Facultad de Ciencias Exactas de la Universidad Nacional de La Plata

CATEDRA DE FARMACOTECNIA I

EXCIPIENTES en For as Far ac!uticas Li"uidas

CONTENIDO# SEMINARIOS
Disolventes acuosos Agua. Calificacin segn su uso FAVII. Mtodo de obtencin. Parmetros de controles de calidad que debe cumplir segn las calificaciones. !eoria" Disolventes no acuosos hidrosolubles. Alco#oles !ipos Absoluto$ oficinal$ me%clas #idroalco#licas tabla de con&ersin". Polialco#oles. Caracter'sticas ( usos.$ politeres de alco#oles ( otros polimeros. Disolventes no acuosos no hidrosolubles: Aceites di&ersos. Conservantes antimicrobianos y qumicos$ Correctores de propiedades Organolpticas. Colorantes. Concepto$ tabla de calificacin. Edulcorantes) Concepto$ Poder edulcorante.

Caracter'sticas ( usos. Aromatizantes !aborizantes: *rigen natural ( sinttico. Me%clas.

Duraci%n# clase

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Toda forma farmacutica esta compuesta por uno o ms principios activos, siendo el resto de los componentes de la misma excipientes. Una manera de clasificarlos es de acuerdo a la funcin que cumplen en la forma farmacutica:
&E'ICULO# es aquel que se encuentra en mayor proporcin y determina la forma farmacutica.

($

Disolventes acuosos Distintas clases de a ua.

)$

Disolventes no acuosos *idrosolu+les# !lco"ol #$tanol%, !lco"ol &soprop'lico, (olialco"oles, solucin al *+ ,, etilen licol con uniones eter entre monmeros%. licerina, propilen licol, sor)itol lucosa l'quida, polietilen licol -++ #($. -++: pol'mero corto de

,$ Disolventes no acuosos no *idrosolu+les !ceites diversos: palma, coco, al odn, ma'/, so0a, oliva, almendras, etc. -. Sustancias e-oradoras de la solu+ilidad !l unos tipos de pol'meros, tensioactivos y sustancias comple0antes. . Conservantes .$( Anti icro+ianos !c.)en/ico, !c sr)ico, !lco"ol )encilico, cloro)utanol, cloruro de )en/alconio, para"idroxi)en/oatos o para)enos #1nipas2%, clor"exidina, imida/oilurea .3e/clas de conservantes. .$) Conservantes "u/ icos: !ntioxidantes: 4idroquinona, 54!, 54T,6itamina $, (almitato de ascor)ilo, 7ulfito , )isulfito, meta)isulfito de sodio, tiourea, 8itrato, $DT!. 5uffers: 8itrato, Tartrato, 9osfato, 8ar)onato, T:&7, etc. 0 Colorantes !maranto, !marillo de ;uinole'na, !marillo <caso 989, !/ul 5rillante 989, !/ul (atente 6, $ritrosina, &ndi o carm'n, =e ro 5rillante 5=, (un/o -:, :o0o !llura !8, Tartra/ina, 6erde 7, 6erde 7lido 989 y sus laca allum'nicas. !simismo se encuentra autori/ado su uso los colorantes incluidos en el 8di o !limentario !r entino. 1 Edulcorantes !/>car, lucosa, sacarina, sor)itol, aspartamo, etc.

