ANESTSICOS LOCALES

Provocan bloqueo reversible en la conduccin axonal del impulso nervioso.

ANESTSICOS LOCALES
Presentacin debe ser en sales y a pH cido (pH 6). Otra presentacin es carbonatado de accin ms rpida y bloqueo ms intenso. Asociados a epinefrina se prolonga su efecto.

COCAINA
Psicoestimulante general
1860 se obtuvo de hojas de coca (Erytroxylon coca). Planta andina. Incas, chasquis xa rendir +, evita cansancio, fatiga, hambre.

Procaina- dibucaina- lidocaina.

Clasificacion
(Quimica, potencia y duracion efecto) 1. AMIDAS
Lidocaina: 2 90-200 min; Mepivacaina: 2120-240 m; Bupivacaina: 8180-600 m; Ropivacaina: 8180-600 m.

2. ESTERES
Cocaina: 1.520-30 m; Procaina: 160-90 m; Tetracaina: 8180-600 m; benzocaina: topica.

3. MISCELANEOS (tpicos)
Pramoxina; Diclonine; lidocaina+prilocaina (EMLA); Metoxifluorano (mof).

El Ministerio para la Salud, a travs del Servicio Autnomo de Controlara Sanitaria, suspendi la fabricacin, venta y distribucin de todos los productos farmacuticos que contengan en su composicin el principio activo llamado benzocana. donde explic que la benzocana acta como un anestsico local, y de acuerdo a estudios cientficos este componente produce trastornos dermatolgicos y sanguneos, que traen como consecuencia alteracin en la hemoglobina (metahemoglobinemia). "La metahemoglobinemia trae como consecuencia que la hemoglobina no pueda llevar oxgeno a los tejidos y a los rganos corporales, trayendo una serie de sntomas como la cianosis (piel azulada); la cefalea; disnea, fatiga, dificultades respiratorias, debilidades generalizadas, convulsiones y hasta causar la muerte", dijo. Indic que se le hizo un llamado a los laboratorios fabricantes, farmacias y mdicos para que retiren de inmediato los productos del mercado y no se prescriba el medicamento.

ANESTSICOS LOCALES

AMIDAS
-Prilocana (Citanest) -Lidocaina (Xylocaina) -Mepivacana (Carbocana) -Bupivacana (Marcana) -Etidocana (Duranest) -Ropivacana

ESTERES
-Cocana -Procana (Novocana) -Cloraprocana (Nesacana) -Tetracana (Pontocana) -Benzocana (Americaine)

MISCELANEOS
-Pramoxina (tronothane)
-Diclonine (Dyclone) -Ciclometicana (Surfacana) -Lidocana + Prilocana (ELMA) -Metoxifluorano (MOF)

ANESTSICOS LOCALES EFECTOS FARMACOLGICOS:

x depresion selectiva de n excitatorias e inh liberacion de GABA SS: entumecimiento labios y lengua convulsiones. Dosis = coma y muerte.

SNC: depresor

CORAZON: depresor
3. Vasculares: actividad bifsica:
Dosis: vasoconstriccin Dosis terap: vasodilatacin.

excitab nerviosa, conduccion y fuerza de contraccion.

ECG: tiempo de conduccion: PR y QRS prl. Arritmias ventriculares. +++: +potente,+lipos y + fijacion proteinas (Bupivacaina).

Mecanismo de accion

Despolarizacin

Fisolog. Conduccin del impulso N esta determinada x cambios gradiente elctrico transm y esto x accin de iones (Na y K) = potencial de accin. AL=previenen la despolarizacion de la m del Nervio x inhibicin flujo de iones Na.

Mecanismo de accion
Bloquean reversiblemente la conduccin del impulso nervioso a nivel de membrana axonal porque bloquean la despolarizacin de la membrana por q` impiden la entrada de Na.

