Mecanismo de accin Eficacia Seguridad Indicaciones

Contraindicacion
es
Interacciones
Forma
Farmacutica
1. HOJA MULTIATRIBUTOS DE GRUPOS FARMACOLGICOS PARA ASMA BRO!UIAL
ATIIFLAMATORIOS
Mecanismo de accin Eficacia Seguridad Indicaciones Contraindicaciones Interacciones
Forma
Farmacutica
GLUCOCORTICOIDES
Beclometas
ona
Acta sobre receptores
citoplasmticos que inducen
o inhiben la transcripcin
gnica de distintas protenas
que inter!ienen en la
inflamacin" #as protenas
inducidas son la lipocortina $%
que inhibe a la fosfolipasa A&
frenando la cascada del cido
araquidnico ' la sntesis de
leucotrienos '
prostaglandinas% el receptor
adrenal beta(& ' la
endopeptidasa neutral" )or
su parte% !an a inhibir la
sntesis de citoquinas% la de
la *ido ntrico sintetasa%
en+imas C,- ' molculas de
adhesin"
.espus de la inhalacin nasal%
la beclometasona es absorbida a
tra!s de la mucosa nasal%
siendo mnima la absorcin
sistmica" .espus de la
inhalacin oral% el frmaco es
rpidamente absorbido por los
pulmones ' el tracto digesti!o%
pasando parte de la dosis a la
circulacin sistmica" Sin
embargo% la fraccin absorbida es
insuficiente para pro!ocar efectos
sistmicos" El comien+o de la
accin del frmaco tiene lugar al
cabo de unos pocos das pero en
ocasiones% puede llegar a tardar
hasta / semanas"
Se han descrito casos
de infiltrados
pulmonares con
eosinofilia con la
beclometasona
inhalada"
#a inmunosupresin
local asociada a la
beclometasona
inhalada puede
manifestarse por
infecciones fngicas en
la nari+% boca '
garganta"
0ratamiento del asma
1inhalacin oral2
0ratamiento de la rinitis
alrgica estacional
1inhalacin nasal2
#a beclometasona est
contraindicada en pacientes con
status asthmaticus o con otros tipos
de asma que requieren de una
terapia intensi!a" #os pacientes
deben ser ad!ertidos de que la
beclometasona no es un
broncodilatador ' no est indicada
para el ali!io de un broncoespasmo
agudo" #os ni3os tratados con
beclometasona deben ser
ad!ertidos de los efectos sobre el
crecimiento% en particular si las
dosis son superiores a los 455
6g7da
#a coadministracin de
corticoides o de
metil*antionas aumenta
el riesgo de
cardioto*icidad del
isoproterenol en los
pacientes asmticos"
.ado que una parte
importante de la
beclometasona
inhalada se absorbe
oralmente% puede
reducirse la absorcin
del calcio"
BEC#, ASMA
Aero" 5%&8 mg
BEC#,9,:0E
Inhal" &85
mcg7dosis
BEC#,ME0
EAS;<A#E:
)ol!o para inhal"
&55 mcg7dosis
BEC#,(:I=,
Aero" 5%58 mg
BEC,=ASE
Spra' nasal 85
mcg7dosis
)rednisona
Inhibe la infiltracin de
leucocitos en los lugares
inflamados% la interferencia
con los mediadores de la
inflamacin% ' la supresin de
las respuestas humorales" #a
respuestas antiinflamatorios
se deben a la produccin de
lipocortinas% unas protenas
inhibidoras de la fosfolipasa
A&% en+ima implicada en la
sntesis del cido
araquidnico% intermedido de
la sntesis de mediadores de
la inflamacin como las
prostaglandinas o los
leucotrienos"
.espus de su administracin
oral% la prednisona se absorbe
rpidamente alcan+ndose los
m*imos ni!eles en sangre en $(
& horas"
El frmaco se une e*tensamente
a las protenas del plasma% en
particular a la albmina" >na !e+
en la circulacin sistmica la
prednisona se distribu'e
rpidamente en los ri3ones%
intestinos% piel% hgado '
msculos"
#a administracin
crnica conduce a una
atrofia corticoadrenal '
a una deplecin
generali+ada de las
protenas%
caracteri+ada por
miopata% osteoporosis%
fracturas ' necrosis
seas ' deterioro de la
cicatri+acin"
En los pacientes con
disfuncin heptica% es
preferible la administracin
de prednisolona que no
requiere una metaboli+acin"
#as dosis de prednisona '
prednisolona son
equi!alentes"
=o deben ser utili+ados en casos
de infecciones !ricas o bacterianas
que no estn adecuadamente
controladas mediante agentes anti(
infecciosos"
#os corticoides pueden reacti!ar la
tuberculosis% ' por lo tanto no
deben ser utili+ados en pacientes
con historia de tuberculosis%
e*cepto si se encuentran
controlados ba?o un tratamiento
adecuado"
#os inductores de las
en+imas microsomales
hepticas inclu'endo
los barbitricos% la
fenitona% la rifabutina '
la rifampina pueden
aumentar el
metabolismo de los
glucocorticoides"
#a administracin de
estrgenos puede
alterar los efectos de
los corticoides siendo a
!eces necesarios
rea?ustes de las dosis"
.AC,:0I=%
comp" &"8 mg
ME:C@
.AC,:0I=%
comp" 8 mg
ME:C@
.AC,:0I=%
comp" /5 mg
ME:C@
Cortisol
1hidrocortis
ona2
.ifunde a tra!s de las
membranas celulares '
formas comple?as con
receptores citoplasmticos
especficos" .espus estos
comple?os penetran en el
ncleo de la clula% se unen
Comien+o de la accinA :pida"
Efecto m*imoA IntramuscularA $
hora" .uracin de la accinA
IntramuscularA Bariable" >nin a
protenasA Mu' alta" Bida media
1h2A )lasmaA $%8 ( &"
#os corticoides deben
ser utili+ados con
cuidado enA colitis
ulcerati!a no
especfica% di!erticulitis%
anastomosis
intestinales recientes%
)or !a IB o IM en los casos
en que estn indicados los
glucocorticoidesA Crisis de
Addison% estados asmticos
se!eros% estados
anafilcticos ' alrgicos
gra!es% artritis% artrosis"
Infecciones sistmicas fngicas '
en pacientes con hipersensibilidad
conocida al producto ' sus
constitu'entes"
.rogas tales como
0roleandomicina '
@etocona+ol pueden
inhibir el metabolismo
de los corticosteroides
' as disminuir su
clearence"
En!ase con $ fco"
amp" ' $ amp"
sol!"
