Ansiolticos Ansiolticos = benzodiazepinas ou tranquilizantes. Benzodiazepinas: psicofarmacos mais utilizados no mundo.

Talvez, por isso, consideradas um problema da sade pblica nos pases mais desenvolvidos. Benzodiazepinas: utilizadas nas mais variadas formas de ansiedade. No so antineurticos, antipsicticos ou antiinsnia. A melhor indicao para os benzodiazepnicos so os casos em que a ansiedade NO faz parte da personalidade do paciente ou ainda, para os casos onde a ansiedade NO seja secundria a outra perturbao psiquitrica. Sero bem indicados quando a ansiedade estiver muito bem delimitada no tempo e com uma causa bem definida. Farmacocintica O pico de concentrao plasmtica atingido mais rapidamente quando a via de administrao for oral, ao invs de intramuscular. Esta peculiaridade acontece porque o solvente da apresentao injetvel, com caracterstica lipdica, tem absoro mais lenta por via intramuscular. Assim sendo, havendo necessidade de rapidez, a via oral ou endovenosa prefervel intramuscular. Aparentemente o efeito ansioltico dos benzodiazepnicos est relacionado com o sistema gabaminrgico do sistema lmbico. O cido gama-aminobutrico (GABA) um neurotransmissor com funo inibitria capaz de atenuar as reaces serotoninrgicas responsveis pela ansiedade. Os benzodiazepnicos seriam, assim, agonistas deste sistema actuando nos receptores gabaminrgicos. Os ansiolticos benzodiazepnicos possuem, em geral, metablitos activos. Isso, de certa forma, aumenta ainda mais a sua meia-vida plasmtica. Efeitos colaterais O principal efeito colateral a sedao, varivel de indivduo para indivduo. Um aumento da tenso intraocular teoricamente pode ocorrer mas, na clnica, trata-se de rarssima observao. Os efeitos teratognicos so ainda objecto de estudo, porm, a utilizao clnica durante dcadas permite a indicao do diazepan durante a gravidez. Tolerncia e dependncia Tolerncia aos benzodiazepnicos, parece ser rara. Em alguns pouqussimos casos, observamos sintomatologia de abstinncia. Estes ocorrem, predominantemente, com o Clonazepam. Quando ocorre a sndrome de abstinncia ao benzodiazepnico, esta tem incio cerca de 48 horas aps a interrupo da droga e os sintomas correspondem a ansiedade acentuada, tremores, viso turva, palpitaes, confuso mental e hipersensibilidade a estmulos externos. O fenomeno da dependncia ao benzodiazepnico est mais associado aos traos da personalidade do que a alguma atribuio da droga. O Clonazepam e o Lorazepam so os benzodiazepnicos mais facilmente relacionados dependncia. CLONAZEPAM

Propriedades As benzodiazepinas actuam como depressores do SNC, produzindo todos os seus nveis de depresso,

desde uma leve sedao at hipnose, dependendo da dose. Calcula-se que o clonazepam estimule os receptores de GABA (cido gama aminobutrico) no sistema reticular activador ascendente. Dado que o GABA inibidor, a estimulao dos receptores aumenta a inibio e bloqueia a excitao cortical e lmbica, aps estimular a formao reticular do talo cerebral. absorvido no trato gastrintestinal. A eliminao do frmaco lenta, pois os metablitos activos podem permanecer no sangue vrios dias e inclusive semanas, com efeitos persistentes. O clonazepam de meia-vida intermediria. Sua unio s protenas alta, metabolizando-se no fgado e excretando-se por via renal. Indicaes Tratamento de crises mioclnicas. Ausncias do tipo epilpticas refratrias a succinimidas ou cido valprico. Crises convulsivas tnico-clnicas (geralmente associadas com outro anticonvulsivo). Tratamento das crises de pnico. Dose Adultos: no incio, 0,5mg 3 vezes ao dia, aumentando de 0,5 a 1mg a cada 3 dias at conseguir o controle das crises convulsivas; dose mxima: 20mg ao dia. Doses peditricas-lactentes e crianas menores de 10 anos: 0,01 a 0,03mg/kg/dia fracionadas em 2 a 3 doses. Reaes adversas Os pacientes geritricos ou debilitados, as crianas e os pacientes com perturbaes hepticas so mais sensveis s benzodiazepinas no SNC. Podem ocorrer enjos ou sensaes de enjos, sonolncia e, raramente, alteraes de comportamento, alucinaes, erupes cutneas ou prurido, cansao ou debilidade no habituais, distrbios de mico. Precaues Evitar o consumo de lcool e outros depressores do SNC durante o tratamento. Ter precauo com idosos se ocorrer sonolncia, enjos, torpeza e instabilidade. O clonazepam atravessa a placenta, devendo, por isso, ser evitado seu uso durante a gravidez, principalmente no primeiro trimestre. Por ser excretado no leite materno, deve-se avaliar a relao risco-benefcio antes de ser prescrito durante o perodo de lactao, j que pode provocar sedao no recm-nascido e possivelmente dificuldades de alimentao e perda de peso. No tratamento a longo prazo em crianas, deve-se avaliar a relao risco-benefcio devido aos possveis efeitos adversos sobre o desenvolvimento fsico e mental, que podem no se evidenciar por muitos anos. Interaes Quando utilizado junto com analgsicos opiceos, reduzir a dose destes. O uso de antidepressivos tricclicos pode diminuir o limiar convulsivo, devendo, portanto, modificar-se a dose de clonazepam. A carbamazepina pode aumentar seu metabolismo e diminuir, por isso, sua concentrao srica. A prescrio simultnea de haloperidol pode produzir uma alterao no padro ou freqncia das convulses epileptiformes. Pode diminuir os efeitos teraputicos de levodopa. Contra-indicaes A relao risco-benefcio dever ser avaliada na presena de intoxicao alcolica aguda, antecedentes de dependncia de drogas, glaucoma de ngulo fechado, disfuno heptica ou renal, depresso mental grave, hipoalbuminemia, miastenia grave, psicose, porfiria ou doena pulmonar obstrutiva crnica grave. DIAZEPAM Indicaes: O Diazepam est indicado no alvio sintomtico da ansiedade, agitao e tenso devidas a estados

