UNIVERSIDAD PARTICULAR DE CHICLAYO

FACULTAD DE MEDICINA

INTEGRANTES:
Mera Barboza, Dayanna Montes Prez, Vanessa Ortz Vsquez, Estefanny Orbegoso Rosas, Sandra Ordinola del Castillo, Gustavo

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Las vas de administracin son el lugar por donde ingresar el frmaco o droga al organismo.

La va de administracin natural del organismo es la oral, aunque existen algunas como la intravenosa que permite conocer exactamente que cantidad de frmaco se encuentra en sistema circulatorio. Como vemos, el conocer las diferentes vas de

administracin permitirn, al galeno o quien administre el frmaco, ajustarse segn los requerimientos o estados La posibilidad de del tener ms de una paciente. va de

administracin para una misma droga, permitir en

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ocasiones cruzar la barrera entre la enfermedad y la salud

Conocer las diferentes vas de administracin.

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Aprender las ventajas y desventajas de cada va de administracin.

Asociar conceptos bsicos, la fisiologa y fisiopatologa para comprender la importancia de las vas de administracin.

Determinar por simple lgica cual es la mejor va de administracin, para cada caso.

I.- CONCEPTOS: 3

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FRMACO

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Un frmaco, de acuerdo con la farmacologa, es cualquier sustancia que produce efectos medibles o sensibles en los organismos vivos y que se absorbe, puede transformarse, almacenarse o eliminarse. Es toda sustancia qumica purificada utilizada en la prevencin,

diagnstico, tratamiento, mitigacin y cura de una enfermedad, para evitar la aparicin de un proceso fisiolgico no deseado o bien para modificar condiciones fisiolgicas con fines especficos. Los frmacos pueden ser sustancias creadas por el hombreo producidas por otros organismos y utilizadas por el hombre. esta forma, hormonas, anticuerpos, interleucinas y vacunas son considerados

frmacos al ser administrados en forma farmacutica. En resumen, para que una sustancia biolgicamente activa se clasifique como frmaco, debe administrarse al cuerpo de manera exgena y con fines mdicos. FARMACOCINTICA La Farmacocintica es la rama de la Farmacologa que se ocupa especialmente de aquellos procesos a los cuales un frmaco ser sometido en su paso por el organismo; estudia pormenorizadamente lo que sucede desde que el frmaco es administrado por primera vez hasta su total eliminacin del cuerpo. Los pasos que atraviesa el frmaco en el organismo son los siguientes: liberacin del producto activo, absorcin, distribucin a travs del organismo, metabolismo, que es lo mismo a decir inactivacin, cuando es reconocido por el propio organismo como una sustancia extraa y finalmente la eliminacin total del mismo o de los residuos que existan. FARMACODINAMIA

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mecanismo de accin y los efectos de los frmacos.

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La farmacodinamia es la parte de la farmacologa que estudia el

La mayora de los frmacos producen su efecto al unirse a molculas especficas denominadas receptores. Otras veces actan sobre

canales

inicos

(abrindolos

cerrndolos),

alterando

sistemasenzimticos, o produciendo modificaciones fisicoqumicas

en el lugar de accin. El estudio de la actividad farmacolgica y del mecanismo de accin nos permite saber cundo y para qu se puede usar un medicamento y cundo no debe usarse. Los frmacos producen cambios en las funciones de los sistemas donde actan pero nunca originan la aparicin de nuevas funciones. Por ejemplo, un anestsico local como la lidocana, puede disminuir

laexcitabilidad

de

una

clula

nerviosa

(accin

farmacolgica)

produciendo insensibilidad al dolor, pero no es capaz de hacer que una clula nerviosa se contraiga como lo hace una clula muscular. La accin de los frmacos se realiza mediante interaccin con

estructuras

macromoleculares.

En

pocos

casos,

actan

pormecanismos diferentes, generalmente en puntos extracelulares, sinque sea necesaria la fijacin a ninguna estructura orgnica conocida. RECEPTOR FARMACOLOGICO: Los receptores son grandes estructuras macromoleculares a las que

se fijan sustancias fisiolgicas y frmacos desencadenando funciones biolgicas.

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BIODISPONIBILIDAD
Definicin:
La biodisponibilidad de un frmaco es la fraccin de dosis de ste que accede inalterado a la circulacin sistmica (biodisponibilidad en magnitud) y la velocidad a la cual tiene lugar (biodisponibilidad en velocidad).

Aplicacin:
El frmaco administrado est sometido en el organismo a una serie de procesos que globalmente se conocen como procesos LADME, donde el plasma es el sistema central coordinador del ADME. Es decir, los medicamentos, una vez absorbidos, llegan a plasma y desde aqu se distribuyen a todo el organismo, alcanzan su biofase o lugar de accin, para posteriormente ser eliminados. Se denominan procesos de Absorcin a las fases que suponen incorporacin de medicamento en el organismo, comprende a la liberacin y la absorcin. Los procesos de Disposicin a las fases en las cuales el medicamento ya se encuentra en el organismo y comprende a los procesos de distribucin, metabolismo y excrecin. La Eliminacin implica salida o prdida de medicamento en el organismo, englobando en este caso los procesos de metabolismo y excrecin.

II.- PROCESOS LADME

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fases que se reconocen con el acrnimo LADME:

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Una vez que el frmaco entra en contacto con el organismo, suceden varias

Liberacin de la sustancia activa, Absorcin de la misma por parte del organismo Distribucin por el plasma y los diferentes tejidos, Metabolizacin, es decir inactivacin de una sustancia xenobitica y, finalmente, Excrecin o eliminacin de la sustancia o de los productos de su metabolismo.

No obstante, muchos manuales engloban la primera fase dentro de la segunda, ya que en numerosas ocasiones se administra el frmaco en forma de principio activo, con lo que sta fase no existe. Otros hablan de una fase que engloba la distribucin, metabolizacin y excrecin que sera la fase de disposicin. Finalmente tambin hay autores que incluyen el aspecto toxicolgico de cada frmaco en lo que se conocera como ADMETox o ADMET. Cada una de las fases est sujeta a las interacciones fsico-qumicas entre frmaco y organismo, que se pueden expresar de forma matemtica. La farmacocintica, pues, se apoya en ecuaciones matemticas que permiten predecir el comportamiento del frmaco, y que dan cuenta, de una forma preferente, de la relacin que existe entre las concentraciones plasmticas y el tiempo transcurrido desde la administracin. Liberacin

La liberacin es el primer paso del proceso en el que el medicamento entra en el cuerpo y libera el contenido delprincipio activo administrado. El frmaco debe separarse del vehculo o del excipiente con el que ha sido fabricado, y para algunos autores comprende tres pasos: desintegracin, disgregacin y disolucin. Se hace una especial referencia a la ionizacin de las molculas del frmaco como factor limitante de la absorcin, debido a las propiedades de las membranas celulares que dificultan el paso a su travs de molculas ionizadas. La recomendacin de masticar los

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precisamente, en facilitar esta fase, en concreto la disgregacin.

