FARMACOLOGA DEL APARATO DIGESTIVO

1 PARTE

FARMACOLOGA GSTRICA
1. Secrecin de sustancias
Frmacos relacionados con el CIDO

2. Contener la ingesta
Frmacos relacionados con la MOTILIDAD

Frmacos

LCERA GSTRICA relacionados con LCERA DUODENAL ESOFAGITIS DE REFLUJO

el CIDO

ANSIEDAD COMIDA AINEs Helicobacter pylori

Factores de Defensa: a: Frmacos destinados

-Secrecin de MOCOel CIDO -Neutralizar - Secrecin de BICARBONATO - Disminuir la produccin de CIDO - Produccin de PGE2 y defensiva PGI2 - Aumentar la capacidad de la mucosa

Frmacos relacionados con el CIDO

ANTICIDOS
INHIBIDORES DE LA SECRECIN CIDA

PROTECTORES DE LA MUCOSA

G (gastrina)

CA

H2O

Clula ParietalCO2

H2CO3 H+

HCO-3

Molcula de intercambio inico Cl Conducto de la glndula gstrica HCl

K+ H+

Distensin estomacal

HCl

Importante!: animal con gastritis: AYUNO (para evitar distensin gstrica y liberacin de Gastrina)

Gastrina H+

K+

H2

Cl

RANITIDINA
Histamina

OMEPRAZOL ANTICIDOS
H+

ECL

H+
Gastrina H+ K+

ACIDOSIS PARADJICA

pH BSICO

ACh M3

Cl

H+ ECL

H+

H+
K+ H+

SUCRALFATO

HCl

K+

HCO-3

Cl

H+

H+

H+

PGE2

H+

MISOPROSTOL
PGI2

ANTICIDOS
Clasificacin segn mecanismo de accin: Neutralizan el cido producido
ABSORBIBLES o SISTMICOS Complemento de frmacos que disminuyen o Bicarbonato de Sodio anulan la formacin del cido NO ABSORBIBLES o LOCALES Accin sintomtica Carbonato de Calcio
Hidrxido de Aluminio Hidrxido de Magnesio Magaldrato

Anticidos gstricos absorbibles o sistmicos

BICARBONATO DE SODIO
Efecto: muy corta duracin NaHCO3 + HCl NaCl + CO2 + H2O

pH se eleva: ACIDEZ de REBOTE Puede pasar a circulacin (absorbible): ALCALOSIS

ANTICIDOS
Clasificacin segn mecanismo de accin: Neutralizan el cido producido
ABSORBIBLES o SISTMICOS Complemento de frmacos que disminuyen o Bicarbonato de Sodio anulan la formacin del cido NO ABSORBIBLES o LOCALES Accin sintomtica Carbonato de Calcio
Hidrxido de Aluminio Hidrxido de Magnesio Magaldrato

Anticidos gstricos no absorbibles o locales

CARBONATO DE CALCIO
Accin rpida y efectiva
CaCO3 + 2 HCl Cl2Ca + CO2 + H2O

pH se eleva: liberacin de GASTRINA= CIDO (repetir medicacin)

Anticidos gstricos no absorbibles o locales

HIDRXIDO DE ALUMINIO
Adems: Protector de mucosa
Al(OH)3 + 3 CIH Accin colateral: Constipacin Cl3 Al + 3 H2O

Anticidos gstricos no absorbibles o locales

HIDRXIDO DE MAGNESIO
(Leche de magnesia)

Menos efectivo
Mg(OH)2 + 2 CIH MgCl2 + 2 H2O

Accin colateral: Laxante o Purgante(se asocia con H. de aluminio)

Se absorbe 10 15 %: depresin del SNC (insuf. Renal)

Anticidos gstricos no absorbibles o locales

MAGALDRATO

Es un complejo de Hidrxido de aluminio y magnesio (accin superior asociadas que separadas)

ANTICIDOS
RECORDAR: La ALCALINIZACIN del pH del estmago puede:

- Disminuir la absorcin de algunos frmacos como: KETOCONAZOL AMPICILINA

- Formar quelatos con TETRACICLINAS

Frmacos relacionados con el CIDO

ANTICIDOS
INHIBIDORES DE LA SECRECIN CIDA

PROTECTORES DE LA MUCOSA

INHIBIDORES DE LA SECRECIN CIDA

- Efecto: Antagonizar sust. que activan la bomba de protones

- Clasificacin : ANTIHISTAMNICOS
CIMETIDINA H2 FAMOTIDINA RANITIDINA

INHIBIDORES DE LA H+, K+ - ATPasa ANTIMUSCARNICOS SELECTIVOS

OMEPRAZOL

PIRENZEPINA

ANTIHISTAMNICOS H2
CIMETIDINA FAMOTIDINA RANITIDINA
Antagonistas competitivos de la HISTAMINA Actan sobre receptores H2 del estmago Cimetidina: Inhibidor enzimtico (microsomas hepticos), retrasa el metabolismo de: DIAZEPN LIDOCANA METRONIDAZOL TEOFILINA PROPANOLOL

