Universidade Catlica de Braslia

Curso: Farmcia
Docente: Esp. Helen Cristina de Freitas Torres
Disciplina: Planejamento e Desenvolvimento de formulaes farmacuticas




Etapa 2- Guaran






Nomes das integrantes do grupo:
Mrcia Nayane Silva UC11024595
Thuany de Alencar UC11039673






Data da aula prtica: 13/03/2014.
Data da entrega do relatrio: 10/04/2014.

guas Claras- DF/ Abril de 2014
PARTE I PLANEJAMENTO E DESENVOLVIMENTO FARMACOTCNICO

1. Forma farmacutica: Comprimidos.
Definio: Comprimidos so formas farmacuticas slidas contendo princpio(s)
ativo(s), normalmente preparados por compresso, com o auxlio de excipientes
apropriados ou sem eles. Podem variar o tamanho, forma, peso, dureza, espessura,
caractersticas de desintegrao e outros aspectos, dependendo do uso a que se destina e
do mtodo de fabricao (ANSEL, 2000).



















2. Formulao dos comprimidos de guaran:
Matria- prima Funo Concentrao
em %
Quantidade
pesada(g)
Guaran Ativo 42,85% 15g*
Celulose
microcristalizada
Diluente 30,15% 10,55g*
Estearato de
magnsio
Lubrificante 5% 1,75g*
Dixido de silcio
coloidal
Deslizante 2% 0,7g*
Amido Aglutinante 15% 5,25g*
Povidona Aglutinante 5% 1,75g*

*Quantidade pesada para produzir 100 comprimidos de guaran (peso final de todos os
ps =35g).









.








3. Descrio das matrias- primas

GUARAN

Nome cientifico: Paullinia cupana (BRASIL, 2010).

Famlia: Sapindaceae (VIAFARMA, 2014).

Parte Utilizada: Semente (VIAFARMA, 2014).

Categoria: Droga vegetal (BRASIL, 2010).

Descrio: um p fino de colorao castanha clara a castanha avermelhada,
inodora, de sabor amargo, fracamente adstringente (BRASIL, 2010; VIAFARMA,
2014).

pH: 3-5( soluo a 1%) (VIAFARMA, 2014).

Solubilidade: parcialmente solvel em gua e insolvel em etanol. (VIAFARMA,
2014).

Densidade aparente: 0,450 a 0,650g/mL (VIAFARMA, 2014).

Usos: um estimulante do sistema nervoso central por possuir metilxantinas, usado
no tratamento da fadiga, e auxiliar no tratamento da celulite (MICROMEDEX, 2014).

Concentrao usual: Para uso geral, a dose individual pode ser de 200 a 800 mg/dia de
guaran. A ingesto oral diria no deve exceder trs gramas de guaran em p ou o seu
equivalente, pois a cafena presente no guaran, tem como dose diria mxima para
adultos de 250 mg, que o equivalente de 3 gramas de guaran em p
(MICROMEDEX, 2014).


CELULOSE MICROCRISTALIZADA

Categoria funcional: adsorvente; agente de suspenso; diluente; desintegrante
(ROWE, 2009)

Estrutura qumica:



(ROWE, 2009)

Descrio: um p purificado, parcialmente despolimerizado, que se apresenta como
um p cristalino branco, inodoro, inspido, constitudo por partculas porosas.
comercialmente disponvel em diferentes tamanhos de partculas e graus de umidade
que tm diferentes propriedades e aplicaes (ROWE, 2009).

pH: 5.07.0 (ROWE, 2009).

Ponto de fuso: 260-270
o
C (ROWE, 2009).

Solubilidade: ligeiramente solvel em 5% de soluo hidrxido de sdio; praticamente
insolvel em gua, cidos diludos, e a maior parte dos solventes orgnicos (ROWE,
2009).

Usos: amplamente utilizada na indstria farmacutica, principalmente como um
aglutinante e diluente nas formulaes de comprimidos orais e cpsulas, onde usado
tanto em granulao por via mida quanto em processos de compresso direta. Em
adio ao seu uso como um aglutinante/diluente, a celulose microcristalina tambm tem
propriedade lubrificante e desintegrante que a torna til em formulaes de
comprimidos (ROWE, 2009).

