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Farmacologa General

Divisiones de la Farmacologa
Estudio del uso de frmacos en pacientes humanos sanos y enf ermos y en el tratamiento de enf ermedades (medicina).

Farmacologa Clnica:

Estudio de los ef ectos de los frmacos en el comportamiento y funciones cognitivas normales y anormales (psicologa y psiquiatra).

Psicofarmacologa:

Estudio de los ef ectos de los frmacos en el funcionamiento del SNC y SNP.

Neurofarmacologa: Farmacogentica:

Estudio de las respuestas frmacos dadas por la variacin gen tica.

hacia

los

Estudio de la coleccin! deteccin! evaluacin! monitoreo! y prevencin de los ef ectos adversos de los frmacos.

Farmacovigilancia:

Estudio de los ef ectos frmacos en un n"mero grande de personas.

Farmacoepidemiologa:

de

los

Estudio de la naturale#a! composicin! uso y desarrollo de los frmacos.

Farmacognosia:

origen!

Estudio de los ef ectos adversos de los frmacos en el organismo.

Toxicologa:

Definiciones
Com$inacin de uno o ms frmacos con otras sustancias inactivas (e%cipientes)! que sirven para darle volumen a la presentacin f armac utica y que f acilitan la produccin! transporte! almacenamiento! dispensacin y administracin de los frmacos.

Medicamento:

Sustancia con composicin qumica capa# de producir cam$ios fisiolgicos en un organismo y que se utili#a con fines terap uticos! diagnsticos o preventivos. No todos los frmacos son drogas.

Frmaco:

Sustancia qumica que af ecta los procesos de la mente o cuerpo& no se usa con fines terap uticos por lo que puede producir ef ectos $en ficos o adversos. ' odas las drogas son frmacos.

Droga:

Nomenclatura de los frmacos


Nom$re cientfico que descri$e con precisin su estructura atmica y molecular. E(e) N*acetil*p*aminof enol.

Nom re !umico:

+$reviacin del nom$re qumico. (,e(or opcin). E(e)+cetaminof en o paracetamol.

Nom re genrico:

Seleccionado por la compa-a del frmaco que vende el producto. Estn protegidos por derechos de autor. E(e) Panadol! tylenol.

Nom re registrado:

"rigen de los frmacos


Natural
* .egetal (alcaloides! glucsidos! resinas! aceites) *+nimal (hormonas! aceites y grasas! en#imas! vacunas) *,inerales (metlicos y no metlicos)

Salicilatos (aspirina)! anest sicos! hipnticos& (me(or calidad! $aratos! producidos a gran escala y ms ef ectivos y seguros que los e%trados de plantas y animales).

#intticas $la oratorio%


*

Microorganismos
*
+nti$iticos

Desarrollo de un nuevo frmaco


/a +dministracin de +limentos y ,edicamentos (01+)! supervisa el desarrollo de un nuevo frmaco la cual puede tomar a-os para completarse. Slo despu s de revisar estudios e%tensivos en animales y datos so$re la seguridad y ef ectividad de la droga propuesta la 01+ apro$ar una aplicacin para la investigacin del nuevo frmaco.

Fases
E%perimentacin con animales (ratones).

Preclnica

El frmaco se pone a prue$a en su(etos voluntarios humanos sanos (pocos).

Fase I

2nvolucra ensayos con su(etos humanos con la enf ermedad para la que se piensa que ser ef ectivo el frmaco (pocos).

Fase II

3n gran n"mero de pacientes reci$e el frmaco. Esta gran muestra provee inf ormacin acerca de la f recuencia de los ef ectos adversos. Si los estudios son satisf actorios! la 01+ apro$ar la solicitud de un nuevo frmaco.

Fase III

Es voluntaria y consiste en la vigilancia posterior a la comerciali#acin de los ef ectos terap uticos del frmaco en la finali#acin de la f ase 222. /a compa-a f armac utica reci$e reportes de m dicos y de otros prof esionales de la salud so$re los resultados terap uticos y ef ectos adversos del frmaco (f armacovigilancia). +lgunos medicamentos han sido t%icos y por lo tanto han sido retirados del mercado despu s de su lan#amiento inicial.

Fase IV

Categoras de em ara&o
Estudios controlados reali#ados indican que no hay riesgo para el f eto.