ANTIHISTAMNICOS H2
DROGA

CIMETIDINA CANINOS FELINOS FAMOTIDINA RANITIDINA

2.5 mg/kg (PO)

EQUINOS

INDICACIONES: 10 mg/kg (PO) Cimetidina 5 mg/kg (IV)

18 mg/kg (PO) 4 mg/kg (IV)

GASTRITIS
10 mg/kg (PO) 3 mg/kg (PO) LCERA GASTRODUODENAL 1.5 mg/kg (IV) 1- 2 mg/kg (PO) (IV)

Ranitidina

ESOFAGITIS DE REFLUJO

INHIBIDORES DE LA H+, K+ - ATPasa

OMEPRAZOL Inestable en medio cido (cpsulas con recubrimiento entrico)
Eficacia superior a los antihistamnicos H2
Se acumula en cl. parietales: efecto antisecretor dura 2 3 das

H2 c. sulfnico Histamina

Cl

OMEPRAZOL
H+

ECL Sulfenamida Gastrina

H+

Inhibe bomba H+/K+/ATPasa K+

H+

INHIBIDORES DE LA H+, K+ - ATPasa

DROGA

CANINOS

EQUINOS

Omeprazol

0.7 1 mg/kg (PO)

1 2 mg/kg (PO)

ANTIMUSCARNICOS SELECTIVOS
PIRENZEPINA

Receptores muscarnicos selectivos

4 Subtipos: M 1 (Gstrico)
cido Clorhdrico y Pepsina

PIRENZEPINA
M 2 (Cardaco)
M 3 (Muscular Liso) M 4 (Glandular)

ANTIMUSCARNICOS SELECTIVOS
PIRENZEPINA

Poco uso clnico Acciones colaterales: sequedad de boca, constipacin

Frmacos relacionados con el CIDO

ANTICIDOS
INHIBIDORES DE LA SECRECIN CIDA

PROTECTORES DE LA MUCOSA

PROTECTORES DE LA MUCOSA
COMPUESTOS DE BISMUTO SUCRALFATO MISOPROSTOL CARBENOXOLONA

-Defienden la mucosa de la accin agresora del HCl y PEPSINA

PROTECTORES DE LA MUCOSA
COMPUESTOS DE BISMUTO

- Tb. actividad antibacteriana (Helicobacter pylori) Compuestos de Bismuto: SALICILATO HIDRXIDO (crema de bismuto) SUBNITRATO CARBONATO DICITRATO TRIPOTSICO DE BISMUTO

En contacto con las protenas de la lcera, y a pH cido, forman QUELATOS que actan como barrera y protegen el crter del CIDO y la PEPSINA

DROGA

CANINOS

FELINOS

Sales de Bismuto

0.3 2 g TOTAL (PO)

0.1 0.3 g TOTAL (PO)

Crema de Bismuto 10 20 ml TOTAL (PO) 10 20 ml TOTAL (PO)

PROTECTORES DE LA MUCOSA
SUCRALFATO

Compuesto de HIDRXIDO DE ALUMINIO y OCTASULFATO DE SACAROSA A pH < 4 (como en estmago), se POLIMERIZA formando una PASTA o GEL, que se une al crter de la lcera y no es desplazada por los alimentos Absorcin mnima, por lo que no hay efectos sistmicos ADMINISTRAR: alejado de las comidas y de otros frmacos (especialmente los que aumentan el pH del estmago)

SUCRALFATO

HCl

K+

DROGA

CANINOS

FELINOS

EQUINOS

Sucralfato 0.5 1 g TOTAL (PO)

0.25 g (PO)

2 4 g TOTAL (PO)

PROTECTORES DE LA MUCOSA
MISOPROSTOL

PROSTAGLANDINA SINTTICA (anloga de la PGE1) Inhibe la produccin de H+ Efecto: Aumenta el FLUJO SANGUNEO Aumenta el MOCO Aumenta el BICARBONATO

Reacciones adversas: Clicos, Diarrea, ABORTO!!!

