[ANTIMICROBIANOS]

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INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE PARED CELULAR Antimicrobianos Lactmicos

Familia Subfamilia Penicilina Integrantes Penicilina G, V, penicilina G benzatinica, penicilina G procainica. Mecanismo de accin Impide la sntesis de la pared celular bacteriana por unin a transpeptidasas (PBP) de la pared celular y su inhibicin, se detiene la sntesis de pptidoglucanos y la clula muere. Son activas solo si las clulas estn activamente en crecimiento y sintetizando la pared celular. Farmacocintica VO. Absorcin depende de estabilidad al cido y unin a protenas. Absorcin alterada por presencia de alimentos (excepto amoxicilina), debe administrarse 1 o 2 h antes o despus de las comidas. Mejor IV que IM evita irritacin o dolor local. Excrecin renal 10% filtracin glomerular, 90% secrecin tubular. VM 30 min, en IR hasta 10 h. Puede aumentar concentraciones sricas con Probenecid. Dosis ajustarse a funcin renal. Resistencia 1. Inactivacin por las lactamasas. 2. Modificacin de PBP. 3. Alteracin de la penetracin del frmaco a la PBP. 4. Presencia de bomba de egreso. Espectro Estreptococos, meningococos, enterococos, neumococos, estafilococos, Treponema Pallidum, Leptospira, Clostridium, Actinomyces y otros bacilos gram + y anaerobios gram no productores de lactamasa. Estafilococos productores de lactamasa, y algunas cepas de estreptocos y neumococos. Mayor actividad contra gram -, neumococos resistentes a penicilina, Shigella, Salmonella, Listeria monocytogenes, E. coli, H. influenzae, anaerobios, enterococos. Ampicilina no es activa contra Klebsiella, Enterobacter, Citrobacter, Serratia, Pseudomonas aeruginosa y Proteus Pseudomonas aeruginosa y especies de enterobacter Klebsiella neumonie Uso clnico Penicilina G combinada con aminoglucsido endocarditis enteroccica, Infecciones menores, faringitis por estreptocos b hemolticos, sfilis, gonorrea, neumona neumoccica. Efectos adversos Efectos adversos ms graves son por hipersensibilid ad. Las reacciones alrgicas incluyen: choque anafilctico, urticaria, fiebre, edema articular, edema angioneurtic o, prurito intenso, alteraciones respiratorias. Lesiones orales, diversos exantemas, nefritis intersticial, vasculitis. Interacciones Datos curiosos Penicilinas tambin se excretan en esputo y leche materna. Penetracin en ojo, prstata y SNC es mala. Nafcilina (excrecin biliar), y isoxazolilpenici lina (excrecin biliar y renal) no necesitan ajustarse a funcin renal.

Penicilinas

Penicilinas resistentes a las lactamasas estafilocci cas Penicilinas de amplio espectro

Meticilina, nafcilina e isoxazolilPenicilina (oxacilina, cloxacilina, dicloxacilina) Aminopenicilinas (ampicilina, amoxicilina)

Infeccin estafiloccica sistmica grave y moderada localizada. Infecciones del tracto urinario, sinusitis, otitis e infecciones del tracto respiratorio inferior.

Carboxipenicilinas (carbenicilina obsoleta, indanil carbenicilina de sodio, ticarcilina) Ureidopenicilinas (piperacilina,

Infecciones del tracto urinario, infecciones por pseudomonas Infecciones por Klebsiella neumonie

[ANTIMICROBIANOS]
Familia Subfamilia Primera generacin mezlocilina, azlocilina) Integrantes Cefazolina, cefadroxina, cefalexina, cefalotina, cefapirina y cefradina Mecanismo de accin Impide la sntesis de la pared celular bacteriana por unin a transpeptidasas (PBP) de la pared celular y su inhibicin, se detiene la sntesis de pptidoglucanos y la clula muere. Son activas solo si las clulas estn activamente en crecimiento y sintetizando la pared celular. Farmacocintica Concentracin urinaria alta. Excrecin por filtracin glomerular y secrecin tubular hacia la orina. Probenecid puede aumentar concentraciones sricas. Ajustar dosis en pacientes con IR. Resistencia 1. Inactivacin por las lactamasas. 2. Modificacin de PBP. 3. Alteracin de la penetracin del frmaco a la PBP. 4. Presencia de bomba de egreso Espectro Activos contra cocos gram+ como neumococos, estreptococos y estafilococos, E. coli, K. pneumoniae, proteus mirabilis, cocos anaerobios como peptococcus, peptostreptococ cus. No son activas contra enterococos y L. monocytogenes, P. aeruginosa, Proteus sp, Citrobacter, Acinetobacter, Bacteroides fragilis. Mismo que los de 1era pero amplio espectro para gram-, Klebsiella, Moraxella Catarrhalis, NO VS Serratia o B. fragilis. Cefoxitina, cefmetazol, y cefotetn SI VS B. fragilis y Serratia pero NO H. influenzae. Ninguno VS enterococos o P. aeruginosa. Mismo que los de 2da, pero mayor cobertura de gram-, activas VS Citrobacter, S. marcescens, Providencia sp, Haemophilus, Neisseria, B. Uso clnico

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IVU, celulitis, abscesos de tejidos blandos, profilaxis quirrgica, infecciones estafilococias y estreptoccicas, alternativa para pacientes alrgicos a penicilinas.

Cefalosporinas

Efectos adversos Reacciones de hipersensibilid ad idnticas a las de las penicilinas. Puede haber dolor despus de IM o Tromboflebitis despus de IV. Toxicidad renal: nefritis intersticial, necrosis tubular. Evitar consumo de alcohol por efecto disulfiram.

