DOMPERIDONA Medicamento genrico Lei n. 9.

787, de 1999 Comprimido - FORMA FARMACUTICA E APRESENTAO: Embalagem com 30 comprimidos contendo 10mg de domperidona. USO ADULTO Uso oral - COMPOSIO: Cada comprimido contm: Domperidona....................10mg Eexcipientes q.s.p. ....................1 comprimido* *Excipientes: amido, laurilsulfato de sdio, dixido de silcio, lactose monoidratada, estearato de magnsio, leo vegetal hidrogenado, amidoglicolato de sdio, celulose microcristalina.

Informaes ao Paciente da Domperidona

Ao esperada do medicamento O controle dos sintomas observado progressivamente, com o decorrer do tratamento. Cuidados de armazenamento Conservar em temperatura ambiente (temperatura entre 15 e 30 C). Proteger da luz e umidade. Prazo de validade O prazo de validade do medicamento encontra-se impresso na embalagem externa. No utilize este medicamento aps a data de validade. Gravidez e lactao Pequenas quantidades de domperidona podem ser liberadas no leite materno. No se recomenda o uso dedomperidona durante gravidez e amamentao. Informe seu mdico a ocorrncia de gravidez na vigncia do tratamento, ou aps o seu trmino. Este medicamento no deve ser utilizado por mulheres grvidas, sem orientao mdica, ou do cirurgiodentista. Informar ao mdico se est amamentando. ESTE MEDICAMENTO CONTM ACAR, PORTANTO, DEVE SER USADO COM CAUTELA EM PORTADORES DEDIABETES. Cuidados de administrao Siga a orientao do seu mdico, respeitando sempre os horrios, as doses e a durao do tratamento. Interrupo do tratamento No interromper o tratamento sem o conhecimento do seu mdico. Reaes adversas Informe seu mdico o aparecimento de reaes desagradveis. Excepcionalmente podero ocorrer clicasleves, porm elas desaparecem rapidamente e so um sinal de que domperidona est agindo. Raramente podem ocorrer movimentos descontrolados, tais como: movimentos irregulares dos olhos, postura anormal, como toro do pescoo, tremor e rigidez muscular; no entanto, estes sintomas desaparecem assim quedomperidona descontinuado. Algumas pessoas apresentam aumento das mamas, ou secreo de leite. Raramente a menstruao pode tornar-se irregular e ser interrompida. Se isto acontecer, informe seu mdico. Em casos raros, podem ocorrer urticria e "rash" cutneo. Outras reaes alrgicas, como coceira, falta de ar, respirao com dificuldade e/ou inchao da face tm sido observadas

