UNIVERSIDAD AUTONOMA DE CHIHUAHUA

FACULTAD DE ENFERMERIA Y NUTRICION

ANALGSICOS ANTIPIRTICOS Y ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS (AINES).

BASES FARMACOLOGICAS
PROF. GABRIEL F. BARRIO ECHAVARRIA APOYO DOCENTE. GABRIELA CHACN ALUMNA. GABRIELA ANAH BARRN MARTA 279904 3LE1 19 DE FEBRERO DEL 2014

ANALGSICOS ANTIPIRTICOS Y ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS (AINES).

Los AINES son un grupo de frmacos de agentes de estructura qumica diferente que tienen como efecto primario inhibir la sntesis de prostaglandinas, a travs de la inhibici n de la en!ima ciclo"igenasa# $%&S'A(LAN)INAS* Las prostaglandinas son hormonas locales de origen lpido que tienen importante significaci n patol gica, si bien incompletamente definidas +# Ellas son abortivos promisorios#

La aspirina es el prototipo de este grupo , es la droga con la cual los distintos agentes son comparados# )ebido a esto tambin son llamadas drogas -tipo aspirina-. otra denominaci n com/n para este grupo de agentes es el de 0anticiclo"igenasa- debido a que inhiben esta en!ima, responsable de la sntesis de prostaglandinas, las cuales son mediadoras de la producci n de fiebre, dolor e inflamaci n#

1e,ers, 2rederic3 4# , 5a6et!, Ernest , (oldfein, Alan, 1anual de 2armacologa 7lnica# Editora 1anual 1oderno, 8ra# Edici n, +9::#

En farmacologa e"isten dos grupos importantes de agentes antiinflamatorios* +; Los antiinflamatorios esteroides o glucocorticoides, que son los ms potentes antiinflamatorios# <; Los analgsicos, antipirticos, antiinflamatorios no esteroides =AINES; o drogas tipo aspirina# Este grupo de frmacos son los ms comunes en el mundo ,a que son utili!ados por prescripci n as como por automedicaci n# Son medicamentos que en muchas patologas se utili!an cr nicamente , a veces de por vida, como por e>emplo en la artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante, entre otras, por lo que la relaci n costo riesgo beneficio, debe ser considerada siempre por el prescriptor, ms a/n cuando los agentes ms nuevos son generalmente ms costosos, con frecuencia no ofrecen grandes venta>as teraputicas , no estn bien estudiados sus efectos a largo pla!o# El nuevo conocimiento de que e"isten < isoen!imas cicloo"igenasas , que se han desarrollado inhibidores selectivos de la cicloo"igenasa < =7&?<; como el melo"icam, salicilato , nimesulida, abre un camino para la teraputica ms segura en pacientes con riesgos de hemorragia gastrointestinal o deterioro de la funci n renal# Adems seran de utilidad en pacientes con trastornos de la coagulaci n, que reciben anticoagulantes o estn programados para ciruga, es decir cuando se necesita la funci n plaquetara intacta# La aspirina, indometacina, piro"icam, diclofenaco e ibuprofeno, son inhibidores no selectivos de 7&?+ , 7&?<, aunque algunas como el piro"icam , la indometacina poseen afinidad alta in vitro por 7&?+, pudiendo ser ms t "icas a nivel (I , renal# A continuaci n la clasificaci n de los AINES*

SALI7ILA'&S*
FARMACO Acido Acetilsalicilico
Artritis reumatoide &steoartritis Espondilitis anquilosante 2iebre reumtica aguda )olor o fiebre

MECANISMO DE ACCION
Inhibe la sntesis de prostaglandinas , act/a sobre el centro termorregulador en el hipotlamo, tiene efecto antiagregante plaquetario por inhibici n de la en!ima trombo"ano sintetasa# La eliminaci n del cido acetilsaliclico aumenta con corticoesteroides , disminu,e su efecto con anticidos# Incrementa el efecto de hipoglucemiantes orales , de anticoagulantes orales o heparina#

REACCIONES ADVERSAS
$rolongaci n del tiempo de sangrado, tinnitus, prdida de la audici n, nusea, v mito, hemorragia gastrointestinal, hepatitis t "ica, equimosis, e"antema, asma bronquial, reacciones de hipersensibilidad# Sndrome de %e, en ni@os menores de A a@os#

POSOLOGIA
&ral# Adultos* )olor o fiebre* <BCD BCC mg cada E horas# Artritis* BCCD+CCC mg cada E A horas# Ni@os* )olor o fiebre* 8CD AB mgF3g de peso corporalF da fraccionar dosis cada A G horas# 2iebre reumtica* AB mgF3g de peso corporalF da fraccionar dosis cada A G horas#