Interacciones

Datos curiosos Origen Cephalosporiu m acremonium. Cefazolina nica de la 1era que an tiene uso y no penetra al SNC.

Segunda generacin

Cefaclor, cefamandol, cefonicida, cefuroxima, cefprozil, loracarbef, ceforanida, cefoxitina, cefmetazol, y cefotetn (actividad VS anaerobios)

Excrecin por filtracin glomerular y secrecin tubular hacia la orina. Ajustar dosis en pacientes con IR. IM dolora, evitarse.

Sinusitis, infecciones respiratorias peritonitis, diverticulitis, neumona.

otitis, vas baja,

Tercera generacin

Cefoperazona, cefotaxima, ceftazidima, ceftizoxima, ceftriaxona, cefixima, cefpodoxima, proxetilo, cefdinir, cefditoren pivoxilo, ceftibuten y

Penetran bien tejidos y lquidos corporales incluido cefalorraqudeo. Excrecin por filtracin glomerular y secrecin tubular hacia la orina. Ajustar dosis en pacientes con IR.

Infecciones graves causadas por microorganismos resistentes a casi todos los dems frmacos, meningitis, tx emprico para infecciones graves y septicemia

[ANTIMICROBIANOS]
moxalactam Cefoperazona y ceftriaxona excrecin principal por vas biliares y no se necesita ajustar dosis. fragilis, escaso VS neumococos, nulo VS Enterobacter, ceftazidina y cefoperazona nicos VS P. aeruginosa. P. aeruginosa, Enterbacteriace ae spp, S. aureus, S. neumoniae, Haemophilus, Neisseria, Enterobacter Espectro Bacilos gramaerobios. Gonococo, H. influenzae, enterobacter, pseudomonas, salmonella, shigella, proteus, meningococo, hafnia alvei, serratia, E. coli, providencia, citrobacter freundii, E. cloacae, klebsiella y morganella.

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Cuarta generacin

Cefepima, ceftarolina fosamilo, ceftobiprol medocaril

Familia

Subfamilia

Integrantes Aztreonam

Familia

Subfamilia

Integrantes

Mecanismo de accin Impide la sntesis de la pared celular bacteriana por unin a transpeptidasas (PBP) de la pared celular y su inhibicin, se detiene la sntesis de pptidoglucanos y la clula muere. Son activas solo si las clulas estn activamente en crecimiento y sintetizando la pared celular. Mecanismo de accin

Excrecin por filtracin glomerular y secrecin tubular hacia la orina. Ajustar dosis en pacientes con IR. Penetra bien lquido cefalorraqudeo. Farmacocintica Excrecin renal. Penetra bien todos los tejidos, incluso meninges, tejido sinovial hueso, prstata, tracto respiratorio. VM aumenta en enfermedad heptica y ancianidad.

Infecciones graves causadas por microorganismos resistentes a casi todos los dems frmacos, meningitis, Uso clnico Infecciones del tracto respiratorio, neumona, sepsis urinaria, osteomielitis, meningitis, ulceras por decbito, infecciones por gram- en piel. Efectos adversos Exantemas y elevaciones de transaminasas . Interacciones Datos curiosos Origen Chtomobacteri um violaceum.

Resistencia

Monobactmico s

Farmacocintica

Resistencia

Espectro

Uso clnico

Efectos adversos

Interacciones

Datos curiosos

[ANTIMICROBIANOS]
Doripenem, ertapenem, imipenem, meropenem Impide la sntesis de la pared celular bacteriana por unin a transpeptidasas (PBP) de la pared celular y su inhibicin, se detiene la sntesis de pptidoglucanos y la clula muere. Son activas solo si las clulas estn activamente en crecimiento y sintetizando la pared celular. Imipenem y meropenem potentes inhibidores de betalactamasas. Imipenenm degradado por dehidropeptidasa del rin, se administra con cilastatina. Penetran bien tejidos y lquidos incluyendo el cefalorraqudeo. Excrecin renal. Ajustar dosis en pacientes con IR. Microorganismo s gram- gram+, aerobios y anaerobios. B. melitensis, L. monocytogenes, L. pneumophilia, N. asteroides, yersinia, M. fortiutum, fusobacterias, veillonella, peptococcus, peptoestreptoco ccus, clostridium, klepsiella spp, E. coli, B. fragilis, S. epidermidis y pseudomonas. No activos VS C. difficile, Burkholderia cepacia, Stenotrophomo nas maltophilia, staphylococcus y pneumococos penicilorresisten tes. Espectro Determinado por la penicilina acompaante.

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Nauseas, vmito, diarrea, exantema, reacciones en sitios de administracin . Imipenem pax con IR puede haber convulsiones. Pax alrgicos a penicilina pueden ser a Carbapenmic os , Ertapenem actividad insuficiente VS P aeruginosa. Origen Streptomicetos .

Familia

Carbapenmicos

Tx ideal para infecciones por enterobacter sp, Infecciones intraabdominales y gineco-obsttricas, infecciones severas del tracto respiratorio, paciente neutropnico y VIH febril, meningitis bacterianas, infecciones de piel, tejidos blandos, hueso, articulaciones, graves y complicadas del aparato urinario, sepsis en pacientes hospitalizados.

Subfamilia

Integrantes Acido clavulnico, sulbactam, tazobactam

Familia

Inhibidores de lactamasa

Mecanismo de accin Inhibidores de beta lactamasas.

Farmacocintica Mxima actividad contra clase A de Ambler (H. influenzae, N. gonorrhoeae, salmonella, shigella, E.coli, K. pneumoniae. No buenos contra clase C (enterobacter, citrobacter, serratia, pseudomonas, pero si inhiben las de bacteroides y moraxella). Ajustar dosis en pacientes con IR de acuerdo a penicilina empleada. Farmacocintica Excrecin 90% por filtracin glomerular,

Resistencia

Uso clnico Infecciones mixtras por anaerobios y aerobios como las intraabdominales. Tx emprico de infecciones.