Categora '

Estudios con frmacos en animales indican que no hay riesgo para el f eto! sin em$argo no hay estudios controlados en mu(eres em$ara#adas.

Categora (

No se han reali#ado estudios con frmacos en mu(eres em$ara#adas o animales! o estudios en animales han revelado algunos riesgos potenciales teratog nicos! sin em$argo! el riesgo hacia el f eto se desconoce.

Categora C

Se ha reportado riesgo para el f eto en mu(eres em$ara#adas por medio de investigaciones en humanos.

Categora D

Se han reportado anormalidades en los f etos humanos y4o animales por medio de estudios! que tam$i n indican que los riesgos superan los $eneficios. Estos frmacos no de$en ser administrados en mu(eres em$ara#adas.

Categora )

*as de administraci+n
,nteral $-nclu.e el tracto digestivo%
"ral $P"%:
.a ms conveniente! segura y con menor

costo.

de la lengua.

#u lingual:

1ifusin a trav s de los te(idos (mucosa) de$a(o

+ trav s del ano o recto por medio de supositorios generalmente.

/ectal:

Parenteral $no inclu.e el tracto digestivo$in.ecci+n%


Transdrmica: 1ifusin a trav T+pica:
s de la piel por medio de parches.

+plicacin en la superficie del cuerpo (sin parches) y mucosas (con(untiva! nasof aringe! oftlmica! tica) . 2nyeccin por de$a(o dela mem$rana aracnoidea de la m dula espinal.

-ntratecal:

-ntravenosa $-0*%: 2nyeccin en la vena. -ntramuscular $-0M%: 2nyeccin en el m"sculo. #u cutnea $#C%: 2nyeccin en la hipodermis. /espiratoria: 2nhalacin de partculas en los pulmones. -ntravaginal: No tengo idea so$re su lugar de aplicacin.

Posologa
Estudio de las dosis de los medicamentos para alcan#ar ef ectos terap uticos.

Cantidad5o5concentracin5de5frmaco5administrado5para5 alcan#ar5un5ef ecto5terap utico.

Dosis

Dosis de carga: +dministracin5inicial5de5una5dosis5alta5con5la5


intencin5de5o$tener5concentraciones5terap uticas5rpidas.

del5frmaco5para5mantener5su5concentracin5en5la5sangre5en5 un5rango5terap utico.

Dosis de mantenimiento: +dministracin5de5dosis5normales5

En la grfica anterior! el e(e 6 representa el tiempo (horas) y el e(e 7 representa la concentracin del frmaco en el plasma sanguneo (mg4ml). Se puede ver que en la administracin de un frmaco! este se a$sor$e ms rpido de lo que es e%cretado. Se le conoce como la m%ima concentracin terap utica (Cma%) al punto ms alto que puede alcan#ar una grfica dentro del rango terap utico (en este caso la lnea entre el rango terap utico y 8rango de to%icidad9). El tiempo en el que ocurre la Cma% es el ' ma%.

El rango terap utico es la cantidad de frmaco en el plasma sanguneo en donde se o$tienen ef ectos terap uticos. 3sualmente una dosis muy alta (que supera la concentracin terap utica m%ima) se sale de ese rango y se producen ef ectos t%icos! o por el contrario! si se administra una dosis $a(a y que no alcan#a la concentracin mnima ef ectiva! sta no podr lograr un ef ecto terap utico.

Formas farmacuticas
/a presentacin que se le da al frmaco (principio activo) para f acilitar su administracin! se le conoce como e%cipiente (f orma inactiva).

0orma slida comprimida con dif erentes tama-os! f ormas y peso.

Ta leta

Cu$ierta de gelatina! slida y con f orma cilndrica ! que al disolverse en el estmago li$era el frmaco.

Cpsula

/quido en el cual se dispersan partculas slidas pero sin disolverse (si no se agita las partculas se sedimentan)

#uspensi+n

,e#cla heterog nea de partculas slidas o lquidas suspendidas en un gas que li$era el frmaco mediante propulsin de vlvulas. ,e#cla lquida (acuosa) y espesa! de aplicacin tpica e%terna. ,e#cla de lquidos inmisci$les ! principalmente de agua y aceite.

'erosol

Crema

,mulsi+n ,lixir

Solucin que contiene normalmente sustancias sa$ori#antes y aromati#antes! al igual que alcohol entre en :*;<=. Solucin acuosa (agua) y sacarosa (a#ucar4 car$ohidrato) en donde est disuelto el frmaco y as f acilitar su administracin.

