CLASIFICACIN FRMACOS SISTEMA RESPIRATORIO. ANTITUSGENOS.

La tos es un acto reflejo la funcin protectora tendente a evitar bloqueo de las vas respiratorias. Genera altos flujos respiratorios, con lo que facilita el aclaramiento de patgenos inhalados, aereoalergenos y materia particulada. La tos desempea un papel fundamental en la respuesta inmunitaria, ayuda a mantener la va respiratoria permeable y preserva el intercambio gaseoso Si la tos excede la necesidad de expulsar partculas o secreciones se convierte en patologa (trastorno del estado general, insomnio, dolor, neumotrax y problemas cardiovasculares) exige tratamiento. El reflejo de la tos se inicia por estmulos irritantes de fibras nerviosas sensoriales con terminales sobre todo en la mucosa de la laringe, la trquea y los bronquios extra pulmonares, siendo estos estmulos aferentes transportados principalmente por el nervio vago (X par craneal). Otros nervios contribuyen (el trigmino, el glosofarngeo y larngeo superior) como portadores de estmulos aferentes, dos fibras sensoriales vgales pueden iniciar el reflejo tusgeno. 1.- Fibras mielinizadas conducen potenciales de accin A, tienen bajo umbral mecanosensor que adapta rpidamente un estmulo mecnico supra umbral, constituyendo as los receptores de adaptacin rpida 2.-Fibras capsaicina sensibles, difciles de estimular mecnicamente sensibles a algunos mediadores inflamatorios y agonistas de los receptores vaniloides tipo 1 (VR1) constituyen los receptores de la tos primarios. Estas aferencias son integradas en el centro nervioso de la tos, situado en el bulbo raqudeo. Las vas eferentes de la tos son nervio larngeo recurrente, nervios espinales y una compleja respuesta muscular.

Los frmacos antitusgenos son aquellos capaces de reducir la frecuencia y la intensidad de la tos, se dividen en dos tipos de accin central depresin del centro de la tos y de accin perifrica fuera del SNC.

ANTITUSGENOS OPICEOS. La actividad antitusgena sugiere la participacin de receptores opioides, existen sitios de unin de alta afinidad para el dextrometorfano; la codena no se fija a estos sitios de unin, por lo que los antitusgenos centrales tienen mecanismos de accin aun no esclarecidos.

DEXTROMETORFANO

Tos irritativa.

CODENA CON EFEDRINA

Tos

Suprime el reflejo de la tos por accin directa en el centro tusgeno del bulbo raqudeo Alcaloide del opio que acta sobre receptores y suprime el reflejo de la tos.

ANTITUSGENOS NO OPICEOS. El efecto sucede a nivel central y perifrico. A nivel local produce un efecto anestsico de los receptores de estiramiento de las fibras aferentes vagales en el bronquio, alvolo y por pleura, bloqueando, por tanto, el reflejo de la tos. A nivel central, suprime la transmisin del reflejo de la tos a nivel de la unin de las fibras aferentes vagales y los nervios motores medulares. A dosis recomendadas, no hay efecto inhibidor sobre el centro respiratorio.

BENZONATATO

Tos irritativa

Supresin del reflejo de la tos por accin directa en el centro tusgeno bulbar. No tiene a las dosis sealadas, efectos inhibidores de los Centros nerviosos respiratorios.

EXPECTORANTES. MUCOLITICOS. Incrementan la secrecin por una accin directa en la mucosa bronquial atraves de un mecanismo reflejo resultante de la irritacin de la irritacin de la mucosa gastroduodenal. La Aceticisteina atravez de un grupo sulfhidrilo, reacciona directamente con oxidantes como el perxido de hidrogeno y otras especies reactivas de oxgeno a las que neutraliza, tambin se considera precursor de la sntesis del glutatin cuando ha sufrido un descenso por el estress oxidativo, aumenta las defensas antioxidantes del pulmn. La alfa dornasa hidroliza y rompe las cadenas de ADN que contribuyen a otorgar visco elasticidad a la secrecin mucosa.

BROMHEXINA

Enfermedades Bronco pulmonares con expectoracin adherente y mucoestasis. Procesos broncopulmonares con hipersecrecin viscosa y mucoestasis.

ACETILCISTENA

AMBROXOL

Bronquitis.

