INSTITUTO POLITCNICO NACIONAL UNIDAD PROFESIONAL INTERDISCIPLINARIA DE BIOTECNOLOGA

ACADEMIA DE CIENCIA Y TECNOLOGA FARMACUTICA

MANUAL DE PRCTICAS DE LABORATORIO FARMACOLOGIA

ELABORADO POR: Mara Esther Bautista Ramrez Yolanda Gmez y Gmez

NDICE

NDICE GENERAL PG PRACTICA 1. FARMACOCINTICA PRCTICA 2. MANEJO DE ANIMALES PRCTICA 3. MTODOS PARA MARCAR ANIMALES DE EXPERIMENTACIN PRCTICA 4. VAS DE ADMINISTRACIN PRCTICA 5. POSOLOGA PRCTICA 6. ANESTSICOS VOLTILES PRCTICA 7. DOLOR Y ANALGESIA PRCTICA 8. SISTEMA NERVIOSO AUTNOMO PRCTICA 8. DIURTICOS PRCTICA 9. EFECTO DE UN ANTICIDO EN EL ESTOMAGO 2 5 6 8 13 16 18 20 23 28

UPIBI IPN

LABORATORIO DE FISIOFARMACOLOGA II

PRACTICA NO. 1 FARMACOCINTICA I. Tema: Simulacin del modelo de un compartimento intravascular II. Objetivo General Simular in vitro el modelo de un compartimento despus de una administracin intravascular y determinar los parmetros farmacocinticos ms importantes. III. Objetivos especficos: Determinar experimentalmente los parmetros farmacocinticos ms importantes como son la concentracin plasmtica al tiempo cero (Cpo), el volumen de distribucin (Vd), el tiempo de vida media (t ) , la constante de eliminacin (Ke), clearence (Cl) y rea bajo la curva (ABC), a partir de los datos obtenidos. IV. Introduccin Para producir sus efectos caractersticos, un frmaco debe estar presente en concentraciones apropiadas en sus sitios de accin. Si bien las concentraciones alcanzadas son, una funcin de la cantidad del frmaco administrada, tambin dependen del grado y velocidad de su absorcin, distribucin, fijacin o localizacin en tejidos, biotransformacin o excrecin (1). Uno de los objetivos de la farmacocintica es describir en trminos simples el complejo fenmeno involucrado en la disposicin del frmaco y la respuesta incluyendo la cintica de absorcin, distribucin y eliminacin o bien la cintica de la respuesta farmacolgica, varios procesos fisicoqumicos, bioqumicos y fisiolgicos involucrados en la disposicin de frmacos que se puede describir por algunas relaciones matemticas. Una hiptesis fundamental de la farmacocintica es que existe una relacin entre los efectos farmacolgicos de un medicamento y la concentracin medible del mismo. En casi todos los casos la concentracin del medicamento en la circulacin general guardar relacin con la concentracin que posee en sus sitos de accin. La farmacocintica tiene por objeto esclarecer la relacin cuantitativa entre dosis y efecto, y el marco de referencia en que es posible interpretar las cuantificaciones de las concentraciones de frmacos en los lquidos biolgicos. Cuando la cintica de distribucin es rpida comparada con la cintica de eliminacin, el modelo de un compartimiento es til, en este modelo el cuerpo es representado como un simple compartimiento de volumen. Despus de la administracin intravenosa, no es visible una fase de distribucin. Sin embargo, la rpida distribucin no implica una distribucin uniforme a todos los tejidos (2). Los parmetros farmacocinticas ms importantes son la depuracin, volumen de distribucin, tiempo de vida media y biodisponibilidad. La depuracin es matemticamente igual al producto de la constante de eliminacin y el volumen de distribucin y es una medida de la habilidad del organismo de eliminar el frmaco. El volumen de distribucin, mide el espacio disponible en el cuerpo para contener el frmaco

UPIBI IPN

LABORATORIO DE FARMACOLOGA

y resulta de una interaccin entre el frmaco, el tejido y las protenas plasmticas, a mayor unin el volumen de distribucin ser mayor. El tiempo de vida media es el resultado del fenmeno de distribucin y eliminacin y es el tiempo requerido para que la concentracin de frmaco en sangre disminuya a la mitad. Biodisponibilidad, es referente a la fraccin del medicamento que se absorbe como tal en la circulacin general. (1). V. Material y equipo Espectrofotmetro visible Balanza Analtica Bomba peristltica Parrilla de agitacin Barra magntica Mangera de hule Esptula Matraz Kitazato de 2500 ml Pipetas graduadas 1,5 y 10 ml Vasos de precipitados 1000 ml Matraces aforados de 100 ml VI. Reactivos: Azul de metileno Metodologa: Montar el dispositivo que se muestra en la figura 1, aadir 2350 ml de agua destilada y 10 mg de azul de metileno, el flujo de agua debe ser de 127ml/min. Tomar muestras a los siguientes tiempos 1,2,4,6,8,10,16,24,32,40,48 y 56 min. Realizar una curva de calibracin con las siguientes concentraciones de azul de metileno 0.1,0.5,1.0,2.0,4.0,6.0 y 8.0 g/ml determinando la absorbancia a 663 nm. Determinar la concentracin de las muestras interpolando en la curva de calibracin.

VI. Resultados: Calcule la concentracin de azul de metileno de cada muestra interpolando en la curva estndar.

UPIBI IPN

LABORATORIO DE FARMACOLOGA

Elabore una grfica de tiempo t(min) contra el ln de la concentracin de azul de metileno con los datos obtenidos. Calcule la Cpo,Ke, t frmulas:

, Vd, ABC y Clearence (Cl) con los datos obtenidos utilizando las siguientes

t1/2=0.693/Ke Cll=Vd(0.693)/ t1/2 ,Vd=D/Cpo , ABC= D/Vd.Ke donde: t1/2 = Tiempo de vida media Cl = Clearence Vd= Volumen de distribucin D= Dosis Cpo = Concentracinm plasmtica al tiempo cero Ke = Constante de eliminacin Tiempo (min) Absorbancia (663 nm)

VI. Discusin: Elabore su discusin en base a los resultados obtenidos. Haga un anlisis de cada uno de los parmetros obtenidos y explique el significado de ellos. VII. Cuestionario: 1.Defina: tiempo de vida media, biodisponibilidad, clearence, volumen de distribucin. 2.Explique a que se refiere el modelo multicompartamental. 3. Cmo determinara los parmetros farmacocinticos in vivo. Explique ampliamente VIII. Referencias: 1. Goodman G. A, Rall T.W., Nies A.S, Taylor P. Las bases farmacolgicas de la teraputica, 9. Edicin, Interamericana pp 3-29,1996. 2. Levy R.H., Bauer L.A., Terapeutic drug monitoring, Raven press New York, 1986. 3. Rang H. P., Dale M. M., Farmacologa, 5a. Edicin, Editorial Elsevier, 99,114,115.
UPIBI IPN 5 LABORATORIO DE FARMACOLOGA

