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ANTIBITICOS

MECANISMOS DE AO

QUAIS SO ELES

ESPECTRO DE AO

USOS CLNICOS

EFEITOS ADVERSOS

PENICILINAS

So anlogos dos substratos das PBPs. Ligam-se a estas, inibindo a reao de transpeptidao, e bloqueando a sntese de peptdeoglicano da parede celular bacteriana. Assim, a clula bacteriana fica osmoticamente instvel, podendo ser rompida pela presso osmtica ou a ativao de autolisinas. A clula ento morre (so bactericidas). S atravessam a BHE em caso de inflamao da meninge, pela mudana de ph, podendo agir contra meningococo. Atravessa a placenta, mas no possui efeitos teratognicos (podendo ser usadas em grvidas).

Naturais: Penicilina V (VO) e Penicilina G (cristalina - IV, procana IM e benzatina - IM). Semi-sintticas: Isoxazoilpenicilinas (Oxacilina e Meticilina IV), Aminopenicilinas (ampicilinas IV/O e amoxacilina O), Carboxipenicilinas (carbenicilina e ticarcilina retiradas do mercado), Ureidopenicilinas (piperacilina - IV).

Gram +, Gram -, anaerbios de boca (Clostridium tetani), espirilos (treponema, lepstopira). Oxacilina: para S. aureus. Piperacilina + tazobactam: para Pseudomonas.

Penicilina V: Utilizada para infeces leves (impetigo, amigdalites leves). Penicilina G cristalina: Utilizada para doenas graves: ttano, endocardite, neurosfilis, erisipela com bacteremia, leptospirose, sepse, meningite meningoccica ou pneumoccica, pneumonia grave. Penicilina G procana: Utilizada em infeces de mdia gravidade (erisipela, impetigo, amigdalite com pus - estreptococcia de garganta - pneumonia leve, gonorria - uretrite gonoccica). Penicilina G benzatina: Utilizada em infeces de menor gravidade (sfilis secundria, profilaxia da erisipela de repetio, impetigo, erradicar estreptococos da orofaringe, profilaxia da febre reumtica). Oxacilina: escolha para estafiloccia comunitria, deve ser reservada para tratamento de S. aureus comunitria (furunculose, endocardite aguda, celulite).

Hipersensibilidade, Distrbios GIs, Flebite no local da injeo, Nefrite Intersticial (nefrotoxicidade), Ictercia colesttica (hepatotoxicidade).

INIBIDORES DE BLACTAMASE

Aumentam o espectro de ao dos ATBs aos quais se ligam contra bactrias resistentes.

cido clavulnico/ clavulanato, Sulbactan, Tazobactam

cido clavulnico/ clavulanato (+ amoxicilina, cefopiroma), Sulbactan (+ ampicilina, cefoperazone) para ORSA. Tazobactam (+ piperacilina) para Pseudomona.

Infeces por ORSA e Pseudomonas.

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1gerao: infeco estafiloccica. A cefazolina usada na profilaxia de cirurgias limpas, como em cesarianas. 2gerao: infeces intraabdominais (abscesso intraabdominal, apendicite, peritonite), incluindo contra B. fragilis, e em infeces do p diabtico (lembrar de sempre cobrir gram e anaerbios,como enterobactrias). A cefoxitina mais utilizada para infees intra-abdominais por B. fragillis, e em infeces do p diabtico. indutora de resistncia, por isso deve ser utilizada em associao com rifampicina ou imipenem. A cefuroxima atua menos para B. fragilis, ela age melhor em pneumococo, atravessa BHE, mas no usada para meningite. 3 gerao: Cefotaxima: utilizada para meningite bacteriana (pneumococo e meningococo), preferncia para recm-nascidos. Ceftriaxone:utilizado na meningite bacteriana (pneumococo, meningococo), na pneumonia e infeco das VAS (pois atua em pneumococo e H. influenzae), tambm usada na pielonefrite, na infeco gonoccica (uretrite, faringite). 4gerao:Cefpime:para infece hospitalares. 1 escolha em paciente com neutropenia grave e

1 gerao: cefalotina e cefazolina (IV), cefalexina, cefprozila e cefadroxil (O). 2 gerao: cefoxitina e cefuroxima (IV), cefaclor e axetil cefuroxima (O). Tm mesmo mecanismo de ao das penicilinas (inibir transpeptidase). 3 gerao: com pouca ativ. Antipseudomonas cefotaxima, ceftriaxone e cefodizima (IV). Com mta ativ. Antipseudomonaceftazidime e cefoperazona (IV). 4 gerao: cefpiroma e cefpime (IV).

