 325 mg dirios) durante cerca de 1 ms. A controle hematolgico durante os primeiros 3 meses de tratamento com ticlid o paciente deve realizar hemograma completo (inclusive contagem de plaquetas) a partir do incio do tratamento e a intervalos de 2 semanas durante os 3 primeiros meses, e no decorrer de 15 dias aps a suspenso do ticlid, caso o tratamento seja interrompido antes de 3 meses. Em caso de neutropenia (menos de 1500 neutrfilos/mm3) ou de trombocitopenia (menos de 100.000 plaquetas/mm3) o tratamento deve ser suspenso e os parmetros hematolgicos controlados at o seu retorno aos valores normais a controle clnico todos os pacientes devem ser cuidadosamente acompanhados quanto a sinais e sintomas de reaes adversas, especialmente nos 3 primeiros meses de tratamento. Os pacientes devem ser instrudos sobre sinais e sintomas possivelmente relacionados a neutropenia (febre, dor de garganta, ulceraes na mucosa oral), a trombocitopenia ou alterao da hemostasia (sangramento prolongado ou inusitado, equimoses, prpura, fezes escuras) e hepatite (incluindo ictercia, urina escura e fezes claras.). Os pacientes devem ser avisados para suspender o tratamento e procurar imediatamente o mdico, caso surja algum destes sintomas. A deciso de reiniciar o tratamento depender do resultado dos exames clnicos e laboratoriais. O diagnstico clnico de prpura trombocitopenia trombtica (ptt) caracteriza-se pela presena de trombocitopenia, anemia hemoltica, sintomasneurolgicos, disfuno renal e febre. O incio pode ser sbito. Na maioria dos casos, a ptt foi detectada nas primeiras 8 semanas de tratamento. Tendo em vista o risco de bito, sugere-se acompanhamento por equipe de especialistas em caso de suspeita de ptt. O tratamento com plasmaferese pode melhorar o prognstico. hemostasia o uso do ticlid deve ser feito com prudncia em pacientes com risco aumentado de sangramento. Em princpio a ticlopidina no deve ser associada heparina, anticoagulantes orais, a antiagregantes plaquetrios (ver interaes). No caso excepcional de tratamento concomitante, o controle clnico e hematolgico dever ser cuidadoso, incluindo determinaes do tempo de sangramento. Em caso de interveno cirrgica eletiva, sempre que possvel o tratamento com a ticlopidina deve ser suspenso pelo menos 10 dias antes da cirurgia. Em situao de emergncia cirrgica o risco de hemorragia e de tempo de sangramento prolongado pode ser diminudo pelas seguintes medidas,

isoladas ou combinadas: administrao de 0,5 a 1 mg/kg de metilprednisolona i.v., que pode ser repetida; desmopressina na dose de 0,2 a 0,4 mcg/kg i.v.; administrao de concentrado de plaquetas. Sendo ticlid extensamente metabolizado no fgado, ele deve ser usado com cuidado na insuficincia heptica, suspendendo-se o tratamento em caso de hepatite ou ictercia. Uso na gravidez A segurana de ticlopidina em mulheres grvidas no foi estabelecida. Ticlid no deve ser usado por mulheres grvidas a menos que seja absolutamente necessrio. Estudos em ratas mostram que a ticlopidina excretada no leite. A segurana da ticlopidina em lactantes no foi estabelecida. A no ser em casos de indicao estrita, ticlid no dever ser administrado a lactantes. Este medicamento no deve ser utilizado por mulheres grvidas sem orientao mdica ou do cirurgio-dentista. Categoria de risco na gravidez: categoria b (us fda pregnancy category definitions) Interaes medicamentosas de ticlopidina Associaes que aumentam o risco hemorrgico: antiinflamatrios no esferoidais aumento de risco hemorrgico pelo aumento da atividade antiagregante plaquetria e do efeito dos aines sobre a mucosa gastroduodenal. Caso o uso de anti-inflamatrios seja imprescindvel ao paciente, deve-se proceder a cuidadoso controle clnico e laboratorial. antiagregantes plaquetrios aumento do risco hemorrgico (aumento da atividade antiagregante plaquetria). Se a associao no puder ser evitada, necessrio um estrito controle clnico e laboratorial do paciente. anticoagulante oral aumento do risco hemorrgico pela combinao da ao anticoagulante com a atividade antiplaquetria da ticlopidina. Caso esses frmacos sejam necessrios, deve-se realizar estrito controle clnico e biolgico. heparinas aumento do risco hemorrgico (combinao da ao anticoagulante com a atividade antiplaquetria). Caso a associao tenha que ser prescrita, o paciente deve merecer cuidadoso controle clnico e biolgico (inclusive aptt). derivados salicilados (inclusive cido acetilsaliclico), via sistmica aumento de risco hemorrgico pela soma do efeito antiplaquetrio e da ao lesiva dos derivados salicilados sobre a mucosa gastroduodenal. necessrio um estrito controle clnico e laboratorial do paciente. No caso de implante de stent ver item advertncias. Associaes que exigem precaues especiais: teofilina possibilidade de aumento dos nveis plasmticos de teofilina com risco de superdosagem (diminuio do clearance plasmtico de teofilina). Deve-se realizar controle clnico estrito e, se necessrio, determinaes do nvel plasmtico da teofilina. Adaptar a dose de teofilina durante e aps o tratamento com a ticlopidina. digoxina possibilidade de reduo (aproximadamente 15%) nos nvel plasmtico de digoxina, sem, contudo, afetar sua eficcia teraputica. fenobarbital estudos em voluntrios sadios no mostraram efeito de administrao crnica do fenobarbital sobre a ao antiplaquetria da ticlopidina. fenitona estudos in vitro mostram que a ticlopidina no altera a ligao da fenitona s protenas plasmticas. Entretanto, no foram feitos estudos in vivo. Existem raros relatos de aumento nos nveis de fenitona e toxicidade de fenitona quando ticlopidina co-prescrita. A administrao conjunta deve ser feita com cautela, e o nvel srico de fenitona deve ser medido, ao se iniciar ou descontinuar a ticlopidina. outros medicamentos o ticlid foi utilizado concomitantemente com betabloqueadores, antagonistas dos canais de clcio e diurticos, sem que fosse observada nenhuma interao clinicamente significativa. Estudos in vitro indicam que a ticlopidina se liga s protenas plasmticas (98%) de modo reversvel, sem, contudo, interagir com a ligao do propranolol (droga que tem alta ligao s protenas plasmticas) s mesmas. Em ocasies muito raras, foi relatada reduo dos nveis sanguneos da ciclosporina. Portanto, os nveis de ciclosporina devem ser monitorizados se houver coadministrao com ticlopidina. Alimentos no h dados disponveis at o momento sobre a interferncia de alimentos na ao de ticlid. Teste laboratorial existe a possibilidade da ocorrncia de alteraes laboratoriais com o uso de ticlid. Por isso, recomenda-se monitoramento mdico. Reaes adversas / efeitos colaterais Sangue e sistema linftico em dois estudos clnicos de larga escala conduzidos em 2048 pacientes com ataque isqumico transitrio/acidente vascular cerebral tratados com ticlid (estudos clnicos controlados e multicntricos cats e tass), a contagem de clulas sanguneas foi cuidadosamente monitorada. Comuns: foi reportado neutropenia incluindo neutropenia severa. A maioria dos casos de neutropenia severa ou agranulocitose manifestou-se nos primeiros trs meses de tratamento com ticlopidina (necessria monitorizao das clulas sanguneas). A medula ssea revelou reduo dos precursores mielides. H

referncia de casos raros de aplasia medular ou pancitopenia em pacientes tratados com ticlopidina. Incomuns: casos de trombocitopenia isolada ou excepcionalmente acompanhada de anemia hemoltica foram reportadas durante tratamento com ticlopidina. Foi relatada ocorrncia rara de prpura trombocitopnica trombtica (ver item advertncias). vasculares complicaes hemorrgicas, principalmente hematoma ou equimose e epistaxe podem ocorrer durante o tratamento. Foram relatados casos de hemorragia per ou ps-operatria (ver item advertncias). gastrintestinal diarreia foi reao mais comumente relatada seguida em frequncia, pela nusea. A diarreia usualmente leve e transitria, ocorrendo principalmente durante os primeiros trs meses de tratamento. Geralmente essas manifestaes regridem em 1 a 2 semanas, mesmo na vigncia do tratamento. Foram relatados muito raramente casos de diarreia grave com colite (incluindo colite linfoctica). Se o efeito for severo e persistente, o tratamento deve ser descontinuado. pele e tecidos subcutneos foram descritos casos de erupes cutneas, particularmente maculopapulares ou urticariformes, frequentemente acompanhados com prurido. Tais manifestaes aparecem em geral nos primeiros trs meses de tratamento (tempo mdio de incio: 11 dias), e podem ser generalizadas. Com a suspenso do tratamento as reaes cutneas regridem em poucos dias. Estes rashes cutneos podem ser generalizados. Tm sido relatados raros casos de eritema multiforme, sndrome de Stevens Johnson e sndrome de lyell. hepato-biliares o tratamento com ticlopidina foi acompanhado do aumento das enzimas hepticas. O aumento (isolado ou no) de fosfatases alcalinas e transaminases (incidncia maior que duas vezes o limite normal) foram observados em ambos os grupos (ticlopidina e placebo). O tratamento com ticlopidina tambm foi acompanhado de pequena elevao de bilirrubina. Foram relatados raros casos de hepatite (citoltica e/ou colesttica) nos primeiros meses de tratamento. A evoluo foi em geral favorvel aps suspenso do tratamento. No entanto foram relatados casos rarssimos de bito. Casos de hepatite fulminante tambm foram reportados. sistema imune foram relatados casos muito raros de reaes imunolgicas com diferentes manifestaes, tais como: reaes alrgicas, anafilaxia, artralgia, pneumopatia alrgica, vasculite, sndrome lpica, edema de quincke, nefropatia por hipersensibilidade e eosinofilia. gerais e do local de administrao casos muito raros de febre isolada foi reportada. Alteraes laboratoriais hematolgicas neutropenia e, mais raramente, pancitopenia, assim como trombocitopenia isolada ou excepcionalmente associada anemia hemoltica, foram descritas durante o tratamento com a ticlopidina. hepticas o uso de ticlopidina pode ser acompanhado de elevao isolada ou no da fosfatase alcalina, transaminases (mais que 2 vezes o limite de normalidade) e bilirrubina (pequeno aumento). investigaes tratamento crnico com ticlopidina pode estar associado a aumento de colesterol e triglicerdeos sricos. Os nveis de hdl-c, ldl-c, vldl-c e triglicerdeos podem aumentar de 8 a 10% aps 1 a 4 meses de tratamento, sem progresso posterior com a continuao da terapia. As relaes das sub-fraes lipoproticas (especialmente a relao hdl-ldl) permanecem inalteradas. Resultados de ensaios clnicos demonstram que esse efeito independente da idade, sexo, ingesto de lcool ou diabetes, e no tem influncia sobre o risco cardiovascular. Posologia Adultos: a posologia usual de 2 comprimidos de ticlid ao dia, durante as refeies. Crianas: no indicado. Superdosagem Com base em estudos em animais, pode-se prever intolerncia gastrointestinal acentuada. Em caso de superdosagem acidental, recomenda-se a induo de vmitos, lavagem gstrica e medidas gerais de suporte. Caractersticas farmacolgicas Ticlid um antiagregante plaquetrio que produz a inibio da agregao das plaquetas e da liberao de fatores plaquetrios; essa inibio dependente da dose e do tempo de administrao e reflete-se por um prolongamento do tempo de sangramento. A ticlopidina no tem ao significativa in vitro, mas apenas in vivo; entretanto, no h evidncia de metablito ativo circulante. Ticlid interfere com a agregao plaquetria inibindo a ligao adp-dependente do fibrinognio membrana da plaqueta; sua ao no envolve inibio da ciclo-oxigenase, como ocorre com o cido acetilsaliclico. O amp cclico plaquetrio no parece estar envolvido no mecanismo de ao da ticlopidina. O tempo de sangramento medido pelo

mtodo de ivy, com manguito sob presso de 40 mm hg, alcana mais de duas vezes os valores iniciais, ao passo que essa medida sem manguito no aumenta substancialmente. Aps a suspenso do tratamento, o tempo de sangramento e outros testes da funo plaquetria voltam aos valores normais dentro de uma semana, na maioria dos pacientes. O efeito antiagregante plaquetrio pode ser observado aps dois dias do incio da administrao de ticlid, na dose de 250 mg duas vezes ao dia. O efeito mximo alcanado aps 5 a 8 dias de tratamento com a referida dose. Em doses teraputicas, o ticlid inibe 50 a 70% da agregao plaquetria induzida pelo adp (2,5 micromol/l). Doses menores correspondem a um menor efeito antiagregante. Em um estudo comparativo com o cido acetilsaliclico realizado nos estados unidos, mais de 3000 pacientes que haviam experimentado ataque isqumico transitrio cerebral ou acidente vascular cerebral (avc) menor foram tratados e controlados por um perodo mdio de 3 anos. Os resultados mostram que o ticlid reduziu em 48% o risco de avc fatal ou no fatal no primeiro ano, em comparao ao cido acetilsaliclico. Essa reduo de risco ao longo do estudo foi de 27%, valor ainda estatisticamente significativo. Outro estudo comparando ticlopidina e placebo em 1073 pacientes com avc isqumico prvio demonstrou clara superioridade da ticlopidina na reduo do risco de novo avc; essa reduo foi de 33% no primeiro ano de tratamento. Um terceiro estudo multicntrico em 687 pacientes com claudicao intermitente mostrou que a ticlopidina foi significativamente superior ao placebo na reduo da mortalidade (29%) e de eventos cardio ou cerebrovasculares (41%). A absoro da ticlopidina rpida, aps administrao por via oral em dose nica, valores plasmticos mximos so alcanados em cerca de 2 horas. A absoro praticamente completa, e a biodisponibilidade do ticlid aumentada quando o medicamento administrado aps as refeies. Concentraes plasmticas de equilbrio so alcanadas 7 a 10 dias aps administrao de 250mg duas vezes ao dia. A meia-vida mdia de eliminao aps o equilbrio plasmtico de cerca de 30 a 50 horas. Entretanto, a inibio da agregao plaquetria no est correlacionada s concentraes plasmticas. A ticlopidina largamente metabolizada no fgado. Aps administrao oral do medicamento marcado radioativamente, 50 a 60% da radioatividade so detectados na urina e o restante nas fezes. Resultados de eficcia Em pacientes que receberam stent intracoronariano, o uso da ticlopidina e a sua interrupo 14 dias aps a colocao do stent est associado a uma menor freqncia de trombose no stent e outros eventos adversos. The canadian american ticlopidine study (cats) avaliou a eficcia de ticlopidina em pacientes que tiveram um evento moderado a severo (74%) ou lacunar (26%) acidente vascular enceflico (ave) para a reduo de incidncia de importante eventos vasculares: ave, infarto do miocrdio, ou morte vascular. Pacientes com ave ocorrido de 1 semana aos ltimos 4 meses foram randomizados para a dose de 250mg de ticlopidina 2 vezes ao dia comparando com placebo. Um total de 1053 pacientes com 25 centros no canad e estados unidos foram envolvidos no estudo. De acordo com as anlise houve reduo de importantes eventos vasculares de 23,3%. Modo de usar Os comprimidos devem ser ingeridos sem mastigar, com lquido suficiente, durante as refeies. Depois de aberto, ticlid deve ser mantido em sua embalagem original, em temperatura ambiente (entre 15 e 30c), protegido da luz e umidade. Uso em idosos, crianas e em outros grupos de risco controle hematolgico durante os primeiros trs meses de tratamento com ticlid o paciente deve realizar hemograma completo (inclusive contagem de plaquetas) a partir do incio do tratamento e a intervalos de duas semanas durante os trs primeiros meses, e no decorrer de 15 dias aps a suspenso do ticlid, caso o tratamento seja interrompido antes de trs meses. Em caso de neutropenia (menos de 1500 neutrfilos/mm3) ou de trombocitopenia (menos de 100.000 plaquetas/mm3) o tratamento deve ser suspenso e os parmetros hematolgicos controlados at o seu retorno aos valores normais. controle clnico todos os pacientes devem ser cuidadosamente acompanhados quanto a sinais e sintomas de reaes adversas, especialmente nos trs primeiros meses de tratamento. Os pacientes devem ser instrudos sobre sinais e sintomas possivelmente relacionados neutropenia (febre, dor de garganta, ulceraes na mucosa oral), a trombocitopenia ou alterao da hemostasia (sangramento prolongado ou inusitado, equimoses, prpura, fezes escuras) e hepatite (incluindo ictercia, urina escura e fezes claras). Os pacientes devem ser avisados para suspender o tratamento e procurar imediatamente o mdico, caso

surja algum destes sintomas. A deciso de reiniciar o tratamento depender do resultado dos exames clnicos e laboratoriais. O diagnstico clnico de prpura trombocitopnica trombtica (ptt) caracteriza-se pela presena de trombocitopenia, anemia hemoltica, sintomas neurolgicos, disfuno renal e febre. O incio pode ser sbito. Na maioria dos casos, a ptt foi detectada nas primeiras 8 semanas de tratamento. Tendo em vista o risco de bito, sugere-se acompanhamento por equipe de especialistas em caso de suspeita de ptt. O tratamento com plasmaferese pode melhorar o prognstico. hemostasia o uso do ticlid deve ser feito com prudncia em pacientes com risco aumentado de sangramento. Em princpio, a ticlopidina no deve ser associada heparina, anticoagulantes orais e a antiagregantes plaquetrios (ver interaes). No caso excepcional de tratamento concomitante, o controle clnico e hematolgico dever ser cuidadoso, incluindo determinaes do tempo de sangramento. Em caso de interveno cirrgica eletiva, sempre que possvel o tratamento com a ticlopidina deve ser suspenso pelo menos 10 dias antes da cirurgia. Em situao de emergncia cirrgica o risco de hemorragia e de tempo de sangramento prolongado pode ser diminudo pelas seguintes medidas, isoladas ou combinadas: administrao de 0,5 a 1 mg/kg de metilprednisolona i.v., que pode ser repetida; desmopressina na dose de 0,2 a 0,4 mcg/kg i.v.; administrao de concentrado de plaquetas. Sendo ticlid extensamente metabolizado no fgado, ele deve ser usado com cuidado nos pacientes com insuficincia heptica, suspendendo-se o tratamento em caso de hepatite ou ictercia. Idosos os principais estudos clnicos incluram uma amostragem com idade mdia de 64 anos. A farmacocintica da ticlopidina modificada em pacientes idosos, mas as atividades farmacolgicas e teraputicas de doses de 500mg/dia no so afetadas pela idade do paciente. Crianas este medicamento no indicado para crianas. Outros grupos de risco uso em pacientes com disfuno heptica como a metabolizao; pelo fgado, deve ser utilizada com cuidado em pacientes com disfuno heptica. O tratamento deve ser suspenso e testes da funo heptica monitorados se o paciente desenvolver hepatite ou ictercia. Uso em pacientes com disfuno renal a experincia em pacientes com disfuno renal, limitada. Em estudos clnicos controlados, no foram encontrados problemas inesperados em pacientes com disfuno renal leve e no h experincia com ajuste de dose em pacientes com disfuno renal mais severa. No entanto, pode ser necessria a reduo da dose de ticlopidina em pacientes com disfuno renal ou ainda, a descontinuao do tratamento se problemas hemorrgicos e hematopoiticos ocorrerem. Armazenagem Ticlid deve ser mantido em sua embalagem original, em temperatura ambiente (entre 15 e 30c), protegido da luz e umidade.

TIOCONAZOL Classe Teraputica:Antimictico

Indicaes indicado para o tratamento tpico de infeces cutneas causadas por fungos (dermatfitos e leveduras) e bactrias suscetveis. Contraindicaes O produto contra- indicado a pacientes hipersensveis a agentes antifngicos imidazlicos ou a quaisquer componentes da frmula. Posologia Tioconazol loo dermatolgica 1 % deve ser aplicado suavemente sobre as reas afetadas e adjacentes, uma ou duas vezes ao dia, usando- se os dedos ou um cotonete. A durao do tratamento varia de paciente para paciente, dependendo do patgeno causal e do local da infeco. O perodo de 10 dias geralmente suficiente para obteno da cura na maioria dos casos de pitirase versicolor, mas at 6 semanas de tratamento podem se tornar necessrias nos casos graves de Tinea pedis, especialmente do tipo hiperquerattica crnica. A durao do tratamento requerida para infeces por dermatfitos em outros locais, candidase e eritrasma em geral da ordem de 2 a 4 semanas. Reaes adversas O produto bem tolerado aps aplicaes locais e reaes adversas sistmicas no tm sido observadas com aplicaes drmicas. Sintomas de irritao local tm sido relatados por alguns pacientes porm geralmente so observados logo no incio do tratamento, sendo de natureza leve e transitria. Entretanto, se uma reao de sensibilidade desenvolver- se com o uso de Tioconazol loo dermatolgica, o tratamento deve ser interrompido e teraputica apropriada deve ser instituda Farmacologia Tioconazol membro da classe dos compostos imidazlicos. um agente antifngico sinttico de amplo espectro que tambm possui atividade antibacteriana contra vrios microorganismos gram- positivos, incluindo Staphylococcus e Streptococcus sp. In vitro tem ao fungicida contra dermatfitos, leveduras e outros fungos. Em estudos clnicos o Tioconazol se mostrou eficaz no tratamento de todas as infeces comumente causadas por dermatfitos antropoflicos e zooflicos, especialmente Tricophyton rubrum e Tricophyton mentagrophytes, candidase, pitirase versicolor e eritrasma, uma infeco bacteriana causada pelo Corynebacterium minutissimum. Com o uso de Tioconazol o alvio dos sintomas evidente nos primeiros dias de tratamento. A absoro sistmica aps a aplicao drmica tem se mostrado insignificante. A administrao de Tioconazol em ratos e coelhos no produziu evidncia de toxicidade sistmica. Leve reao local foi reportada.

