Prednisona

Prednisona es un frmaco corticosteroide sinttico que se toma usualmente en forma oral, pero puede ser administrado por va intramuscular (inyeccin) y es usado para un gran nmero de afecciones. Tiene principalmente un efecto glucocorticoide. La prednisona es un profrmaco que es convertido por el hgado en prednisolona, la cual es la forma esteroide activa.

Dosis Oral. En general, inicial ads.: 20-90 mg/da, nios: 0,25-2 mg/kg/da; mantenimiento, ads.: 5-10 mg/da, nios: 0,25-0,5 mg/kg/da. Terapia sustitutiva: 5-7,5 mg/da en 2 tomas; o bien, dosis de carga: 0,35-1,2 mg/kg/da, en nios: 4-5 mg/m 2 /da. Asma bronquial: 15-60 mg/da 5 das, en ataque agudo en nios: 1-2 mg/kg/da en 1 o varias tomas 3-5 das. Fibrosis pulmonar y status asmtico: 60 mg/da. Enf. reumticas, anemia hemoltica, agranulocitosis: 30-90 mg/da. Procesos proliferativos de la mdula sea: 120150 mg/da. Enf. Hodgkin: 40 mg/m 2 /da en combinacin con citostticos. Trasplante de rin: 90-300 mg/da. Trasplante de crnea: 30-60 mg/da. Procesos alrgico e inflamatorio de piel: dosis de carga 0,35-1,2 mg/kg/da, en inflamatorio grave: 0,75-1,2 mg/kg/da. Otras reacciones alrgicas, shock anafilctico y procesos reaccionales: inicial 5-60 mg/da. Prpura reumtica: dosis de carga 0,35-1,2 mg/kg/da. Colitis ulcerosa: 30-60 mg/da, reducindose despus a 15 mg al da. Hepatitis: 40- 60 mg/da, mantenimiento: 7,5-10 mg/da, en hepatitis crnica agresiva: 60 mg/da, reducindose progresivamente a 15 mg al da (en tto. combinado con azatioprina). Sndrome nefrtico: 60-90 mg/da. Glomerulonefritis idioptica rpidamente progresiva: 90 mg/da durante 1 sem y 60 mg/da durante 2 sem. Modo de administracin: Tomar durante las comidas y con un poco de lquido.

Reacciones adversas Hiperglucemia, polifagia; osteoporosis, fragilidad sea; lcera gstrica; linfopenia, eosinopenia, retraso en cicatrizacin de heridas; sofocos, disminucin de resistencia a infeccin. S. de Cushing, erupciones acneiformes, hirsutismo, hiperpigmentacin, esclerodermia (a dosis altas). Insuf. adrenocortical, retraso de crecimiento en nios, glaucoma, cataratas (tto. prolongado).

Indicaciones teraputicas

Terapia sustitutiva: enf. de Addison, sndrome adrenogenital. Enf. reumticas: polimialgia reumtica, arteritis temporal, lupus eritematoso sistmico, granulocitosis de Wegener, periarteritis nodosa y otras formas de vasculitis, polimiositis, dermatomicosis, poliartritis crnica, fiebre reumtica, prpura reumtica. Enf. pulmonares: asma bronquial, fibrosis pulmonar, status asmtico. Enf. de piel: urticaria aguda severa, edema de Quincke, S. de Lyell, exantema severo por frmacos, dermatosis inflamatoria severa, dermatitis de reas extensas, liquen rojo exantemtico, eritrodermia, S. de Sweet, enf. granulomatosas de piel, neuralgia poszostrica, reaccin de JarischHerxheimer en tto. de sfilis con penicilina, hemangioma cavernoso, enf. de Behet, pioderma gangrenoso, pnfigos. Enf. hematolgicas/terapia tumoral: anemia hemoltica autoinmune, prpura trombocitopnica, trombocitopenia, leucemia linfoblstica aguda, enf. de Hodgkin, linfomas no Hodgkin, leucemia linftica crnica, enf. de Waldenstrm, mieloma mltiple, agranulocitosis, tto. paliativo de enfermedades malignas, periodo pre y postrasplante de rganos. Enf. gastrointestinal: colitis ulcerosa, enf. de Crohn. Enf. hepticas: hepatitis, hepatitis crnica autoinmune agresiva. Enf. renales: glomerulonefritis, fibrosis retroperitoneal idioptica, sndrome nefrtico. Enf. oftalmolgicas: conjuntivitis alrgica, queratitis, iritis, iridociclitis, coriorretinitis, neuritis ptica.

