ANSIOLTICOS E SEDATIVOS HIPNTICOS

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ANSIOLTICOS E SEDATIVOS HIPNTICOS Manifestaes psicolgicas Angustia Preocupao Nvel de vigilncia aumentado Manifestaes fisiolgicas Palpitaes Tremores e sudorese Falta de ar Hipersecreo gstrica Aumento da motilidade intestinal

Classificao: Benzodiazepnicos (diazepam) Azaspironas (Buspirona) -bloqueadores (propranolol)

ANSIOLTICOS E SEDATIVOS HIPNTICOS - BENZODIAZEPNICOS Relao estrutura-atividade:

Flumazenil

ANSIOLTICOS E SEDATIVOS HIPNTICOS - BENZODIAZEPNICOS Efeitos farmacolgicos: Diminuio da ansiedade e agresso Sedao e induo do sono Diminuio do tnus muscular e da coordenao motora Efeito anticonvulsivante Amnsia antergrada

ANSIOLTICOS E SEDATIVOS HIPNTICOS - BENZODIAZEPNICOS

ANSIOLTICOS E SEDATIVOS HIPNTICOS - BENZODIAZEPNICOS

ANSIOLTICOS E SEDATIVOS HIPNTICOS - BENZODIAZEPNICOS Farmacocintica: Bem absorvida por via oral Volume de distribuio alto ligao a protenas plasmticas t1/2 vida - curto (< 6 h) - intermediaria (6 h < t1/2 < 24 h) - longo (> 24 h)

ANSIOLTICOS E SEDATIVOS HIPNTICOS - BENZODIAZEPNICOS

Efeitos adversos:
Sonolncia (sedao) Comprometimento das funes mentais e motoras Amnsia antergrada Tolerncia e dependncia Confuso Tonteiras Fraqueza Cefaleia Turvao visual

Interaes Medicamentosas:
Substncias depressoras do SNC Anti-histamnicos

Cimetidina e contraceptivos orais

Eritromicina, claritromicina, ritonavir, itraconazol, cetoconazol e nefazodone Valproato

Vertigem
Distrbios GI

Interaes com alimentos: Suco de toranja

ANSIOLTICOS E SEDATIVOS HIPNTICOS - BENZODIAZEPNICOS Usos teraputicos: Tratamento de distrbios de ansiedade generalizada (DAG) Tratamentos de ataques de pnico

Sndrome de abstinncia do lcool

Insnia Anestesia

Relaxante muscular
Anticonvulsivante

Vantagens: Baixo risco de intoxicao Antagonista flumazenil

ANSIOLTICOS E SEDATIVOS HIPNTICOS - AZAPIRONAS BUSPIRONA Estrutura qumica:

4 carbonos

Anel piperaznico

Azaspirodecanodiona

ANSIOLTICOS E SEDATIVOS HIPNTICOS - AZAPIRONAS Mecanismo de ao:

5-HT1A

Ncleo da rafe e hipocampo

ANSIOLTICOS E SEDATIVOS HIPNTICOS - AZAPIRONAS Mecanismo de ao (latncia do efeito):

Dependncia

ANSIOLTICOS E SEDATIVOS HIPNTICOS - AZAPIRONAS Efeitos farmacolgicos: Diminuio da ansiedade sem sedao

Farmacocintica: Rpida e completamente absorvido por via oral

Sofre extenso metabolismo de 1a passagem

biodisponibilidade ligao a protenas plasmticas t1/2 = 2 a 4 h Efeitos adversos:

taquicardia
vertigens distrbios GI cefaleia nervosismo

disforia ginecomastia galactorreia

sintomas extrapiramidais

ANSIOLTICOS E SEDATIVOS HIPNTICOS - AZAPIRONAS

Interaes medicamentosas: iMAO Inibidores da receptao de 5-HT

Usos teraputicos: DAG

Vantagens: Uso concomitante com depressores do SNC No causa sedao No causa dependncia

ANSIOLTICOS E SEDATIVOS HIPNTICOS ANTAGONISTAS -ADRENRGICOS - diminuio dos sintomas fisiolgicos da ansiedade -ansiedade - taquicardia - tremor - sudorese - pupilas dilatadas

Propranolol Atenolol Nadolol

ANSIOLTICOS E SEDATIVOS HIPNTICOS Novos agonistas dos receptores BZD Zolpidem e Zaleplon Ligao ao stio alostrico benzodiazepnico somente nos receptores que contenham a subunidade 1 , facilitando aes inibitrias do GABA. Zaleplon: Efeito farmacolgico: Diminui a latncia ate o sono, pouco efeito na durao total do sono; Farmacocintica: Absoro rpida por VO; metabolizao heptica ( doses disfuno heptica, idosos, cimetidina); t1/2 = 1 hora;

Zolpidem: Antagonizados pelo flumazenil; Efeitos miorrelaxantes e anticonvulsivantes mnimos doses suprime o sono REM.
Farmacocintica: Absoro por VO, rpido inicio de ao; Metabolizao heptica ( doses disfuno heptica, idosos, cimetidina); t1/2 = 1-4 horas; Vantagem: Depresso psicomotora e efeitos amnsicos moderados.

Efeitos indesejveis: Doses amnsia, insnia de rebote (interrupo), depresso respiratria (etanol) Menor risco de dependncia com uso prolongado.