1ara e

/quido aplicado en la piel para protegerla o tratar una enf ermedad.

2oci+n

Pomada

Semislido graso de aplicacin tpica! utili#ado como anest sico local! analg sico! antiinf eccioso! astringente! entre otros.

,e#cla homog nea o$tenida pro disolucin de frmacos en agua.

#oluci+n

Slido f ormado por la me#cla entre el frmaco y mantequilla de cacao que se introduce por va rectal! en donde se a$landa y disuelve por temperatura corporal.

#upositorio

cpsulas!5(ara$es!5comprimidos!5cpsulas!5eli%ir.

,nteral: Soluciones!5emulsiones!5suspensiones!5eli%ires!5ta$letas!5 Parenteral: Parches! supositorios! pomadas.

Colirios o gotas! lociones! linimentos! pomadas! cremas! polvos! ta$letas! cpsulas vaginales.

T+pica:

-n3alada: +erosoles! ne$uli#adores! lquidos.

Farmacocintica
Estudia el paso del frmaco por el organismo (lo que el cuerpo le hace al frmaco).

/i$eracin

(li$eracin del frmaco de su f orma f armac utica)

+$sorcin 1istri$ucin
ormacin) ,eta$olismo (>iotransf

E%crecin

' sorci+n
El movimiento del frmaco (desde su sitio de administracin) al torrente sanguneo (circulacin sist mica) u otros f luidos de distri$ucin (plasma! linf a)! para luego llegar a los te(idos. + nivel celular! los frmacos son a$sor$idos principalmente por medio de transporte pasivo (transporte activo tam$i n). /a a$sorcin determina la $iodisponi$ilidad (cantidad o porcenta(e de frmaco o dosis que llega a la sangre y se encuentra disponi$le para lograr el ef ecto (que alcan#a la circulacin sist mica). Slo los frmacos inyectados intravenosamente o intraarterialmente tienen un ?<<= de $iodisponi$ilidad (no pasan por la etapa de a$sorcin).

8E/5P +S@51E/50AB,+C@55 +5/+5S+NCBE9

Factores !ue afectan la a sorci+n


/a a$sorcin es rpida si se administra su$lingualmente o por inhalacin! ms lenta si es por va oral! intramuscular o su$cutnea.

*a de administraci+n:

/a mem$rana celular est compuesta principalmente por lpidos! por esto! los frmacos liposolu$les pasarn ms rpida y fcilmente a trav s de ella.

2iposolu ilidad:

/a mayora de los frmacos e%iste en dos f ormas) ioni#ados y no*ioni#ados. /os ioni#ados no cru#an fcilmente la mem$rana celular. /os no*ioni#ados s.

-oni&aci+n:

/os frmacos de$en estn en solucin antes de que sean a$sor$idos a la sangre. Por esto! los medicamentos lquidos ((ara$es) son a$sor$idos ms rpidos que los slidos (ta$letas! cpsulas).

Forma farmacutica:

/a mayora de frmacos son cidos d $iles o $ases d $iles. /os frmacos que son cidos d $iles son a$sor$idos ms rpidamente que los frmacos que son $ases d $iles.

p4:

,ientras mayor sea la concentracin del frmaco! ms fcil ser su a$sorcin de$ido a la difusin pasiva.

Concentraci+n

$dosis%:

El intestino delgado contiene muchas vellosidades que a su ve# contienen microvellosidades que aumentan la a$sorcin enormemente.

#uperficie de rea:

Distri uci+n
Cuando el frmaco ha sido a$sor$ido desde tracto gastrointestinal o digestivo (intestinos) a la sangre u otros f luidos de distri$ucin (plasma! linf a)! circula o recorre hasta cierto punto todas las reas del organismo en donde haya f lu(o sanguneo y llega a los te(idos (m"sculos y rganos) y f luidos corporales. El volumen de distri$ucin! es el volumen del f luido en el cual el frmaco parece distri$uirse. Sin em$argo! antes de que los frmacos circulen por todo el cuerpo! son transportados al hgado para que los meta$olice (redu#ca su concentracin). + este paso por el hgado! se le luencia la $iodisponi$ilidad). llama ef ecto de primer paso (inf

812S'B2>3C2DN51E/50AB,+C@55 +5/3C+BES51@N1E5//EC3E5 0/321@9

Factores !ue afectan la distri uci+n


Drganos con un alto f lu(o sanguneo como el cere$ro! ri-n! cora#n! pulmn e hgado! son los primeros en acumular frmacos& mientras que los menos irrigados como el te(ido conectivo! la ore(a! cartlago nasal! piel! grasa! m"sculo! dedos! pene! etc.! son los "ltimos en acumularlos.