ALFA-DORNASA

Complicaciones pulmonares de la mucoviscidosis

Fluidifica las secreciones bronquiales por fragmentacin de las fibras de mucopolisacridos cidos. Aminocido sulfurado con accin fluidificante sobre las secreciones mucosas y mucopurulentas en los procesos respiratorios que cursan con hipersecrecin y mucoestasis Acta sobre las secreciones bronquiales fragmentando y disgregando su organizacin filamentosa. Es la desoxirribonucleasa humana recombinante de tipo 1 (rhDNasa), que al desdoblar al DNA, permite expulsar con facilidad al moco

BRONCODILATADORES. ANTIMUSCARINICOS (EPOC). El pulmn tiene muchos receptores muscarinicos, por lo que existe un control colinrgico en las vas respiratorias.

Existen varios subtipos de receptores muscarinicos, como: El subtipo M3 presente en el musculo liso y responsable de la broncoconstriccin colinrgica. El M2 situado en los ganglios colinrgicos y es el pre sinptico, tiene un papel modulador en la liberacin de acetilcolina en la terminacin nerviosa, el subtipo M2 receptor postconjunsional del musculo liso de las vas respiratorias.

Los efectos broncodilatadores de los antimuscarinicos se deben como antagonistas competitivos de los receptores muscarinicos en el musculo liso de las vas respiratorias.

IPRATROPIO

IPRATROPIOSALBUTAMOL

Broncoespasmo en casos de asma bronquial y enfermedad pulmonar obstructiva crnica Broncoespasmo en casos de asma bronquial y enfermedad pulmonar obstructiva crnica

TIOTROPIO, BROMURO DE

Enfermedad pulmonar obstructiva crnica.

Anticolinrgico que acta inhibiendo los reflejos vagales por antagonismo sobre el receptor de la acetilcolina. Broncodilatadores de accin local, el bromuro de ipratropio acta sobre receptores muscarnicos, en tanto que el salbutamol sobre receptores _2 adrenrgicos de pulmn. Es un agente antimuscarnico especfico de accin prolongada. En las vas areas la inhibicin de los receptores M3 relaja la

musculatura lisa bronquial. SIMPATICOMIMTICOS 2. Existen receptores 2 en el musculo liso de las vas respiratorias, sobre todo en las perifricas, Existen receptores adrenrgicos en el epitelio, la padre alveolar, las glndulas submucosas, el musculo liso vascular pulmonar, clulas con capacidad para liberar mediadores y ganglios y terminaciones nerviosas pos ganglionares nerviosas. Los efectos derivados tras la administracin de un simpaticomimtico , excede la mera bronco dilatacin. Otros posibles efectos son: Inhibicin de la liberacin de neurotransmisores (acetilcolina) y mediadores (histamina de mastocitos, TNF- por macrfagos. Reduccin de la permeabilidad micro vascular y aumento del aclaramiento mucociliar.

La activacin de los receptores adrenrgicos implica la estimulacin de la adenilciclasa y el consiguiente aumento de los niveles de AMPc. Activacin de proteinicinasas dependientes del AMPc, proteincinasa A produce relajacin atraves de mecanismos directos, inhibicin de la cinasa miosina de cadena ligera e indirectos, secuestro de calcio en el retculo sarcoplasmico y/o salida del calcio. Aumenta la conductancia de los canales de potasio produciendo hiperpolarizacin de la membrana plasmtica y relajacin del musculo liso en las vas respiratorias humanas. TERBUTALINA Asma Bronquial. Broncoespasmo. Relaja el msculo liso bronquial al unirse con receptores adrenrgicos

SALBUTAMOL

Asma bronquial, bronquitis y enfisema.

beta 2. Agonista de los receptores adrenrgicos beta dos. Produce relajacin del msculo liso bronquial, vascular e intestinal El salmeterol es un agonista adrenrgico 2 de latencia y accin prolongada que relaja el msculo liso bronquial y reduce la resistencia al flujo de aire. La fluticasona, un glucocorticoide, reduce los requerimientos del agonista, inhibe la funcin de las clulas proinflamatorias y mejora la sintomatologa. Agonista de los receptores beta 2 adrenrgicos, de accin local en el pulmn; adems, inhibe mediadores derivados de mastocitos, por lo que inhibe la respuesta inmediata y tarda al

SALMETEROL FLUTICASONA

Enfermedad obstructiva crnica. Asma bronquial.

