ANTIMICROBIANOS

Introduo
Lencio Torres
Especialista em Gesto em Assistncia Farmacutica


Orgulho de Ser Farmacutico

CONCEITO:
So agentes usados no
tratamento de doenas
infecciosas para inibir ou matar
os patgenos in vivo.



DIFERENA ENTRE ANTIBITICOS
E QUIMIOTERPICOS
Antibiticos so substncias qumicas
obtidas a partir de organismos vivos com
objetivo de matar ou inibir o crescimento
de microrganismos. Ex: Penicilina,
cefalosporina e outros.
PENICILINA:
Quimioterpicos so
substncias qumicas obtidas
em laboratrio com objetivo de
matar ou inibir o crescimento
de microrganismos. Ex: Sulfas,
quinolonas e outros.
DIFERENA ENTRE ANTIBITICOS
E QUIMIOTERPICOS
SULFA:
PROPRIEDADES GERAIS DOS
AGENTES ANTIMICROBIANOS
QUANTO AO TIPO DE AO
Bacteriostticos medicamentos que
inibem o crescimento ou multiplicao
bacteriana e o prprio organismo
encarrega-se de eliminar atravs do seu
mecanismo de defesa.



QUANTO AO TIPO DE AO

Bactericidas medicamentos que
apresentam ao letal sobre os
microrganismos.Ex: penicilina, cefalosporina
e outros.
TOXICIDADE SELETIVA
a capacidade do composto inibir
bactrias ou outros agentes patognicos
sem provocar efeitos adversos no
hospedeiro.
ESPECTRO DE ATIVIDADE

Estreito espectro de ao so
antimicrobianos que so eficientes apenas
contra um nmero limitado de microrganismos.
Amplo espectro de ao so
antimicrobianos que so eficazes contra um
grande nmero de microrganismos.
MECANISMOS DE AO
Inibem a sntese da parede celular
Os antimicrobianos que agem na parede celular
inibem a sntese do peptidoglicano.
Transpeptidao - reao de ligao de duas cadeias
peptdicas ao glicano, atravs de enzimas chamadas
transpeptidases. Essas enzimas tambm so capazes de
se ligar as penicilinas e por isso podem ser chamadas
de Protenas de ligao a penicilina (PBPs - Penicillin
Biding Proteins), impedindo a formao da parede.
- lactmicos
Tipos de Penicilina

Penicilinas naturais

Penicilina G cristalina;
Penicilina G procana;
Penicilina G benzatina;

Desvantagens das penicilinas naturais:
eficcia limitada contra Gram negativas;
inativada pelo suco gstrico;
podem ser inativadas pelas
lactamases.
Tipos de Penicilina

Penicilinas Bio sintticas so obtidas
acrescentandose ao meio de cultura,
substncias que podem aumentar o
rendimento da penicilina G.

Sua nica vantagem com relao as
penicilinas naturais que estas podem
ser administradas por via oral sem ser
inativada pelo cido clordrico. Ex:
Penicilina V.
Tipos de Penicilina

Penicilinas semi sintticas - o fungo
produz at o anel 6 APA e adiciona-se
diferentes cadeias laterais.
- Ampicilina;
- Amoxicilina;
- Oxacilina e Meticilina.

Desvantagem :
- podem ser inativadas pelas
lactamases e por isso so administradas
junto com um inibidor de lactamases
(cido Clavulmico).
EFEITOS ADVERSOS
So as reaes de hipersensibilidade que
variam desde erupes cutneas e febre at
um choque anafiltico.
Cefalosporinas so formadas pelo anel 7-
aminocefalosporngico ( lactmico + o anel
diidrotiazina).
Cefalosporina de 1 gerao - tima atividade
contra Gram positivo e menor ou pouca atividade
contra Gram negativo.


Cefalosporina de 2 gerao - maior atividade
contra Gram negativo, porm apresenta pouca
ou nenhuma atividade contra Pseudomonas e
Enterococos.
Ex: Cefaclor (Ceclor
R
), Cefuroxima axetil (Ceftin
R
)

Cefalosporina de 3 gerao - tima atividade
contra Gram negativo atua contra Pseudomonas e
Enterococos e tm pouca atividade contra Gram
positivo. So resistentes as lactamases.
Ex: Ceftazidima (Fortaz
R
), Ceftriaxona (Rocefin
R
).