TIENAM Classe Teraputica:Antimicrobiano Indicaes

Tratamento de infeces polimicrobianas e mistas aerbia- anaerbia, assim como na teraputica inicial anterior identificao do organismo causador da infeco; tratamento das seguintes infeces, quando causadas por organismos suscetveis: infeces intra-abdominais; infeces do trato respiratrio inferior; infeces ginecolgicas; septicemias e endocardite(no indicado para tratamento com a formulao intramuscular); infeces do trato geniturinrio; infeces dos ossos e articulaes; infeces da pele e tecidos moles; tratamento das infeces mistas causadas por cepas suscetveis de bactrias aerbias e anaerbias. A maioria dessas infeces mistas est associada com a contaminao pela flora fecal ou pela flora originada da vagina, pele e boca. Nessas infeces mistas Bacteroides fragilis o patgeno anaerbio mais comumente encontrado e usualmente resistente aos aminoglicosdios, cefalosporinas e penicilinas. Entretanto, o Bacteroides fragilis usualmente suscetvel a Tienam. Tienam tem se mostrado eficaz contra muitas infeces causadas por bactrias Gram-positivas e Gram-negativas, aerbias e anaerbias, resistentes s cefalosporinas, incluindo cefazolina, cefoperazona, cefalotina, cefoxitina, cefotaxima, moxalactam, cefamandola, ceftazidima e ceftriaxona. De forma semelhante, muitas infeces causadas por organismos resistentes aos aminoglicosdios (gentamicina, amicacina, tobramicina) e/ou penicilinas (ampicilina, carbenicilina, penicilina-G, ticarcilina e piperaciclina, azlocilina e mezlocilina) respondem ao tratamento com Tienam. Tienam tambm indicado para a preveno de certas infeces ps-operatrias, em pacientes submetidos a procedimentos cirrgicos, contaminados ou potencialmente contaminados, ou nos casos em que a ocorrncia de infeco ps-operatria possa ser particularmente grave. Contraindicaes Hipersensibilidade a qualquer componente do produto. Devido utilizao de cloridrato de lidocana como diluente, Tienam IM contra- indicado em pacientes com hipersensibilidade a anestsicos locais do tipo amida e em pacientes em choque severo ou bloqueio cardaco. Tratamento da meningite. Posologia Tienam apresentado em duas formulaes diferentes, uma para infuso intravenosa apenas e outra para injeo intramuscular1 apenas. A formulao intramuscular no deve ser utilizada intravenosamente. Recomendaes sobre posologia e administrao para infuso intravenosa so apresentadas primeiro. Recomendaes sobre posologia e administrao para injeo intramuscular so apresentadas aps aquelas referentes apresentao intravenosa. As recomendaes posolgicas para Tienam representam a quantidade de imipenem a ser administrada. Quantidade equivalente de cilastatina est tambm presente na soluo. A posologia diria total e a via de administrao de Tienam devem ser baseadas no tipo e na gravidade da infeco e dadas em doses iguais divididas, baseadas na considerao do grau de sensibilidade do(s) patgeno(s), funo renal e peso corpreo. Infuso intravenosa: tratamento: esquema posolgico para adultos com funo renal normal. As doses citadas na Tabela I esto baseadas em pacientes com funo renal normal (clearance de creatinina4 > 70 ml/min/1,73 m2 e peso corpreo 70 kg). Dever ser feita reduo da dosagem para pacientes com clearance de creatinina4 70 ml/min/1,73 m2 (veja Tabela II) e/ou peso corpreo < 70 kg. A reduo relativa ao peso corpreo especialmente importante para os pacientes com peso muito baixo e/ou insuficincia renal5 moderada/severa. A maioria das infeces responde a uma dose diria de 1 a 2 g, dividida em 3 ou 4 tomadas. No tratamento de infeces moderadas, pode ser usada a posologia de 1 g, 2 vezes ao dia. Em infeces devidas a organismos menos suscetveis, a posologia diria de Tienam IV pode ser aumentada para at 4 g por dia, sem exceder 50 mg/kg/dia, devendo prevalecer a posologia que for menor. Cada dose 500 mg de Tienam deve ser dada por infuso intravenosa durante 20 a 30 min. Cada dose > 500 mg deve ser infundida pelo perodo de 40 a 60 min. Em pacientes que desenvolvem nusea6 durante a infuso, o ritmo deve ser diminudo. Esquema posolgico de Tienam IV, para adultos com funo renal normal e peso corpreo 70 kg (deve ser feita uma reduo proporcional posterior, da dose administrada em pacientes com peso corpreo inferior a 70 kg). Infeco leve: 250 mg de imipenem, em intervalos de 6 horas, totalizando 1 g dirio. Infeco moderada: 500 mg de imipenem, em intervalos de 8 horas, totalizando 1,5 g dirio ou 1.000 mg de imipenem, em cada 12 horas, totalizando 2 g dirios. Infeco2 severa (sensibilidade completa): 500 mg de imipenem, em intervalos de 6 horas, totalizando 2 g dirios. Infeco grave e/ou com risco de vida, devido a organismos menos sensveis (primariamente algumas cepas de P. aeruginosa): 1.000 mg de imipenem, em intervalos de 8 ou 6 horas, totalizando 3 ou 4 g dirios. Devido grande

atividade antimicrobiana de Tienam, recomendada a posologia mxima diria de 50 mg/kg/dia, no excedendo 4 g/dia, devendo prevalecer a posologia que for menor. Entretanto, pacientes com fibrose cstica7 e com funo renal normal tm sido tratados com Tienam em doses de at 90 mg/kg/dia em tomadas divididas, no excedendo 4 g/dia. Tienam foi utilizado com sucesso como monoterapia em pacientes imunodeprimidos com cncer8, no tratamento de infeces confirmadas ou suspeitas, tais como, septicemia. Tratamento: esquema posolgico para adultos com insuficincia renal. Reaes adversas Tienam geralmente bem tolerado. Em estudos clnicos controlados, Tienam mostrou ser to bem tolerado quanto cefazolina, cefalotina e cefotaxima. Efeitos colaterais raramente requerem a interrupo da terapia e so geralmente leves e transitrios; efeitos colaterais graves so raros. As reaes adversas mais comuns foram as reaes locais. Reaes locais: eritema, dor e endurao local, tromboflebite. Reaes alrgicas/pele: exantema, prurido, urticria, eritema multiforme, sndrome de Stevens- Johnson; angiodema, necrlise epidrmica txica (raramente), dermatite esfoliativa (raramente), candidase, febre, reaes anafilticas. Reaes gastrintestinais: nuseas43, vmitos, diarria, manchas nos dentes. Em comum com virtualmente todos os antibiticos de amplo espectro, foi relatada colite pseudomembranosa. Sangue: experincias adversas como eosinofilia, leucopenia, neutropenia (incluindo agranulocitose), trombocitopenia, trombocitose, queda de hemoglobina e aumento do tempo de protrombina tm sido relatadas. Teste de Coombs direto positivo pode se desenvolver em alguns indivduos. Funo heptica: aumento das transaminases sricas, bilirrubinas e/ou fosfatase alcalina, hepatite (raramente). Funo renal: oligria/anria, poliria, insuficincia renal aguda (raramente),entre outras.

TIOPENTAL Tiopental o nome do princpio ativo do anestsico injetvel de curta durao que deprime o sitema nervoso central promovendo hipnose e anestesia.

Indicaes Anestesia geral de curta durao; convulso ps anestesia Efeitos colaterais depresso do miocardio; depresso respiratria; estreitamento da larinje; espirros; perturbao do ritmo do corao; sonolncia prolongada; tosse; tremor; estreitameno dos bronquios e bronquolos. Contra-indicaes hipersensibilidade ao produto; sensibilidade a outros barbitricos; porfria intermitente agua; casos em que a aanestesia geral contra-indicada Indicaes Thiopentax indicado para a produo de anestesia completa de curta durao ou para induzir anestesia geral. tambm indicado como auxiliar em anestesia regional e no controle de convulses. Hipntico na anestesia equilibrada. Contra-indicaes Contra-Indicaes Absolutas: Hipersensibilidade aos barbitricos, Porfiria latente ou manifesta. ContraIndicaes Relativas: Doena cardiovascular grave, Hipotenso ou choque, - Condies onde o efeito hipntico pode ser prolongado, tais como: excesso de medicao pr-anestsica, doena de Addison, disfuno renal ou heptica, mixedema e asma. O critrio definitivo para determinar se as condies do paciente ou a natureza da operao excluem o uso de tiopental em determinado caso, estabelecido pela possibilidade do anestesista conseguir os efeitos desejados, sem ocorrncia de anoxia, hipercapnia ou insuficincia circulatria. Reaes adversas / Efeitos colaterais Incluem-se como reaes adversas do tiopental: depresso respiratria, depresso do miocrdio, arritmia cardaca, sonolncia prolongada, espirros, broncoespasmo e laringoespasmo. Reaes anafilticas tm sido relatadas. Raramente tem sido relatada anemia hemoltica com falncia renal. A exemplo dos derivados barbitricos, somente as superdosagens provocam efeitos txicos, caracterizados pelas reaes secundrias descritas no item anterior. Posologia O produto deve ser administrado por via exclusivamente intravenosa. A dose mxima recomendada para maior segurana do paciente de 1 grama de droga, ou seja, 20 ml de soluo a 5% ou 40 ml de soluo a 2,5%, aplicada intermitentemente, de acordo com a necessidade e a resposta do paciente. PREPARAO PR-OPERATRIA: Medicao pr-anestsica: - aconselhvel a administrao de um derivado de beladona, sempre que se pretende a induo de anestesia geral com tiopental, a fim de diminuir o risco de laringismo pela inibio de salivao e da alterao da sensibilidade larngea. Se houver convenincia na administrao de um barbiturato ou um opiceo (ou ambos), como medicao pr-anestsica, importante administr-los oportunamente, para que os efeitos mximos se produzam antes da induo. Material de reanimao: - O perigo primordial de uma inadvertida superdosagem de tiopental a depresso respiratria, que no deve deixar seqelas quando se evita a hipoxemia. Por esse motivo, essencial, ao se administrar Thiopentax, observar todas as precaues necessrias para assegurar boa oxigenao, durante e depois da induo. obrigatrio ter disponvel aparelho completo de suporte da ventilao pulmonar, com fontes de oxignio e material de intubao traqueal, alm de aspirador para limpeza das vias areas. Drogas de ao cardiovascular e desfibrilador eltrico devem estar disponveis no ambiente cirrgico. CUIDADOS DURANTE A ANESTESIA: Proteo das vias areas: - Os efeitos produzidos pelo tiopentaL exigem ateno especial to estrita para as vias areas quanto a requerida quando se utiliza um agente de inalao. de importncia primordial estar seguro de que o acesso s vias areas no ser interrompido durante o perodo de inconscincia. Respirao: - A amplitude dos movimentos respiratrios considerada como sinal que guarda maior paralelismo com a profundidade da anestesia pelo tiopental. Entretanto, deve-se levar em considerao outras possveis causas que alteram a

respirao. Reao muscular: - Quando a dose de tiopental for hipntica, diante de estimulao cirrgica pode ocorrer reao muscular que somente ceder com o aprofundamento da anestesia. Respostas ao estmulo cirrgico: Acredita-se, em geral, que os resultados so mais satisfatrios quando o paciente, sob a ao de tiopental, possa ser mantido em nvel tal que no iniba, completamente, as resposta aos estmulos mais intensos, em certos perodos da cirurgia. Entretanto, se pela natureza do procedimento forem indesejveis movimentos do paciente, os mesmos podero ser abolidos com progressivo aumento das doses de tiopental, (lentamente para prevenir a depresso respiratria) e permitindo um curto intervalo de tempo, antes de submeter o paciente a um estmulo doloroso intenso. Um princpio importante: Se no for possvel controlar o paciente com doses moderadas de tiopental deve-se administrar um agente anestsico suplementar, ou recorrer a outra tcnica de anestesia. Insistir com tiopental em tais casos, pode conduzir a uma recuperao indevidamente prolongada ou a complicaes evitveis.

TOBREX Classe Teraputica: Antibitico Principio Ativo: Tobramicina Indicaes

TOBREX um antibitico tpico para o tratamento de infeces bacterianas externas dos olhos e seus anexos, sensveis tobramicina. Contraindicaes TOBREX est contra- indicado em pacientes com hipersensibilidade conhecida aos componentes da frmula. Posologia Colrio: Nos casos leves a moderados, instile uma ou duas gotas no olho afetado a cada 4 horas. Nas infeces graves, instile duas gotas no olho de hora em hora at obter melhora. A partir desse momento a freqncia das instilaes deve ser reduzida antes de sua suspenso. Pomada: Nos casos leves a moderados, aplique aproximadamente um centmetro da pomada no olho afetado 2 a 3 vezes por dia. Em infeces graves, aplique um centmetro da pomada no olho a cada 3 ou 4 horas at obter melhora. A partir desse momento a freqncia das aplicaes deve ser reduzida antes de sua suspenso. Os estudos clnicos tm demonstrado que a tobramicina segura e eficaz para uso em crianas. Reaces adversas As reaes adversas mais freqentes so: toxicidade ocular localizada e hipersensibilidade, inclusive prurido e inflamao das plpebras e hiperemia conjuntival. Estas reaes tm lugar em menos de 3% dos pacientes tratados com TOBREX. Podem ocorrer reaes semelhantes com o uso tpico de outros antibiticos aminoglicosdeos. TOBREX Pomada Oftlmica produz um nmero muito menor de reaes adversas (3,7%) do que a pomada oftlmica de gentamicina (10,6%). No se registraram outras reaes adversas causadas pelo tratamento com TOBREX; no obstante, ao se administrar tobramicina tpica ocular simultaneamente a outros antibiticos aminoglicosdeos sistmicos, deve- se controlar as concentraes plasmticas. Farmacologia Os estudos in vitro tm demonstrado que a tobramicina ativa contra cepas sensveis dos seguintes microrganismos: Estafilococos, inclusive S. aureus e S. epidermidis (coagulase positivos e coagulase negativos), incluindo cepas resistentes penicilina. Estreptococos, inclusive algumas espcies do grupo A beta- hemoltico, algumas espcies no hemolticas e algumas cepas de Streptococcus pneumoniae. Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes, Proteus mirabilis (indol negativo), Proteus sp indol positivas, Haemophilus influenzae, H. aegyptius, Moraxella lacunata, Acinetobacter calcoaceticus (Herellea vaginacola) e algumas Neisseria sp. Os estudos de sensibilidade bacteriana demonstram que muitos microrganismos resistentes gentamicina conservam a sensibilidade tobramicina. No surgiram bactrias em nmero significativo resistentes tobramicina, o que entretanto poder ocorrer com o seu uso prolongado.

TOFRANIL Classe Terapeutica: Anti-Depressivo Principio ativo: Imipramina Indicaes:

Todas as formas de depresso, incluindo-se as formas endgenas, as orgnicas e as psicognicas e a depresso, associada com distrbios de personalidade ou com alcoolismo crnico. Outras indicaes Pnico. Condies dolorosas crnicas. Terror noturno. Enurese noturna (apenas em pacientes acima de 5 anos de idade e somente se as causas orgnicas tiverem sido excludas). Contra-Indicaes: Hipersensibilidade imipramina ou a qualquer outro componente da formulao ou sensibilidade cruzada a antidepressivos tricclicos do grupo dos dibenzazepnicos. Tofranil no pode ser administrado em combinao ou no intervalo de 14 dias antes ou aps tratamento com um inibidor da MAO (ver Interaes medicamentosas). O tratamento concomitante com inibidores reversveis seletivos da MAO-A, como a moclobemida, tambm contra-indicado. Infarto do miocrdio recente. Reaes Adversas: As reaes adversas so geralmente suaves e transitrias, desaparecendo com a continuidade do tratamento ou com a reduo da dosagem. Elas no esto sempre correlacionadas com os nveis plasmticos do frmaco ou com a dosagem. Freqentemente, difcil distinguir certos efeitos adversos de sintomas da depresso, tais como fadiga, distrbios do sono, agitao, ansiedade, constipao e boca seca. Se ocorrerem reaes adversas neurolgicas ou psquicas graves, a administrao de Tofranil dever ser suspensa. Os pacientes idosos so particularmente susceptveis aos efeitos anticolinrgicos, neurolgicos, psquicos e cardiovasculares. A capacidade desses pacientes em metabolizar e eliminar frmacos pode estar diminuda, levando a risco de concentrao plasmtica elevada nas doses teraputicas. Estimativas de freqncia: frequente >10%, ocasional >1-10%, raro >0,001-1%, casos isolados <0,001%. Sistema nervoso central (SNC) Efeitos psquicos: Freqentes: sonolncia, fadiga, sensao de inquietao, confuso, delrios, desorientao, alucinaes (particularmente em pacientes idosos e em pacientes portadores da doena de Parkinson), estados de ansiedade, agitao, distrbios do sono, oscilao de depresso a hipomania ou a mania. Rara: ativao de sintomas psicticos. Casos isolados: agressividade. Efeitos neurolgicos: Freqentes: tremores. Ocasionais: vertigens, cefalia, parestesia. Rara: crises convulsivas. Casos isolados: alteraes do EEG, mioclonia, sintomas extrapiramidais, ataxia, distrbios da fala, febre. Efeitos anticolinrgicos Freqentes: boca seca, sudorese, constipao, alteraes da acomodao visual, viso borrada, ondas de calor. Ocasional: distrbios da mico. Casos isolados: midrase, glaucoma, leo paraltico. Sistema cardiovascular Freqentes: taquicardia sinusal, hipotenso postural, alteraes clinicamente irrelevantes do ECG, em pacientes de condies cardacas normais (ex.: alteraes ST e T). Ocasionais: arritmias, distrbios da conduo (ex.: ampliao do complexo QRS, alteraes PQ, bloqueio do feixe atrioventricular), palpitaes. Casos isolados: aumento da presso arterial, descompensao cardaca, reaes vasoespsticas perifricas. Trato gastrintestinal Ocasionais: nusea, vmito, anorexia. Casos isolados: estomatites, leses na lngua, distrbios abdominais. Fgado Ocasional: elevao do nvel das transaminases. Casos isolados: hepatite com ou sem ictercia. Pele Ocasional: reaes alrgicas na pele (rash )erupo) cutneo, urticria). Casos isolados: edema (local ou generalizado), fotossensibilidade, prurido, petquias, perda de cabelo. Sistema endcrino e metabolismo Freqente: ganho de peso. Ocasional: distrbios da libido e da potncia. Casos isolados: galactorria, aumento do volume das mamas, Sndrome da Secreo Inapropriada do Hormnio Antidiurtico (SIHAD), aumento ou decrscimo da glicemia, perda de peso. Hipersensibilidade Casos isolados: alveolite alrgica (pneumonite), com ou sem eosinofilia, reaes anafilticas/anafilactides sistmicas, incluindo-se hipotenso. Sangue Casos isolados: leucopenia, agranulocitose, trombocitopenia, eosinofilia, prpura. rgos dos sentidos Ocasional: zumbido. Outros Os sintomas a seguir ocorrem ocasionalmente aps a interrupo abrupta do tratamento ou a reduo de dose: nusea, vmito, dor abdominal, diarria, insnia, cefalia, nervosidade e ansiedade Posologia: A posologia e o modo de administrao devem ser determinados individualmente e adaptados de acordo com a condio clnica de cada paciente. O objetivo deve ser o de atingir um timo efeito, mantendo-se as doses o mais baixo possvel, sendo a posologia aumentada com cautela, particularmente quando os pacientes forem idosos ou adolescentes, os quais, em geral, apresentam uma reposta mais acentuada a Tofranil do que os pacientes de idade intermediria. - Depresso e sndromes depressivas: Pacientes ambulatoriais: Iniciar o tratamento com 25 mg, 1-3 vezes ao dia. Aumentar a posologia diria

gradualmente para 150-200 mg. Essa dosagem dever ser alcanada ao final da primeira semana de tratamento e mantida at que se observe uma melhora clnica evidente. A dose de manuteno, que dever ser determinada individualmente por meio da reduo cautelosa da posologia, usualmente de 50-100 mg ao dia. Pacientes hospitalizados: Iniciar o tratamento com 25 mg, 3 vezes ao dia. Aumentar a dosagem em 25 mg dirios, at que seja atingida uma dose de 200 mg, e manter essa dose at que a condio do paciente apresente melhora. Em casos graves, a dose poder ser aumentada para 100 mg, 3 vezes ao dia. Uma vez constatada uma melhora evidente, a dose de manuteno dever ser determinada de acordo com as exigncias individuais de cada paciente (geralmente 100 mg ao dia). Pnico: Iniciar o tratamento com 1 drgea de 10 mg ao dia, possivelmente em combinao com um benzodiazepnico (ver Advertncias). Dependendo de como o medicamento for tolerado, aumentar a dosagem, at que seja obtida a resposta desejada, ao mesmo tempo o benzodiazepnico deve ser gradualmente descontinuado. A posologia diria varia extremamente de paciente para paciente e situa-se entre 75 e 150 mg. Se necessrio, a posologia poder ser aumentada para 200 mg. recomendvel no descontinuar o tratamento antes de 6 meses. Durante esse perodo, a dose de manuteno deve ser reduzida lentamente. Condies dolorosas crnicas: A dosagem dever ser individualizada (25-300 mg ao dia). Em geral, uma posologia diria de 25-75 mg suficiente. Pacientes idosos: Iniciar o tratamento com 1 drgea de 10 mg ao dia. Aumentar gradualmente a posologia para 30-50 mg dirios (nvel ideal), que deve ser atingido aps cerca de 10 dias, e ento deve ser mantido at o final do tratamento. Crianas: Iniciar o tratamento com 1 drgea de 10 mg diariamente. Durante um perodo de 10 dias, aumentar a posologia diria para 2 drgeas (20 mg) em crianas com idade entre 5-8 anos, para 20-50 mg naquelas com idade entre 9-14 anos e para 50-80 mg em pacientes com mais de 14 anos de idade. De modo a se resguardar contra efeitos cardiotxicos em crianas, a dosagem diria de 2,5 mg/kg no pode ser ultrapassada. Enurese noturna (apenas em crianas acima de 5 anos de idade): A dosagem diria recomendada de 1,7 mg/kg. A dosagem diria inicial em crianas com idade entre 5-8 anos: 2-3 drgeas de 10 mg; para crianas entre 9-12 anos: 1-2 drgeas de 25 mg; para crianas mais velhas: 1-3 drgeas de 25 mg. As doses mais elevadas aplicam-se a pacientes que no responderem adequadamente ao tratamento dentro de uma semana. As drgeas devero ser administradas em dose nica aps o jantar, mas no caso de crianas que urinam na cama no incio da noite, parte da dose dever ser antecipada (para 4 horas da tarde). Assim que a resposta desejada for atingida, o tratamento deve ser continuado (por 1-3 meses) e a posologia deve ser gradualmente reduzida para a dosagem de manuteno. No existem dados clnicos disponveis para crianas abaixo de 5 anos de idade. Farmacodinmica: Grupo teraputico: Antidepressivo tricclico. Inibidor da recaptao de noradrenalina e serotonina.Mecanismo de ao: A imipramina tem vrias propriedades farmacolgicas, incluindo- se as propriedades alfadrenoltica, anti-histamnica, anticolinrgica e bloqueadora do receptor serotoninrgico (5-HT). Contudo, acredita-se que a principal atividade teraputica da imipramina seja a inibio da recaptao neuronal de noradrenalina (NA) e serotonina (5-HT). A imipramina chamada de bloqueador "misto" da recaptao, isto , ela inibe a recaptao da noradrenalina e da serotonina aproximadamente na mesma extenso. Frmacocinetica: Absoro: O cloridrato de imipramina rapida e quase que completamente absorvido a partir do trato gastrintestinal. A ingesto de alimentos no afeta a absoro e a biodisponibilidade. Durante sua primeira passagem pelofgado, a imipramina, administrada por via oral, parcialmente convertida em desmetilimipramina, um metablito que tambm exibe atividade antidepressiva. Aps administrao oral de 50 mg, 3 vezes ao dia durante 10 dias, as concentraes plasmticas mdias desteady- state de imipramina e de desmetilimipramina foram de 33-85 ng/ml e 43-109 ng/ml, respectivamente. Distribuio: Cerca de 86% da imipramina se ligam a protenas plasmticas. As concentraes de imipramina no fluido cerebroespinal e no plasma so altamente correlacionadas. O volume aparente de distribuio de aproximadamente 21 l/kg de peso corpreo. Tanto a imipramina como seu metablito desmetilimipramina passam para o leite materno em concentraes anlogas s encontradas no plasma.