Contraindicaciones Hipersensibilidad. Osteomalacia y osteoporosis. Diabetes grave. Psicosis no controlada por tto. lcera pptica, gastritis, esofagitis.Tuberculosis activa (a menos que se utilicen simultneamente drogas quimioteraputicas). Estados infecciosos. Enf. vricas (herpes simple ocular, varicela), antes e inmediatamente despus de una vacunacin preventiva. Infecciones fngicas. Linfomas secundarios de una vacunacin con B.C.G. Amebiasis y micosis sistmicas. Alteraciones psiquitricas. HTA grave. Asistolia con edema pulmonar y uremia. Miastenia grave. I.R Mecanismo de accin Interacciona con receptores citoplasmticos intracelulares especficos, formando el complejo receptor-glucocorticoide, ste penetra en el ncleo, donde interacta con secuencias especficas de ADN, que estimulan o reprimen la trascripcin gnica de ARNm especficos que codifican la sntesis de determinadas protenas en los rganos diana, que, en ltima instancia, son las autnticas responsables de la accin del corticoide.

Dexamentasona

Dosis individualizada en base a la enf. y respuesta del paciente. - IM, IV. Ads.: dosis inicial: 0,5-9 mg/da dependiendo de la enf. Nios: dosis diaria recomendada 0,08-0,3 mg/kg. Edema cerebral: 8 mg IV, continuar con 4 mg/6 h IM hasta remisin, normalmente a 12-24 h, reducir dosis despus de 24 das y retirada gradual en 5-7 das. O bien, inicial: 40-100 mg IV, dosis posterior 4-8 mg/2-4-6 h o 16 mg/6 h IM dependiendo de la gravedad del cuadro clnico; mx. 8 das. Tto. paliativo de tumor cerebral inoperable: tto. mantenimiento con 2 mg 2-3 veces/da puede ser efectivo. Trastornos alrgicos agudo o crnico: IM, 4-8 mg el 1 er da, 4 mg del 2-4 da y 2 mg del 5-7 da. - Intraarticular, intralesional o iny. en tejidos blandos: 0,2-6 mg desde 1 vez/3-5 das hasta 1 vez/2-3 sem. - Oral: edema cerebral: 16-24 mg (hasta 48 mg) en 3-4 dosis (hasta 6), 4-8 das. Asma severo agudo: ads., 8-20 mg, repetir 8 mg/4 h; nios 0,15-0,3 mg/kg seguido de 0,3 mg/kg/4-6 h. Enf. dermatolgica aguda grave: 8-40 mg. Enf. autoinmune: 6-16 mg/da. Artritis reumatoide: forma destructiva rpida 1216 mg/da, manifestacin extraarticular 6-12 mg. Profilaxis y tto. nuseas y vmitos: 10-20 mg antes de quimioterapia, seguido de 4-8 mg/8-12 h durante 23 das o si necesario 6 das. Reacciones adversas Disminucin de la resistencia a infecciones, candidiasis orofarngea, hiperglucemia, insuf. adrenocortical, polifagia, cataratas, retraso en cicatrizacin de heridas, reaccin alrgica local, osteoporosis, fragilidad sea, leucopenia, eosinopenia. Con dosis altas: s. de Cushing, sofocos, lcera gstrica, hirsutismo, hiperpigmentacin cutnea, esclerodermia. Con tto. prolongado: atrofia muscular, HTA, acn, amenorrea, disminucin de crecimiento en nios, estados psicticos, glaucoma. Adems oral: linfopenia, poliglobulia, pseudotumor cerebral, epilepsia latente, incremento de espasmos en epilepsia manifiesta, empeoramiento sntomas lceras corneales, facilitacin de inflamaciones oculares, hemorragia gastrointestinal, pancreatitis, estras rojas, atrofia, telangiectasias, fragilidad capilar, petequias, equimosis, dermatitis rosaceiforme, reaccin hipersensibilidad, diabetes mellitus, aumento de peso, hipercolesterolemia e hipertrigliceridemia, retencin de Na con edema, incremento de excrecin de K, riesgo aumentado de arterioesclerosis y trombosis, vasculitis, depresin, iritabilidad, euforia, psicosis, alteraciones del sueo. Indicaciones teraputicas

Enf. endocrinas como tiroiditis no supurativa, hipercalcemia asociada con cncer e hiperplasia adrenal congnita. Insuf. adrenocortical 1 aria o 2 aria en combinacin con un mineralocorticoide. Estados alrgicos severos o incapacitantes resistentes a ttos. convencionales, como en asma bronquial, dermatitis de contacto o atpica, rinitis alrgica estacional o perenne, reacciones de hipersensibilidad a frmacos. Procesos inflamatorios y alrgicos graves, tanto agudos como crnicos, que afecten a ojos. Tto. sistmico en periodos crticos de colitis ulcerosa y enteritis regional. Enf. dermatolgicas, respiratorias y hematolgicas. Sndrome nefrtico de tipo idioptico (sin uremia) o el causado por el lupus eritematoso. Edema cerebral asociado con tumor cerebral, primario o metasttico, craneotoma o lesin craneal, accidentes vasculares enceflicos (ictus). Tto. coadyuvante a corto plazo en episodios agudos o exacerbaciones de enf. reumticas: artritis, osteoartritis postraumtica, espondilitis, epicondilitis, tenosinovitis, bursitis, etc. Lupus eritematoso sistmico y carditis reumtica aguda. Tto. paliativo de leucemias y linfomas en ads. y leucemias agudas en nios. Profilaxis y tto. de nuseas y vmitos inducidos por citostticos. Lesiones inflamatorias, infiltradas, hipertrficas y localizadas del liquen plano, placas psorisicas, granuloma anular y liquen simple crnico. Queloides. Lupus eritematoso discoide. Necrobiosis lipodica diabeticorum. Alopecia areata.

