Penicilinas Bajo esta denominacin se agrupa un nmero continuamente creciente de antibiticos cuyo origen se remonta a 1928, cuando Fleming

descubri que un hongo del gnero Penicillium produca una sustancia, posteriormente denominada penicilina por l mismo, capaz de inhibir el crecimiento de Staphylococcus aureus. Clasificacin Penicilinas naturales: Penicilina G, G potsica y sdica Penicilina G benzatina y procana Penicilina V Penicilinas semisinteticas Aminopenicilinas Ampicilina Amoxacilina Carboxy penicilina Carbenicilina Ticarcilina Ureidopenicilinas Azlocilina Mezlocilina Piperacilina Resistentes a penicilinasas Nafcilina Meticilina Dicloxacilina Oxacilina Mecanismo de accin Bactericidas que inhiben la sntesis de la pared bacteriana de peptidoglucano inactivando a la enzima responsable de su sntesis (lo que a su vez inhibe la reaccin de transpeptidacin). Los antibiticos lactmicos eliminan las bacterias solo cuando se encuentran en crecimiento activo y sntesis de pared celular. Espectro antimicrobiano NATURALES: ideal para infecciones causadas por estreptococos, meningococos, enterococos, neumococos, susceptibles y estafilococos no productores de lactamasa. Treponema pallidum y otras espiroquetas, bacerias de los generos Clostridium, actinomices y otros bacilos gram+ y microorganismos anaerobios gram- no productores de lactamasa. (espectro de Aminopenicilinas tambin es parecido a estas) Efectivas contra cocos gram+ y gram Estreptococos gram+: pneumoniae, pyogenes y viridans. Gram- : Neisseria gonorrhoeae y meningitidis. Estafilococos (aureus -, epidermidis) Bacilos gram+ Corynebacterium diphteriae

 Genero Clostridium (anaerobios) Bacilos gram Haemophilus influenzae SEMISINTETICAS: Penicilinas resistentes a penicilinasas: indicadas en infeccin por estafilococos productores de lactamasa. Listeria, los estafilococos resistentes a la meticilina y los enterococos, son resistentes. Penicilinas de amplio aspectro (Aminopenicilinas, carboxipenicilinas y Ureidopenicilinas): mayor actividad que la penicilina G contra bacterias gram-. son inactivadas por lactamasa. Carboxipenicilinas: E. coli, salmonella y pseudomonas. Klebsiella son resistentes Ureidopenicilinas: cocos y bacilos gram+. mayor parte en entrobacterias, pseudomonas, klepsiella y acinetobacter. Usos clnicos NATURALES Penicilina G: Gangrena gaseosa, endocarditis, Sfilis del SNC, ttanos, ntrax, difteria, leptospirosis, botulismo, actinomicosis. Penicilina procainica y Benzatinica: Faringoamigdalitis, erisipela, sfilis primaria y secundaria Penicilina V: Faringitis e infecciones cutneas SEMISINTETICAS Aminopenicilinas: Infecciones respiratorias altas y bajas: otitis media, sinusitis, tos ferina, bronquitis, neumona de la comunidad. Meningitis, listeriosis, ITU, fiebre tifoidea. Infecciones por Enterococos Resistentes a penicilinasas: Infecciones de piel y partes blandas. Sepsis por Estafilococo Carboxipenicilinas: Pelonefritis, Infecciones por pseudomonas sensibles Ureidopenicilinas: Infecciones Intrahospitalarias Efectos adversos El ms importante son las reacciones de hipersensibilidad, que pueden ir desde erupciones cutneas hasta reacciones anafilcticas (graves pero raras 0,2%). Otras efectos secundarios menos importantes son Alteraciones gastrointestinales: diarreas por sobreinfeccin con Clostridium difficile. Alteraciones hematolgicas: anemia, neutropenia, alteracin en la funcin de plaquetas. Hipopotasemia Nefritis intersticial Encefalopatas

Dosis NATURALES: Penicilina G benzatina: 600.000 a 1.2 millones de unidades IM cada 2-4 semanas (depende de patologa) Penicilina G: Bajo: 600.000 1.2 millones de unidades IM OD. Alto: >20 millones de unidades IV c/24h Penicilina V: 250 500 mg dos o tres veces al da, antes de comer. SEMISINTETICAS: Resistentes penicilinasas Dicloxacilina: 125 500 mg VO c/6h Nafcilina: 1-2 g IV c/4h Oxacilina: 1-2 g IV c/4h Aminopenicilinas Amoxicilina: 250mg 1g VO 3 veces al da. Ampicilina: 250 500 mg VO c/6h o 150-200mg/kg IV/ OD Antipseudomonas Piperacilina: 3-4 g IV c/4-6h o 200-300mg/kg/da hasta 500mg infeccin urinaria 2g IV c/6h Piperacilina-tazobactam (compuesta por 3g de Piperacilina + 375mg de tazobactam): 3,375 g IV c/6h o 4.5g C78h para pseudomona auriginosa. Ticarcilina-clavulanica: 3,1 g IV c/4-6h Inhibidores de la lactamasa (cido clavulnico, sulbactam y tazobactam) Estas sustancias tienen similitud estructural con los lactamicos pero tienen una muy dbil accin antibacteriana. Son inhibidores potentes de muchas lactamasas bacterianas. Pero no todas, y pueden proteger a las penicilinas hidrolizables de la inactivacin por esas enzimas. Los inhibidores de la lactamasa tienen actividad mxima contra las lactamasas producidas por estafilococos, H. influenzae, N. gonorrhoeae, Salmonella y Shigella, E. coli y K. pneumoniae. Los tres inhibidores difieren ligeramente en sus aspectos farmacolgicos, estabilidad, potencia y actividad, pero esas diferencia suelen ser de poca importancia teraputica. Los inhibidores de la lactamasa estn disponibles slo en combinaciones fijas con penicilinas especficas. El espectro antibacteriano de la combinacin es determinado por la penicilina acompaante, no por el inhibidor de la lactamasa. Un inhibidor amplia el espectro de una penicilina siempre y cuando la inactividad de sta se deba a la destruccin por la lactamasa y que el inhibidor sea activo contra la lactamasa que se produce. As, la combinacin de ampicilina-sulbactam es activa contra S. aureus y H. influenzae productores de lactamasa, pero no contra Serratia que produce una lactamasa que no es inhibida por el sulbactam. Las indicaciones de combinaciones de penicilina-inhibidor de lactamasa incluyen el tratamiento emprico de infecciones causadas por una amplia variedad de microorganismos patgenos potenciales en pacientes con inmunodepresin y con buena respuesta inmunitaria y el de infecciones mixtas por microorganismos aerobios y anaerobios, como las intraabdominales.