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Antibitico betalactmico

De Wikipedia, la enciclopedia libre Saltar a: navegacin, bsqueda Los antibiticos betalactmicos son una amplia clase de antibiticos incluyendo derivados de la penicilina, cefalosporinas, monobactams, carbacefem, carbapenems e inhibidores de la betalactamasa (-lactamasa); bsicamente cualquier agente antibitico que contenga un anillo -lactmico en su estructura molecular. Son el grupo ms ampliamente usado entre los antibiticos disponibles.

Contenido

1 Uso clnico 2 Mecanismo de accin 3 Penicilinas o 3.1 Penicilinas de bajo espectro o 3.2 Penicilinas penicilinasa-resistentes de bajo espectro o 3.3 Penicilinas de moderado espectro o 3.4 Penicilinas de amplio espectro o 3.5 Penicilinas de espectro extendido o 3.6 Cefalosporinas 3.6.1 Cefalosporinas de primera generacin 3.6.2 Cefalosporinas de la segunda generacin 3.6.3 Cefalosporinas de segunda generacin 3.6.4 Cefalosporinas de tercera generacin 3.6.5 Cefalosporinas de cuarta generacin o 3.7 Carbapenems o 3.8 Monobactams o 3.9 Inhibidores de las Beta-lactamasas (inhibidores suicidas) 4 Resistencia a Beta-Lactmicos o 4.1 Beta-lactamasas o 4.2 Disminucin en la entrada del antibiticos o 4.3 Expulsin activa o 4.4 Modificacin de las PBP 5 Efectos nocivos o 5.1 Reacciones adversas o 5.2 Alergia/Hipersensibilidad 6 Referencias

[editar] Uso clnico

Los antibiticos betalactmicos estn indicados para la profilaxis y el tratamiento de las infecciones causadas por los microorganismos susceptibles. Tradicionalmente, los antibiticos betalactmicos han sido activos solamente contra las bacterias Gram positivas, pero el desarrollo de antibiticos de espectro ampliado, activos contra varios microorganismos Gram negativos, ha aumentado la utilidad de los antibiticos lactmicos.

[editar] Mecanismo de accin


Los antibiticos -lactmicos son bacterioliticos, y actan inhibiendo la sntesis de la barrera de peptidoglicanos de la pared celular bacteriana. La barrera de peptidoglicanos es importante para la integridad estructural de la pared celular, especialmente para los microorganismos Gram positivos. El paso final de la sntesis de los peptidoglicanos, la transpeptidacin, se facilita por unas transpeptidasas conocidas como "penicillin binding proteins" (PBPs, protenas de anclaje de penicilinas). Los -lactmicos son anlogos de la D-alanil-D-alanina, el aminocido terminal de las subunidades peptdicas precursoras de la barrera peptidoglicana que se est formando. La similitud estructural que existe entre los antibiticos -lactmicos y la D-alanil-D-alanina facilita su anclaje al sitio activo de las PBPs. El ncleo -lactmico de la molcula se une irreversiblemente al PBP. Esta unin irreversible evita el paso final (la transpeptidacin) de la formacin de la barrera de peptidoglicanos, interrumpiendo la sntesis de la pared celular. Es posible, adems, que la inhibicin de los PBPs (mediante dicha unin irreversible), haga tambin que se activen enzimas autolticos de la pared celular bacteriana.

[editar] Penicilinas
Artculo principal: penicilina

[editar] Penicilinas de bajo espectro


benzathina benzylpenicilina (penicilina G) phenoxymethylpenicilina (penicilina V) penicilina procaina Efectivas frente a Gram+. Neisseria

[editar] Penicilinas penicilinasa-resistentes de bajo espectro


Meticilina Dicloxacilina Flucloxacilina

[editar] Penicilinas de moderado espectro

Amoxicilina

Ampicilina Efectivas frente a Gram+ y Gram-.

[editar] Penicilinas de amplio espectro


co-amoxiclav (amoxicilina + cido clavulnico) ampicilina/sulbactam piperacilina + tazobactam

[editar] Penicilinas de espectro extendido


Piperacilina Ticarcilina Azlocilina Carbenicilina Efectiva principalmente frente a Gram+. Tambin bacteroides, Serratias y Klebs.