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comprimidos o tabletas realizada por muchos profesionales radica, En todo caso, es necesario recordar que las caractersticas de los excipientes tienen un papel fundamental, ya que tienen como una de sus funciones el crear el ambiente adecuado para que el frmaco se absorba correctamente. Es por ello que medicamentos con la misma dosis, pero de distintas marcas comerciales pueden tener distintabioequivalencia, es decir, alcanzan concentraciones plasmticas distintas, y, por tanto, efectos teraputicos diferentes. Disolucin En una situacin tpica, al ingerir una tableta pasa por el esfago al estmago. Por razn de que el estmago tiene un ambiente acuoso, es el primer lugar donde la tableta se disolver. La velocidad de disolucin es un elemento clave en el control de la duracin del efecto del frmaco, y por ello, diferentes formas del mismo medicamento pueden tener los mismos ingredientes activos, pero difieren en la velocidad de disolucin. Si se administra un frmaco bajo una forma galnica que no es rpidamente disuelta, el frmaco se absorber ms gradualmente en el tiempo, alcanzando una ms larga duracin en su accin. La consecuencia es una mejora en su complianza, logrando en definitiva, que el medicamento no tenga que ser tomado tan a menudo. Adems, una forma de liberacin lenta mantendr concentraciones en rangos teraputicos aceptables por un perodo ms duradero a diferencia de las presentaciones de liberacin rpida, que tienen picos de concentraciones plasmticas ms pronunciados. La velocidad de disolucin se describe por la ecuacin de Noyes-Whitney: Donde:

es la velocidad de disolucin. A es la rea superficial del slido. C es la concentracin del slido en el medio de disolucin principal. es la concentracin del slido en la capa de difusin que rodea al slido.

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D es el coeficiente de difusin. L es el grosor de la capa de difusin.

Debido a que las soluciones ya estn en un estado disuelto, no tienen necesidad de pasar por una etapa de disolucin antes de que se comience su absorcin. Ionizacin

Las membranas celulares presentan una resistencia al paso de molculas ionizadas superior a la que presenta a las sustancias no ionizadas y liposolubles. Este hecho es de importancia sobre todo con sustancias que sonanfotricamente dbiles. El pH cido del estmago y la posterior alcalinizacin del mismo en el intestino, modifican los grados de ionizacin de cidos y bases dbiles, dependiendo del pKa de cada sustancia.3 El pKa es el pH en el que una sustancia presenta un equilibrio entre las molculas ionizadas y las no ionizadas, y para su clculo es importante considerar la ecuacin de Henderson-Hasselbalch. Absorcin

La absorcin significa atravesar algn tipo de barrera, diferente segn la va de administracin usada, pero que en ltimo trmino se puede reducir al paso de barreras celulares. O dicho de otra forma, la interaccin de la molcula con una membrana biolgica, donde las caractersticas fisicoqumicas, tanto del frmaco como de la membrana, determinarn el resultado del proceso. Membranas biolgicas

Esquema de una membrana celular.

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Es

indispensable

conocer a su

la

estructura e

de

la

membrana con la

citoplasmtica debido

estrecha

importante

relacin

farmacocintica, que implica el pasaje de las drogas a travs de las membranas. La membrana citoplasmtica consiste en una capa bimolecular de lpidos, con molculas de protenas intercaladas, que adquiere un espesor de 75 a 80 (angstrom, unidad de longitud).4 Los fosfolpidos son cadena anablica de responsables numerosas de las caractersticas de defensa de permeabilidad de la membrana as como eslabn importante en la sustancias (prostaglandinas, leucotrienos, ...). Suponen aproximadamente un 40% a 45% de los componentes de la membrana. Por su parte, las protenas constituyen alrededor del 50% de los constituyentes de las membranas, y le dan la rigidez estructural necesaria a la misma. Adems, se comportan como el punto de inicio de las reacciones a las molculas que llegan hasta la membrana (receptores), las metabolizan (enzimas), transportan molculas en contra del gradiente de concentracin a ambos lados de la membrana (bombas), o crean canales por donde puedan pasar stas molculas (protenas canal). Finalmente, nos podemos encontrar entre un 7% y un 10% de hidratos de carbono (glucolpidos y glucoprotenas) que actan como modulador de las protenas receptores. El receptor celular es el punto ltimo del viaje del frmaco destinado a lograr un efecto sobre el organismo humano. De las complejas interrelaciones entre ambos se encarga otra disciplina de la farmacologa: la farmacodinmica.

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VAS DE ADMINISTRACIN Las barreras que ha de atravesar y las caractersticas de la absorcin de cada sustancia vienen determinadas por cual haya sido la va por la que ha llegado la misma a entrar en contacto con el organismo, o dicho de otro modo, de cual sea la va de administracin. Aqu se ver slo una breve tabla de las diferentes vas de administracin, con las caractersticas especiales en cada caso de cara a la absorcin. La va oral es la va recomendada para humanos. Desafortunadamente, no todos los productos pueden adaptarse para su uso por esta va. En la va oral el frmaco llega al organismo habitualmente despus de la deglucin. Una vez en el estmago, se somete a las caractersticas de los jugos del mismo, que por su acidez favorece mucho la ionizacin del frmaco, lo que hace que la absorcin sea difcil. A pesar de todo, no son escasos los frmacos que se absorben a nivel de la mucosa gstrica: los muy liposolubles, como el alcohol o cidos dbiles como los salicilatos o los barbitricosque presentan menores niveles de ionizacin a pH bajo. Cuando llega el frmaco al intestino delgado cambia el pH luminal y se favorece bastante la absorcin pasiva. De hecho, prcticamente todos los frmacos, menos los cidos ybases fuertes, se absorben a este nivel. Adems, en la mucosa intestinal hay numerosos mecanismos para realizar procesos de absorcin en contra de gradiente, aunque difcilmente se logran niveles plasmticos suficientes para que sean efectivos. Esta falta de absorcin para algunos frmacos se aprovecha para utilizarlos a nivel local (como laneomicina o los laxantes). Igualmente, por su similitud estructural, se utiliza este efecto para administrar frmacos que no atraviesen la piel y que acten a nivel local, constituyendo lo que se conoce como va drmica o va tpica. La va parenteral ofrece indudables ventajas sobre la va oral: permite su uso en pacientes que no pueden o no debendeglutir, permite el uso de sustancias polipeptdicas y instrumental para su otras que y se inactivan por los jugos como gastrointestinales y evitan el primer paso heptico. Sin embargo precisa de realizacin presenta inconvenientes