Contraindicaciones Hipersensibilidad; infeccin fngica sistmica, tuberculosis diseminada, latente o con reactividad tuberculnica; infestacin parasitaria digestiva, herpes, sarampin y varicela. Vacunas con virus vivos. Enf. cardiaca congestiva, miastemia grave, lcera pptica o esofagitis, diabetes, herpes simple ocular, antecedente de enf. mental, edema linftico tras vacunacin con BCG, glaucoma, parlisis infantil espinal (excepto los casos de participacin cerebral). Adems oral: hepatitis con antgeno HBsAG +, poliomielitis. osteoporosis severa, HTA o diabetes mellitus de difcil control, colitis ulcerosa severa, diverculitis, enteroanastomosis.

Mecanismo de accin Corticoide fluorado de larga duracin de accin, elevada potencia antiinflamatoria e inmunosupresora y baja actividad mineralocorticoide

Metilprednisolona

Dosis

- Oral. En general, inicial ads.: 12-80 mg/da, nios: 0,8-1,5 mg/kg, mx. 80 mg/da; mantenimiento ads.: 4-8 mg, mx.16 mg/da; nios: 2-4 mg, mx. 8 mg/da. Tto. sustitucin: 4-8 mg. Asma, EPOC y reacciones alrgicas: inicial: 16-40 mg/da, mantenimiento: 4-8 mg/da. Trastorno pulmonar interticial: inicial: 24-40 mg/da, mantenimiento: 4-12 mg/da. Poliartritis: inicial: 6-10 mg (crnica leve) y 12-20 mg (crnica grave), mantenimiento: mx. 6 mg. Fiebre reumtica aguda: hasta 1 mg/kg, 1 sem. Colitis y enf. Crohn: inicial: 40-80 mg/da, reducir gradualmente. Enf. autoinmune: inicial:40-160 mg/da, reduccin gradual a dosis mantenimiento. Enf. hemtica y cutnea: inicial: 80-160 mg/da, reducir gradualmente. - Parenteral. En general, ads.: IV, IM: 20-40 mg/da, nios: 8-16 mg/da. En casos graves, si en 30 min no se alcanza efecto suficiente, puede repetir iny. hasta mx. 80 mg. En situacin con riesgo vital: 250-1.000 mg IV lenta (en 1-2 min) en ads. y 4-20 mg/kg en nios. Exacerbaciones agudas de asma; 30-90 mg/da. Status asthmaticus, shock anafilctico, situacin peligro inmediato y edema cerebral: 250-500 mg. Crisis addisonianas: 16-32 mg en infusin seguidos de 16 mg durante 24 h. Crisis de rechazo: hasta 30 mg/kg. En forma succinato sdico: en casos emergencia, 30 mg/kg IV durante periodo no < 30 min, repetir cada 4-6 h, mx. 48 h. Trastornos reumticos, IV: 1 g/da, 1, 2, 3 4 das o 1 g/mes, 6 meses. Lupus eritematoso sistmico: 1 g/da IV, 3 das. Esclerosis mltiple: 1 g/da IV, 3 5 das. Estados edematosos, IV: 30 mg/kg/das alternos, 4 das o 1 g/da, 3, 5 7 das. Prevencin de nuseas/vmitos en quimioterapia: 250 mg IV (durante al menos 5 min), 1 h antes, al comienzo y al finalizar. Lesin aguda medular: 30 mg/kg IV en bolus durante 15 min, tras pausa de 45 min, administrar infusin continua de 5,4 mg/kg/h durante 23 h. Modo de administracin: Va oral: los comprimidos sern ingeridos sin masticar, durante o inmediatamente despus de una comida. Se recomienda tomar la dosis total diaria por la maana.

Reacciones adversas Obesidad troncal, cara de luna llena, acumulacin reversible de tejido graso en canal epidural o cavidad torcica, aumento de glucemia, supresin crecimiento en nios, irregularidades de menstruacin, hirsutismo, disminucin de

tolerancia a carbohidratos, diabetes mellitus; catarata subcapilar inferior, aumento de PIO, glaucoma, exoftalmia; retencin de sodio y acumulacin de agua en tejidos, hipocaliemia, fallo cardiaco congestivo, arritmia cardiaca, HTA, hipotensin; atrofia cutnea, estras, acn, equimosis, petequias, hiper o hipopigmentacin; enlentecimiento de cicatrizacin de heridas; debilidad muscular, miopata, prdida de masa muscular, osteoporosis, fracturas de huesos largos, artralgias, necrosis asptica de cabeza de fmur y hmero; lcera pptica, pancreatitis, distensin abdominal, esofagitis, nuseas, vmitos, mal sabor de boca; presin intracraneal aumentada, edema papilar, convulsiones, vrtigo, cefalea; reacciones anafilcticas, broncospasmo.