[editar] Cefalosporinas
Artculo principal: cefalosporina

[editar] Cefalosporinas de primera generacin Espectro moderado Gram positivas, y menor Gram negativas.

cefalexina cefalotina cefazolina

[editar] Cefalosporinas de la segunda generacin Espectro moderado a Gram negativas (Haemophilus). De accin bactericida.

cefaclor cefuroximaa cefamandol loracarbef

[editar] Cefalosporinas de segunda generacin Espectro moderado contra Gram negativos y con actividad anti-anaerobia.

cefotetan cefoxitina

[editar] Cefalosporinas de tercera generacin

Amplio espectro.

ceftriaxona cefotaxime cefixima cefditoren

Amplio espectro con actividad anti-Pseudomonas

ceftazidime

[editar] Cefalosporinas de cuarta generacin Amplio espectro con actividad realzada contra bacterias gram positivas y estabilidad ante beta-lactamasasa.

cefepime cefpirome

[editar] Carbapenems
Artculo principal: carbapenem

Espectro ms amplio de los antibiticos beta-lactmicos.


imipenem con cilastatin. meropenem ertapenem

[editar] Monobactams
A diferencia de otros beta-lactmicos, no hay anillo fundido unido al ncleo del betalactamo. As, hay menos probabilidad de reacciones de sensibilidad cruzada.

Aztreonam

[editar] Inhibidores de las Beta-lactamasas (inhibidores suicidas)


Artculo principal: Inhibidores de betalactamasas

Los inhibidores de betalactamasa no tienen ninguna actividad antimicrobiana, se administran conjuntamente con los antibiticos beta-lactmicos. Su propsito nico es prevenir la inactivacin de los antibiticos beta-lactmicos por beta-lactamasas ya que se unen irreversiblemente a stas y no tiene afinidad por PBP's. Las beta lactamasas son enzimas producidas por las bacterias que les da la habilidad de ser resistentes a la accin de los antibiticos beta-lactmicos (mecanismo de resistencia bacteriana).

cido clavulnico (Clavuronato) tazobactam sulbactam

[editar] Resistencia a Beta-Lactmicos


Entre los mecanismos de defensa que diferentes microorganismos pueden presentar ante el efecto de los beta-lactmicos, destacan:

[editar] Beta-lactamasas

A: muy activas, actan principalmente ante la bencilpenicilina. B: activas frente a la cefacilina. C: son inducibles. Hiperproduccin. D: Oxa-type

[editar] Disminucin en la entrada del antibiticos [editar] Expulsin activa

Bomba de achique (efflux).

[editar] Modificacin de las PBP


Mutaciones que hacen que se expresen PBP's menos afines a los antibioticos Betalactamicos.

[editar] Efectos nocivos


[editar] Reacciones adversas
Las reacciones adversas ms comunes (RAMC) con los antibiticos -lactmicos incluyen: diarrea (amx. + c. clav.), nusea, erupcin, urticaria, superinfeccin (incluye la candidiasis). (Rossi, 2004) RAMCs infrecuentes seran: fiebre, vmitos, eritema, dermatitis, angioedema, colitis pseudomembranosa. (Rossi, 2004) El dolor y la inflamacin en el sitio de la inyeccin es tambin comn en los antibiticos betalactmicos adminitrados parenteralmente.

[editar] Alergia/Hipersensibilidad
Alergia: Las reacciones a cualquier antibitico beta-lactmico pueden darse hasta en un 10% de los pacientes que reciben la sustancia. Aproximadamente, el 5% de los pacientes

tratados con Beta-lactmicos son alrgicos a stas, y de ese 5%, un 10% tambin lo son a las cefalosporinas. Anafilaxis: Suele darse en aproximadamente un 0.01% de los pacientes (Rossi, 2004). Hay quizs una sensibilidad cruzada del 5-10% entre los derivados de la penicilina, las cefalosporinas y los carbapenems; pero varios investigadores ya han conseguido minimizarla. Sin embargo, el riesgo de la reactividad cruzada es suficiente para contraindicar antibiticos betalactmicos en pacientes con una historia de reacciones alrgicas severas (urticaria, anafilaxis, nefritis intersticial) a cualquier antibitico betalactmico. Generalmente las alergias son producidas por la unin del beta-lactmico (hapteno) a macromolculas endgenas (carriers), para forma lo que se denomina un "inmungeno". El complejo betalactmico-protena endgena, a diferencia del beta-lactmico aislado, es capaz de generar una respuesta inmunitaria.

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