Cefalosporina de 4 gerao - Atuam sobre as
bactrias do grupo CESP grupo multiresistentes.
Ex: Cefepima, Cefepirona

Alteram a permeabilidade da membrana
citoplasmtica
Eles agem como detergentes rompendo a membrana por se
ligarem aos fosfolipdios das mesmas.
Polimixinas so antibiticos
polipeptdicos que alteram a
permeabilidade da membrana. So
especialmente eficientes nas
bactrias Gram negativas por
apresentarem uma membrana rica
em fosfolipdios.
Interferem na sntese protica

Antibiticos que atuam na subunidade 30S dos
ribossomos:

Tetraciclinas so antibiticos
bacteriostticos de amplo espectro de
ao. So eficazes contra infeces por
muitas bactrias Gram positivas e Gram
negativas. Indicadas no tratamento de
infeces por rickttsias, clamdias,
micoplasmas e alguns fungos.
Elas no so recomendadas para crianas com
menos de 5 anos, pois podem causar manchas
nos dentes de leite ou permanentes.
Tetraciclinas
Aminoglicosdeos so bactericidas e inibem a
sntese protica. So indicadas no tratamento de
infeces sseas, peritonite, infeces hospitalares
dentre outras. Apresentam certas limitaes em seu
uso, tais como: Ex: gentamina, amicacina.
Ototxicos
Nefrotxicos
Neurotxicos
Antibiticos que atuam na subunidade
50S dos ribossomos:

Clorafenicol exerce ao
bacteriosttica com amplo espectro de
ao. usado contra Salmonella typhi,
Haemophilus influenzae, Streptococcus
pneumoniae e Neisseria meningitides.
Nestas bactrias o clorafenicol
bactericida.
EFEITOS ADVERSOS
Causa danos a medula ssea, provoca
anemia aplstica reversvel, produzindo uma
diminuio de todos os elementos figurados
do sangue.
Em recm nascido pode levar ao
desenvolvimento da sndrome cinzenta do
recm nascido
Clorafenicol
Antibiticos que atuam na subunidade
50S dos ribossomos:

Macroldeos so assim denominados pela
presena de um anel lactona macrocclico.
Antibiticos que atuam na subunidade
50S dos ribossomos:

A eritromicina um macroldeo com efeito
bacteriosttico de ao semelhante ao da
penicilina e freqentemente usada como
droga de alternativa para pacientes sensveis
penicilina.
Os Azaldeos surgiram atravs de modificaes
qumicas nos macroldeos para aumentar o
espectro de ao dos mesmos.
Azitromicina diferencia-se da eritromicina em
dois aspectos: sua lactona constituda por 15
membros e contm um tomo de nitrognio,
ao passo que a lactona da eritromicina de 14
membros, no possuindo o tomo de
nitrognio. Essas diferenas so responsveis
pelas melhores caractersticas farmacolgicas
e microbiolgicas da azitromicina: seu
espectro de ao mais amplo frente aos
microorganismos Gram-positivos, sua difuso
tecidual mais rpida e mais elevada e sua
meia-vida biolgica mais prolongada do que
a de outros macroldeos.
INIBIDORES DA SNTESE DOS CIDOS
NUCLICOS
Rifamicina um bactericida para o
Mycobacterium tuberculosis e tambem
muito ativa contra os cocos Gram
positivos (Staphylococcus e
Streptococcus). A rifampicina tem
colorao vermelha e a urina, a saliva e
o suor dos pacientes freqentemente se
tornam alaranjados.
Quinolonas e fluorquinolonas tem efeito
bactericida por inibio de uma enzima chamada DNA
girase necessria para a replicao do DNA. A primeira
quinolona usada na clnica foi o cido nalidxico, depois
foi substitudo pelas fluorquinolonas como
ciprofloxacina, levofloxacina e norfloxacina.
Fluorquinolonas
Embora sejam relativamente seguras
para adultos, so contra indicados
para crianas, atletas e idosos, porque
afetam a cartilagem, com isso pode
levar a uma ruptura do tendo.
INIBIDORES COMPETITIVOS DA SNTESE
DE METABLITOS ESSENCIAIS
(ANTIMETABLITOS)
Os antimetablitos so substancias que prejudicam a
utilizao dos metablitos, que so essenciais para o
crescimento e sobrevivncia celular.
So estruturas similares aos metablitos normais.
A ao dos antimetablitos chamada de mimetismo
molecular. Porque eles imitam a molcula normal
impedindo que uma reao ocorra ou v em outro
sentido.
Sulfonamidas inibem
competitivamente a sntese do
cido flico, por possuir estrutura
semelhante ao PABA. Elas vo se
ligar no stio ativo da enzima
diidropteroato sintetase inibindo-a.
Trimetoprima - tambm inibe a produo
do cido flico por inibir a enzima diidrofolato
sintase.