Farmacologa del Sistema Nervioso Central

1. Frmacos hipnticos

Un frmaco hipntico produce somnolencia y facilita la aparicin y el
mantenimiento de un estado de sueo que se asemeja al sueo natural en sus
caractersticas electroencefalogrficas y desde el cual el receptor puede ser
descartado con facilidad.
Se han utilizado como hipnticos diversas clases de medicamentos. stos
incluyen los barbitricos, los benzodiacepnicos y los derivados no
benzodiacepnicos -no barbitricos-. Los barbitricos (fenobarbital, tiopental)
han sido relegados completamente como hipnticos.
Hipnticos derivados de la benzodiacepina, la ciclopirrolona y la
imidazopiridina. Reacciones adversas
- Vrtigo, mareos.
- Reacciones de hostilidad y depresin.
- Disartria, diplopia.
-Reacciones paradjicas. Se aprecian signos y sntomas de
hiperexcitabilidad, ansiedad, agitacin y confusin.
- Tolerancia al hipntico.
- Sndrome de Abstinencia. Puede sobrevenir al retirar bruscamente un
hipntico benzodiacepnico que se ha estado administrando de forma diaria
durante semanas,meses o aos.
2. Frmacos antiepilpticos o anticonvulsionantes
La epilepsia es una enfermedad crnica que se caracteriza por la presencia de
episodios crticos recurrentes denominados crisis epilpticas.
2.1. Fenitona
Efectos farmacolgicos
La fenitona ejerce actividad antiepilptica sin causar depresin general del
sistema nervioso central. Tiene capacidad para limitar el desarrollo de la
actividad mxima de las crisis y reducir la propagacin de stas desde el foco
activo. Puede inducir una remisin completa de las crisis tnico-clnicas y de
ciertas crisis parciales pero no elimina completamente el aura sensitiva u otros
signos prodrmicos.
Aplicaciones teraputicas
- Epilepsia.
- Neuralgia del trigmino.
Reacciones adversas

- Diplopia.
- Ataxia.
- Nuseas y vmitos.
- Alteraciones mentales.


2.2. Fenobarbital
Efectos farmacolgicos
Su actividad antiepilptica se acompaa de un grado tolerable de sedacin o
de sueo, ya que como barbitrico el fenobarbital tiene actividad sedante,
hipntica y anestsica.

Reacciones adversas
Las reacciones dosis-dependientes afectan al sistema nervioso central y se
manifiestan en forma de torpeza, sedacin, somnolencia. Sin relacin con la
dosis pueden aparecer reacciones ms raras en forma de erupciones drmicas
y hasta dermatitis exfoliativas. Puede producirse deficiencia de cido flico e
incluso hepatomegalia.

Aplicaciones teraputicas
Las indicaciones ms adecuadas son las crisis generalizadas tnico-clnicas,
tanto en nios como en adultos. Es de eleccin en el tratamiento profilctico
de las convulsione
s
febriles.
2.3. Carbamazepina

Reacciones adversas

Es poco txica. Puede producir algunas molestias (nuseas, cefaleas, mareos),
que guardan relacin con la dosis. Se crea con rapidez tolerancia. En
ocasiones crea cuadros de hiper sensibilidad.
Aplicaciones teraputicas -
Epilepsia.
- Neuralgia dei trigmino.

2.4. Valproato sdco

Reacciones adversas
- Molestias gastrointestinales.
- Temblor, somnolencia, confusin o irritabilidad.
- Hepatotoxicidad.
Aplicaciones teraputicas

Es el antiepilptico de eleccin en las crisis generalizadas del tipo de las
ausencias, mioclonas y crisis atnicas, pero puede ser tambin til en las
crisis tnicas y tnico-clnicas, as como en la profilaxis de las convulsiones
febriles.
3. Frmacos antiparkinsonianos

Los frmacos antiparkinsoniano tratan de mejorar la funcin del msculo
esqueltico, principalmente mediante sus acciones en el sistema nervioso
central. La causa ltima del Parkinson no se conoce. La estrategia teraputica
en la enfermedad de Parkinson se basa, fundamentalmente, en la potenciacin
de la actividad dopaminrgica central.


3.1. Levodopa

Atraviesa la membrana hematoenceflica, y una vez en el SNC se
transforma en dopamina.
Efectos farmacolgicos
- En el enfermo de Parkinson mejora sobretodo la bradicinesia y la rigidez
y ms tardamente el temblor.
- En el aparato cardiovascular, el aumento de dopamina en el tronco
cerebral puede ser responsable de la hipotensin postural y supina.
- Nuseas y vmitos al estimular al bulbo.
- Liberacin de la hormona del crecimiento.