Efectos adversos

Interacciones

Datos curiosos Origen

Subfamilia

Integrantes Vancomicina

Mecanismo de accin Inhibe la sntesis de la pared

Resistencia De los enterococos

Espectro Activa VS bacterias gram+

Uso clnico Indicacin oral enterocolitis.

Efectos adversos Flebitis en el sitio de

Interacciones Sinergismo con

Datos curiosos Origen streptococcus

G l u c o p e p t d i c o s

[ANTIMICROBIANOS]
celular por unin al extremo D.Ala-D-Ala del peptidoglucano naciente. en presencia de IR puede ocurrir acumulacin y VM de 6-10 das. Ajustar dosis en pacientes con IR. por modificacin del sitio de unin D.Ala-DAla. D-Ala terminal es sustituido por D-lactato. Mecanismo presente tambin en S. aureus. en particular estafilococos, incluyendo los productores de b lactamasa y resistentes a nafcilina y meticilina.

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inyeccin, ototoxicidad y nefrotoxicidad raras. gentamicina y estreptomicina VS cepas de enterococos, orientalis y Amycolatopsis orientalis. 50% de la vancomicina se elimina por hemodilisis. Reaccin sndrome del hombre rojo, o cuello rojo por liberacin de histamina.

Teicoplanina

Inhibe la sntesis de la pared celular por unin al extremo D.Ala-D-Ala del peptidoglucano naciente

Aplicacin IM e IV. Unin a protenas plasmticas aproximada al 95%. VM 100 h. Ajustar dosis en pacientes con IR

Similar a vancomicina

Activa solo contra gram+

Principal indicacin parenteral septicemia y endocarditis. En combinacin con gentamicina TX ideal para pax con endocarditis enterococica con alergia a penicilina. Mejor respuesta que el metronidazol en enterocolitis por C. difficile. Meningitis causada por neumococo. Osteomielitis y endocarditis por estafilococos, estreptococos y enterococos. Combinarse con gentamicina para endocarditis.

Erupcin cutnea, reacciones de hipersencibilid ad, fiebre medicamentos a, neutropenia, raro ototoxicidad.

Origen Actinoplanes teichomyetius.

Dalbavancina

Daptomicina

Otros agentes activos contra la pared celular

Fosfonatos de accin bacteriosta tica

Fosfomicina

Inhibe la sntesis de la pared celular por unin al extremo D.Ala-D-Ala del peptidoglucano naciente Se une a la membrana celular a travs de la insercin de su cola lipdica, mediante calcio. Produce despolarizacin, fuga de potasio y muere la clula. Inhibe a la enzima citoplasmtica transferasa de enolpiruvato y evita la formacin de UDP-Nacetilglucosamin a, precursor de acido Nacetilglutamico.

Administracin IV. Vida media mas larga d 6 a 11 das. Ajustar dosis en pacientes con IR.

Similar a vancomicina

Lipopptido

Se elimina por va renal. Ajustar dosis en pacientes con IR.

Mas activa que vancomicina VS gram+, incluido S aureus. No activa VS mayor parte de enterococos, Similar al de vancomicina, pero mas activa VS enterococos y S. aureus resistentes.

Similares a vancomicina y teicoplanina.

Derivado de la teicoplanina

Infecciones de piel y tejidos blandos, basteriemia, endocarditis.

Miopata y revisar fosfocinasa de cratinina.

Origen Streptomyces roseosporus Surfactante pulmonar antagoniza a la daptomicina, por lo tanto no usar en neumona.

VO y parenteral. No se une a protenas plasmticas, distribuyndose en riones, prostata, vejiga, y vesculas seminales. Puede cruzar barrera placentaria. Excrecin renal. Alimentos retrasan y/o disminuyen la absorcin.

Transporte inadecuado del frmaco al interior de la clula.

Gram+: staphilococcus spp, streptococcus pyogenes, S. neumoniae, S. faecalis. Gram-: E. coli, citrobacter spp, enterobacter spp, proteus mirabilis, Proteus rettgeri,

Infecciones urinarias no complicadas, infecciones del tracto gastrointestinal, infecciones dermatologicas.

Astenia, diarrea, mareos, dispepsia, cefaleas, nauseas, vmitos, rash, vaginitis. En del 1% dolor abdominal, de espalda, dismenorrea, faringitis y

Sinergismo con betalactamico s, aminoglucsid os o fluoroquinolon as.

Metoclopramid a disminuye la absorcin sistmica. Categora B en embarazo.

[ANTIMICROBIANOS]
Administrarlo despus de comidas. 2h las serratia marcescens, H. influenzae, P. aeruginosa, neisseria meningitidis, n. gonorrea, salmonella spp, shigella spp, campylobacter spp y yersinia enterococica. Cocos y bacilos gram+, como neisseria, H. influenzae, T. pallidum.

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rinitis, angioedema, ictericia, anemia aplsica, exacerbacin de asma, necrosis heptica y megacolon toxico.

Bacitracina

Inhibe la incorporacin de aa y nucletidos en la pared celular.

Excrecin por filtracin glomerular. Si es oral por medio de las heces. Despus de administracin IM se distribuye en tejidos y fluidos incluyendo ascticos y pleurales, pero atraviesa barrera hematoenceflica.

Forma tpica para infecciones de piel, conjuntiva, heridas quirrgicas o mucosas.

Cicloserina

Anlogo estructural de DAlanina e inhibe incorporacin de D-Alanina al pentapptido peptidoglucano.