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lainfeccin local, tromboflebitis, neuralgias, necrosis drmicas, etc. Desde el punto de vista farmacodinmico, la principal ventaja es la facilidad para ajustar la dosis eficaz, ya que la biodisponibilidad se considera del 100% en la mayora de los casos. Respecto a la va respiratoria su inters fundamental es que brinda la posibilidad de la utilizacin de sustancias en estado gaseoso (casi exclusivamente oxgeno o anestsicos generales). La absorcin sigue las leyes del intercambio de gases a nivel alveolar y tiene la ventaja de poner en disposicin una gran superficie de absorcin. Caractersticas de la absorcin Hay que tener presente la existencia de una serie de factores que modifican la absorcin: 1. Solubilidad: la absorcin del frmaco es ms rpida cuando est en solucin acuosa con respecto a si est en solucin oleosa, y, a su vez, ambas son ms rpidas que la que presentara en forma slida. 2. Cintica de disolucin de la forma farmacutica del medicamento. De la misma depende la velocidad y la magnitud de la absorcin del principio activo. 3. Concentracin del frmaco: a mayor concentracin, mayor absorcin. 4. Circulacin en el sitio de absorcin: a mayor circulacin, mayor absorcin. 5. Superficie de absorcin: a mayor superficie, mayor absorcin. Teniendo en cuenta estos factores, los mecanismos por los cuales, independientemente de la va usada, se produce la absorcin son los siguientes:

ABSORCIN PASIVA O DIFUSIN PASIVA

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Mecanismos de absorcin. El paso de la sustancia implicada se produce sin gasto de energa, a favor de gradientes de concentracin. Puede producirse a travs de la membrana propiamente dicha o a travs de ciertas protenas que forman poros.

Difusin simple: depende del tamao de las molculas, y puede realizarse a travs de la bicapa lipdica de la membrana o a travs de los poros acuosos constituidos por las protenas insertas en la misma. Las sustancias no ionizadas tienen mayor facilidad para la misma, siguiendo laley de Fick, por la cual

En

donde C representa

las

concentraciones

ambos

lados

de

la

membrana, S es el rea de interaccin, P el coeficiente de permeabilidad y E el espesor de la membrana. Ecuacin de donde se deduce que las sustancias tienden a ionizarse cuando el medio muestra un pH contrario a su naturaleza.

Difusin facilitada: se debe a la presencia de un gradiente a ambos lados de la membrana para otras molculas que tienen la propiedad de unirse al frmaco y arrastrarlo en su migracin. Son las molculas facilitadoras, y se incluyen dentro de la difusin pasiva debido a que no consumen energa en su trasiego. Sin embargo, a diferencia de la difusin simple, este mecanismo es saturable, al depender del nmero de molculas facilitadoras.

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ABSORCIN ACTIVA O TRANSPORTE ACTIVO

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El paso de la sustancia implica un gasto energtico en forma de molculas de ATP. Permite la absorcin contra gradiente y depende tambin de las molculas facilitadoras, que en esta ocasin no migran en funcin de un gradiente, sino gracias al gasto energtico. Por tanto es un mecanismo tambin saturable. (ATP Se realiza mediante las protenas especial bomba de la membrana BindingCassete), teniendo transcendencia

la MDR1 (del ingls MultiDrugResistence tipo 1) que exporta un gran nmero de frmacos y es factor clave de la resistencia de las clulas cancerosas a los quimioterpicos.5 La endocitosis es un mecanismo propio de algunas clulas por el que mediante la formacin de vesculas originadas a partir de la membrana citoplsmica, introducen en su interior sustancias externas a ellas. Es un mecanismo que consume gran cantidad de energa, pero tiene la ventaja de introducir grandes cantidades de material al interior celular. Distribucin

La distribucin de los frmacos puede definirse, entre otras formas, como la llegada y disposicin de un frmaco en los diferentes tejidos del organismo. Es un proceso muy importante, toda vez que, segn su naturaleza, cada tejido puede recibir cantidades diferentes del frmaco, el cual, adems, pasar all tiempos variables. A la hora de hablar de la distribucin, habr que tener en cuenta los conceptos sobre compartimentacin del organismo vistos en el apartado de Modelos farmacocinticos. Factores que afectan la distribucin Son mltiples, pero siguiendo a Pascuzzo, los ms importantes son los tres siguientes: los volmenes fsicos del organismo, la tasa de extraccin y la unin a protenas plasmticas y, o, tisulares. Volmenes fsicos del organismo Este concepto est relacionado con la multicompartimentalizacin. Considerando los frmacos como solutos, los distintos tejidos con

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especificidad del organismo van a actuar como los solventes que darn pie a las diferentes concentraciones del frmaco. As, dependiendo de la naturaleza qumica de ste, habr una especial predisposicin de las sustancias liposolubles por la grasa corporal o de las hidrosolubles por el lquido extracelular. Este volumen de distribucin (Vd) de un frmaco en el organismo es tan slo aparente, pues conceptualmente se tratara del volumen necesario para contener de forma homognea en todo el organismo una cantidad determinada de frmaco, que viene dada por el nivel de la concentracin del mismo en el plasma. Desde el punto de vista fsico el Vd viene determinado por la siguiente frmula: donde Siendo la la mayor pista de es la cantidad total de frmaco en el cuerpo y concentracin plasmtica del mismo. conocida, pues es equivalente a la dosis de frmaco y administrada, la frmula nos indica que la relacin existente entre menor la en la

es una relacin de proporcionalidad inversa. Es decir, que a y viceversa. O lo que es lo mismo, que los factores disminuirn el valor del del conocimiento . Esto nos pone sobre la de las concentraciones

que aumenten la

importancia

plasmticas del frmaco y de los factores que lo modifican. Aplicando a esta frmula los conceptos aprendidos en el apartado de la biodisponibilidad, podemos calcular la cantidad de frmaco a administrar para conseguir una determinada concentracin de frmaco en el organismo (dosis de carga):

Este concepto tiene inters clnico, pues a veces necesitamos alcanzar una determinada concentracin de frmaco que sabemos es la ptima para que realice sus efectos en el organismo (caso de la digitalizacin de un paciente).