Indicaciones teraputicas Tto. de sustitucin en insuf. adrenal; asma persistente severa, exacerbaciones de EPOC, sarcoidosis, beriliosis, tuberculosis pulmonar, s. de Lffler, neumonitis por aspiracin, hipersensibilidad a medicamentos y otras reacciones alrgicas graves; enf. reumticas como artritis reumatoide, espondilitis anquilosante, artritis gotosa aguda, bursitis, epicondilitis, tenosinovitis artritis psorisica; vasculitis, lupus eritematoso sistmico, polimiositis y dermatomiositis; colitis ulcerosa, enf. de Crohn; enf. hepticas como la hepatitis crnica activa de origen autoinmune; sndrome nefrtico, sndrome adrenogenital; enf. hematolgicas como anemia hemoltica adquirida y prpura trombocitopnica idiomtica; enf. inflamatorias oculares, dermatolgicas o neoplsicas. Inmunosupresor en trasplantes. Como coadyuvante en tto. con agentes citostticos o radioterapia. Parenteral: en estados graves que requieran tto. corticoide inmediato o no es posible administracin oral, entre ellas: exacerbaciones agudas de asma, shock anafilctico y en situacin de peligro inmediato, intoxicacin por veneno de insectos y serpientes, edema cerebral y lesiones medulares, crisis addisonianas y shock 2 a insuf. adrenocortical, brotes agudos de esclerosis mltiple, coadyuvante en quimioterapia, rechazo agudo de trasplantes. Contraindicaciones Hipersensibilidad; lcera gstrica o duodenal; historia enf. psiquitrica, poliomielitis, linfoma tras vacunacin con BCG, amebiasis, micosis sistmica, glaucoma, queratitis herptica, enf. viral (herpes simple y zoster, varicela), periodo pre y postvacunal (desde 8 sem antes hasta 2 sem despus de vacunacin), tuberculosis latente o manifiesta, incluso slo sospechada. Mecanismo de accin Interacciona con unos receptores citoplasmticos intracelulares especficos. Una vez formado el complejo receptor-glucocorticoide, ste penetra en el

ncleo, donde interacta con secuencias especficas de ADN, que estimulan o reprimen la trascripcin gnica de ARNm especficos que codifican la sntesis de determinadas protenas en los rganos diana que, en ltima instancia, son las autnticas responsables de la accin del corticoide.

Identificacin y descripcin de los frmacos antiepilpticos

La difenilhidantona (fenitona) ejerce un efecto estabilizador sobre las membranas excitables de diversas clulas, incluso neuronas y miocitos cardacos. Puede reducir los flujos de reposo del Na+ as como las corrientes de ste que fluyen durante los potenciales de accin o la despolarizacin inducida qumicamente. La capacidad de la fenitona para reducir la duracin de las posdescargas y limitar la propagacin de la crisis es ms pronunciada que su efecto sobre el umbral de estimulacin; o sea que puede prevenir la diseminacin del foco ms que abolir su descarga convulsiva. Las caractersticas farmacocinticas de la fenitona estn afectadas por su limitada solubilidad en agua y por la eliminacin dependiente de la dosis. La absorcin de Difenilhidantona luego de la administracin oral es lenta, variable y en ocasiones incompleta. Se han detectado diferencias significativas en la biodisponibilidad de los distintos preparados farmacuticos orales. Las concentraciones plasmticas mximas, luego de una dosis, pueden ocurrir entre las 3 y 12 horas.La absorcin lenta durante la medicacin crnica reduce las fluctuaciones entre dosis. La fenitona se une a las protenas, en especial la albmina, en 90%. La concentracin en LCR es similar a la plasmtica; 95% de la fenitona se metaboliza en el retculo endoplasmtico liso heptico, y el metabolito ms abundante es inactivo. Cuando las concentraciones plasmticas son inferiores a 10mg/ml la eliminacin sigue un ritmo exponencial (primer orden) y la vida media vara entre 6 y 24 horas. Si las concentraciones son ms elevadas, la eliminacin depende de la dosis y la vida media plasmtica se alarga (60 horas), debido tal vez a que la reaccin de hidroxilacin se aproxima a la saturacin. En un mnimo porcentual de individuos se ha detectado una limitacin genticamente determinada de la capacidad de metabolizacin de la fenitona. Dosificacin: Difenilhidantona. Las dosis deben ser individualizadas ya que puede haber una gran variabilidad en los niveles sricos con dosis equivalentes. El tratamiento de Difenilhidantona debe comenzar con dosis pequeas y con aumentos graduales, hasta que se adquiere el control de las convulsiones o aparece algn efecto txico. En varios casos es necesario determinar los niveles plasmticos para una dosificacin exacta; los niveles sricos clnicamente efectivos por lo general son 10mg a 20mg/ml, aunque en algunos casos se controlan los niveles sricos menores. Se requiere de 7 a 10 das para alcanzar el estado de meseta o equilibrio en las concentraciones sanguneas. Adultos: 3mg a 4mg/kg/da. Dosis de mantenimiento: 200mg a 500mg/da en una o varias tomas. Nios: dosis inicial: 5mg/kg/da con un mximo de 300mg/da. Dosis de mantenimiento: 4mg a 8mg/kg/da. Neonatos: dosis segn niveles sricos.