Se distribuye en todos los tejidos y lquidos corporales. Excrecin renal.

Mycobacterium tuverculosis

Tuberculosis.

Nefrotoxicidad , Urticaria, fiebre, toxicidad hematolgica, eosinofilia, prurito, reacciones de hipersensibilid ad. Junto con aminoglucsid os puede provocar bloqueo neuromuscula r. Gram+ y gram- pero uso casi exclusivo de tuberculosis cuando no responden a los medicamentos de 1era lnea.

Evitar usar con bloqueadores neuromuscula res porque puede causar parlisis respiratoria, tampoco en miastenia gravis o desordenes neuromuscula res.

Origen Bacilus subtilis. No en IR. No embarazo y lactancia, categora C.

En SNC como cefalea, temblor, disartria, vrtigo, confusin, nerviosismo, irritabilidad, parestesias, etc.

Origen Streptomyces orchidaceus

INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE PROTEINAS

Tetraciclinas, macrlidos, ctolidos, clindamicina, cloranfenicol, estreptograminas y axazolidinonas.
Familia Subfamilia Accin breve Integrantes Prototipo Clortetraciclina. Oxitetraciclina, Tetraciclina VM 6 8h Demeclociclina, Metaciclina VM 12h Doxiciclina, Minoxiciclina VM 16 a 18h Tigeciclina VM de 36h. Mecanismo de accin Impide la sntesis de protenas bacterianas al unirse de manera reversible a la subunidad 30s del ribosoma y bloquea la unin del aminoaciltRNA al sitio receptor en el Farmacocintica Absorcin principalmente en la porcin superior del intestino delgado y se altera por la presencia de alimentos (excepto doxicilina y minociclina), cationes divalentes (Ca, Mg, Fe) o Al, productos lcteos y anticidos, Resistencia Tres mecanismos: 1) Alteracin de la entrada o incremento de la salida por la bomba protenica de transporte activo, 2) Proteccin de ribosomas por la produccin Espectro Frmaco ideal para mycoplasma pneumoniae, clamidiasis, rickettsiosis y algunas espiroquetosis (Borrelia recurrentis, B. burgdorferi, Treponema pallidum y Uso clnico Esquemas combinados para enfermedad ulcero pptica y duodenal y la causada por H. pylori, clera, enfermedad de Lyme. Combinada con un aminoglucsido para la peste, la tularemia y la brucelosis. Efectos adversos Reacciones de hipersensibilid ad, toxicidad directa del frmaco, nausea, vmito, diarrea, modifican la flora normal (prurito anal, candidiasis Interacciones Disminuye hasta un 50% VM si se combina con carbamazepin a, fenitoina, barbitricos e ingestin crnica de alcohol. Datos curiosos Quelan iones metlicos divalentes como el Ca+. Cruzan la placenta y se excretan en leche materna. En odontologa se usa como coadyuvante para eliminacin

Tetraciclinas

Accin intermedia Accin prolongada

[ANTIMICROBIANOS]
complejo ribosoma-mRNA que impide la adicin de aa al pptido en crecimiento. sucralfato, salicilato de bismuto. Unin a protenas plasmticas de un 40% a un 80%. Se distribuyen de manera amplia en tejido y lquidos corporales incluido orina y prosttico, excepto cefalorraqudeo. Se acumulan en hgado, bazo, medula sea, huesos, dentina y esmalte de dientes que an no brotan. A excepcin de la doxiciclina, excrecin principalmente renal, aunque tambin se encuentran en hgado y se excretan en bilis. Farmacocintica Es destruida por los cidos estomacales, por lo tanto debe tener cubierta entrica. Se excreta por bilis y heces, solo un 5% por rin. No es necesario hacer ajuste en IR. No se elimina por dilisis. Se distribuye ampliamente, excepto en cerebro y lquido cefalorraqudeo. Es captada por PMN y macrfagos. de protenas que interfieren con la unin de tetraciclinas al ribosoma, 3) Inactivacin enzimtica. Treponema pertenue). Bacterias gram+ y gram-, incluidas aerobias y vibriones, coxiella burnetti, legionella, ureaplasma, plasmodium, carbunco, cocosis. Protozoarios como Entamoeba histolytica o Plasmodium falciparum.

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vaginal u oral o enterocolitis) Como resultado de la quelacin del Ca, se unen a los huesos y dientes en crecimiento y los daan. Necrosis heptica, acidosis tubular renal, trombosis venosa, sensibilidad a la luz ultravioleta, mareo, vrtigo. del sarro y la endodoncia.

Acn, exacerbaciones de bronquitis, neumona extrahospitalaria, fiebre recurrente, leptospirosis, tuberculosis.

Familia

Subfamilia

Integrantes Prototipo eritromicina. VM 1.5h

Macrlidos

Mecanismo de accin Inhibicin de la sntesis de protenas por unin al RNA ribosmico de la fraccin 50S, que bloquea la reaccin de translocacin del aminoacilo y la formacin de complejos de inicio.

Resistencia Tres mecanismos: 1) Disminucion de la permeabilidad de la membrana celular o salida activa, 2) Produccin de esterasas que hidrolizan los macrlidos, 3) modificacin del sitio de unin ribosmico.

Espectro Cocos y bacilos aerobios gram+ principalemente neumococos, estreptococos, estafilococos y corinebacterias. Tambein susceptibles mycoplasma, Legionella, chlamidia trachomatis, helicobacter, mycobacterium kansaii, M. scrofulaceum. Moderada accin VS algunos gramcomo H. influenzae y N. meningiridis. Excelente accin VS neisseria, bordetella, campilobacter, legionella, M.

