Professional Documents
Culture Documents
Introduo
FARMACOLOGIA : estudo de substncias capazes de causar modificaes funcionais nos organismos vivos Enfermagem
Diagnstico paciente e sintomas Indicao teraputica Efeitos colaterais esperados Dose recomendada/prescrita Via administrao Clculo, preparao e administrao Horrio e velocidade de administrao medicamento Interaes medicamentosas, alimentos Contra-indicaes Resposta paciente
Introduo
FARMACOCINTICA :
Introduo
Frmacos : substncias efeito benfico / teraputico tratamento e preveno de doenas Medicamentos : frmaco + forma farmacutica Drogas : substncias malficas ao organismo Descreve o movimento dos frmacos em nosso organismo absoro, distribuio, biotransformao e eliminao
FARMACODINMICA :
mecanismos de ao efeitos fisiolgicos e bioqumicos resposta clnica relao estrutura qumica / atividade farmacolgica
Introduo
Introduo
TOXICOLOGIA : efeitos txicos que podem ser malficos ao homem dose dependente txicos ou venenos peonhas
AO : local onde o frmaco age EFEITO : resultado da ao do frmaco pode ocorrer a distncia do local de ao do frmaco EX.: estricnina: ao - medula espinhal efeito - convulses tnicas
22/11/2012
Introduo
FARMACOCINTICA : Absoro: meio externo at o sangue / plasma Distribuio: do sangue at os tecidos Metabolizao: Alterao estrutura qumica Inativao do frmaco Trmino dos efeitos Eliminao: excreo do frmaco
Tempo Goodman & Gilman, 2006 Absoro Distribuio Eliminao Metabolizao
Concentrao
Absoro
Distribuio Eliminao
Metabolizao
Absoro
Distribuio Eliminao
Metabolizao
Concentrao Concentrao
Tempo Tempo
Absoro
Absoro Distribuio
Distribuio
Eliminao
Metabolizao
Metabolizao
Eliminao
Concentrao
Concentrao
Tempo
Tempo
22/11/2012
Absoro
Absoro Distribuio
a corrente sangnea
Eliminao
Concentrao
Exceto:
via intravenosa e intra-arterial
Tempo
Absoro
Membranas biolgicas Para atingirem a corrente sangunea os frmacos necessitam atravessar uma ou mais barreiras: membranas biolgicas
Mucosa Gstrica/Intestinal
Endotlio capilar
Alvolo Pulmonar
Endotlio capilar
Absoro
Membranas biolgicas especiais (barreiras)
Hematoenceflica: Clulas do endotlio unidas por znulas de ocluso Bainha de astrcitos
- Sem poros: dificulta hidrossolveis - Inflamao e estresse Junes ocluso controle substncias Proteo feto Anormalidades congnitas Logo antes do parto Plasma feto mais cido que me (pH 7,0-7,2): seqestro inico substncias bsicas
22/11/2012
Permeabilidade Celular
Processos da absoro
Difuso Passiva Difuso Ativa/ Facilitada Pinocitose ou Endocitose Filtrao
Espaos Intercelulares Fenestra
Permeabilidade Celular
Difuso Passiva o mais comumente encontrado Difuso da droga entre os lipdios da membrana Obedece o gradiente de concentrao No h gasto de energia No pode ser saturada No desenvolve o fenmeno de inibio competitiva
E.C.
I.C.
Permeabilidade Celular
Difuso Passiva
Fatores que influenciam a velocidade da difuso passiva
Diferena de concentrao entre os meios Extenso da superfcie da membrana Coeficiente de partio leo/gua Influncia do pH local e pKa droga Ausncia de cargas inicas Grau de ionizao de eletrlitos fracos Tamanho das molculas
I.C. E.C. I.C. E.C.
Difuso Passiva Fatores que interferem na velocidade Concentrao da droga Quanto maior a concentrao da droga Maior ser a velocidade de difuso rea de difuso da droga Quanto maior for a rea de difuso da droga Maior ser a sua absoro
Dependendo do pH
Bases Fracas (BOH)
B + H+
I.C.
22/11/2012
HA
Apolar No dissociada
A-
H+
H+
Polar
H+
H+
H+
B + H+
Apolar
BH+
Dissociada Polar
H+
H+
H+ H+ + H+ H H+
50% Ionizada
3,4
Difuso Passiva Fatores que interferem na velocidade pKa droga HendersonEquao de Henderson-Hasselbach
Aspirina pKa 3,5
1 cidos fracos pKa- pH = log (ionizada A-) (forma no ionizada HA) 2 Bases fracas pka - pH = log (forma no ionizada B) (forma ionizada BH+) pKa= [H+] [B] [BH+] pKa= [H+] [A-] [HA]
nion Acido no-dissociado AH < 0,1
100
> 106
30
Difuso Passiva Fatores que interferem na velocidade pKa droga e pH meio - toxicidade
Acidificao da urina acelera eliminao de base fraca Alcalinizao da urina cido fraco Ex.: aspirina Bicarbonato de sdio : alcalinizao do plasma e da urina cidos fracos removidos do SNC e concentrado na urina
22/11/2012
Tamanho da molcula
Gasto de Energia ou no
22/11/2012
Absoro
Desintegrao (1)
Grnulos ou Agregados
Desagregao (2)
E.C.
Dissoluo (3)
Dissoluo (3)
I.C.
Meio Bsico
Polar Apolar
Inativao de frmacos
O suco gstrico Ex.: adrenalina, insulina, penicilina G Atividade enzimtica - degradao de frmacos peptidases pancreticas e intestinais Contedo intestinal < quantidade de droga disponvel para absoro: ligao a constituintes do quimo quelao com ctions bivalentes formao de sais insolveis
E.C.
I.C.
22/11/2012
Fatores que interferem na velocidade - Absoro rea da superfcie de absoro/ Irrigao sangunea
Fatores que interferem na velocidade - Absoro Tempo de esvaziamento gstrico Refeio mista (slidos e lquidos) 4h S Lquido 1:30 min
Estmago Superfcie Lisa, Pequena rea de absoro Intestino Dobras de Kerckring, vilos e microvilos 200m2 ( 600x a do estmago) Quanto maior a rea superfcie de absoro, tempo em contato Maior a velocidade de absoro
Motilidade intestinal
Diminui o tempo de contato entre o frmaco e a mucosa intestinal
Vias de administrao
Grande importncia Ex.: IM e via oral Sem absoro: diretamente na corrente sangunea
Intravenosa e intra-arterial
Absoro
Parmetros Farmacocinticos
Caracterizam detalhadamente o destino dos medicamentos no nosso organismo Determinar doses/freqncia dos medicamentos Indicaes dos medicamentos
1.
2. Cmax 3. Tmax
Katzung, 2006
22/11/2012
Parmetros farmacocinticos - Absoro Biodisponibilidade Via IV IM Subcutnea Oral Retal Inalao Transdrmica Biodisponibilidade % 100 7575-100 7575-100 5-100 3030-100 5-100 8080-100
Concentrao
ASC
Extenso da absoro da droga
Tempo
Curva Farmacocintica
Cmax
Concentrao mxima do frmaco na corrente sangunea
Concentrao
Cmax
Cmax
Tmax
Tempo
Shargel & Yu, 1993
Tempo
Shargel & Yu, 1993
Tempo