raramente. Se voc apresentar um ou mais destes sintomas, interrompa o tratamento com domperidona e procure seu mdico. TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANAS. Ingesto concomitante com outras substncias Informe seu mdico se voc estiver utilizando algum medicamento que retarde a atividade do estmago e a do intestino (ex.: anticolinrgicos), pois eles interferem na ao de domperidona. Informe seu mdico se voc estiver tomando algum(ns) medicamento(s) para a acidez estomacal. Estes medicamentos podem ser usados se voc tambm estiver tomando domperidona, mas eles no devem ser ingeridos simultaneamente. Voc deve tomar domperidona comprimidos antes das refeies e o medicamento para o estmago aps as refeies. Voc no deve usar domperidona se voc estiver utilizando antifngico base de cetoconazol, por via oral. Se voc estiver tomando cetoconazol, converse com seu mdico antes de iniciar o tratamento. Informe seu mdico se voc estiver tomando: - certos medicamentos chamados azis, que so indicados para infeces por fungos. Exemplos de azis so o itraconazol, miconazol e fluconazol; - certos antibiticos chamados macroldeos, tais como a eritromicina, claritromicina ou troleandomicina; - certas drogas anti-AIDS como amprenavir, atazanavir, fosamprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir e saquinavir; - antidepressivo nefazodona. Seu mdico decidir se estas drogas podero ser administradas concomitantemente ao domperidona, ou se alguma medida de precauo dever ser tomada. Contra-indicaes Voc no dever usar domperidona se: - apresentar sensibilidade a qualquer um de seus componentes; - sofrer de prolactinoma, uma doena da hipfise; - estiver utilizando cetoconazol por via oral, eritromicina ou outro inibidor do CYP3A4 que prolongam o intervalo QTc, como fluconazol, voriconazol, claritromicina, amiodarona e telitromicina. Se voc apresentar clicas graves, ou fezes escuras persistentes, procure seu mdico antes de iniciar o tratamento com domperidona. Precaues Voc dever informar seu mdico se tem alguma doena do fgado, ou dos rins. Se voc tomar domperidonapor um longo perodo, a dose dever ser ajustada. Informe seu mdico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do incio, ou durante o tratamento. Os comprimidos contm lactose e podem no ser adequados para pessoas com: - intolerncia lactose (incapacidade de digerir a lactose que um acar encontrado no leite e seus derivados); - galactosemia, ou m absoro da glicose e da galactose (incapacidade de digerir carboidratos e acares encontrados em muitos alimentos incluindo amido, leite e seus derivados). Efeito sobre a capacidade de dirigir veculos ou utilizar mquinas: domperidona no afeta o estado de alerta. Superdose Se voc ingeriu uma grande quantidade de domperidona, voc poder apresentar sonolncia, confuso, movimentos descontrolados, como movimento irregular dos olhos, ou postura anormal, como toro dopescoo. Voc deve procurar seu mdico, especialmente se quem tomou o medicamento foi uma criana. NO TOME REMDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MDICO, PODE SER PERIGOSO PARA A SADE. - INFORMAO TCNICA: Caractersticas O produto domperidona apresenta-se como comprimido circular branco e biconvexo. Os distrbios digestivos provocados por uma discinesia esfago-gastro-duodenal ps-prandial, correspondem hoje a uma das sndromes mais frequentes que se apresentam na prtica clnica. Por suas manifestaes funcionais - distenso gstrica, azia, pirose, ou mesmo dores

epigstricas - esta sndrome traduz, frequentemente, uma desarmonia motora do esfncter inferior do esfago, das contraes antrais e do ritmo de abertura e fechamento do esfncter pilrico. Consequentemente sua ao antidopaminrgica, a domperidona restaura a harmonia rtmica motora do esfago, estmago e duodeno, possibilitando a reorganizao da sequncia das etapas digestivas. Alm disso, domperidona possui potente ao antiemtica. Farmacodinmica O medicamento contm domperidona, um antagonista da dopamina com propriedades antiemticas. Adomperidona no atravessa imediatamente a barreira hematoenceflica. Nos usurios de domperidona, especialmente em adultos, os efeitos extrapiramidais so muito raros, mas a domperidona estimula a liberao de prolactina a partir da hipfise. Seus efeitos antiemticos podem ser devidos a uma combinao de um efeito perifrico (gastrocintico) com o antagonismo dos receptores dopaminrgicos, na zona quimiorreceptora de gatilho, que fica fora da barreira hematoenceflica. Estudos em animais e as baixas concentraes encontradas no crebro indicam um efeito perifrico predominante da domperidona nos receptores dopaminrgicos. Estudos em humanos mostram que a domperidona aumenta a presso esofgica inferior, melhora a motilidade antroduodenal e acelera o esvaziamento gstrico. No h qualquer efeito sobre a secreo gstrica. Metabolismo e Farmacocintica Nos indivduos em jejum, a domperidona rapidamente absorvida aps a administrao oral, com pico de concentrao plasmtica em 30(trinta) a 60(sessenta) minutos. A baixa biodisponibilidade absoluta dadomperidona oral (aproximadamente 15%) devida a um extensivo metabolismo na primeira passagem pela parede intestinal e fgado. Apesar da biodisponibilidade da domperidona ser aumentada nos indivduos normais quando tomada aps as refeies, pacientes com queixas gastrintestinais devem tomar adomperidona 15(quinze)-30(trinta) minutos antes das refeies. A reduo da acidez gstrica perturba a absoro da domperidona. A biodisponibilidade oral diminuda pela administrao prvia e concomitante de cimetidina e bicarbonato de sdio. O tempo o pico de absoro ligeiramente retardado e a AUC levemente aumentada quando o medicamento tomado por via oral aps as refeies. A domperidona oral no parece se acumular, ou induzir seu prprio metabolismo; o pico do nvel plasmtico aps 90(noventa) minutos de 21 ng/mL aps 2(duas) semanas de administrao oral de 30mg por dia, ele quase o mesmo que o pico de 18 ng/mL aps a primeira dose. A ligao s protenas plasmticas da domperidona de 91-93%. Os estudos de distribuio com a droga radiomarcada em animais mostrou uma ampla distribuio tecidual, nas baixas concentraes no crebro. Pequenas quantidades da droga atravessam a placenta em ratas. Adomperidona sofre um rpido e extenso metabolismo heptico pela hidroxilao e a Ndealquilao. Experimentos do metabolismo in vitro com inibidores diagnsticos revelaram que o CYP3A4 a principal forma do citocromo P-450 envolvida na N-dealquilao da domperidona, enquanto que o CYP3A4, o CYP1A2 e o CYP3E1 esto envolvidos na hidroxilao aromtica da domperidona. As excrees urinria e fecal so respectivamente de 31 e 66% da dose oral. A proporo de droga excretada inalterada pequena (10% da excreo fecal e aproximadamente 1% da excreo urinria). A meia-vida plasmtica aps a dose oral nica 7(sete)-9(nove) horas em indivduos saudveis, mas prolongada em pacientes com insuficincia renal grave. Dados pr-clnicos Foram observados efeitos teratognicos em ratas, em uma dose alta, txica para a me 40 (quarenta) vezes maior do que a dose recomendada para humanos. Teratogenicidade no foi observada em camundongos e coelhos. Estudos eletrofisiolgicos in vitro e in vivo mostraram que a domperidona, em concentraes altas, pode prolongar o intervalo QTc.