Uso clnico Ideal para infecciones por corinebacterias (difteria, sepsis corinebacteriana, eritrasma. Infecciones por clamidia respiratoria, neonatal, ocular o genital. Neumonas por micoplasma o legionella. Infecciones por estreptococos y neumococos. Potencia la movilidad intestinal en pacientes con paresia diabtica. De primera lnea para faringitis, infecciones de piel tejidos blandos y neumona. Profilaxis VS endocarditis en

Efectos adversos Anorexia, nausea, vmito, diarrea, hepatitis colestsica aguda, fiebre, eosinofilia, exantemas,

Interacciones Mismo sitio de unin que clindamicina y cloranfenicol, por lo que compiten entre s. Inhibe el citocromo p450 aumentando concentracion es sricas de teofilina y , ciclosporina, potencian los efectos de metilprednison a, digoxina oral, astemizol, carbamazepin a, alcaloides del cornezuelo del centeno, tertenadina, teofilina, tiazolam, valproato y

Datos curiosos Origen Streptomyces arythreus. Atraviesa placenta y llega al feto. til como sustituto de TX en pax alrgicos a penicilinas.

[ANTIMICROBIANOS]
catarrhalis, chamydias, L. pneumophila, B. burgdorferi y M. pneumoniae. Como la eritromicina, pero tambin tiene actividad VS M. leprae, y Toxoplasma gondii

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warfarina.

procesos odontolgicos en individuos con cardiopata valvular.

Claritromicina VM 6h

Azitromicina

Telitromicina

Inhibicin de la sntesis de protenas por unin al RNA ribosmico de la fraccin 50S, que bloquea la reaccin de translocacin del aminoacilo y la formacin de complejos de inicio.

Familia

Cetlidos

Absorcin oral. Degradada en hgado, principal metabolito 14hidroxiclaritromicina . Principal excresion renal. Debe ajustarse dosis a IR Penetra bien casi todos los tejidos excepto lquido cefalorraqudeo y clulas fagociticas. VM aprox 52h. Debe administrarse una hora antes o dos despus de las comidas. Se degrada en el hgado y se elimina por vas de excrecin biliar y urinaria.

Se deriva de la eritromicina

Como la eritromicina, pero tambin tiene actividad VS M. avium y T. gondii.

No inhibe el citocromo p450, por tanto carece de interacciones.

Subfamilia

Integrantes

Mecanismo de accin

Farmacocintica

Resistencia

Streptococus pyogenes, S. neumoniae, S. aureus, H. influenzae, Moraxella catarrhalis, mycoplasma, legionella, chlamidia, H. pylori, N. gonorrhoeae, B. fragilis, T. gondyy y micobacterias no tuberculosas. Espectro

Infecciones de vas respiratorias incluida la neumona bacteriana hospitalaria, las exacerbaciones agudas, bronquitis crnica, sinusitis y faringitis estreptococia.

Arritmias, prolongacin del segmento QT con taquicardia ventricular, inhibidor reversible de CYP3A4, hepatitis e insuficiencia heptica.

Macrolidos semisintticos,

Uso clnico

Efectos adversos

Interacciones

Datos curiosos

[ANTIMICROBIANOS]
Lincomicin a Clindamicina Inhibicin de la sntesis de protenas por unin al RNA ribosmico de la fraccin 50S, que bloquea la reaccin de translocacin del aminoacilo y la formacin de complejos de inicio. Casi 90% de unin a protenas, Penetra bien casi todos los tejidos excepto lquido cefalorraqudeo y cerebro. Tres mecanismos: 1) mutacin del sitio receptor del ribosoma, 2)modofocacio n del receptor por una metilasa, 3)inactivacin enzimtica. Cocos aerobios gram +: S. aureus, S. epidermidis, estreptococos (excepto fecaelis), neumococos. Bacilos anaerobios gram-: bacteroides ssp, bacteroides fragilis, bacteroides melaninogenicu s, fusobacterium ssp.. Bacilos anaerobios gram + no formadores de esporas: propionibacteriu m, eubacterium, actinomices ssp. Cocos anaerobios gram + y microaerfilos: peptococus ssp, peptostreptococ us sso, estreptococus microaeroflilicos Espectro

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Diarrea, nauseas, exantemas. Alteracin de la funcin heptica, neutropenia, diarrea, enterocolitis, inhibicin de la transmisin neuromuscula r. Origen Streptomycesli ncolnensis.

Infecciones de la piel y tejidos blandos causadas por estreptococos y estafilococos, en combinacin con un aminoglucsido o una cefalosporina heridas penetrantes de abdomen e intestino, infecciones que se originan en el aparato genital femenino, neumona por aspiracin, profilaxis de endocarditis en pacientes con cardiopata valvular que se someten a procedimientos dentales. Clindamicina + primaquina neumona pax con sida. Clindamicina + pirimetamina toxoplasmosis de cerebro relacionada con sida.

Familia

Clindamicina
Subfamilia

Integrantes

Mecanismo de accin

Farmacocintica

Resistencia

Uso clnico

Efectos adversos

Interacciones

Datos curiosos

[ANTIMICROBIANOS]
Inhibicin de la sntesis de protenas por unin al RNA ribosmico de la fraccin 50S, que bloquea la reaccin de translocacin del aminoacilo y la formacin de complejos de inicio. Se absorbe en tubo digestivo. Alta distribucin en tejidos y lquidos corporales, incluidos el SNC y cefalorraqudeo, penetra fcil las membranas. Excrecin casi 10% por orina, el resto por bilis y heces. No necesita ajuste en IR Por produccin de acetiltransferas a del cloranfenicol Actividad contra gram+, gram-, aerobios y anaerobios. Rickettsias pero no contra clamidias. Altamente susceptibles H. influenzae, N. meningitidis, cepas de Bacteroides, salmonella, brucella, bprdetella pertussis. Antibiticos de mayor actividad VS anaerobios.