1 gerao: Gram + (principalmente; incluindo S. aureus) e Gram . 2 gerao: Atua menos em Gram -, pega bem Gram e anaerbios (incluindo B fragilis). 3 gerao: Atua pouco em Gram +. Atua melhor em Gram (incluindo Pseudomonas). 4 gerao: Gram + (incluindo S. aureus), Gram (incluindo Pseudomonas).

Hipersensibilidade, Distrbios GIs, Flebite no local da injeo, Nefrite Intersticial (nefrotoxicidade), Super-infeco (por uso prolongado). Ceftriaxone pode causar kernicterus no RN. E tem efeito dissulfiram (intolerncia ao lcool).

CEFALOSPORINAS

GLICOPEPTDEOS

Tambm agem atravs da inibio da sntese da parede celular bacteriana, bactericida. Administrao via IV, porm, pode ser administrado por via O para tratar de enterocolite pseudomembranosa. Sofre depurao renal.

Vancomicina (IV) e Teicoplamina (IV ou IM)

Gram + multirresistentes (ORSA, pneumococo resistente pencilina, enterococo resistente penicilina).

Infeces hospitalares ou infeces por germers multirresistentes. Meningite por pneumococo, sepse e endocardite por ORSA. Colite pseudomembranosa (causada por C. dificille, porm, precisa estar associada com a teicoplanina e o metronidazol).

Sndrome do Homem Vermelho (por rpida infuso e grande liberao de histamina pela degranulao de mastcitos), Nefrotoxicidade, Ototoxicidade. A Teicoplamina menos txica, porm mais cara que a Vancomicina. Semelhante aos efeitos adversos dos outros lactmicos.

MONOBACTMICOS

bactericida. Administrada via IV, sofre depurao renal.

Aztreonam

Gram (incluindo Pseudomonas) e aerbios multirresistentes.

Infeces graves contra bastonetes gram (incluindo Pseudomonas e Serratia), e aerbios multiresistentes.

CARBAPENEMAS

So bactericidas de amplo espectro. Penetram na BHE, e sofrem depurao renal.

Imipenem, Meropenem, Ertapenem, Tienamicina.

Gram +, Gram (incluindo Pseudomonas) e anaerbios.

Infeces hospitalares, infeces abdominais e p diabtico (Gram e anaerbios).

Intolerncia GI, Erupes cutneas no local, Induo de resistncia.

LINCOSAMIDAS

bacteriosttico. Se liga subunidade 50S do ribossomo bacteriano, inibindo a translocao. Tem absoro melhor que lincomicina, ultrapassa BHE, penetra bem no osso; administrada por via O ou IV.

Lincosamidas (O) e Clindamicina (O ou IV)

Gram + (incluindo S. aureus) e anaerbios (incluindo B. fragilis).

Infeco de orofaringe em alrgicos penicilina, infeco pneumocccia, infeces estafilocccias,erisipela, osteomielite, pneumocistose (2 opo), malria (associada ao quinino), toxoplasmose, infeces intra-abdominais (em associao com ciprofloxacina, metronidazol ou aminoglicosdeos contra Gram -). Muito usada no p diabtico (em associao ceftriaxone ou aminoglicosdeo). P diabtico, infeces intrabdominais severas (peritonite).

Colite pseudomembranosa, Potencializam o bloqueio NM do curare.

GLICILCICLINA

Bacteriosttico

Tigeciclina

Gram e anaerbios (incluindo B. fragilis)

S intolerncia GI.