PRCTICA No. 2 MANEJO DE ANIMALES I. TEMA Manejo de Animales II. OBJETIVO GENERAL Ensear al alumno de un modo general algunas formas de marcar y manejar algunos animales de laboratorio de uso mas frecuente. III. INTRODUCCIN La docencia, investigacin biolgica, biomdica y el desarrollo, produccin y control de medicamentos, alimentos y otros insumos importantes para la salud requieren la utilizacin de animales de laboratorio. El diseo de los experimentos que utilizan animales de laboratorio exige la definicin detallada de las caractersticas genticas y ambientales ya que slo as se obtendrn resultados reproducibles.Las acciones de los frmacos y su correcta evaluacin requiere de animales de diferente especie por lo que es necesario el aprender su manejo para evitar lastimarlos y que no sean un peligro cuando se trabaja con ellos.Adems es importante el marcarlos para poder hacer su diferenciacin en cualquier momento, en especial cuando se hacen experimentos crnicos en los que se prolonga su observacin por tiempo ms o menos largo. Las revistas cientficas internacionales exigen que los investigadores firmen un documento donde se garantice que las experiencias han sido efectuadas respetando las normas internacionales existentes, por ejemplo la declaracin universal de los derechos de los animales(UNESCO,1996) y la gua para el cuidado y uso de animales de laboratorio (NRC,1996): La firma de este documento significa aseverar que los trabajos han sido previamente autorizados por comits de tica institucionales y que todo el personal que interviene en el trabajo en relacin con los animales de laboratorio ha aprobado previamente un curso de capacitacin en el tema. Las responsabilidades del investigador para el cuidado de los animales incluye: El diseo y realizacin de los procedimientos con base en su relevancia para la salud humana y animal, el avance del conocimiento y el bienestar de la sociedad El uso de las especies, calidad y nmero apropiados de animales El evitar o reducir al mnimo la incomodidad, estrs y dolor. El uso apropiado de sedacin, analgesia y anestesia El establecimiento de metas y objetivos en el experimento Brindar un manejo apropiado a los animales, dirigido y realizado por personas calificadas La conduccin de experimentos en animales vivos slo por, o bajo la, estricta supervisin de personas calificadas y con experiencia.

UPIBI IPN

LABORATORIO DE FARMACOLOGA

MANEJO RANAS La rana debe de tomarse con una franela hmeda para evitarle prdida de agua (respiracin cutnea ) y facilitar su manipulacin. RATONES Se toman del extremo de la cola con los dedos pulgar e ndice de la mano derecha, se coloca el animal sobre la mesa procurando que nicamente las extremidades posteriores. Con el pulgar y el ndice de la mano izquierda se tomar un pliegue de la piel en la parte dorsal del cuello del ratn en sentido longitudinal del mismo con lo que se le inmoviliza. As sujeto al animal se levantar de la mesa girando al mismo tiempo la mano para poder usarla, (inyectar etc.) otro sitio de inyeccin subcutnea es precisamente debajo de la piel del cuello se puede aprovechar el pliegue que se toma entre pulgar e ndice y apoyando la mano con el animal ligeramente sobre la mesa. Los dedos medio, anular y meique sirven para abrazar abdomen y tren posterior del animal. La mano derecha queda libre para hacer la inyeccin clavando la aguja en la piel que queda sobre el pulgar e ndice y en sentido ceflico caudal. RATAS Evtese el manejar a la rata con violencia, pues rpidamente aprende a defenderse y se torna difcil y peligrosa se debe de tomar suavemente pero con seguridad con la mano derecha por el dorso y colocarla en la mesa sin soltarla, o bien, por la cola, procurando que solamente las extremidades anteriores se apoyen sobre la mesa. Con toda la mano izquierda sujete la piel del cuello en una amplia zona, y mantenindola inmvil con la derecha se puede estirar la cola o las patas posteriores (sin lastimarla) y se presenta otra persona, la que har la inyeccin o manipulacin necesaria. Si va a inyectar en la cola se envuelve en una franela que inmovilizar al animal y lo deja en posibilidad de poder inyectar. CONEJO No se debe tomar por las orejas, sino por la piel del cuello con la mano izquierda; la mano derecha le servir para sujetar las extremidades posteriores (restirando sin lastimar) e inmovilizar al animal para poderlo trabajar. Cuando se tiene la caja adecuadamente para la manipulacin del conejo basta con acomodar al animal en el cepo de la misma. Esta caja permite el uso de las orejas para hacer inyecciones en la vena. Puede colocrsele entre los dientes una pieza de madera con una horadacin bocado; sujetndolo del hocico se introducir la sonda por la horadacin del bocado (conviene humedecer la punta de las onda con glicerina o vaselina lquida si no interfiere con los resultados que esperen, si no, simplemente con agua) Si no se tiene caja se puede fijar el animal en la siguiente forma: Se colocar el animal sobre la mesa con su tren posterior frente al operador y la cabeza hacia delante. Se le pondr la mano la mano derecha sobre el dorso suavemente, la mano izquierda se introducir por el lado izquierdo al animal debajo del trax deslizndola hasta sujetar los miembros anteriores con los dedos medio, anular y meique, el pulgar e ndice permitirn sujetarse el maxilar inferior. El conejo puede dar patadas por lo que la derecha servir para sujetarle los miembros posteriores. En esta posicin otro operador podr sujetar el bocado entre el hocico del animal e introducir la sonda.
UPIBI IPN 7 LABORATORIO DE FARMACOLOGA

Si se requiere inyeccin intraperitoneal el, operador que lo tiene sujeto podr colocarse el animal libre el abdomen estirndolo un poco exponiendo la porcin ventral del animal para que pueda ser inyectado por otro miembro del equipo de trabajo. GATO El gato se puede inmovilizar tomndole un amplio pliegue de la piel del cuello con toda la mano izquierda en la mano derecha se sujetarn las patas posteriores restirando al animal se le colocar sobre el abdomen, del operador (bien restirado se impiden los zarpazos y el pliegue de la piel del cuello puede manejarse para inmovilizar la cabeza). As puede hacerse inyeccin intraperitoneal (con las precauciones debidas) por otro operador. Si se necesita pasar sonda gstrica se le colocar un bocado y sujetndole el hocico firmemente se introducir la sonda como se ha indicado antes. Siempre que se dirija una sonda al estmago deber tenerse en cuenta que la sonda efectivamente sea introducida al esfago no a la traquea Cuando est en la traquea se percibe ruido de aire o se ve como se expulsa si se coloca en la superficie del agua, o bien, como mueve una mechita de algodn sostenida con una pinza frente a la boca de la sonda. PERRO Debe manejarse con bozal, si no lo tiene con una cuerda fuerte se hace un lazo con dos extremos los suficientemente largos. Dependiendo de la agresividad del animal se tomarn las precauciones necesarias para sostenerlo entre las piernas, la cabeza del perro hacia delante del operador. El lazo que estar listo se le colocar en el hocico con las puntas hacia abajo y rpidamente se jalarn cada una con una mano haciendo que el animal baje la cabeza y la pegue a su pecho, los extremos del lazo se cruzaran primero sobre el cuello y despus por debajo del mismo para finalmente anudarlos sobre el dorso del cuello del animal. IV. METODOLOGA MATERIAL BIOLGICO, EQUIPO Y REACTIVOS Ratas (6 por equipo) 1 Trapo limpio o franela Guantes de ltex

V. CUESTIONARIO 1. Por qu es importante saber manejar los animales de laboratorio? 2. Cules son los cuidados ambientales a considerar en animales de experimentacin? 3. Cmo se define un animal no tradicional de experimentacin (ANTE)? 4. Investigue como se debe realizar la disposicin final de los animales de experimentacin? VI. BIBLIOGRAFA http://www.javeriana.edu.co/Facultades/Ciencias/neurobioquimica/grupo/rbioterio.PDF

UPIBI IPN

LABORATORIO DE FARMACOLOGA

Leader, R. W., and D. Stark. 1987. The importance of animals in biomedical research. Perspect. Biol. Med. 30(4):470-485 NRC (National Research Council). In press. Occupational Health and Safety in the Care and Use of Research Animals. A report of the Institute of Laboratory Animal Resources Committee on Occupational Safety and Health in Research Animal Facilities. Washington, D.C.: National Academy Press.