Biotransformao: A imipramina extensivamente metabolizada no fgado. A molcula transformada principalmente por desmetilao e, em menor extenso, por hidroxilao. Ambas as rotas metablicas esto sob controle gentico. Eliminao: A imipramina eliminada do organismo com meia- vida mdia de 19 horas. Aproximadamente 80% do frmaco so excretados atravs da urina e cerca de 20% nas fezes, principalmente na forma de metablitos inativos. A quantidade de imipramina inalterada e de seu metablito ativo desmetilimipramina excretados atravs da urina so de 5% e 6%, respectivamente. Apenas pequenas quantidades so excretadas atravs das fezes. Caractersticas em pacientes: Em funo do clearance metablico reduzido, as concentraes de imipramina so maiores em pacientes idosos do que em pacientes mais jovens. Em crianas, o clearance mdio e a meia- vida de eliminao no diferem significativamente dos controles em adultos, mas a variabilidade entre pacientes grande. Em pacientes portadores de distrbios renais graves, no ocorrem alteraes na excreo renal da imipramina e de seus metablitos no- conjugados, biologicamente ativos. Entretanto, as concentraes plasmticas de steady-state dos metablitos conjugados, que so considerados biologicamente inativos, so elevadas. A importncia clnica dessa descoberta desconhecida.

TRAMAL Classe Teraputica:Analgsico Principio Ativo: Tramadol Indicaes Dores moderadas a severas de carter agudo, subagudo e crnico.

Contraindicaes Hipersensibilidade ao Cloridrato de tramadol.Intoxicaes agudas pelo lcool, hipnticos, analgsicos e psicofrmacos.Pacientes em tratamento com inibidores da monoaminoxidase (MAO). Posologia Para se obter efeito timo, a posologia deve ser individualizada, ajustando- a intensidade da dor. As doses usuais dirias recomendadas a seguir preenchem as necessidades da maioria dos pacientes, embora existam casos que necessitem doses mais elevadas. Adultos e jovens com mais de 14 anos de idade : Cpsulas 50 mg: 1 cpsula (50 mg) com um pouco de gua ; Gotas : cerca de 20 gotas (50 mg) com um pouco de gua pura ou aucarada. OBS.: Quando necessrio, as doses acima podero ser repetidas, 30- 60 minutos depois. Ampolas 50 mg e 100 mg : por via intravenosa, o contedo de 1 ampola por injeo27 lenta ou em soluo por gotejamento; por via intramuscular, o contedo de 1 ampola. Supositrios 100 mg : por via retal, 1 supositrio. Comprimidos 100 mg : 1 comprimido retard (100 mg) com um pouco de gua, de preferncia pela manh e noite. Dose diria : deve ser administrado fora das refeies. Normalmente no se deve exceder doses de 400 mg/dia (correspondente a 8 cpsulas de 50 mg, 20 gotas x 8 vezes, 8 ampolas de 50 mg, 4 ampolas de 100 mg, 4 supositrios de 100 mg ou 4 comprimidos de Tramal Retard 100 mg). Entretanto, no tratamento de dor severa proveniente de tumor e na dor ps- operatria severa, doses mais elevadas podem ser necessrias, sempre a critrio mdico. Dependendo da sensibilidade individual e com base no esquema posolgico recomendado, o mdico pode ajustar o intervalo entre as doses, que, no entanto, no dever ser inferior a 6 horas. Reaes adversas Podem ocorrer nuseas, vmitos, secura da boca, tontura e sonolncia. Reaes adversas pouco freqentes podem ocorrer relacionadas funo cardiovascular: palpitao, taquicardia e sensao de colapso cardiovascular. Estas reaes adversas podem ocorrer particularmente quando o paciente realiza esforos excessivos, aps administrao intravenosa. Embora de rara incidncia, tambm podem ocorrer cefalias, constipao, irritao gastrintestinal (p.ex. sensao de presso no estmago) e tambm reaes dermatolgicas (prurido, exantema). Outras reaes adversas de incidncia muito rara incluem diminuio da capacidade motora, alteraes no apetite e incontinncia urinria. Em casos muito raros, tramal pode determinar distrbios de origem psquica, que variam de intensidade e natureza. O risco mais evidente em uso prolongado e em pacientes com forte personalidade. Estes distrbios incluem alteraes no humor (geralmente euforia, ocasionalmente disforia), alteraes na atividade (geralmente supresso, ocasionalmente elevao), e alteraes na capacidade cognitiva e sensorial (p. ex., comportamento alterado, distrbios de percepo). Casos isolados de convulso cerebral foram relatados. Entretanto, quase todos ocorreram aps administrao intravenosa de doses excessivas de cloridrato de tramadol e uso concomitante de medicao neurolptica. Reaes alrgicas que podem levar at o choque no podem ser descartadas. Dependendo da sensibilidade individual e da dose empregada, o cloridrato de tramadol pode levar diferentes nveis de depresso respiratria e sedao (de ligeira fadiga sonolncia) que, entretanto, no ocorrem, quando o produto administrado por via oral e retal, nas doses recomendadas para o alvio da dor moderada. Interao medicamentosa O uso simultneo de cloridrato de tramadol e de substncias que agem sobre o sistema nervoso central ou de lcool pode levar a uma potencializao das reaes adversas a nvel de sistema nervoso central.Casos isolados de convulses foram observados em pacientes recebendo concomitantemente medicaes neurolpticas.

Farmacologia Tramal que quimicamente corresponde ao (Cloridrato de tramadol), um analgsico potente de ao central. Atua da mesma forma que as endorfinas e as encefalinas, ativando, com suas molculas, receptores ao nvel das clulas nervosas, o que leva diminuio da dor. Farnacocintica Absoro:75%(VO),inicio de ao:1h,efeito 6h,metabolismo:heptico,elininao:urina,meia-vida5-9h Maximo:2-3h,durao:4-

Precaues O uso de Tramal dever ser feito com cautela em pacientes com hipersensibilidade aos opiides, principalmente em casos de nvel reduzido de conscincia de origem no estabelecida, distrbios da funo respiratria e presso intracraniana aumentada, exceto no caso de ventilao. Pacientes que tenham apresentado convulses cerebrais em sua vida pregressa devem ser cuidadosamente avaliados durante o tratamento com Tramal.

TRENTAL 400 MG Classe Farmacolgica: Vasodilatador perifrico Princpio ativo: Pentoxifilina Indicao: indicado em doenas oclusivas arteriais perifricas e distrbios arterio-venosos de natureza aterosclertica ou diabtica (ex. claudicao intermitente, dor em repouso) e distrbios trficos (lceras

nas pernas e gangrena); alteraes circulatrias cerebrais (seqelas de arteriosclerose cerebral, como: dificuldade na concentrao, vertigem e comprometimento da memria), estados isqumicos e psapoplticos e distrbios circulatrios do olho ou ouvido interno, associados a processos vasculares degenerativos e a comprometimento da viso ou audio. Contra-indicaes: No deve ser utilizado em pacientes com hipersensibilidade pentoxifilina, a outras metilxantinas ou a algum de seus excipientes, hemorragias cerebrais macias (risco de aumento da hemorragia), hemorragia retiniana extensa (risco de aumento da hemorragia) e gravidez. Posologia A princpio, a posologia e o modo de administrao so baseados no tipo e na gravidade do distrbio circulatrio e na tolerncia individual do paciente ao medicamento. A posologia geralmente baseada nas seguintes orientaes e determinada pelo mdico de acordo com as necessidades individuais: A dose usual de uma drgea de Trental 400 duas ou trs vezes ao dia, ingerida inteira, aps as refeies, com um pouco de lquido (aproximadamente copo dgua). Em pacientes com comprometimento importante da funo renal (clearance de creatinina abaixo de 30 ml/min), pode ser necessrio reduzir a dose diria em 30% a 50%. A reduo precisa implementada ir variar de acordo com a tolerncia do paciente ao medicamento. Em pacientes com comprometimento severo da funo heptica, necessria uma reduo da dose, de acordo com a tolerncia individual. O tratamento deve ser iniciado com baixas doses em pacientes com hipotenso ou em pacientes cuja circulao instvel, assim como em pacientes que apresentam risco especial decorrente de uma reduo da presso arterial (por ex. pacientes com doena coronariana grave ou estenose relevante dos vasos sangneos que nutrem o crebro); em tais casos, a dose deve ser aumentada somente de forma gradual. No se dispe de experincia sobre o uso de Trental 400 em crianas. Reaes adversas Especialmente quando Trental 400 administrado em altas doses, podem freqentemente ocorrer flush (rubor facial com sensao de calor), distrbios gastrintestinais tais como sensao de presso ou de peso no epigstrio, nusea, vmito ou diarria. Pode ocorrer, ocasionalmente, arritmia cardaca (ex. taquicardia). Podem ocorrer, ocasionalmente, prurido, eritema e urticria e, em casos isolados, reao anafiltica/anafilactide acompanhada de, por ex., edema angioneurtico, broncospasmo e, s vezes, at mesmo insuficincia circulatria (choque). Aos primeiros sinais de reao anafiltica/anafilactide, seu uso deve ser descontinuado imediatamente e o mdico deve ser informado. Podem ocorrer ocasionalmente vertigem, cefalia, agitao e distrbios do sono e, em casos isolados, colestase intraheptica e elevao das transaminases. Raramente pode ocorrer angina pectoris, hipotenso e, principalmente em pacientes com tendncia hemorragia, sangramentos (por ex. na pele e/ou mucosa, no estmago e/ou intestino) e, em casos isolados, trombocitopenia. Consulte o mdico caso ocorra qualquer reao indesejada. Em funo de algumas reaes adversas a medicamentos (por ex. reao anafiltica ou anafilactide) poderem, sob certas circunstncias, levar ao risco de vida, essencial que o mdico seja informado imediatamente se reaes repentinas ou graves ocorrerem. Interaes medicamentosas O efeito hipoglicemiante da insulina ou dos antidiabticos orais pode ser potencializado (risco aumentado de hipoglicemia) com o uso concomitante de Trental 400 mg (pentoxifilina). Portanto, pacientes com diabetes mellitus sob medicao devem ser cuidadosamente monitorizados. Deve-se considerar que o efeito anti-hipertensivo e de outros medicamentos com potencial de diminuio da presso arterial pode ser potencializado com o uso de Trental 400 mg (pentoxifilina). Em alguns pacientes, a administrao concomitante da pentoxifilina e teofilina pode aumentar os nveis plasmticos de teofilina. Isto pode levar a um aumento ou intensificao dos efeitos adversos associados teofilina. Alimentos No h dados relevantes relatados de interao com alimentos. Testes laboratoriais No h dados disponveis at o momento sobre a interferncia de pentoxifilina em testes laboratoriais.

Farmacocintica/farmacologia Aps a administrao oral, a absoro de pentoxifilina rpida e praticamente completa. Aps a absoro quase completa, a pentoxifilina sofre metabolismo de primeira passagem. A biodisponibilidade absoluta do produto original 19 13. A concentrao plasmtica do principal metablito ativo 1-(-5hidroxihexil)-3,7-dimetilxantina (metablito I) o dobro da concentrao plasmtica da substncia original, com o qual est em equilbrio bioqumico de oxidao - reduo reversvel. Por esta razo, a pentoxifilina e o metablito I devem ser considerados como uma unidade ativa, sendo que a disponibilidade da substncia ativa significativamente maior. Absoro absorvido rapidamente por via oral Meia vida A meia-vida de eliminao da pentoxifilina aps administrao oral ou intravenosa de aproximadamente 1,6 horas. Alerta So insuficientes os dados de estudos do uso de Trental na gestao. Portanto, no deve ser usado em gestantes. A pentoxifilina excretada no leite materno em pequenas quantidades, mas por no existirem dados suficientes, o mdico deve avaliar cuidadosamente o risco/benefcio antes de administrar a mulheres que estejam amamentando. Observaes No h advertncias e recomendaes especiais sobre o uso adequado desse medicamento por pacientes idosos. No se dispe da experincia sobre seu uso em crianas. necessria uma cuidadosa monitorizao em pacientes com: arritmia cardaca severa; infarto agudo do miocrdio; hipotenso; comprometimento da funo renal (clearance de creatinina abaixo de 30mL/min); comprometimento severo da funo heptica e tendncia aumentada a hemorragias devido, por exemplo, ao uso de medicamentos anticoagulantes ou distrbios na coagulao.

TRIDIL Classe Farmacolgica: Vasodilatares Indicaes: Tridil (nitroglicerina) indicado para tratamento de hipertenso pr-operatria; para controle de insuficincia cardaca congestiva, no ajuste do infarto agudo do miocrdio, para tratamento de angina pectoris em pacientes que no respondem nitroglicerina sublingual e aos betabloqueadores e para induo de hipotenso intra-operatria.

Posologia: No se destina injeo intravenosa direta. Tridil (nitroglicerina) uma droga potente concentrada, que deve ser diluda em dextrose (5%) para injeo USP ou cloreto de sdio (0,9%) para injeo USP antes de sua infuso. Tridil no deve ser misturado com outras drogas. 1. Diluio inicial: Transferir assepticamente o contedo de uma ampola de Tridil (contendo 25 ou 50 mg de nitroglicerina para um frasco de vidro de 500 ml com dextrose (5%) para injeo USP ou cloreto de sdio (0,9%) para injeo USP. Isto leva a uma concentrao de 50 mcg/ml ou 100 mcg/ml. A diluio de 5 mg de Tridil em 100 ml dar tambm uma concentrao final de 50 mcg/ml. 2. Diluio de manuteno: importante considerar os requisitos de fluidos dos pacientes, assim como a durao esperada de infuso, na seleo da diluio apropriada de Tridil (nitroglicerina). Aps a titulao de dosagem inicial, a concentrao da soluo poder ser aumentada, se necessrio, para limitar os fluidos dados ao paciente. A concentrao de Tridil no deve exceder 400 mcg/ml (ver tabela acima). Inverter o frasco de vidro com a soluo diversas vezes, para assegurar diluio uniforme do Tridil. Quando armazenado em recipientes de vidro, a soluo diluda fica fsica e quimicamente estvel por at 48 horas, temperatura ambiente, e at por sete dias, sob refrigerao. A dosagem afetada pelo tipo de recipiente e o conjunto de administrao usado. Embora a faixa de dosagem inicial usual para adultos reportada em estudos clnicos seja de 25 mcg/min ou mais, estes estudos usaram conjuntos de administrao de PVC. O uso de tubulao no-absorvente resultar na necessidade de doses reduzidas. Alguns pacientes com presses de enchimento ventricular esquerdo normais ou baixas ou presso capilar pulmonar (p. ex.: pacientes anginosos sem outras complicaes) podem ser hipersensveis aos efeitos de Tridil, e podem responder inteiramente s doses de at 5 mcg/min. Estes pacientes requerem titulao especialmente cuidadosa e monitorizao. No h uma dose tima fixada para Tridil. Devido s variaes nas respostas individuais droga, cada paciente deve ser titulado segundo o nvel desejado de funo hemodinmica. Portanto, a monitorizao contnua de parmetros fisiolgicos (ou seja, presso sangnea e freqncia cardaca em todos os pacientes, e outras medidas, como presso capilar pulmonar, conforme apropriadas) deve ser realizada para se ter a dose correta. A presso sangnea sistmica adequada e a presso de perfuso coronariana devem ser mantidas. Reaes adversas: As reaes adversas ao Tridil (nitroglicerina) so em geral ligadas dose e quase todas estas reaes so o resultado da atividade de nitroglicerina como vasodilatador. A cefalia, que pode ser grave, o efeito colateral mais comumente informado. A cefalia pode ser reincidente com cada dose diria, especialmente nas doses mais altas. Os episdios temporrios de tonturas, ocasionalmente relacionados com as alteraes de presso sangunea, podem tambm ocorrer. A hipotenso tem ocorrncia infrequente, mas em alguns pacientes poder ser grave o suficiente para impedir a continuidade da terapia. A sncope, a angina progressiva e a hipertenso de retorno tm sido reportadas, mas no so comuns. As doses normais de nitratos orgnicos, em casos extremamente raros, tm provocado Metemoglobinemia em pacientes aparentemente normais. Este evento to infrequente, nestas doses, que no se faz necessrio discusso sobre seu diagnstico e o tratamento (ver Superdosagem). Reaes alrgicas nitroglicerina so raras e a grande maioria dos casos relatados tem sido de dermatite de contato ou erupes ligadas droga em pacientes recebendo nitroglicerina na forma de pomada ou adesivos cutneos. Tem havido poucos relatos de reaes anafilactides e estas reaes podem ocorrer, provavelmente, em pacientes recebendo nitroglicerina por qualquer via de administrao.

TRILEPTAL Classe farmacolgica: Antiepiltico Principio ativo: Oxcarbazepina

Indicaes indicado para o tratamento de crises parciais (as quais envolvem os subtipos simples, complexas e crises parciais evoluindo para crises com generalizao secundria) e crises tnico-clnicas generalizadas, em adultos e crianas. Trileptal indicado como uma droga antiepilptica de primeira linha para uso como monoterapia ou terapia adjuvante. Trileptal pode substituir outras drogas antiepilpticas quando o tratamento usado no for suficiente para o controle da crise (veja Farmacodinmica). Contra indicaes: Hipersensibilidade conhecida oxcarbazepina ou a qualquer outro componente presente nas formulaes. Posologia: Adultos: Monoterapia: a dose inicial deve ser de 300 mg por dia. Um efeito teraputico satisfatrio observado com 600 a 1200 mg / dia, sendo que a maioria dos pacientes responde a 900 mg / dia. Politerapia (em pacientes com epilepsia grave e em casos refratrios terapia): a dose inicial deve ser de 300 mg por dia, sendo a posologia aumentada gradualmente at a obteno de resposta clnica tima. A dose de manuteno situa-se entre 900 e 3000 mg / dia. Crianas, a experincia com TRILEPTAL em crianas limitada e no h experincia clnica em crianas abaixo de 3 anos. Independentemente de TRILEPTAL ser administrado em mono ou em politerapia, o tratamento deve ser iniciado com 10 mg / kg de peso por dia e a posologia aumentada gradualmente. A dose de manuteno recomendada de cerca de 30 mg / kg / dia. Se as crises ainda no tiverem sido controladas, a dose pode ser aumentada, com incremento de 5 a 10 mg / kg de peso corpreo por dia. Em alguns pacientes, pode ser possvel um regime de duas vezes ao dia; entretanto, recomenda-se, via de regra, um regime de trs vezes ao dia. Os comprimidos devem ser tomados durante ou aps as refeies, com auxlio de lquido. A suspenso deve ser bem agitada antes do uso. Uma medida cheia contm 10 ml, que equivalem a 600 mg de oxcarbazepina, e meia medida contm 5 ml, que equivalem a 300 mg de oxcarbazepina. Reaes Adversas: As reaes adversas observadas com TRILEPTAL so, principalmente, de natureza leve e transitria e ocorrem principalmente no incio do tratamento. A ocorrncia dessas reaes, usualmente, diminui com a continuidade do tratamento. As reaes adversas mais comuns relatadas durante a fase de ajuste de dose so reaes do SNC, tais como cansao, vertigens, sonolncia e cefalia. Trato gastrintestinal: distrbios gastrintestinais, como por exemplo, nuseas, vmitos e diarria. Tambm pode causa hipersensibilidade cutnea. Interaes Medicamentosas: No nvel terico (relao estrutural com antidepressivos tricclicos), o uso concomitante de TRILEPTAL com IMAOs no recomendado; antes da administrao de TRILEPTAL, os IMAOs devem ser descontinuados por, no mnimo, duas semanas, ou mais se o estado clnico do paciente o permitir. Em funo da baixa ligao protica do MHD, h um pequeno risco de interaes entre outros frmacos e a oxcarbazepina por deslocamento dos stios de ligao. A principal via metablica da oxcarbazepina e do MHD no depende do sistema enzimtico citocromo P450. Assim sendo, a inibio ou a induo desse sistema enzimtico por outros agentes exercero apenas um pequeno efeito sobre a farmacocintica da oxcarbazepina e a de seu metablito ativo. A oxcarbazepina no induz em quantidade detectvel as enzimas que controlam sua disponibilidade no homem e no tem influncia na taxa de eliminao do MHD. Alm disso, em estudos farmacocinticos e clnicos com oxcarbazepina e antipirina e com oxcarbazepina e warfarina, foi demonstrado que o frmaco tem menor potencial indutor de enzima do que a carbamazepina. Entretanto, as concentraes plasmticas de estrgeno e progestgeno podem diminuir em pacientes que tomam contraceptivos orais como co-medicao com TRILEPTAL, o que pode resultar em sangramento de escape e possvel perda da eficcia contraceptiva. Devem ser considerados mtodos contraceptivos alternativos. Ademais, a disponibilidade sistmica da felodipina foi significativamente reduzida em um estudo com voluntrios sos. Outros estudos foram conduzidos em nmero limitado de voluntrios sos ou de pacientes epilpticos que tomavam TRILEPTAL comprimidos e os seguintes frmacos inibidores enzimticos, administrados concomitantemente: cimetidina, eritromicina, dextropropoxifeno, viloxazina e verapamil.

No foram observadas interaes clinicamente relevantes. As concentraes de steady-state de fenitona e de cido valprico so elevadas quando se substitui carbamazepina por oxcarbazepina. Farmacologia: Acredita-se que o mecanismo de ao da oxcarbazepina e MHD seja baseado principalmente no bloqueio de canais de sdio voltagem-dependentes, resultando ento na estabilizao de membranas neurais hiperexcitadas, inibio da descarga neuronal repetitiva e diminuio da propagao de impulsos sinpticos. Adicionalmente, aumento na condutncia de potssio e modulao de canais de clcio voltagem-dependentes ativados podem tambm contribuir para os efeitos anticonvulsivantes. Meia-vida de 1-2hs, forma o metablito ativo 10-OH derivado com meia-vida de 8-12hs. Farmacocintica: A absoro da oxcarbazepina ocorre de forma rpida, sendo que 95% da dose administrada absorvida no trato gastrintestinal, Os picos de concentrao plasmtica so obtidos num perodo de 4 horas. A distribuio se d da seguinte forma: Comprimidos e suspenso Somente uma pequena frao (40%) do metablito ativo MHD liga-se a protenas sricas, predominantemente albumina. O volume de distribuio de 0,7 - 0,8 litro / kg (MHD). Pela rpida reduo metablica, as concentraes plasmticas de oxcarbazepina so negligenciveis e o metablito MHD predomina. Comprimidos: aps doses orais nicas de 150 a 600 mg de oxcarbazepina, as reas sob a curva plasmtica (AUC) mdias do MHD so linearmente correlacionadas dose; o pico mdio das concentraes plasmticas aps doses de 300 e 600 mg respectivamente de 13,0 e 23,6 mmol /litro, suspenso, aps doses orais nicas de 300 mg de oxcarbazepina suspenso em adultos, o pico mdio de concentrao plasmtica do MHD 20 mmol / litro (5,14 mg / g), atingido em 4 horas. A oxcarbazepina extensivamente metabolizada no fgado, menos de 1% da dose excretada de forma inalterada na urina. Precaues: TRILEPTAL deve ser administrado somente sob orientao mdica. Durante o tratamento com TRILEPTAL, poder ocorrer diminuio dos nveis de sdio srico; portanto, recomendada a determinao deles antes do incio do tratamento e, posteriormente, a intervalos regulares. Monitorizao rigorosa necessria em pacientes com baixos nveis de sdio srico e em pacientes tratados com diurticos.

