Professional Documents
Culture Documents
Farmacodinmica
Variao das respostas aos frmacos; Local de ao; Efeitos; Relao entre concentrao do frmaco e magnitude do efeito; Mecanismo de ao.
Conceitos
Agonista: Ligante que se une ao receptor resultando em uma resposta biolgica; Agonista total; Agonista parcial; Agonista inverso: aes opostas ao agonista; Antagonista: impede ao agonista; Antagonista qumico (farmacocintico); Antagonista funcional (farmacodinmico):
competivo ou no competitivo.
Conceitos
Receptor: componente de uma clula ou organismo que interage com uma molcula (ligante) e d incio a cadeia de eventos bioqumicos e leva a efeitos. Receptor efetor; Receptor reserva: permite a ativao por agonistas mesmo na presena de antagonistas.
Receptores Farmacolgicos
Tipos de receptores:
Receptores de Membrana; Receptores Intracelulares.
Potncia
Eficcia
Especificidade
Afinidade
Canais Inicos
Papel fundamental na transmisso de sinais intracelulares; Poros protecos na membrana; Permite passagem de ons (seletividade inica); Sistema de comporta (no fica aberto o tempo todo)
Variao da voltagem do potencial de membrana (voltagem dependente); Estimulao mecnica; Ligao de uma molcula sinalizadora (receptor associado ao canal):
Intracelular (protena G) Extracelular (GABAa).
Amplificao da resposta
Protena G
Intermedirios transdutores de sinal entre receptores e seus efetores; Interao entre nucleotdios guanilcos (GDP e GTP); So contitudos de 3 subunidades:
(se liga aos nucleotdios e ativ. Enzimtica); ; Muito hidrofbicos, permanecem juntos na parte citoslica .
Protena G
Em repouso:
Trmero no ligado ao receptor
Ativao Receptor:
Altera conformao; afinidade pela protena G; ReceptorReceptor -Protena G; Substuio do GDP por GTP; Separao -GTP da
Protena G
Variedades:
Gs (estimulao) Gi (inibio)
Sistemas Enzimticos:
Adenililciclase; Fosfolipase C; Fosfolipase A.
Sistema Adenilatociclase
Adenilato ciclase, adenilciclase; SituaSitua -se na membrana plasmtica; Catalisa a formao de AMPc; AMPc 2 mensageiro Metabolizado pela fosfodiesterase; Gs AMPc Gi AMPc
Sistema Fosfolipase C
Receptores estimulam sistema enzimtico Fosfolipase C; Degradao de fosfoinositdios de membranas (fosfatidil inositol 4,5 bifosfato); Produtos: DAG (diacilglicerol) e IP3 (inositol 1,4,5 trifosfato); IP3 abre canais de Ca2+ DAG ativa protena cinase C (radicais de serina e treonina);
Serina/Treonina RAF
MEK (MAP/ERK)
Treonina/Tirosina
Serina/Treonina
Sistema Guanilatociclase
Guanilatociclase, guanilciclase; Pode ser encontrado na membrana ou no citosol; Forma GMPc apartir de GTP; Metabolizado pela fosfodiesterase; Fosforila protenas cinase; Pode ser ativada por hormnios ou outros ligantes: ReceptorReceptor-efetor;
Receptores intracelulares
Sistema efetor transcrio gnica, com induo do RNA e sntese protica. Ex. Hormnio tireoidianos e esterides
ou citoplasmtico