UPIBI IPN

LABORATORIO DE FARMACOLOGA

PRACTICA No. 3 MTODOS PARA MARCAR ANIMALES DE EXPERIMENTACIN I. TEMA II. OBJETIVO Identificar y aplicar los distintos mtodos de marcado de animales, para su correcta y completa identificacin III. INTRODUCCIN El marcar a los animales facilita su identificacin y distribucin para los diferentes ensayos en el laboratorio. RANAS A las ranas se les coloca un cintillo de tela adhesiva en una de sus extremidades en tal forma que se pueda anotar el peso corporal o el nmero que le corresponde para su identificacin posterior. RATONES Para experimentos agudos se utiliza el mtodo de manchado en el cual se le aplica un colorante por medio de un hisopo en las diferentes regiones haciendo todas las combinaciones posibles. Por ejemplo: CA cabeza; CO cola; MI pata delantera izquierda; PD pata trasera derecha. As quedara CACO con manchas en la cabeza y en la cola. Para experimentos subagudos crnicos se emplea el mismo procedimiento que se usa en las ratas de perforaciones en las orejas. RATAS Se utiliza una pinza sacabocado y se hacen perforaciones de tal forma que en la oreja izquierda del animal queden las unidades y en la derecha las decenas como lo indica el esquema. Con esta forma sencilla se eliminan los nmeros ocho y nueve tanto igual sucede con el ochenta y el noventa. AVES Se les coloca anillos metlicos en las patas que tienen grabado un nmero o con anillos plsticos de colores diferentes. CONEJOS Y CUYOS Cuando todo un grupo de animales son de color, tamao y caractersticas semejantes se les colocan grapas en las orejas que los identifican. IV. METODOLOGIA Utilizar diferentes marcajes utilizando colorantes y marcadores, diseando un cdigo de marcado.

UPIBI IPN

10

LABORATORIO DE FARMACOLOGA

CUESTIONARIO 1. Qu es un mtodo temporal de marcado? 2. Qu es un mtodo permanente de marcado? 3. Investigue cdigos de marcado de animales BIBLIOGRAFA Guidelines for the use of animals in school science behavior projects , American Psychologist, Volume 36, Issue 6, June 1981, Page 686. Ethical regulation and animal science: why animal behaviour is not so special , Animal Behaviour, Volume 74, Issue 1, July 2007, Pages 15-22.

UPIBI IPN

11

LABORATORIO DE FARMACOLOGA

PRCTICA No. 4 VAS DE ADMINISTRACIN I. TEMA II. OBJETIVO Identificar y aplicar las distintas vas de administracin de frmacos en animales de laboratorio. III. INTRODUCCIN La administracin de un medicamento obliga a tener en cuenta los factores que modifican su actividad que entre otros pueden ser: su dosificacin, la frecuencia de administracin, la distribucin del frmaco en el organismo, sus antagonismos tanto qumicos como farmacolgico, su efecto de potenciacin, su tolerancia especfica, la edad del individuo y la va de administracin. Este ltimo factor es quiz el ms importante de todos, ya que sino se elige una va de administracin correcta, la actividad del frmaco puede atenderse o a veces nulificarse, en algunas ocasiones puede producir efectos exagerados que resulten lesivos. Las vas de administracin de frmacos son las rutas de entrada del medicamento al organismo, la cual influye en la latencia, intensidad y duracin del efecto, por esta razn es de suma importancia conocer sus ventajas y desventajas adems de cual de las vas de administracin de frmacos se utiliza en una situacin particular. Las diferentes vas de administracin de los frmacos dependen de su composicin qumica y en algunas ocasiones de objetivo teraputico que se persigue, estas se pueden clasificar en: Enterales y parenterales VIAS DE ADMINISTRACIN
Va de administracin Intravenosa Patrn de absorcin Evita la absorcin, efectos inmediatos potenciales, adecuada para administrar grandes volmenes. Inmediata o sostenida Utilidad especial til en urgencias, permite ajustar la dosis, til para administrar molculas de alto peso molecular til para suspensiones poco solubles y para infiltrar implantes de liberacin lenta Adecuada para volmenes moderados Ms cmoda y econmica por lo general ms segura Limitaciones y precauciones Aumenta el riesgo de efectos adversos, las soluciones se deben inyectar lentamente No es adecuada para volmenes grandes, posible dolor o necrosis cuando son irritantes Prohibida durante el tratamiento con anticoagulantes Es importante el seguimiento del paciente, biodisponibilidad variable

Subcutnea

Intramuscular Oral

Inmediata, en solucin Lenta y sostenida con preparados de depsito Variable, depende de muchos factores

UPIBI IPN

12

LABORATORIO DE FARMACOLOGA

IV. METODOLOGA MATERIAL BIOLGICO, EQUIPO Y REACTIVOS 7 Ratas por mesa Una jeringa de 5 ml Una jeringa de 1 ml Una aguja hipodrmica del N. 20 Una aguja hipodrmica de N. 27 Tijeras rectas Vaso de precipitados de 600 ml largo Termmetro Dispositivo con tubo de polietileno y aguja #20 Dispositivo con tubo de polietileno y aguja #27 Mesa de corcho Solucin de azul de metileno DESARROLLO EXPERIMENTAL 1. Administrar azul de metileno por va: a) b) c) d) Oral Intramuscular Subcutnea Intraperitoneal

2. Sacrificar a los animales y verificar si la administracin fue correcta. V. CUESTINARIO 1. Cul es la va ms comn para administrar medicamentos? Por qu? 2. Menciona tres vas de administracin de aplicacin parenteral 3. Cmo afecta el efecto del primer paso la biodisponibilidad de un frmaco? 4. Menciona en que va de administracin se evita el proceso de absorcin del frmaco? Por qu? VI. BIBLIOGRAFIA: 1. Goodman G. A, Rall T.W., Nies A.S, Taylor P. Las bases farmacolgicas de la teraputica, 11. Edicin, Interamericana pp 3-29,2006.

UPIBI IPN

13

LABORATORIO DE FARMACOLOGA

UPIBI IPN

14

LABORATORIO DE FARMACOLOGA

PRCTICA No. 5 POSOLOGA I. TEMA Posologa II. OBJETIVO GENERAL Practicar los clculos matemticos para la correcta dosificacin de los frmacos mediante la resolucin de problemas asignados por el profesor de laboratorio para la administracin racional de stos. III. INTRODUCCIN La posologa constituye uno de los rasgos ms importantes de la farmacologa y gran proporcin de fallas de la teraputica medicamentosa resulta o tanto de las eleccin errnea del frmaco, sino del empleo incorrecto de ste, como por ejemplo la inadecuada dosificacin. Dosis se define como la cantidad de frmaco que debe administrarse a un paciente por kilogramo de peso para producir un efecto deseado. Por lo tanto los efectos farmacolgicos dependern de la concentracin de frmaco en el organismo, debido a que la dosificacin mantiene una relacin directa entre la cantidad de frmaco administrado y el peso corporal del paciente. IV. METODOLOGA MATERIAL, EQUIPOS Y REACTIVOS. Hojas blancas, calculadora y lpiz Dos recetas mdicas Una monografa de un medicamento

DESARROLLO EXPERIMENTAL La prctica se realizar de acuerdo con las siguientes actividades: 1. Resolucin de una serie de problemas: a. El profesor asignar a cada uno de los equipos un problema para su resolucin en clase. b. Se revisarn y discutirn los clculos matemticos y se aclararn las dudas que surjan c. Los problemas restantes de la serie se dejarn para resolver como tarea y se entregarn como parte del reporte. 2. Revisin y anlisis de propaganda mdica de acuerdo con los siguientes criterios. a. Verificar si la dosis recomendada del producto est expresada correctamente b. Identificar y enlistar los trminos farmacolgicos de la propaganda c. Investigar el significado de los trminos farmacolgicos y elaborar un glosario. 3. Revisin y anlisis de una receta mdica.