METRONIDAZOL

Bactericida e protozoaricida. Inibem a replicao e inativam o DNA. Atuam como bacteriostticos, inibindo a subunidade 50S do ribossomo bacteriano, impedindo a transpeptidao da sntese de ptns. administrada por via O ou IV. Atuam como bactericidas, agem no ncleo celular. Tem ao semelhante Linezolida. Administrao IV. So bacteriostticos de amplo espectro que, no interior da clula bacteriana, inibem a sntese de protenas ao se ligar reversivelmente subunidade 30S do ribossomo bacteriano, impedindo a adio de aminocidos ao peptdeo em crescimento. Administradas por via O. Excretada no suor, saliva, urina. A eliminao renal e pela bile digestiva. No atravessa BHE. Mas atravessa a placenta.

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Anaerbios (incluindo B. fragilis)

Abscesso pulmonar por anaerbio de boca, gengivites por anaerbio de boca, infeces intra-abdominais (em associao com clinda ou ceftriaxone).

Gosto metlico, Neuropatia perifrica (neurotoxicidade), Intolerncia GI, Efeito Dissulfiram ou Antabuse (intolerncia ao lcool).

OXAZOLIDINONAS

Linezolida

Gram + multirresistentes.

Infeces multirresistentes.

Aplasia de medula (mielotoxicidade), Neuropatia perifrica (neurotoxicidade).

ESTREPTOGRAMINA S

Dalfopristina e Qinupristina

Gram + multirresistentes.

Infeces multirresistentes.

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TETRACICLINAS

Cloridrato de Tetraciclina, Fosfato complexo de Tetraciclina, Oxitetraciclina, Minociclina, Doxiciclina.

Gram +, Gram -, anaerbios de boca.

Infeces intracelulares (gonorria), pneumonias atpicas, LGV (por Clamdia), acne (por Corynebactia), riquetsioses (febre maculosa), malria (em casos de alergia penicilina, deve estar associada ao quinino).

Intolerncia GI severa, Hipoplasia de esmalte dentrio (facilitando cries) e impregnao amarelada dos dentes, Quelantes do clcio (no ingerir com derivados do leite), Hepatotoxicidade, Nefrotoxicidade (Sndr. De Fanconi (por uso de tetraciclina fora da validade), Deformaes sseas (no feto).

Bacteriostticos. Inibem a sntese de protenas atravs de sua ligao irriversvel ao ribossomo 50S, bloqueando as reaes de translocao de aminoacil e a formao de complexos de iniciao de ptns MACROLDEOS Bacteriostticos. Administrados por via O ou IV. Ligam-se reversivelmente a subunidade 50S do ribossoma bacteriano, inibindo a transpeptizao (por bloqueio da peptidil transferase) da sntese de protenas. Tm atividade bacteriosttica, podendo ser bactericida. So inibidores irreversveis da sntese de ptns. Agem atravs de sua ligao subunidade ribossomal 30S, impedindo a iniciao da sntese protica (bacteriosttico). Tambm induzem a leitura incorreta do RNA-m, gerando ptns no-funcionais ou txicas (bactericida). No ultrapassa a BHE. Sua eliminao renal. So administradas por via IV, mas podem ser utilizados por via O para diminuir a microbiota intestinal (atuando localmente no

Eritromicina, Azitromicina, Claritromicina, Telitromicina, Espiriramicina, Roxitromicina

Gram +, Gram -, infeces intracelulares.

Eritromicina: DST por Clamdia (LGV), coqueluche, acne e ttano. Azitromicina: infeco de VAS (otite, sinusite, pneumonia atpica) e Sndrome de Reiter (uretrite, artrite e uvete). Claritromicina: infeco de VAS e VAI, pneumonia atpica. Espiriramicina: profilaxia da toxoplasmose congnita. Roxitromicina: diarria em HIV (no caso de falha de sulfa+trimetropina) e para Legionella na pneumonia atpica. Telitromicina: para qnd h resistncia de algum destes ATBs. Riqtisioses graves (febre maculosa, tifo), febre tifide (por Salmonella), meningite por pneumococo, meningococo e Hamemfilos. Abscessos cerebrais.

Intolerncia GI, Ototoxicidade, Hepatite colesttica (hepatotoxicidade).