Reacciones adversas
Digestivas:
Anorexia.
Nuseas y vmitos.
Cardiovasculares:
Hipotensin postura] estable.
Taquicardia auricular y extrasstoles
ventriculares.
Discinesias y distonas.
- Fluctuaciones en la respuesta de la sintomatologa parkinsoniana. Se
trata de bruscas oscilaciones de la sintomatologa motora del paciente,
que sobrevienen a partir del segundo o tercer ao de tratamiento.
- Alteraciones psiquitricas. Si hay antecedentes psiquitricos, dichas
alteraciones aparecen ya en fases iniciales de tratamiento. Toman la
forma de alteraciones del sueo, pesadillas nocturnas, alucinaciones
visuales y otros fenmenos psicticos de carcter paranoide.

Aplicaciones teraputicas
La levodopa asociada a un inhibidor de una enzima llamada LAAD sigue
siendo el mejor frmaco para el tratamiento de Parkinson
3.2. Agonistas y activadores dopaminrgicos
Los derivados ergticos son los ms empleados en la teraputica
antiparkinsoniana. De entre ellos, la bromocriptina es el ms conocido.

Aplicaciones teraputicas
Estadios tempranos de la enfermedad de parkinson.
Para paliar fenmenos de fluctuacin y esfumacin en la levodopa. Si no se
consigue mejorar con cambios de dosis de la levodopa, suele ser til la
administracin de agonistas que, por su cintica, mantienen un nivel ms
estable de activacin de receptores dopaminrgicos.




Reacciones adversas
Muchas de ellas son similares a las descritas para la levodopa.
3.3. Inhibidores de la MAO

El frmaco de mayor inters dentro de este grupo es el deprenilo. Se usa
como coadyuvante vante de la levodopa en los estadios avanzados de la
enfermedad. El deprenilo origina una , mejora en el nivel de control de la
sintomatologa parkinsoniana conseguido por la levodopa, y
especficamente cuando se producen cuadros de esfumacin de la respuesta.
4.. Frmacos ansiolticos
La ansiedad puede ser una emocin normal y un trastorno psiquitrico,
dependiendo de la intensidad y de su repercusin sobre la actividad de la
persona. La ansiedad se convierte en patolgica cuando adquiere la
categora que, en lugar de favorecer el comportamiento, lo interfiere y
cuando alcanza tal protagonismo que el individuo desplaza hacia ella toda
su atencin.
4.1. Benzodiazepinas y derivados

Efectos farmacolgicos
- Accin ansioltica. Alivian tanto la tensin subjetiva como los sntomas
objetivos: su dor, taquicardia, molestias digestivas, etc.
- Accin miorrelajante. Se ejerce sobre el SNC.
-Accin anticonvulsionante y antiepilptica.
- Accin hipntica.
Reacciones adversas
- Sedacin, somnolencia.
- Disartria, incordinacin motora.
- Conducta hostil por deshinibicin.
- Por va IV rpida puede producir hipotensin y depresin respiratoria.


Aplicaciones teraputicas
- Actividad ansioltica.
- Actividad hipntica.
- Actividad anticonvulsionante.
- Distonas y discinesias.
- Espasmos musculares.
- Medicacin preanestsica e induccin.
- Alcoholismo agudo.
- Teraputica coadyuvante.
4.2. Otros ansiolticos
Son tambin ansiolticos los agonistas parciales de los receptores 5H -T cuyo
principal representante es la buspirona, junto con la gepirona y la ipsapirona.
Reacciones adversas
- Sensacin de mareo, vrtigo, cefalea al principio del tratamiento y que
luego suele remitir.
- Menores efectos indeseables que las benzodiazepinas.
Aplicaciones teraputicas
- Trastorno de ansiedad generalizado.
- Est en estudio su utilidad en: dependencias y abstinencias alcohlicas,
sndromes depresivos, trastornos de la conducta alimentaria y tratamiento
de la migraa.
5. Frmacos antidepresivos
En la depresin predominan una serie de sntomas, como prdida de inters
por las actividades usuales, fatiga, sentimiento de inutilidad, falta de
concentracin, prdida de apetito o peso, etc.
Lo que ocurre realmente en la depresin es una hiperactividad
monoaminrgica que se contrarresta con el tratamiento antidepresivo.