UPIBI IPN

15

LABORATORIO DE FARMACOLOGA

a. En las recetas solicitadas previamente por el profesor, identificar los datos posolgicos indicados por el mdico y analizados de acuerdo con la expresin de dosis y si sta fue la adecuada b. Identificar y sealar las partes de la receta. PROBLEMAS 1. Cuntos g de cloruro de sodio contienes las siguientes soluciones? a) 5.0 % b) 0.5 % c) 0.05 % d) 0.005 % 2. El hidrato de cloral viene en solucin de 15 ml que contiene 1 gramo de frmaco. A qu porcentaje est la solucin? 3. El medicamento Gino-Daktarn contiene: Nitrato de miconazol 100 mg Excipiente c.b.p. 275 mg A qu porcentaje se encuentra el principio activo? 4. En el comercio se encuentran ampolletas de clorhidrato de adrenalina cuya concentracin es de 1 mg por ml. Cul es el porcentaje de dicha solucin? 5. Cuntos mg de Sulfatiazol sdico requieres para preparar 50 ml de una solucin al 2 %? 6. Requieres preparar un litro de hidrxido de sodio 0.1 N Cuntos gramos de hidrxido de sodio necesitas para prepararla? 7. El difenoxilato es un frmaco antidiarreico. La dosis que se administra en nios es de 0.05 mg/Kg. el preparado vienen en una concentracin de 0.05%. Cuntos mililitros de ste se le tienen que administrar a un nio que pesa 32.2 Kg. 8. Para determinar una curva dosis respuesta a la adrenalina se requiere preparar las siguientes soluciones: 300, 100, 30, 10, 3, 1, 0.3, 0.1, 0.03 y 0.01 g en 2 ml; si el medicamento tiene una presentacin en solucin; la cual contiene 100 mg de clorhidrato de adrenalina en 100 ml. Cules son los clculos para obtener dichas concentraciones de adrenalina? 9. Despus de una intervencin quirrgica se desea administrar el medicamento Penprocilina a una rata. La dosis es de 0.1 ml del medicamento preparado y la formulacin es la siguiente: Penicilina G sdica Penicilina G procanica gua inyectable 100 000 U.I 300 000 U.I 2 ml

a) Cuntos miligramos se le estn administrando de cada una de las penicilinas a la rata?

UPIBI IPN

16

LABORATORIO DE FARMACOLOGA

b) A qu porcentaje se encuentran los dos tipos de penicilina? 10. se tiene un paciente con problemas de hipertensin y el mdico decide administrarle el medicamento Aldomet, el cul tienen como frmaco la -metildopa (antihipertensivo). ste debe ser administrado de la siguiente manera: 1. tableta diaria para una persona que pesa 67 Kg. Qu dosis en mg/Kg de peso se est administrando en 48 horas, si la tableta contiene 250 mg de -metildopa? 11. En el mercado existe un medicamento llamado Abbocito, el cual puede neutralizar el exceso de acidez en el estomago. ste medicamento tienen la siguiente formulacin: Citrato sdico 0.945 g Bicarbonato sdico 1.264 g cido tartrico 1.316 g cido ctrico 1.073 g a) Cuntos g hay de cada uno de estos ingredientes? b) A que porcentaje se encuentra cada uno de ellos? 12. Requieres preparar una solucin salina fisiolgica al 0.9 % a) Cuntos mg requieres para preparar 1 litro de la solucin? b) Cuntos g necesitas para preparar 100 ml? 13. Un paciente presenta insuficiencia renal crnica, para su control se le tiene que administrar Furosemida (diurtico), cuya dosis es de 800 g/Kg de peso cada 8 horas: a) Qu dosis se le tienen que administrar cada 12 horas a este paciente si pesa 60 Kg? b) A cunto equivale en tabletas, si la presentacin del medicamento es la siguiente: 1 Tableta: Furosemida 20 mg Excipiente c.b.p. 150 mg 14. Para un experimento farmacolgico se requiere administrar a 5 ratas Sulfatiazol sdico por va intraperitoneal. Para ello la dosis de este frmaco es de 0.2 g/Kg de peso. Si la solucin est al 2%. Cuntos mililitros se les debe de administrar a las ratas, silos pesos son de : 200, 250, 280, 300 y 310 gramos? 15. Calcula los miligramos de dextrosa necesarios para preparar: a) 200 ml de una solucin acuosa de este azcar cuya concentracin sea de 0.3 mg/ml b) 100 ml de una solucin acuosa de este azcar al 10 % 16. Un frasco mpula contiene 0.1 g de un medicamento A disuelto en 10 ml de agua bidestilada. a) Qu volumen de esta solucin es necesario administrar a un paciente de 15 Kg de peso, para que ste reciba 30 mg del medicamento? b) Cul es la dosis en g y mg que se le est administrando a este paciente, cuando se le dan 30 mg de este medicamento?

UPIBI IPN

17

LABORATORIO DE FARMACOLOGA

17. Un paciente diabtico cuyo peso es de 65 Kg requiere la administracin diaria de insulina a dosis de 0.25 U.I/Kg de peso (va subcutnea). Sabiendo que los frascos mpulas contienen 100 U.I (24 U.I = 1 mg), calcula: a) Las unidades de insulina que el paciente recibe diariamente b) Los miligramos de insulina que el paciente recibe por da c) El volumen de la solucin que el paciente recibe diariamente 18. La carbamacepina, medicamento til en el tratamiento del gran mal epilptico, debe administrarse a un paciente de 50 Kg de peso. La dosis es de 20 mg/Kg y la presentacin farmacutica son tabletas de 0.2 gramos; determina: a) El nmero de tabletas que deben ser administradas diariamente b) Si el medicamento se administra dos veces al da. Cuntas tabletas hay que dar en cada ocasin? 19. Un frasco mpula contiene una solucin formada por 0.5 g de un medicamento X y 0.5 ml de disolvente. Qu volumen de esta solucin es necesario administrar a un paciente para que ste reciba 100 mg del medicamento? 20. Un frasco mpula contiene 2 000 000 U.I de penicilina G sdica en 2 ml. a) Cuntos ml de diluyente esterilizado se requieren para preparar una solucin de 250 000 U.I/ml? b) Sabiendo que un paciente debe recibir 500 000 U.I cada 8 horas (I.M). Qu volumen de la solucin anterior es necesario administrarle en un da? 21. se dispone de una solucin de alcohol en agua al 80 %. Qu volumen de esta solucin se necesita para preparar 1000 ml de solucin de alcohol al 25 %? 22. La dosis como hipntico del pentobarbital para las ratas es de 20 mg/Kg de peso. Se necesita administrar esta dosis a 4 animales de los siguientes pesos: 250, 300, 132 y 200 g; sin embargo, la presentacin es de 63 mg/ml. Qu dilucin haras para poder administrar la dosis adecuada a cada una de las ratas en 0.5 ml? 23. El medicamento Tempra contiene en cada 100 ml Paracetamol 10 g Alcohol etlico 10 ml Vehiculo c.b.p 100 ml a) La presentacin es: frasco gotero com 20 ml de solucin, Qu cantidad de racetamol habr en sta? b) Si la dosis para infantes es de 6 gotas por cada 5 Kg de peso, Qu cantidad de paracetamol se le aplica a un nio de 10 Kg de peso en un da? c) Si la dosis es cada 8 horas y se aplica durante 3 das, Qu cantidad total se le administr en este tiempo?