Concentrao usual:

Uso Concentrao (%)
Adsorvente 20-90%
Antiaderente 5-20%
Cpsula: aglutinante / diluente 20-90%
Comprimido: desintegrante 5-15%
Comprimido: aglutinante / diluente 20-90%
(FONTE: ROWE, 2009)

ESTEARATO DE MAGNSIO

Categoria funcional: Lubrificante (ROWE, 2009).

Estrutura qumica:

(ROWE, 2009).

Descrio: Estearato de magnsio um p muito fino, branco, precipitado ou modo,
impalpvel, de baixa densidade, com um leve cheiro de cido esterico e um sabor
caracterstico. O p gorduroso ao tato e adere prontamente pele (ROWE, 2009).

Formas cristalinas: estearato de magnsio de elevada pureza tem sido isolado como
um tri-hidrato, um di-hidrato, e um anidrato (ROWE, 2009).

Ponto de ebulio: 250
o
C (ROWE, 2009).

Fluidez: mal fluindo, p coeso (ROWE, 2009).

Intervalo de fuso: 117-150C (amostras comerciais);
126-130C (estearato de magnsio de elevada pureza) (ROWE, 2009).

Solubilidade: praticamente insolvel em etanol, etanol (95%), ter e da gua; pouco
solvel em benzeno quente e quente etanol (95%) (ROWE, 2009).

Usos: o estearato de magnsio hidrofbico e pode retardar a dissoluo de frmacos
em formas farmacuticas slidas. Deve ser empregado na menor concentrao possvel.
Na formulao de cpsulas este lubrificante empregado em concentraes variando
entre 0,25% 1,0% para melhorar as propriedades de fluxo da mistura de ps. A
dissoluo de cpsulas sensvel quantidade de estearato de magnsio. Alta
concentrao de estearato de magnsio e o tempo de mistura do p podem resultar na
formao de um leito hidrofbico que no se dispersa aps a dissoluo do invlucro da
cpsula, podendo retardar a penetrao dos fluidos gastrintestinais e reduzir a dissoluo
e absoro do frmaco. Um agente tensoativo como o lauril sulfato de sdio
recomendado para solucionar este problema por meio do favorecimento da molhagem
da mistura de ps pelos fluidos gastrintestinais. O estearato de magnsio amplamente
utilizado em cosmticos, alimentos e formulaes farmacuticas (FERREIRA, 2008;
ROWE, 2009).

Concentrao usual: 0,25 a 5,0%, para o uso em cpsulas recomenda-se uma
concentrao menor na faixa de 0,25% a 1,0% (FERREIRA, 2008).

DIXIDO DE SILCIO COLOIDAL

Sinnimos: cido slica coloidal, slica coloidal ou dixido de silcio coloidal (ROWE,
2009).

Frmula qumica: SiO
2
(ROWE, 2009).

Peso Molecular: 60.08 (ROWE, 2009).


Categoria Funcional: adsorvente; antiaglomerante; estabilizador de emulso;
lubrificante; deslizante (ROWE, 2009).

Descrio: uma slica fumada submicroscpica com um tamanho de partcula de
cerca de 15nm. p solto, azul-branco-colorido, inodoro, inspido, amorfo (ROWE,
2009).

pH :(disperso a 4%) 3.55.5 (ROWE, 2009).

Fluidez: 35,52% (ROWE, 2009).

Solubilidade: praticamente insolvel em solventes orgnicos, gua e cidos, exceto
cido fluordrico; solvel em solues quentes de hidrxido de metal alcalino. Forma
uma disperso coloidal em gua (ROWE, 2009).

Usos: um adjuvante farmacotcnico utilizado como dessecante e deslizante para ps-
higroscpicos. Tambm como agente antiaglomerante, antiumectante, estabilizante em
emulses (ROWE, 2009)..

Concentrao usual: Antiaderente (0,1 a 0,5%); estabilizante de emulses (1 a5%);
agente suspensor de gis e outras formas semi-slidas (2 a 10%); agente suspensor de
partculas em aerossis (0,5 a 2%). Como deslizante, na prtica a quantidade varia de 1
a 3%. Includo no Guia de Ingredientes Inativos do FDA como prprio para o uso em
cpsulas orais, comprimidos, suspenses, preparaes transdrmicos e vaginais
(FERREIRA,2008).

AMIDO

Categoria funcional: Lubrificante; comprimidos e cpsulas diluente; aglutinante
(ligante) em comprimidos e cpsulas. (ROWE, 2009).