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Contraindicacion
es
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Forma
Farmacutica
al A.= 1cromatina2 ' estimula
la transcripcin del A:=
mensa?ero 1A:=m2 ' la
posterior sntesis de !arias
en+imas que% se piensa% son
las responsables en ltima
instancia de dos tipos de
efectos de los
corticosteroides sistmicos"
insuficiencia renal%
hipertensin arterial%
diabetes mellitus%
insuficiencia cardaca
congesti!a%
glomerulonefritis
aguda% e*antema%
sndrome de Cushing%
infecciones antibitico(
resistentes% nefritis
crnica% enfermedades
tromboemboli+antes%
tromboflebitis%
epilepsia% carcinomas
metastsicos '
miastenia gra!e"
#os corticosteroides
pueden aumentar el
clearence de altas
dosis crnicas de
Aspirina"
.e*ametas
ona
Corticoide fluorado de larga
duracin de accin% ele!ada
potencia antiinflamatoria e
inmunosupresora ' ba?a
acti!idad mineral corticoide
la de*ametasona se absorbe
rpidamente despus de una
dosis oral" #as m*imas
concentraciones plasmticas se
obtienen al cabo de $(& horas" #a
duracin de la accin de la
de*ametasona in'ectada
depende del modo de la
in'eccin 1intra!enosa%
intramuscular o intraarticular2 '
de la irrigacin del sitio in'ectado"
.isminucin de la
resistencia a
infecciones%
hiperglucemia%
cataratas% retraso en
cicatri+acin de
heridas% fragilidad sea%
leucopenia%
eosinopenia"
Con dosis altasA s" de
Cushing% lcera
gstrica% hirsutismo%
hiperpigmentacin
cutnea%
esclerodermia"
<ipercalcemia asociada con
cncer e hiperplasia adrenal
congnita" Insuf"
adrenocortical en
combinacin con un mineral
corticoide" Estados alrgicos
se!eros o incapacitantes
resistentes a ttos"
con!encionales% como en
asma bronquial% dermatitis de
contacto o atpica% rinitis
alrgica estacional o
perenne% reacciones de
hipersensibilidad a frmacos
0to" sistmico en periodos
crticos de colitis ulcerosa '
enteritis regional" Enf"
dermatolgicas% respiratorias
' hematolgicas" Sndrome
nefrtico de tipo idioptico
1sin uremia2 o el causado por
el lupus eritematoso
<ipersensibilidad% tuberculosis
diseminada% infestacin parasitaria
digesti!a% herpes% sarampin '
!aricela" Bacunas con !irus !i!os"
Enf" cardiaca congesti!a%
miastemia gra!e% lcera pptica o
esofagitis% diabetes% herpes simple
ocular% antecedente de enf" mental%
edema linftico tras !acunacin con
BCC%"
DEfecto disminuido porA
fenitona% fenobarbital%
adrenalina% rifampicina%
efedrina%
carbama+epina%
aminoglutemida%
primidona"
DEfecto aumentado
conA estrgenos%
Eetocona+ol%
itracona+ol"
:educe efecto deA
antidiabticos%
albenda+ol% isonia+ida%
somatropina%
anticoagulantes
cumarnicos"
ButiolF .ecadrnF
#ormineF
=e*adrnF
0rofinnF
.e*afarmF Isopto
ma*ide*F
Sedesterol
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Farmacutica
9luticasone
InhalatoriaA antiinflamatorio
glucocorticoide potente en
interior de los pulmones"
:educe sntomas del asma '
E),C% ' e*acerbaciones del
asmaF me?ora la funcin
pulmonar"
#a biodisponibilidad oral es de
este modo inferior a $G" #a
e*posicin sistemtica aumenta
de manera lineal con el aumento
de la dosis inhalada" #a
eliminacin de fluticasona
propionato est caracteri+ada por
un fuerte clearance plasmtico
1$$85 ml7min"2% un !olumen de
distribucin importante en el
estado de equilibrio
1apro*imadamente /55 litros2 '
una !ida media terminal de
apro*imadamente H horas" #a
unin a protenas plasmticas es
de apro*imadamente I$G" El
propionato de fluticasona es
eliminado mu' rpidamente de la
circulacin sistemtica"
Candidiasis
orofarngea% cefalea%
ronquera% irritacin de
garganta% contusiones"
En E),C% neumona '
bronquitis
Inhalatoria
0to" profilctico del asma"
Ads" ' ni3os J $K a3os%
inicialF
Dasma le!eA $55(&85 mcg &
!eces7daF
Dasma moderadoA &85(855
mcg & !eces7daF asma
gra!eA 855($"555 mcg &
!eces7da" =i3os J 4 a3os%
inicialA 85($55 mcg% &
!eces7da" A?ustar a dosis