UPIBI IPN

18

LABORATORIO DE FARMACOLOGA

24. A un infante se tres meses de edad le recetaron durante tres das Acetaminofn en solucin. La dosis fue de 6 gotas cada 8 horas. Buscar la presentacin de ste frmaco y decir que cantidad se le administr en mg al finalizar el tratamiento? 25. Se desea aplicar Diyodohidroxiquiolena a una paciente de 18 Kg de peso. Si la dosis recomendada es de 35 mg/Kg de peso por da. a) Indique cual es la dosis por da del frmaco requerida para la paciente. b) Si la presentacin es de 210 mg/ 5ml, indique a qu concentracin viene dicho medicamento en porcentaje c) Diga cuntas tomas al da requiere la paciente para cubrir la dosis. 26. Se aplicar a un paciente de 12 Kg de peso 6 tomas de media cucharadita de jarabe de Acataminofn durante el da, que se presenta en una concentracin de 75 mg / 5 ml; si una cucharadita equivale a 5 ml de jarabe, indique: a) Cuntos mg por toma se estn prescribiendo? b) Qu dosis por toma por Kg de peso se le estn aplicando? c) Cuntos mg por da se estn aplicando? 27. La presentacin farmacutica del pentobarvital sdico es de 603 g en 100 ml de vehculo; si requieres preparar dos soluciones, una de 5 mg/ml y otra de 9 mg/ml. a) Cuntos ml de esta solucin utilizaras para preparar 50 ml de cada una? b) Si la solucin de 5 mg/ml se utiliza para administrar las siguientes dosis: 25, 33, 50, 66 y 80 mg/Kg de peso, qu volumen administraras a ratones de 30 g? c) Si la solucin de 9 mg/ml se uyiliza para administrar las siguientes dosis: 100, 125, 150, 175 y 200 mg/Kg de peso, qu volumen administrara a ratones de 30 g? 28. A un paciente con 20 Kg de peso se le aplic Cimetidina con fines preparatorios de la siguiente manera: durante 2 das se le dio un primer tratamiento de 2 grageas de 200 mg cada una; un segundo tratamiento de una gragea de 300 mg y un tercer tratamiento de 2 grageas de 200 mg cada una. Indique: a) Qu dosis por Kg se le aplic en el primer y tercer tratamiento? b) Qu cantidad en gramos se le aplic al da? c) Qu dosis por Kg se le aplic al da? 29. La dosis de Warfarina es de 0.21 mg/Kg por va oral. El Coumadn tiene la siguiente presentacin: Tabletas con Warfarina sdica de 5 mg y vehculo c.b.p de 0.2 g. se requiere administrar Warfarina a 3 animales de laboratorio con los siguientes pesos: 450, 25 y 50 g. a) Indica la concentracin de Warfarina en porcentaje b) Indica la dosis para cada animal c) Qu dilucin haras para poder aplicar la dosis del medicamento? 30. El Patector N F es un anticonceptivo, cuya presentacin es la siguiente: Acetofnido de dihidroxiprogesterona 75 mg Enantato de estradiol 5 mg Vehculo c.b.p 1 ml Dosis: 1 inyeccin mensual para una mujer de peso aproximadamente de 60 Kg
UPIBI IPN 19 LABORATORIO DE FARMACOLOGA

a. Qu dosis deber administrarse a ratas que pesan: 280, 312.5, 276.9 y 300 g? b. Qu dilucin haras para administrar a cada rata un volumen menor o igual a 0.4 ml?

UPIBI IPN

20

LABORATORIO DE FARMACOLOGA

PRCTICA No. 5

PRCTICA No. 6 ANESTSICOS VOLTILES I. TEMA II. OBJETIVO: Anestesiar y observar los efectos de los anestsicos inhalables. III. INTRODUCCIN: Los anestsicos son frmacos depresores del sistema nervioso central (S.N.C.). los anestsicos producen la prdida reversible de la conciencia que permite llevar a cabo operaciones quirrgicas. La mayora de ellos son gases o lquidos voltiles administrados por inhalacin. Un anestsico general de inhalacin se caracteriza por: 1) Induccin y recuperacin rpidas y agradables 2) Cambios rpidos en la profundidad de la anestesia 3) Relajacin adecuada del msculo estriado 4) Margen amplio de seguridad 5) Ausencia de efectos txicos Los anestsicos de inhalacin que se utilizan ampliamente son xido nitroso, halotano, enflurano, isoflurano, sevoflurano y desflurano. En 1920 Guedel describi las etapas de la anestesia general y dividi a la tercera, la anestesia quirrgica, en cuatro planos: I. Etapa de analgesia II. Etapa de delirio III. Etapa de anestesia quirrgica IV. Etapa de depresin bulbar En la actualidad solo se emplea con frecuencia el trmino etapa dos que significa un estado de delirio en el paciente anestesiado de manera parcial. Algunos criterios que se pueden valorar para anestesia general son si el paciente parpadea cuando se le tocan las pestaas, si esta deglutiendo, si su respiracin es irregular en cuanto a frecuencia y profundidad, la prdida del reflejo palpebral y el desarrollo de la respiracin rtmica indican el inicio de la anestesia quirrgica. Mecanismos de Accin La mayor parte de las teoras de la accin anestsica se basan en las caractersticas fisicoqumicas de los frmacos anestsicos. La explicacin ms lgica consiste en que el efecto de los anestsicos depende fundamentalmente de potenciar la descarga de neurotransmisores a nivel de las sinapsis inhibidoras e inhibir las sinapsis excitadoras. Es evidente que varios anestsicos deprimen preferentemente el sistema reticular activador ascendente, como resultado hay un descanso en la actividad elctrica de la corteza que puede ser registrada en el electroencefalograma (EEG).

UPIBI IPN

21

LABORATORIO DE FARMACOLOGA

PRCTICA No. 5

Ferguson estableci que la misma presin parcial en el cerebro con diferentes anestsicos produce el mismo grado de depresin, cuando la administracin es continua y prolongada a un nivel seguro de anestesia y las presiones parciales del anestsico en los alveolos y en los tejidos se encuentran en equilibrio, la actividad termodinmica en el sitio de administracin es proporcional a la que se encuentra en el tejido nervioso. La actividad termodinmica esta dada por la frmula:
P Donde: m m =RT ln P termodinmica s

Actividad

R = Constante de los gases

T = Temperatura absoluta P = Presin parcial del anestsico en alvolos Ps = Presin de vapor saturado del anestsico puro Los anestsicos generales voltiles actan sobre las estructuras nerviosas en un orden determinado. 1. Corteza cerebral 2. centros subcorticales 3. fibras sensitivas de la mdula espinal 4. centros bulbares. IV. METODOLOGA MATERIAL BIOLGICO, EQUIPO Y REACTIVOS. Ratas (3 por equipo) Frascos de vidrio de 3 L Papel filtro Pinzas de diseccin Aguja hipodrmica del # 20 Cronmetro Guantes de latex Jeringas de 5 ml

DESARROLLO EXPERIMENTAL 1. ETER a) pesar una rata y colocarla en el frasco, cerrarlo sin poner el tapn de hule. Observar al animal, sus movimientos, sus reflejos y frecuencia respiratoria, b) por el orificio, vaciar 1.5 ml de ter sobre un papel filtro previamente colgado a la tapa del frasco, colocar el tapn de hule. c) Observar los reflejos del animal como en el inciso a) hasta que el animal quede inmvil, CUIDADO! No sobre pasar la exposicin al ter. Anotar: tiempos, frecuencias. d) Sacar al animal del frasco y observar sus reflejos, apretando una parta con unas pinzas, midiendo el tiempo de recuperacin.
UPIBI IPN 22 LABORATORIO DE FARMACOLOGA

PRCTICA No. 5

2. CLOROFORMO a) con otro animal repetir el proceso anterior poniendo 0.75 ml de cloroformo, midiendo la misma secuencia que con el ter. V. RESULTADOS Realizar las siguientes observaciones y anotar. 1. Movimientos del animal 2. Reflejos 3. Frecuencia respiratoria VI. CUESTIONARIO 1. Mencione las diferencias entre anestesia general y local 2. Investigue la teora de la liposolubilidad para explicar el mecanismo de accin de los anestsicos generales 3. De ejemplos de anestsicos generales y locales BIBLIOGRAFA Kalant, H. Roschlau W.H.(1998) Principios de farmacologa. Editorial Oxford.278-316.