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Tasa de extraccin

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Se refiere a la proporcin del frmaco que es retirado de la circulacin por cada rgano, una vez que el flujo sanguneo lo haya hecho pasar a travs de dicho rgano.6 Este nuevo concepto integra otros anteriores, ya que la tasa de extraccin va a depender de distintos factores:

Caractersticas del frmaco, entre ellas su pKa. Redistribucin tisular: En algunos frmacos se produce una distribucin rpida e intensa en determinados tejidos, hasta llegar al equilibrio con la concentracin plasmtica. Sin embargo otros tejidos ms lentos continan retirando frmaco del plasma, con lo que la concentracin en el primer tejido queda por encima de la plasmtica y por tanto sale frmaco del tejido hacia el plasma. Este fenmeno se sigue sucediendo durante un tiempo hasta alcanzar el equilibrio definitivo. Se obtiene por tanto dos concentraciones del frmaco en el tejido ms sensible: una inicial ms elevada y otra posterior consecuencia de la redistribucin tisular.

Diferencial de concentracin con los tejidos. Superficie de intercambio. Presencia de barreras naturales. Son obstculos a la difusin similares a las encontradas en la absorcin. Las ms interesantes son:

Permeabilidad de los lechos capilares, que no es igual en todos los tejidos. Barrera hematoenceflica: est localizada entre el plasma sanguneo de los vasos cerebrales y el espacio extracelular del encfalo. Dificulta la llegada de frmacos al mismo.

Barrera placentaria: en la mujer embarazada, evita la llegada de gran cantidad de frmacos al feto, que pudieran ser txicos para el mismo.

Unin a protenas plasmticas Algunos frmacos tienen la capacidad de unirse a distintos tipos de protenas vehiculizadas en el plasma sanguneo. Esto es de gran importancia dado que, como sabemos, slo el frmaco que se encuentra diluido en el plasma ser capaz de pasar a los tejidos. De esta manera la

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unin del frmaco a las protenas plasmticas acta como un reservorio del mismo dentro del organismo y disminuye las concentraciones finales en los tejidos. La unin de frmacos y protenas es poco especfica y usualmente lbil y reversible, generalmente a travs de enlaces inicos, puentes de hidrgeno, fuerzas de Van der Waals y, con menos frecuencia, enlaces covalentes. Esto implica que un frmaco puede ser desplazado de su unin a la protena por otra sustancia (u otro frmaco) y que en todo caso, la unin est sujeta asaturacin. Tambin, existe un equilibrio entre el frmaco libre en el plasma y el unido a protenas, por lo que la proporcin de frmaco unido a las mismas es estable, independientemente de su cantidad total en el plasma. Por estudios realizados in vitro en condiciones ideales, el equilibrio entre la concentracin plasmtica y tisular del frmaco slo se ve alterado de forma significativa con ndices de fijacin a protenas plasmticas superiores al 90%. A partir de estos niveles se produce un "secuestro" del frmaco que disminuye su presencia en los tejidos por debajo del 50% del total. Esto es importante a la hora de considerar las interacciones farmacolgicas: un frmaco con un ndice de fijacin a protenas plasmticas inferior al 90%, si es desplazado de su unin a las protenas por otro frmaco no va a aumentar significativamente su presencia en los tejidos. Por el contrario, con ndices de unin a protenas plasmticas superiores al 95%, pequeos desplazamientos pueden originar importantes modificaciones de la concentracin tisular y, por tanto, mayor riesgo de toxicidad por exceso de su efecto en los tejidos. De las protenas plasmticas quizs las de ms inters sean las albminas, por su cantidad y su capacidad para unirse a otras sustancias. Otras protenas de inters son las glicoprotenas, las lipoprotenas y en menor medida las globulinas. Como podr comprenderse, de los niveles situaciones de clnicas que supongan (por modificacin protenas plasmticas

ejemplo hipoalbuminemias secundarias a procesos renales) pueden tener transcendencia en el efecto y toxicidad de un frmaco que presente ndices de unin a protenas plasmticas superiores al 90% ( 0,9).

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Metabolismo o biotransformacin

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Muchos frmacos son transformados en el organismo debido a la accin de enzimas. Esta transformacin, destinada a contrarrestar el posible efecto perjudicial de una sustancia extraa al organismo, es el concepto bsico del metabolismo xenobitico, siendo los frmacos las sustancias xenobiticas por excelencia.

Diagrama del metabolismo heptico de fase I y II

La

transformacin

puede

consistir

en

la

degradacin

(oxidacin,

reduccin ohidrlisis), donde el frmaco pierde parte de su estructura, o en la sntesis de nuevas sustancias con el frmaco como parte de la nueva molcula (conjugacin). La oxidacin se realiza fundamentalmente por las isoenzimas del citocromo P450 en lo que se conoce como metabolismo de fase I. La conjugacin es la fase fundamental del metabolismo de fase II, pudiendo existir una tercera fase o metabolismo de fase III, caracterstica de los organismos pluricelulares. En el humano y en la mayora de los mamferos, el metabolismo de los frmacos se realiza fundamentalmente a nivel del hgado. Como resultado de la biotransformacin se obtienen nuevas sustancias que reciben el nombre de metabolitos. Los metabolitos pueden mantener la capacidad del frmaco original para ejercer sus efectos, o bien haberla vista disminuida, aumentada o incluso haber cambiado sus efectos por otros distintos. Por ello se habla de metabolitos activos, o inactivos. Incluso, en ocasiones el frmaco no presenta actividad farmacolgica alguna, siendo alguno de sus metabolitos los que realmente ejercen su actividad. Se habla en este caso de profrmacos, y un ejemplo claro son

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algunas estatinas (simvastatina ylovastatina). poder ejercer de forma adecuada sus efectos. Evidentemente,