HCO-3

Cl

H+

H+

H+

PGE2

H+

MISOPROSTOL
PGI2

DROGA

CANINOS

Misoprostol

2 5 g /kg (PO)

FARMACOLOGA GSTRICA
1. Secrecin de sustancias
Frmacos relacionados con el CIDO

2. Contener la ingesta
Frmacos relacionados con la MOTILIDAD

Frmacos relacionados con la MOTILIDAD

DEPRESORES DE LA MOTILIDAD

PROCINTICOS EMTICOS
ANTIEMTICOS

DEPRESORES DE LA MOTILIDAD
BLOQUEANTES MUSCARNICOS OPIOIDES

-Uso: cuando lcera cursa con dolor y espasmos

BLOQUEANTES MUSCARNICOS

Impiden accin de Ach sobre el ML: - Reducen tono muscular - Reducen frecuencia y amplitud de contracciones
BUTILESCOPOLAMINA METILBROMURO DE HOMATROPINA

OPIOIDES

- Disminuyen la motilidad intestinal DIFENOXILATO LOPERAMIDA

Frmacos relacionados con la MOTILIDAD

DEPRESORES DE LA MOTILIDAD

PROCINTICOS EMTICOS
ANTIEMTICOS

PROCINTICOS
METOCLOPRAMIDA CISAPRIDA DOMPERIDONA
Aumentan la MOTILIDAD Favorecen el VACIADO GSTRICO
Favorecen el trnsito del contenido gstrico hacia el intestino

PROCINTICOS
METOCLOPRAMIDA

Mecanismo de accin: Agonista 5 HT4 Sensibiliza a los receptores colinrgicos a la accin de Ach Antagonista D2 central y perifrico Indicaciones: - Alteraciones de la motilidad (aumenta vaciado gstrico y evita
reflujo)

- Accin antiemtica

ACh METOCLOPRAMIDA

Disminuye el REFLUJO ESOFGICO

Aumenta TONO

RELAJA

Se acelera el VACIADO GSTRICO

Aumenta CONTRACCIONES

PROCINTICOS
CISAPRIDA

No es antagonista de Dopamina: no es antiemtico Mecanismo de accin: Agonista 5 HT4 Aumenta motilidad de: estmago, duodeno y colon Indicaciones: Alteraciones de la motilidad (aumenta vaciado gstrico y evita reflujo) Megacolon e leo paraltico

METOCLOPRAMIDA

CISAPRIDA

PROCINTICOS
DOMPERIDONA

Mecanismo de accin: Bloqueante de R dopaminrgicos perifricos Eficacia menor

Buen antiemtico

DROGA

CANINOS Y FELINOS

EQUINOS
0.25 0.5 mg/kg (IV) (SC)

Metoclopramida

0.25 0.5 mg/kg (PO) (SC)

0.02 mg/kg/h (IV)

Frmacos relacionados con la MOTILIDAD

DEPRESORES DE LA MOTILIDAD

PROCINTICOS EMTICOS
ANTIEMTICOS

EMTICOS
Provocan nuseas y vmitos como un efecto deseado y principal (no como reaccin adversa)

Mecanismo de Accin:
De accin CENTRAL De accin CENTRAL y PERIFRICA De accin PERIFRICA

ZQG CV

N. Vagales

ECL daada

5 HT

 Comn en CARNVOROS y PORCINOS

RUMIANTES no vomitan: expulsan contenido abomasal al rumen EQUINOS no vomitan: disposicin del esfnter esofgico inferior (regurgitacin: ruptura de estmago) Frmacos con reaccin adversa: VMITO: Glucsidos cardiotnicos Xilazina Antineoplsicos Opiceos

EMTICOS
De accin CENTRAL
APOMORFINA XILAZINA

De accin CENTRAL y PERIFRICA

EMETINA CEFELINA

De accin PERIFRICA

SULFATO DE COBRE SULFATO DE CINC

EMTICOS DE ACCIN CENTRAL

APOMORFINA

Opioide (potente accin emtica, poca accin depresora o analgsica)

Mecanismo de accin: estimulacin de los receptores dopaminrgicos de ZQG Efecto rpido: vmito a los 2 5 minutos

Gatos: excitacin de SNC

EMTICOS DE ACCIN CENTRAL

XILAZINA

Depresora de SNC (en anestesia: vmito es accin colateral) Gatos: droga de eleccin para provocar vmito Meanismo de accin: Agonista de R 2 de ZQG

DROGA

CANINOS

FELINOS

Apomorfina

0.1 mg/kg (SC)

0.5 mg/kg (SC) (IM) 0.2 mg/kg (EV)

0.5 mg/kg (SC) (IM) Xilazina 0.2 mg/kg (EV)

EMTICOS
De accin CENTRAL
APOMORFINA XILAZINA

De accin CENTRAL y PERIFRICA

EMETINA CEFELINA

De accin PERIFRICA

SULFATO DE COBRE SULFATO DE CINC

EMTICOS DE ACCIN CENTRAL Y PERIFRICA

EMETINA CEFELINA

Orgen: Cephaelis ipecacuanha

Mecanismo de accin: irritacin de la mucosa gstrica que, por va refleja, produce vmito.