Estrutura qumica:

(ROWE, 2009).

Descrio
Amido se apresenta como um p inodoro e inspido, fino, de cor branca,
compreendendo muito pequenos grnulos esfricos ou ovais cujo tamanho e forma so
caractersticos para cada variedade botnica (ROWE, 2009).

pH: Amido de milho - 4,0-7,0 (ROWE, 2009).
Amido de batata - 5,0-8,0 (ROWE, 2009).
Tapioca - 4,5-7,0 (ROWE, 2009).
Amido de trigo - 4,5-7,0 (ROWE, 2009).

Fluidez: 30% para o amido de milho amido de milho coeso e tem caractersticas de
fluxo pobres (ROWE, 2009).

Temperatura de gelatinizao: 73C para o amido de milho; 72C para amido de
batata de batata; 63C para o amido de trigo (ROWE, 2009).

Solubilidade: praticamente insolvel em etanol frio (95%) e em gua fria. Amido incha
instantaneamente na gua por cerca de 5-10% em 37C (ROWE, 2009).

Usos: As formulaes em que utilizado sua funo como Aglutinante (ligante),
diluente, e desintegrante. Como um diluente, o amido usado para a preparao de
triturados padronizados de corantes ou drogas potentes para facilitar mistura
subsequente ou processos de mistura nas operaes de fabricao. O amido tambm
usado em formulaes de cpsulas de enchimento a seco para ajuste de volume da
matriz de enchimento (ROWE, 2009).

Concentrao usual:
Em formulaes de comprimidos, usado a uma concentrao de 5-25 % em
granulaes do comprimido como aglutinante( ligante). E em concentraes de 3-15 %
como desitegrante (ROWE, 2009).

POVIDONA
Sinnimos: Poli[1-(2-oxo-1-pirrolidinil)etileno]; polividona; polivinilpirrolidona; PVP;
polmero de 1-vinil-2-pirrolidinona (ROWE, 2009).
Nomenclatura IUPAC: 1-Ethenyl-2-pyrrolidoinone homopolymer (ROWE, 2009).
Nmero CAS: 9003-39-8 (ROWE, 2009).
Estrutura qumica:

(ROWE, 2009).

Descrio: um p fino, branco a branco-creme, higroscpico, inodoro ou quase
inodoro. um polmero sinttico constituido essencialmente por mltiplas cadeias de
vinilpirrolidonas (ROWE, 2009).
pH = 3,0-7,0 (5% de soluo aquosa) (ROWE, 2009).

Ponto de fuso: 150
o
C (ROWE, 2009).

Solubilidade: facilmente solvel em cidos, clorofrmio, etanol (95%), cetonas,
metanol, e gua; praticamente insolvel em ter, hidrocarbonetos, e leo mineral
(ROWE, 2009).

Viscosidade: a viscosidade de solues aquosas de povidona depende tanto da
concentrao e o molecular peso do polmero utilizado (ROWE, 2009).

Usos: utilizada em vrios produtos farmacuticos, principalmente em formulaes
slidas. Em comprimidos podem ser usados como aglutinantes em processos de
granulao por via mida. Pode ser adicionada mistura de ps, sob a forma seca, e
granulada pela adio de gua, lcool ou de solues hidroalcolicas. Tem demonstrado
melhora na dissoluo de medicamentos fracamente solveis. Alm de ser usada como
agente de revestimento, estabilizante de suspenso, ou como agente de aumento de
viscosidade de uma srie de suspenses e solues de via oral e tpica (ROWE, 2009).

Concentrao usual:
Uso Concentrao (%)
Transportador para medicamentos 1025%
Agente suspensor Maior que 5%
Aglutinante, diluente ou agente de revestimento. 0.55%
Dispersante Maior que 5%

(FONTE: ROWE, 2009).





PARTE II- Teste do lote de Bancada
1. Quantidade produzida do lote
100 comprimidos de 350mg.

















