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FARMACOLOGIA

Professora Maria Elvira Sica Cruzeiro

Farmacologia

Sistemas Geral

Farmacocintica

Farmacodinmica

FARMACODINAMICA

FARMACODINMICA O que a droga faz ao corpo. (Atividade)

FARMACOCINTICA O que o corpo faz droga. (LADME)

Farmacodinmica
o estudo de aes e efeitos dos frmacos e seus mecanismos de ao no organismo.

Ao farmacolgica
Alteraes bioqumicas ou fisiolgicas que modificam funes celulares.

Efeito farmacolgico a conseqncia da ao

O estudo da Farmacodinmica uma das bases para o uso teraputico dos frmacos.

Classificao da aes,segundo Krants e Carr:


- Estimulao - Depresso - Irritao -Antiinfecciosa - De substituio

Ao local ou tpica Ao geral ou sistmica Ao primria Ao secundria Ao reversvel Ao irreversvel

Quando exercida no ponto de aplicao Quando se distribui por todo o organismo e age em diversos rgos Apesar de distribuda por todo o organismo, age predominantemente em determinado rgo

FRMACOS NO CRIAM FUNES, APENAS MODULAM FUNES FISIOLGICAS INTRNSECAS.

MECANISMO DE AO
Frmacos em geral apresentam: Mltiplos efeitos decorrentes de mecanismo de ao nico em diferentes stios. Ex.: atropina ou mltiplos efeitos decorrentes de mltiplos mecanismos de ao.Ex.: antihistamnicos.

Stio de ao ou biofase
Conceito Localizao: Extracelular: heparina Intracelular: aminoglicosdeos Superfcie da membrana: insulina
Efetor

FASES DO FRMACO NO ORGANISMO

Fase farmacutica (biodisponibilidade)


droga na forma farmacutica desintegrao do comprimido droga em forma de partculas dissoluo droga em soluo ex. : suco gstrico

Fase Farmacocintica
(nveis plasmticos da droga) droga em soluo suco gstrico fgado (metabolismo) Compartimento Central(sangue) ligada livre
eliminao renal

Compartimento Perifrico

FASE FARMACODINMICA E FASE CLNICA

O efeito farmacolgico sempre se traduz no efeito teraputico?

FATORES CAPAZES DE MODIFICAR A RESPOSTA DE FRMACOS

A- Fatores mecanicistas
Farmacocinticos Farmacodinmicos Dependentes do meio ambiente -fototoxicidade:piroxican -rudo - temperatura -isolamento ou vida em comunidade: :psicotrpicos -dieta -variaes sazonais

B- Fatores fisiolgicos Raa Cronofarmacologia

Sexo Posio do corpo Idade Atividade relativa Taxa fluxo urinrio Peso PH urinrio Farmacogentica Gravidez Menopausa Estado de nutrio Estados patolgicos Temperatura Velocidade fluxo sangneo Efeitos placebos Efeitos inesperados

Alvos para ao das drogas enzimas molculas transportadoras canais inicos receptores
Existem muitas drogas cujos stios de ao ainda no foram elucidados

Interao com componentes macromoleculares Alterao da funo destes componentes Alteraes bioqumicas e fisiolgicas

RESPOSTA

TIPO 1 Ligado a canal- local: membrana EX.: nACh e GABA. Neurotransmissores rpidos TIPO 2 Acoplados protena G Local: membrana- EX.: mACh e adrenrgicos. Neurotransmissores lentos TIPO 3 Ligados quinase- Local: membrana EX.: Insulina, fator do crescimento TIPO 4 Controlam a transcrio de genes Local: intracelular EX.: Hormnios esteroidais, tireide.

FAMLIAS DE RECEPTORES

Primeiro Mensageiro
(agonista fentanil)

Receptor Opioide
(complexo agonista-receptor)

Protena G
(transdutor)

Enzima Fosfolipase C e Adenilciclase


(amplificador e efetor)

Segundo mensageiro
(IP3, AMPc)

RESPOSTA
(analgesia)

AGONISTA E ANTAGONISTA

TEORIA DE CLARK E RIENS afinidade atividade intrnseca

agonista antagonista

+ +
++

+
_

agonista parcial

Teoria da Associao e Dissociao


Associao Dissociao

Agonista Antagonista

Rpida Lenta

Rpida Lenta

INTERAES DE DROGAS
SINERGISMO
Sinergismo de adio dois tipos de diurticos Sinergismo de Potenciao Acetilcolina e anticolinestersicos

Antagonismo
Qumico Heparina e sulfato de protamina Farmacocintico-Fenobarbital e Warfarin Induo enzimtica Por bloqueio do receptor(competitivo) -Reversvel Curares e acetilcolina -Irreversvel Adrenalina e dibenamina No competitivo Bloqueadores dos canais de clcio(nifedipina) e contrao muscular Fisiolgico- Histamina e Adrenalina Acetilcolina e Adrenalina

CURVA DOSE-RESPOSTA