CONTRAINDICACIONES
4ipersensibilidad al frmaco, /lcera pptica o gastritis activas, hipoprotrombinemia, ni@os menores de A a@os#

$roducen inhibici n irreversible de la ciclo"igenasa plaquetaria por medio de la acetilaci n, la aspirina es de elecci n como antiagregante, en dosis ba>as# Los salicilatos poseen acci n analgsica, antipirtica , antiinflamatoria, pueden producir trastornos gastrointestinales , nefritis# $I%AH&L&NAS* Las pira!olonas son inhibidores competitivosde la ciclo"igenasa# $oseen acci n analgsica , antipirtica en forma seme>ante a la aspirina , sus acciones antiinflam atorias son ma,ores# Este grupo de agentes puede producir una ma,or incidencia de trastornos hematol gicos, leucopenia, agranulocitosis, aplasia medular, , sus efectos adversos (I son menores que los de la aspirina# Son utili!ados como antiinflamatorios , antireumticos#

$A%A1IN&2EN&L*
FARMACO Pa aceta!ol
)olor cr nico agudo o

MECANISMO DE ACCION
Inhibe la sntesis de prostaglandinas , act/a sobre el centro termorregulador en el hipotlamo# El riesgo de hepatoto"icidad al paracetamol aumenta en pacientes alcoh licos , en quienes ingieren medicamentos inductores de l metabolismo como* fenobarbital, fenitona , carbama!epina# El metami!ol aumenta el efecto de anticoagulantes orales#

REACCIONES ADVERSAS
%eacciones de hipersensibilidad* erupci n cutnea, neutropenia, pancitopenia, necrosis heptica, necrosis t/bulorrenal e hipoglucemia#

POSOLOGIA
'ableta* &ral# Adultos* <BCDBCC mg cada E A horas# Soluci n oral* &ral# Ni@os* )e +C a 8C mgF3g de peso corporal, cada E A horas# Supositorio* %ectal# Adultos* 8CCDACC mg cada E A horas#

CONTRAINDICACIONES
4ipersensibilidad al frmaco, disfunci n heptica e insuficiencia renal grave# $recauciones* No deben administrarse ms de B dosis en <E horas ni durante ms de B das#

El paracetamol es predominantemente antipirtico, aparentemente inhibira ms selectivamente la ciclo"igenasa de rea pre ptica del hipotlamo =7&?8;, tambin posee acciones analgsicas, las acciones antii nflamatorias son ms dbiles que las de la aspirina# $uede producir menos irritaci n gstrica, debido a su escasa uni n a protenas plasmticas interacciona poco con otros agentes, siendo de utilidad en pacientes anticoagulados# En dosis altas puede producir trastornos hepticos severos# IN&LES* La indometacina es uno de los AINEs ms potentes, pero tambin ms t "icos# Es /til en ataques agudos de gota, espondilitis anquilosante, enfermedad de Iarther, cierre del ductus permeable, prolongaci n del parto, aunque en este caso pueden producir cierre temprano del ductus e hipertensi n pulmonar en el recin nacido# La indometacina >unto con el piro"icam se une e inhibe preferentememnte a 7&?+, pudiendo producir efectos adversos renales , gastrointestinales con ma,or frecuencia#

)E%IJA)&S )EL A7I)& A7E'I7&# +# A%ILA7E'I7&S & 2ENILA7E'I7&S* Este grupo es seme>ante en sus acciones a las pira!olonas, los agentes pueden producir to"icidad renal, hematol gica , reacciones de hipersensibilidad# <# $I%%&LA7E'I7&S*
FARMACO "eto olaco
)olor de leve a moderada intensidad#

MECANISMO DE ACCION
Inhibe la en!ima cicloo"igenasa , por consiguiente de la sntesis de las prostaglandinas# Sinergismo con otros antiinflamatorios no esteroideos por aumentar el riesgo de efectos adversos# )isminu,e la respuesta diurtica a furosemida# El probenecid aumenta su concentraci n plasmtica# Aumenta la concentraci n plasmtica de litio#

REACCIONES ADVERSAS
Klcera pptica, sangrado gastrointestinal, perforaci n intestinal, prurito, nusea, dispepsia, anore"ia, depresi n, hematuria, palide!, hipertensi n arterial, disgeusia , mareo#

POSOLOGIA
Intramuscular o intravenosa# Adultos* 8C mg cada A horas, dosis m"ima +<C mgFda# El tratamiento no debe e"ceder de E das# Ni@os* C#:B mgF3g de peso corporal cada A horas# )osis m"ima AC mgFda# El tratamiento no debe e"ceder de < das#