Mecanismo de accin
AL interfieren en:

Canales de Na: Hille, compuerta que controla el paso de iones al interior del canal son voltaje-dependientes. 3 estados: 1. Cerrado: baja afinidad por AL. 2. Abierto 3. Inactivo: gran afinidad por AL.
m. reposo

Secuencia de eventos que resultan en bloqueo de conduccin

Paso del AL en su forma lipoflica a travs de la vaina del nervio y la membrana axonal. Ingreso al axoplasma. Ionizacin o forma hidroflica. Unin de la forma catinica al R en el canal de Na. Bloqueo del canal y conductancia del Na. en la velocidad y grado de despolarizacin del PA. Falla para alcanzar el umbral para el potencial Ausencia del potencial de accin propagado. Bloqueo de conduccin

FARMACOCINTICA
Luego de Administracin comienza la difusin. Depende: Pka, tamao, concentrac, liposolubilidad.

Es + rpido mientras + cerca del nervio sea depositado

Pico en circulacin sistmica entre 5-25 m !

Absorcin y distribucin se afectan por:

A PLACENTA: La unin a protenas plasmticas, mientras > sea sta < es la transferencia. Los ESTERES por su rpida hidrlisis SI atraviezan+.

Los AL son BASES de pKa > pH fisiolgico predomina la fraccin ionizada (no atravieza !!).

Al ser liposolubles penetran el axoplasma

FRACCIN NO IONIZADA
AL son poco solubles en agua x lo q`como clorhidrato (sales acidas)
El pH es cido y la anestesia (ionizada) es soluble en agua.

Abscesos ( forma ionizada) *potencia.

LIPOSOLUBILIDAD
Esta en relacin con la potencia de un AL lo que significa .

FLUJO SANGUNEO
Se absorben x poros de capilares > es el flujo, > es la velocidad de absorcin y < la duracin del efecto en el sitio. x eso se agregan vasoconstrictores (epinefrina)

DISTANCIA DE LA FIBRA
Mientras el sitio de la inyeccin est ms lejos del nervio < ser la concentracin Al anestesiar el nervio el AL alcanza primero las fibras ms externas y posteriormente las fibras del centro del tronco nervioso o un nervio mixto.

FASE de RECUPERACIN
El gradiente es revertido

Los nervios del centro mantienen una concent residual de AL en relacin a los del manto.

x lo q` la recuperacin ser 1ro en los del manto y luego en las del centro (estruct profundas)

FARMACOCINETICA
Metabolismo AMIDAS: Higado (hidroxilacion y N-dealkilacion) -Rapido xa prilocaina, -moderado xa lidoc90-200 y -lento xa bupivac180-600.

ESTERES: hidrolisis rapida por colinesterasa plasmatica.

Eliminacion:
Renal (limitada x pobre hidrosolubilidad, <5%). EsteresPABA. Pulmonar = lidocaina.

Acidificacin de la orina favorece la eliminacin

FARMACOPATOLOGA:

1. Reacciones alrgicas

2. Toxicidad sistmica

1. REACCIONES ALRGICAS:
< del 1%

Rash, urticaria, edema de laringe, hipoTA, broncoespasmo.

+ preservantes (metilparabeno=PABA) Ac.

Reacciones cruzadas entre esteres (metabolito PABA). X no con amidas.

FARMACOPATOLOGIA

Toxicidad sistmica SNC:

Inquietud, vrtigo, tinnitus, Balbuceos, habla incoherente, contracturas muscularesconvulsiones T-C.

Lidocana 5-10 mcg/ml = somnolencia.

En SNC:

Inquietud

Vrtigo

Tinitus

Acomodacin visual

Balbuceos Habla incoherente

Contracturas musculares

Convulsiones TC

Tto intoxicacion
Ventilacin pulmonar 02 (x hipoxemia y acidosis metabolica)

Diazepam

Bupivacaina Bretilio (20 mg/kg)

 Lidocana:

Ropivacana:

USOS CLNICOS TECNICAS DE ADMINISTRACION

a.- ANESTESIA DE SUPERFICIE:
1. Piel intacta 2. Mucosas Presentacin: Crema, parche, spray.