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Sx del recin nacido gris: letargia, distencin abdominal, hipotensin, cianosis, shock y muerte. Toxicidad hematolgica por: 1) depresin reversible de la medula sea,2) depresin irreversible relacionada a idiosincrasia del paciente. Neuritis ptica, reacciones de hipersencibilid ad, nauseas, vmitos, diarreas, dficit de vitamina K. clamidiasis oral o vaginal, anemia aplasica, Efectos adversos Dolor en el sitio de la inyeccin y un sndrome de artralgiasmialgias. Inhibe a las enzimas microsomales hepticas que degradan varios frmacos. Aumenta VM y concentracion es sricas de fenitoina, tolbutamida, cloropropamid a, Atraviesa la placenta.

Familia

Cloranfenicol

Meningitis por H. influenzae, pacientes alrgicos a betalactmicos, alternativo en abscesos encefalicos , fiebre tiforidea, salmonelosis sistmica. Fiebre manchada de las montaas rocosas, de forma tpica infecciones oculares.

Subfamilia

Integrantes Quinupristina(B)dalfopristina(A) VM 0.85-0.7h

Mecanismo de accin Componente A se une al peptidil tRNA y bloquea la unin de nuevos aa. Componente B impide la elongacin de la cadena peptdica. Componente A aumenta la afinidad del componente B por la subunidad 50S.

Farmacocintica Vida media muy corta menos de 1h, metabolizacin heptica, excrecin en heces, no alcanza niveles teraputicos en LCF, se concentra bien en hgado y riones. No requiere ajuste en IR, dilisis peritoneal o hemodilisis. Ajustar dosis en pacientes con insuficiencia heptica. Farmacocintica

Resistencia Modificacin del sitio de unin de quinupristina, la inactivacin enzimtica de la dalfopristina o su salida.

Espectro Activa contra cocos gram+ incluidos estreptococos resistentes, S. neumoniae, estafilococos susceptobles y E, faecium. Algunos gram+ (H. influenzae, Neisseria spp, M. catarrhalis). No actividad frente a enterobacterias, pseudomonas y acynetobacter spp. Espectro

Uso clnico Tx de infecciones por E. faecium resistente a vancomicina. Infecciones de piel y tejidos blandos por S. pyogenes o S. aureus, neumona nosocomial por S. aureus.

Interacciones Inhiben de manera significativa el CYP3A4 que degrada a la warfarina, diazepam, astemizol, terfenadina, cisaprida, inhibidores de la trascriptasa inversa no nuclesidos y la ciclosporina.

Datos curiosos

Familia

Estreptograminas
Subfamilia

Integrantes

Mecanismo de accin

Resistencia

Uso clnico

Efectos adversos

Interacciones

Datos curiosos

[ANTIMICROBIANOS]
Linezolida VM 4-6h Inhibe la sntesis de protenas al evitar la formacin del complejo ribosmico que la inicia. Se une al RNA ribosmico 23S de la subunidad 50S. VO absorcin 100%, buena distribucin capaz de atravesar barrera hematoenceflica y retiniana. Degradado va oxidacin no enzimtica. Eliminacin heptica. Resistencia causada por mutacin en el sitio de unin. Actividad contra gram+ que incluyen estreptococos, estafilococos, cocos aerobios y bacilos, como Corynebacteriu m y Listeria monocytogenes. Actividad in vitro VD mycobacterium tuberculosis.

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Trombocitope nia, anemia, neutropenia, neuropata ptica y perifrica, acidosis gstrica. Sx de serotonina si se administra con serotoninrgic os como antidepresivos selectivos, inhibidores de la recaptacin de serotonina. No inhibidora o inductora del citocromo P450.

Neumonas e infecciones en la piel, tejido celular subcutneo y fascias musculares, causadas por gram+ como E. faecium y cepas como S, aureus y estreptococos. Infecciones causadas por estafilococs resistentes a meticilina y enterococos resistentes a vancomicina.

Oxazolidinonas

INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE PROTEINAS

Aminoglucsidos
Familia Subfamilia Integrantes Estreptomicina, unin a S12, VM normal 2.3h en IR 24-48h. Origen Strepromyces griseus. Mecanismo de accin Penetra a la clula por canales de porinas mediante difusin pasiva, cruza la barrera externa activamente hacia el citoplasma, por medio de un proceso dependiente de oxgeno. Unin a protenas especficas de subunidad 30S, inhibicin de la sntesis de protenas por 3 mecanismos: 1) interferencia con el inicio complejo de la formacin de pptidos, 2)lectura errnea del mRNA que causa incorporacin de aa incorrectos al Farmacocintica AG antibiticos sin absorcin digestiva (excepto neomicina).y cerca del 97% se elimina por las heces. Va IM, IV rpida absorcin y altas concentraciones plasmticas. Eliminacin dependiente de la concentracin. AG se eliminan por el rin y su excrecin es directamente proporcional a la eliminacin de creatinina. Distribucin en secreciones y tejidos baja, poca unin a protenas, mximas concentraciones en corteza renal, endolinfa y perilinfa del odo interno. Debe hacerse ajuste de dosis en pacientes con IR. Resistencia Tres mecanismos: 1) produccin de una o varias enzimas transferasas que inactivan al aminoglucsid o por adenilacin, acetilaciny fosforilacin, 2) alteracin de la entrada del aminoglucosid o a la clula, codificado genotipicament e, 3) se puede alterar o eliminar la protena del receptor en la subunidad ribosmica 30S como resultado de una mutacin. Espectro Actividad principal gramaerobios. Bacterias entricas. Uso clnico Infecciones por micobacterias, segunda lnea en tuberculosis y combinado con otros agentes. . AG+tetraciclina para peste, tularemia y brucelosis. AG+Penicilina para endocarditis enteroccica, endocarditis por Streptococcus viridians. Infecciones por enterococos. Bacterias gramresistentes a gentamicina suelen ser susceptibles a amikacina. Uso principal en infecciones graves como septicemia y neumona causadas por Pseudomonas, enterobacter, serratia, proteus, acinetobacter y klebsiella. Tpica para tx de Efectos adversos Fiebre, exantemas, alergias. Ototxico y nefrotxico. Efecto toxico ms grave alteracin de la funcin vestibular, con vrtigo y ataxia, tiende a ser irreversible. Interacciones Datos curiosos Mejor eficacia cuando se administra dosis nica grande por efecto posantibitico. Pueden ser retirados en forma parcial por hemodilisis 40 a 60%. Frecuentes combinacin de beta lactmicos y aminoglucsid os. Contraindicada s en embarazo.