CONTRAINDICACIONES
4ipersensibilidad al frmaco o a otros analgsicos antiinflamatorios no esteroideos, /lcera pptica e insuficiencia renal , ditesis hemorrgica, postoperatorio de amigdalectoma en ni@os , uso preoperatorio#

El 3etorolac es uno de los analgsicos ms potentes recientemente introducido en el mercado, aprobado para uso en analgesia postoperatoria o por traumas# Se han comunicado casos de insuficiencia renal aguda en pacientes que recibieron este agente por va i#m# para analgesia postoperatoria , tambin severos casos de hemorragias digestivas# 8# $I%AN&A7I'&7&*

E# &'%&S* 2ENA1A'&S & A%ILAN'%ANILI7&S* Los fenamatos son inhibidores reversibles , competitivos de la ciclo"igenasa# In vitro pueden inhibir prostaglandinas formadas# Son ms antiinflamatorios que analgsicos , antipirticos# )E%IJA)&S )EL L7I)& $%&$I&NI7&* Los derivados del cido propi nico poseen efectos analgsicos similares a la aspirina, aunque sus efectos antiinflamatorios , antipirticos son inferiores# &?I7A1ES* El efecto antiinflamatorio es seme>ante al de las pira!olonas, efecto analgsico menor que la aspirina, la /nica venta>a* su larga vida media que permite una sola toma diaria# )entro de este grupo el melo"icam es un inhibidor selectivo de 7&?< , tendra menores efectos adversos gastrointestinales , renales# )E%IJA)&S )EL L7I)& NI7&'MNI7&*
FARMACO Clo#i$i#ato Lisi#a
)olor de moderada intensidad# leve

MECANISMO DE ACCION de
Analgsico inhibidor de la cicloo"igenasa, bloqueando la sntesis de $(E , $(2<# 7on antiinflamatorios no esteroideos pueden aumentar sus efectos adversos gastrointestinales

REACCIONES ADVERSAS
Nusea, v mito, somnolencia, mareo , vrtigo

POSOLOGIA
Intramuscular o intravenosa# Adultos* +CC mg cada E a A horas, dosis m"ima <CC mg cada A horas#

CONTRAINDICACIONES
4ipersensibilidad al frmaco, lactancia, /lcera pptica, ni@os menores de +< a@os, hipertensi n arterial e insuficiencia renal o heptica#

)E%IJA)&S )E LA NA2'ILAL7AN&NAS* =Inhibe ms 7&?< que 7&?+;

Es una prodroga de origen bsico que se transforma en un metabolito activo con acciones analgsicas, antipirticas antiinflam atorias no esteroideas# )E%IJA)&S )E L7I)&S 4E'E%&7M7LI7&S* )E%IJA)&S )E LA SNL2&NANILI)A* 1enores efectos adversos (I )E%IJA)&S )E LAS IENH&?AH&7INAS* Es un analgsico miscelneo, no opiceo de acci n central, se sabe poco de su mecanismo de acci n# Se han comunicado una serie de efectos colaterales como nauseas, v mitos, dolor epigstrico, sequedad bucal, retenci n urinaria, mareos, confusi n, taquicardia#

MECANISMO DE ACCI%N DE LOS AINES& I#'i(ici)# de la e#*i!a ciclo$i+e#asa

1uchos de los AINEs poseen otros efectos bioqumicos no del todo aclarados, sin embargo la inhibici n de la ciclo"igenasa o prostaglandin sintetasa, parece ser el principal mecanismo de acci n de estos agentes , por lo tanto la inhibici n de la sntesis de prostaglandinas# El orden de potencia como inhibidores de la sntesis de prostaglandinas in vitro refle>a su poder antiinflamatorio in vivo# La ma,ora de los AINEs son inhibidores reversibles , competitivos de la ciclo"igenasa, mientras que el cido acetil saliclico es un inhibidor irreversible, acetila la en!ima en el sitio activo, por ello es uno de los agentes ms /tiles como antiagregante plaquetaro ,a que inhibe la en!ima ciclo"igenasa paqueteara =7&?+; por toda la vida de la pl queta =:D++ das;, como las plaquetas son fragmentos celulares son incapaces de sinteti!ar nueva en!ima# Algunos estudios sugieren que e"isten otros mecanismos de acci n, sobre todo para sus acciones antiinflamatorias# )e acuerdo a estas teoras se vio que algunos AINEs inhiben la en!ima li,o$i+e#asa in vitro , en algunos modelos animales