TRIMOX Classe Teraputica:Antibiotico Principio Ativo: Amoxicilina Indicaes

O produto indicado no tratamento das infeces causadas por germes sensveis ao da AMOXICILINA. Contraindicaes AMOXICILINA contra- indicada a pacientes com histria de reaes alrgicas e hipersensibilidade s penicilinas, nos casos de infeces por Staphylococcus penicilino-resistentes e nas produzidas por bacilo piocinico, ricketsias e vrus. Posologia Adultos: 1 cpsula de AMOXICILINA 500 mg de 8 em 8 horas. A posologia deve ser aumentada, a critrio mdico, nos casos de infeces graves. A absoro de AMOXICILINA no afetada pela alimentao; portanto, a AMOXICILINA pode ser administrada s refeies. Reaes adversas Como ocorre com outras drogas da mesma classe, espera- se que as reaes desagradveis estejam essencialmente limitadas a fenmenos de hipersensibilidade. Elas so mais provveis de ocorrer em indivduos que j tenham demonstrado hipersensibilidade s penicilinas e naqueles que tenham histrico de alergia, asma, febre do feno ou urticria. As seguintes reaes adversas foram associadas ao uso de penicilinas: Gastrointestinais: nusea, vmito e diarria, candidase intestinal e colite associada ao antibitico (incluindo colite pseudomembranosa e colite hemorrgica) tm sido raramente relatadas. Reaes de hipersensibilidade: rash eritematoso e urticria, que podem ser controlados com antihistamnicos e, se necessrio, corticosterides sistmicos. Raramente reaes cutneas como eritema multiforme e sndrome de Stevens-Johnson, necrlise epidrmica txica e dermatite exfoliativa e bolhosa tm sido relatadas. Sempre que tais reaes ocorreram, a AMOXICILINA deve ser descontinuada. De maneira semelhante a outros antibiticos, reaes alrgicas graves incluindo edema angioneurtico, anafilaxia, doena do soro e vasculite de hipersensibilidade tm sido relatadas raramente. Nefrite intersticial pode ocorrer raramente. Hepticas: um aumento moderado do SGOT foi relatado, mas a significncia deste achado desconhecida. Como ocorre com outros antibiticos beta- lactmicos, hepatite e ictercia colesttica tm sido relatadas raramente. Hematolgicas: da mesma forma que com outros beta- lactmicos, leucopenia reversvel (incluindo neutropenia grave ou agranulocitose), trombocitopenia reversvel e anemia hemoltica tm sido raramente relatados. Prolongamento do tempo de sangramento e do tempo de protrombina tambm tm sido relatados raramente. Sistema Nervoso Central: hiperatividade reversvel, agitao, ansiedade, insnia, confuso mental, mudanas no comportamento e/ou vertigem foram raramente relatados. Convulses podem ocorrer em pacientes com funo renal comprometida ou naqueles recebendo altas doses. Intero medicamentosa A probenecida inibe a excreo renal da AMOXICILINA. O seu uso concomitante com AMOXICILINA pode resultar em um aumento do nvel da amoxicilina no sangue19; portanto, no recomendado.A AMOXICILINA no deve ser administrada junto com antibacterianos bacteriostticos (tetraciclinas, eritromicina, sulfonamidas, cloranfenicol), j que pode ocorrer um efeito antagnico. A administrao concomitante de alopurinol durante o tratamento com AMOXICILINA pode aumentar a probabilidade de ocorrncia de reaes alrgicas da pele. A absoro da digoxina, quando usada concomitantemente, pode ser aumentada durante o tratamento com AMOXICILINA. Da mesma forma que outros antibiticos de amplo espectro, AMOXICILINA pode reduzir a eficcia dos contraceptivos orais. As pacientes devem ser avisadas quanto a este fato.

Farmacologia O produto contm como princpio ativo a AMOXICILINA, quimicamente a D- (-)-alfa-amino p. hidroxibenzil penicilina, uma penicilina semi-sinttica de amplo espectro de ao, derivada do ncleo bsico da penicilina, o cido 6-amino-penicilnico. Seu nvel mximo ocorre uma hora aps a administrao oral, tem baixa ligao protica e pode ser administrado com as refeies, por ser estvel em presena do cido clordrico do suco gstrico. A AMOXICILINA bem absorvida tanto pela via entrica como pela parenteral. A meia- vida da AMOXICILINA aps a administrao do produto de 1,3 horas. A AMOXICILINA no tem ligaes proteicas em grande nmero, aproximadamente 20%. Espalha- se rapidamente nos tecidos e fluidos do corpo, com exceo do crebro e seus fluidos. A AMOXICILINA um antibitico semi- sinttico com um largo espectro de atividade bactericida contra muitos microorganismos Gram-positivos e Gram-negativos. A AMOXICILINA , todavia, suscetvel degradao por beta-lactamases, e portanto, o espectro de atividade no inclui organismos que produzem estas enzimas. A AMOXICILINA bactericida para uma larga faixa de bactrias, incluindo: Streptococcus, espcies de Staphylococcus no produtoras de beta- lactamase, Pneumococcus, Enterococcus, Listeria, Corynebacteria, Clostridia, Bacillus anthracis, Erysipelothrix, Rhusiopathial e bactrias Gram-negativas, como Meningococcus, Gonococcus, Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae e parainfluenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella e Shigellae. Farmacocintica Usos VO,IM e IV Nvel Sangneo:1-2 1/2h

TRYPTANOL Classe teraputica: Antidepressivo Principio ativo: Amitriptilina Indicaes:

TRYPTANOL recomendado para o tratamento de: Depresso; Enurese noturna, quando a patologia orgnica foi excluda. Contraindicaes: A amitriptilina contra- indicada para pacientes que mostraram hipersensibilidade anterior substncia. No deve ser ministrada simultaneamente com um inibidor da monoaminoxidase, haja vista que tm ocorrido crises hiperpirticas, convulses graves e mortes em pacientes que receberam antidepressivos tricclicos e medicamentos inibidores da monoaminoxidase concomitantemente. Quando se deseja substituir um inibidor da monoaminoxidase (IMAO) pela amitriptilina, deve-se esperar um mnimo de quatorze dias depois do IMAO ter sido interrompido. A amitriptilina deve, ento, ser iniciada cautelosamente e a posologia aumentada gradativamente at ser obtida uma resposta ideal.A amitriptilina contra- indicada para pacientes que recebem cisaprida por causa da possibilidade de reaes adversas cardacas, inclusive prolongao do intervalo QT, arritmias cardacas e distrbios do sistema de conduo.Este medicamento no recomendado para uso durante a fase de recuperao aguda aps infarto do miocrdio. Posologia: Depresso Consideraes posolgicas: deve- se administrar uma dose baixa no incio do tratamento e aument-la gradualmente, observando cuidadosamente a resposta clnica e qualquer indcio de intolerncia. Posologia Oral Posologia inicial para adultos ambulatoriais: 75 mg de TRYPTANOL por dia em doses divididas geralmente satisfatrio, mas, se necessrio, essa dose pode ser aumentada at um total de 150 mg por dia. Os aumentos so feitos, de preferncia, nas doses do incio da noite e/ou na hora de deitar. O efeito sedativo , em geral, manifestado rapidamente e a atividade antidepressiva pode se manifestar em trs ou quatro dias ou pode levar at trinta dias para se desenvolver adequadamente.Uma outra forma de iniciar o tratamento em pacientes ambulatoriais iniciar a terapia com 50 mg a 100 mg de TRYPTANOL de preferncia noite ou ao deitar- se; essa dose pode ser aumentada de 25 mg a 50 mg, de acordo com a necessidade, at um total de 150 mg por dia. Posologia para adolescentes e pacientes idosos: em geral, recomenda- se as posologias mais baixas para esses pacientes; no entanto, para os adolescentes e os pacientes idosos que podem no tolerar doses mais altas, 50 mg por dia podem ser satisfatrios. A dose diria necessria pode ser administrada em doses divididas ou como uma nica dose, de preferncia noite ou ao deitar-se. Posologia de manuteno: A dose usual de manuteno de 50 mg a 100 mg de TRYPTANOL por dia. Para terapia de manuteno, a posologia diria total pode ser administrada em uma dose nica, de preferncia noite ou ao deitar- se. Quando for obtida melhora satisfatria, a posologia deve ser reduzida menor quantidade que mantm alvio dos sintomas9. apropriado continuar a terapia de manuteno por trs meses ou mais para reduzir a possibilidade de recidiva. Enurese2 Noturna: No grupo etrio de 11 a 16 anos, pode ser necessria uma dose de 25 mg a 50 mg. A maioria dos pacientes responde ao tratamento nos primeiros dias de administrao. Nos pacientes que respondem, a tendncia de contnua e crescente melhora medida que o tratamento estendido. O tratamento contnuo geralmente necessrio para manter a resposta at que o controle seja obtido.As doses de TRYPTANOL recomendadas para o tratamento da enurese2 so baixas se comparadas com aquelas usadas no tratamento da depresso, mesmo levando- se em conta as diferenas etrias e de peso. Essa dose recomendada no deve ser ultrapassada. Reaes adversas: Nota: foram includas na relao que se segue algumas reaes adversas que no foram relacionadas com esta substncia especfica; entretanto, as similaridades farmacolgicas entre os antidepressivos tricclicos requerem que cada uma dessas reaes seja considerada quando a amitriptilina administrada.

Cardiovasculares: hipotenso, sncope, hipertenso, taquicardia, palpitao, infarto do miocrdio, arritmias, bloqueio cardaco, acidente vascular cerebral, alteraes no especficas no ECG e alteraes na conduo AV. Relacionadas ao SNC e Neuromusculares: estados confusionais, distrbios de concentrao, desorientao, delrios, alucinaes, excitao, ansiedade, inquietao, sonolncia, insnia, pesadelos, torpor, formigamento e parestesias das extremidades, neuropatia perifrica, falta de coordenao, ataxia, tremores, coma, tonturas, alterao dos traados do EEG, sintomas9 extrapiramidais (incluindo movimentos involuntrios anormais e discinesia tardia), disartria e zumbidos. Anticolinrgicas: secura na boca, turvao visual, midrase, distrbios da acomodao, aumento da presso intra- ocular, constipao38, leo paraltico, hiperpirexia, reteno urinria11, dilatao do trato urinrio. Alrgicas: erupo cutnea, prurido39, urticrias, fotossensibilizao, edema da face e da lngua. Hematolgicas: depresso da medula ssea (incluindo agranulocitose, leucopenia, eosinofilia, prpura, trombocitopenia). Gastrintestinais: nusea, desconforto epigstrico, vmitos, anorexia, estomatite, alterao do paladar, diarria, tumefao da partida, lngua negra e, raramente, hepatite (inclusive disfuno heptica e ictercia). Endcrinas: no homem: tumefao testicular e ginecomastia; na mulher: aumento das mamas e galactorria; aumento ou diminuio da libido, impotncia, elevao ou reduo dos nveis da glicemia, sndrome da secreo inapropriada do ADH (hormnio antidiurtico). Outras: tontura, fraqueza, fadiga, cefalia, aumento ou perda de peso, edema, aumento da transpirao e da freqncia urinria e alopecia. Interao medicamentosa Outros Antidepressivos: a potncia de TRYPTANOL tal que a adio de outros medicamentos antidepressivos ao seu esquema geralmente no resulta qualquer benefcio teraputico adicional; ao contrrio, tm sido relatadas reaes indesejveis aps o uso combinado de antidepressivos com outros mecanismos de ao. Conseqentemente, o uso combinado de cloridrato de amitriptilina com outros antidepressivos deveria ser realizado somente com o devido reconhecimento da possibilidade de potencializao e com amplos conhecimentos acerca da farmacologia desses medicamentos. No h indcios de eventos adversos quando os pacientes que recebiam cloridrato de amitriptilina mudaram seu tratamento imediatamente para protriptilina ou vice- versa. Guanetidina: a amitriptilina pode bloquear a ao anti- hipertensiva da guanetidina ou de compostos de ao similar. Anticolinrgicos/Simpatomimticos: quando a amitriptilina administrada concomitantemente com agentes anticolinrgicos ou simpatomimticos, incluindo epinefrina combinada com anestsico local, so necessrios superviso prxima e cuidadoso ajuste na posologia. Pode ocorrer leo paraltico em pacientes que tomam antidep Depressores do Sistema Nervoso Central: a amitriptilina pode aumentar a resposta ao lcool e os efeitos dos barbitricos e de outros depressores do SNC. aconselhvel precauo se o paciente receber concomitantemente grande dose de etclorvinol, haja vista que foi relatado delrio21 transitrio em pacientes que foram tratados com 1 g de etclorvinol e 75- 150 mg de amitriptilina. Dissulfiram: foi relatado delrio21 aps administrao concomitante de amitriptilina e dissulfiram. Terapia por Eletrochoque: a administrao concomitante de amitriptilina e terapia por eletrochoque pode aumentar os danos da terapia; por isso, este tratamento dever ser limitado aos pacientes para os quais seja essencial. Analgsicos: os antidepressivos tricclicos podem aumentar o risco de tontura em pacientes que recebem tramadol. Sndrome da Serotonina: a "sndrome da serotonina" (alteraes de cognio, comportamento, funo do sistema nervoso autnomo e atividade neuromuscular) foi relatada quando a amitriptilina foi administrada concomitantemente com outras substncias que aumentam a serotonina. Farmacologia:

A amitriptilina inibe o mecanismo de bomba da membrana responsvel pela captao da norepinefrina e serotonina nos neurnios adrenrgicos e serotonrgicos. Farmacologicamente, essa atividade pode potencializar ou prolongar a atividade neural, uma vez que a recaptao dessas aminas biognicas fisiologicamente importante para suprir suas aes transmissoras. Alguns acreditam que essa interferncia na recaptao da norepinefrina e/ou serotonina a base da atividade antidepressiva da amitriptilina. Nveis Plasmticos Em virtude da ampla variao na absoro e na distribuio dos antidepressivos tricclicos nos lquidos orgnicos, difcil correlacionar diretamente os nveis plasmticos e o efeito teraputico. Entretanto, a determinao dos nveis plasmticos pode ser til na identificao de pacientes que apresentam efeitos txicos e podem ter nveis excessivamente altos, ou nos pacientes em que se suspeita a falta de absoro ou no adeso ao tratamento. Os ajustes posolgicos devem ser feitos de acordo com a resposta clnica do paciente e no com base nos nveis plasmticos. Farmacocinetica Inicio da ao : varias semanas;nvel sanguneo:2-12;eliminao:10-50h Estudos em humanos indicaram que a amitriptilina, aps a administrao oral da substncia marcada com C14, rapidamente absorvida e metabolizada. A radioatividade do plasma foi praticamente desprezvel (embora quantidades significativas de radioatividade aparecessem na urina6 durante 4 a 6 horas aps a administrao) e metade a um tero do medicamento foi excretado at 24 horas aps a administrao.. Composio: Ingrediente ativo:Cada comprimido revestido de TRYPTANOL contm 25 mg ou 75 mg de cloridrato de amitriptilina. Ingredientes inativos:Cada comprimido revestido de TRYPTANOL contm os seguintes ingredientes inativos: lactose, fosfato de clcio dibsico, celulose, amido de milho, dixido de silcio, cido esterico, estearato de magnsio, hidroxipropil metilcelulose, hidroxipropil celulose, dixido de titnio, talco, lacas de corante amarelo FD&C n 6 (comprimidos 75 mg) e xido frrico amarelo, lacas de quinolina amarela (comprimidos de 25 mg).

TYLENOL Classe farmacolgica: Analgesico e Antitermico Indicaes

Tylenol indicado para o alvio sintomtico de dores de cabea, sendo tambm til no alvio temporrio de dores leves a moderadas associadas a gripes e resfriados comuns, dor de dente, dor nas costas, dores musculares, dores leves relacionadas a artrites, clicas menstruais e para a reduo da febre. Reaes adversas: Podem ocorrer algumas reaes adversas inesperadas. Caso ocorra uma rara reao de sensibilidade, o medicamento deve ser descontinuado. O uso da cafena, em alguns casos, pode causar um falso decrscimo dos nveis sricos de fenobarbital e uma determinao falso positiva de cido rico. Quanto interferncia do paracetamol em exames de laboratrio, estas so pequenas e as tcnicas e aparelhagens modernas corrigem as pequenas possveis distores. TYLENOL Paracetamol Formas farmacuticas e apresentaes USO ADULTO USO ORAL Comprimidos de 500 mg em embalagem contendo 200 comprimidos. Comprimidos revestidos de 750 mg em embalagens contendo 20 ou 200 comprimidos. Tylenol 500 mg: Cada comprimido contm 500 mg de paracetamol. Excipientes: amido, celulose microcristalina, dioctilsulfosuccinato de sdio, estearato de clcio e metabissulfito de sdio. Tylenol 750 mg: Cada comprimido revestido contm 750 mg de paracetamol. Excipientes: carboximetilcelulose sdica, celulose microcristalina, dioctilsulfosuccinato de sdio, estearato de magnsio, hipromelose, macrogol e povidona. Caractersticas farmacolgicas: O paracetamol, substncia ativa do TYLENOL, um analgsico e antitrmico clinicamente comprovado, que promove analgesia pela elevao do limiar da dor e antipirese atravs de ao no centro hipotalmico que regula a temperatura. Seu efeito tem incio 15 a 30 minutos aps a administrao oral e permanece por um perodo de 4 a 6 horas. Resultados de eficcia: Foi realizado um estudo duplo-cego, controlado com placebo, a fim de avaliar a atividade antipirtica do paracetamol e um comparativo em 30 pacientes do sexo masculino. Os pacientes receberam 4 mg/kg de endotoxinas por via intravenosa, aps pr-medicao por via oral de 1000 mg de ambas as drogas. Os picos de temperatura corporal foram de 38,5 C 0,2 C no grupo placebo, 37,6 C 0,2 C no grupo do paracetamol (p = .001 versus placebo), e 38,6 C 0,2 C no grupo com o frmaco comparativo (p = .001 versus paracetamol; p = .570 versus placebo) 4 horas aps a infuso de lipopolissacardeos. Concluiu-se que o paracetamol demonstrou atividade antipirtica superior.1 Um estudo duplo-cego, randomizado, controlado com placebo avaliou a eficcia do efeito analgsico do paracetamol (1000 mg) e um comparativo, em 162 pacientes sofrendo de dor moderada severa devido uma cirurgia dentria. A intensidade e o alvio da dor foram avaliados a 30 minutos, uma hora e a cada hora subseqente durante 6 horas aps a administrao. O paracetamol foi significativamente melhor que o comparativo na diferena mxima de intensidade da dor (p < 0,05), no mximo alvio da dor obtida (p < 0,03) e de acordo com uma avaliao global (p < 0,02).2 Indicaes Em adultos, para a reduo da febre e o alvio temporrio de dores leves a moderadas, tais como: dores associadas a gripes e resfriados comuns, dor de cabea, dor de dente, dor nas costas, dores musculares, dores associadas a artrites e dismenorria. Contra-indicaes TYLENOL no deve ser administrado a pacientes com hipersensibilidade ao paracetamol ou aos excipientes da formulao. Modo de usar e cuidados de conservao depois de aberto: administrados por via oral, com lquido.

Posologia Adultos e crianas de 12 anos ou mais: As doses de paracetamol para adultos e crianas de 12 anos ou mais variam de 500 a 1000 mg/dose com intervalos de 4 a 6 horas entre cada administrao. No exceder o total de 4 g em 24 horas. TYLENOL 500 mg: 1 a 2 comprimidos, 3 a 4 vezes ao dia. No exceder 8 comprimidos, em doses fracionadas, em um perodo de 24 horas. TYLENOL 750 mg: 1 comprimido, 3 a 5 vezes ao dia. No exceder 5 comprimidos, em doses fracionadas, em um perodo de 24 horas. Advertncias TYLENOL no deve ser administrado por mais de 10 dias para dor ou para febre por mais de 3 dias. Usurios crnicos de bebidas alcolicas podem apresentar um risco aumentado de doenas do fgado caso seja ingerida uma dose maior que a dose recomendada (superdose) de TYLENOL. O paracetamol pode causar dano heptico. Gravidez (Categoria B) e Lactao Em casos de uso por mulheres grvidas ou amamentando, a administrao deve ser feita por perodos curtos. Este medicamento no deve ser utilizado por mulheres grvidas sem orientao mdica ou do cirurgiodentista. TYLENOL 500 mg: Ateno: Este medicamento contm Acar (amido), portanto, deve ser usado com cautela em portadores de Diabetes. No use outro produto que contenha paracetamol. Uso em idosos, crianas e outros grupos de risco At o momento no so conhecidas restries especficas ao uso de TYLENOL por pacientes idosos. No utilizar em crianas abaixo de 12 anos de idade. Usurios crnicos de bebidas alcolicas podem apresentar um risco aumentado de doenas do fgado caso seja ingerida uma dose maior que a dose recomendada (superdose) de TYLENOL. O paracetamol pode causar dano heptico. Interaes medicamentosas A interferncia do paracetamol na metabolizao de outros medicamentos e a influncia destes medicamentos na ao e na toxicidade do paracetamol no so relevantes. Podem ocorrer algumas reaes adversas inesperadas. Caso ocorra uma rara reao de sensibilidade, o medicamento deve ser descontinuado. TYLENOL deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15C e 30C), protegido da luz e umidade. Precaues A absoro de TYLENOL mais rpida se voc estiver em jejum. Os alimentos podem afetar a velocidade da absoro mas no a quantidade absorvida do medicamento. Dosagem Adultos e crianas de 12 anos ou mais: As doses de paracetamol para adultos e crianas de 12 anos ou mais variam de 500 a 1000 mg/dose com intervalos de 4 a 6 horas entre cada uso. No exceda o total de 4 g em 24 horas. TYLENOL 500 mg: 1 a 2 comprimidos, 3 a 4 vezes ao dia. No exceda 8 comprimidos, em doses fracionadas, em um perodo de 24 horas. TYLENOL 750 mg: 1 comprimido, 3 a 5 vezes ao dia. No exceda 5 comprimidos, em doses fracionadas, em um perodo de 24 horas. UNASYIN INJETVEL Classe Farmacolgica: Antibiticos

Nome comercial: unasyin, sulbacter, combactam. Princpio ativo: sulbactam sdico, ampicilina sdica Indicao Causadas por microrganismo susceptveis. Infeces do trato respiratrio inferior e superior ,incluindo sinusite ,otite media e epiglotite;pneumoniasbacterianas;infeces do trato urinrio e pielonefrites;infeces intra abdominais tambm pode ser admistrado em peri-operatorio para reduzir incidncia de infeces em ferimentos ps operatrio. Contra indicao Pacientes com historia de reao alrgica a qualquer penicilina ou qualquer componente da formula. Reaes adversas Dor no local da aplicao, principalmente na administrao intramuscular. um pequeno numero pode apresentar flebite ou reao no local da injeo ,aps administrao intravenosa. Raros relatos de convulses. gastrointestinais :vmitos, diarreia nuseas ,pele\reaes cutneas prurido .Estas reaes so reversveis com a descontinuao da terapia com unasyn. Posologia Adultos a dose varia de 1,5g a 12g por dia em doses divididas a cada seis ou oito horas, at a dose mxima diria de 4g de sulbactam, infeces menos graves podem ser tratadas a cada 12 horas O tratamento administrado normalmente por 514 dias, mais o perodo do tratamento pode ser estendido, nos caso mais graves. UNASYN ORAL Classe Farmacolgica: Antibiticos Principio ativo: tosilato de sultamicina, sultamicina base Indicaes Causadas por microrganismo susceptveis .indicaes mais comuns; trato respiratrio superior, sinusite, otite, amigdalite, incluindo, trato respiratrio inferior, pneumonia, bronquite, trato urinrio, e pielonefrite. Contra-indicao Pacientes com historia de reao alrgica a qualquer penicilina ou qualquer da formula . Posologia Adultos varia de 375-750 mg., por via oral duas vezes ao dia (a cada doze horas )o tratamento indicado administrado normalmente por 5 a 14 dias ,podendo de estender crianas pesando menos de 30 kg de 25-50 mg\kg\dia divididas em duas doses orais ,crianas com 30 kg ou mais ,administrar dose usual de adulto Reaes Adversas Raros relatos de convulses gastrointestinais, vmitos, diarreia, nuseas, pele\reaes cutneas prurido. Estas reaes so reversveis com a descontinuao da terapia com unasyn.

