12/05/2013

UNIVERSIDADE FEDERAL DE ALAGOAS CURSO DE ENFERMAGEM

Disciplina de Farmacologia Aula 08

Prof. Eduardo Henrique Santos

AGONISTAS COLINRGICOS
Atualmente so utilizadas no tratamento da asma Broncodilatao e Cardioestimulao. Antigamente: Adrenalina era usada para tratar da broncoconstrio Efedrina Isoproterenol ( agonista beta adrenrgico seletivo e possui atividade alfa adrenrgica.

RECEPTORES COLINRGICOS

So ativados pela acetilcolina;

Os receptores muscarnicos ou colinoceptores muscarnicos so bloqueados pela ao da ATROPINA.

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RECEPTORES COLINRGICOS MUSCARNICOS

Possuem 5 subtipos principais Esto localizados na membrana plasmtica

RECEPTORES COLINRGICOS NICOTNICOS

AGONISTAS COLINRGICOS

Est acoplado ao canal inico Os subtipos Nm(placa motora) e Nn(sinapse ganglionar do SNA; Representado pelos sistema de fosfolipase C e fosfatidil inositol e protena G.

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AGONISTAS COLINRGICOS

AGONISTAS COLINRGICOS

AGONISTAS COLINRGICOS
Os steres da colina e os alcalides diferem quanto suscetibilidade da colinesterase, o que se reflete na durao de cada droga:

AGONISTAS COLINRGICOS

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AGONISTAS COLINRGICOS

AGONISTAS COLINRGICOS

AGONISTAS COLINRGICOS

AGONISTAS COLINRGICOS

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ANTICOLINRGICOS - ANTIMUSCARNICOS

AGONISTAS COLINRGICOS - FARMACOCINTICA

So pouco lipossolveis steres de colina so fracamente absorvidos No atingem SNC So hidrolisados no TGI Sofrem a ao da acetilcolinesterase de forma varivel Ao sobre os receptores muscarnicos e nicotnicos de forma varivel: - Metacolina e betanecol: Menos ativos pelos nicotnicos. - Acetilcolina: Ao significativa nos 2 receptores.

AGONISTAS COLINRGICOS - FARMACOCINTICA

AGONISTAS COLINRGICOS

Nicotina, lobelina e pilocarpina Amplamente absorvidas e distribudas. Nicotina pode ser absorvida pela pele; Muscarina: Absoro gastrointestinal incompleta Txica quando ingerida com cogumelos. Excreo: Via Renal.

ACETILCOLINA - Efeitos bem mais apreciados Via intravenosa - Efeitos de curta durao Inativada pela acetilcolinesterase;

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AGONISTAS COLINRGICOS

AGONISTAS COLINRGICOS

EFEITOS CARDIOVASCULARES: - Vasodilatao nas redes vasculares mais importantes do corpo; - Queda da resistncia vascular; - Queda das presses sistlicas e diastlicas - Taquicardia reflexa baropressores

EFEITOS CARDIOVASCULARES: Em doses elevadas: - Efeito depressor sobre o corao mascarando taquicardia reflexa - Reduo da freqncia cardaca - Reduo da contrao atrial e ventricular

AGONISTAS COLINRGICOS

AGONISTAS COLINRGICOS

EFEITOS NO SISTEMA RESPIRATRIO: Em doses elevadas: - Doses pequenas Broncoconstrio e secreo Crises asmatiformes da

Glndulas sudorparas, lacrimais e salivares: - Aumento da diaforese Efeito vasodilatador cutneo.

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AGONISTAS COLINRGICOS

AGONISTAS COLINRGICOS

Sistema urinrio: - Contrao da bexiga e reduo da capacidade da bexiga.

AO NOS RECEPTORES NICOTNICOS: - Provocam liberao de catecolaminas na suprarenal (adrenalina e noradrenalina)

AGONISTAS COLINRGICOS

AGONISTAS COLINRGICOS DE AO INDIRETA

USOS TERAPUTICOS: - Oftalmologia rpida. Cirurgia de catarata Miose

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ANTICOLINESTERSICOS

ANTICOLINESTERSICOS

Os anticolinestersicos inibem a ao da enzima acetilcolinesterase acmulo de acetilcolina na fenda simptica Potencializando os efeitos Parassimpticos

Bloqueiam a enzima, mas sem bloquear a ao da acetilcolina O bloqueio da enzima no tem resposta farmacolgica.

O efeito farmacolgico dos anticolinestersicos se deve a ao da acetilcolina, atuando mais tempo nos seus receptores

ANTICOLINESTERSICOS

ANTICOLINESTERSICOS

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ANTICOLINESTERSICOS

ANTICOLINESTERSICOS

ANTICOLINESTERSICOS

ANTICOLINESTERSICOS

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ANTICOLINESTERSICOS
FISOSTIGMINA: Aumenta a motilidade do intestino e bexiga urinnria. Tratamento de atonia dos msculos. Aplicada topicamente no olho produz miose e espasmos de acomodao e diminui a presso intraocular.

ANTICOLINESTERSICOS
FISOSTIGMINA: Tratamento de glaucoma (pilocarpina mais eficaz) Empregada no tratamento de superdosagem de drogas de ao anticolinrgicas (atropina, fenotiazinas e antidepressivos tricclicos). Atinge o SNC.

ANTICOLINESTERSICOS

ANTICOLINESTERSICOS
NEOSTIGMINA: mais polar do que a fisostigmina SNC. Estimula a bexiga e o TGI. Antagonista da tubocurarina e bloqueadores musculares competitivos. Usada no tratamento de miastenia graves outros no atinge o

NEOSTIGMINA: Estrutura semelhante molcula de acetilcolina Permitindo se ligar a acetilcolinesterase. a nica que alm de inibir a acetilcolinesterase tem ao agonista nos receptores nicotnicos tipo 2( musculos) Estimulando contrao muscular.

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ANTICOLINESTERSICOS

ANTICOLINESTERSICOS

ANTICOLINESTERSICOS

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INIBIDORES IRREVERSVEIS DAS COLINESTERASES

INIBIDORES IRREVERSVEIS DAS COLINESTERASES

Apresentam propriedades de se ligarem covalentemente ao stio estersico da acetilcolinesterase. O resultado um aumento de longa durao nos nveis de acetilcolina em todos os locais onde ela liberada. Atualmente so empregados como inseticidas

INIBIDORES IRREVERSVEIS DAS COLINESTERASES

ASPECTOS FARMACOLGICOS

So substancias muito lipossolveis. Os organofosforados podem desmielinizao de axnios motores causar

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SINTOMAS DA INTOXICAO POR ORGANOFOSFORADOS

SINTOMAS DA INTOXICAO POR ORGANOFOSFORADOS

O quadro clnico surge dentro de vrios dias aps uma nica exposio ao composto txico. Pertubaes sensoriais leves Ataxia Fraqueza Fadiga fcil nas pernas Reduo dos reflexos tendinosos Presena de espasmos musculares Fasciculao e hipersensibilidade palpitaao

TRATAMENTO DA INTOXICAO POR ORGANOFOSFORADOS

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