mn" efica+ segn respuesta
indi!idual"
=i3os $(4 a3osA $55 mcg% &
!eces7da 1administrado con
dispositi!o espaciador2"
<ipersensibilidad
Inhibidores potentes de
citocromo )485 /A4
1p"e?" Eetocona+ol2"
9luticasona 85 ug
MODULADORES DE LA DEGRAULACIO DE MASTOCITOS
ES0ABI#IL
A.,: .E#
MAS0,CI0
,A Inhibe la
liberacin de
histamina '
leucotrienos de
los mastocitos
al impedirla
entrada de
calcio% con lo
cual disminu'e
el
despla+amiento
de neutrfilos%
eosinfilos '
monocitos"
0iene una absorcin del $G por el tubo
digesti!o" )ara usarlo se lo debe aplicarlo
localmente 'a sea por inhalacin% aerosol o
nebuli+ador" #os efectos farmacolgicos en las
!as respiratorias son en respuesta al depsito
pulmonar del frmaco"
)osee una !ida media de eliminacin de 48 a
$55 minutos ' se e*creta de igual por bilis '
orina sin cambiosF la !ida media se reduce a &5
minutos cuando se suministra el frmaco por
!a intra!enosa
Efectos neurolgicosA
cefalea%nusea"
Efectos en rganos de
los sentidosA sequedad
' prurito ocular 1cuando
se lo usa comosolucin
oftlmica2"Efectos
respiratoriosA tos%
irritacin de garganta%
broncoespasmo%
sibiliancias%dolor
tor*ico" Efectos
gastrointestinalesA
gastroenteritis" Efectos
hematolgicosA
eosinofilia
Asma atpica%
asma por esfuer+o% asma
ocupacional% reduce los
sntomas de rinitis alrgica%
con?unti!itis%
queratocon?unti!itis 1uso
oftalmolgico2 ' mastocitosis
<ipersensibilidad
)uede usar otros medicamentos
para las alergias con este
medicamento"
=o se esperan muchas
interacciones"
$55 mg de
cromoglicato
Cromolin
Anti(ICEA
Anticuerpo
monoclonal
humani+ado
deri!ado del
A.=
recombinante"
Se une a la Ig
,mali+umab se administra !a subcutnea
nicamente% en la regin deltoidea del bra+o o
en el muslo% alternati!amente"
0ras su administracin% se absorbe con una
biodisponibilidad absoluta media del K&G" #a
absorcin es lenta ' la concentracin
plasmtica m*ima se alcan+a en una media
Cefalea% tumefaccin%
eritema dolor ' prurito
en lugar de in'" En
ni3os de K a M $& a3os
ademsA pire*ia% dolor
abdominal superior"
0to" adicional para me?orar el
control del asma en ads"%
adolescentes ' ni3os de K a M
$& a3os% con asma alrgica
gra!e persistente ' test
cutneo N o reacti!idad in
<ipersensibilidad" ,mali+umab no es metaboli+ado
por el sistema en+imtico
citocromo )485 ' su unin a
protenas no es significati!o% por
lo que la probabilidad de que
interaccione con
otros frmacos se !e reducidaF
D-,#AI:
$85 mg de
omali+umab"
)ol!o '
disol!ente para
solucin
in'ectable"
,mali+uma
b
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Contraindicacion
es
Interacciones
Forma
Farmacutica
E ' reduce la
cantidad libre
de IgE
disponible para
desencadenar
la cascada
alrgica"
de O( H das"
El metabolismo de omali+umab se determina
por su estructura de IgC$ ' su unin especfica
a la IgE" El aclaramiento de omali+umab
comprende procesos de aclaracin de las IgC
as como aclaracin a tra!s de uniones
especficas ' formacin de comple?os con su
ligando especfico% la igE" #a eliminacin
heptica de IgC inclu'e una degradacin en el
sistema reticuloendotelial ' clulas
endoteliales" #a IgC inalterada tambin se
e*creta en la bilis"
!itro a aeroalergenos
perennes 1adems% ads" '
adolescentes J $& a3os con
funcin pulmonar reducida
9EB$ M H5G2 as como
sntomas frecuentes en el da
o despertares por la noche '
mltiples e*acerbaciones
sin embargo no se han publicado
estudios de interaccin entre
,mali+umab '
otros medicamentos o !acunas"
)uede reducir indirectamente la
eficacia deA tto" )ara infeccin
helmntica o de otros parsitos"
D>n !ial de
-,#AI:P
$85 mg contiene
$85 mg de
omali+umab" #a
solucin
reconstituida de
-olair contiene
BROCODILATADORES A I"EL DEL MUSCULO LISO BRO!UIAL
Mecanismo de
accin
Eficacia Seguridad Indicaciones Contraindicaciones Interacciones
Forma
Farmacutica
AGOISTAS #$
De accin corta
FENOTERO
L
Agonista
rpido b2
selectivo,