Aminoglucsidos

Gentamicina, origen micoplasma purpurea

Nefrotxicidad reversible y leve. Ototxicidad tiende a ser irreversible, sobretodo vestibular, tambin puede ocurrir perdida de la audicin.

[ANTIMICROBIANOS]
pptido y origina protena no funcional o toxica, 3)disgregacin de polisomas en monosomas no funcionales.

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Tobramicina

infecciones de quemaduras infectadas, heridas o lesiones cutneas y prevencin de infecciones en catteres, infecciones oculares. Administracin intratecal para meningitis en RN. Infecciones graves por gram-, especialmente pseudomonas.

Amikacina , derivado semisintetico de la kanamicina

Netilmicina

Neomicina Kanamicina

Activa contra muchas bacterias intestinales gram-, como proteus, pseudomonas, enterobacter y serratias, mycobacterium tuberculosis. Activa contra algunas bacterias resistentes a gentamicina y trobamicina Activos contra gram+, gram- y algunas micobacterias, se limita a uso tpico y oral. Muy toxico por va parenteral. Coma heptico puede suprimir la flora coliforme, as disminuye la intoxicacin por amoniaco

Ototxica y nefrotxica. Especial atencin en pacientes con trastornos renales previos. Nefrotxica y Ototxica especialmente porcin del VIII par craneal.

Ototxica y nefrotxica.

Nefrotxicidad y Ototxicidad significativas. La funcin auditiva se afecta mas que la vestibular. Sordera, bloqueo neuromuscula r, para respiratorio.

Sulfonamidas, Trimetoprim e inhibidores de la DNA girasa (quinolonas)

Familia Subfamilia Accin breve, orales absorbible s Accin Integrantes Sulfacitina, sulfisoxazol, sulfametizol Mecanismo de accin Anlogas estructurales del PABA, inhiben la sntesis de dihidropteroato y la produccin de Farmacocintica Se absorben del estmago y el intestino delgado y se distribuyen ampliamente a los tejido y lquidos Resistencia Resistencia como resultado de mutaciones que: 1) causan sobreproducci n de PABA, 2) Espectro Inhiben las proliferacin de bacterias gram+: estreptococos del grupo A, S. Uso clnico Sulfisoxazol y sulfametoxazol IVU, otitismedia. Sulfadiacina+pirime tamina toxoplasmosis Efectos adversos Fiebre, exantema, dermatitis exfoliativa, fotosensibilida d, urticaria, Interacciones Capacidad alergnica cruzada con diurticos, diazxido, sulfonilureas. Datos curiosos Administrar suplemento de cido flico.

Sulfona midas

Sulfadiacina,

[ANTIMICROBIANOS]
intermedia, orales absorbible s Accin prolongada , orales absorbible s Orales no absorbible s Tpicas sulfametoxazol, sulfapiridina folato. Folatos cofactores necesarios para la sntesis de purinas y por tanto del DNA. Actividad sinrgica con un inhibidor de la reductasa de dihidrofolato (trimetoprim). corporales (incluidos el SNC y el LCR), la placenta y el feto. Unin a protenas del 20 % al 90%. Sulfonamidas y metabolitos inactivos se excretan por filtracin glomerular. Ajustar dosis en IR. ocasionan la produccin de una enzima de sntesis de cido flico que tiene poca afinidad por las sulfonamidas, 3) alteran la permeabilidad de estas. viridians, S. neumoniae, S. pyogenes, Listeria monocytogenes, nocardia. Gram-: E. coli, proteus, salmonella, algunas cepas de meningococos, Vibrio clera. Tambin frente a actinomycetes, chlamidia y algunos protozoos., Pneumocystis jiroveci.

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nauseas, vmito, diarrea, Sx de StevensJohnson, estomatitis, conjuntivitis, artritis, hepatitis, poliarteritis nudosa, psicosis, cristaluria, hematuria, o incluso obstruccin, nefrosis, nefritis alrgica, anemia hemoltica o aplsica, granulocitope nia, trombocitopen ia o reacciones leucemoides.

aguda. Sulfadoxina+pirimet amina 2da lnea para paludismo.

Sulfadoxina

Saulfasalazina

1.Sulfacetamida sdica 2. Acetato de mafenida 3. Sulfadiazina argntica.