Reacciones adversas: Difenilhidantona. Sistema nervioso central: la mayora de las manifestaciones colaterales de la teraputica con fenitona se han observado en este sistema y estn relacionadas con las concentraciones sanguneas. Nistagmo (@ 20mg/ml), ataxia (30mg/ml) y confusin mental (49mg/ml). Mareos, insomnio, nerviosismo transitorio, temblor y cefaleas. Discinesias (corea, distona, temblor). Disfuncin cerebral irreversible.Neuropata perifrica. Tracto gastrointestinal: nuseas, vmitos, constipacin. Piel y mucosas: rash morbiliformes o escarlatiniformes, a menudo con fiebre. Ms raramente: dermatitis ampollar, exfoliativa y purprica; lupus eritematoso, sndrome de Stevens-Johnson, necrlisis epidrmica txica. Tejido conectivo: engrosamiento labial, hiperplasia gingival (20% del total de pacientes tratados con hidantonas) hirsutismo y enfermedad de Peyronie. Hematolgicos: trombocitopenia, leucopenia, granulocitopenia, agranulocitosis, pancitopenia y aplasia medular. Desarrollo de linfadenopata (local y general), que incluye hiperplasia nodular benigna, linfoma, seudolinfoma y enfermedad de Hodgkin. Otros: lupus eritematoso sistmico, poliartritis, hepatitis txica, poliarteritis nodosa, poliartropata y anormalidades de las inmunoglobulinas Indicaciones: Difenilhidantona. Tratamiento de base de las convulsiones tnico-clnicas (gran mal epilptico), parciales, simples y complejas (lbulo temporal). Estado de mal epilptico resistente a diazepam. Prevencin y tratamiento de las convulsiones que ocurren durante o despus de la neurociruga o traumatismos craneanos severos. Tratamiento de segunda lnea, luego de la carbamazepina, en la neuralgia del trigmino. Arritmias cardacas, especficamente las causadas por digital Contraindicaciones: Difenilhidantona. Embarazo: se ha descripto un aumento de la incidencia de malformaciones congnitas con varios anticonvulsivos y en particular con la hidantona. Entre ellas se incluyen: labio leporino, hendidura palatina, malformaciones cardacas y el sndrome fetal por hidantona (microcefalia, dficit de crecimiento prenatal y deficiencia mental). Hipersensibilidad a la hidantona. Para ms informacin utiliza nuestro buscador (arriba a la izquierda). En drogasycirugias.com tenemos el vademecum de cada droga, indicando su prospecto y algunas cosas interesantes como "para que sirve", la posologa tambin es importante, la dosis incluso ms todava, tenemos en cuenta sus efectos secundarios. Incluimos indicaciones e incluso contraindicaciones.

Carbamezina Indicaciones teraputicas y Posologa

- Crisis epilpticas parciales con sintomatologa compleja o simple con o sin generalizacin secundaria; crisis epilpticas tonicoclnicas generalizadas; epilepsias con crisis epilpticas mixtas. Monitorizar niveles plasmticos para dosificacin ptima. Oral, ads.: inicial 100-200 mg 1 2 veces/da; aumentar lentamente hasta 400 mg 2 3 veces/da. Oral, nios: < 4 aos, inicial 20-60 mg/da aumentndola de 20-60 mg cada 2 das; > 4 aos, inicial 100 mg/da incrementando en 100 mg a intervalos semanales; mantenimiento 10-20 mg/kg/da en dosis divididas. - Neuralgia esencial del glosofarngeo. Neuralgia esencial del trigmino: oral, inicial 200-400 mg/da (ancianos, 100 mg 2 veces/da); aumentar lentamente hasta suprimir dolor (200 mg 3-4 veces/da); reducir luego gradualmente hasta dosis mn. de mantenimiento. - S. de abstinencia al alcohol: oral, 200 mg 3 veces/da. Inicialmente combinar con hipntico-sedantes y, remitido estadio agudo, continuar en monoterapia. - Mana y profilaxis de enf. manacodepresiva: oral, rango 400-1.600 mg/da; usualmente, 400-600 mg/da en 2-3 tomas. Modo de administracin: Ingerir durante, despus o entre las comidas con un poco de lquido. Reacciones adversas Mareo, ataxia, somnolencia, fatiga, cefalea, diplopa, trastornos de la acomodacin, reacciones cutneas alrgicas, urticaria, leucopenia, eosinofilia, trombocitopenia, aumento de gamma-GT y fosfatasa alcalina, nusea, vmito, boca seca, edema, aumento de peso, hiponatremia, reduccin de osmolalidad plasmtica. Interacciones Niveles plasmticos y toxicidad amentados (ajustar dosis) por: inhibidores CYP3A4, isoniazida, macrlidos, azoles, inhibidores de la proteasa, verapamilo, diltiazem, dextropropoxifeno, ibuprofeno, viloxazina, fluoxetina, fluvoxamina, nefazodona, paroxetina, trazodona, estiripentol, vigabatrina, terfenadina, loratadina, loxapina, olanzapina, quetiapina, nicotinamida, acetazolamida, danazol, oxibutinina, dantroleno, ticlopidina, zumo de pomelo, progabida, valnoctamida, c. valproico, valpromida y primidona. Niveles plasmticos disminuidos por: inductores CYP3A4, fenobarbital, fenitona, fosfofenitona, primidona, metosuximida, fensuximida, oxcarbazepina, teofilina, aminofilina, rifampicina, cisplatino, doxorubicina, H. perforatum, buprenorfina, mianserina, sertralina.