Se dividen en dos grandes grupos:

a)

Antidepresivos tricclicos: Imipramina o
amitriptilina.
b) Inhibidores de la MAO: Iproniazida o la
fenelzina.
5.1 Antidepresivos Tricclicos

Efectos farmacolgicos
- Accin antidepresiva.
- Accin ansioltica y sedante.
- Accin analgsica.
Reacciones adversas
- Efectos anticolinrgicos: sequedad de boca, retencin urinaria,
estreimiento y visin borrosa.
- Efectos cardiovasculares: hipotensin postura taquicardia y
palpitaciones.
- Otros: sedacin, convulsiones temblor de manos, aumento de peso,
exceso de sudoracin, etc.
Aplicaciones teraputicas
- Sndromes depresivos.
- Sndromes de ansiedad.
- Dolor.
Varios depresivos tricclicos se emplean con xito en el tratamiento de
dolores neurognicos, dolor oncolgico, dolor artrtico, y en cefaleas.
Otras aplicaciones: enuresis nocturna e incontinencia
urinaria.
5.2. /nhibidores de la Mao
Efectos farmacolgicos
Accin antidepresiva.
Accin ansioltica.
Reacciones adversas
- Hipotensin ortoesttica.
- Hepatotoxicidad.
- Episodios de agitacin.
- Sequedad de boca, estreimiento, fatiga y
debilidad.
Aplicaciones teraputicas
- Cuando falla el tratamiento con los antidepresivos tricclicos.
- Depresiones atpicas.
- Trastornos psquicos en los que el componente ansioso es muy
importante: fobias ataques de pnico, trastornos obsesivos
compulsivos.
.6. Frmacos antipsicticos neurolpticos
Se trata de un conjunto de frmacos que se caracterizan por mostrar su
mxima eficacia en el tratamiento de algunas psicosis orgnicas y txicas y de
las psicosis idiopticas de naturaleza esquizofrnica, de ah que a veces se les
denomine frmacos antipsicticos o antiesquizofrnicos. Aunque los
neurolpticos no actan de modo exclusivo sobre la enfermedad
esquizofrnica, la asociacin entre frmacos y enfermedad est tan firmemente
establecida que el avance en el estudio de los mecanismos patognicos de la
enfermedad esquizofrnic
a
se ha visto fuertemente condicionado por el curso
de la investigacin sobre las acciones de los neurolpticos.
La esquizofrenia no es una entidad unitaria, sino que se expresa de manera
diferente en cada individuo, por lo que no existe un tratamiento nico en
todos los casos. La teraputica se basa en una doble lnea de accin: los
frmacos neurolpticos y la terapia psicosocial. Los neurolpticos reducen el
nmero de enfermos hospitalizados, mejoran sustancialmente algunos de los
sntomas de la esquizofrenia, facilitan el desarrollo de los programas de
rehabilitacin individual y comunitaria, permiten al enfermo pensar con ms
claridad y relacionarse mejor con su medio y reducen el nmero de recadas.
Pero tienen evidentes limitaciones: siguen existiendo recadas a pesar de
mantener el tratamiento, hay sntomas que no responden y aspectos de la
conducta que no mejoran, provocan reacciones adversas que complican o
perturban la vida del enfermo.
Los frmacos neurolpticos se clasifican en:
- Fenotiazinas. Destaca la clorpromiazina, tioridazina y la metopimazina
- Butirofenonas. Destaca el haloperidol y el droperidol.
- Dibenzodiacepinas. La ms interesante es la
clozapina.
- Benzapinas. Los ms caractersticos son la sulprida, la remoxiprida, y la
tiaprida.
- Alcaloides de la rauwolfia y derivados. La reserpina y la tetrabenazina son
los que ms destacan.


Efectos farmacolgicos
- Efecto antipsictico. Mejoran o suprimen la sintomatologa fundamental,
especialmen te las alteraciones de la ideacin y el pensamiento, las
alucinaciones, la agresividad y 1. agitacin.
- Efecto neurolptico. Cuando los antipsicticos se administran a personas
no psictica producen el denominado sndrome neurolptico. Aparece
quietud emocional, retras, psicomotor e indiferencia afectiva; no hay
sueo pero lo aparenta.
- Efecto neuroendocrino. Modifican principalmente las funciones de
relacin hipotlamo-hipofisiaria:
Aumenta la secrecin y liberacin de prolactina
Reduce la secrecin de las gonadotropinas.
Inhiben la secrecin de hormona del crecimiento.
Aumenta secrecin de hormona antidiurtica.
- Efecto vegetativo. Sequedad de boca, estreimiento, dificultad para la
miccin, hip tensin postural.
Reacciones adversas
- Sedacin y bloqueo vegetativo.
- Reacciones extrapiramidales, Unas son agudas por sobredosificacin:
Parkinsonis movimientos discinticos y acatisia; otras aparecen en el
curso del tratamiento cr co: la discinesia tarda.
- Reacciones cardiovasculares:
Hipotensin postural.
Alteraciones electrocardiogrficas, reversible con
potasio.
- Reacciones alrgicas, drmicas y pigmentarias.
Alteraciones endocrinas.
Aplicaciones teraputicas
Esquizofrenia.
- Psicosis txicas y Sndrome postalcohol. Los neurolpticos son
particularmente tiles en el tratamiento de la psicosis cocanica y
anfetamnica.
- Demencia y estado de agitacin.
- Cuadros seniles marcados por la confusin, el insomnio, el nerviosismo o
la agitacin. - Cuadros terminales, preagnicos u agnicos que cursan con
agitacin.
- Otras aplicaciones psiquitricas. En los estados de mana y en algunas
formas depresivas son necesarios los antidepresivos y antimanacos.
- Otras aplicaciones no psiquitricas:
Numerosos sndromes extrapiramidales.
Nuseas y vmitos.
Neuroleptoanestesia.
7. Narcticos y analgsicos opiceos
Los analgsicos opiceos constituyen un grupo de frmacos que se
caracterizan por poseer afinidad selectiva por los receptores opioides. Como
consecuencia de la activacin de estos receptores, inducen analgesia de
elevada intensidad, producida sobre el sistema nervioso central, as como otros
efectos subjetivos que tienden a favorecer la instauracin de una conducta de
autoadministracin denominada farmacodependencia. Su representante
principal es la morfina, pero tambin se emplean otros agonistas puros con
una eficacia antilgica similar y con reacciones adversas prcticamente
iguales. Estos son: la herona, codena, meperidina y metadona.