Flu5o sanguneo:

,uchos frmacos se unen a protenas plasmticas como las al$"minas y glo$ulinas (protenas del plasma sanguneo) a medida que via(an a trav s del cuerpo& /a porcin del frmaco que se adhiere o une a la protena se inactiva y no puede e(ercer un ef ecto terap utico& slo la porcin li$re permanece activa y puede causar una respuesta f armacolgica.

6ni+n a protenas plasmticas:

Es una $arrera lipdica que protege al cere$ro restringiendo el paso de electrolitos (iones) y otras sustancias hidrosolu$les. /os frmacos liposolu$les pasan fcilmente a trav s de ella y pueden e(ercer sus ef ectos f armacolgicos en el cere$ro.

(arrera 3ematoenceflica $liposolu ilidad%:

Meta olismo $(iotransformaci+n%


' ransf ormacin e inactivacin de la sustancia original en otra ms simple (cata$olismo) y solu$le en agua (hidrosolu$le) para que pueda ser e%cretada (meta$olitos). /os meta$olitos (productos del meta$olismo) pueden ser activos (tienen un ef ecto o accin f armacolgica mayor o igual al de la mol cula original) o inactivos (ef ecto menor que la mol cula original). /os meta$olitos activos pueden ser sometidos a un meta$olismo adicional o pueden ser e%cretados fuera del cuerpo sin cam$ios. /os meta$olitos inactivos son e%cretados fuera del cuerpo. +lgunos frmacos pueden ser administrados como frmacos inactivos (profrmacos)! los cuales no se vuelven activos hasta que son meta$oli#ados.

/eacciones !umicas
Fase
2)
Beacciones no sint ticas.

+dicin5de5o%geno5o5p rdida5de5hidrgeno.

"xidaci+n

P rdida5de5o%geno5o5adicin5de5hidrgeno.

/educci+n 4idr+lisis

1escomposicin5de5una5sustancia5a-adiendo5una5mol cula5de5 agua.

Fase 22: Beacciones sint

ticas.

Com$inacin del frmaco con otras sustancias del organismo. Esta reaccin inactiva los frmacos para que puedan ser e%cretados del cuerpo.

Con5ugaci+n

El citocromo PE:<! es un grupo grande y diverso de en#imas (hemoprotenas)! que catali#an la o%idacin de sustancias orgnicas. Se encuentran en todos los seres vivos! incluso en virus. Son las principales en#imas implicadas en el meta$olismo y $ioactivacin de los frmacos. Citocromo PE:<! llamado as porque a$sor$e la lu# de onda) en los E:< nm. (longitud

/a mayora de frmacos son meta$oli#ados en el hgado por en#imas estas en#imas. Sin em$argo! tam$i n pueden ser meta$oli#ados en el plasma! ri-ones! y mem$ranas de los intestinos.

+lgo interesante ocurre cuando se administran repetidas dosis de ciertos frmacos como los son los $ar$it"ricos y otros sedantes*hipnticos& estos estimulan el sistema meta$oli#ador microsomal! al estimularlo! los frmacos aumentan la cantidad de en#imas (citocromo PE:<) en el sistema (induccin en#imtica)! lo cual lleva a un meta$olismo de frmacos ms rpido! sin em$argo la duracin de la accin del frmaco disminuye para todos los frmacos meta$oli#ados por las en#imas microsomales. @tros frmacos pueden causar lo opuesto e inhi$ir las en#imas meta$oli#adoras microsomales (inhi$icin en#imtica)! lo que ralenti#a el meta$olismo de todos los frmacos meta$oli#ados por estas en#imas. +m$as son causas comunes de interacciones adversas con medicamentos.

8'B+NS0@B,+C2DN5F3G,2C+51E/50AB,+C@5EN53N+ S3S' +NC2+5H21B@S@/3>/E9

Factores !ue afectan el meta olismo


/es permite a algunas personas meta$oli#ar los frmacos ms rpidamente que otros (mayor accin en#imtica).