relaja musculo
liso bronquial
uraci!n del e"ecto es de # $ % &oras No atraviesa la
barrera
placentaria
Asma bronquial 'ipertensi!n
'ipertiroidismo
"eocromocitoma
Acci!n in&ibida por beta bloqueantes no
selectivos
(n&alaci!n)*+ $
, mg-. $ /
&oras
0albutamol
Agonista
rpido b2
selectivo,
relaja musculo
liso bronquial
uraci!n del e"ecto es de # $ % &oras 0e puede
administrar a
pacientes con
en"* del ri1!n
2&ipo3alemia4
Asma bronquial
E5O6
'ipertiroidismo
6ardiopat7a
coronaria
&ipersensibilidad
Aumenta la actividad simpaticomim8tico 9
anest8sicos*
Evitar ca"e7na
(n&alaci!n 2 $ %
mg-.:/ &oras
Terbutalina
Agonista
rpido b2
selectivo,
relaja musculo
liso bronquial
uraci!n del e"ecto es de # $ % &oras 5asa a la lec&e
materna pero a
dosis
terap8uticas no
da1a al lactante
Terapia de mantenimiento
en asma
&ipersensibilidad Acci!n in&ibida por beta bloqueantes no
selectivos
(n&alaci!n
# $ %,+mg- /
&oras
De accin prolongada
Mecanismo de accin Eficacia Seguridad Indicaciones
Contraindicacion
es
Interacciones
Forma
Farmacutica
0almeterol
Agonista
selectivo de
acci!n
prolongada de
los receptores
;2
:adren8rgicos*
(n&ibe la
liberaci!n en
pulm!n de
mediadores
procedentes
de mastocitos,
in&ibe as7 la
respuesta al
al8rgeno
in&alado 9
aten<a la
&iperreactivida
d bronquial*
0almeterol act<a localmente en el
pulm!n, por lo que los niveles
plasmticos no son predictivos del e"ecto
terap8utico* Adems, se dispone s!lo de
algunos datos sobre la "armacocin8tica
de salmeterol, a causa de la di"icultad
t8cnica de la valoraci!n del "rmaco en
plasma, debido a las mu9 bajas
concentraciones plasmticas 2unos 2))
pg-ml o menos4 alcan=adas tras la
in&alaci!n de la dosis*
6e"alea,
temblor,
palpitaciones,
calambres
musculares*
Tto* regular a largo pla=o de
la obstrucci!n reversible de
v7as respiratorias por asma
9 bronquitis cr!nica 2E5O64*
Asma> pacientes tratados
con corticoides que
requieran adems un
agonista:; de larga
duraci!n*
'ipersensibilidad*
E"ecto potenciado asociado con
derivados de ?antina, esteroides,
diur8ticos 9 por &ipo?ia4*
Evitar concomitancia con>
3etocona=ol u otros in&ibidores
potentes de 6@5#A, riesgo de
prolongaci!n intervalo ATc*
E"ecto antagoni=ado por> ;:
bloqueantes selectivos 9 no
selectivos, evitar*
0ALBETEROL
Inhalador presurizado.
Accuhaler
0ALBETEROL C
FLDT(6A0ONA
Inhalador presurizado:
E2+ mcg 0almeterol C +)
mcg Fluticasona
E2+ mcg 0almeterol C ,2+
mcg Fluticasona
E2+ mcg 0almeterol C 2+)
mcg Fluticasona
Accuhaler:
E+) mcg 0almeterol C ,))
mcg Fluticasona
E+) mcg 0almeterol C 2+)
mcg Fluticasona
E+) mcg 0almeterol C +))
mcg Fluticasona
Formoterol
Estimulante ;2
:adren8rgico
selectivo, con
e"ecto
broncodilatado
r de rpida
instauraci!nF
in&ibe
liberaci!n de
&istamina 9
leucotrienos
del pulm!n*
Absorci!n
Formoterol in&alado se absorbe
rpidamente* El pico de concentraci!n
plasmtico se alcan=a apro?imadamente
,) minutos despu8s de la in&alaci!n*
istribuci!n 9 metabolismo
La "ijaci!n a prote7nas plasmticas es de
apro?imadamente +)G*
Formoterol se metaboli=a por
glucuroni=aci!n directa 9 O:
demetilaci!n* No se &an determinado el
aclaramiento plasmtico total ni el
volumen de distribuci!n*
Eliminaci!n
La ma9or parte de la dosis de "ormoterol
se elimina a trav8s del metabolismo*
Tras la in&alaci!n con un dispositivo
similar para la in&alaci!n de polvo, se
e?cret! /:,#G de la dosis liberada de
"ormoterol sin metaboli=ar en la orina*
Alrededor del 2)G de una dosis
intravenosa se e?creta inalterado en la
orina* La semivida terminal tras la
in&alaci!n se &a estimado en / &oras*
5alpitaciones,
ce"alea, temblor,
tos*
Tto* adicional de
mantenimiento con
corticosteroides, para alivio
de s7ntomas de
broncoconstricci!n en asma
persistente, de moderado a
grave* 5ro"ila?is de
broncoespasmo por ejercicio
"7sico, aire "r7o o al8rgenos
in&alados, cuando un tto*
adecuado con
corticosteroides no es
