ANTIINFLAMATOARE NESTEROIDIENE (AINS)

SI ANTIREUMATICE

Inflamatia este un proces biologic complex reprezentat de o serie de fenomene
homeostatice de reactie a organismului fata de agresiuni de origine neimunitara (fizice,
chimice, infectioase) sau imunitara ( autoimunitate, alergie, etc).
CLASIFICAREA acestor medicamente se face in functie de criteriile terapeutic si
chimic.
A. ANTIINFLAMATOARE NESTEROIDIENE (AINS): sunt substante care fac parte
din grupa analgezice-antipiretice-antiinflamatoare, la care predomina efectul
anitiinflamator .
I. AINS clasice (generatia I) inhibitoare neselective ale ciclooxigenazei 1 si 2 :
a) Acizi carboxilici:
-derivati de acid salicilic : acid acetil salicilic, diflunisal, benorilat
-derivati de acid fenilacetic: diclofenac, aceclofenac
-derivati de acizi carboxilici si heterociclici acetici: indometacin, sulindac,
ketorolac
-derivati de acid propionic: ibuprofen, naproxen, ketoprofen,
dexketoprofen
-derivati de acid fenamic: acid flufenamic, acid mefenamic

b) Acizi enolici:
-pirazolone: fenilbutazona
-oxicami: piroxicam, tenoxicam, lornoxicam

II. AINS inhibitoare selective sau specifice de COX 2 (generatia a II-a):
-blocante selective: meloxicam, nimesulid, etodolac
- blocante specific (coxibe): celecoxib, rofecoxib, parecoxib, etoricoxib

B. ANTIREUMATICE SPECIFICE : au actiune lenta fara un efect antiinflamator. Se
utilizeaza ca terapie de baza sau modificatoare a bolii in poliartrita reumatoida.
Efectul acestora apare dupa 2-3 luni si persista luni-ani dupa intreruperea
administrarii. Din pacate acestea pot fi mai toxice decat AINS.in
a) Compusi de aur: aurotiomalat de sodium
b) Antimalarice de sinteza: clorochina, hidroxiclorochina
c) Imunosupresive: metotrexatul, ciclosporina
Indicatia principala a antireumaticelor specifice este reprezentata de poliartrita
reumatoida.

AINS- Farmacodinamie:
-actiune antiinflamatoare (relative mai redusa fata de antiinflamatoarele steroidiene AIS),
variaza ca intensitate intre diferite substante
-actiune analgezica
-actiune antipiretica (nu este utila terapeutic)
-actiune antiagreganta plachetara : acid acetil salicilic

Mecanism de actiune AINS: inhibarea ambelor tipuri de ciclooxigenaza (COX-1
=enzima constitutiva cu rol protector gastric si COX-2= enzima inductibila cu rol
proinflamator). Inhibarea COX-2 explica efectul antiinflamator, in timp ce inhibarea
COX-1 explica o serie de reactii adverse de felul lezarii mucoasei gastrointestinale sau
afectarii toxice a rinichilor.
Inhibitorii selectivi COX-2 au proprietati antiinflamatorii si analgezice cu risc mai mic de
reactii adverse obisnuite la AINS clasice.

AINS indicatii:
-afectiuni reumatismale inflamatorii, degenerative, articulare, extraarticulare: artroze,
tendinite, lumbago, dureri si inflamatii posttraumatice
-reumatisme inflamatorii cronice: poliartrita reumatoida , spondilita anchilozanta
-dureri postoperatorii
-dureri neoplazice (metastaze osoase)
-alte afectiuni: angine, otite, colici nefretice, tromboflebite, dismenoree, hemoroizi, unele
afectiuni stomatologice, etc.

Recomandari, precautii: sunt de preferat AINS cu riscul cel mai mic pentru
tratamentul initial, la dozele cele mai mici. NU se folosesc asocieri de AINS .
Inhibitorii selectivi ai COX-2 nu se folosesc de rutina ( datorita riscului cardiovascular
crescut de accidente tromboembolitice), ci se prefera fata de alte AINS numai cand sunt
clar indicate:
-la bolnavii cu antecedente de ulcer gastroduodenal, perforatie, hemoragie
gastrointestinala
-la bolnavii cu varsta de peste 65 de ani ce prezinta riscuri mari de reactii adverse

AINS reactii adverse:
-digestive: discomfort gastric, greata, voma, diaree, ulcer gastro-intestinal, hemoragie
digestiva, perforatie
a) cu cel mai mare risc: fenilbutazona
b) cu risc intermediar: piroxicam, ketoprofen, naproxen, diclofenac
c) cu cel mai mic risc: ibuprofen
- alergice; rinite, urticarie, eruptii, astm bronsic
-respiratorii: tuse, febra
-nervoase: cefalee, ameteli, tinitus, stari confuzionale, halucinatii, tulburari auditive
-hematologice: anemie, trombocitopenie, anemie hemolitica
-retentie hidrosalina -> pudenta la pacientii hipertensivi (se recomanda dieta hiposodata)