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los

profrmacos dependen del buen funcionamiento del metabolismo para En ocasiones los propios frmacos o algunos de sus metabolitos son capaces de modificar la capacidad metablica de las enzimas, aumentando o disminuyendo su actividad. Esta induccin o inhibicin enzimtica conlleva una mejora o empeoramiento de la depuracin de los frmacos, y subsecuentemente un posible aumento de su toxicidad o bien una disminucin de su efecto. Este fenmeno es de gran trascendencia para algunas isoenzimas del citocromo p450, siendo objeto de continua investigacin la determinacin de los sustratos y de los inductores o inhibidores de las mismas. La dotacin enzimtica viene determinada de forma gentica, existiendo diferentes niveles de actividad en funcin del genotipo. Un ejemplo son los acetiladores lentos: sujetos que poseen una carga enzimtica con menor capacidad para la metilacin, por lo que en ellos son ms frecuentes las interacciones y los casos de reaccin adversa al frmaco. Estos son casi el 90% de la poblacin japonesa, mientras que entre los europeos o los africanos estn equilibrados con los acetiladores rpidos. Otros ejemplos pueden ser los metiladores rpidos, intermedios o lentos. La farmacocintica estudia los mecanismos mediante los cuales se producen estas transformaciones, los tejidos en que ocurre, la velocidad de estos procesos y los efectos de las propias drogas y sus metabolitos sobre los mismos procesos enzimticos. A modo de ejemplo, vase el diagrama del metabolismo heptico de los frmacos.

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Excrecin

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Identificacin del flujo renal a lo largo de la nefrona. Los frmacos son eliminados del organismo inalterados (molculas de la fraccin libre) o modificados como metabolitos a travs de distintas vas. El rin es el principal rgano excretor, aunque existen otros, como el hgado, la piel, los pulmones o estructuras glandulares, como las glndulas salivales y lagrimales. Estos rganos o estructuras utilizan vas determinadas para expulsar el frmaco del cuerpo, que reciben el nombre de vas de eliminacin:

Orina, Lgrimas, Sudor Saliva Respiracin Leche materna Heces Bilis

En lo que respecta al rin, los frmacos son excretados por filtracin glomerular y por secrecin tubular activa siguiendo los mismos pasos y

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mecanismos de los productos del metabolismo intermedio. As, los frmacos que filtran por el glomrulo sufren tambin los procesos de la reabsorcin tubular pasiva. Por filtracin glomerular solo se eliminan los frmacos o los metabolitos no ligados a las proteicas plasmticas (fraccin libre), y muchos otros (como los cidos orgnicos) son secretados activamente. En los tbulos proximal y distal las formas no ionizadas de cidos o bases dbiles son reabsorbidas pasiva y activamente. Cuando el fluido tubular se hace ms alcalino, los cidos dbiles se excretan ms fcilmente y esto disminuye la reabsorcin pasiva. Lo inverso ocurre con las bases dbiles. Por eso en algunas intoxicaciones puede incrementarse la eliminacin del frmaco txico, alcalinizando la orina y forzando la diuresis. En otras ocasiones los frmacos son eliminados en la bilis con la que llegan hasta el intestino. All se unen a la fraccin no absorbida del frmaco y se eliminan con las heces o bien pueden sufrir un nuevo proceso de absorcin y ser eliminados finalmente por el rin. Las otras vas tienen poca transcendencia, salvo para frmacos muy concretos, como la va respiratoria para el alcohol o los gases anestsicos, aunque en el caso de la leche materna es de especial trascendencia. El recin nacido presenta todava cierta inmadurez de hgado o riones y es ms sensible a los efectos txicos del frmaco. Por ello hay que conocer qu frmacos pueden eliminarse a travs de la leche materna para evitarlos. Parmetros farmacocinticos de la excrecin La farmacocintica estudia la forma y velocidad de depuracin de los frmacos y sus metabolitos por los distintos rganos excretores, en relacin con las concentraciones plasmticas del frmaco. Para ello precisa de la definicin operativa de algunos conceptos relativos a la excrecin. Vida media La vida media plasmtica o vida media de eliminacin es el tiempo necesario para eliminar el 50% del frmaco del organismo. O bien, el

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mitad de sus niveles mximos. Aclaramiento

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tiempo que tarda la concentracin plasmtica del frmaco en reducirse a la

Al medir la concentracin plasmtica de un frmaco antes de pasar por un rgano (sangre arterial) y despus de haber pasado por l (sangre venosa) si se encuentra una diferencia de concentraciones se puede deducir que el rgano ha eliminado una parte del frmaco, aclarando la concentracin del mismo. Desde esta ptica, se considera el aclaramiento como el volumen plasmtico libre totalmente de frmaco por unidad de tiempo, por lo que se mide en unidades de volumen por unidades de tiempo. El aclaramiento, puede determinarse de una forma global (aclaramiento sistmico) o de forma individualizada para cada va (aclaramiento heptico, renal, etc.). La ecuacin que recoge este concepto sera:

En donde venosa y

es el aclaramiento del rgano, el flujo sanguneo del rgano.

la concentracin

plasmtica en sangre arterial,

la concentracin plasmtica en sangre

Es fcil comprender que cada rgano tendr sus condicionantes del aclaramiento, en funcin de su mecanismo de accin para realizar la depuracin. En lo que respecta al aclaramiento renal, viene determinado por factores como el grado de unin a protenas plasmticas del frmaco (slo se filtra el frmaco libre), saturacin de los transportadores (la secrecin saturables), activa o el depende nmero de protenas transportadoras, (de que donde son la de nefronas funcionantes

importancia de situaciones como la insuficiencia renal). En el caso del hgado, el aclaramiento heptico es fruto del metabolismo y por tanto est determinado por los factores que alteran el mismo as como por la cantidad de hepatocitos funcionantes, lo que justifica la importancia clnica de la insuficiencia heptica.

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Estado de equilibrio

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El estado de equilibrio o concentracin estable es aqul en el que los aportes plasmticos de frmaco se equilibran con la eliminacin del mismo. Es fundamental su clculo para decidir el perodo entre dosis y la cantidad de frmaco en cada una de ellas, en tratamientos prolongados.

