Farmacia y Bioqumica

FARMACOGNOSIA
Mg. QF Alberto Canelo Blas

ALCALOIDES DE NCLEO IMIDAZLICO

ALCALOIDES DEL IMIDAZOL

IMIDAZOL

Es un intermediario de la biosntesis de la histidina. De estructura cristalina, su frmula molecular es C3H4N2 y su masa molecular es 68.077 g/mol. Pertenece a una familia de compuestos qumicos aromticos, caracterizada por disponer de un anillo pentagonal nitrogenado. Tiene propiedades anfotricas, cualidad esta que mantendrn algunos de sus derivados. Su molcula ha servido de base para el desarrollo de numerosos frmacos:
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ALCALOIDES DERIVADOS DEL IMIDAZOL

AUTACOIDES HISTIDINA
IMIDAZOL

HISTAMINA

ALCALOIDE

CIMETIDINA

PILOCARPINA
ANTIMICTICO

METRONIDAZOL
(3S,4R)-3-etildiidro-4-[(1metil-1H-imidazol-5-il) metil-2-(3H)-furanone
TIABENDAZOL FLUCONAZOL

JABORANDI
Reino: Plantae Divisin: Magnoliophyta Clase: Magnoliopsida Subclase: Rosidae Orden: Sapindales Familia: Rutaceae Subfamilia: Rutoideae Gnero: Pilocarpus Especie: P. jaborandi

Pilocarpus jaborandi Pilocarpus pennatifolius Pilocarpus microphyllus

QF Alberto Canelo Blas

 ORIGEN: Arbustos de hasta 3 m de la Familia Rutaceae que cree en Brasil, Paraguay, Venezuela y las Antillas. DROGA: Foliolos secos. CARACTERES: Los foliolos son de forma oval elptica, de unos 4 a 10 cm, olor aromtico, sabor algo amargo que estimula la salivacin

COMPOSICIN QUMICA: 1) Alcaloides: Pilocarpina Isopilocarpina Pilocarpidina Pilosina 2) Esencia 3) Resina 4) Tanino 5) cido pilocrpico

Su principio activo son los alcaloides imidazlicos (0,70,8%), los cuales derivan del aminocido histidina. El principal es la pilocarpina.
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La pilocarpina es un alcaloide semilquido, viscoso, soluble e agua, alcohol y cloroformo, no es voltil y es dextrgiro. Se usa en forma de sal: nitrato o clorhidrato de pilocarpina.

REACCIONES:

Rx de Mandelin: En caliente, con el reactivo de Mandelin, da primero color naranja, luego verde y finalmente azul.

Rx. De Helch: Se introduce en un tubo de ensayo un cristalito de dicromato de K, se agrega 1 a 2 cc de cloroformo y una pequea cantidad de pilocarpina clorhidrato, 1 cc de agua oxigenada y se agita: la capa clorofrmica se colorear de azul violeta debido a la formacin de percromato de pilocarpina, soluble en cloroformo.

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SISTEMA NERVIOSO

SNC

SNP

SNA o SNV

DEPRESORES DEL SNC

SEDANTES HIPNTICOS ANEST. GRAL

ESTIMULANTES DEL SNC

CEREBRALES MEDULARES BULBARES

ANEST. LOCALES

SNS SIMPATICOMIMTICOS SIMPATICO - LTICOS SNPS

PARASIMPATI COMIMTICO
PARASIMPATI COLTICOS

BLOQ. NEUROMUSCUL.

ANSIOLTICO ANTICONVUL
ANTIPARKINS

ANALG NARC

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ACCIN FARMACOLGICA

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ACETILCOLINA

RECEPTORES MUSCARNICOS M EFECTOS COLINRGICOS OJO GLAND SECRET MUSC. LISA MUSC. ESQUEL MUSC. CARDIA Miosis. Disminucin de PIO

BLOQUEO DE RECEPTORES COLINRGICOS EFECTOS ANTICOLINRGICOS

Aumento de sec. salival, lagrimal, sudoral, gstrica. Aumento de contraccin intestinal, bronquial y vejiga . Espasmogesis Aumento de contraccin y tono muscular Disminucin de frecuencia cardiaca

ACCIN FARMACOLGICA DE DROGAS COLINRGICAS (PILOCARPINA) Simula o imita las acciones de la acetil colina (droga colinrgica). Estimula el SNP y produce efectos colinrgicos en diferentes rganos donde existan receptores M. En el ojo contrae la pupila (efecto mitico). Estimula las glndulas secretoras produciendo incremento de la secrecin sudoral, salival y gstrica. Tras tomar un preparado de esta planta se produce una salivacin y sudoracin intensas, cuyo efecto mximo llega a los 30 o 40 minutos.

Por este motivo se usa como depurativo general, en afecciones reumticas y catarro agudo. Aumenta el tono y contractilidad de la musculatura lisa, produciendo accin espasmognica. Aumenta el tono y contractilidad de la musculatura esqueltica. Estimula la frecuencia cardiaca. Antagoniza los efectos de la atropina y otras drogas anticolinrgicas. Por su propiedad astringente, usada localmente disminuye la cada del cabello. QF Alberto Canelo Blas

USOS:

La pilocarpina se usa como mitico, antiglaucomatoso, antdoto, sialagogo y diafortico.

EXMENES OFTALMOLGICOS ESPECIALES, por su propiedad mitica. GLAUCOMA: Produce contraccin del msculo ciliar, lo cual disminuye la presin ocular. ANTDOTO, en casos de intoxicacin por atropina o belladona SEQUEDAD DE LA BOCA: En el tratamiento de la sequedad de boca asociada al cncer bucofarngeo por su propiedad sialagoga ALOPECIA: En lociones capilares para disminuir cada del cabello. MIASTENIA GRAVIS: Se emplea la eserina o fisostigmina.

REACCIONES ADVERSAS: Se usa limitadamente por sus efectos secundarios. Posee actividad parasimpaticomimtica (PSM), lo cual producir bradicardia, hipotensin y aumento de secreciones, as como broncoconstriccin, visin borrosa y fotofobia. Es potencialmente txico y puede provocar miccin involuntaria, vmitos y diarreas. PRECAUCIONES En individuos que presentan:
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 PREPARADOS Y POSOLOGA INFUSIN: Se prepara con 2 a 4 g de hojas. Decoccin: 10 a 20 gramos por litro. Tintura madre: 15 gotas, tres veces al da La pilocarpina por va oral se toma a razn de 5 a 25 mg por cada da. INYECTABLE: En Inyectable, por va subcutnea, se aplica 5 mg bajo la forma de clorhidrato de pilocarpina. COLIRIO: Se presenta al 1 y 2 %.

ADVERTENCIA La ingestin de 100 mg de pilocarpina puede ser mortal. Slo debe usarse bajo prescripcin mdica.

QF Alberto Canelo Blas