URBANIL Classe Farmacologica: Ansiolitico Principio ativo: clobazam

Indicao: Pelo seu efeito ansioltico puro e sua grande margem de segurana garantida por uma tolerabilidade excelente, o Urbanil (clobazam) est formalmente indicado em todos os quadros somticos ou psquicos com manifestaes importantes de ansiedade. Assim, a ao tranqilizante do Urbanil (clobazam) notada em quadros como: - ansiedades relativas e endgenas; - manifestaes psicossomticas dos estados ansiosos, relacionados com os diversos aparelhos (respiratrio, cardiovascular, digestivo, geniturinrio, locomotor etc.); - tenso e ansiedade que acompanham doenas orgnicas. Contra indicao: Hipersensibilidade ao clobazam ou a qualquer componente da frmula, histrico de dependncia a drogas ou ao lcool (aumento do risco de desenvolver dependncia), doena muscular progressiva crnica, agravamento da doena.Insuficincia respiratria grave (risco de degenerao),sndrome da apnia do sono (risco de degenerao), insuficincia heptica grave (risco de encefalopatia), Urbanil est contraindicado no primeiro trimestre da gestao e durante a lactao. Urbanil no deve ser administrado normalmente a crianas de 6 meses a 3 anos de idade. Entretanto em casos excepcionais, onde h indicaes obrigatrias, pode ser usado para tratamento convulsivante. Os pacientes no devem ingerir lcool durante o tratamento, porque h risco aumentado de sedao e outros efeitos adversos. Posologia: Para o adulto, a dose preconizada de Urbanil (clobazam) de 1 comprimido de 10 mg duas a trs vezes ao dia, ou 1 comprimido de 20 mg duas vezes ao dia, quando se deseja uma resposta maior em funo da maior intensidade do caso. De qualquer modo, a modificao da posologia deve ser orientada pelo mdico, para cada paciente. Para crianas e pacientes idosos ou debilitados deve-se prescrever uma dose de 1/2 comprimido de 10 mg duas vezes ao dia, ou mesmo 1 comprimido de 10 mg duas vezes ao dia. Em manifestaes psiquitricas graves e em pacientes hospitalizados, estas doses podero ser aumentadas a critrio mdico, at o limite mximo de 60 mg/dia. Reaes adversas: Sintomas moderados, transitrios e que ocorrem em decorrncia de dose diria elevada ou sensibilidade individual: sonolncia, hipotonia muscular, amnsia antergrada (descrita essencialmente com os benzodiazepnicos injetveis), sensao de embriaga mento, fadiga, cefalia, vertigens, constipao. rash e prurido podem ocorrer, em decorrncia de sensibilidade individual,manifestaes paradoxais (ansiedade, alucinaes), impondo a suspenso do tratamento. A suspenso brusca do tratamento com benzodiazepnicos pode levar a uma sndrome de privao, o qual pode ter como sintomas: alteraes menores: irritabilidade, ansiedade, mialgias, tremores, insnia de rebote e pesadelos, nuseas, vmitos; excepcionalmente, alteraes maiores: convulses isoladas, estado de mal mioclonico com sndrome confusional, podem aparecer apos alguns dias, e so geralmente precedidos por sintomas menores. Superdosagem: os sinais de superdosagem so os mesmos que para os outros benzodiazepnicos (depresso cardiorrespiratria, alteraes de conscincia, e eventualmente coma, se houver absoro de lcool ou depressores do SNC).O emprego de um antdoto especifico, como o flumazenil, associado ao tratamento sintomtico, deve ser em meio hospitalar. Interaes medicamnetosa: O uso concomitante de Urbanil, especialmente quando utilizado em altas doses, com drogas depressoras do Sistema Nervoso Central, tais como: analgsicos narcticos, anti-histamnicos sedativos, hipnticos, ansiolticos, alguns antidepressivos, anticonvulsivantes, anestsicos, antipsicticos ou outros sedativos potencializa o efeito mutuamente. O mesmo efeito ocorre com o uso concomitante de bebidas alcolicas. Deve-se tomar extremo cuidado, quando Urbanil utilizado nos casos de superdosagem com ltio ou com as substncias acima. O uso concomitante de lcool poder aumentar em 50% a biodisponibilidade de Urbanil no organismo, aumentando assim seus efeitos. O uso concomitante de Urbanil com analgsicos narcticos poder intensificar a euforia, podendo levar ao aumento da dependncia psicolgica. Nos casos em que Urbanil administrado como terapia auxiliar no tratamento da epilepsia com outros anticonvulsivantes, a dose deve ser ajustada sob estrita superviso mdica, (monitorao do

EEG), uma vez que podem ocorrer interaes com a medicao bsica do paciente. Nos pacientes que recebem tratamento simultneo de cido valprico e Urbanil, pode haver um aumento leve a moderado na concentrao plasmtica de cido valprico. No tratamento concomitante com Urbanil, os nveis plasmticos da fenitona podem aumentar. Se possvel, os nveis sangneos do cido valprico ou da fenitona devem ser monitorados. Carbamazepina e fenitona podem causar um aumento na converso metablica do clobazam para N-desmetil clobazam. Os efeitos dos relaxantes musculares, analgsicos e xido nitroso podem aumentar. O tratamento concomitante com substncias que inibem o sistema da monooxigenase, como por exemplo cimetidina ou eritromicina, pode aumentar e prolongar a ao de clobazam. Farmacologia: Sua meia-vida plasmtica e de cerca de 20 horas, e a eliminao e essencialmente renal (90%). No insuficiente renal e na pessoa idosa, os parmetros farmacocinticos so pouco modificados. No insuficiente heptico, o metabolismo do produto e mais lento (a meia-vida e multiplicada por dois, e a concentrao mxima por 1,5). A ligao a protena e de 85-90%. Ao no SNC (Sistema Nervoso Central). Informaes: Urbanil (clobazam) o 7-cloro 1-metil 5-fenil 1H-1,5 benzodiazepin-2,4 (3H, 5H)-diona. Contm como princpio ativo o clobazam, um tranqilizante do grupo dos benzodiazepnicos com efeito ansioltico nitidamente predominante. Deste modo, no interfere no rendimento psicomotor, permitindo o desempenho das atividades normais do paciente. Urbanil (clobazam) est indicado nos estados agudos e crnicos de ansiedade, que podem manifestar-se do seguinte modo: ansiedade, tenso, agitao, excitao, irritabilidade, insnia de origem emocional, transtornos psicovegetativos e psicossomticos (por exemplo no sistema cardiovascular ou no trato gastrintestinal), assim como instabilidade emocional. A indicao em casos de transtornos psicovegetativos e psicossomticos restringe-se aos casos em que no haja causas orgnicas. Antes de iniciar o tratamento dos estados de ansiedade associados com instabilidade emocional, deve ser determinado se o paciente sofre de depresses que requeiram tratamento especial ou adicional. Urbanil (clobazam) est tambm indicado para terapia complementar nos casos de epilepsia, no adequadamente controlados com o uso de anticonvulsivantes clssicos. Observao: Este medicamentoest contra-indicado no primeiro trimestre da gestao e durante a lactao. Aps o primeiro trimestre da gestao, Urbanil somente deve ser utilizado se houver indicao precisa e estrito controle mdico. A utilizao de Urbanil, em altas doses imediatamente antes ou durante o nascimento da criana pode provocar hipotermia, hipotonia, depresso respiratria e dificuldade em beber nos recmnascidos. Adicionalmente pode ocorrer dependncia fsica aos benzodiazepnicos em recm-nascidos de mes que tomaram o medicamento por longos perodos at o final da gravidez. No perodo aps o nascimento, estes recm-nascidos podem apresentar risco de desenvolver a Sndrome de Abstinncia. O clobazam excretado no leite materno, portanto, uma deciso deve ser tomada quanto a interrupo da lactao ou do tratamento da me, levando em conta a importncia da droga para a mesma.

VANCOMICINA Apresentao de Vancomicina

P para sol. inj. - 500mg Indicaes tratamento de infeces sseas (incluindo osteomielite), septicemias e endocardite bacteriana causada por espcies de estafilococos incluindo cepas resistentes meticilina. Indicado em pacientes alrgicos penicilina, ou em pacientes que no responderam ao tratamento com penicilinas ou cefalosporinas. A Vancomicina tem sido usada com sucesso em combinao com rifampicina e aminoglicosdeos. Para tratamento da colite pseudomembranosa causada por Clostridium difficile secundria ao uso de antibitico, pode- se administrar por via oral a forma parenteral de Vancomicina. Contra-indicaes Hipersensibilidade Vancomicina. Gravidez. Insuficincia renal. Portadores de surdez ou com perda de audio. Reaes adversas / Efeitos colaterais Tromboflebite. Insuficincia renal. Danos hepticos. Erupo maculosa. Urticria. Superinfeco. Choque anafiltico. Ototoxicidade. Nefrotoxicidade. Eosinofilia. Posologia Adulto: 500mg a 1g IV, de 6/6h, ou 2g/dia, de 24/24h. Dose mxima de 4g/dia. Crianas maiores de 1 ano de idade: 10mg/kg IV, de 6/6h. Profilaxia da endocardite bacteriana para procedimentos cirrgicos dental, oral, trato respiratrio superior: 1g IV, em dose nica, 1 hora antes da cirurgia. Profilaxia da endocardite bacteriana para procedimentos cirrgicos do trato gnito-urinrio: 1g IV, associada gentamicina 1,5mg/kg, em dose nica, 1 hora antes da cirurgia. A dose e a durao da terapia dependero da idade, sensibilidade do microorganismo e gravidade da infeco, e devero ser ajustadas resposta clnica do paciente. Composio cada frasco- ampola contm: cloridrato devancomicina equivalente a 500 mg de vancomicina base. Cada ampola de diluente contm: 10 ml de gua parainjeo. Posologia e Administrao adultos: a dose intravenosa usual diria de 2000 mg divididos em 500 mg a cada 6 horas ou 1000 mg a cada 12 horas. Crianas: a dose intravenosa usual de 10 mg/kg a cada 6 horas. Recm- nascidos e lactentes: uma dose inicial de 15 mg/kg, seguida de 10 mg/kg a cada 12 horas na primeira semana de vida e a cada 8 horas at 1 ms de idade. Pacientes com insuficincia renal e idosos: uma reduo na dose acima pode ser necessria. Para preparao da diluio inicial por via intravenosa adicionar 10 ml de gua para injeo ao frasco de 500 mg. Para infuso intravenosa a soluo resultante (500 mg/10 ml) deve-se diluir de novo em 100 a 200 ml de solues como: soro glicosado a 5%, soro fisiolgico (cloreto de sdio a 0,9%); glicose a 5% e cloreto de sdio a 0,9%; lactato de Ringer; lactato de Ringer e glicose a 5%; acetato de Ringer. As doses administradas por infuso intravenosa intermitente deve ser por um perodo de pelo menos 60 minutos. Administrao oral: a Vancomicina administrada por via oral usada no tratamento da colite pseudomembranosa causada por Clostridium difficile e enterocolite estafiloccica, relacionadas com o uso de antibiticos. A Vancomicina por via oral no eficaz para outros tipos de infeces. Adultos: a dose usual diria de 500 mg a 2 g, administrada em 3 ou 4 vezes por 7 a 10 dias. Crianas: dose total diria de 40 mg/kg divididos em 3 ou 4 vezes por 7 e 10 dias. A dose total diria no deve exceder a 2 g. A dose apropriada (500 mg) pode ser diluda em 30 ml de gua e dada ao paciente para beber. Pode ser adicionado xarope comum aromatizado para melhorar o gosto ou administrar por tubo nasogstrico. - Superdosagem: a Vancomicina muito pouco removida por dilise. No tratamento da superdosagem, considerar a possibilidade de mltiplas drogas, interao entre drogas e cinticas diferentes no paciente.

Precaues recomenda- se verificar cuidadosamente a sensibilidade do paciente a esse antibitico. No deve ser usada durante a gravidez e durante a lactao, a menos que seja absolutamente necessrio. O uso prolongado pode resultar no crescimento de microorganismos resistentes. Deve ser feita uma monitorizao contnua da funo renal em pacientes com insuficincia renal ou que estejam recebendo terapia concomitante com aminoglicosdeos. Apresentao P liofilizado 500 mg. Caixa com 20 frascos- ampola + diluente de 10 ml.

VERTIX

Nome do principio ativo: Dicloridrato de flunauzina. Classe farmacolgica e a qual pertence: O dicloridrato de flunarizina, derivado difluorado da piperazina, um antagonista dos canais de clcio com propriedades seletivas. Tem ao protetora celular, uma vez que controla o fluxo de clcio para o interior da clula de diferentes tecidos. No tem efeito na homeostase do clcio em situaes normais; age apenas no bloqueio do influxo do clcio em quantidades excessivas e deletrias para a clula. Indicaes: no tratamento de distrbios circulatrios cerebrais. No tratamento de sintomas como: alteraes de memria, confuso mental, distrbios do sono, dificuldade de concentrao. Aterosclerose cerebral, seqelas funcionais ps-traumas cranioenceflicas. No tratamento de distrbios circulatrios na poro perifrica-claudicao intermitente, deficincia circulatria de extremidades, doena de Raynaud, tromboangete obliterante, angiopatia diabtica. Distrbios do equilbrio, tais como: vertigens, tonturas, sndrome de Mnire, labirintopatias e enxaqueca. Contra-indicaes: em pacientes que apresentam hipersensibilidade a quais quer dos componentes de sua formula. No deve ser usado na fase aguda de um acidente cerebral e durante o perodo de amamentao em pacientes portadores de cardiopatias descompensadas, doenas infecciosas graves e depresses severas, no e recomendado sua administrao. Posologia: Pode-se iniciar o uso apenas com um comprimido noite ao deitar, aumentando de acordo com a severidade da doena para um comprimido pela manh e outro noite. Doses maiores a critrio mdico. Dose de manuteno aps melhora dos sintomas, geralmente de um comprimido ao dia. A durao do tratamento fica a critrio do mdico e dependendo da indicao pode variar de 2 semanas a vrios meses. Pacientes com insuficincia heptica podem necessitar de ajuste da dose, j que a metabolizao da medicao heptica. Pacientes com insuficincia renal no requerem ajuste de doses. Reaes adversas: menos de 1% dos pacientes que o usam pode apresentar nuseas, epigastralgia, e boca seca. Pode haver ganho de peso de 2 a 4 KG, borramento visual, diplopia. Farmacologia: O dicloridrato de flunarizina, derivado difluorado da piperazina, um antagonista dos canais de clcio com propriedades seletivas. Tem ao protetora celular, uma vez que controla o fluxo de clcio para o interior da clula de diferentes tecidos. No tem efeito na homeostase do clcio em situaes normais; age apenas no bloqueio do influxo do clcio em quantidades excessivas e deletrias para a clula. Esta sobrecarga ocorre quando as membranas das clulas da musculatura lisa da parede vascular despolarizam espontaneamente, ou quando substncias endgenas vasoconstritoras so liberadas, produzindo um aumento do influxo de Ca++ transmembrana e, consequentemente, vasoconstrio Farmacocinetica: quando conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30C), ao abrigo da luz e umidade, apresenta validade de 24 meses a contar da data de sua fabricao. NUNCAUSE MEDICAMENTO COM O PRAZO DE VALIDADE VENCIDO. ALM DE NO OBTER O EFEITO DESEJADO, PODE PREJUDICAR A SUA SADE. Informe seu mdico a ocorrncia de gravidez na vigncia do tratamento ou aps o seu trmino. Informar ao mdico se est amamentando.. Deve ser usado com precauo em pacientes com insuficincia heptica e com antecedentes de depresso maior. Pacientes idosos so mais predispostos a desenvolver sndrome parkinsoniana com o uso prolongado do medicamento. Informe seu mdico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do incio, ou durante o tratamento. Os riscos/benefcios do uso em gestantes devem ser avaliados por um mdico, pois a segurana de VERTIX durante a gravidez no foi ainda estabelecida. No deve ser utilizado durante a lactao. Durante o

tratamento o paciente no deve dirigir veculos ou operar mquinas, pois sua habilidade e ateno podem estar prejudicadas. A eficcia deste medicamento depende da capacidade funcional do paciente. NO TOME REMDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SUA SADE.

VIBRAMICINA

Laboratrio: Pfizer Referncia: Doxiciclina 100mg Apresentao Vibramicina 100 mg em emb. c/ 20 compr. solveis. Vibramicina 100 mg em emb. c/ 3 ou 20 drgeas. Indicaes Vibramicina (doxiciclina) indicada no tratamento das seguintes infeces: Febre das Montanhas Rochosas, febre tifide e do grupo tifide, febre Q, varola por riqutsia e febre do carrapato causada por Rickettsia;Infeco respiratria causada por Mycoplasma pneumoniae; Psitacose causada por Chlamydia psittaci; Linfogranuloma venreo causado por Chlamydia trachomatis; Orquiepididimite aguda, causada por C. trachomatis ou N. gonorrhoeae. Uretrite no complicada, endocervicite ou infeces retais em adultos causadas por Chlamydia trachomatis; Tracoma causado por Chlamydia trachomatis, embora o agente infeccioso no seja sempre eliminado como observado pela imunofluorescncia. A conjuntivite de incluso causada por Chlamydia trachomatis pode ser tratada com Vibramicina oral isolada ou em associao com agentes tpicos. Granuloma inguinal (donovanose) causado por Calymmatobacterium granulomatis; Estgios iniciais (I e II) da doena de Lyme causado por Borrelia burgdorferi; Febre recorrente causada por Borrelia recurrentis transmitida pelo piolho; Contra-indicaes: Vibramicina (doxiciclina) contra-indicada em pessoas com conhecida hipersensibilidade doxiciclina, qualquer tetraciclina, ou a qualquer outro componente do produto e em gestantes, lactantes e crianas menores de 8 anos de idade. Reaes adversas / Efeitos colaterais As seguintes reaes adversas foram observadas em pacientes tratados com tetraciclinas, incluindo a doxiciclina: Sistema Nervoso Autnomo: rubor; Gerais: reaes de hipersensibilidade incluindo choque anafiltico, anafilaxia, reao anafilactide, prpura anafilactide, hipotenso, pericardite, edema angioneurtico, exacerbao de lpus eritematoso sistmico, dispnia, doena do soro, edema perifrico, taquicardia e urticria. Sistema Nervoso Central e Perifrico: cefalia, casos de fontanelas abauladas em crianas e hipertenso intracraniana benigna em adultos. Gastrintestinais: dor abdominal, anorexia, nusea, vmitos, diarria, glossite, disfagia, dispepsia, enterocolite, colite pseudomembranosa, diarria causada por C. difficile e leses inflamatrias na regio anogenital (com monilase). Posologia A dose usual e frequncia da administrao de Vibramicina (doxiciclina) diferem da maioria das tetraciclinas. Doses maiores que as recomendadas podem resultar em um aumento da incidncia de reaes adversas. O tratamento deve continuar por pelo menos 24 a 48 horas aps o desaparecimento dos sintomas e febre. Quando usada em infeces estreptoccicas, o tratamento deve ser mantido durante 10 dias para prevenir o aparecimento de febre reumtica e glomerulonefrite. Para crianas pesando mais de 50 kg dever ser usada a dose usual recomendada para adultos (vide Advertncias e Precaues - Uso em Crianas-). Caractersticas farmacolgicas Vibramicina (doxiciclina) um antibitico de amplo espectro derivado sinttico da oxitetraciclina. A doxiciclina apresenta elevado grau de lipossolubilidade e pouca afinidade de ligao ao clcio. altamente estvel no soro humano normal e no se degrada para uma forma epianidro. Propriedades Farmacodinmicas A doxiciclina fundamentalmente bacteriosttica e acredita-se que exera sua ao antimicrobiana pela inibio da sntese protica. A doxiciclina ativa contra uma ampla variedade de microrganismos Grampositivos e Gram-negativos, incluindo: Bactrias Gram-negativas Acinetobacter spp. (anteriormente Mima e Herellea spp.) Bacteroides spp. Bartonella bacilliformis Brucella spp. Calymmatobacterium

granulomatis Campylobacter fetus Enterobacter aerogenes Escherichia coli Francisella tularesis (anteriormente Pasteurella tularesis) Haemophilus ducreyi Haemophilus influenzae Klebsiella spp. Moraxella catarrhalis Neisseria gonorrhoeae Shigella spp. Vibrio cholera (anteriormente Vibrio comma) Yersinia pestis (anteriormente Pasteurella pestis) Bactrias Gram-positivas Streptococo alfa-hemoltico (grupo viridans) Grupo enterococo (S. faecalis e S. faecium) Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes Outros microrganismos Actinomyces spp. Bacillus anthracis Balantidium coli Borrelia burgdorferi Borrelia duttonii Borrelia recurrentis Chlamydia psittaci Chlamydia trachomatis Clostridium spp. Entamoeba spp. Fusobacterium spp. Leptotrichia buccalis (anteriormente Fusobacterium fusiforme) Leptospira spp. Listeria monocytogenes Mycoplasma pneumoniae Plasmodium falciparum (somente formas eritrocticas assexuadas) Propionibacterium acnes Rickettsia Treponema pallidum Treponema pertenue Ureaplasma urealyticum Propriedades Farmacocinticas As tetraciclinas so prontamente absorvidas e se ligam em grau varivel s protenas plasmticas. So concentradas pelo fgado na bile e excretadas na urina e fezes em altas concentraes sob a forma biologicamente ativa. A doxiciclina administrada por via oral absorvida de maneira virtualmente completa. Os estudos realizados at o momento indicam que a absoro da doxiciclina, ao contrrio de outras tetraciclinas, no acentuadamente alterada pela ingesto de alimentos ou leite. Aps a administrao de 200 mg de doxiciclina a voluntrios adultos sadios, o pico mdio dos nveis sricos foi de 2,6 g/mL aps 2 horas, diminuindo para 1,45 g/mL aps 24 horas. A excreo renal de doxiciclina de aproximadamente 40% aps 72 horas em indivduos com a funo renal normal (clearance de creatinina de 75 mL/min). Esta porcentagem pode ser reduzida para um valor de at 1-5% aps 72 horas em indivduos com insuficincia renal grave (clearance de creatinina inferior a 10 mL/min). Os estudos no demonstraram diferena significativa na meia vida srica da doxiciclina (num perodo de 18 a 22 horas) em indivduos com funo renal normal e com insuficincia renal grave. Dados de Segurana PrClnicos No foram conduzidos estudos a longo prazo em animais para avaliar o potencial carcinognico de doxiciclina. Uso em idosos, crianas e em outros grupos de risco Uso em idosos: No h recomendaes especficas para idosos. Uso em crianas:Vibramicina (doxiciclina) no deve ser utilizada em crianas menores de 8 anos (vide Advertncias).Uso em Crianas Assim como ocorre com outras tetraciclinas, a doxiciclina forma um complexo clcico estvel em qualquer tecido sseo em formao. Foi observada uma reduo no ndice de crescimento da fbula em prematuros, aos quais foram administradas doses orais de 25 mg/kg de tetraciclina, a cada seis horas. Esta reao mostrou ser reversvel com a descontinuao do medicamento.