su"iciente* 5ro"ila?is 9 tto*
del asma bronquial 9
bronquitis cr!nica con o sin
en"isema* Alivio de s7ntomas
obstructivos en E5O6*
'ipersensibilidad*
No administrar a
ni1os H . a1os*
Acci!n cardiovascular aumentada
por> simpaticomim8ticos 9
agonistas ;2 *
Regulaci!n cardiovascular a"ectada
en concomitancia con> L:opa, L:
tiro?ina, o?itocina 9 alco&ol 2por s7
solos "avorecen e"ectos
simpaticomim8ticos4*
Riesgo de arritmias ventriculares
con "rmacos que prolongan
intervalo AT> ter"enadina,
astemi=ol, mi=olastina, quinidina,
disopiramida, procainamida,
"enotia=inas, eritromicina, (BAO 9
antidepresivos tric7clicos*
Riesgo de arritmias en
concomitancia con> anest8sicos
&idrocarburos &alogenados,
gluc!sidos digitlicos 2a causa de la
&ipopotasemia4*
'ipopotasemia aumentada con>
derivados ?ant7nicos, esteroides,
diur8ticosF monitori=ar*
Acci!n disminuida por> bloqueantes
;:adren8rgicos 2incluidos colirios4*
E"ecto broncodilatador aumentado
por> anticolin8rgicos*
EIroncoralJ Aerosol ,2
mcg-pulsaci!n
EIroncoralJ Neo Aerosol
,2 mcg-pulsaci!n
EIroncoralJ Aeroli=er ,2
mcg-cps para in&alar
EForadilJ Aerosol, ,2
mcg-pulsaci!n
EForadil NeoJ Aerosol ,2
mcg-pulsaci!n
EForadil Aeroli=erJ ,2
mcg-cps para in&alar
EFormoterol Aldo DnionJ,
,2 mcg-cps para in&alar
EFormoterol IluairJ, ,2
mcg-cps para in&alar
EFormoterol 0tadaJ, ,2
mcg-cps para in&alar
ENebli3J Aerosol, ,2 mcg-
pulsaci!n
ENebli3J ,2 mcg-cps para
in&alar
EO?isJ Turbu&alerJ %,+
mcg-dosis
METIL%ATIAS
Mecani
smo de accin
Eficacia Seguridad Indicaciones Contraindicaciones Interacciones
Forma
Farmacutica
Mecanismo de accin Eficacia Seguridad Indicaciones
Contraindicacion
es
Interacciones
Forma
Farmacutica
0eofilina
El mecanismo
de accin es
impreciso"
Inhibe la
fosfodiesterasa
del AM) cclico
' del CM)
cclico"
#a hiptesis de
accin
actualmente
msaceptada
se basa en la
capacidad de
las *antinas
para bloquear
receptores
adenosnicos
A$ ' A& a
concentracione
s equi!alentes
a las
teraputicas"
:ela?a directamente
el msculo liso bronquial '
los !asos sanguneos% contrarrestando
el broncoespasmo%
aumentando la !elocidad de
flu?o ' la capacidad !ital pulmonar"
0ambin estimula el centro respiratorio
bulbar%incrementando su sensibilidad
al C,&" #os alimentos pueden disminuir
la
!elocidad pero no el grado de absorcin
en tractos altos del intestino delgado"
#os lquidos pueden aumentar la
!elocidad de absorcin" Se
distribu'e en todos los lquidos
e*tracelulares"
>) en 8K G Q 4 G"
Metabolismo heptico% se
transforma a cafena" .epuracin
renal% $5 G se elimina como frmaco sin
alterarF en neonatos ' en
prematuros hasta 85 G renal sin
metaboli+ar"
Su t R I%5 h Q &%$ h"
Frecuentes:
agitacin%
ner!iosismo%
temblor"
Poco
frecuente:
cefalea%
poliuria%
insomnio%
nusea%
!mito% pirosis"
1) Asma bronquial 1no se
considera como droga de
primera lnea2F puede
beneficiar a pacientes con
pobre respuesta
a medicamentos
antiinflamatorios
' adrenrgicos" (2) E),C"
(3) profila*is ' tratamiento
enfisema
pulmonar" (4) Coad'u!ante
en el tratamiento de apnea
neonatal"
<ipersensibilidad
a 0eofilina u otra
*antina"
Atra!iesa la
placenta ' se
e*creta en leche
materna"
Sinergismo txico con efedrina; tambin
puede ocurrir con otros broncodilatadores
simpaticomimticos. La teofilina no deber
ser usada concomitantemente con otras
xantinas. Se ha reportado aumento de las
concentraciones sricas de teofilina cuando
se administr con una dosis alta de
alopurinol, cimetidina, eritromicina,
norfloxacina troleandomicina, fluvoxamina,
ciprofloxacina, anticonceptivos orales y
propranolol. Actividad farmacolgica
antagonista de betablo!ueadores no
selectiva. Adems, la depuracin de teofilina
puede reducirse. La administracin
concomitante de teofilina y barbit"ricos,
carbama#epina y otros inductores
en#imticos microsomales hepticos, puede
aumentar el metabolismo y la depuracin de
la teofilina.