2. Materiais usados (utenslios, vidrarias e equipamentos)
Matrias-primas e reagentes:
- Guaran (VIAFARMA)
- Celulose microcristalizada (VIAFARMA)
- Estearato de magnsio (PURIFARMA)
- Dixido de silcio coloidal (LABSYNTH)
- Amido (VIAFARMA)
- Povidona (VIAFARMA)
-lcool isoproplico (OPO FENIX)
Utenslios e vidrarias:
- 2 bqueres
- 6 vidros relgios
- 6 esptuas
- 1 Tamis malha 30
- 2 sacos plsticos
Equipamentos:
- Balana semi- analtica (SHIMADZU)
- Estufa (LAWES)
- Granulador (LAWES): utilizada para granular a mistura de ps.
- Compressora (LAWES)
3. Descrio do mtodo de preparo
1 Etapa-Pesagem:
Em uma balana semi-anlitica, pesou-se separadamente, em vidros relgios, 15g
de guaran; 10,55g de celulose microcristalizada; 1,75g de estearato de magnsio; 0,7g
de dixido de silcio coloidal; 5,25g de amido; e 1,75g de povidona.

2 Etapa- Tamisao:
Em um tamis de malha 30, tamisou-se o guaran, a celulose microcristalizada, o
amido e a povidona.

3 Etapa- Mistura:
Transferiu-se a mistura dos ps tamisados (guaran; celulose microcristalizada;
amido e povidona) do tamis para um saco plstico. E agitou-se at se observar
homogeneidade de mistura dos ps.

4 Etapa- Granulao
Transferiu-se os a mistura dos excipientes (guaran; celulose microcristalizada;
amido e povidona) do saco plstico para um bquer. E umedeceu-se a mistura dos
excipientes com lcool isoproplico, at se observar uma massa homognea. Com
auxilio de uma esptua, espalhou-se a massa dos ps sobre o suporte do aparelho
granulador usado para formar os grnulos (parte do equipamento que forma os
grnulos), formando um granulado os ps. Distribuiu-se o granulado mido em uma
bandeja.

5 Etapa- Secagem
Colocou-se a bandeja com o granulado na estufa e aguardou-se a secagem por
16 minutos.

6 Etapa- Calibrao
Retirou-se a bandeja da estufa e calibrou-se a massa seca passando novamente
pelo suporte granulador do aparelho granulador e verificou-se o peso do granulado.


7 Etapa- Lubrificao
Colocou-se o granulado em um saco plstico e adicionou-se os agentes
lubrificantes/ deslizantes (estearato de magnsio e o dixido de silcio coloidal) e
misturou-se suavemente.

8 Etapa- Compresso
Colocou-se o granulado da 7 etapa na mquina de compresso. Comprimi-se as
amostras dos ps, com peso mdio de 350 mg. Em uma balana, verificou-se o peso
mdio estabelecido, e realizou-se os outros testes necessrios (friabilidade e dureza).

9 Etapa-Acondicionamento/ Embalagem
Armazenou-se os comprimidos em frasco mbar rosqueado e rotulou-se com a
devida identificao ( nome do produto, responsveis pela fabricao, data e data de
validade).












4. Caractersticas finais do lote de bancada
Os comprimidos do lote de bancada possuem forma redonda, cor castanha amarronzada,
inodoro e com peso mdio de 350 mg. As caractersticas organolpticas do lote de
bancada so demonstradas na figura 1.

Figura1- As caractersticas organolpticas do lote de bancada dos comprimidos de
guaran.

FONTE: AUTORIA PRPRIA






REFERNCIAS BIBLIOGRFICAS
ANSEL, H.C. POPOVICH, N.G., ALLEN, Jr. L.V. Farmacotcnica Formas
Farmacuticas & Sistemas de Liberao de Frmacos. 6 ed. Baltimore: Editorial
PREMIER, 2000., p. 90-91; 201-236.
BRASIL, Agncia Nacional de Vigilncia Sanitria. Farmacopeia Brasileira 5. ed.
Vol. 1, Braslia, 2010.
FERREIRA, A.O Guia Prtico de Farmcia Magistral. 3 ed, So Paulo:
Pharmabooks, 2008.

Micromedex Healthcare Series. Thomson Reuters (Healthcare): base de dados.
Disponvel em:
<http://www.micromedexsolutions.com.ez97.periodicos.capes.gov.br/micromedex2/libr
arian/>. Acesso em: 05 Nov. 2013.

ROWE, R.C., SHESKEY, P.J., OWEN, S.C. Handbook of Pharmaceutical
Excipients. 5
th
ed. London: Pharmaceutical Press, 2009.

VIAFARMA. Guaran (Certificado de anlise). Disponvel em:<
http://www.viafarmanet.com.br/site/downloads/literatura/GUARAN%C3%81.pdf>,
acesso em 05 Mar. 2014.