1er EXAMEN PARCIAL DE FARMACOLOGA I

TEMA 1

1) Defina vida media alfa de una droga. ..................................................

.................................................. ........
.................................................. ..................................................
.................................................. ..................
2) Qu valor alcanza el cociente pico/valle en un esquema de tratamiento con dosis
de mantenimiento e intervalo igual a una vida media?
.................................................. .................................................. ....................

..
3) Que compartimentos farmacocinticas alcanzara una droga con un Volumen
Aparente de Distribucin de 12 Litros?...........................................
.................................................. .................................................. ..........

............. .......
4) Defina Dualismo
competitivo..
.

.
5) Con qu tipo de estudio farmacodinmico se puede poner en evidencia la
presencia de receptores de reserva?.........................................
.................................................. .................................................. ...................

.
6) Mencione dos ejemplos de polimorfismos genticos con incidencia sobre la
farmacocintica de una
droga
..

.
7) En una poblacin se detecta una mutacin con una incidencia del 0.01% puede
considerarse como una variante
polimrfica?
..

.
8) Defina
DL1
..

1er EXAMEN PARCIAL DE FARMACOLOGA I

TEMA 1
Problema 1
Ingresa a la guardia un paciente que se ha intoxicado con la droga Z. Esta droga tiene una vida
media beta de 25 horas, es cida, tiene un pKa 7 y se elimina exclusivamente por orina sin
metabolizar. Considerando que el pH urinario habitual es 6, usted debe tomar la decisin de
alcalinizar o acidificar la orina del paciente para aumentar la eliminacin de Z.
a) Si usted decidiera esperar a que los niveles plasmticos de droga disminuyan a menos del 10
% Cuntas horas debern pasar? Justifique su respuesta.
b) Cul ser su decisin, acidificar o alcalinizar la orina del paciente? Justifique su respuesta.
c) Mencione otros dos parmetros farmacocinticos que puedan modificar la eliminacin de la
droga Z. Explique cada uno.
Problema 2
Se administr un frmaco nuevo a 20 voluntarios sanos cada 12 horas iv en dosis de 20 mg por
aplicacin. Se midieron niveles en sangre obtenindose el estado de equilibrio (meseta) en
aproximadamente 48 horas.
a) A que fase de la farmacologa Clnica pertenece este estudio? Cmo lo sabe? Qu vida
media tendr la droga? Cul es el valor de la dosis de ataque?

b) Antes de comenzar el estudio de la nueva droga, qu parmetros conoce? Cmo

obtuvo esos datos? Nombre por lo menos tres estudios toxicolgicos de fase 0.
c) En una fase posterior para evaluar la eficacia del frmaco se compara el mismo contra un
control en un diseo doble ciego cruzado con perodo de lavado. Describa las caractersticas del
mismo Cuntas horas durar el perodo de lavado?
Problema 3
Se efectuaron curvas concentracin-respuesta al agonista solo y en presencia de tres
concentraciones crecientes de un antagonista competitivo. En un estudio de binding se evalu
la afinidad del agonista y el antagonista obtenindose valores de Kd= 0.03 M y 0.1 M,
respectivamente. El Bmax fue el mismo para ambos ligandos.
a) Dibuje las curvas concentracin efecto al agonista solo y en concentraciones crecientes del
antagonista elegido. Indique claramente que se indica en las coordenadas y que escala se utiliza
en cada una de ellas. Defina potencia y eficacia. Fundamente los dibujos efectuados.

b) Represente comparativamente en un grfico de Scatchard al agonista y

antagonista.
c) Defina up-regulation homlogo. Ejemplifique.
1er EXAMEN PARCIAL DE FARMACOLOGA I
TEMA 2

1) Defina qu es un polimorfismo................................
.................................................. ...........................
................................................. ..................................................
.................................................. .....................................
2) Explique cmo se relacionan el clearance y el volumen de distribucin de una

droga. ..................................................
.................................................. ..................................................
........................................
3) Qu valor alcanza el cociente pico/valle en un esquema de tratamiento con dosis
de mantenimiento e intervalo igual a dos vidas medias?...........................................
.................................................. .................................................. ......
.................................................. ..................................................
.................................................. ........................................
4) Defina Volumen Aparente de
Distribucin...
....................................... ..................................................
.................................................. ......
5) Defina ndice de
Seguridad...
.
..
.
6) Qu es el pA2?

................................................. ..................................................
.................................................. .....................................
7) Mencione dos ejemplos de polimorfismos genticos con incidencia sobre la
farmacodinamia de una droga
.
.
.
.
8) Qu es un agonista inverso?..........................................
.................................................. ............................................

1er EXAMEN PARCIAL DE FARMACOLOGA I

TEMA 2

1. Un grupo de individuos sin patologa alguna acepta participar de un ensayo

clnico. El protocolo consiste en la administracin de 24 mg cada 12 horas por va
intravenosa de la droga X durante 10 das. Adems se procede a medir los niveles
plasmticos de la misma en forma horaria. Se observa que, pasadas 96 hs de
administracin, se alcanza la meseta. Una vez transcurridos los 10 das se suspende
el tratamiento (Nota: La droga X se elimina exclusivamente por filtracin
glomerular).
a. Cunto tiempo deber transcurrir una vez suspendida la administracin para que
los niveles plsmaticos de X desciendan por debajo del 12,5% de los valores

observados en meseta? Justifique.

b. Calcule la dosis de carga para el esquema de administracin descripto.
Fundamente el clculo y explique cul suele ser la utilidad de la implementacin de
una dosis de carga.
c. Explique cunto tiempo se habra demorado en alcanzar la meseta si se hubiese
realizado el mismo esquema de administracin pero a travs de la va oral (Nota: La
fraccin biodisponible por va oral de X es 0,43).
2. Se dispone de dos grupos similares de ratas Wistar adultas. A uno de ellos (grupo
tratado) se le administran 5 mg cada 24 hs por va intravenosa (en bolo) de un
antagonista competitivo de receptores -adrenrgicos (vida media 12 hs). Al restante
(grupo control) se le administra una cantidad equivalente de solucin salina con un
esquema idntico. El protocolo de tratamiento finaliza luego de 3 meses de
administracin continua. Dos das ms tarde se sacrifican los animales de ambos
grupos y se dispone de sus corazones en un modelo experimental de rgano aislado
que permite evaluar frecuencia cardaca.
a. Realice en forma completa un grfico que represente la curva concentracin
respuesta a adrenalina (agonista -adrenrgico completo) en los tejidos obtenidos del
grupo control y del tratado, respectivamente (Tenga en cuenta que la activacin de
dichos receptores en corazn produce un aumento de la frecuencia cardaca).
Fundamente.
b. Realice en forma completa un grfico de Scatchard que represente los resultados
de sendos ensayos de saturacin de radioligando realizados con adrenalina
radioactiva en los tejidos obtenidos del grupo control y tratado, respectivamente.
Fundamente.
c. Explique qu esperara observar con la frecuencia cardaca in vivo en los animales
tratados, con respecto al grupo control, medida inmediatamente antes de su
sacrificio. Justifique.