Tableta 100
mg y 200 mg
Jarabe 27
mg/5 mL
aminofilin
a
$nhibidor de la
fosfodiesterasa
con rela%acin
del m"sculo liso
bron!uial y
vasos
pulmonares por
accin directa.
Absorcin !a intra!enosa"
#ibera 0eofilina libre in !i!o" Se
distribu'e en todos los lquidos
e*tracelulares como 0eofilina" Su
concentracin
en plasma para respuesta
ptima es $5(&5mg7# 10eofilina 88( $$5
SMol7#2" Atra!iesa la placenta% se
e*creta en leche materna" Metabolismo
heptico" E*crecin renal% como 0eofilina
sin alterar en $5 GF
en neonatos prematuros hasta 85 G
renal sin metaboli+ar" Su t$7& es con
respecto a la 0eofilina I%5 h Q &%$ h"
Frecuentes:
ansiedad%
irritabilidad%
cefalea%
nusea%
!mito"
Poco
frecuente:
reflu?o
gastroesofgic
o%
polaquiuria%
insomnio%
taquicardia%
temblor"
1) Alternati!a en el
tratamiento
del asma bronquial" (2)
E),C (3)
Coad'u!ante en apnea
neonatal" (4)
Into*icacin con .ipiridamol"
<ipersensibilidad a
*antinas o
etilendiamina"
)acientes con
angina% IMA
reciente% lcera
pptica% glaucoma
del ngulo agudo '
psicosis" Si est
en combinacin
con cloruro de
amonio
no administrar a
pacientes con
insuficiencia renal o
heptica"
Los blo!ueadores, la &imetidina, la 'exiletina,
corticoides, (iltiasem, (isulfiram, )ritromicina,
*roleandomicinna, !uinolonas, +erapamilo y
Alopurinol, disminuyen su eliminacin facilitando
su toxicidad. ,or otros mecanismos- &afe.na,
&lindamicina, /altano, 0etamina, contraceptivos
orales y las infecciones virales pueden
predisponer a su toxicidad. Los barbit"ricos,
&arbamacepina, 1enito.na, ,rimidona,
2ifampicina estimulan el metabolismo heptico
con disminucin de los niveles sricos de
*eofilina, as. como el 0etocona#ol, los diurticos
de asa y el taba!uismo. La *eofilina puede
inhibir el efecto de los rela%antes musculares no
despolari#antes. *ambin reduce el efecto
sedante de las 3en#odiacepinas y del ,ropofol.
Aumenta la eliminacin renal del Litio.
Inyectable 25
mg/mL x 10
mL
ATAGOISTAS DE RECEPTORES MUSCARIICOS
Ipratropio
D Antagoni=a
e"ectos de
acetilcolina al
bloquear
D Se administra in&alaci!n oral o
aplicaci!n intranasal*
E espu8s de la in&alaci!n la
ma9or parte de la dosis es
D Representadas por
e"ectos anticolin8rgicos
locales o sist8micos*
E Lo ms com<n es
ETratamiento 9
prevenci!n de los
broncoespasmos
EAd9uvante del asma
E Alergia a la lecitina de soja son
muc&o ms propensos a desarrollar
reacciones al8rgicas graves*
E 5ueden producir un
E 5recipitado con el
cromoglicato dis!dico si ambos
"rmacos se me=clan en el
nebuli=ador*
Solo IpratropioA
DAerosolA &5
6g7dosis
Mecanismo de accin Eficacia Seguridad Indicaciones
Contraindicacion
es
Interacciones
Forma
Farmacutica
receptores
muscar7nicos
colin8rgicos 2B,
9 B#4, NO
0ELE6T(KO*
6ontracci!n
m<sculo liso*
0ecreci!n de
moco*
ingerida 9 e?cretada en las &eces
sin alterar*
E Los e"ectos aparecen a los ,+:
#) minutos de su in&alaci!n 9
permanecen entre % 9 + &oras*
E 0emi:vida de eliminaci!n es de
unas 2 &oras*
sequedad de la mucosa*
E Sistema nervioso
central son
nerviosismo, mareos 9
ce"aleas 2H ,G4*
E Cardiovascular,
taquicardia sinusal,
dolor torcico sin
especi"icar 9 parestesias
en combinaci!n con
otros broncodilatadores
ETratamiento
sintomtico de la
rinorrea
ETratamiento de los
broncoespasmos
asociados a la
En"ermedad 5ulmonar
6r!nica Obstructiva
2E5O64
broncoespasmo agudo parad!jico*
E Bidriasis, aumento de la presi!n
intraocular*
E Es mu9 poco probable que cuando
se administra el ipratropio por
in&alaci!n, pueda llegar su"iciente
"rmaco al lactante como para
producir un e"ecto cl7nico*
E E"ectos anticolin8rgicos
aditivos en pacientes tratados
con otros antimuscar7nicos*
DSolucin para
nebuli+arA 5%&8
mg7ml 1$&%8
6g7gota2
0ambinA
DIpratropio N
9enoterol
DIpratropio N
Salbutamol
Tiotropio
Es un
antagonista
competitivo 9
reversible de los
receptores B, 9