VITAMINA C Classe Terapeutica: Vitaminas

Principio ativo: cido ascrbico Indicaes: Rpida correo de estados carenciais de vitamina C; como estimulante das defesas orgnicas nas pocas de maior perigo na infeco; para suprir o aumento das necessidades que ocorrem em estados normais (gestao, lactao, atividade desportiva, trabalho intenso) e patolgicos (doenas infecciosas e estados febris). - Interaes medicamentosas: o uso simultneo de barbitricos aumenta a necessidade diria de cido ascrbico. Com a defenoxamina, pode potencializar os efeitos txicos, pelo ferro nos tecidos. A Vitamina C pode condicionar os resultados falsamente negativos em pesquisa de sangue oculto nas fezes Posologia: Como dose teraputica: 1 comprimido ao dia ou a critrio mdico. Siga corretamente o modo de usar: no desaparecendo os sintomas, procure orientao mdica. Reaes Adversas: Em pacientes com insuficincia renal, o uso prolongado da vitamina C pode acarretar clculo renal. o uso de Vitamina C pode ocasionar reaes adversas raras e de pouca intensidade, tais como: nuseas, vmitos, diarrias e aumento da diurese. O uso prolongado de doses elevadas de Vitamina C pode ocasionar escorbuto de rebote e clculos renais em pacientes com predisposio. Interao Medicamentosa: O uso com salicilatos e barbitricos aumenta a excreo de vitamina C na urina. Modo de Ao: A matriz orgnica atacada por enzimas da pele e libera de maneira gradual o VC-PMG, possui ao prolongada. Promove reduo da produo de melanina, anti-radical livre protegendo a pele contra danos dos raios UV. VC-IP (Derivado lipossolvel de vitamina C, tetraisopalmitato de ascorbila) Meia vida: Uma ingesto adequada est associada a concentraes superiores a 0,5mg/dL (28mM), enquanto concentraes de 0,15mg/dL (8,5mM) so observadas em indivduos com escorbuto franco. Quando a dieta no contm essencialmente nenhum ascorbato, as concentraes plasmticas diminuem; conforme mencionado anteriormente, os sintomas de escorbuto tornam-se evidentes quando se atinge um valor de 0,15mg/dL (8,5mM) e a reserva corporal total da vitamina aproxima-se de 300mg. Contra Indicado: Pacientes portadores de litase urinria e oxlica rica. Farmacocinetica: O cido Ascrbico rapidamente absorvido pelo intestino, por meio de um processo dependente de energia, que saturvel e dose-dependente. A absoro do ascorbato da dieta quase completa. Quando o cido Ascrbico administrado em uma nica dose oral, a absoro diminui de 75% com 1g, para 20% com 5g. Observaes: Vitamina C deve ser administrada com cautela em pacientes portadores de insuficincia renal. O uso em idosos (acima de 65 anos) requer prescrio mdica. - Interaes medicamentosas: quando administrada simultaneamente com salicilatos ou barbitricos, Vitamina C pode ter sua excreo urinria aumentada. Vitamina C interfere nos resultados de alguns exames laboratoriais, tais como: determinao de glicemia, desidrogenase ltica, bilirrubina, glicosria e nveis sricos de transaminases. VOLTAREM Classe teraputica: anti- reumtico, antiinflamatrio, analgsico

Nome comercial: Diclofenaco Sodico Princpio ativo: Diclofenaco Sodico Indicaes: Formas degenerativas e inflamatrias de reumatismo: artrite reumatide; artrite reumatide juvenil; espondilite ancilosante; osteoartrose e espondilartrites. Sndromes dolorosas da coluna vertebral Reumatismo no- articular Crises agudas de gota Inflamaes ps- traumticas e ps-operatrias dolorosas e edema, como por exemplo aps cirurgia dentria ou ortopdica. Condies inflamatrias e/ou dolorosas em ginecologia, como por exemplo dismenorria primria ou anexite. Como adjuvante no tratamento de processos infecciosos acompanhados de dor e inflamao de ouvido, nariz ou garganta, como por exemplo faringoamigdalites, otites. De acordo com os princpios teraputicos gerais, a doena de fundo deve ser tratada com a terapia bsica adequadamente. A febre isoladamente no uma indicao. Contra-indicaes: lcera gstrica ou intestinal. Hipersensibilidade conhecida substncia ativa. Como outros agentes antiinflamatrios no- esterides (AINEs) VOLTAREN tambm contra-indicado em pacientes nos quais as crises de asma, urticria ou rinite aguda so precipitadas pelo cido acetilsaliclico ou por outros frmacos com atividade inibidora da prostaglandina-sintetase. O uso de supositrio contra- indicado na presena de proctite. Posologia: Como regra, a dose diria inicial de 100 a 150 mg. Em casos mais leves, bem como para terapias prolongadas, 75 a 100mg por dia so geralmente suficientes. A dose diria pode ser geralmente prescrita em 2 a 3 doses fracionadas. Para suprimir a dor noturna e a rigidez matinal, o tratamento com comprimidos durante o dia pode ser suplementado pela administrao de supositrios ao deitar (at uma dose diria mxima de 150 mg). No tratamento da dismenorria primria, a dose diria que deve ser individualmente adaptada geralmente de 50 a 150 mg. Inicialmente, a dose de 50 a 100 mg deve ser administrada e, se necessrio, elevada no decorrer de vrios ciclos menstruais, at o mximo de 200 mg/dia. O tratamento deve ser iniciado aos primeiros sintomas e, dependendo da sintomatologia, pode continuar por alguns dias. Os comprimidos devem ser tomados com um pouco de lquido, de preferncia antes das refeies. Os comprimidos e supositrios no so recomendados para uso infantil. Reaes adversas: Estimativa de freqncia: freqente > 10%; ocasional > 1% - 10%; rara > 0,001% - 1%; casos isolados < 0,001%.Trato gastrintestinal Ocasionais: epigastralgia, distrbios gastrintestinais, tais como nusea, vmito, diarria, clicas abdominais, dispepsia, flatulncia, anorexia, irritao local. Raros: sangramento gastriintestinal (hematmese, melena, diarria sanguinolenta), lcera gstrica ou intestinal com ou sem sangramento ou perfurao. Casos isolados: estomatite aftosa, glossite, leses esofgicas, estenose intestinal diafragmtica, distrbios do baixo colo, tais como colite hemorrgica no- especfica e exacerbao de colite ulcerativa ou doena de Crohn; constipao, pancreatite e, no caso dos supositrios, exacerbao de hemorridas. Sistema nervoso central Ocasionais: cefalia, tontura ou vertigem. Casos raros: sonolncia. Casos isolados: distrbios de sensibilidade, incluindo- se parestesia, distrbios da memria, insnia, irritabilidade, convulses, depresso, ansiedade, pesadelos, tremores, reaes psicticas, meningite assptica, desorientao. rgos sensoriais

Casos isolados: distrbios da viso (viso borrada, diplopia), deficincia auditiva, tinitus, distrbios do paladar. Pele Ocasional: rash. Casos raros: urticria. Casos isolados: eritroderma (dermatite esfoliativa), perda de cabelo, reao de fotossensibilidade, prpura, incluindo- se prpura alrgica, erupo bolhosa, eczema, eritema multiforme, sndrome de Stevens-Johnson, sndrome de Lyell (epidermlise txica aguda). Sistema urogenital Rara: edema. Casos isolados: insuficincia renal aguda, distrbios urinrios, tais como hematria, proteinria, nefrite intersticial, sndrome nefrtica, necrose papilar. Fgado Ocasionais: elevao dos nveis sricos das enzimas aminotransferases. Casos raros: hepatite, com ou sem ictercia. Casos isolados: hepatite fulminante. Sangue Casos isolados: trombocitopenia, leucopenia, anemia hemoltica e aplstica, agranulocitose. Hipersensibilidade Casos raros: reaes de hipersensibilidade, tais como asma, reaes sistmicas anafilticas/anafilactides, incluindose hipotenso. Casos isolados: vasculite, pneumonite. Sistema cardiovascular Casos isolados: palpitao, dores no peito, hipertenso, insuficincia cardaca congestiva. Interaes medicamentosas: inclundo- se interaes observadas com outras formas farmacuticas de VOLTAREN) Ltio, digoxina: VOLTAREN pode elevar as concentraes plasmticas de ltio e digoxina. Diurticos: Assim como outros AINEs, VOLTAREN pode inibir a atividade de diurticos. O tratamento concomitante com diurticos poupadores de potssio pode estar associado elevao dos nveis sricos de potssio, os quais devem portanto ser monitorizados. AINEs: A administrao concomitante de AINEs sistmicos pode aumentar a freqncia de reaes adversas. Anticoagulantes: Embora as investigaes clnicas no paream indicar que VOLTAREN apresente uma influncia sobre o efeito dos anticoagulantes, existem relatos de elevao no risco de hemorragias com o uso concomitante de diclofenaco e anticoagulantes. Conseqentemente, nesses casos, recomendvel uma monitorizao dos pacientes. Antidiabticos: Estudos clnicos demonstraram que VOLTAREN pode ser administrado juntamente com agentes antidiabticos orais sem influenciar seus efeitos clnicos. Entretanto, existem relatos isolados de efeitos hipo e hiperglicemiantes na presena de VOLTAREN, determinando a necessidade de ajuste posolgico dos agentes hipoglicemiantes. Metotrexato: Deve- se ter cautela quando AINEs forem administrados menos de 24 horas antes ou aps o tratamento com metotrexato, uma vez que a concentrao srica desse frmaco pode se elevar, aumentando assim a sua toxicidade. Ciclosporina: Os efeitos dos AINEs sobre as prostaglandinas renais pode aumentar a nefrotoxicidade da ciclosporina. Antibacterianos quinolnicos: Tm ocorrido relatos isolados de convulses que podem estar associadas ao uso concomitante de quinolonas e AINEs. Farmacodinmica - VOLTAREN Grupo farmacoteraputico: antiinflamatrio no- esterideVOLTAREN contm diclofenaco sdico, um composto no- esteride com pronunciadas propriedades anti-reumtica, antiinflamatria, analgsica e antipirtica. Demonstrou-se experimentalmente que fundamental para o mecanismo de ao do diclofenaco a inibio da biossntese das prostaglandinas. As prostaglandinas so o fator principal na causa da inflamao, dor e febre. O diclofenaco sdico in vitro no suprime a biossntese dos proteoglicanos nas cartilagens, nas concentraes equivalentes s concentraes atingidas no homem. Em doenas reumticas, as propriedades analgsicas e antiinflamatrias de VOLTAREN, fazem com que haja uma resposta clnica caracterizada por melhora significativa dos sinais e sintomas como dor em

repouso, dor ao movimento, rigidez matinal e edema nas juntas, bem como uma melhora na funo. Em condies inflamatrias ps- traumticas e ps-operatrias, VOLTAREN melhora rapidamente a dor espontnea e a dor ao movimento e diminui o edema inflamatrio. Em ensaios clnicos, VOLTAREN tambm exerceu um pronunciado efeito analgsico em estados dolorosos moderados e graves de origem no-reumtica. Alm disso, estudos clnicos tm revelado que, na dismenorria primria, VOLTAREN capaz de melhorar a dor e reduzir a intensidade do sangramento. Farmacocintica: absoro, distribuio, metabolizao, Absoro Comprimidos: O diclofenaco completamente absorvido dos comprimidos gastro- resistentes aps sua passagem pelo estmago. Embora a absoro seja rpida, seu incio pode ser retardado graas ao revestimento gastrorresistente do comprimido. O pico mdio das concentraes plasmticas de 1,5 g/mL (5 mol/L) atingido em mdia 2 horas aps a ingesto de um comprimido de 50 mg. A passagem dos comprimidos pelo estmago mais lenta quando ingerido durante ou aps as refeies do que quando ingerido antes das refeies, mas a quantidade de diclofenaco absorvida permanece a mesma. Supositrios: O diclofenaco apresenta rpido incio de absoro a partir dos supositrios, embora a taxa de absoro seja mais lenta do que a dos comprimidos gastro- resistentes administrados por via oral. Aps a administrao de supositrios de 50 mg, o pico de concentrao plasmtica atingido em mdia em uma hora, mas as concentraes mximas por unidade de dose so cerca de dois teros daquelas atingidas aps a administrao de comprimidos gastrorresistentes. Tanto nos comprimidos quanto nos supositrios as quantidades absorvidas so linearmente relacionadas s doses. Como cerca de metade do diclofenaco metabolizado durante sua primeira passagem pelo fgado (efeito de "primeira passagem"), a rea sob a curva de concentrao (AUC) aps a administrao retal ou oral cerca de metade daquela aps uma dose parenteral equivalente. O comportamento farmacocintico no se altera aps administraes repetidas. No ocorre acmulo do frmaco, desde que sejam observados os intervalos de dose recomendados. As concentraes plasmticas obtidas em crianas que recebem dosagens equivalentes (mg/kg de peso corporal) so similares s obtidas em adultos. Distribuio 99,7% do diclofenaco liga- se a protenas sricas, predominantemente albumina (99,4%). O volume de distribuio aparente calculado de 0,120,17 l/kg. O diclofenaco penetra no fluido sinovial, no qual as concentraes mximas so medidas de 2- 4 horas aps serem atingidos os valores de pico plasmtico. A meia-vida de eliminao aparente do fluido sinovial de 3-6 horas. Duas horas aps atingidos os valores de pico plasmtico, as concentraes da substncia ativa j so mais altas no fluido sinovial do que no plasma, permanecendo mais altas por at 12 horas. Biotransformao A biotransformao do diclofenaco ocorre parcialmente por glicuronidao da molcula intacta, mas principalmente por hidroxilao e metoxilao simples e mltipla, resultando em vrios metablitos fenlicos (3'- hidrxi-, 4'-hidrxi-, 5-hidrxi-, 4',5-hidrxi- e 3'-hidrxi-4'-metxi-diclofenaco), a maioria dos quais so convertidos a conjugados glicurnicos. Dois desses metablitos fenlicos so biolgicamente ativos, mas em extenso muito menor do que o diclofenaco. Eliminao O clearance sistmico total do diclofenaco do plasma de 263 56 ml/min (valor mdio DP). A meiavida terminal no plasma de 1-2 horas. Quatro dos metablitos, incluindo-se os dois ativos, tambm tm uma meia-vida plasmtica curta de 1-3 horas. Um metablito, 3'-hidrxi-4'-metxi-diclofenaco tem meiavida plasmtica maior. Entretanto, esse metablito virtualmente inativo. Cerca de 60% da dose absorvida so excretados na urina como conjugado glicurnico da molcula intacta e como metablitos, a maioria dos quais so tambm convertidos a conjugados glicurnicos. Menos de 1% excretado como substncia inalterada. O restante da dose eliminada como metablitos atravs da bile nas fezes. Caractersticas nos pacientes No foram observadas diferenas idade- dependentes relevantes na absoro, no metabolismo ou na

excreo do frmaco. Em pacientes com insuficincia renal, no previsto acmulo da substncia ativa inalterada, a partir da cintica de dose- nica, quando aplicado o esquema normal de dose. A um clearence de creatina < 10 ml/min, os nveis plasmticos de steady-state calculados dos hidroximetablitos so cerca de 4 vezes maiores do que em pacientes normais. Entretanto, os metablitos so em ltima anlise excretados atravs da bile. Em pacientes com hepatite crnica ou cirrose no descompensada, a cintica e o metabolismo do diclofenaco so os mesmos do que em pacientes sem doenas hepticas. Observaes: Precaues imprescindvel uma superviso mdica cuidadosa em pacientes portadores de sintomas indicativos de distrbios gastrintestinais, com histria que sugira ulcerao gstrica ou intestinal, com colite ulcerativa ou com doena de Crohn, bem como em pacientes com distrbios da funo heptica. Como com outros agentes antiinflamatrios no- esterides, pode ocorrer elevao dos nveis de uma ou mais enzimas hepticas com o uso de VOLTAREN. Durante tratamentos prolongados, recomendvel a monitorizao da funo heptica como medida de precauo. Na ocorrncia de sinais ou sintomas indicativos do desenvolvimento de doena heptica ou de outras manifestaes (por exemplo, eosinofilia, erupes), ou se testes anormais para a funo heptica persistirem ou piorarem, o tratamento com VOLTAREN dever ser descontinuado. Poder ocorrer hepatite com ou sem sintomas prodrmicos. Deve-se ter cautela ao administrar VOLTAREN a pacientes portadores de porfiria heptica, uma vez que o medicamento pode desencadear uma crise. Pela importncia das prostaglandinas para a manuteno do fluxo sangneo renal, deve- se dar ateno especial a pacientes com deficincia das funes cardaca ou renal, a pacientes idosos, a pacientes sob tratamento com diurticos, e queles com depleo de volume extracelular de qualquer origem, como por exemplo nas condies de pr ou ps-operatrio no caso de cirurgias de grande porte. Nesses casos, quando da utilizao de VOLTAREN, recomendvel uma monitorizao da funo renal como medida de precauo. A descontinuao do tramento seguida pela recuperao do estado de pr-tratamento. Durante tratamento prolongado com VOLTAREN (como com outros agentes antiinflamatrios noesterides), recomenda-se monitorizar o hemograma. Assim como outros AINEs, VOLTAREN pode temporariamente inibir a agregao plaquetria. Pacientes com deficincia de hemostasia devem ser cuidadosamente monitorizados. Deve- se ter precauo especial com pacientes idosos debilitados ou com aqueles com baixo peso corpreo, sendo particularmente recomendvel a utilizao da menor posologia eficaz. Efeitos sobre a habilidade de dirigir veculos e/ou operar mquinas - VOLTAREN Pacientes com sintomas de tontura ou com outros distrbios do sistema nervoso central, incluindo- se distrbios visuais, no devem dirigir veculos ou operar mquinas. Experincia pr-clnica - VOLTAREN Mutagenicidade, carcinogenicidade e toxicidade sobre a reproduo O diclofenaco no influenciou a fertilidade das matrizes (ratos) nem o desenvolvimento pr, peri e psnatal da prole. No foram detectados efeitos teratognicos em camundongos, ratos e coelhos. No foram demonstrados efeitos mutagnicos em vrios experimentos in vitro e in vivo e nenhum potencial carcinognico foi detectado em estudos de longo prazo com ratos e camundongos. Gravidez e Lactao - VOLTAREN VOLTAREN deve ser empregado durante a gravidez somente quando houver indicao formal, somente se utilizando a menor posologia eficaz.Como ocorre com outros inibidores da prostaglandina- sintetase, essa orientao aplica-se particularmente aos trs ltimos meses de gestao (pela possibilidade de ocorrer inrcia uterina e/ou fechamento prematuro do canal arterial). Aps doses orais de 50 mg administradas a cada 8 horas, a substncia ativa passa para o leite materno; todavia, em quantidades to pequenas, que no se esperam efeitos indesejados sobre o lactente. XYLOCANA Classe Farmacologica : Anestsico Local

