ANTISPASTICELE

n aceast grup terapeutic sunt cuprinse substane capabile s mpiedice spasmele

musculaturii netede gastrointestinale, biliare, a tractului urinar i a aparatului genital feminin.
Aceste substane sunt utile n principal n:
tratamentul colicilor digestive, biliare, urinare
pentru profilaxia sau combaterea spasmelor musculaturii netede induse medicamentos
(de exemplu prin administrarea de morfin)
tratamentul dismenoreei.
Sfera efectelor i intensitatea acestora difer n funcie de compusul folosit.
n funcie de mecanismul de producere a efectului antispasticele sunt mprite n dou clase:
antispastice neurotrope (parasimpatolitice) i antispastice musculotrope.

1. Antispasticele neurotrope


Substanele din aceast grup acioneaz, n principal, ca antagoniti muscarinici i produc
relaxarea musculaturii netede prin blocarea inervaiei excitomotoare parasimpatice.
Aceti compui produc relaxarea musculaturii netede gastrointestinale, biliare, a cilor i
vezicii urinare. Efectele asupra tractului genital feminin sunt mai puin importante.
Pentru efectul antispastic pot fi folosii alcaloizii naturali cu efecte parasimpatolitice cum sunt
atropina i scopolamina dar mai ales sunt utilizai derivai cu structur aminic sau cuaternari de
amoniu ai acestora.
n cazul derivailor cu structur aminic efectul antispastic este produs prin aciune
parasimpatolitic i, pentru unii compui, i printr-o aciune direct de relaxare a musculaturii netede.
Compuii cuaternari de amoniu acioneaz att ca anticolinergice ct i printr-un efect
ganglioplegic la nivelul plexurilor intramurale gastrointestinale ceea ce le confer o mai mare
selectivitate de aciune la nivelul tractului digestiv.
Parasimpatoliticele sunt indicate n combaterea spasmelor digestive (produse de
insulin, morfin, parasimpatomimetice sau a celor care apar n ulcer, diskinezii antrale, afeciuni
inflamatorii sau funcionale ale intestinului subire, colon iritabil, etc.), a spasmelor biliare sau urinare de
diferite etiologii (de exemplu spasmele produse de opioizi).
Datorit relaxrii fundului vezicii urinare i favorizrii contraciei sfincterului vezical sunt
2
indicate n stri de hipertonie vezical, n enurezisul infantil sau n paraplegia spastic.
Dup administrare oral biodisponibilitatea este bun n cazul compuilor cu structur
aminic. Derivaii cuaternari de amoniu se absorb puin din tractul digestiv datorit structurii polare.
Utilizarea antispasticelor parasimpatolitice poate determina apariia de reacii adverse de
tip atropinic (constipaie, uscarea gurii, tulburri de vedere, tulburri de miciune). Aceste reacii
adverse sunt mai frecvente n cazul folosirii compuilor aminici sau a derivailor cuaternari de amoniu
administrai injectabil. Administrarea intern a compuilor cu structur cuaternar de amoniu
determin n principal constipaie, riscul altor reacii adverse sistemice de tip atropinic este mic. Ca
antispastic atropina se poate administra intern sau injectabil subcutanat n doze de 0,3 1 mg care pot
fi repetate la nevoie de maxim 3 4 ori/zi. Pot fi folosite i preparate de belladon administrate intern n
doze echipotente.
Dintre derivaii cu structur aminic mai larg folosii n tratamentul colicilor digestive
sunt: piperidolatul (se administreaz intern 50 mg de 4 ori/zi) i dicicloverina (se
administreaz intern 10 20 mg de 3 4 ori/zi).
Butilscopolamina (administrat intern 10 20 mg de 4 ori/zi sau injectabil
intramuscular sau intravenos 20 mg/doz), oxifenoniul (administrat intern 5 10 mg
de 4 ori/zi), metantelina (administrat intern 50 100 mg de 4 ori/zi), propantelina
(administrat intern 15 mg de 4 ori/zi) sunt cteva exemple de compui cuaternari
de amoniu folosii n tratamentul strilor spastice ale aparatului digestiv sau a cilor
biliare.

2. Antispasticele musculotrope

Efectul antispastic al acestor substane este datorat n principal unei aciuni directe asupra
musculaturii netede viscerale.
Papaverina, alcaloid din opiu cu structur izochinolinic, are efecte antispastice i
vasodilatatoare de tip musculotrop.
Mecanism de aciune. Efectul antispastic este datorat inhibrii fosfodiesterazei la nivelul
celulelor musculare netede (cu acumulare de AMPc) i blocrii unor canale ale calciului.
Este indicat n:
colici digestive, biliare, ureterale
dismenoree.
3
Se administreaz intern 100 mg de 3 5 ori/zi, injectabil intramuscular 40 mg de 2 3 ori/zi
sau n perfuzie intravenoas.
REACII ADVERSE:
constipaia
hipotensiunea arterial cu tahicardie,
somnolen
congestia feei
creterea transaminazelor i fosfatazei alcaline n plasm.
Administrarea intravenoas poate determina aritmii, blocuri cardiace, moarte subit.
Administrarea papaverinei este contraindicat sau impune pruden la bolnavii cu bloc atrioventricular,
la cei cu hipertensiune intracranian, glaucom sau adenom de prostat.

Mebeverina, derivat sintetic, est util n tratamentul colonului iritabil i n colopatiile
funcionale. Se administrez intern.

Drotaverina (NO-SPA), ca antispastic, poate fi util la bolnavi cu afeciuni spastice digestive i
biliare. Deoarece are i efecte vasodilatatoare i 1-blocante poate fi util n tratamentul
sindroamelor vasculospastice (inclusiv la cei cu spasme coronariene). Se administreaz intern, injectabil
intramuscular sau intravenos.