UPIBI IPN

23

LABORATORIO DE FARMACOLOGA

PRCTICA No. 6

PRCTICA No. 7 DOLOR Y ANALGESIA I. TEMA Dolor y analgesia II. OBJETIVO GENERAL Que el alumno comprenda la importancia del sistema somatosensorial, as como su participacin en el control del dolor a travs de estrategias farmacolgicas. III. OBJETIVO ESPECFICO Analizar el mecanismo de accin de un analgsico. IV. INTRODUCCIN Existen dos tipos de sensibilidad: sensibilidad especial, que procede de los rganos de los sentidos, e incluye las sensibilidades auditiva, visual, gustativa y olfativa; y sensibilidad general. El sistema somatosensorial procesa informacin acerca del tacto, posicin, temperatura y dolor. Se denomina nocicepcin al fenmeno de deteccin, transduccin y transmisin de un estmulo nocivo. Los receptores involucrados en la transduccin de estas sensaciones son los mecanoreceptores y nocireceptores. Estos ltimos reaccionan a los estmulos nocivos capaces de causar dao tisular. Hay dos tipos principales de nocireceptores: a) Trmicos o mecnicos. Los cuales son inervados por fibras nerviosas eferentes mielinizadas finas tipo A y responden a estmulos mecnicos como pinchazos dolorosos con objetos agudos. b) Polimodales. Estn inervados por fibras C no mielinizadas y reaccionan a estmulos mecnicos o qumicos y al calor muy intenso. Analgesia.- (Patologa) Falta o supresin de toda sensacin dolorosa, sin prdida de los restantes modos de sensibilidad. Los analgsicos pueden ser clasificados, por su sitio de accin en tres tipos: 1. Accin central (opioides y no opioides) 2. Accin perifrica (no opioides) 3. Accin local (anestsicos locales) Por definicin, todos los analgsicos proveen alivio del dolor con efectividad variable. Sin embargo cuando se elige un agente farmacolgico es importante considerar la condicin del paciente y el tipo de dolor que experimenta. Por lo tanto los efectos agudos se deben medir durante la fase de titulacin analgsica y durante la fase de mantenimiento se enfatiza sobre el perfil de seguridad y eficacia a largo plazo.
UPIBI IPN 24 LABORATORIO DE FARMACOLOGA

PRCTICA No. 6

V. METODOLOGA MATERIAL, EQUIPOS Y REACTIVOS Ratones albinos, machos de 20 g de peso (todos las disponibles en el grupo. Es importante que no hayan ingerido comida por lo menos 3 h antes de la realizacin de la prctica. 2 jeringas estriles, desechables de 1 ml (insulina) 1 cnula intragstrica para rata Mortero en caso de que la forma farmacutica sea tableta o cpsula Pinzas para ropa Cronmetro Marcador indeleble Guantes Vaso de precipitado de 50 ml Analgsicos (cido acetilsaliclico, diclofenaco, amidopirina) Agua destilada

DESARROLLO EXPERIMENTAL EXPERIMENTO 1 A un control se le administra agua o suero fisiolgico A los ratones tratados se les administra: Por va oral 0.5 ml/20 g por va oral los medicamentos a probar de acuerdo a las siguientes dosis: Amidopirina 160 mg/Kg Acido acetilsaliclico. 850 mg/Kg Diclofenaco...50 mg/Kg 30 minutos despus se coloca la pinza al ratn y se observa que no busque ms quitarse la pinza, comparado con los testigos que giran para tratar de quitrsela. EXPERIMENTO 2 Graduar una placa a 58oC, con la ayuda de un vaso de precipitados con agua y un termmetro (fig. 1) Ensayar la reactividad del ratn al colocarlo sobre la placa caliente colocando un vaso de precipitados grande para evitar que se escape(fig2). Marcar y pesar los animales y administrar de acuerdo a lo mencionado anteriormente. Despus de 30 min de la administracin colocarlo sobre la placa caliente y observar. (Despus de administrado el frmaco si no responde a los 9 seg retirar de la placa caliente Repetir cada 30 min durante 2 horas y llenar la sig. Tabla: Analgsico 30 min 60 min 90 min 120 min

UPIBI IPN

25

LABORATORIO DE FARMACOLOGA

PRCTICA No. 6

VI. RESULTADOS Experimento 1: Se determina el porcentaje de los animales que para una dosis determinada son indiferentes a la presin Experimento 2:analizar la tabla correspondiente Investigar y describir el mecanismo de accin de (los) analgsico (s) empleado (s) Investigar la clasificacin de los analgsicos y realizar una tabla descriptiva sobre las caractersticas de cada clasificacin incluyendo 5 ejemplos de frmacos. Realice el anlisis de resultados y sus respectivas conclusiones.

Fig. 1 VII. CUESTIONARIO

fig.2

1. Mencione los diferentes grupos de frmacos analgsicos y d algunos ejemplos. 2. Investigue el mecanismo de accin de los analgsicos antinflamatorios no estereoideos 3. Describa el mtodo de Eddy y Leimbach (plancha caliente) para evaluar la actividad analgsica 4. Qu otros mtodos existen para evaluar la actividad analgsica, descrbalos? 5. Defina que es el periodo de latencia de un Anestsico Local. 6. Investigue a que se refiere el trmino umbral del dolor. VIII. BIBLIOGRAFA Barranco Ruiz F., Principios de Urgencias, Emergencias y Cuidados Crticos, 3 Edicion, Espaa, 1986. Benson J., Thurmon J., Tranquilli W., Fundamentos de Anestesia y Analgesia en Pequeos Animales, Ed. Masson, 1999.