B# del m<sculo
liso bronquial,
importantes en
la
broncoconstricci
!n 9 producci!n
de moco*
La ma9or parte de la dosis
in&alada se deposita en el
tracto gastrointestinal 9 una
peque1a parte en el pulm!n,
EAbsorbe rpida
E6oncentraciones plasmticas
m?imas + minutos despu8s de
in&alaci!n*
EE"ecto broncodilatador m?imo
a los L):,/) minutos aunque se
observan e"ectos a los
#)minutos*
E ,%G de dosis se elimina
inalterado por la orina 9 el resto
por &eces*
EKida media de
eliminaci!n es +:. d7as
EEstado estacionario a las 2:#
semanas*
E La sequedad de boca
"ue la reacci!n adversa
que apareci! con ma9or
"recuencia 2es leve 9
desaparece al continuar
el tratamiento4*
EOtros e"ectos son
sinusitis, "aringitis,
taquicardia,
estre1imiento,
retenci!n urinaria,
glaucoma*
Est indicado para el
tratamiento de
mantenimiento de la
en"ermedad pulmonar
obstructiva cr!nica
2E5O64*
E'ipersensibilidad al bromuro de
tiotropio, atropina o derivados
2ipratropio,
o?itropio4 as7 como a la lactosa
2e?cipiente4*
EEs broncodilatador de
mantenimiento, no utili=arse en
tratamientos de rescate de episodios
agudos de broncoespasmo*
E5recauci!n en pacientes con
glaucoma de ngulo estrec&o,
&iperplasia prosttica u obstrucci!n
del cuello de la vejiga*
ENo se recomienda el uso
concomitante con otros
"rmacos
Anticolin8rgicos*
EEnvases con #)
cpsulas duras
con polvo para
in&alar,
,/mcg-cpsula
C dispositivo
'andi'aler*
MODIFICADORES DE LEUCOTRIEOS
ATAGOISTAS DEL RECEPTOR DE LEUCOTRIEO
Zafirlukast
Antagonista del
receptor de
leucotrienos"
:educe la
contraccin del
msculo liso% el
Adultos ' ni3os a partir de $& a3osA
.osis inicial ' dosis de mantenimientoA
&5 mg% dos !eces al da" =o se debe
superar la dosis m*ima recomendada"
LafirluEast no deber ser administrado
con los alimentos% 'a que puede
0omar continuadamente% incluso
en perodos asintomticosF no
indicado para broncoespasmo
agudo en ataque asmtico% no
debe sustituir a los corticoides
inhalados u orales" .eterminar
)rofila*is ' tto" crnico del asma como
terapia adicional de mantenimiento
cuando los T(agonistas de accin corta
Ua demandaU no proporcionan suficiente
control clnico% as como asma
persistente le!e(moderada no
)acientes
que ha'an
presentado
pre!iamente
hipersensibilida
d al principio
=i!eles plasmticos
aumentados porA AAS"
=i!eles plasmticos
disminuidos porA eritromicina%
terfenadina"
Monitori+ar tiempo de
ACCOLATE

Ca&a ta'()ta
co*ti)*)+
,a-ir(u.a/t 10
m1 2 $0 m13
Mecanismo de accin Eficacia Seguridad Indicaciones
Contraindicacion
es
Interacciones
Forma
Farmacutica
edema de las
!as
respiratorias% la
acti!idad
celular
inflamatoria%
inclu'endo la
migracin de
eosinfilos en
el pulmnF
efectos
relacionados
con los signos
' sntomas del
asma"
reducirse la biodisponibilidad de
LafirluEast"
CeriatraA El aclaramiento de
LafirluEast est reducido en pacientes
geritricos 1JK8 a3os2% siendo los
!alores de la Cm* ' del A>C
apro*imadamente dos !eces los de los
adultos ms ?!enesF no obstante% la
acumulacin de LafirluEast no es
e!idente en pacientes geritricos" En
estudios clnicos% estos pacientes
tratados con una dosis de &5 mg dos
!eces al da% no mostraron un
incremento en la incidencia global de
efectos secundarios ni retiradas por
causa de los mismos" Se puede iniciar
la terapia con una dosis de &5 mg dos
!eces al da ' a?ustarla posteriormente
de acuerdo con la respuesta clnica del
paciente"
)ediatraA #a seguridad ' eficacia de
LafirluEast en ni3os menores de $&
a3os an no se han establecido"
las transaminasas sricas al
comien+o ' durante el tto"% puede
causar ele!acin% si se detecta
alteracin heptica retirar
inmediatamente"
adecuadamente controlada con
corticoides inhalados"
acti!o o a
alguno de los
e*cipientes"
)acientes
con da3o
heptico
inclu'endo
cirrosis
heptica"
protrombina conA Varfarina"
)4ci5i)*t) c.'.5.
u*a ta'()ta.