Indicaes da Domperidona
a) Sndromes disppticas frequentemente associadas a um retardo de esvaziamento gstrico, refluxo gastroesofgico e esofagite: - sensao de empachamento epigstrico, saciedade precoce, distenso abdominal, dor

abdominal alta; - eructao, flatulncia; - nuseas e vmitos; - azia, queimao epigstrica com ou sem b)

regurgitao de contedo gstrico. Nuseas e vmitos de origem funcional, orgnica, infecciosa ou alimentar, ou induzidas por radioterapia, ou tratamentos por drogas (antiinflamatrios, antineoplsicos). Uma indicao especfica so as nuseas evmitos induzidos pelos agonistas dopaminrgicos usados na Doena de Parkinson, como a L-dopa e bromocriptina.

Contra-Indicaes da Domperidona
O uso deste medicamento contra-indicado em caso de hipersensibilidade conhecida domperidona e/ou demais componentes da formulao. Domperidona no deve ser utilizado sempre que a estimulao da motilidade gstrica possa ser perigosa, por exemplo, na presena de hemorragia gastrintestinal, obstruo mecnica ou perfurao. Domperidona tambm contra-indicado em pacientes com

tumor hipofisrio

secretor de prolactina (prolactinoma). A administrao concomitante entre domperidona e cetoconazol (ver "Interaes Medicamentosas") contra-indicada.

Precaues e Advertncias da Domperidona

Quando houver o uso concomitante de anticidos ou agentes antissecretores, eles devem ser utilizados aps as refeies, ou seja, eles no devem ser tomados simultaneamente domperidona antes das refeies. Precaues para o uso: Os comprimidos contm lactose e podem ser inadequados para pacientes com intolerncia lactose, galactosemia, ou m absoro da glicose e da galactose. Uso em pacientes com distrbios hepticos: Como domperidona altamente metabolizado no fgado, adomperidona deve ser usada com cautela em pacientes com leso heptica. Uso em pacientes com