III.- DEFINICIN DE VAS DE ADMINISTRACIN Las vas de administracin son los medios por el cual el medicamento

ingresara al organismo para seguir su funcin, estas vas son distinta y cada una de ellas refiere a lugares distintos de administracin por el cual; tambin cada una de ellas requiere seguir normas y cuidados para el lugar y frmaco respectivos ya que la administracin de medicamentos es una de las intervenciones ms frecuentes en el rea hospitalaria, por lo que es fundamental tener estandarizadas su correcta realizacin, asegurando as la calidad de los cuidados que prestamos a los pacientes. IV.- VAS DE ADMINISTRACIN: Como Vas de Administracin tenemos las siguientes: A. Administracin Oral La va oral constituye la va ms utilizada de administracin de frmacos ya que es la ms indolora y barata, en la administracin de medicamentos por esta va, la forma galnica, los excipientes y las condiciones de fabricacin desempean un importante papel en relacin con la liberacin del principio activo en la luz del tubo digestivo y tambin en lo relativo a la velocidad de absorcin en el

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organismo. Las formas de administracin oral se subdividen, en funcin de su estado fsico, en formas lquidas y formasslidas.

B. Administracin Parenteral Se entiende por va de administracin parenteral aquella que introduce el frmaco directamente en el organismo y por tanto aporta el frmaco directamente a la circulacin sistmica. Permite el tratamiento de pacientes que no pueden o no deben utilizar la va oral as como en casos en los que el principio activo no puede ser formulado para administracin oral. Existen 4 tipos de administracin parenteral. 1. Intradrmica 2. Endovenosa 3. Subcutnea 4. Intramuscular

A) VA ORAL: VENTAJAS Es la ms conveniente En general la ms segura La menos costosa La ms frecuentemente utilizada

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Es cmoda DESVENTAJAS Algunos frmacos pueden ser irritantes de las mucosas,

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Originando efectos secundarios y el consiguiente incumplimiento teraputico Voluntariedad y capacidad de deglucin del paciente Pueden ser desnutridos por enzimas digestivas Se pueden dar dosis toxicas : voluntarias o involuntarias Se pierde frmaco por efecto del primer paso FORMAS FARMACEUTICAS PARA ADMINISTRACION ORAL: VIA ORAL La va oral constituye la va ms utilizada de administracin de frmacos. En la administracin de medicamentos por esta va, la forma galnica, los excipientes y las condiciones de fabricacin desempean un importante papel en relacin con la liberacin del principio activo en la luz del tubo digestivo y tambin en lo relativo a la velocidad de absorcin en el organismo. Las formas de administracin oral se subdividen, en funcin de su estado fsico, en formas lquidas y formasslidas. Ambas presentan ventajas e inconvenientes: Las formas lquidas no plantean problemas de disgregacin o de disolucin en el tubo digestivo, lo que condiciona una accin teraputica ms rpida. Por el contrario no estn protegidas, en caso de reactividad, frente a los jugos digestivos. Resultan de eleccin particularmente en nios. Las formas slidas, presentan una mayor estabilidad qumica debido a la ausencia de agua, lo que les confiere tiempos de reposicin ms largos. Adems, estas formas galnicas permiten resolver posibles problemas de incompatibilidades, enmascarar sabores desagradables e incluso regular la liberacin de los principios activos.

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FORMAS ORALES LQUIDAS

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Los lquidos para administracin oral son habitualmente soluciones, emulsiones o suspensiones que contienen uno o ms principios activos disueltos en un vehculo apropiado. Los vehculos pueden ser: Acuosos: sirven para disolver principios activos hidrosolubles. Los ms comunes son los jarabes (que contienen una alta concentracin de azcar, hasta un 64% en peso). Muclagos: lquidos viscosos resultantes de la dispersin de sustancias gomosas (goma arbiga, tragacanto, agar, metilcelulosa) en agua. Se usan, sobre todo, para preparar suspensiones y emulsiones. Hidroalcohlicos: los elixires son soluciones hidroalcohlicas (25% alcohol) edulcoradas utilizadas para disolver sustancias solubles en agua y alcohol. Estas formas lquidas pueden contener tambin sustancias auxiliares para la conservacin, estabilidad o el enmascaramiento del sabor del preparado farmacutico (conservantes antimicrobianos, antioxidantes, tampones, solubilizantes, estabilizantes, aromatizantes, edulcorantes y colorantes autorizados). Las formas farmacuticas lquidas para administracin oral ms usuales son: jarabe (solucin), elixir (solucin), suspensin, suspensin extempornea (aquella que, por su poca estabilidad, se prepara en el momento de ser administrada), gotas (principio activo concentrado), viales bebibles y tisanas (baja concentracin de principios activos). FORMAS ORALES SLIDAS: A) Comprimidos: Formas farmacuticas slidas que contienen, en cada unidad, uno o varios principios activos. Se obtienen aglomerando, por compresin, un volumen constante de partculas. Se administran generalmente por deglucin, aunque algunos de ellos deben disolverse

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previamente en agua (p. e. comprimidos efervescentes) o bien deben permanecer en la cavidad bucal con el fin de ejercer una accin local sobre la mucosa. Existen otros tipos de comprimidos que van a administrarse por una va diferente a la entrica. Entre ellos se encuentran aquellos que, va sublingual, van a permitir el trnsito directo del principio activo a la circulacin sistmica. Tambin existen comprimidos destinados a situarse en otras cavidades naturales del organismo, e incluso subcutneamente (implantes). Todos estos comprimidos tendrn unas exigencias especficas,

dependientes de su va de administracin. Los comprimidos destinados a la administracin oral pueden clasificarse en: Comprimidos no recubiertos: Obtenidos por simple compresin. Estn compuestos por el frmaco y los excipientes (diluyentes, aglutinantes, disgregantes, lubrificantes). Comprimidos de capas mltiples: obtenidos por mltiples compresiones con lo que se obtienen varios ncleos superpuestos, con distinta compactacin en cada uno de ellos. Este tipo de comprimidos se utiliza bien para administrar dos o ms frmacos incompatibles entre s, o bien para obtener una accin ms prolongada de uno de ellos. Otras veces, se pretende administrar un solo frmaco, pero compactados en ncleos concntricos de diferente velocidad de liberacin (ver fig. 1a). Comprimidos recubiertos o grageas: El recubrimiento puede ser de azcar o de un polmero que se rompe al llegar al estmago. Sirven para proteger al frmaco de la humedad y del aire, as como para enmascarar sabores y olores desagradables. Comprimidos con cubierta gastrorresistente o entrica: Resisten las secreciones cidas del estmago, disgregndose finalmente en el intestino delgado. Se emplean para proteger frmacos que se alteran

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frmacos irritantes.