utili!ando diclofenac e indometacina, estos < agentes disminu,en los leucotrienes , prostaglandinas de leucocitos , clulas sinoviales por estimular la reincorporaci n de cido araquid nico libre en los triglicridos de las membranas# Los AINEs interfieren en muchos procesos asociados a la membrana celular como la activaci n de fosfolipasa 7 en los neutr filos, la de NA)$4 o"idasa de los macr fagos# El piro"icam, ibuprofeno, indometacina , salicilatos inhiben algunas funciones de neutr filos como por e>emplo la agregaci n clula clula# &tras acciones son producidas en diferente grado, por e>emplo el piro"icam, inhibe la generaci n de per "ido de hidr geno en neutr filos, sin embargo el ibuprofeno no produce este efecto# 'ambin se piensa que los AINEs pueden inhibir algunos procesos celulares por desacoplar las interacciones protenaDprotena dentro de la bicapa lipdica de la membrana celular, inclu,endo los procesos regulados por protena (# El descubrimiento de la e"istencia de por lo menos dos isoformas de la en!ima cicloo" igenasa* La ciclo"igenasa + =7&?+; , la ciclo"igenasa < =7&?<;# La 7&?+ es una en!ima constitutiva , est presente en la ma,ora de las clulas del organismo en cambio la 7&?< no est normalmente presente, es una en!ima inducida por cito3inas, factores de crecimiento, factores sricos# Se postula que la CO- . sera la responsable de las funciones basales dependientes de prostanoides/ encargada de la sntesis de prostaglandinas para la regulaci n fisiol gica como la citoprotecci n gstrica ,, renal, la regulaci n de flu>os sanguneos, la funci n renal , plaquetaria# La CO-0, que se e"presa en respuesta a procesos inflamatorios =inducida; , otros mediadores , estimula la sntesis de prostaglandinas que producirn fiebre, dolor o inflamaci n puede ser inhibida por glucocorticoides como la de"ametasona , por inhibidores selectivos como melo"icam# Se piensa que la 7&?< estara en el cerebro como en!ima constitutiva# La aspirina inhibe mu, efectivamente la 7&?+, a ba>as dosis es utili!ada en medicina cardiovascular como un inhibidor selectivo e

irreversible de 7&?+ plaquetaria# A dosis ms altas la inhibici n de 7&?+ es generali!ada , puede producir da@o gastrointestinal# A estas dosis el metabolito de la aspirina, el salicilato es capa! de inhibir la 7&?<, agregando efectos antiinflamatorios# 2ue observado que el saliciclato de Na es una inhibidor de 7&?<, con propiedades antiinflamtorias , que carece de efectos antiagregantes plaquetarios , no produce efectos adversos gastrointestinales, pudiendo ser un agente /til en pacientes que padecen asma inducido por aspirina# I#'i(ido es #o selecti1os de CO- & Estas drogas inhiben tanto 7&?+ como 7&?< * aspirina, indometacina, piro"icam, diclofenaco, ibuprofeno# 'ambin inhiben la agregaci n plaquetaria, , producen efectos (DI , renales# Esta categora puede subdividirse en drogas que muestran alguna preferencia por 7&?+ in vitro , que tambin tienen particular alto riesgo de producir efectos adversos (I como la indometacina , el piro"icam# Los frmacos con ba>a afinidad por 7&?+ in vitro seran ibuprofeno, napro"eno, etodolac, diclofenaco# I#'i(ido es selecti1os de CO-0 & El melo"icam es un inhibidor selectivo de 7&?<, los salicilatos, la nimesulida, la nabumetona , el etodolac son inhibidores selectivos de 7&?< =pero no e"clusivos;, con una aparente ba>a incidencia de efectos adversos renales , (I#

2I2LIOGRAFIA

1e,ers, 2rederic3 4# , 5a6et!, Ernest , (oldfein, Alan, 1anual de 2armacologa 7lnica# Editora 1anual 1oderno, 8ra# Edici n, +9::# 7uadro Iasico , 7atalago de 1edicamentos del Sector Salud, Edicion <C++, )&2 mar!o <C+<, 9E9 4&$2E% )E(LINN 5N)I'4, 4AHA%) JALLE%AN' A$%IL# <CC9, (ua farmacol gica para profesionales de enfermera# +CO edici n, Editorial 1c (ra6 4ill Interamericana Editores, S#A de 7#J# 1"ico )#2# http*FFmed#unne#edu#arFcatedrasFfarmacologiaFtemasPfarmaFvolumenEFcap:Paines# pdf