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Hipnticos e Sedativos

1. INTRODUO

A. Conceito

Hipnticos e sedativos so depressores gerais ou no-seletivos do sistema nervoso central; so usados para reduzir a inquietao e tenso emocional e para induzir sono ou sedao.

B. Empregos

Procura-se a sedao em uma ou mais das seguintes situaes: tenso emocional, tenso crnica, hipertenso, potenciao de analgsico, controle de convulses, adjuvantes da anestesia, narcoanalise. Os hipnticos, por outro lado, so usados para combater casos de insnia de diversos tipos; em muitos casos, a insnia provm de problemas no-resolvidos. A diferena entre a ao hipntica e a sedativa depende da dose: doses maiores causam efeitos hipnticos, ao passo que doses menores produzem somente sedao. Em doses altas alguns destes frmacos so utilizados para induzir anestesia cirrgica ou como anestsicos basais.

C. Efeitos adversos

As reaes adversas mais comuns so: sonolncia, letargia e ressaca. Coma e at morte causadas pela depresso dos centros medulares vitais do crebro, resultam de superdose. O uso prolongado, mesmo em doses teraputicas, pode causar dependncia fsica e psquica. A retirada abrupta desses frmacos pode resultar em grave sndrome de abstinncia, caracterizada por convulses e delrio, podendo ocorrer tambm coma e morte. A intoxicao tratada por induo ao vmito, se possvel; se no, por lavagem estomacal e manuteno da respirao e circulao adequadas.

III. CLASSIFICAO

A. Brometos

Os brometos, sedativos inorgnicos, foram amplamente usados durante o sculo passado. Os sais mais receitados foram: NaBr, KBr, NH4Br, CaBr2. 2H2O e SrBr2 . 6H2O. Hoje em dia essas drogas so raramente usadas porque tendem a acumular-se no organismo e causam intoxicao grave chamada bromismo, caracterizada por dermatite, distrbios gastrintestinais e distrbios mentais. O bromismo tratado com cloreto de sdio ou cloreto de amnio.

B. lcoois

Diversos lcoois exercem ao hipntica. Neles observam-se determinadas relaes entre estrutura e atividade: (a) a atividade hipntica aumenta com o aumento da cadeia carbnica at nhexanol ou n-octanol; (b) a insaturao aumenta tanto a atividade quanto a toxidade; (c) os lcoois tercirios so mais ativos do que os secundrios, e estes mais do que os primrios; (d) a ramificao resulta em depresso maior; (e) a introduo de outro grupo hidroxila tende a diminuir a toxidade bem como a atividade; (f) a substituio de hidrognio por halognio reala a atividade.

C. Amidas

Diversas amidas apresentam ao sedativa, embora sejam, em geral, mais utilizadas como miorrelaxantes ou ansioltico: dietilbromacetamida, ibrotamida, novonal, sulpirida (Dogmalid, Dogmatil, Equilid, Modulan), tricetamida, valnoctamida (Nirvanil).

D. Sulfonas

Os principais frmacos desta classe so sulfonalona e trinalona. Contudo, hoje so considerados obsoletos, por serem demasiadamente txicos e apresentarem graves efeitos adversos.

F. Carbamatos

Certos carbamatos ou uretanas manifestam ao hipntica e sedativa. So, todavia, pouco usados, em razo de sua elevada toxicidade e fraca potncia sedativa. Alguns, principalmente o mebutamato e o meprobamato, encontram emprego como ansiolticos.

G. Uredas acclicas

Uredas acclicas so derivados da uria e cidos monocarboxlicos. Sua frmula geral RCONHCONH2. Diferem das uredas cclicas, que so derivados da uria e cidos dicarboxlicos; o prottipo das uredas cclicas o cido barbitrico.

H. Barbitricos

Os mais amplamente usados esto arrolados na Tabela 5.2. Outros so: (a) de efeito prolongado: difebarbamato, febarbamato, metarbital; (b) de efeito intermedirio: alobarbital, butalilonal, butobarbital (butetal), nealbarbital, propalilonal, vimbarbital, vinilbital; (c)de efeito curto: ciclobarbital, ciclopentobarbital, Dermovit, heptabarbo, hexetal, Rectidon. Alm destes, h os seguintes: bralobarbital, carbubarbo (carbubarbital), crotarbital, Cyclopal, narcobarbital, proxibarbal, reposal, tetrabarbital, tibutabarbital. Agora estes grupos compreendem os seguintes barbitricos: 1. Durao de efeito prolongada (quatro a doze horas): barbital, fenobarbital, metifenobarbital, metabarbital; 2. Durao de efeito intermedirio (duas a oito horas): amobarbital, aprobarbital, secbutabarbital, proparbital, talbutal e vimbarbital; 3. Durao de efeito curta (at trs horas): ciclobarbital, heptabarbo, pentobarbital e secobarbital; 4. Durao de feito ultracurta (menos de trs horas): hexobarbital, metoexital, tiamilal e tiopental. Os barbitricos de durao de efeito prolongada so principalmente usados para o tratamento de epilepsia e para manter a sedao em estado de ansiedade e tenso. Os de durao de efeito intermediria e curta so usados normalmente como hipnticos e sedativos, para o tratamento de insnia e para a sedao pr-anestsica. Os que possuem durao de efeito ultracurta so usados principalmente como agentes anestsicos intravenosos para a anestesia basal.

I. Piperidinodionas

So relacionadas estruturalmente com os barbitricos.