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por los jugos gstricos o para proteger a la mucosa gstrica de Comprimidos de liberacin controlada: Son sistemas que ejercen un control sobre la liberacin del principio activo en el organismo, bien de tipo espacial controlando el lugar de liberacin (p. e. los sistemas flotantes o mucoadhesivos, representados en las figuras 1c y 1d); o

temporal (se pretende liberar el frmaco al organismo de una forma

planificada y a una velocidad controlada). Existen diversos sistemas que permiten la liberacin temporal controlada del frmaco, el ms popular es el llamado sistema OROS o Microbomba osmtica. Este sistema (fig.1b) est constituido por un reservorio que contiene el frmaco, formado por un ncleo slido con capacidad osmtica. Rodeando el reservorio existe una membrana semipermeable que permite el paso del agua procedente del exterior del sistema. Cuando el comprimido entra en contacto con el jugo gastrointestinal, la penetracin del agua produce la disolucin del ncleo osmtico y la salida del medicamento por un orificio o zona de liberacin. El tamao del poro de la membrana semipermeable va a condicionar la mayor o menor entrada de agua y, por tanto, la velocidad de liberacin del principio activo. Comprimidos efervescentes: Se obtienen por compresin de un granulado de sales efervescentes, generalmente un cido (cido ctrico) y un lcali (bicarbonato sdico). Estassustancias, en contacto con el agua, originan anhdrido carbnico que va descomponiendo la masa del comprimido y liberando el principio activo. Se suele emplear para administrar analgsicos (aspirina efervescente), preparados antigripales y sales de calcio y potasio. Comprimidos bucales: Son comprimidos destinados a disolverse ntegramente en la boca, con objeto de ejercer una accin local sobre la mucosa. Se administran as frmacos antifngicos (anfotericina B), antispticos (clorhexidina), antiinflamatorios (succinato de hidrocortisona) o sialagogos (clorato potsico).

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En la figura 2 se muestra una representacin comparativa de los niveles plasmticos alcanzadostras la absorcin oral de diversos tipos de comprimidos:

comprimidos no recubiertos, comprimidos de capas mltiples sistema OROS de liberacin controlada. B) Cpsulas: Las cpsulas son preparaciones de consistencia slida formadas por un receptculo duro o blando, de forma y capacidad variable, que contienen una unidad posolgica de medicamento (contenido). En la mayora de los casos la base del receptculo suele ser de gelatina aunque, en ciertos casos, se aaden sustancias como glicerol o sorbitol para ajustar la consistencia. El contenido puede ser de consistencia slida, lquida o pastosa y est constituido por uno o ms principios activos, acompaados o n de excipientes. El contenido no debe provocar el deterioro del receptculo, el cual se alterar por la accin de los jugos digestivos, producindose la liberacin del contenido (a excepcin de las capsulas de cubierta gastrorresistente). En la mayora de los casos, las cpsulas se destinan a la administracin oral, distinguindose las siguientes categoras: Cpsulas duras: formadas por la tapa y la caja (2 medias cpsulas cilndricas) que se cierran por encajado de ambas. Cpsulas blandas o perlas: receptculo de una sola pieza; resultan interesantes para administrar lquidos oleosos (p. e. vitaminas liposolubles) Cpsulas de cubierta gastrorresistente: se obtienen recubriendo cpsulas duras o blandas con una pelcula gastrorresistente, o bien rellenando las cpsulas con granulados o partculas recubiertas con una pelcula resistente a los jugos gstricos. Cpsulas de liberacin modificada: cpsulas duras o blandas cuyo proceso de fabricacin, o bien su contenido y/o recubrimiento,

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integran en su composicin sustancias auxiliares destinadas a modificar la velocidad o el lugar de liberacin del o los principios activos (ver fig. 3). Con criterios de fabricacin y composicin totalmente distintos existen tambin cpsulas para administrar por vas distintas a la oral: cpsulas vaginales o cpsulas rectales. C) Otras formas orales slidas: Polvos: El principio activo puede estar disperso o no en un excipiente pulverulento inerte (lactosa o sacarosa). Cada dosis se administra previa preparacin de una solucin extempornea en agua u otra bebida. La dosificacin se realiza en recipientes multidosis o en dosis unitarias (bolsas y papelillos). Muchos principios activos se dispensan de esta forma: antibiticos, fermentos lcticos, anticidos etc. Granulados: Agregados de partculas de polvos que incluyen principios activos, azucares y coadyuvantes diversos. Se presentan en forma de pequeos granos de grosor uniforme, forma irregular y ms o menos porosidad. Existen granulados de distintos tipos: efervescentes, recubiertos, gastrorresistentes y de liberacin modificada. Sellos: Son cpsulas con un receptculo de almidn. Prcticamente, han sido desplazados por las cpsulas duras. Pldoras: Preparaciones slidas y esfricas, destinadas a ser deglutidas ntegramente. Cada unidad contiene uno o ms principios activos interpuestos en una masa plstica. Se encuentran en franco desuso habiendo sido desplazadas por los comprimidos y cpsulas. Tabletas: Son pastillas para desleir en la cavidad bucal. Se diferencian de las pldoras por el tamao y de los comprimidos por la tcnica de elaboracin. Sus constituyentes principales son la sacarosa, un aglutinante y uno o ms principios activos.

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Pastillas oficinales: Presentan una consistencia semislida y estn constituidas primordialmente por los principios activos y goma arbiga como aglutinante. Suelen recubrirse, para su mejor conservacin, con parafina o azcar en polvo (escarchado). Se emplean para la vehiculizacin de antitusgenos y antispticos pulmonares Liofilizados: Son preparaciones farmacuticas que se acondicionan en forma de dosis unitarias y se liofilizan a continuacin. Son formas muy porosas e hidrfilas y fcilmente dispersables en agua. B) VA PARENTERAL: FORMAS FARMACETICAS PARA ADMINISTRACIN PARENTERAL Los preparados para administracin parenteral son formulaciones estriles destinadas a ser inyectadas o implantadas en el cuerpo humano. A continuacin se enumeran cinco de las ms representativas: -Preparaciones inyectables:Son preparaciones del principio activo disuelto (solucin), emulsionado (emulsin) o disperso (dispersin) en agua o en un lquido no acuoso apropiado. -Preparaciones para diluir previamente a la administracin

parenteral:Soluciones concentradas y estriles destinadas a ser inyectadas o administradas por perfusin tras ser diluidas en un lquido apropiado antes de su administracin. -Preparaciones inyectables para perfusin. Son soluciones acuosas o emulsiones de fase externa acuosa, exentas de pirgenos, estriles y, en la medida de lo posible, isotnicas con respecto a la sangre. -Polvo para preparaciones inyectables extemporneas. Sustancias slidas estriles, dosificadas y acondicionadas en recipientes definidos que, rpidamente tras agitacin, en presencia de un volumen prescrito de

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exentas de partculas, o bien a suspensiones uniformes.