Monteluka
st
Antagonista de
receptor de
leucotrienos%
disminu'e sus
efectos
proasmticos
sobre las !as
respiratoriasA
broncoconstricc
in% secrecin
mucosa%
permeabilidad
!ascular '
acumulacin de
eosinfilos"
EMBA:AL,A M,=0E#>@AS0 no se
ha estudiado en las mu?eres
embara+adas" M,=0E#>@AS0 debe
emplearse durante el embara+o slo si
es claramente necesario" MA.:ES E=
)E:I,., .E #AC0A=CIAA =o se
sabe si M,=0E#>@AS0 se e*creta en
la leche materna" .ado que muchos
medicamentos se e*cretan en la leche
materna% debe e?ercerse cuidado
cuando se da M,=0E#>@AS0 a una
madre lactante" >S, )E.IA0:IC,A
M,=0E#>@AS0 se ha estudiado en
pacientes peditricos de & a $4 a3os de
edad" #a inocuidad ' la eficacia en los
pacientes peditricos menores de &
a3os de edad no se ha estudiado"
)E:S,=AS .E E.A. ABA=LA.AA En
los estudios clnicos no ha' diferencias
relacionadas con la edad en trminos
de la eficacia o de los perfiles de
inocuidad de M,=0E#>@AS0"
El tratamiento con
M,=0E#>@AS0 les proporciona
beneficio clnico adicional a los
pacientes tratados con
corticosteroides inhalados" >na
reduccin de la dosis del
corticosteroide puede hacerse
segn sea tolerado" #a dosis
debera reducirse gradualmente
con super!isin mdica" En
algunos pacientes% la dosis de los
corticosteroides inhalados puede
disminuirse completamente"
M,=0E#>@AS0 no debe
sustituirse bruscamente por
corticosteroides inhalados"
,ral 1por la noche2"
( 0erapia adicional del asma
persistente le!e(moderada en
pacientes W K meses no controlados
adecuadamente con corticosteroides
inhalados ' en quienes los T(agonistas
de accin corta Ua demandaU no
permiten un control clnico suficiente"
=i3os K meses(8 a3osA 4 mg7da 1en
ni3os de K meses(& a3os% datos de
eficacia limitados% e!aluar tras &(4 sem
de tto" ' suspender si no ha'
respuesta2" =i3os K($4 a3osA 8 mg7da"
Ads" ' adolescentes W $8 a3osA $5
mg7da"
( )rofila*is del asma por
broncoconstriccin inducida por el
e?ercicio en pacientes W & a3os" =i3os
&(8 a3osA 4 mg7da 1e!aluar tras &(4
sem de tto" ' si no ha' respuesta%
considerar tto" adicional o diferente2"
=i3os K($4 a3osA 8 mg7da" Ads" '
adolescentes W $8 a3osA $5 mg7da"
( En pacientes asmticos en los que
est indicado% adems ali!ia sntomas
de rinitis alrgica estacional" Ads" '
adolescentes W $8 a3osA $5 mg7da"
<ipersensibilida
d al principio
acti!o o a
cualquiera de
los e*cipientes"
MonteluEast puede
administrarse con otros
tratamientos utili+ados
sistemticamente en la
profila*is ' el tratamiento
crnico del asma" En estudios
de interacciones
farmacolgicas% la dosis clnica
recomendada de monteluEast
no caus efectos clnicamente
importantes sobre la
farmacocintica de los
frmacos siguientesA teofilina%
prednisona% prednisolona%
anticoncepti!os orales 1etinil
estradiol7 noretindrona /87$2%
terfenadina% digo*ina '
Varfarina"
El rea ba?o la cur!a de
concentracin plasmtica
1ABC2 de monteluEast
disminu' apro*imadamente en
un 45 G en pacientes que
reciban simultneamente
fenobarbital" )uesto que
monteluEast se metaboli+a por
MOTECROSS6
Ta'()ta
ma/tica'() &) 7
2 8 m1
Ta'()ta
r)cu'i)rta &) 10
m1
Mecanismo de accin Eficacia Seguridad Indicaciones
Contraindicacion
es
Interacciones
Forma
Farmacutica
C;) /A4% debe tenerse
cuidado% sobre todo en ni3os%
cuando monteluEast se
administre con?untamente con
inductores de C;) /A4% tales
como fenitona% fenobarbital '
rifampicina"
IHIBIDOR DE LA 89(o
Mecani
smo de accin
Eficacia Seguridad Indicaciones Contraindicaciones Interacciones
Forma
Farmacutica
Zileuton
Antileucotrieno
que inhibe a la
8(
lipoo*igenasa%
inhibiendo
hasta en un
O5G la sntesis
de leucocitos"
.espus de la administracin se
obser!a inicio de la accin de /5
minutos a $ hora% alcan+a su pico
de & a 4 horas ' su efecto m*imo
se obser!a de 8 a H horas
)roduce alteraciones
gstricas% especialmente
dispepsia% as como
alteracin de las
transaminasas
que re!ierten con o sin
interrupcin del frmaco%
por lo que se recomienda
monitori+ar la funcin
heptica"
Me?oran la funcin
pulmonar en el asma%
protegen del asma
producido por e?ercicio '
broncoespasmo por aire
fro ' parecen reducir las
necesidades de
agonistas beta(& '
corticosteroides
inhalados" Su uso estara
indicado en asma
persistente le!e '
moderada combinando
su uso con agonistas
beta(&% en el lugar de
esteroides inhalados%
reser!ando stos para los
no respondedores"
Si es alrgico al +ileutn o
cualquier otro componente de
este medicamento"
Si tiene alguna de las
siguientes afeccionesA
Enfermedad heptica acti!a o
aumento de las en+imas del
hgado"
Lileuton se absorbe bien por !a oral%
alcan+ando pico plasmtico en $(& horas%
con !ida media de &"8 horas" #a absorcin
oral no se modifica con los alimentos"
.isminu'e los ni!eles de teofilina '
Varfarina"
,2-(o6