7.1. Morfina
Efectos farmacolgicos
Analgesia. Es su propiedad teraputica ms importante y guarda estricta
relacin con la dosis. Sirve para suprimir o aliviar dolores de gran intensidad,
tanto agudos como crnicos, cualquiera que sea su localizacin. La analgesia
inducida por los opioides se debe a sus acciones en diferentes sitios del
sistema nervioso central, tanto en el sistema aferente que vehiculiza la
informacin como sobre el sistema eferente que la controla.
Depresin respiratoria. La morfina deprime la respiracin de manera dosis-
dependiente, debido a su efecto sobre los centros respiratorios del tallo
enceflico. El grado de depresin no slo depende de la dosis sino de la va de
administracin y de la velocidad de acceso al sistema nervioso central. La
depresin es mxima por va intravenosa y mnima por va oral y epidural.
Acciones neuroendocrinas.
Estimula la secrecin de ACTH, somatotropina, prolactina y hormona
antidiurtica e inhibe la secrecin de TSH, LH y FSH.
- Acciones cardiovasculares.
Puede producir bradicardia de origen vaga, induce tambin hipotensiones
por accin sobre el centro vasomotor as como por vasodilatacin arterial y
venosa.
- Acciones gastrointestinales.
Provoca nuseas y vmitos y una depresin de la motilidad intestinal.
- Otras acciones centrales.
Hipotermia.
Miosis.
Hipertona muscular.
Reacciones adversas
- Nuseas y vmitos.
- Estreimiento y retencin urinaria.
- Depresin respiratoria.
- Prurito, diaforesis.
- Por sobredosificacin aparece estupor que evoluciona hacia el coma.
Aplicaciones teraputicas
- Tratamiento del dolor. - Anestesia.
- Edema agudo de pulmn.
- Antitusgeno.
- Regulacin del ritmo respiratorio.
Cuadros diarreicos.


7.2. Antagonistas puros
Existen una serie de frmacos opioides con especial utilidad teraputica en el
tratamie de la sobredosis de opioides y que, sin embargo, producen pocos
efectos si no se han ad nistrado previamente opioides con acciones agonistas.
La naloxona y la naltrexona son las principales representantes.

Efectos farmacolgicos
- Antagonizan la accin de frmacos opiceos.
- Antagonizan la analgesia inducida por maniobras capaces de elevar la
liberacin opioides endgenos (estrs, acupuntura, etc.).
- Antagonizan la depresin respiratoria en la que existe un componente de
hiperfuncin opioide.

Reacciones adversas
Por s mismos no ejercen efectos apreciables. En pacientes tratados con dosis
altas opiceos, la reversin aguda de las acciones depresoras con naloxona
puede ocasionar crisis hipertensiva, con taquicardia e incluso fibrilacin
ventricular, y edema agudo de pulmn que ha sido mortal en algunos casos.
Por eso se recomienda iniciar la administracin de naloxona con dosis muy
pequeas y vigilar la respuesta cardiovascular.



Aplicaciones teraputicas
- Reversin inmediata de la depresin del sistema nervioso central
inducida por frmacos opiceos.
- Prevencin de los efectos subjetivos de los opiceos en personas con
dependencia stos que han decidido someterse a tratamiento de
deshabituacin.
- Sndromes de insensibilidad dolorosa.
- Algunos sndromes de hipoventilacin respiratoria central.

Bibliografa:
MOSQUERA, J.M. y GALDOS, P. (2000). Farmacologa para enfermera. Ed.
McGraw-Hill- Interamericana, Madrid.
VALLEJO RUILOBA, J.: Introduccin a la Psicopatologa y la Psiquiatra. 3
Edicin. Ed. Salvat , Barcelona, 1991.