Conjuntivas Nariz rbol trqueo -bronquial Aparato Genitourinario

Piel intacta: mezcla eutectica (priloc + lidoc). Usos:. Mucosas: cocaina-vasoconstriccion.

Boca Esfago Cocana 4-10%, pramoxina 1% (crema), diclonina 0,5-1% (solucin), tetracana 1-2%, lidocana 2-4%.

USOS CLNICOS b.- ANESTESIA por INFILTRACIN:

Procana, lidocana 0,5 al 1% y bupivacana 0,125 al 0.25%

Lido 4.5 mg/kg. epinefrina!. Metoxifluorano (MOF, a. inhalatorio).

c.- BLOQUEO ANESTSICO de CAMPO: s.c., interrumpir la transmision N proximal.

Se usa en:

Pared abdominal

Inyeccin subcutnea

d.- BLOQUEO NERVIOSO:

<droga >area: Quemaduras, limpiezas quirurgicas.

Bloquea nervios perifricos mixtos: cubital, intercostal, citico.

Procana 0,5-2%, lidocana 1-2%, bupivacana 0,5-0,75% con o sin epinefrina

e.- ANESTESIA REGIONAL INTRAVENOSA:

Se usa lidocana por su baja toxicidad a razn de 1,5 mg/Kg.

NO en fracturas y NO + epinefrina.

f.- ANESTESIA y ANALGESIA INTERPLEURAL

Se administra hasta 30 cc de bupivacana al 0,5% con epinefrina (8 h de accin).

En dolor postoperatorio de: vias biliares, ureterolitotomia, litiasis renal.

g. Anestesia y analgesia epidural. En espacio epidural del area lumbar. Para partos, cesareas (RN depresion), curetajes. h. Espinal o raquidea. L3-L4, cateteres. Dolor postoperatorio, fracturas y Ca.

OTROS USOS

1. Anestesicos locales o topicos 2. Antiarritmico (arritmias ventriculares, no auriculares) lidocaina.

3. Anticonvulsivante en status epileptico (lidocaina 100 mg).

April 7, 2011 Benzocaine Topical Products: Sprays, Gels and Liquids: Risk of Methemoglobinemia ISSUE: FDA notified healthcare professionals and patients that FDA continues to receive reports of methemoglobinemia, a serious and potentially fatal adverse effect, associated with benzocaine products both as a spray, used during medical procedures to numb the mucous membranes of the mouth and throat, and benzocaine gels and liquids sold over-the-counter and used to relieve pain from a variety of conditions, such as teething, canker sores, and irritation of the mouth and gums. BACKGROUND: Methemoglobinemia is a rare, but serious condition in which the amount of oxygen carried through the blood stream is greatly reduced. In the most severe cases, methemoglobinemia can result in death. Patients who develop methemoglobinemia may experience signs and symptoms such as pale, gray or blue colored skin, lips, and nail beds; headache; lightheadedness; shortness of breath; fatigue; and rapid heart rate. Methemoglobinemia has been reported with all strengths of benzocaine gels and liquids, and cases occurred mainly in children aged two years or younger who were treated with benzocaine gel for teething. The signs and symptoms usually appear within minutes to hours of applying benzocaine and may occur with the first application of benzocaine or after additional use. The development of methemoglobinemia after treatment with benzocaine sprays may not be related to the amount applied. In many cases, methemoglobinemia was reported following the administration of a single benzocaine spray. RECOMMENDATIONS: Benzocaine products should not be used on children less than two years of age, except under the advice and supervision of a healthcare professional. Adult consumers who use benzocaine gels or liquids to relieve pain in the mouth should follow the recommendations in the product label. Consumers should store benzocaine products out of reach of children. FDA encourages consumers to talk to their healthcare professional about using benzocaine.