UPIBI IPN

26

LABORATORIO DE FARMACOLOGA

PRCTICA No. 8

PRCTICA No. 8 DIURTICOS I. TEMA Diurticos II. OBJETIVO GENERAL Determinar la accin de los diurticos sobre la excrecin renal, a partir de los cambios en el volumen y la composicin urinaria posterior al uso de diurticos. Analizar las principales alteraciones hidroelectrolticas y cido-base posteriores al uso de diurticos. III. OBJETIVOS ESPECFICOS Administrar Furosemida y acetazolamida y determinar los efectos en la excrecin de orina en la rata. Determinar como cambia la composicin de la orina cuando se administra un diurtico determinando volumen, pH y cloruros. IV. INTRODUCCIN Los diurticos son frmacos que aumentan la tasa de flujo urinario, incrementando la tasa de excrecin del Na+ (natriursis) y de un anin acompaante, por lo general Cl -. En el organismo el NaCl es el principal determinante del volumen de lquido extracelular y casi todas las aplicaciones clnicas de los diurticos se dirigen a reducir dicho volumen al disminuir el contenido corporal total de NaCl. Un desequilibrio sostenido entre la ingestin del sodio en la dieta y la prdida del sodio es incompatible con la vida. Un balance positivo sostenido del sodio dara como resultado la sobrecarga de volumen con edema pulmonar y uno negativo sostenido originara disminucin del volumen y colapso cardiovascular. Sin embargo, existen una serie de mecanismos que mantienen el equilibrio hdrico como son: la activacin del sistema nervioso simptico y el eje renina-angiotesina-aldosterona, decremento de la presin arterial, incremento de la expresin de transportadores epiteliales renales y alteraciones de las hormonas natriurticas como el pptido natriurtico auricular. Los diurticos se pueden clasificar de acuerdo a su mecanismo de accin en: a) Inhibidores de la anhidrasa carbnica (acetazolamida) b) Diurticos osmticos (urea) c) inhibidores del simporte de Na+-K+-2Cl- (Furosemida) d) Inhibidores del simporte Na+Cl- (clorotiazida) e) Inhibidores de los canales de Na+ (amilorida) f) Antagonistas de los receptores de mineralocorticoides (espironolactona) La furosemida es un inhibidor del simporte en la rama ascendente gruesa del asa de Henle que es sumamente eficiente por lo que se denomina diurticos de lmite alto. La eficacia se debe a una combinacin de factores.

UPIBI IPN

27

LABORATORIO DE FARMACOLOGA

PRCTICA No. 8

1) bajo situaciones normales, alrededor del 25% de la carga de solutos filtrada se reabsorbe en la rama ascendente gruesa. 2) Los segmentos de neurona posteriores a esta ltima rama no poseen la capacidad de resorcin para rescatar el flujo de lquidos rechazado que sale de dicha rama. V. METODOLOGA MATERIAL, EQUIPO Y REACTIVOS 7. 8. 9. 10. 11. 12. 13. 14. 15. Ratas (3 por equipo) 1 Jaula metablica Matraz aforado de 10 ml Matraz aforado de 50 ml Pipetas de 1, 5 y 10 ml Jeringas de insulina Papel pH Furosemida Nitrato de plata

DESARROLLO EXPERIMENTAL a. b. c. d. e. f. Armar la jaula metablica como se indica en el instructivo Pesar y marcar una rata Preparar una solucin de furosemida que contenga una concentracin de 1 mg/ml Administrar 0.1, 0.2 y 0.3 ml de la solucin de furosemida a cada rata por va intraperitoneal. Medir el volumen de orina eliminado, tomando muestras a las 1, 2, 3, 4 hrs. despus de haber administrado la solucin y determinar pH y cloruros aadiendo una gota de una solucin de nitrato de plata 0.01 N, a cada muestra de orina. Indicar el resultado marcando con + cuando la prueba sea positiva.

VI. RESULTADOS Reportar los resultados de todo el grupo reportando todas las dosis administradas y realizar sus conclusiones de acuerdo a los datos obtenidos. VII. CUESTIONARIO 1. 2. 3. 4. 5. D la definicin de diurtico. Mencione la clasificacin de los diurticos segn su mecanismo de accin. Explique por qu determinamos cloruros en las muestras de orina. Tuvo efecto el diurtico utilizado? Explique su respuesta. Qu sugerencias tiene para mejorar la prctica?

VIII. BIBLIOGRAFA 1. Goodman and Gilman. Las Bases farmacolgicas de la Teraputica. 11 Edicin. 2006. 2. A. M. Al-Obaid et. al Anal. Profiles Drug Subs. 18, 153 193. 1989.
UPIBI IPN 28 LABORATORIO DE FARMACOLOGA

PRCTICA No. 8

3. Flores Jess Farmacologa Humana Ed. Manual Moderno 8 Edicin 2004.

PRCTICA No. 9 SISTEMA NERVIOSO AUTNOMO I. TEMA Efecto de los frmacos simptico y parasimpaticomimticos sobre la fisiologa del ojo II. OBJETIVO GENERAL Que el alumno identifique las principales acciones del sistema nervioso autnomo sobre la funcin ocular. III. OBJETIVO ESPECFICO Que el alumno experimente las diversas acciones de los frmacos, agonistas o antagonistas de la adrenalina y de la acetilcolina sobre las principales funciones del ojo. IV. INTRODUCCIN El sistema nervioso autnomo se divide a su vez en el sistema nervioso simptico y parasimptico, el primero se caracteriza por que sus fibras posganglionares son largas y secretan noradrenalina (NA), mientras que en el segundo las fibras posganglionares son cortas y, al igual que las preganglionares en los dos sistemas, secretan acetilcolina (ACh), por lo que los ganglios estn localizados en las cercana de los rganos inervados. Inervacin autnoma del ojo la musculatura intrnseca del ojo, es decir, el iris y el msculo ciliar, est controlada por el sistema nervioso autnomo y este rgano constituye un lugar muy conveniente para estudiar las acciones de dicho sistema y su modificacin por accin de las drogas. Las fibras simpticas posganglionares adrenrgicas se originan en el ganglio cervical superior y alcanzan el ojo por los nervios ciliares largos, mientras que las fibras parasimpticas colinrgicas nacen en el ganglio ciliar y llegan al ojo por los nervios ciliares cortos. Impulsos adrenrgicos y colinrgicos El sistema simptico inerva el msculo radial o dilatador de la pupila y adems las fibras musculares lisas situadas en los prpados (msculo orbital). Su estimulacin es va los receptores adrenrgicos por la NA y provocan la dilatacin de la pupila ( midriasis) y mayor amplitud de la hendidura palpebral, la parlisis del simptico provoca la constriccin pupilar ( miosis) y la cada del prpado superior (ptosis) y disminucin de la hendidura palpebral. El sistema parasimptico inerva el msculo circular o esfnter de la pupila y el msculo ciliar. En este sentido hay que sealar que el normalmente, el cristalino se encuentra aplanado por la tensin ejercida por las fibras zonales (ligamentos radiales), cuando se contrae el msculo ciliar se relaja
UPIBI IPN 29 LABORATORIO DE FARMACOLOGA

PRCTICA No. 8

dicha tensin, de manera que el cristalino, por su elasticidad natural, se hace ms biconvexo, dando lugar a la acomodacin para la visin cercana. La estimulacin del parasimptico, por la accin muscarnica de la ACh, provoca miosis y acomodacin para la visin cercana, mientras que la parlisis produce midriasis y perdida de la acomodacin ( ciclopejia). NOTA: Es importante que al llegar el alumno al laboratorio haya investigado la fisiologa del ojo y tenga claro cada una de las partes anatmicas mencionadas arriba. V. METODOLOGIA MATERIAL Y REACTIVOS Ratas hembras albinas de la misma edad y de un peso aproximado a los 200 g. Acetil--metilcolina Regla transparente 1 texto para leer Cinta mtrica Hoja de datos Cronmetro Diferentes frmacos en presentacin de soluciones oftlmicas para identificacin, al menos 5

DESARROLLO EXPERIMENTAL PARTE I Para la realizacin de esta prctica se requiere de voluntarios sanos, que no padezcan en el momento de hacer la prctica de alguna infeccin ocular o alergia. De preferencia Se requiere a un voluntario por equipo. A cada uno de los voluntarios se le van a aplicar de 3 a 5 gotas de la solucin oftlmica problema y se hecha a andar el cronmetro y observar constantemente su ojo para determinar el tiempo en el que comienzan a aparecer signos relacionados con la aplicacin de la droga. Es necesario que el voluntario tambin reporte cualquier sntoma que presente. Despus de que aparece el efecto hay que hacer mediciones cada 10 minutos durante 1 hora. Los parmetros a determinar en cada voluntario son: dimetro de la pupilar (DP) y distancia menor a la que puede leer con claridad un texto (DVC= distancia de la visin cercana), adems de anotar si hay irritacin o por el contrario desaparecen los signos de esta o bien si hay cambios en la posicin del prpado superior.