Gentica:

Puede alterar el meta$olismo. Por e(emplo! fumar cigarrillo puede af ectar la velocidad de meta$olismo de algunos frmacos& as como un evento o situacin estresante! como una enf ermedad prolongada! ciruga! o lesin.

Medio am iente:

/os ni-os tienen hgados inmaduros (deficiencia de en#imas) lo que reduce la velocidad de meta$olismo! y los ancianos e%perimentan una disminucin en el tama-o del hgado! f lu(o sanguneo! y produccin de en#imas.

,dad:

,ayor actividad en#imtica en hom$res por la testosterona que en las mu(eres por el estradiol.

#exo:

,xcreci+n
Eliminacin del frmaco del organismo por medio de los ri-ones y a trav s de la orina principalmente! as como por medio de las heces! $ilis! pulmones! sudor! saliva! leche materna! y el tracto intestinal. +lgunos frmacos irreversi$lemente se acumulan en el te(ido corporal. Hay I sitios principales en donde la e%crecin o eliminacin ocurre. El ri-n es el ms importante. /a e%crecin $iliar y e%crecin f ecal! es el proceso que inicia en el hgado en donde se meta$oli#a el frmaco y se secreta en la $ilis y pasa a trav s de los intestinos hasta que los productos son finalmente e%cretados (unto con las heces. 1urante este proceso! algunos frmacos liposolu$les pueden entrar a los intestinos por medio del tracto $iliar! luego de que el frmaco es secretado en los intestinos (en la $ilis)! puede ser a$sor$ido de nuevo al torrente sanguneo (ciclo enteroheptico). +lgunos frmacos consiguen prolongar la duracin de sus ef ectos con este ciclo. Hgado5*J5>ilis5*J52ntestinos5*J5Sangre5*J5Hgado

Procesos renales
/os frmacos pasan de la sangre a la nef rona por medio de perfusin a trav s de los capilares de la cpsula de >oKman.

Filtraci+n glomerular:

/os frmacos son secretados en el Lt"$ulo de la nef rona desde la arteriola ef erente.

#ecreci+n tu ular:

/os frmacos son a$sor$idos en la sangre desde el t"$ulo de la nef rona.

/ea sorci+n tu ular:

/a vida media (t) se refiere al tiempo que le toma a la mitad de la concentracin (dosis) del frmaco para ser e%cretado del cuerpo. 0rmacos con una vida media corta de$e ser administrada varias veces al da para mantener una concentracin del frmaco en niveles terap uticos. 0rmacos con una vida media larga mantienen una concentracin terap utica por mucho tiempo (das! semanas! meses! a-os). +pro%imadamente con ?< perodos de vida media se elimina completamente el frmaco del organismo. 0actores que af ectan la vida media son la velocidad de a$sorcin! meta$olismo y e%crecin.

8E/2,2N+C2DN51E/50AB,+C@51E/5@BC+N2S,@9

Factores !ue afectan la excreci+n


Normalmente est entre E.: y M.<. 3na orina cida (E.:) elimina frmacos que son $ases d $iles!& orina alcalina (M.<) elimina los frmacos que son cidos d $iles. /a orina se puede hacer ms alcalina o ms cida.

p4 de la orina:

/as personas con malfuncionamiento del hgado pueden tener pro$lemas con el meta$olismo de los frmacos y esto puede llevar a que no puedan ser e%cretados del cuerpo por los ri-ones y a una acumulacin de los mismos! lo que causa una to%icidad en el organismo. +s como un malfuncionamiento en los ri-ones puede disminuir la filtracin glomerular.

,nfermedades del 3gado . ri7ones:

/os frmacos a"n unidos a protenas no pueden ser e%cretados del cuerpo por los ri-ones! sino hasta que se desprendan& si su concentracin en el plasma sanguneo es alta! ms rpida ser su eliminacin.

6ni+n a protenas . concentraci+n:

Farmacodinamia
Estudia los efectos fisiolgicos y $ioqumicos de los frmacos en los seres vivos (mecanismos de accin! inf luencia de la dosis en la respuesta f armacolgica! interaccin con receptores! en#imas y otros frmacos).