insuficincia renal: Em pacientes com insuficincia renal grave

(creatinina srica > 6mg/100ml ou >0,6 mmol/L), a meia-vida de eliminao da domperidona aumenta de 7,4 para 20,8 horas, mas os nveis plasmticos da droga foram inferiores aos de voluntrios sos. Como uma pequena quantidade da droga sob forma ativa excretada pela via renal, pouco provvel que a dose de uma administrao nica necessite ser ajustada em pacientes com insuficincia renal. Na administrao repetida, contudo, a freqncia das doses deve ser reduzida para 1(uma) a 2(duas) vezes ao dia, dependendo da severidade do distrbio e pode ser necessrio reduzir a dose. Pacientes sob tratamento prolongado devem ser revistos regularmente. Uso durante a gravidez: existem dados ps-comercializao limitados quanto ao uso de Domperidona em gestantes. Um estudo em ratas mostrou toxicidade reprodutiva em uma dose alta, txica para a me. O risco potencial em humanos desconhecido. Portanto, domperidona deve ser usado durante a gravidez apenas quando justificado pelo benefcio teraputico antecipado. CATEGORIA C: Domperidona um medicamento classificado na categoria C de risco na gravidez. Portanto, este medicamento no deve ser utilizado por mulheres grvidas, sem orientao mdica, ou do cirurgiodentista. Uso durante a lactao: O medicamento excretado no leite de ratas (na maior parte como metablitos: pico de concentrao de 40 e 800ng/mL respectivamente aps a administrao oral e endovenosa de 2,5mg/kg). A concentrao da domperidona no leite materno de mulheres lactantes de 10 a 50% da concentrao plasmtica correspondente, e o esperado no exceder 10ng/mL. Espera-se que a quantidade total dedomperidona excretada no leite humano seja menor que 7mcg por dia, na maior posologia recomendada. No se sabe se isto nocivo ao recm-nascido. Por essa razo, domperidona no recomendvel s

mes que esto amamentando. Efeitos sobre a capacidade de dirigir veculos ou utilizar mquinas: Domperidona no influencia ou no apresenta influncia considervel na habilidade de dirigir e operar mquinas. ESTE MEDICAMENTO CONTM ACAR, PORTANTO, DEVE SER USADO COM CAUTELA EM PORTADORES DE DIABETES.

Interaes Medicamentosas da Domperidona

A administrao concomitante de drogas anticolinrgicas pode ser antagnica ao efeito antidispptico dedomperidona. Medicamentos anticidos e antissecretores no devem ser dados simultaneamente comdomperidona, pois eles diminuem a sua biodisponibilidade (ver "Precaues e Advertncias"). A principal via metablica de domperidona mediante o CYP3A4. Dados in vitro sugerem que o uso concomitante de drogas que inibem esta enzima, de forma significativa, pode resultar em nveis plasmticos elevados dedomperidona. Um estudo de interao com cetoconazol oral em indivduos sadios confirmou a acentuada inibio dometabolismo de primeira passagem da domperidona mediado pelo CYP3A4 pelo cetoconazol e mostrou um aumento de aproximadamente trs vezes na Cmax e na AUC, no estado de equilbrio. Exemplos de inibidores do CYP3A4 incluem: - antifngicos azlicos; - antibiticos macroldeos; - inibidores da protease do HIV; - nefazodona. No estudo de interao de domperidona e cetoconazol, um prolongamento do QTc de aproximadamente 10 - 20mseg foi observado na combinao de domperidona (10mg, 4(quatro) vezes ao dia) e cetoconazol (200mg, 2(duas) vezes ao dia), mas no para domperidona isolada (10mg, 4(quatro) vezes ao dia). O efeito desta combinao (com cetoconazol) em prolongar o QTc no est totalmente compreendido e no pode ser explicado exclusivamente pelos dados farmacocinticos da domperidona (ver "Contraindicaes"). Em outro estudo, multidoses em indivduos sadios no foram observadas alteraes clinicamente significantes no QTc, aps a administrao isolada de 40mg de domperidona 4(quatro) vezes ao dia (dose diria total de 160mg, que o dobro da dose diria mxima). A concentrao plasmtica da domperidona neste estudo multidose foi similar quele obtido para domperidona, no brao domperidona cetoconazol combinados do estudo de interao. Teoricamente, como domperidona tem um efeito gastrocintico, ele pode influenciar na absoro de drogas orais administradas concomitantemente, particularmente aquelas com liberao prolongada, ou formulaes com comprimidos de liberao entrica. Contudo, em pacientes j estabilizados num tratamento com digoxina ou paracetamol, o uso simultneo da domperidona no influencia os nveis sanguneos destes medicamentos. Domperidona pode tambm ser associado com: - Neurolpticos, pois a ao deles no potencializada. - Agonistas dopaminrgicos (bromocriptina, L-dopa), cujos efeitos perifricos indesejveis, como distrbios digestivos, nuseas e vmitos, so suprimidos sem neutralizao das suas propriedades centrais.