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2 Aro ati3antes4Sa+ori3antes $sencias con aromas de frutas y plantas aromticas. 8itral, acetato de etilo, mentol, etc. 1 D&7<@6$=T$7 !8U<7<7 A5ua 6ota+le# es un l'quido claro, inodoro e ins'pido que contiene cierta cantidad de elementos disueltos. $n farmacia se usa solo en caso muy determinados, e0: en la preparacin de la solucin de DaAinB en las primeras etapas del lavado de los equipos y materiales. A5ua 6uri7icada# es el a ua o)tenida a partir del a ua pota)le por destilacin o por intercam)io inico o por osmosis inversa. !s' el a ua destilada es el a ua purificada por destilacinB el a ua desioni/ada es la o)tenida o)tenida por pasa0es sucesivos en columnas de resinas capaces de retener cationes yCo aniones y el a ua osmoti/ada el a ua purificada por osmosis inversa. De)e cumplir con los requisitos exi idos por la 9armacopea en lo que se refiere a su contenido de elementos disueltos. $s muy usada en farmacia. A5ua Puri7icada Est!ril# ! ua purificada esterili/ada. A5ua 6ara in8ecta+les 9:FI;# es el a ua li)re de pir enos, o)tenida por destilacin en aparatos especialmentes diseDados o por un proceso de osmosis inversa a partir de a ua purificada. De)e cumplir con los requisitos exi idos en farmacopea en lo que se refiere a pure/a y ausencia de piret enos. De)e usarse tan pronto como se prepara, pudiendo variar el tiempo de uso entre ? y ?- "oras. 7e de)e almacenar en recipientes cerrados, en condiciones aspticas y a temperaturas superiores o inferiores al ran o en que se produce el crecimiento micro)iano. A5ua est!ril 6ara in8ecta+les# se trata de un a ua para inyecta)les, esterili/ada y envasada apropiadamente en un envase monodosis. (uede contener un a ente )acteriosttico cuando los envases son de mayor volumen #inferiores a E+ ml% y se de)en administrar varias dosis. De)e cumplir con los requisitos de pure/a, ausencia de pir enos y esterilidad exi idos en la 9armacopea. 7e utili/a para preparar soluciones inyecta)les en el momento de la administracin #resuspensin de liofili/ados%.

D&7<@6$=T$7 =< !8U<7<7 Alco*oles# Etanol# el ms utili/ado. 7e lo utili/a tanto solo como en me/cla con a ua #como

cosolvente%. 8omo solvente disuelve muc"os cidos y )ases or nicas e inor nicas, sus

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sales, taninos, resinas, lucsidos, etc. $s incompati)le con omas, mucila os y muc"as sustancias proteicas. Alco*ol Iso6ro6/lico# posee al unas propiedades solventes seme0antes al etanol, de a"' su uso en muc"as operaciones de manufactura farmacutica. 7uele usarse en formulaciones de linimentos y lociones externas. =o se usa por v'a interna. Polioles# poseen varios rupos "idroxilo #polares% en su molcula. <licerina# es el ms usado, es un disolvente "idrfilo que disuelve fenoles, alco"oles, al unas sales inor nicas y or nicas. 7e usa tam)in como a ente de conservacin de preparados l'quidos. Pro6ilen5licol# se usa como sustituto de la licerina, es misci)le con a ua, con acetona y con cloroformo en todas proporciones. Tam)in es solu)le en ter pero no en aceite. (osee la capacidad de in"i)ir el crecimiento de "on os y la fermentacin. 7e usa por e0emplo, como disolvente de vitamina D y de pro esterona. Pol/ eros de alco*oles# (ol'meros con )a0o peso molecular #cortos% pueden ser usados como disolventes. Polietilen5licol #($.%B pol'mero de etilen licol con uniones eter entre monmeros. $l ($. es muy usado como coFdisolvente y proporciona una aparente disminucin de polaridad en la disolucin, lo cual diri e al incremento en la solu)ilidad de molculas or nicas. como pol'mero de oxietileno 8omo pol'mero "idrof'lico, ($. es solu)le en a ua, sin em)ar o o car)oGaxH tam)in es solu)le en muc"os disolventes or nicos.
($.: tam)in se lo conoce

E.

D&7<@6$=T$7 =< !8U<7<7 =< 4&D:<7<@U5@$7 7on el ve"'culo de soluciones intramusculares de esteroides y otros frmacos lipof'licos. !si como tam)in componente de lociones y cremas, sistemas transdrmicos y preparaciones ticas.

-.

8<=7$:6!=T$7 !=T&3&8:<5&!=<7 @os conservantes antimicro)ianos, son sustancias auxiliares que se a re an a la preparacin para prote erla de la contaminacin micro)iana. 8ualquier a ente micro)iano puede ex"i)ir propiedades conservantes, sin em)ar o, se de)e tener en cuenta que todos los a entes antimicro)ianos >tiles son sustancias txicas. (ara evitar efectos adversos, la concentracin de los conservantes en el producto terminado de)e ser la m'nima concentracin que presenta el efecto antimicro)iano )uscado y

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considera)lemente mas )a0a que la concentracin txica en seres "umanos. (ara tal fin se de)e esta)lecer los ensayos de eficacia y contenido.

I.