psiconeurticos e distrbios passageiros causados por situao stressante. Pode tambm ser til como coadjuvante no tratamento de certos distrbios psquicos e orgnicos. A ansiedade, principal sintoma sensvel ao tratamento, pode se expressar por humor ansioso ou comportamento apreensivo, e/ou sob forma de sintomas funcionais, neurovegetativos ou motores, tais como: palpitao, sudorese, insnia, tremor, agitao, etc. O Diazepam til como adjuvante no alvio do espasmo muscular reflexo devido a traumatismos localizados (ferimento, inflamao). Pode ser igualmente usado no tratamento da espasticidade devida a leso dos neuronios intermedirios espinhais e supra espinhais tal como ocorre na paralisia cerebral e paraplegia, assim como na atetose. Interaces: Tem sido descrito que a administrao concomitante de cimetidina (mas no de ranitidina) atrasa o clearance do diazepam. Existem igualmente estudos mostrando que a disponibilidade metablica da fenitona afetada pelo diazepam. Por outro lado, no existem interferncias com os antidiabticos, anticoagulantes e diurticos comumente utilizados. Se o Diazepam usado concomitantemente com outros medicamentos de aco central, tais como: neurolpticos, tranquilizantes, antidepressivos, hipnticos, anticonvulsivantes, analgsicos e anestsicos, os efeitos destes medicamentos podem potencializar ou serem potencializados pelo Diazepam. O uso simultneo com levodopa diminui o efeito teraputico da levodopa. Efeitos colaterais Os efeitos colaterais mais comumente citados so: cansao, sonolncia e relaxamento muscular em geral, esto relacionados com a dose administrada. Efeitos colaterais pouco frequentes: confuso mental, amnsia antergrada, constipao, depresso, diplopia, disartria, cefalia, hipotenso, incontinncia urinria, aumento ou diminuio da libido, nusea, secura da boca ou hipersalivao, rash cutneo, fala enrolada, tremor, reteno urinria, vertigens e distrbios de acomodao visual. Efeitos colaterais que podem ser observados muito raramente: elevao das transaminases e da fosfatase alcalina, assim como ictercia. Tm sido descritas reaes paradoxais, tais como, excitao aguda, ansiedade, distrbios do sono e alucinaes. Quando estes ltimos ocorrem, o tratamento com Diazepam deve ser interrompido. Gravidez e lactao O diazepam e seus metablitos atravessam a barreira placentria e atingem o leite materno. A administrao contnua de benzodiazepnicos durante a gravidez pode originar hipotenso, diminuio da funo respiratria e hipotermia no recm nascido. Sintomas de abstinncia em recm nascidos tm sido ocasionalmente relatados com o uso de benzodiazepinas. Cuidados especiais devem ser observados quando o Diazepam usado durante o trabalho de parto, quando altas doses podem provocar irregularidades no trabalho cardaco do feto e hipotonia, suco difcil e hipotermia no neonato. Doses teraputicas As doses habituais so de 10 mg de 1 a 3x/dia