Aclaramiento alterado (monitorizar) por: isotretinona. Disminuye niveles y efecto de: clozapina, haloperidol, bromperidol, olanzapina, quetiapina, risperidona, ziprasidona, lamotrigina, tiagabina, topiramato, clonazepam, etosuximida, primidona, c. valproico, felbamato, zonisamida, oxcarbazepina, clobazam, alprazolam, corticosteroides, doxiciclina, itraconazol, inhibidores de la proteasa, contraceptivos orales, estrgenos, progestgenos, bupropin, citalopram, nefazodona, antidepresivos tricclicos, warfarina, fenprocumona, dicumarol, ciclosporina, midazolam, felodipino, digoxina, metadona, teofilina, levotiroxina, praziquantel, tramadol, paracetamol, imantinib, relajantes musculares no despolarizantes. Ajustar dosis. Aumenta hepatotoxicidad de: isoniazida. Aumenta efectos adversos neurolgicos con: litio, metoclopramida, neurolpticos. Riesgo de hiponatremia sintomtica con: hidroclorotiazida, furosemida. Reduce tolerancia al: alcohol. Toxicidad incrementada con: levetiracetam.

Contraindicaciones Hipersensibilidad a carbamazepina y frmacos estructuralmente relacionados (ej., antidepresivos tricclicos). Bloqueo auriculoventricular, antecedentes de depresin de mdula sea o de porfirias hepticas (p.ej. profiria aguda intermitente, variegata, cutnea tarda). Tto. con IMAO o en las 2 sem posteriores.

Mecanismo de accin Reduce la liberacin de glutamato, estabiliza las membranas neuronales y deprime el recambio de dopamina y noradrenalina

Fenobarbital

Indicaciones teraputicas y Posologa

- Tto. de la epilepsia; coadyuvante del tto. de episodios convulsivos agudos asociados a ttanos: ads., 100-320 mg IM o, diluido, va IV lenta; repetir si es necesario hasta mx. 600 mg/24 h. Nios, IV lenta diluido: dosis nica de carga, 10-20 mg/kg; mantenimiento: 1-6 mg/kg/da. - Status epilepticus (IV lenta diluido): ads., 200 mg; repetir si es necesario.

Nios, 15-20 mg/kg. - Coadyuvante de la anestesia: ads., 100-200 mg IM 60-90 min antes de la ciruga. Nios: 1-3 mg/kg IM o IV lenta diluido. - Tto. de la epilepsia: crisis generalizadas tnico-clnicas y crisis parciales simples; tto. de convulsiones; profilaxis y tto. de crisis convulsivas: ads., oral, 13 mg/kg/24 h en 2 tomas; despus adaptar hasta dosis de sostn individualizada. Nios, oral: 1-6 mg/kg/24 h en 1 2 tomas. - Tto. a corto plazo del insomnio: ads., oral, 100-200 mg -1 h antes de acostarse. Nios, oral: dosis individualizada. - Espermatorrea, poluciones e incontinencia nocturna de orina: ads., oral: 50400 mg/da en 2-3 tomas. Nios, oral, en 1-2 tomas: menos de 20 Kg, 5 mg/kg/da; 20-30 kg, 3-4 mg/kg/da; ms de 30 kg, 2-3 mg/kg/da. Reacciones adversas Reacciones cutneas: si son graves, suspender tto. Problemas de coordinacin y equilibrio, somnolencia, artralgia. Va IV: depresin respiratoria grave, apnea, laringoespasmo, broncoespasmo, HTA Insuficiencia heptica Precaucin. Valorar riesgo/beneficio. Usar dosis menores y monitorizar. Insuficiencia renal Precaucin. Valorar riesgo/beneficio. Usar dosis menores y monitorizar. Embarazo Cat D. Atraviesa la placenta, aumenta incidencia de anomalas y produce dependencia con s. de abstinencia y s. hemorrgico en el neonato. Utilizar otro antiepilptico en el embarazo. Lactancia Evitar. Se excreta en leche produciendo depresin del SNC en el lactante.