Reaes Adversas e Alteraes de Exames Laboratoriais da Domperidona

As reaes adversas aos medicamentos so classificadas pela frequncia, conforme seguinte conveno: Muito comum (> 1/10); comum (> 1/100, < 1/10); incomum (> 1/1.000, < 1/100); raro (> 1/10.000, < 1/1.000); muito raro (< 1/10.000), incluindo relatos isolados. - DISTRBIO DO SISTEMA IMUNE -Muito raro: reao alrgica - DISTRBIO

ENDCRINO - Raro: aumento nos nveis de prolactina

- DISTRBIOS DO SISTEMA NERVOSO - Muito raro: efeitos extrapiramidais - DISTRBIOS GASTRINTESTINAIS - Raro: distrbios gastrintestinais, incluindo casos muito

raros de

clicasintestinais transitrias. urticria

- DISTRBIOS DO TECIDO SUBCUTNEO E DA PELE - Muito raro: - DISTRBIOS DO SISTEMA REPRODUTIVO E DA MAMA - Raro: galactorreia, ginecomastia, amenorria. Como a um aumento nos nveis de

hipfise se localiza fora da barreira hematoenceflica, a domperidona pode causar prolactina. Em raros casos, esta hiperprolactinemia pode levar ao aparecimento de certos efeitos colaterais neuroendcrinos, tais como galactorreia, ginecomastia e amenorreia. Fenmenos extrapiramidais so muito raros em neonatos e lactentes, e excepcionalmente, em adultos. Estes efeitos colateraisdesaparecem, espontnea e completamente, assim que o tratamento
interrompido.

Posologia da Domperidona
1) SNDROMES DISPPTICAS Recomenda-se 10mg 1 (um) comprimido) 3 (trs) vezes ao dia, 15 (quinze) a 30 (trinta) minutos antes das refeies e, se necessrio, 10mg ao deitar, respeitando a dose diria mxima de 80mg. Se os resultados no forem satisfatrios, pode-se dobrar a dose respeitando-se a dose diria mxima de 80mg. 2) NUSEAS E VMITOS Recomenda-se 10mg (1 comprimido) 3(trs) vezes ao dia, antes das refeies e ao deitar. A dose pode ser dobrada, se necessrio, respeitando a dose diria mxima de 80mg. Observaes: recomendado o uso de domperidona antes das refeies. Se ele for tomado aps as refeies, a absoro do medicamento ser retardada. Em pacientes com insuficincia renal, a frequncia das doses deve ser reduzida (ver "Precaues e Advertncias").

Superdosagem da Domperidona

Os sintomas da superdose podem incluir sonolncia, desorientao e reaes extrapiramidais especialmente em crianas. Medicamentos anticolinrgicos ou antiparkinsonianos podem ser teis no controle das reaes extrapiramidais. No existe nenhum antdoto especfico contra a domperidona, mas no caso de superdose, uma lavagem gstrica, assim como a administrao de carvo ativado, podem ser teis. Superviso mdica e medidas de suporte so recomendadas.

Uso em Pacientes Idosos da Domperidona

Como a domperidona altamente metabolizada no

fgado, esse produto deve ser utilizado com cautela em pacientes com insuficincia heptica e em pacientes idosos.
Lote, data de fabricao e validade: vide embalagem externa. Venda sob prescrio mdica. MS: 1.0043.1032 Farm. Resp.: Dra. Snia Albano Badar CRF-SP 19.258 EUROFARMA LABORATRIOS LTDA Av. Vereador Jos Diniz, 3.465 - So Paulo - SP CNPJ: 61.190.096/0001-92

Indstria Brasileira

DOMPERIDONA - Laboratrio
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