CLORANFENICOL / TIAFENICOL

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Gram +, Gram (incluindo Haemfilos), e anaerbios (incluindo B. fragillis)

Reaes GIs Colite pseudomembranosa, Aplasia de medula (mielotoxicidade), Pancitopenia, Sndr. do beb cinzento, Neurite ptica (neurotoxicidade).

AMINOGLICOSDEOS

Amicacina, Gentamicina, Espreptomicina, Neomicina.

Gram (incluindo Pseudomonas).

Infeces urinrias baixas, tuberculose (micobactria, 2 opo), infeces por Pseudomonas (sepse, pneumonia hospitalar) e nas aplicaes tpicas para feridas, queimaduras ou leses cutneas.

Hipersensibilidade, Potencializa o bloqueio NM do curare, Ototoxicidade ( contraindicado para gestantes por provocar leso do 8 nervo vestibulococlear em fetos)

SULFONAMIDAS

bacteriosttico, mas ao ser associada Trimetropim (que tambm bacteriosttico), passa a ter ao bactericida. Administrado por via O, IV ou R. Sulfonamidas so anlogas do PABA, e inibem competitivamente a enzima Diidropteroato Sintetase, bloqueando reversivelmente a sntese de cido flico. O Trimetropim age inibindo a enzima diidrofolato redutase, potencializando a ao de bloqueio da Sulfa. Ocorre a ligao de produtos intermedirios da reduo intracelular da bactria com o DNA, formando complexos que inibem a replicao e inativam este DNA, levando morte celular. Tem efeito bacteriosttico que se torna bactericida, j que as bactrias so incapazes de sobreviver diante as leses do DNA, conseqentes da ao desses frmacos. Tem ao intracelular. Inibem a DNA girase (topoisomerase II) e a topoisomerase IV das bactrias, promovendo uma desorganizao do ncleo da clula, bloqueando, assim, a sntese de DNA bacteriano, o que acaba resultando em morte celular.

Sulfadiazina, Sulfametoxazol, Sulfamoxol, Sulfadoxina, Sulfasalazina, Sulfona.

Gram + (incluindo S. aureus), Gram (incluindo Clamdia e Haemfilos), fungos (Pneumocysti carinii e Paracoco), protozorios (Toxoplasma, P. falciparum)

Infeces de VAS por pneumococo, Haemfilos. Colite pseudomembranosa, Pneumocistose, Toxoplasmose, Malria, RCU e DC, Hanseanase. Tratamento tpico de queimaduras.

Hipersensibilidade, Cristalria (nefrotoxicidade), Pancitopenia, Anemia aplsica (mielotoxicidade), Kernicterus (ictercia do beb, pode dar encefalopatia por hiperbilirrubinemia), Efeito Dissulfiram ou Antabuse (intolerncia ao lcool), Ictercia por hemlise (por deficincia de glicose-6-P), Hepatotoxicidade.

1 gerao: cido nalidxico, cido pipemdico, Rosoxacina. 2 gerao: A Norfloxacina, Lomefloxacina, B Ciprofloxacina, Pefloxacin, Ofloxacina. 3 gerao: Levofloxacina, Moxifloxacina. 4 gerao: Trovafloxacina, Clinafloxacina, Sitafloxacina. 1 gerao: Gram (inclusive Pseudomonas). 2 gerao: Gram 3 gerao: Gram + e Gram -. 4 gerao: Gram e anaerbios (incluindo B. fragilis)

1 gerao: Infeco urinria baixa e infeco genital. 2 gerao: A Infeco urinria baixa e diarrias bacterianas por Gram -. B Infeces urinrias altas. 3 gerao QUINOLONAS RESPIRATRIAS: Infeces intracelulares, pneumonias atpicas LGV (por clamdia), e infeces respiratrias por Pneumococo e Hammfilos. 4 gerao: Infeces abdominais. Hipersensibilidade, Intolerncia GI, Quelantes do clcio (no ingerir com derivados do leite). Contra-indicado em crianas por causar leso de cartilagem e osso e inibir o seu crescimento.

QUINOLONAS

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