Colitis ulcerativa, enteritis y otras inflamatorias intestinales. 1. Conjuntivitis bacteriana, tracoma. 2. evitar colonizacin de gram+ y gram- en quemaduras. 3. Disminuir colonizacin bacteriana y la incidencia de infecciones en quemaduras. Infecciones agudas de las IVU

Trimetoprim

Benzilpirimidinas

Inhibe la reductasa de cido dihidroflico bacteriana, que convierte dicho acido en el tetrahidroflico, un paso que lleva a la sntesis de purinas y finalmente DNA

Se absorbe bien del intestino y se distribuye de manera amplia en los lquidos y tejidos corporales, incluido el LCR, prosttico y vaginal, esputo. Excrecin 50% a 60% va renal. Ajustar dosis en nefropatas. Proporcin 20:1 SMZ-TMP

Por disminucin de la permeabilidad celular, sobreproducci n de la reductasa de dihidrofolato o produccin de una reductasa alterada.

Casi todos los microorganismo s gram+ y gram, asi como S. neumoniae, chlamydia diphteriae y neisseria meningitidis.

[ANTIMICROBIANOS]
P. jirobenzi, shigella, salmonella, micobacterias, S. aureus, neumococo, haemophilus sp, moraxela catarrhalis, klebsiella pneumoniae.

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Anemia megaloblstic a, leucopenia, granulocitope nia, nauseas, vomito, fiebre, vasculitis, dao renal, alteraciones del SNC. No en ebarazo, RN, hepatopatas y nefropatas.

Familia

Subfamilia Primera generacin

Integrantes cido nalidixco, Cinoxacina, cido pipemdico Enoxacina, Ofloxacina, Ciprofloxacina, Pefloxacina, Norfloxacina, Amifloxacina, Lomefloxacina, levofloxacina Sparfloxacina, Tosufloxacina, Gatifloxacina Trovafloxacina, Clinafloxacina, Moxifloxacina

Segunda generacin

Mecanismo de accin Bloquean la sntesis de DNA por inhibicin de la topoisomerasa II bacteriana (DNA girasa) y topoisomerasa IV

Farmacocintica Se distribuyen en forma amplia en tejidos y lquidos corporales y concentraciones mayores en orina, rin, pulmn, prstata, heces, bilis, macrfagos y neutrfilos que en plasma, menor en LCR, hueso y liquido prosttico que en plasma. VM de 4-10h. Absorcin oral se altera por presencia de cationes divalentes y trivalentes, incluidos los anticidos. Por tanto administrarse 2h antes o 4h despus de productos que contengan esos cationes. Eliminacin renal: ciprofloxacina, gatifloxacina, lomefloxacina, lovefloxacina, norfloxacina y ofloxacina. Eliminacin renal y extrarrenal: genifloxacina y moxifloxacina.

Resistencia Se debe a una o ms mutaciones puntuales en la regin de unin de quinolona de la enzima por un cambio en la permeabilidad del microorganism o. Resistencia mediada por plsmidos.

Espectro Actividad contra bacterias gram+ y gram-, tambin activas VS agentes causales de neumonas atpicas. Pseudomonas, shigella, salmonella, E. coli, campylobacter, enterobacter, N. gonorreae, C. trachomatis, Hameophilus ducrey, S. pneumoniae, H. inluenzae, moraxella catarrhalis, S. aureus, M. neumoniae, chlamidia neumoniae, legionella neumophilia.

Neumonas, shigelosis, infecciones sistmicas por salmonelosis, IVU, prostatitis, septicemia por gram-, infecciones bacterianas de vas respiratorias, infecciones de tubo digestivo, 2da eleccin para tifoidea, pneumocistis carinni en pacientes con sida. Uso clnico IVU, diarrea bacteriana, infecciones de tejidos blandos, huesos, articulaciones,, infecciones del aparato respiratorio e intraabdominales, uretritis, cervicitis. Ciprofloxacina profilaxis y TX carbunco. Cipro, levo y moxi, tx de tuberculosis e infecciones por micobacterias atpicas, erradicacin de meningococos de portadores.

Trimetoprimsulfametoxazol

Fluoroquinolonas

Tercera generacin Cuarta generacin

Efectos adversos Nauseas, vmito, diarrea, cefalea, mareo, insomnio, exantema, fotosensibilida d, anomalas en PFH, prolongacin del intervalo QT, artropata, tendinitis.

Interacciones Administrarse con precaucin en quienes reciben antiarrtmicos de clase IA o de clase III, eritromicina, antidepresivos tricclicos, hipoglucemian tes orales.

Datos curiosos Ajustar en IR, contraindicada s en pacientes con insuficiencia heptica las de eliminacin extrarrenal, dilisis peritoneal, hemodilisis, nios, embarazo.

[ANTIMICROBIANOS]
Familia Subfamilia Integrantes Rifampicina Mecanismo de accin Inhibe a la polimerasa de RNA dependiente de DNA y asi obstaculiza la produccin de RNA Farmacocintica Absorcin gastrointestinal. Se excreta a travs de hgado y bilis. Inicia circulacin enterohepatica, se excreta como metabolito desacetilado en heces y una pequea cantidad en orina. Se distribuye ampliamente en tejidos y lquidos corporales, incluido LCR. Unin alta a protenas. Resistencia Espectro Activa contra gram+, gram-, bacterias entricas, clamidias y poxvirus. 1era lnea tx tuberculosis. Infecciones por micobacterias atpicas, erradicacin de meningococos, infeccin por estafilococos. Uso clnico

JANETTE DEL PILAR HERNNDEZ AGUILAR

Inhibidores directos de DNA y RNA polimerasa

Infecciones por micobacterias. Erradicar estado de portador de meningococo, meningitis por H. influenzae, osteomielitis y endocarditis por estafilococos. Efectos adversos Produce color anaranjado inocuo en orina sudor, lgrimas y lentes de contacto. Exantemas, trmbocitopena , nefritis, ictericia colestasica, hepatitis ocasional, Sx seudogripal. Interacciones Induce casi todas las isoformas del citocromo P450. Datos curiosos No necesario ajuste de dosis en IR e IH.

Rifamicinas