Farmacologa de los opioides

Receptores sobre lo que actan Receptores especficos: ( mu), kapa, sigma, delta. Mecanismo de accin Los receptores de opioides estn acopladosa sistema de protenas g, los segundos mensajeros (ampc) inducen hiperpolarizacion de la clula. Como consecuencia se trasmiten mal el impulso y de disminuye el fenmeno de liberacin de los neurotransmisores por exocitosis. Clasificacin de los frmacos de los opioides Agonistas mixtos Agonistas puros Agonistas parciales Agonistas/bloqueantes Agonistas/antagonistas mixtos. Pptidos endgenos Encefalinas: met- encefalina leu- encefalina - endorfinas. Zona especificas para los receptores (s.n.c y perifrico). Los del s.n.c son: ( mu), kapa, sigma, y del perifrico son: delta y mu .

Agonista puro: Morfina: Se puede absorber por va oral, sufre un alto efecto del primer paso heptico, por ello la va de eleccin es la I.V. amplia distribucin, metabolismo heptico y se excreta por va biliar y renal Depresin respiratoria que cursa con apnea, sedacin, dependencia psquica y fsica, estreimiento, nuseas y vmitos y alta liberacin de histamina. til en dolores agudo- severo, bien por postoperatorios o traumas. Dolor neoplsico (tumores) Codena: Se absorbe por va oral en comprimidos o jarabes. Sufre metabolismo heptico.

Se elimina por va renal y biliar. dem a morfina pero menos intensas. Dolor leve moderado. Se suele combinar con AINEs.

Meperidina : Se administra por va oral pero con un alto efecto del primer paso heptico, por ello mejor la va IM. Se elimina por va renal. Neorotoxicidad. Cardiotoxicidad. Dolor severo (por va IM)

Metadona Se administra por va oral. Tiene amplia distribucin. Sufre metabolismo heptico. Se elimina por va renal. Similares a los de la morfina T t de desintoxicacin. Deshabituacin de toxicmanos Loperamida No ejerce ningn efecto central, es preferentemente perifrico a nivel del tracto gastrointestinal y es antidiarreico. Fentenilo Se administra mejor por va oral o epidural. Depresin respiratoria que cursa con apnea, sedacin, dependencia psquica y fsica, estreimiento, nuseas y vmitos y alta liberacin de histamina til en anestesia general y para el dolor agudo-crnico Agonista parcial. Brupremorfina Baja absorcin por va oral, mejor IM, sublingual o IV.

Sufre metabolismo heptico. Se elimina por va biliar Depresin respiratoria que cursa con apnea, sedacin, dependencia psquica y fsica, estreimiento, nuseas y vmitos y alta liberacin de histamina (EN MENOR GRADO). til en el dolor moderado severo en comprimidos sublinguales.

Bloqueantes o Antagonistas. Naloxina o naltrexona Se administra por va oral. Poseen metabolismo pre sistmico (antes de llegar a la sangre). Crisis hipertensivas. Edema agudo de pulmn. T t de intoxicacin de agonistas puros. En desintoxicacin de pacientes y deshabituacin. A-A mixtos. Pentazocina. Se administra por va oral. Tiene metabolismo pre sistmico. Similares a la morfina pero en menor grado. Algo de taquicardia. Dolor moderado.