Curva Dosis8/espuesta

/a dosis o concentracin del medicamento va en el e(e 6 y la respuesta en el e(e 7.

Hay ; tipos de frmacos 6 y 7. + dosis $a(as en cada medicamento! un incremento en la dosis resulta en slo un peque-o aumento en la respuesta del medicamento (del punto + al > para el medicamento 6). + una dosis ms alta! un aumento en la dosis produce una respuesta mucho ms grande (del punto > al C). + medida que la dosis contin"a! sin em$argo! un incremento en la dosis produce un aumento muy peque-o en la respuesta (del punto C al 1). El medicamento 6 es ms potente (cantidad relativa de frmaco requeridoa para producir una respuesta deseada) que el medicamento 7 porque produce la misma respuesta! pero a una dosis ms $a(a (punto+ y punto E).

En5este5caso!5el5frmaco55 +5es5ms5potente5que5el5frmaco5>5 que5a5su5ve#5es5ms5potente5que5el5frmaco5C.

+unque en la grfica inicial y en la anterior! todos los frmacos representados tenan la misma eficacia (respuesta terap utica m%ima que un frmaco produce (ef ecto terap utico deseado)! un frmaco puede ser ms efica# que otro en el sentido que uno puede controlar me(or el dolor que otro& en este caso el frmaco + no slo es ms potente sino que ms efica#.

Ca$e resalta que el frmaco ideal no depende slo de su potencia sino de su eficacia! es decir que act"e donde de$e actuar y produ#ca los ef ectos terap uticos deseados! y que los menores ef ectos adversos posi$les. ' am$i n se tienen en cuenta otros f actores como la duracin del ef ecto (esto determina el n"mero de dosis dada cada da) y su costo (eficiencia).

/a curva 1osis*Bespuesta indica el ef ecto terap utico de un frmaco en funcin de la dosis administrada. En algunos casos la respuesta es lineal (a mayor dosis! mayor respuesta)& en otros resulta sigmoidea! con un ef ecto terap utico m%imo que no so$repasa a pesar de aumentar la dosis& y en otros se produce el ef ecto 8ventana terap utica9 (por encima de una dosis no slo se incrementa el ef ecto terap utico! sino que disminuye).

Margen de seguridad
/a EC:< (concentracin ef ectiva :<=) es la concentracin del frmaco que induce un ef ecto clnico especfico en el :<= de los su(etos a quienes se les administra el frmaco. /a /1:< (dosis letal :<=) es la concentracin del frmaco que induce la muerte en el :<= de los su(etos a quienes se les administra el frmaco. El ndice terap utico es la relacin entre los ef ectos deseados del frmaco y sus ef ectos adversos. ' am$i n conocido como el margen de seguridad. 3sualmente el ndice terap utico mide la dif erencia entre) 3na dosis ef ectiva para el :<= de los pacientes tratados. /a mnima dosis a la cual las reacciones adversas ocurren. 1/:<41E:< N En animales! es la dosis letal de un frmaco para el :<= de la po$lacin (1/:<) dividido por la mnima dosis ef ectiva para el :<= de la po$lacin.

'gonismo
3n frmaco atrado hacia un receptor! muestra una afinidad (fuer#a de unin entre el receptor y el frmaco) por ese receptor. Cuando un frmaco muestra afinidad por un receptor y genera una respuesta! es decir! lo estimula! el frmaco act"a como un agonista. 3n agonista se une a un receptor y produce una respuesta. Esta ha$ilidad para iniciar una respuesta (activar el receptor) despu s de unirse con el receptor se llama actividad intrnseca. 3n agonista imita la accin de una sustancia o ligando natural (producida por el cuerpo (neurotransmisor! hormona).

3n agonista completo ocupa los receptores para causar una activacin o respuesta m%ima& actividad intrnseca N ? 3n agonista parcial pueden ocupar los receptores pero no pueden provocar una respuesta m%ima (menos efica#)& actividad intrnseca O ? ectos opuestos a los producidos 3n agonista inverso produce ef por un neurotransmisor. 3n agonista fisiolgico produce los mismos ef ectos o respuestas fisiolgicas de otra su$stancia (como si fueran am$os agonistas en el mismo receptor) pero no se une al mismo receptor. 3n agonista irreversi$le se une permanentemente al receptor el cual est activado permanentemente.