8<=7$:6!=T$7 ;U&3&8<7 @os conservantes qu'micos por e0emplo un antioxidante, es una sustancia capa/ de in"i)ir la oxidacin, que puede ser a re ada con este propsito a productos farmacuticos expuestos al deterioro por procesos oxidativos. !simismo tam)in se a re an pares de compuestos con propiedad )uffer para mantener al principio activo en las condiciones de mayor esta)ilidad o para )rindar el p4 optimo de acuerdo a la v'a de administracin.

J.

8<@<:!=T$7 @os colorantes son sustancias utili/adas para impartir, preservar o potenciar el color o el som)reado de un producto. 7e pueden emplear sustancias a re adas exclusivamente para dar color, excepto aquellas para ser administradas por v'a parenteral u oftlmica. $s recomenda)le no a re ar colorante a las preparaciones indicadas en tratamientos prolon ados. $n la 9! 6&& $d se encuentran codificado los si uientes colorantes: !maranto, !marillo de ;uinole'na, !marillo <caso 989, !/ul 5rillante 989, !/ul (atente 6, $ritrosina, &ndi o carm'n, =e ro 5rillante 5=, (un/o -:, :o0o !llura !8, Tartra/ina, 6erde 7, 6erde 7lido 989. !simismo se encuentra autori/ado su uso los colorantes incluidos en el 8di o !limentario !r entino.

J.

$DU@8<:!=T$7 @os edulcorantes son aquellas sustancias naturales o sintticas capaces de transmitir un sa)or similar al de la Sacarosa. (ertenecen al rupo de los correctivos sa)ori/antes y son los mas empleados para enmascarar sa)ores amar os y salados en las formulacin de medicamentos. !l unos edulcorantes que podemos mencionar son: a/>car, ciclamato sdico, aspartame. lucosa, sacarina, sor)itol,

*.

!:<3!T&K!=T$C7!5<:&K!=T$7. 7on sustancias y me/clas de productos de ori en natural o sinttico, simples o compuestos, destinados a ser incorporados a determinadas formulaciones para enmascarar o me0orar las carater'sticas or anolpticas del medicamento.

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Una clasificacin de excipientes y sus aplicaciones en 9armacotcnia 1 # en ne5rita%. $xcipientes .rupo 5ase =om)re ;u'mico (olietilen licol E++F-++F 1I++F-+++ y J+++ 3arca H !plicacin

(olietilen licoles 8osolventes

(ropilen licoles 1F?, (ropilen licol (irrolidonas $xcipientes .rupo 5ase ?F(irrolidona =om)re ;u'mico

@utrolH $E++F$-++F Solventes 8 a5entes solu+ili3antes $1I++F$-+++F$J+++. o 6ara 6$a$ "ue no se disuelven en 8ar)oGaxH =5ua 6or si is o en 7or ulaciones li"uidas 8 se isolidas$ (ropilen licol 7olup"or ( H 3arca H !plicacin Solu+ili3ante no i%nico de 6rinci6ios activos *idro7%+icos en 7or ulaci%n de in8ecta+les Solu+ili3ante no i%nico de vita inas li6osolu+les 8 6rinci6ios activos *idro7%+icos

4idroxiestearatos 4idroxiestearatos 1? de de (olietilen licol (olietilen licol J++ 7olu)ili/antes !ceite de :icino !ceite de :icino F "idro enado (olioxilo -+ (olioxietileno .rupo 5ase =om)re ;u'mico .oma Lntica .rupo 5ase =om)re ;u'mico

7olutol 47 1I H 8remop"or :4 -+

$xcipientes 6iscosantes $xcipientes 6e"'culos

3arca H

!plicacin

@utrol 9 1?* H Es6esante en 7or ulaciones li+res de a3>car$ 3arca H !plicacin Utili3ados en la 7or ulaci%n de 6roductos l/"uidos? 6astas 8 otras 7or as 7ar ac!uticas l/"uidas 8 se is%lidas$ !plicacin Solu+ili3antes? Anticristali3antes? esta+ili3adores 6ara sus6ensiones o auxiliares de lio7ili3aci%n de 6roductos 6arenterales$ Desintoxicacin de te0idos ! lutinantes para comprimidos Esta+ili3antes de sus6ensiones$ 9ormulacin de Oara)e para .ra eas. 9ormulacin de cu)iertas film enas &iscosantes$ For ulaci%n de Colirios