Principio ativo: lidocana Indicao: Anestesia local tpica em membranas mucosas acessveis. Contra indicaes: Hipersensibilidade conhecida aos anestsicos locais do tipo amida. Posologia: Aplicar o gel na rea a ser anestesiada, quando necessrio. No repetir dentro de 2 horas. Reaes adversas: Mais comuns so: delrio, tonturas, viso turva, tremores seguidos por sonolncia, convulses, inconscincia. Hipotenso, bradicardia, depresso do miocrdio, diminuio do dbito cardaco, bloqueio cardaco, arritmias ventriculares, incluindo taquicardia ventricular, fibrilao ventricular e parada cardaca. Paralisia dos membros inferiores, perda do controle esfincteriano. Reaes alrgicas como urticria, edema ou reaes anafilactides. Interaes medicamentosas: O uso simultneo com bloqueadores beta drenrgicos pode tornar mais lento o metabolismo da lidocana pela diminuio do fluxo sangneo heptico. A cimetidina pode inibir seu metabolismo heptico. Os medicamentos depressores do sistema nervoso central podem aumentar os efeito depressores da lidocana. A utilizao simultnea com bloqueadores neuromusculares pode potencializar ou prolongar a ao destes. A administrao conjunta com vasoconstritores para anestesiar zonas irrigadas por artrias terminais (tais como dedos das mos, dos ps ou pnis) deve ser muito cuidadosa, uma vez que pode produzir isquemia e gangrena. Quando utilizada como antiarrtmico, o uso simultneo com outros antiarrtmicos pode gerar efeitos cardacos aditivos. Farmacocintica: A lidocana absorvida aps aplicao tpica em mucosas. A velocidade e a extenso da absoro dependem da dose total administrada e da concentrao, do local de aplicao e da durao da exposio. Geralmente, a velocidade de absoro de agentes anestsicos locais aps aplicao tpica mais rpida aps administrao intra traqueal e bronquial .Tais aplicaes podem, entretanto, resultar em rpido aumento das concentraes plasmticas, aumentando o risco de sintomas txicos, tais como convulses. A lidocana tambm bem absorvida no trato gastrointestinal, mas pouco frmaco intacto aparece na circulao por causa da biotransformao no fgado. Normalmente, cerca de 64 da lidocana liga-se s protenas plasmticas. Os anestsicos locais do tipo amida ligam-se principalmente a alfa1glicoprotena cida, mas tambm albumina. A alfa 1 glicoprotena cida tem stios de alta afinidade e de baixa capacidade e a albumina tem quantitativamente stios de baixa afinidade e de alta capacidade de menor importncia.A lidocana atravessa as barreiras hemato enceflica e placentria, presumivelmente por difuso passiva. Ao local. A principal via de eliminao da lidocana por metabolismo heptico. A rota primria da lidocana em humanos N-desalquilao monoetilglicinexilidina (MEGX) seguida por hidrlise a 2,6-xilidinae hidroxilao 4-hidroxi-2,6-xilidina. MEGX ainda pode ser desalquilado para glicinexilidina (GX). As aes farmacolgicas/ toxicolgicas de MEGX e GX so similares, mas menos potentes do que as da lidocana. GX tem uma meia-vida maior (cerca de 10 h) que a lidocana e pode se acumular durante a administrao a longo-prazo. Aproximadamente 90 da lidocana administrada intravenosamente excretada na forma de vrios metablitos e menos de 10 excretada inalterada na urina. O metablito primrio na urina um conjugado de 4-hidroxi-2,6-xilidina, respondendo por cerca de 70-80 da dose excretada na urina. A meia-vida de eliminao da lidocana seguida de uma injeo intravenosa em bolus tipicamente 1,5 a 2 horas. Devido rpida velocidade em que a lidocana metabolizada, qualquer condio que afete a funo heptica pode alterar a cintica da lidocana. A meia-vida pode ser prolongada duas vezes ou mais

em pacientes com disfuno heptica. A disfuno renal no afeta a cintica da lidocana, mas pode aumentar o acmulo de metablitos.Fatores como acidose e o uso de estimulantes e depressores do SNC influenciam os nveis de lidocana no SNC necessrios para produzir a manifestao de efeitos sistmicos. Reaes adversas objetivas tornam-se muito mais aparentes com nveis venosos plasmticos aumentados de 5 a 10 mg/l. Informaes: Potencializa os efeitos txicos dos antiarrtmicos Classe I (tocainamida) Outros anestsicos locais podem potencializar a ocorrncia de efeitos sistmicos. Precaues: Pacientes com doena heptica grave devido reduzida capacidade de metabolizao dos anestsicos locais oferecem maior risco para o desenvolvimento de concentraes plasmticas txicas. Pacientes debilitados, idosos, gravemente enfermos e crianas podem ser mais sensveis ao medicamento, bem como pacientes com insuficincia heptica e/ou renal

ZENTEL Classe Farmacolgica: Anti parasitrio

Principio ativo: Albendazol Indicaes: Zentel um carbamato benzimidazlico com atividade antihelmntica e antiprotozoria contra os seguintes parasitas intestinais e dos tecidos: Ascaris lumbricoides; Enterobius vermiculares; Necator americanus; Ancylostoma duodenale; Trichuris trichiura; Strongyloides stercoralis; Taenia sp. e Hymenolepis nana somente em casos de parasitismo associado estes agentes; ofistorquase (Opisthorchis viverrini) e larva migrans cutnea; giardase (G. lamblia, G duodenalis, G. intestinalis) em crianas. Contra indicaes: Zentel no deve ser administrado durante a gravidez, ou em mulheres que esto planejando engravidar. Zentel contra-indicado em pacientes com conhecida hipersensibilidade a qualquer um dos componentes da formulao. Posologia: Em casos comprovados de contaminao por Hymenolepis nana, um segundo ciclo de tratamento em 1021 dias recomendado. Se o paciente no apresentar melhora aps trs semanas um segundo ciclo de tratamento pode ser necessrio. Paciente idosos A experincia com pacientes de 65 anos ou mais velhos, limitada. Os dados indicam que nenhum ajuste na dosagem requerido, entretanto, o albendazol deve ser usado com precauo em pacientes idosos com evidncia de insuficincia heptica (veja Farmacocintica e Insuficincia heptica). Insuficincia renal Como a eliminao renal do albendazol e de seu metablito primrio, sulfxido de albendazol, insignificante, improvvel que o clearance destes componentes seja alterado nestes pacientes. Nenhum ajuste na dose requerido, entretanto, pacientes com evidncia de insuficincia renal devem ser monitorados cuidadosamente. Insuficincia heptica Como o albendazol rapidamente metabolizado pelo fgado ao seu metablito primrio farmacologicamente ativo, sulfxido de albendazol, esperado que em casos de insuficincia heptica haja um efeito significante na farmacocintica do sulfxido de albendazol. Pacientes com os resultados dos testes de funo do fgado anormal (transaminases), devem ser cuidadosamente monitorados antes de iniciar a terapia com albendazol. Reaes adversas: Dados de diversos estudos clnicos foram usados para determinar a frequncia das reaes adversas mais comuns at as reaes raras. As freqncias determinadas para todas as outras reaes adversas foram principalmente determinadas usando dados ps-comercializao e esto mais relacionados com a freqncia de notificao do que com a freqncia real. Interao medicamentosa: Foram relatados aumentos dos nveis plasmticos do metablito ativo do albendazol com o uso de cimetidina, praziquantel e dexametasona. Precaues: Deve- se assegurar, antes de utilizar o produto, de que no h processo de gravidez para mulheres em idade frtil (15 40 anos). Recomenda-se a administrao de Zentel no perodo de sete dias aps o incio da menstruao. Considerando que ainda no esto disponveis informaes suficientes sobre o uso do medicamento em crianas com menos de 2 anos de idade, no se recomenda administrar Zentel nessa faixa etria. Farmacologia: zentel contm como princpio ativo o albendazol, quimicamente o [metil-5-(propil-tio)-1h-benzimidazol2-il] carbamato,que, em estudos nos animais e no homem, exibe propriedades ovicida, larvicida e helminticida. a droga exerce sua atividade anti-helmntica por inibio da polimerizao dos tbulos; com isto, o nvel de energia do helminto se torna inadequado sua sobrevivncia. zentel inicialmente imobiliza os helmintos e posteriormente os mata.

Farmacocinticas: no homem, aps uma dose oral, o albendazol tem uma pequena absoro (menos de 5%). A maior parte de sua ao antihelmntica na luz intestinal. Com uma dose de albendazol de 6,6mg/kg de peso, a concentrao plasmtica de seu principal metablito, um sulfxido, atinge o mximo de 0,25 a 0,30 mcg/ml aps aproximadamente 2,5 horas. A vida mdia de eliminao do sulfxido plasmtico de 8,5 horas. O metablito essencialmente eliminado pela urina.

ZITROMAX Classe teraputica: Antibitico

Principio ativo: azitromicina diidratada Indicaes: indicado em infeces causadas por organismos suscetveis, em infeces do trato respiratrio inferior incluindo bronquite e pneumonia, infeces da pele e tecidos moles, em otite mdia e infeces do trato respiratrio superior incluindo sinusite e faringite/tonsilite. Nas doenas sexualmente transmissveis no homem e na mulher, Zitromax*(azitromicina diidratada) indicado no tratamento de infeces genitais no complicadas devido a Chlamydia trachomatis. tambm indicado no tratamento de infeces genitais no complicadas devido a Neisseria gonorrhoeae sem resistncia mltipla. Infeces concomitantes com Treponema pallidum devem ser excludas. Contra indicaes: O uso deste agente contra- indicado em indivduos com histria de reaes alrgicas ou hipersensibilidade a azitromicina, eritromicina ou a qualquer um dos antibiticos macroldeos, ou ainda a qualquer componente da frmula. Posologia: Zitromax* (azitromicina diidratada) deve ser administrado em dose nica diria. A administrao de Zitromax* (azitromicina diidratada) cpsulas aps uma refeio substanciosa reduz a biodisponibilidade no mnimo em 50 %. Portanto, assim como com muitos outros antibiticos, cada dose de Zitromax* cpsulas dever ser administrada no mnimo 1 hora antes ou 2 horas aps a refeio. Zitromax* (azitromicina diidratada) comprimidos revestidos ou suspenso oral (formas p e sach) podem ser administrados a qualquer hora do dia, inclusive com as refeies, uma vez que no foi observada qualquer diminuio significante na biodisponibilidade da azitromicina quando os mesmos foram administrados concomitantemente a uma refeio rica em gorduras. A posologia de acordo com a infeco est descrita abaixo: Adultos (incluindo pacientes idosos): Para o tratamento de doenas sexualmente transmissveis causadas por Chlamydia trachomatis ou Neisseria gonorrhoeae suscetvel, Zitromax* (azitromicina diidratada) deve ser administrado em dose oral nica de 1g. Para todas as outras indicaes uma dose total de 1,5 g deve ser administrada em dose nica diria de 500 mg durante 3 dias. Como alternativa a mesma dose total pode ser administrada durante 5 dias, em doses nicas dirias de 500 mg no primeiro dia e 250 mg do segundo ao quinto dia. Pacientes com insuficincia heptica As mesmas doses que so administradas a pacientes com a funo heptica normal podero ser utilizadas. Reaes Adversas: bem tolerado, apresentando baixa incidncia de reaes adversas. A maioria dos efeitos observados foi de natureza leve a moderada. Um total de 0,7% dos pacientes descontinuou o tratamento devido a reaes adversas. A maioria das reaes adversas foi de origem gastrintestinal, incluindo diarria, fezes amolecidas, desconforto abdominal (dor/clica), nusea, vmito e flatulncia, sintomas estes observados ocasionalmente. Em estudos de investigao onde doses maiores foram utilizadas por perodos prolongados de tempo, diminuio auditiva reversvel foi observada em alguns pacientes. Elevaes reversveis nas transaminases hepticas tm sido observadas ocasionalmente com uma frequncia similar das penicilinas e macroldeos comparativos utilizados nos estudos clnicos. Casos de ictercia colesttica foram raramente observados. Episdios transitrios de leve reduo nas contagens de neutrfilos tm sido ocasionalmente observados nos estudos clnicos, embora uma relao causal com a Azitromicina no tenha sido estabelecida. Reaes alrgicas incluindo "rash", fotossensibilidade, angioedema e anafilaxia tm ocorrido (vide precaues).

Interaes Medicamentosas: Teofilina No h evidncia de qualquer interao farmacocintica quando Zitromax* (azitromicina diidratada) e teofilina so coadministrados em voluntrios sadios. Varfarina Em um estudo de interao farmacocintica, a Azitromicina no alterou o efeito anticoagulante de dose nica de 15 mg de varfarina quando administrada a voluntrios sadios. Azitromicina e varfarina podem ser coadministradas, mas monitorizao rotineira do tempo de protrombina dever ser realizada. Carbamazepina Em um estudo de interao farmacocintica em voluntrios sadios, no foram observados efeitos significantes nos nveis plasmticos de carbamazepina ou seus metablitos ativos em pacientes que receberam Zitromax* (azitromicina diidratada) concomitantemente. Erg A possibilidade terica de ergotismo contra- indica o uso concomitante de Azitromicina com derivados do erg (vide item "Precaues - Geral"). Modo de Ao: A Azitromicina tem como mecanismo de ao a inibio da sntese protica bacteriana atravs de sua ligao com a subunidade ribossomal 50S impedindo assim a translocao dos peptdeos. A Azitromicina demonstra atividade "in vitro" contra uma grande variedade de bactrias, incluindo: Bactrias aerbias gram- positivas: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (estreptococos betahemolticos do grupo A), Streptococcus pneumoniae, estreptococos alfa-hemolticos (grupo viridans) e outros estreptococos e Corynecbacterium diphtheriae. A Azitromicina demonstra resistncia cruzada contra cepas gram- positivas resistentes eritromicina, incluindo Streptococcus faecalis (enterococos) e a maioria das cepas de estafilococos meticilinoresistentes. Bactrias aerbias gram- negativas: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Acinetobacter sp, Yersinia sp, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Shigella sp, Pasteurella sp,Vibrio cholera e parahaemolyticus, Pleisiomanas shigelloides. A atividade contra Escherichia coli, Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Enterobacter sp, Aeromonas hydrophila e Klebsiella sp varivel e testes de suscetibilidade devero ser realizados. Proteus sp, Serratia sp, Morganella sp e Pseudomonas aeruginosa so frequentemente resistentes. Meia vida: O tempo necessrio para atingir os picos de concentraes plasmticas de 2-3 horas. A meia-vida plasmtica de 68 horas correlacionando-se adequadamente com a meia-vida de eliminao tecidual. Farmacocinetica: Aps a administrao oral em humanos, a Azitromicina amplamente distribuda pelo corpo; a sua biodisponibilidade de aproximadamente 37%. O tempo necessrio para alcanar os picos de concentraes plamticas de 2- 3 horas. A meia-vida plasmtica terminal reflete bem a meia vida de depleo tecidual de 2 a 4 dias. Em voluntrios idosos (> 65 anos) foi observado um leve aumento nos valores da rea sob a curva (AUC) aps um regime de 5 dias quando comparado com o de voluntrios jovens (< 40 anos), mas este aumento no foi considerado clinicamente significante, sendo que neste caso ajuste de dose no recomendado. A administrao de azitromicina na forma de cpsulas aps uma refeio substanciosa reduz a biodisponibilidade no mnimo em 50 %. Portanto, assim como com muitos outros antibiticos, cada dose dever ser administrada no mnimo 1 hora antes ou 2 horas aps a refeio. No foi observada qualquer diminuio significante na biodisponibilidade quando azitromicina comprimidos revestidos ou suspenso oral (formas p e sach) foram administrados concomitantemente a uma refeio rica em gorduras, podendo assim ser administrados a qualquer hora do dia, inclusive com as refeies. Os estudos de farmacocintica tm demonstrado nveis acentuadamente maiores de Azitromicina nos tecidos do que no plasma (at 50 vezes concentrao mxima observada no plasma), indicando que a

droga fortemente ligada aos tecidos. As concentraes nos tecidos alvos, assim como os pulmes, amdalas e prstata excedem a CIM90 para a maioria dos patgenos aps dose nica de 500 mg. Aproximadamente 12% da dose administrada intravenosamente excretada na urina em at 3 dias como droga inalterada, sendo a maioria nas primeiras 24 horas. Altssimas concentraes da droga inalterada tm sido encontradas na bile humana acompanhadas por 10 metablitos. Comparaes nas anlises microbiolgicas e HPLC nos tecidos sugerem que os metablitos no participam da atividade microbiolgica da Azitromicina. Em estudos animais tm sido observadas altas concentraes de Azitromicina nos fagcitos. Em modelos experimentais, maiores concentraes de Azitromicina so liberadas durante a fagocitose ativa do que pelos fagcitos no estimulados. Isto resulta em altas concentraes de Azitromicina liberadas para os locais de infeco. Descrio geral: A zitromicina o primeiro antibitico da classe denominada quimicamente como "azaldeos". Os membros desta classe de droga so derivados da classe dos macroldeos, atravs da insero de um tomo de nitrognio no anel lactnico da eritromicina A.

ZOFRAN Classe Teraputica:Antiemetico

Indicaes Controle da nusea e do vmito induzidos por quimioterapia citotxica e radioterapia. Zofran tambm indicado para a preveno e tratamento de nuseas e vmitos do ps- operatrio. Contraindicao Pacientes que apresentem hipersensibilidade conhecida droga Posologia Adultos: o potencial emetognico do tratamento do cncer1 varia de acordo com as doses e combinaes dos regimes de quimioterapia e radioterapia usados. A via de administrao e a dose de Zofran devem ser flexveis na faixa de 8- 32 mg/dia, e selecionada como demonstrada abaixo. Quimioterapia e radioterapia emetognica: para muitos pacientes recebendo quimioterapia ou radioterapia emetognica, Zofran 8 mg deve ser administrado com 1 injeo intravenosa lenta imediatamente antes do tratamento ou oralmente 12 horas antes do tratamento, seguida de 8 mg de 12-12 horas por via oral. Para prevenir contra a mese5 tardia aps as primeiras 24 horas Zofran deve ser continuado por via oral na dose de 8 mg, 2 vezes ao dia, por at 5 dias, aps um curso de tratamento. Quimioterapia altamente emetognica: para pacientes recebendo quimioterapia altamente emetognica, por exemplo, altas doses de cisplatina, Zofran demonstrou ser igualmente efetivo nos seguintes esquemas de doses nas primeiras 24 horas da quimioterapia2: a) 1 dose nica de 8 mg atravs de injeo intravenosa lenta imediatamente antes da quimioterapia2. b) 1 dose de 8 mg atravs de injeo intravenosa lenta imediatamente antes da quimioterapia2 seguida de 2 doses intravenosas adicionais de 8 mg, 2 e 4 horas aps, ou atravs de 1 infuso contnua de 1 mg/hora por at 24 horas. c) 1 dose nica de 32 mg diluda em 50-100 ml de soluo salina de outro fluido de infuso compatvel e infundida durante 15 minutos imediatamente antes da quimioterapia2. A seleo do regime de dose deve ser determinada pela severidade emetognica. A eficcia de Zofran em quimioterapia altamente emetognica pode ser aumentada pela adio de 1 dose nica intravenosa de 20 mg de fosfato sdico de dexametasona administrada antes da quimioterapia Reaes adversas Os seguintes efeitos adversos podem ocorrer: cefalia, sensao de calor ou rubor na cabea e no epigstrio e aumento ocasional e transitrio, assintomtico nas aminotransferases. Sabe- se que o ondansetron aumenta o tempo do trnsito intestinal e por isso pode causar constipao em alguns pacientes. Tm ocorrido raros relatos de reaes de hipersensibilidade imediata Precaues Gravidez: embora no tenham sido observados efeitos teratognicos com estudos em animais e no havendo experincias em seres humanos, o ondansetron, como acontece com outras drogas, no deve ser usado durante a gravidez, especialmente durante o primeiro trimestre, a no ser que o benefcio esperado seja maior do que qualquer risco provvel ao feto. Lactao: os testes tem demonstrado que o ondansetron excretado no leite de animais. Por este motivo recomenda- se que lactantes sob tratamento com ondansetron no devem amamentar. Farmacocintica Usos VO e IV Inicio de ao:30-60min(VO)imediato(IV) Eliminao:3 -6h

ZOVIRAX Classe Farmacolgica: Antiviral

Princpio ativo: Aciclovir Indicao: Tratamento de infeces pelo vrus15 Herpes simplex na pele e mucosas, inclusive herpes genital inicial e recorrente. Supresso (preveno de recidivas) de infeces recorrentes por Herpes simplex em pacientes imunocompetentes. Profilaxia de infeces por Herpes simplex em pacientes imunocomprometidos. Contra indicao: Pacientes com conhecida hipersensibilidade ao aciclovir. Posologia: Herpes simplex em adultos: 1 comprimido de Zovirax 200 mg, 5 vezes ao dia, com intervalos de aproximadamente 4 horas, omitindo- se a dose noturna. O tratamento deve continuar por 5 dias, mas deve ser estendido em infeces iniciais srias. Em pacientes gravemente imunocomprometidos (por exemplo, aps transplante de medula ssea) ou em pacientes com distrbios da absoro intestinal, a dose pode ser duplicada (400 mg) ou pode-se considerar a administrao de doses intravenosas. Doses para supresso de Herpes simplex em adultos: 1 comprimido de 200 mg, 4 vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 6 horas. Muitos pacientes podem ser convenientemente controlados com um regime de dose de 2 comprimidos de 200 mg, 2 vezes ao dia, com intervalos de aproximadamente 12 horas. Uma diminuio de dose para 200 mg, 3 vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 8 horas, ou at 2 vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 12 horas, pode mostrar-se eficaz. Em alguns pacientes, podem ocorrer reinfeces em regime de doses totais dirias de 800 mg de Zovirax Comprimidos. O tratamento deve ser interrompido periodicamente, a intervalos de 6 a 12 meses, a fim de que se possam avaliar os progressos obtidos na histria natural da doena. Doses para profilaxia de Herpes simplex em adultos: em pacientes imunocomprometidos, recomenda-se 1 comprimido de 200 mg, 4 vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 6 horas. Para pacientes gravemente imunocomprometidos (por exemplo, aps transplante de medula ssea) ou para pacientes com problemas de absoro intestinal, a dose pode ser dobrada (400 mg) ou pode-se considerar a administrao de doses intravenosas. A durao da administrao profiltica determinada pela durao do perodo de risco. Doses para crianas: para tratamento, assim como para a profilaxia de infeces por Herpes simplex em crianas imunocomprometidas, com mais de 2 anos de idade, as doses indicadas so as mesmas que para adultos. A metade dessas doses deve ser dada a crianas menores de dois anos. Doses para pacientes idosos: em pacientes idosos, o clearance corporal total do aciclovir declina paralelamente ao clearance da creatinina. Para pacientes com insuficincia renal grave (clearance da creatinina inferior a 10 ml/minuto), recomenda-se um ajuste de dose para 200 mg, 2 vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 12 horas. Reaes adversas: Relatou- se o aparecimento de erupes cutneas em alguns pacientes que tomaram Zovirax Comprimidos. Com a suspenso da droga, houve desaparecimento espontneo das erupes. Efeitos gastrintestinais, os quais incluram nuseas, vmitos, diarria e dores abdominais foram observados em alguns pacientes, que tomaram Zovirax Comprimidos. Outras ocorrncias, embora raramente verificadas, foram: aumentos discretos e transitrios na bilirrubina e enzimas hepticas, pequenos aumentos na uria e creatinina sangneas, pequenos decrscimos nos ndices hematolgicos, cefalia, e fadiga. Interaes medicamentosas: Nenhuma interao clinicamente significativa foi identificada. Probenecida e cimetidina aumentam a meia-vida mdia e a rea sob a curva de concentrao plasmtica do aciclovir por este mecanismo e reduzem o clearance renal do aciclovir. Outras drogas que afetam a fisiologia renal poderiam potencialmente influenciar a farmacocintica do aciclovir. Entretanto, a experincia clnica no identificou outras interaes de drogas com o aciclovir.