EMTICOS
De accin CENTRAL
APOMORFINA XILAZINA

De accin CENTRAL y PERIFRICA

EMETINA CEFELINA

De accin PERIFRICA

SULFATO DE COBRE SULFATO DE CINC

EMTICOS DE ACCIN PERIFRICA

SULFATO DE COBRE SULFATO DE CINC

No son muy confiables

EMTICOS

NO!!!!!
INCONSCIENTES
CONVULSIONES SHOCK Ingestin de: sust. CORROSIVAS o PUNZANTES KEROSENE

Frmacos relacionados con la MOTILIDAD

DEPRESORES DE LA MOTILIDAD

PROCINTICOS EMTICOS
ANTIEMTICOS

ANTIEMTICOS
Se emplean ante VMITOS INCOERCIBLES

 Segn MECANISMO DE ACCIN:

ANTIEMTICOS

-Antagonistas DOPAMINRGICOS
-Benzamidas: METOCLOPRAMIDA

- Fenotiazinas: CLORPROMAZINA, ACEPROMAZINA, TIETILPERAZINA

-Butirofenonas:DOMPERIDONA, DROPERIDOL, HALOPERIDOL

-Antagonistas 5 HT3

ONDANSETRN

- Antagonistas H1
DIMENHIDRINATO, DIFENHIDRAMINA, PROMETAZINA - Antagonistas MUSCARNICOS ESCOPOLAMINA Otros de mecanismo incierto: GLCC, BENZODIAZEPINAS, CANABINOIDES

 Segn MECANISMO DE ACCIN:

ANTIEMTICOS

-Antagonistas DOPAMINRGICOS
-Benzamidas: METOCLOPRAMIDA

- Fenotiazinas: CLORPROMAZINA, ACEPROMAZINA, TIETILPERAZINA

-Butirofenonas:DOMPERIDONA, DROPERIDOL, HALOPERIDOL

-Antagonistas 5 HT3

- Antagonistas H1
- Antagonistas MUSCARNICOS Otros de mecanismo incierto:

ANTIEMTICOS: Antagonistas Dopaminrgicos

METOCLOPRAMIDA CLORPROMAZINA, ACEPROMAZINA DOMPERIDONA, DROPERIDOL, HALOPERIDOL
Inhibe al R D2 a nivel de ZQG Adems agoniza al R 5-HT4 (procintico: estimula peristalsis gstrica y
evita reflejo de vmito)

ANTIEMTICOS: Antagonistas Dopaminrgicos

METOCLOPRAMIDA CLORPROMAZINA, ACEPROMAZINA DOMPERIDONA, DROPERIDOL, HALOPERIDOL
Inhibe al R D2 a nivel de ZQG Adems antagonista de R muscarnicos y H1

ANTIEMTICOS: Antagonistas Dopaminrgicos

METOCLOPRAMIDA CLORPROMAZINA, ACEPROMAZINA DOMPERIDONA, DROPERIDOL, HALOPERIDOL
Inhibe al R D2 a nivel de ZQG

 Segn MECANISMO DE ACCIN:

ANTIEMTICOS

-Antagonistas DOPAMINRGICOS

-Antagonistas 5 HT3

ONDANSETRN

- Antagonistas H1
- Antagonistas MUSCARNICOS Otros de mecanismo incierto:

ANTIEMTICOS: Antagonistas 5 HT3

ONDANSETRN

Mecanismo de accin: Antagoniza R 5- HT3

 Segn MECANISMO DE ACCIN:

ANTIEMTICOS

-Antagonistas DOPAMINRGICOS

-Antagonistas 5 HT3

- Antagonistas H1
DIMENHIDRINATO, DIFENHIDRAMINA, PROMETAZINA - Antagonistas MUSCARNICOS Otros de mecanismo incierto:

ANTIEMTICOS: Antagonistas H1
DIMENHIDRINATO DIFENHIDRAMINA PROMETAZINA

Inhiben el vmito provocado por HISTAMINA (CINETOSIS) Efecto mximo: a las 4 hs

 Segn MECANISMO DE ACCIN:

ANTIEMTICOS

-Antagonistas DOPAMINRGICOS

-Antagonistas 5 HT3

- Antagonistas H1
- Antagonistas MUSCARNICOS ESCOPOLAMINA Otros de mecanismo incierto:

ANTIEMTICOS: Antagonista MUSCARNICOS

ESCOPOLAMINA

DROGA
Metoclopramida

CANINOS

0.25 0.5 mg/kg (SC) (IM) (PO)

Acepromazina

Domperidona
Ondansetrn

0.05 0.2 mg/kg (SC) (IM) 1 2 mg/kg (PO) 0.1 0.5 mg/kg (IM) 0.5 1 mg/kg (PO)
0.1 0.2 mg/kg (PO)

Difenhidramina

2 4 mg/kg (PO)