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UNIVERSIDAD CENTRAL DEL

ECUADOR
FACULTAD DE CIENCIAS
PSICOLOGICAS
ESCUELA DE PSICOLOGIA CLINICA
DR. FABIAn REMACHE.
ALUMNOS:
CRUZ LAURA


SEMESTRE: 6TO
Ansiolticos
Un ansioltico o tranquilizante menor es un frmaco con accin depresora del sistema nervioso
central, destinado a disminuir o eliminar los sntomas de la ansiedad. Frmaco ansioltico ideal es aquel
que alivia o suprime el sntoma de ansiedad, sin producir sedacin o sueo.
Utilizados para tratar los sntomas de la ansiedad. Correctamente dosificados suprimen o
mejoran la ansiedad sin producir sedacin o sueo. La ansiedad es una emocin compleja
en la que coexisten, en diversa proporcin:
1) sentimientos personales de temor, zozobra, amenaza o angustia.
2) irritabilidad y prdida de concentracin.
3) efectos somticos y autonmicos: palpitaciones, temblor, tensin muscular, sudor,
micciones frecuentes, rubor, cefaleas, molestias digestivas, etc. Las reas centrales ms
importantes implicadas en la ansiedad parecen ser el complejo septo-hipocmpic y el
ncleo central de la amgdala. Los sistemas neuroqumicos ms implicados en la
gnesis y mantenimiento de la sintomatologa ansiosa son el complejo receptor
GABAA-benzodiazepnico, el sistema serotonrgico y el noradrenrgico, aparte de
otros sistemas neuropeptdicos.

Importancia biomdica
Existe una clara tendencia a considerar el efecto ansioltico como el primer paso de una lnea continua
de efectos progresivos: el de los ansiolticos-sedantes-hipnticos. Segn ello, dosis crecientes de
cualquiera de los componentes producirn sedacin, sueo, anestesia, coma y muerte. Este concepto
se fundamenta en la realidad impuesta por el desarrollo histrico de los
frmacos: barbitricos, meprobamato y benzodiazepinas.
Los barbitricos eran los agentes ansiolticos por excelencia. stos se caracterizan por una mayor
incidencia de efectos secundarios, ya que producen una depresin ms generalizada del sistema
nervioso. Los barbitricos tienen un margen de seguridad muy estrecho; por esto se registraron en la
literatura especializada numerosos casos de sobredosis accidentales. La intoxicacin aguda por ingesta
de barbitricos se ha relacionado histricamente con una tasa de mortalidad inaceptable para los
parmetros de la medicina actual. La evaluacin riesgo-beneficio motiv su abandono definitivo como
agente ansioltico. Sin embargo, este balance resulta an favorable en lo que respecta a su potencial
teraputico como anticonvulsivante, para casos especficos que no responden a la teraputica
convencional.
Con los barbitricos era difcil diferenciar en la prctica la accin ansioltica de la sedante e hipntica. El
meprobamato signific un avance en la diferenciacin entre ansilisis y sedacin. Las benzodiazepinas
se acercaron al ansioltico ideal porque, aunque a dosis elevadas producen sedacin y sueo, es
posible manejarlas con mayor eficacia y menor riesgo. Recientemente, la introduccin de ansiolticos no
benzodiazepnicos, como la buspirona, cuyo mecanismo de accin no est relacionado con la
transmisin GABA y que carecen de acciones sedante, anticonvulsionante y relajante muscular, ha
supuesto un nuevo paso hacia delante en la definicin de la accin ansioltica. Adems, el anlisis de la
accin molecular de los frmacos ansiolticos est contribuyendo a revelar las anomalas neuroqumicas
que acompaan los diversos cuadros de ansiedad y a conseguir su normalizacin o ajuste mediante
molculas farmacolgicas.

Clasificacin de los ansiolticos
Desde un punto de vista funcional los ansiolticos se clasifican como:
Ansioltico-sedante-hipnticos
benzodiazepinas, barbitricos y meprobamato.
Agonistas parciales de receptores 5-HT1A: buspirona, ipsapirona y gepirona.
Bloqueantes de algn componente vegetativo: antihistamnicos, neurolpticos,
antidepresivos y b-bloqueantes.