Contraindicaciones Hipersensibilidad a barbitricos. Intoxicacin aguda por alcohol, estimulantes o sedantes. Administracin de somnferos o analgsicos. Insuf. respiratoria grave. Porfiria. Depresin. I.R., I.H. Lesiones graves de miocardio, valorar riesgo/beneficio. Mecanismo de accin Inhibe la transmisin sinptica mediada por GABA.

Diazepam Indicaciones teraputicas y Posologa Duracin lo ms corta posible y reevaluar a intervalos regulares, incluyendo necesidad de continuar. Mx. 8-12 sem. incluida retirada gradual. - Supresin sintomtica de ansiedad, agitacin y tensin psquica por estados psiconeurticos y trastornos situacionales transitorios: Oral: ads.: 2-10 mg 2-4 veces/da. Nios > 6 meses: 0,1-0,3 mg/kg/da. Ancianos, I.H., I.R.: 2-2,5 mg 1 2 veces/da, aumento gradual segn necesidad y tolerabilidad. Parenteral: estados de ansiedad media/grave: ads.: 2-10 mg IM o IV, repetir a las 3-4 h si es necesario. Ancianos I.R., I.H., menor cantidad efectiva. Rectal (microenemas, supositorios) (si se precise accin rpida y la va parenteral es indeseable o impracticable): nios > 1 ao: 0,2-0,5 mg/kg/da. Ads.: 5-10 mg/da. Ancianos, debilitados, I.H.: 5 mg/da. Premedicacin anestsica: Parenteral: IM. Ads.: 10-20 mg, 1 h antes de inducir la anestesia. Nios: 0,1-0,2 mg/kg. Induccin a la anestesia: Parenteral: 0,2 0,5 mg/kg IV. - Sedacin previa a intervenciones diagnsticas, quirrgicas y endoscopias: Parenteral: IV. Ads.: 10-30 mg (5 mg inicial y cada 30 seg 2,5 mg hasta cada de prpados a media pupila). Nios: 0,1-0,2 mg/kg. Rectal (microenemas): ads.: 10 mg. Ancianos, debilitados, I.H.: 5 mg. Nios 1015 kg: 5 mg; > 16 kg: 10 mg. Deprivacin alcohlica: Oral: 10 mg, 3 4 veces primeras 24 h, reducir a 5 mg 3 4 veces/da, segn evolucin. Parenteral: 10 mg IM o IV, si es necesario, a las 3-4 h otros 5-10 mg; o 0,1-0,3 mg/kg IV cada 8 h hasta cese sntomas. Luego continuar con tto. oral. - Coadyuvante en dolor musculoesqueltico por espasmos o patologa local. Espasticidad por parlisis cerebral y parapleja, atetosis y sndrome de rigidez generalizada: Oral: ads.: 2-10 mg, 2 4 veces/da. Nios > 6 meses: 0,1-0,3 mg/kg/da. Ancianos, I.H., I.R.: 2-2,5 mg 1 2 veces/da, aumentar gradualmente segn necesidad y tolerabilidad. Parenteral: 5-10 mg IM o IV, repetibles si es necesario a las 3-4 horas. Rectal (supositorios): ads.: 5-10 mg/da. Nios: 2,5-5 mg/da. Ancianos y debilitados: 5 mg/da. -Coadyuvante en terapia anticonvulsiva: Oral: ads.: 2-10 mg, 2 4 veces/da. Nios > 6 meses: 0,1-0,3 mg/kg/da. Ancianos, I.H., I.R.: 2-2,5 mg 1 2 veces/da, aumento gradual segn necesidad y tolerabilidad.

Convulsiones febriles en nios > 1 ao. Convulsiones epilpticas: Rectal: nios > 1 ao: 0,2-05 mg/kg/da. Ads.: 5-10 mg/da. Ancianos, debilitados, I.H.: 5 mg/da. Status epilepticus: Parenteral: 0,15-0,25 mg/kg IV repetidos con intervalos de 10-15 min, si es necesario. Mx.: 3 mg/kg/da. Ttanos: Parenteral: 0,1-0,3 mg/kg IV en intervalos de 1-4 h; o infus. continua o con sonda gstrica 3-4 mg/kg en 24 h. Preeclampsia y eclampsia: Parenteral: 10-20 mg IV (si requieren dosis adicionales, en perfus., hasta mx. de 100 mg en 24 h). Reacciones adversas Somnolencia, embotamiento afectivo, reduccin del estado de alerta, confusin, fatiga, cefalea, mareo, debilidad muscular, ataxia o diplopa, amnesia, depresin, reacciones psiquitricas y paradjicas.

Contraindicaciones Hipersensibilidad a benzodiazepinas, miastenia gravis, sndrome de apnea del sueo, insuf. respiratoria severa, I.H. severa, drogodependencia y alcoholismo (excepto tto. de reacciones agudas de abstinencia), glaucoma de ngulo cerrado (rectal, parenteral), hipercapnia crnica severa. . Mecanismo de accin Facilita la unin del GABA a su receptor y aumenta su actividad. Acta sobre el sistema lmbico, tlamo e hipotlamo. No produce accin de bloqueo del SNA perifrico ni efectos secundarios extrapiramidales. Accin prolongada.

