INSTITUTO POLITCNICO NACIONAL ESCUELA Departamento de Ciruga ACADEMIA DE

SUPERIOR

DE

MEDICINA

ANESTESIOLOGA

CURSO DE ANESTESIOLOGA

Profesor : Dr. Marcos A. Serrano Herrera.

Tema 007: Anestsicos Locales

Los anestsicos locales permiten eliminar la percepcin del dolor sin inducir la inconciencia. Su mecanismo de accin es impidiendo el incremento de la permeabilidad de la membrana neural a los iones sodio haciendo ms lenta la despolarizacin, de modo que nunca se alcanza el umbral del potencial y no propaga ningn potencial de accin. Su cascada de acontecimientos del anestsico local es como sigue: 1. i!usin de la !orma no ionizada "base# a tra$s de la $aina y membrana del ner$io. %. &eequilibrio entre la !orma basal y catinica en el a'oplasma. (. )nin del catin a un receptor dentro del canal del *a + , lo que origina su bloqueo e inhibicin consecuente del transporte del sodio. Los anestsicos locales se clasi!ican en:

ESTERES .

,uya cadena intermedia !orma un enlace ster entre el grupo aromtico y el amino, por e-emplo: .&/,01*0, ,L/&.&/,01*0, ,/,01*0 y 232&0,01*0. 2ienen un enlace amida entre el grupo aromtico y el amino, por e-emplo: L4 /,1*0, 5).460,01*0, 73.460,01*0 y 324 /,01*0.

AMIDAS .

Los anestsicos de tipo amida se identi!ican en lle$ar una 8i9 en el nombre antes del su!i-o 8ca:na9, como en l i do;ca:na o et i do;ca:na. 3l metabolismo en los anestsicos de tipo steres es con la hidrlisis por la seudocolinesterasa que se encuentra en el plasma< y en los anestsicos de tipo amida es sometindose a biotrans!ormacin en h:gado a tra$s de la hidro'ilacin aromtica, *;dealquilacin e hidrlisis de amida. La potencia del anestsico local se determina por la S/L)54L4 0 en L1.4 /S, mientras mayor sea la solubilidad, la potencia es ms alta. =a que la bupi$aca:na y la tetraca:na son muy liposolubles, son los anestsicos ms potentes. La duracin de la acti$idad del anestsico local se determina por la )*4>* a .&/231*0, mientras mayor sea la unin a prote:nas, la duracin de su acti$idad es mayor. La bupi$aca:na, tetraca:na y etidoca:na tienen un alto porcenta-e de unin a prote:nas, son de accin larga. 3l tiempo de inicio del anestsico local se determina por el ?&0 / de 4/*4@0,4>*, mientras ms cercano estn al pAa del anestsico local al pB tisular el inicio de su acti$idad es ms rpido. 3l pAa se de!ine como el pB al cual las concentraciones de la !orma ionizada y no ionizada son iguales. Los anestsicos locales son bases dbiles, aquellos con pAa cercano al pB !isiolgico "C.D# tendrn ms molculas en !orma liposoluble, no ionizada. Se puede agregar adrenalina o !enile!rina a los anestsicos locales para producir $asoconstriccin local, y limitar la captacin del anestsico hacia los $asos sangu:neos y as: prolongar su e!ecto y adems reducir su potencia t'ica. La adrenalina se usa a concentraciones de 1:1EE EEE "1mgF1EE mls#, 1:%EE EEE "1mgF%EE mls#. Los aditi$os $asoconstrictores se contraindican en 0ngina de .echo, 0rritmias cardiacas, bloqueo ner$ioso peri!rico en dedos, orte-os y pene "zonas sin !lu-o lateral#. La to'icidad sistmica se debe a concentraciones plasmticas altas del anestsico local. .or lo general es una mani!estacin de sobredosis o inyeccin inad$ertida en espacio sub;aracnoideo intra$ascular. La to'icidad a!ecta los sistemas cardio$ascular y ner$ioso central principalmente. ,asi siempre este ltimo es ms sensible a los e!ectos t'icos de los anestsicos locales, por lo que se a!ecta primero y sus mani!estaciones se obser$an en orden cronolgico y en secuencia ordenada y en ms o menos intensas. Las mani!estaciones cl:nicas son en el Sistema *er$ioso ,entral son: mareo, tinitus, hormigueo peribucal, con!usin, sacudidas musculares, alucinaciones auditi$as y $isuales, con$ulsiones tnico;clnicas, inconciencia, paro respiratorio Las mani!estaciones cl:nicas en el Sistema ,0& 4/60S,)L0& son: hipertensin, taquicardia, menos contractilidad y menos gasto cardiaco, hipotensin, bradicardia sinusal, arritmias $entriculares, paro circulatorio. La lidoca:na tiene una unin a prote:nas del GHI y un pAa C.C< la proca:na tiene una unin a prote:nas del G I y un pAa J.K < la bupi$aca:na tiene una unin a prote:nas del KG I y un pAa J.1< la tetraca:na tiene una unin a prote:nas del JG I y un pAa J.H< la etidoca:na tiene una unin a prote:nas del KGI y un pAa C.C< y &opi$aca:na tiene una unin a prote:nas del KD I y un pAa J.1 .