7or)itol *+,B (ropilen licol 3iristato de &sopropilo #9.<.% 6aselina 7lida #9.<.% 6aselina @'quida #9.<.% .rupo 5ase =om)re ;u'mico 3arca H

$xcipientes (olimeros

Mollidon 1? (9H Mollidon 1? (9H (olivinilpirrolidona (ovidonas Mollidon ?I H Mollidon E+ H Mollidon N+ H (olivinilpirrolidona :eticulada

Mollidon 8@ F 8@.3 Desinte rante de 8omprimidos. H Esta+ili3ante de Sus6ensiones Desinte rante de 8omprimidos Esta+ili3ante de Sus6ensiones

8opol'mero a )ase de 8opovidonas 6inilpirrolidona y Mollidon 6! J-H !cetato de 6inilo 8oFpol'meros !crilato de $tilo C !cido 3etacr'lico (olivinilacetato C (olivinilpirrolidona

Mollicoat 3!$ E+D 9ormulacin de cu)iertas entricas Mollicoat3!$E+D( 9ormulaciones de li)eracin prolon ada Mollidon 7: E+ H Mollidon 7: E+D H 9ormulaciones de li)eracin prolon ada Solu+ili3ante no i%nico de 6rinci6ios activos *idro7%+icos$ Sur7actante$

(oloxameros:8opol'F @utrol 9FJPH mero #tri)loque% de o poloxamer 1PP

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(olioxietilenoF (olioxipropilenoF (olioxietileno $xcipientes .rupo 5ase $steres de 7or)itan 3onoesteares de 7or)itan (olioxietileno $mulsionantes @utrol 9F1?*H o poloxamer -+* &iscosante 8 5eli7icante$ Co@e ulsi7icante$ Solu+ili3ante no i%nico de 6$a$ *idro7%+icos !plicacin E ulsionantes no i%nicos 6ara 7or ulaci%n de e ulsiones 9se5>n el 'LA? se usan co o e ulsi7icantes B4o o o4B$ Ta +i!n se usan co o solu+ili3antes a"uellos !steres de sor+itan4sor+itol =s etoxilados$ Esti ulador de la 6er eaci%n transder al

=om)re ;u'mico 7or)itan monoestearatoB 3onooleato de sor)itano, (olyoxyet"ylene #?+% sor)itan monolaurate

3arca H

7pam J+B 7pan P+

TGeen ?+, TGeen P+

!ceite de :icino !ceite de :icino F (olioxilo 8remop"or :4 -+H "idro enado -+ y EI 8remop"or $@H (olioxietileno $stearatos de (olietilen licol $xcipientes 8onservantes !ntimicro)ianos $stearatos de (olietilen licol #N, -+% 3arca H 8remop"or 7NB 7-+ H !plicacin

.rupo 5ase =om)re ;u'mico

(ropilpara)eno #nipa in%B 3etilpara)eno #nipasol%B 7or)ato de (otasioB 5en/oato de 7odio, cloruro de 5en/alconio, !lco"ol 5encilicoB mFcresolB etc. .rupo 5ase =om)re ;u'mico 3arca H

Conservar la 7or ulaci%n contra la conta inaci%n icro+iana.

$xcipientes !ntioxidantes y :e uladores de (4 $xcipientes 8olorantes $dulcorantes 7a)ori/antes y $sencias $xcipientes <pacificantes

!plicacin (revenir o disminuir oxidaciones. 3antener el p4 de la formulacin.

7ulfitos , tiourea, )util"idroxitolueno #54T%, $DT!B tocoferolesB .alatosB !cido ascr)ico, !c. Tartrico, !c. !cticoB !c. 5orico, !c. 8'trico, 9osfatos, 5icar)onatoB etc. .rupo 5ase =om)re ;u'mico 3arca H

!plicacin Or5anole6tico$ Or5anole6tico$ Or5anole6tico$ !plicacin O6aci7icante en 7or ulaci%n de Cara+es$ (ara ra eas y cu)iertas film enas. 5lanquedor de dentifricos.

7olu)lesB @acasB (i mentos. !spartameB 7acarina, 8iclamato. .lutamato, 6anillina, mentol, etc .rupo 5ase =om)re ;u'mico Dixido de Titanio 3arca H