Sobredosificacin Antdoto flumazenilo. clonazepam Posologa Oral, lactantes y nios 10 aos (o 30 kg): inicial, 0,01 -0,03 mg/kg/da en 2-3 tomas; aumentar en 0,25-0,5 mg cada 72 h hasta dosis de mantenimiento aprox. de 0,1 mg/kg/da o hasta control de las convulsiones; mx. 0,2

mg/kg/da. Oral, nios 10-16 aos: inicial, 1-1,5 mg/da en 2-3 tomas; aumentar en 0,250,5 mg cada 72 h hasta dosis de mantenimiento aprox. de 3-6 mg/da. Oral, ads.: inicial, mx. 1,5 mg/da en 3 tomas; aumentar en 0,5 mg cada 72 h hasta control; dosis de mantenimiento individualizada, en general 3-6 mg/da; mx. 20 mg/da. Va IV (status epilptico): 0,5 mg (lactantes y nios) o 1 mg (ads.) en iny. lenta o infus. lenta. Repetir esta dosis si es necesario (1-4 mg es suficiente). Modo de administracin: Las gotas se deben mezclar con agua, t o zumos de frutas y se administrarn con una cuchara. Nunca deben administrarse las gotas directamente del envase a la boca. Reacciones adversas Cansancio, somnolencia, astenia, hipotona o debilidad muscular, mareo, ataxia, reflejos lentos. Disminucin de concentracin, inquietud, confusin, amnesia antergrada, depresin, excitabilidad, hostilidad. Depresin respiratoria, sobre todo va IV. Sobredosificacin El antdoto flumazenilo no est indicado en epilpticos, puede provocar convulsiones. Indicaciones teraputicas Epilepsias del lactante y nio: pequeo mal tpico o atpico y crisis tnicoclnicas generalizadas, primarias o secundarias. Epilepsias del adulto, crisis focales, status epilptico. Contraindicaciones Hipersensibilidad, frmaco o drogodependencia, dependencia alcohlica, miastenia grave, insuf. respiratoria grave. Advertencias y precauciones Suspender gradualmente tto. Ataxia medular o cerebelosa, intoxicacin aguda por alcohol o frmacos, antecedentes de drogadiccin o depresin, I.H. grave, hepatopatas, I.R., apnea del sueo, nios pequeos (atencin al mantenimiento de vas respiratorias), neumopatas, ancianos. No ingerir alcohol. Va IV monitorizar respiracin y presin sangunea. Riesgo de dependencia con s. de abstinencia al abandonar tto Mecanismo de accin

Sus efectos se deben a la inhibicin posinptica mediada por GABA. Haloperidol Posologa

- Haloperidol: <tabla>46<\tabla> Reacciones adversas Discinesia precoz con tortcolis espasmdica, crisis oculgira, espasmos de msculos de masticacin; pseudoparkinsonismo, discinesia tarda, SNM, depresin, sedacin, agitacin, somnolencia, insomnio, cefalea, confusin, vrtigo, crisis de gran mal (epilpticos), exacerbacin de sntomas psicticos, nusea, vmitos, prdida del apetito, hiperprolactinemia. Indicaciones teraputicas Esquizofrenia crnica sin respuesta a otros antipsicticos, preferiblemente en pacientes < 40 aos; tto. de ataque de psicosis agudas; tto. sintomtico coadyuvante en ansiedad grave en caso de ineficacia de terapias habituales; agitacin psicomotriz de cualquier etiologa (estados manacos, delirium tremens); estados psicticos agudos y crnicos (delirio crnico, delirios paranoide y esquizofrnico); movimientos anmalos (tics motores, tartamudeo y sntomas del s. de Gilles de la Tourette y corea). Vmitos de origen central o perifrico, hipo persistente. Premedicacin y cocktails anestsicos Contraindicaciones Antecedentes de hipersensibilidad, depresin profunda del SNC, coma, enf. de Parkinson, concomitancia con alcohol. Advertencias y precauciones Historia de epilepsia o alteracin predisponente a convulsin, hipertiroidismo, ancianos (> sensibilidad a sedacin e hipotensin), enf. cardiovascular grave, I.R., enf. heptica, parkinson, tto. simultneo con antiparkinsonianos, continuar con stos tras discontinuacin de haloperidol para evitar aparicin de sntomas extrapiramidales. No usar aisladamente cuando la depresin sea predominante y con trastorno afectivo bipolar, ajustar dosis para evitar fase depresiva. Se ha asociado con casos raros de SNM. Iniciar con dosis ms bajas y aumentar gradualmente. Mecanismo de accin Bloquea especficamente los receptores Neurolptico. Antipsictico. Antiemtico. dopaminrgicos cerebrales.