PARTE II La acetil--metilcolina es inyectada por va intraperitoneal a cada animal a la vspera del experimento con el fin de verificar la respuesta lagrimal de los animales seleccionados. Al da siguiente, se renueva la prueba inyectando al tiempo 0 en las mismas condiciones el parasimpaticoltico a estudiar (la Atropina sirve de referencia).

UPIBI IPN

30

LABORATORIO DE FARMACOLOGA

PRCTICA No. 8

Las inyecciones de acetil- -metilcolina son renovadas a los 3, 15, 45 y 75 minutos, a partir del tiempo 0. Despus de cada inyeccin de la sustancia colinrgica, se busca poner en evidencia la lagrimacin. Si el fenmeno no aparece al trmino de 3 minutos, el aparecimiento despus es considerado como improbable y la proteccin es total.

VI. RESULTADOS Llenar la siguiente tabla con la informacin obtenida de los voluntarios 0 min 10 min 20 min 30 min tiempo DVC DP DVC DP DVC DP DVC Droga DP (mm) (cm) (mm) (cm) (mm) (cm) (mm) (cm) 1 2 3 4 5 6 Observaciones: Frmaco: 1:_______________________________________________________________________________ ________________________________________________________________________________ 2:_______________________________________________________________________________ ________________________________________________________________________________ 3:_______________________________________________________________________________ ________________________________________________________________________________ 4:_______________________________________________________________________________ ________________________________________________________________________________ 5:_______________________________________________________________________________ ________________________________________________________________________________ 6:_______________________________________________________________________________ ________________________________________________________________________________ De acuerdo a los efectos de cada una de las drogas sobre los voluntarios los alumnos identificarn la droga que se coloc en el ojo de cada uno de sus compaeros. VII. CUESTIONARIO 1. Mencione las funciones del sistema nervioso autnomo 2. Describa las principales acciones que tiene el sistema nervioso autnomo sobre el ojo. 3. Describa qu es miosis y que es midriasis. 40 min 60 min DP DVC DP DVC (mm) (cm) (mm) (cm)

UPIBI IPN

31

LABORATORIO DE FARMACOLOGA

PRCTICA No. 8

4. Mencione que es la acetilcolina, que efectos tiene en el ojo y mencione algunos agonistas y antagonistas de la misma. VIII. BIBLIOGRAFA 1. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Editado por Hardman y Limbird, 11. edicin. Mc Graw Hill.2006. 2. Manuel Litter .Farmacologa experimental y clnica. Sptima edicin o ms reciente. Editorial El Ateneo.

UPIBI IPN

32

LABORATORIO DE FARMACOLOGA

PRCTICA No. 10 EFECTO DE UN ANTICIDO EN EL ESTOMAGO I. TEMA II. OBJETIVO GENERAL Determinar la capacidad neutralizante in vitro de diferentes anticidos comerciales. III. OBJETIVOS ESPECFICOS Explicar como acta un anticido para neutralizar el cido producido por el estmago. Determinar a partir de las grficas obtenidas el tiempo necesario y los mililitros en que los anticidos alcanzan el pH teraputico (pH 3.5). IV. INTRODUCCIN Las lceras ppticas se originan en un desequilibrio de los mecanismos de secrecin de cido, los llamados factores agresivos (secrecin de cido gstrico, pepsina, infeccin de Helicobacter pylori) y los factores protectores de la mucosa (secrecin de bicarbonato, secrecin de moco, produccin de postaglandinas) y su tratamiento racional tienen la finalidad de restaurar este equilibrio. Los frmacos que reducen la secrecin de cido gstrico son los antagonistas de los receptores H 2 de la histamina y los inhibidores de la bomba H +K+ATPasa de la clula parietal, tambin son tiles los citoprotectores como el sucralfato, bismuto coloidal y el agonista de las prostaglandinas el misoprostol y los anticidos. Los anticidos constituyen un grupo de medicamentos utilizados para neutralizar el jugo gstrico (cido clorhdrico) secretado por las clulas de la pared gstrica. Desde el punto de vista cuantitativo todos los anticidos son similares en trminos de su capacidad para neutralizar el cido, que se define como la cantidad de HCl 1.0 N (expresada en miliequivalentes ) que puede hacerse llegar a un pH de 3.5 en 15 minutos. El proceso de neutralizacin entre el anticido y el jugo gstrico (HCl) es el siguiente: HCl (cido del estmago) + Anticido (base dbil) Segn su poder neutralizante se pueden clasificar en dos grupos: A) Los anticidos fuertes Dentro de este grupo se encuentran el bicarbonato de sodio, el xido de magnesio y el carbonato de calcio. B) Los anticidos dbiles H 2O + CO2 + Sales

UPIBI IPN

33

LABORATORIO DE FARMACOLOGA

Dentro de este grupo se encuentran diversas preparaciones que contienen aluminio como gel (hidrxido de aluminio) V. METODOLOGA MATERIAL, EQUIPO Y REACTIVOS Potencimetro Electrodo de pH Vaso de precipitados de 250 ml Agitador de vidrio Barra magntica Bureta Soporte universal Parrilla de agitacin Solucin Buffer pH 7.0 Solucin Buffer pH 4.0 Solucin de cido clorhdrico (HCl) 0.1 M 2 anticidos de marcas comerciales diferentes.

DESARROLLO EXPERIMENTAL 1. Montar el dispositivo como se muestra en la figura 1

Soporte universal

Electrodo de pH

HCl 0.1 M Agitador magntico Agitador

Figura 1. 2. Aadir 100 ml de solucin de HCl 0.1 M 3. Adicionar gota a gota con una bureta el anticido a probar y determinar el pH cada minuto durante 30 minutos.

UPIBI IPN

34

LABORATORIO DE FARMACOLOGA

4. Elabore una grfica de tiempo contra pH y otra de volumen de anticido (ml) contra pH 5. Registre los mililitros necesarios para llegar a un pH de 3.5 VI. RESULTADOS Determine cual de los anticidos probados tienen mayor capacidad neutralizante, realizando una tabla comparativa con todos los anticidos probados y realice sus conclusiones. Anticido Componentes de la formulacin ml necesarios para llegar a un pH de 3.5

VII. CUESTIONARIO 1. Definir que es un anticido 2. investigar como se produce el cido clorhdrico en el estmago 3. investigue los grupos de frmacos que inhiben la produccin de cido clorhdrico e indique su mecanismo de accin. 4. La eficacia de un anticido depende de la naturaleza del principio activo, de su cantidad o de ambos? 5. De acuerdo a sus resultados, Cul de los anticidos es ms eficiaz para controlar la acidez? VIII. BIBLIOGRAFA Goodman and Gilman. Las Bases Farmacolgicas de la Teraputica. 11 Edicin. 2006. (http://rapidshare.com/files/71989949/goodman_gilman_s_the_pharmacological_basis_of_th erapeutics_-_11th_ed_2006.rar) Avendao C. Introduccin a la Qumica Farmacutica. 2a. Ed. Editorial McGraw- HillInteramericana. Madrid, ESPAA. 2001.

UPIBI IPN

35

LABORATORIO DE FARMACOLOGA