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lquido estril apropiado, dan lugar a soluciones prcticamente lmpidas, -Implantes o pellet. Pequeos comprimidos estriles de forma y tamao adecuados que garantizan la liberacin del principio activo a lo largo de un tiempo prolongado. Las tres vas principales para administracin de preparaciones inyectables son la intravenosa (IV), la subcutnea (SC) y la intramuscular (IM). Otras vas parenterales de uso menos frecuente son la intradrmica, la intraaracnoidea o intratecal, epidural, intrasea, intraarticular, intraarterial, intracardiaca etc. Por va parenteral (generalmente intramuscular, intraarticular o subcutnea) es posible la liberacin retardada o prolongada de los principios activos a partir del punto de inyeccin. Esto se puede conseguir realizando diversas manipulaciones galnicas. Una de ellas consiste en sustituir una solucin acuosa por una oleosa, en el caso de que el principio activo sea liposoluble. El mtodo ms clsico consiste en inyectar derivados poco hidrosolubles del principio activo, en forma de suspensiones amorfas o cristalinas (p. e., preparaciones retardde insulina). A veces, el principio activo puede tambin adsorberse sobre un soporte inerte desde el que ser liberado, o bien fijarse en forma de

microcpsulas, o incorporarse en liposomas para vectorizar algunos frmacos e, incluso ser tratado qumicamente (profrmaco) a fin de modificar sus propiedades fisicoqumicas. La utilizacin de implantes o pellet, citados anteriormente, colocados aspticamente bajo la piel,
garantiza un efecto an ms duradero que las formas anteriores, aunque es todava una tcnica poco frecuente. Por va IV (sueros, viales y ampollas) no podrn administrarse preparados oleosos (posibilidad de embolia grasa) ni aquellos que contengan componentes capaces de precipitar algn componente sanguneo o hemolizar los hemates. La va SC (viales y comprimidos hipodrmicos) no puede utilizarse para sustancias irritantes (puede producir necrosis del tejido). La va IM admite el ser utilizada para sustancias irritantes (viales y ampollas). Los preparados para administracin intratecal deben estar

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farmacutica.

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exentos de neurotoxicidad, tanto "per se" como por el pH de la forma

C) VA INTRADRMICA
Utilizada generalmente para pruebas cutneas VENTAJAS _Sus ventajas consisten en que lleva la sustancia al punto de accin. DESVENTAJAS _Se refiere a una cierta dificultad en la tcnica. D) VA ENDOVENOSA VENTAJAS _ Permite infundir grandes volmenes de lquido, lo que sera imposible mediante otras vas de administracin _ Ofrece control sobre la entrada del frmaco. _ Es factible aplicar sustancias irritantes. DESVENTAJAS _ Una vez introducido el compuesto farmacolgico no se puede retirar de la circulacin. _ Es imposible revertir la accin farmacolgica. _ Ofrece dificultades tcnicas mayores que las otras vas parenterales, sobre todo si hay carencia de venas accesibles.

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LUGAR DE ADMINISTRACIN

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Venas del antebrazo (en caso de administracin intravenosa en forma de bolus), venas de la zona distal del antebrazo (en caso de perfusin intravenosa) TIPOS DE ADMINISTRACIN Administracin intravenosa directa. Consiste en administrar el medicamento directamente en el punto de inyeccin que disponen los equipos de administracin (palomita o catter). Se denomina bolus si dura menos de un minuto e intravenosa lenta si dura de dos a cinco minutos. Perfusin Intermitente. El medicamento se administra diluido en un volumen (entre 50 - 250 mL) de solucin intravenosa y en un tiempo limitado. Permite la administracin de dosis mltiples con menor fluctuacin de concentraciones mximas y mnimas. Es la va intravenosa de eleccin de todos los antibiticos entre otros medicamentos. Perfusin Continua. El medicamento se administra diluido en un suero de gran volumen (500mL) y en un tiempo superior a 240 minutos o bien diluido en un pequeo volumen y administrado mediante bombas de infusin.

E) VA SUBCUTNEA
Es la introduccin de un compuesto farmacolgico debajo de la piel en el tejido subcutneo, se realiza por lo general en la cara externa del brazo o del msculo Ventajas a) Permite la administracin ecz de ciertos frmacos y de algunas hormonas.

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los vasos sanguneos del tejido subcutneo. Desventajas a) Puede causar reacciones adversas. b) No es aplicable con sustancias irritantes. F) VIA DE ADMINISTRACION INTRAMUSCULAR

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b) La absorcin en general es rpida y eciente debido al acceso directo a

Es la introduccin de un compuesto farmacolgico en el tejido muscular altamente vascularizado, por lo general se aplica a nivel de los glteos y en la regin deltoidea. Ventajas a) Permite la inyeccin de sustancias levemente irritantes. b) Permite la inyeccin de lquidos oleosos con acciones ms lentas y sostenidas. c) La absorcin del medicamento es segura y ms rpida por su vascularidad Desventajas a) La inyeccin de sustancia oleosa es capaz de provocar embolismo pulmonar con desarrollo ulterior de infarto en ese rgano. b) Produccin de escaras y abscesos locales. c) La inyeccin en el nervio citico por error puede producir parlisis y atroa de los msculos en el miembro inferior. d) Hay peligro de lesionar nervios y vasos sanguneos.

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La va que garantiza la completa disponibilidad de droga en la va intravenosa.

La va ms segura es la va natural (va oral).

Los frmacos administrados por va intraarterial son generalmente antineoplsicos.

La va para tratamientos largos es la transdrmica.

Para aquellos casos en los que se necesita una accin local obviamente se escoge a aquellos con presentaciones tpicas.

La va pulmonar puede tener efectos directos sobre s mismo como sobre todo el organismo.

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