'ntagonismo
3n antagonista tiene afinidad pero no actividad intrnseca (no eficacia). >loquea e inhi$e una respuesta fisiolgica.

Pueden ser competitivos o no competitivos. 3n antagonista competitivo! compite con el agonista por el los sitios receptores. 1e$ido a que este tipo de antagonista se une reversi$lemente al sitio receptor! administrando altas dosis de un agonista puede superar los ef ectos del antagonista& actividad intrnseca N <. Es reversi$le. 3n antagonista no competitivo se une a un sitio receptor y $loquea los ef ectos del agonista. +dministrando altas dosis del agonista no puede revertir la accin del antagonista. Es irreversi$le.

-nteracciones frmaco8frmaco
Se administran ; frmacos con acciones iguales. /a respuesta equivale a la suma de los ef ectos de cada frmaco individualmente.

'ditivas

/a respuesta es mayor que los ef ectos de los frmacos individuales.

#inrgicas

3n frmaco que no tiene ef ecto me(ora el ef ecto de otro.

Potenciaci+n

3n frmaco inhi$e el ef ecto de otro. /a respuesta es menor a la que sera producida por cada frmaco individualmente.

'ntag+nicas

6so . a uso cr+nico de frmacos


1isminucin en el ef ecto del frmaco de$ido a repetidas dosis. Para poder conseguir los ef ectos inicialmente o$tenidos! la dosis de$e aumentarse. Causada por induccin en#imtica y al disminuir las en#imas meta$oli#adoras de frmacos! la dosis de$e aumentarse para tener el ef ecto previo.

Tolerancia

Tolerancia meta +lica:

Causada por la ha$ilidad de algunos frmacos para disminuir el n"mero de receptores (regulacin a la $a(a o 8doKn*regulation9) lo que causa una reduccin en el ef ecto del frmaco. /o opuesto a esto! es el aumento en el n"mero de receptores (regulacin a la alta o 8up*regulation9).

Tolerancia farmacodinmica:

Dependencia
Condicin en donde la administracin de un frmaco particular se vuelve e%tremadamente importante para el $ienestar de la persona. Puede ser fsica o psicolgica. Cualquier actividad relacionada con drogas (pues no se $usca ning"n ef ecto terap utico) y que causa placer! implica un componente psicolgico. E(e) fumar ta$aco (la deprivacin de la actividad no involucra serias consecuencias m dicas). ' am$i n pueden causar dependencia fsica si se administran por un tiempo prolongado y luego se deprivan de las mismas. E(e) morfina (la deprivacin resulta en serias consecuencias m dicas).

/eacciones adversas a los medicamentos $/'M%


Ef ectos inesperados durante el uso normal y dosis normales de los frmacos. ' odos los frmacos producen ms de un ef ecto! esto es! los frmacos producen su ef ecto terap utico (unto con otros ef ectos. ,uchos ef ectos secundarios son ms una molestia que da-inos. Pueden ser terap uticos o $en ficos as como adversos (son esperados a $a(as dosis).

,fectos secundarios:

Son ef ectos indesea$les puesto que pueden ser da-inos. + menudo se si disminuye la dosis o se cam$ia de frmaco! se minimi#arn estos ef ectos.

,fectos adversos:

2mplica un envenenamiento con frmacos! de$ido a una dosis ms alta de lo que indica el ndice o margen terap utico (so$redosis)! lo cual puede tener consecuencias muy da-inas (muerte). Puede requerirse la administracin de

,fectos t+xicos:

antdotos.

1e$ido a interacciones entre frmacos como cuando no se tiene monitoria de los medicamentos que se toman y se prescri$en nuevos medicamento que interact"an agonstica y antagonsitcamente con los previamente prescritos. Pueden imitar trastornos patolgicos. Por e(emplo! aspirinas y corticoesteroides com"nmente causan irritacin gastrointestinal y sangrado.

,fectos

iatrognicos:

+lgunos ef ectos adversos no dependen de la dosis) Beaccin particular hacia un frmaco con una respuesta inusual o inesperada. Se de$e a la gen tica.

-diosincrasia: 'lergia:

Sensi$ili#acin hacia un frmaco en particular de$ido a un contacto y reaccin previa con l! en donde el sistema inmune reconoce al frmaco como un antgeno (agente e%tra-o y peligroso) lo que hace que el cuerpo produ#ca anticuerpos y lo neutralice o destruya.

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