BENZODIAZEPINAS
Comparten el anillo benzodiazepnico, con N en posicin 1 y 4 (caso ms general, o 5 (en
el clobazam). Adems, poseen un radical de Cl, F o NO2, en posicin 7. Frmacos de ms
reciente introduccin poseen anillos adicionales que modifican el espectro farmacolgico,
potencia y, especialmente, la farmacocintica.
Acciones farmacolgicas: La mayora de las BDZ producen ansiolisis, sedacin, hipnosis,
efectos anticonvulsivantes y miorrelajacin. No hay diferencias sustanciales entre ellas,
basndose su uso clnico en su eficacia relativa para algunos de estos efectos y en sus
propiedades cinticas.
Accin ansioltica: En personas no ansiosas y a dosis teraputicas, no alteran la realizacin
de ejercicios fsicos o mentales. A dosis superiores producen sedacin, letargo, sueo,
ataxia, debilidad muscular.
En pacientes ansiosos alivian, tanto en forma profilctica como curativa, la tensin
subjetiva y los sntomas vegetativos de la ansiedad. A veces, producen un aumento de la
irritabilidad y hostilidad (especialmente las BDZ de accin ultracorta, como el triazolam).
El mecanismo de la accin ansioltica se estima reside en su capacidad de potenciar la
transmisin GABA inhibitoria, especialmente en el hipocampo y amgdala.
Accin hipntica: Se considera ms adelante Accin miorrelajante: Las BDZ, a dosis
adecuadas, reducen el tono muscular aunque, en la prctica, la accin miorrelajante
coexiste con un cierto grado de efecto sedante. Accin anticonvulsivante: Se aprecia
frente a cualquier tipo de agente causal. Requiere dosis elevadas, su eficacia es similar a la
de los barbitricos, aunque su ndice teraputico es mayor.
Accin antiepilptica: Algunas BDZ son eficaces en determinados tipos de epilepias
(ausencias, convulsiones mioclnicas, status epilptico).
Mecanismo de accin molecular: Las BDZ facilitan la accin inhibitoria central producida
por la fijacin del GABA a su receptor (GABAA), a travs del cual se produce un aumento
de la conductancia al Cl-. Tanto el GABA como las BDZ se fijan, a sitios independientes,
sobre el mismo complejo receptor-canal inico, potenciando cada uno la afinidad del otro
por sus sitios de fijacin. Las BDZ no activan el receptor GABAA, sino aumentan su
afinidad por el GABA. El receptor GABAA, como el receptor nicotnico, consiste en la
combinacin de varias subunidades (a,b,g y d) rodeando un canal central. Segn la unidad a
existen dos subtipos de receptores benzodiazepnicos (BZ1 y BZ2), con diferentes
propiedades farmacolgicas
Agonista inverso: frmaco con afinidad por el receptor, que de forma activa, no
bloqueante, induce el efecto contrario al desarrollado por el agonista. Un antagonista sobre
el receptor benzodiazepnico impedira tanto las acciones de los agonistas como de los
agonistas inversos.
Farmacocintica:
Todas las BDZ se absorben bien por va oral, unindose a la albmina. Metabolismo
complejo (oxidaciones, hidroxilaciones o nitroreducciones, seguidas de glucuronidacin).
Las oxidaciones originan algunos metabolitos con t1/2 ms prolongada, y son dependientes
de la edad, enfermedades hepticas o interacciones con inhibidores metablicos. En funcin
de todo lo anterior, las BDZ se clasifican a efectos prcticos, en funcin de su t1/2 de
eliminacin y la de sus metabolitos activos, como de accin corta, intermedia y prolongada.


Reacciones adversas
Pueden dividirse en:
Efectos txicos por sobredosificacin: sueo prolongado
Efectos adversos durante uso teraputico: somnolencia, confusin, amnesia y
alteraciones de la coordinacin motora

Tolerancia y dependencia:
La tolerancia tiene componentes farmacocintico y farmacodinmico. Es ms evidente para
los efectos sedante y anticonvulsivante y menor para los efectos hipntico y ansioltico. La
dependencia (especialmente fsica) se desarrolla incluso a dosis bajas, y se pone de
manifiesto por el aumento de la ansiedad, temblor, mareos e insomnio de rebote. Usos
teraputicos: Ansiolticos, hipnticos, anticonvulsivantes, relajantes musculares,
medicacin preanestsica.
Antagonistas de las BDZ:
El flumazenilo, antagonista de las BDZ, se usa en la reversin de la sedacin
benzodiazepnica en la prctica anestsica y en el diagnstico diferencial de la intoxicacin
por BDZ.
OTROS ANSIOLTICOS
Azaspirodecanodionas: Nuevo grupo de ansiolticos no benzodiazepnicos. Buspirona,
gespirona, ipsapirona.
Acciones farmacolgicas: Eficacia ansioltica similar a BDZ, aunque de instauracin lenta
(unas 2 semanas). No poseen accin hipntica, anticonvulsivante o miorrelajante. No
producen sedacin (a veces insomnio). No alteran la memoria, ni producen alteraciones
psicomotoras. No interactan con depresores del SNC. No dependencia fsica. No
tolerancia cruzada con las BDZ.
Mecanismo de accin: No bien aclarado. Son agonistas parciales del receptor
serotonrgico 5-HT1A. Acciones pre- y postsinptica. Modulacin crnica de los
receptores serotonrgicos?
Reacciones adversas: Menor incidencia de efectos secundarios que BDZ. Al principio del
tratamiento (mareos, vrtigo, cefalea, sudor, nerviosismo, parestesias, etc.). Sntomas
disfricos ms probables con > 20 mg.
Usos teraputicos: Ansiedad generalizada. Comienzo de efecto en 1-2 semanas. Mximo
efecto 4-6 semanas.
Bloqueantes de respuestas autonmicas
WEBGRAFIA
http://www.ecured.cu/index.php/F%C3%A1rmacos_Ansiol%C3%ADticos
http://www.eutimia.com/psicofarmacos/ansioliticos.htm#.UZWkRqKQWaw