Farmacologia/ Farmacocintica: As mdias das concentraes plasmticas mximas em estado estvel de equilbrio (Css mx), aps doses de 200 mg, administradas a cada 4 horas, foram de 3,1 mM (0,7 mg/ml), e os nveis plasmticos mnimos equivalentes (Css mn) foram de 1,8 mM (0,4 mg/ml). Os nveis de Css mx correspondentes aps doses de 400 mg e 800 mg, administradas a cada 4 horas, foram de 5,3 mM (1,2 mg/ml) e 8 mM (1,8 mg/ml), respectivamente, e os nveis equivalentes de Css mn foram de 2,7 mM (0,6 mg/ml) e 4 mM (0,9 mg/ml). Com base em estudos com administrao intravenosa do aciclovir em adultos, a sua meia-vida plasmtica final foi determinada como sendo de cerca de 2,9 horas. A maior parte das drogas excretada inalterada pelos rins. O clearance renal do aciclovir substancialmente maior que o clearence da creatina, indicando que a secreo tubular mais a filtrao glomerular contribui na eliminao renal da droga. O 9carboximetoxi-metilguanina o nico metablito significativo do aciclovir e corresponde por aproximadamente 10%-15% da dose administrada presente na urina. Quando o aciclovir administrado uma hora aps a administrao de 1 g de probenecida, a meia-vida terminal e a rea sob a curva da concentrao plasmtica x tempo so estendidas em 18% e 40%, respectivamente. Absoro: apenas parcialmente absorvido no intestino. Forma de eliminao: eliminado primariamente inalterado na urina via secreo tubular renal ativa. Observaes: Deve-se manter uma adequada hidratao dos pacientes que estejam tomando altas doses de Zovirax.

ZYLORIC Classe Teraputica:Antigotoso

Principio Ativo: Alopurinol Indicaes Este medicamento est indicado na reduo da formao de urato e cido rico, nas principais manifestaes de depsito de urato/cido rico, tais como artrite gotosa, tofos cutneos e nefrolitase, ou quando existe um risco clnico potencial (por exemplo, no tratamento de tumores que podem desencadear nefropatia aguda por cido rico). As principais manifestaes clnicas que podem levar ao depsito de urato/cido rico so: - Gota idioptica; - Litase aguda por cido rico; - Nefropatia aguda por cido rico; - Doena neoplsica ou doena mieloproliferativa com altas taxas de processamento celular, nas quais ocorrem altos nveis de uratos espontaneamente ou aps tratamento citotxico; - Certas disfunes enzimticas, as quais levam a uma superproduo de urato. Alopurinol indicado para o controle de clculos renais de 2,8-dildroxiadenina (2,8-DHA), relacionados com atividade deficiente de adenina fosforribosiltransferase. Alopurinol indicado para o controle de clculos renais mistos recorrentes de oxalato de clcio, na presena de hiperuricosria, quando medidas de hidratao, dietticas e semelhantes tenham sido infrutferas. Alopurinol indicado para o controle de clculos renais de 2,8-dildroxiadenina (2,8-DHA), relacionados com atividade deficiente de adenina fosforribosiltransferase. Alopurinol indicado para o controle de clculos renais mistos recorrentes de oxalato de clcio, na presena de hiperuricosria, quando medidas de hidratao, dietticas e semelhantes tenham sido infrutferas. Contraindicaes Este medicamento no deve ser administrado a indivduos com conhecida hipersensibilidade ao alopurinol, durante a gravidez e a lactao, e em pacientes com doena heptica, diabetes mellitus ou hipertenso. Ou ento, deve ser utilizado com cautela nos pacientes em tratamentos para hipertenso ou insuficincia cardaca, por exemplo, com diurticos ou inibidores da ECA, que podem apresentar, concomitantemente prejuzo da funo renal. Posologia As doses devem ser ajustadas atravs do controle de concentraes sricas de urato/cido rico a intervalos adequados. Alopurinol comprimidos pode ser tomado uma vez ao dia aps as refeies. bem tolerado, especialmente aps a ingesto de alimentos.Se a dose diria exceder 300 mg e houver manifestao de intolerncia gastrintestinal, pode ser apropriado um esquema de doses divididas. Adultos: Recomenda-se iniciar o tratamento com uma dose baixa (100 mg/dia) a fim de reduzir os riscos de reaes adversas. A dose deve ser aumentada somente se a resposta na reduo de urato for insatisfatria. 100 a 200 mg dirios em condies discretas. 300 a 600 mg dirios em condies moderadamente graves. 700 a 900 mg dirios em condies graves. Crianas menores de 15 anos: 10 a 20 mg/Kg de peso corporal/dia at um mximo de 400 mg diariamente. O uso em crianas raramente indicado, exceto em condies malignas (especialmente leucemia) e certas disfunes enzimticas, tais como a Sndrome de Lesch-Nyhan. Pacientes idosos: Na ausncia de dados especficos, deve-se usar a menor dose que produza reduo de urato satisfatria. Deve-se dispensar especial ateno ao aconselhamento de doses no caso de disfuno renal e ao item "Precaues e Advertncias". Doses da disfuno renal:

Uma vez que o alopurinol e seus metablitos so excretados pelos rins, o comprometimento da funo renal pode levar reteno da droga e/ou de seus metablitos, com conseqente prolongamento das meias-vidas plasmticas. Na presena de insuficincia renal grave pode ser aconselhvel utilizar doses menores que 100 mg/dia ou utilizar doses nicas de 100 mg a intervalos maiores que um dia. Se houver disponibilidade de condies para controlar as concentraes plasmticas do oxipurinol, a dose deve ser ajustada para que os nveis plasmticos de oxipurinol sejam mantidos abaixo de 100 mol/litro (15,2 mg/ml). O alopurinol e seus metablitos so removidos por dilise renal. Se for requerida dilise duas e trs vezes por semana, deve-se considerar um esquema posolgico alternativo de 300-400 mg de alopurinol imediatamente aps cada sesso de dilise, sem doses intermedirias. Doses na insuficincia heptica: Devem ser utilizadas doses reduzidas em pacientes com insuficincia heptica. Nos estgios iniciais do tratamento recomenda-se que sejam realizados testes peridicos da funo heptica. Reaes adversas Alopurinol deve ser descontinuado imediatamente quando ocorrer rash cutneo ou outra evidncia de hipersensibilidade droga. O paciente deve tomar o medicamento aps as refeies e ingerir bastante lquido. Deve tambm evitar consumir lcool em quantidades elevadas, pois este poder aumentar as concentraes de cido e reduzir a eficcia deste medicamento. Os pacientes devem evitar os alimentos com alto teor de purina (sardinhas, anchova). As doses devem ser reduzidas na presena de insuficincia renal ou heptica. Pacientes em tratamentos para hipertenso ou insuficincia cardaca, por exemplo, com diurticos ou inibidores da ECA, podem apresentar, concomitantemente prejuzo da funo renal e o alopurinol deve ser utilizado com cautela neste grupo de pacientes. Por si s, a hiperuricemia assintomtica geralmente no considerada uma indicao para o uso de alopurinol. A modificao diettica e de lquidos, com controle de causa subjacente, podem corrigir esta condio. Os pacientes com clculos de cido rico ou nefropatia por cido rico devem ingerir, pelo menos, 2 litros de lquido por dia e manter o pH urinrio entre 6,4 a 6,8. A acidificao da urina com doses elevadas de cido ascrbico pode aumentar a possibilidade de formao de clculos renais. Ataques agudos da gota: O tratamento com alopurinol no deve ser iniciado at que um ataque agudo de gota tenha terminado completamente, pois pode desencadear novos ataques. No incio do tratamento com alopurinol, assim como com outros agentes uricosricos, pode se desencadear um ataque agudo de artrite gotosa. Desta forma, aconselhvel administrar, de maneira profiltica, um agente antiinflamatrio adequado ou colchicina, por alguns meses. Deve-se consultar a literatura para detalhes sobre a dose apropriada, precaues e advertncias. Caso ocorra um ataque agudo de gota em pacientes recebendo alopurinol, o tratamento deve ser mantido com a mesma dose, e o ataque agudo deve ser tratado com um agente antiinflamatrio adequado. Depsito de xantina: Em condies onde a velocidade de formao do urato muito aumentada (por ex.: doenas malignas e seu tratamento, Sndrome de Lesch-Nyhan) a concentrao absoluta de xantina na urina pode, em raros casos, aumentar o suficiente para permitir o depsito no trato urinrio. Este risco pode ser minimizado com hidratao adequada para permitir uma tima diluio da urina. Clculos renais de cido rico impactados: Tratamento adequado com alopurinol levar dissoluo de clculos renais de cido rico grandes, com a remota possibilidade de impactao no ureter. Interao medicamentosa As seguintes interaes medicamentosas so possveis: - 6-mercaptopurina e azatioprina: A azatioprina metabolizada a -mercaptopurina, a qual inativada pela ao da xantina oxidase. Quando a -mercaptopurina ou a azatioprina so administradas concomitantemente com alopurinol, apenas 1/4 da dose usual desses citostticos deve ser utilizado, porque a inibio da xantina-oxidase prolongar a atividade dos mesmos. - Vidarabina (adenina arabinosdeo): Evidncias sugerem que a meia-vida plasmtica da vidarabina aumentada na presena do alopurinol. Quando os dois produtos so usados concomitantemente necessrio redobrar a vigilncia, a fim de identificar o aumento dos efeitos txicos.

- Salicilatos e agentes uricosrios: O oxipurinol, o principal metablito do alopurinol, por si s terapeuticamente ativo, sendo excretado pelos rins de modo semelhante ao urato. Por isto, as drogas com atividade uricosrica, tais como a probenecida ou altas doses de salicilato, podem acelerar a excreo do oxipurinol. Isto pode diminuir a atividade teraputica do alopurinol, mas seu significado deve ser avaliado em cada caso. Existem estudos que indicam que os efeitos anti-hiperuricmicos do alopurinol e da probenecida so aditivos e resultam em benefcio teraputico. - A ao do alopurinol atenuada pela sulfopirazona e benzobromarona. - Clorpropamida: Quando alopurinol for administrado em associao com a clorpropamida, pode haver um aumento no risco de prolongamento da atividade hipoglicmica, quando a funo renal for insuficiente, pois o alopurinol e a clorpropamida podem competir pela excreo no tbulo renal. - Anticoagulantes cumarnicos: No h evidncias de que a interao entre o alopurinol e os cumarnicos observada em condies experimentais possua qualquer importncia clnica. Entretanto, todos os pacientes recebendo anticoagulantes devem ser cuidadosamente controlados. Alguns estudos indicam que o alopurinol pode inibir a biotransformao enzimtica de anticoagulantes cumarnicos ou idandinicos. - Fenitona: O alopurinol pode inibir a oxidao heptica da fenitona, mas a importncia clnica dessa possibilidade no foi ainda demonstrada. - Teofilina: Foi relatada inibio do metabolismo da teofilina. O mecanismo de interao pode ser explicado pelo envolvimento da xantina-oxidase na biotransformao da teofilina no homem. Os nveis de teofilina devem ser controlados em pacientes que estejam iniciando ou aumentando as doses da terapia com alopurinol. - Ampicilina / Amoxicilina: Foi relatado um aumento na freqncia de rash cutneo dentre os pacientes recebendo ampicilina ou amoxicilina concomitantemente ao alopurinol quando comparados aos pacientes que no recebiam ambas as drogas. No foi estabelecida a causa da associao relatada. No entanto, recomenda-se que seja utilizada, sempre que possvel, uma alternativa a ampicilina ou amoxicilina em pacientes recebendo alopurinol. - Ciclofosfamida, doxorrubicina, bleomicina, procarbazina, mecloroetamina: Foi relatado aumento na supresso da medula pela ciclofosfamida e outros agentes citotxicos dentre os pacientes com doena neoplsica (outras que no leucemia) na presena de alopurinol. No entanto, em um estudo bem controlado de pacientes tratados com ciclofosfamida, doxorrubicina, bleomicina, procarbazina e/ou mecloroetamida (cloridrato de mustina), o alopurinol no pareceu aumentar a reao txica destes agentes citotxicos. O alopurinol associado com citostticos aumenta a incidncia de discrasias sangneas. - Ciclosporina: Relatos sugerem que a concentrao plasmtica pode ser aumentada durante o tratamento concomitante com alopurinol. A possibilidade do aumento da toxicidade da ciclosporina deve ser considerada se as drogas forem co-administradas. - cido etacrnico, agentes antineoplsicos, lcool, bumetanida, diazxido, mecamilamina, pirazinamida ou triantereno, quando administrados juntamente com alopurinol podem aumentar as concentraes sricas de cido rico. Farmacocintica Aps administrao de alopurinol via oral, cerca de 90% de uma dose nica de 300 mg absorvida rapidamente no trato gastrintestinal superior. Estimativas de biodisponibilidade indicam uma variao de 67% a 90%. Estudos detectaram o alopurinol no sangue em 30-60 minutos. Este medicamento sofre biotransformao, principalmente no fgado; cerca de 70% so biotransformados no metablito ativo oxipurinol. A ligao do alopurinol s protenas plasmticas desprezvel e por isto no se espera que variaes na ligao s mesmas alterem significativamente o clearance. Os picos plasmticos de alopurinol geralmente ocorrem aproximadamente 1,5 hora aps a administrao oral de alopurinol, mas caem rapidamente e quase no so detectadas aps 6 horas. Os picos plasmticos do oxipurinol geralmente ocorrem 3-5 horas aps a administrao oral de alopurinol e so mais sustentveis. O volume de distribuio aparente do alopurinol de aproximadamente 1,6 l/kg, o que sugere captao relativamente alta pelos tecidos. As concentraes tissulares de alopurinol no foram relatadas em humanos, mas provvel que o alopurinol e o oxipurinol estejam presentes em concentraes mais altas no fgado e na mucosa intestinal, onde a atividade de xantina-oxidase alta.

O oxipurinol um inibidor da xantina-oxidase menos potente que o alopurinol, mas sua meia-vida plasmtica muito mais prolongada ( estimada em 13 a 30 horas no homem). Dessa forma, a efetiva inibio da xantina-oxidase mantida por um perodo de 24 horas com uma nica dose diria de alopurinol. Pacientes com funo renal normal acumularo o oxipurinol de forma gradual at que seja atingida uma concentrao plasmtica no estado de equilbrio. Tais pacientes, recebendo 300 mg de alopurinol por dia, geralmente apresentaro concentraes plasmticas de oxipurinol de 5-10 mg/l. A excreo deste frmaco pode ocorrer pela urina (10% de uma dose na forma de alopurinol e cerca de 70% como oxipurinol); o resto (20%), pelas fezes ou outras vias, provavelmente como alopurinol no absorvido. O oxipurinol eliminado inalterado no urina, mas por sofrer reabsoro tubular, tem uma meia-vida de eliminao longa. Os valores relatados para sua meia-vida de eliminao variam de 13,6 a 29 horas. A grande discrepncia entre estes valores pode ser devida a variaes no desenho do estudo e/ou ao clearance da creatinina nos pacientes. Este medicamento excretado no leite materno. Tanto o alopurinol como o oxipurinol so dialisveis.

FORTAZ Classe Farmacologica: Antibiticos Ceftazidime

Indicaes: Infeces respiratrias baixas. Infeco articular e ssea. Infeco da pele e tecidos moles. Infeco intraabdominal. Infeco gnito-urinria. Infeces gonoccicas. Profilaxia trans-operatria de alto risco. Meningite. Endocardite. Septicemia. Antibitico de primeira escolha em meningite por Pseudomonas aeruginosasuscetvel. Tem menor ao anaerbica do que a cefalosporina de segunda gerao. Contra indicaes Fortaz contra-indicado para o uso em pacientes comprovadamente hipersensveis a antibiticos cefalospornicos ou a qualquer componente da frmula. Posologia: Adultos: 1g IM (profunda) ou IV (lentamente) de 8/8h. Infeces severas: 2g de 12/12h ou de 8/8h. Doses acima de 1g, administrar somente por via IV. Crianas abaixo de 2 meses: 25mg a 60mg/kg/dia IV, de 12/12h. Crianas acima de 2 meses: administrar 30mg a 100mg/kg/dia IV, de 8/8h. Dose mxima de 6g/dia. A dose e a durao da terapia dependero da idade, sensibilidade do microorganismo e gravidade da infeco, e devero ser ajustadas resposta clnica do paciente. Efeitos adversos: Abcesso, tromboflebite no local da administrao. Reaes de hipersensibilidade (erupes cutneas, prurido, febre, artralgia, anafilaxia, sndrome de Stevens-Johnson). Trombocitopenia, neutropenia, leucocitose, agranulocitose, eosinofilia, anemia hemoltica e anemia aplstica. Nefrite intersticial transitria. Hiperatividade, nervosismo, distrbios do sono, confuso, hipertonia e tonturas. Anorexia, nusea, vmito, diarria, dor abdominal, flatulncia, dispepsia. Candidase. Cefalia. Alteraes de transaminases, ictercia transitria. Interaes: Risco de hemorragia com anticoagulantes. Excreo renal diminuda quando associado probenecida. Diurticos de ala, aminoglicosdeos, colistina, polimixina B e vancomicina aumentam a probabilidade de nefrotoxicidade. Precaues: Amamentao. Pode causar teste falso-positivo para glicose urinria e teste de Coombs. Pacientes com insuficincia renal podem necessitar de ajuste de dose. Em idosos, usar dose mxima diria at 3g. Tratamento prolongado pode favorecer risco de superinfeco por alterar a flora intestinal e respiratria. Caractersticas farmacolgicas Propriedades farmacodinmicas: Fortaz um antibitico cefalospornico bactericida, inibidor da sntese da parede celular bacteriana e resistente maioria das beta-lactamases produzidas por organismos Grampositivos e Gram-negativos e, portanto, ativo contra muitas cepas resistentes ampicilina e cefalotina. A ceftazidima dotada de elevada atividade intrnseca in vitro, com estreita faixa de concentrao inibitria mnima (ClM) para a maioria dos gneros e mudanas mnimas na CIM em nveis variados de inculos. In vitro, as atividades da ceftazidima e dos aminoglicosdeos em combinao so aditivas. H evidncias de sinergismo em algumas cepas. Fortaz no ativo in vitro contra estafilococos resistentes meticilina, Enterococcus (Streptococcus) faecalis e muitos outros enterococos, Listeria monocytogenes, Campylobacter sp. e Clostridium difficile. Propriedades farmacocinticas: Absoro Aps a injeo intramuscular de 500 mg e 1 g, prontamente so atingidos nveis mximos de 18 e 37mg/L, respectivamente; e 5 minutos aps uma injeo intravenosa direta de 500 mg, 1 g ou 2 g, so alcanados nveis sricos de 46, 87 e 170 mg/L, respectivamente. Distribuio Concentraes terapeuticamente ativas so detectadas no soro, mesmo 8 a 12 horas aps a administrao intramuscular ou intravenosa. A ligao da ceftazidima s protenas do soro baixa, situando-se em torno de 10%.

Concentraes excedentes aos nveis inibitrios mnimos para patgenos comuns so detectadas nos ossos, no corao, bile, saliva, humor aquoso e lquidos sinovial, pleural e peritoneal. A ceftazidima atravessa a placenta rapidamente e excretada no leite materno. Na ausncia de inflamao, a ceftazidima no atravessa com facilidade a barreira hematoenceflica, resultando em baixos nveis de ceftazidima no lquido cefalorraquidiano. Todavia, na presena de inflamao das meninges, so atingidos nveis teraputicos de 4 a 20 mg/l ou mais no lquido cefalorraquidiano. Metabolismo A ceftazidima no metabolizada no organismo. Eliminao Os nveis sricos obtidos aps a administrao parenteral so elevados e prolongados, diminuindo com uma meia-vida de aproximadamente 2 horas. A eftazidima excretada pela urina sob forma ativa, atravs de filtrao glomerular. Cerca de 80 a 90% da dose so recuperados na urina em 24 horas. Em pacientes com insuficincia renal a eliminao da ceftazidima diminuda, devendo por isso ser reduzida a dose (ver Posologia - Insuficincia Renal). Tendo em vista que a quantidade excretada pela bile inferior a 1%, o teor de droga que chega ao intestino mnimo.

MACRODANTINA Classe Teraputica: Antibacteriano Nitrofurantona Anti-Bitico

Forma farmacutica e apresentao Cartuchos com 28 cpsulas. Cada cpsula contm 100 mg de nitrofurantona. Ingredientes inativos: amido, talco e lactose. USO ADULTO E PEDITRICO Indicaes Tratamento das infeces urinrias agudas e crnicas produzidas por bactrias sensveis nitrofurantona, como: cistites, pielites, pielocistites e pielonefrites. Contra-indicaes Anria, oligria ou comprometimento significativo da funo renal (depurao de creatinina abaixo de 40ml/minuto). O tratamento destes pacientes apresenta um aumento do risco de toxicidade devido reduo da excreo da nitrofurantona. Na fase final da gestao e em crianas com menos de um ms de idade, devido possibilidade de anemia hemoltica, motivada pela imaturidade do sistema enzimtico. Hipersensibilidade nitrofurantona. Reaes adversas / Efeitos colaterais Anorexia, nuseas e vmitos podero ocorrer, alm de dor abdominal e diarria. A incidncia desses sintomas reduzida com a ingesto do medicamento acompanhado de leite ou alimento slido. Cefalia, tontura, sonolncia e mialgias so controlveis da mesma forma ou com a administrao de medicao auxiliar. Erupes cutneas, febre, calafrios, ictercia, eosinofilia e reaes pleuropulmonares podero ocorrer em pacientes hipersensveis ao frmaco. A supresso do medicamento assegura o imediato desaparecimento desses sintomas. Posologia Adultos:50 a 100mg, 4 vezes ao dia, durante 7 a 10 dias. Crianas: 5 a 7mg por kg de peso/dia, divididos em 4 vezes ao dia, durante 7 a 10 dias. OBSERVAO A teraputica dever ser continuada, no mnimo por mais 3 dias, aps a urina tornar-se estril. Caso a infeco persista, ser necessria a reavaliao do caso. Se necessrio o uso do medicamento por longo prazo, a reduo da dose dever ser considerada. Siga corretamente o modo de usar; no desaparecendo os sintomas, procure orientao mdica. Informaes Farmacolgicas FARMACOCINTICA, a nitrofurantona, agente antibacteriano especfico do trato urinrio, age de forma original por interferir nos vrios sistemas enzimticos da bactria sem ocasionar resistncia microbiana, nem mesmo a transfervel. Macrodantina*, nitrofurantona em macrocristais, permite o retardamento da solubilidade no aparelho gastroentrico, reduzindo, com isso, os efeitos indesejveis (nuseas e vmitos), sem, contudo, modificar sua concentrao na excreo urinria. A nitrofurantona assegura a obteno dos mximos nveis plasmticos entre 4 a 5 horas aps sua administrao. Difunde-se em nvel renal, pelo tecido intersticial; secretada, reabsorvida e novamente excretada pelos tbulos renais em cerca de 50% ao final de 8 horas. FARMACODINMICA a nitrofurantona excretada por via renal, em forma ativa, sendo particularmente eficaz contra: Escherichia coli, Streptococcus faecalis e Staphylococcus aureus. A nitrofurantona, sendo altamente solvel na urina, confere-lhe uma colorao amarelada. O reduzido teor de eliminao biliar e fecal explica porque no atinge a flora bacteriana intestinal normal, a qual conserva-se inalterada e equilibrada.