SALMETEROL

Asma bronquial. Broncoespasmo.

TERBUTALINA

Asma bronquial, bronquitis crnica y enfisema pulmonar.

alrgeno. Relaja el msculo liso bronquial al unirse con receptores adrenrgicos beta 2. Tambin relaja el msculo uterino

METILXANTINAS. Inhibicin no selectiva de las fosfodiesterasas (PDE) de los nucletidos cclicos AMPc y GMPc, con el consiguiente aumento intracelular de ambos, son antagonistas de la adenosina un mediador que produce broncoconstriccin a travs de una compleja interaccin con purinoreceptores A2 TEOFILINA Asma bronquial. Broncoespasmo. Inhibe la fosfodiesterasa, enzima que degrada al monofosfato de adenosina cclico y por ello tiene un efecto relajante del msculo liso bronquial, reduce la resistencia vascular pulmonar y facilita la contractilidad del diafragma. AMINOFILINA Asma Bronquial. Broncoespasmo Inhibe a la fosfodiesterasa produciendo relajacin

del msculo liso, en especial el bronquial. ANTIINFLAMATORIOS. CORTICOSTEROIDES. Los glucocorticoides tras unirse a sus receptores intracelulares se convierten en factores de transcripcin capaces de modular la expresin gnica, induciendo entre otras acciones, la sintesis de lipocartina 1, poli pptido que inhibe la fosfolipasa A2 enzima clave en la produccin de mediadores de la inflamacin como prostaglandinas, leucotrienos, factor activador de plaquetas, y disminuyen la formacin de citosinas como la IL-5, IL-3 y TNF-. BUDESONIDA Asma Bronquial. Antiinflamatorio esteroideo y broncodilatador Antiinflamatorio esteroideo y broncodilatador Disminuye la inflamacin bronquial, suprime la respuesta inmunolgica e influye en el metabolismo de protenas, grasas y carbohidratos Glucocorticoide antiinflamatoria bronquial, antialrgico y antiproliferativo

BUDESONIDAFORMOTEROL BECLOMETASONA, DIPROPIONATO DE

Asma bronquial. Enfermedad pulmonar obstructiva crnica Asma bronquial.

FLUTICASONA

Asma bronquial.

INHIBIDORES DE LOS LEUCOTRIENOS. Los leucotrienos son mediadores inflamatorios en el asma y quiz en otras enfermedades respiratorias, ejercen acciones bronco-constrictoras y pro inflamatorias atraves de los receptores Cis-LT2 y otros no identificados. La inhibicin de la 5-lipooxigenasa impide la formacin de leucotrienos tanto leucotrienos broncoconstrictores como LTB4 Con actividad quimiotactica y activadora de leucocitos y clulas inflamatorias.

MONTELUKAST

Asma bronquial. Rinitis alrgica.

ZAFIRLUKAST

Tratamiento y profilaxis del asma bronquial crnica

Antagonista selectivo de los receptores de leucotrienos, activo por va oral. Inhibe especficamente al receptor CysLt1 de los cisteinil leucotrieno Antagonista selectivo de los receptores de leucotrienos D4 y E4

SURFACTANTE PULMONAR. COLFOSCERILO, PALMITATO DE Prevencin y tratamiento Surfactante pulmonar del sinttico. sndrome de membrana hialina o de insuficiencia respiratoria progresiva del recin nacido.

BERACTANT

Prevencin y tratamiento del sndrome de dificultad respiratoria.

Extracto de pulmn que contiene fosfolpidos, lpidos neutros, cidos grasos y protenas surfactantes que disminuye la tensin superficial alveolar y previene el colapso a presiones transpulmonares de reposo.

TABAQUISMO. NICOTINA Coadyuvante en el tratamiento para eliminar el hbito del tabaco Alcaloide principal de los productos del tabaco, se ha demostrado que es adictiva y que la abstinencia est relacionada con sntomas de supresin caractersticos.

Opiceos

Farm aco Opiaceo

R ecepto r M iu

Prot eina Ef ectora

Proteina G inhi bidora GTP GDP

ATP

AMPc

Lamina III y VI de la corteza cerebral Talamo Cuerpo estriado

V ia ascendente p ara la trasmicion d el dolor

Co nductacia al K

Neuron a secundaria Conductacia al Ca

Sustancia gris periacueductal

Neurona pri maria

No opiceos

Antiinflamatorios

LLL