1.

MARCO TEORICO

PENTOBARBITAL

Los Barbitricos pertenecen a un grupo de medicamentos llamados
depresores del Sistema Nervioso Central (SNC). Pueden actuar tanto en
el cerebro como en el SNC produciendo efectos que pueden ser tanto
positivos como dainos.
Los barbitricos son todos anticonvulsivos ya que hiperpolarizan las
membranas celulares; y por ende son eficaces en el tratamiento de la
epilepsia.

ACETILCOLINA

La acetilcolina est ampliamente distribuida en el sistema nervioso
central y en el sistema nervioso perifrico. Su funcin, al igual que otros
neurotransmisores, es mediar en la actividad sinptica del sistema
nervioso.
La acetilcolina se sintetiza en ciertas neuronas mediante la enzima
colina acetiltransferasa a partir de colina y acetil-CoA. Los compuestos
orgnicos de mercurio tienen gran afinidad por los grupos sulfdricos, por
lo que se les atribuye el efecto de disfuncin de la enzima colina
acetiltransferasa. Esta inhibicin puede producir deficiencia de
acetilcolina, contribuyendo a una sintomatologa de disfunciones
motoras.
La histamina acta aumentando la accin de la acetilcolina, entonces
tomando antihistamnicos estamos reduciendo su accin con lo que
mejorara algunas enfermedades como las distonas que se caracterizan
por una contraccin contnua de los msculos.





NEOSTIGMINA

La acetilcolinesterasa, o colinesterasa, es una enzima sumamente
eficiente que normalmente hidroliza la acetilcolina a colina y a cido
actico. En la unin neuromuscular esta enzima actua fisiologicamente
decreciendo la cantidad de acetilcolina presente en la vecindad de la
unin. Durante el bloqueo muscular, la acetilcolina compite con una
droga bloqueante neuromuscular por ocupar el receptor colinrgico
nicotnico.
Esto aumenta los niveles de acetilcolina en la vecindad, favoreciendo la
interaccin entre la acetilcolina y el receptor consecutivamente,
revertiendo el bloqueo neuromuscular.
La neostigmina actua como un inhibidor competitivo de la
acetilcolinesterasa mediante un mecanismo de unin similar a la de la
misma acetilcolina.

ATROPINA

La atropina es una droga anticolinrgica natural compuesta por cido
tropico y tropina, una base orgnica compleja con un enlace ester.
Parecida a la acetilcolina, las drogas annticolinrgicas se combinan con
los receptores muscarnicos por medio de un lugar catinico. Las drogas
anticolinrgicas compiten con la acetilcolina en los receptores
muscarnicos.
Las drogas anticolinrgicas actuan como antagonistas competitivos en
los receptores colinrgicos muscarnicos, preveniendo el acceso de la
acetilcolina.
Los efectos de las drogas anticolinrgicas pueden ser superados por el
aumento de la concentracin local de acetilcolina en el receptor
muscarnico. Hay diferencias entre la potencia de las drogas
anticolonrgicas (atropina, escopolamina, y glicopirrolato), que pueden
ser explicadas por las subclases de receptores muscarnicos
colinrgicos (M-1, M-2, M-3) y por la variacin en la sensibilidad de los
diferentes receptores colinrgicos. Por ejemplo los efectos de la atropina
en el corazn, msculos lisos bronquiales y tracto gastrointestinal son
mayores que con la escopolamina. La atropina, como la escopolamina,
es una amina terciaria lpido soluble capaz de atravesar la barrera
hematoenceflica y ejercer algunos efectos sobre el SNC.






2. MATERIALES Y PROCEDIMIENTOS
MATERIALES:

Frmaco:

Acetilcoilina Sol. 0,01; 0,1 y 1 mg/mL
Neostigmina Sol. 0,5 mg/mL
Atropina Sol. 10 mg/mL
Suero fisiolgico
Pentobarbital Solucin 2%

Animales: un conejo

ESPECMENES: 02 sapos.

EQUIPOS: Jeringas, soporte, beackers, sondas

PROCEDIMIENTO: Aplicaremos el procedimiento segn protocolo establecido.


3. RESULTADOS





FRMACOS MOTILIDAD GASTRICA E INTESTINAL
SOLUCIN SALINA AL 0.85% ---
ACETILCOLINA (0.01 %) +
ACETILCOLINA (0.1 %) ++
ACETILCOLINA (1%) ++
NEOSTIGMINA ++
ACETILCOLINA (1%) +++
ATROPINA ---
ACETILCOLINA (1%) +/-
4. CONCLUCION.
En esta prctica se estimul al sistema adrenrgico y al sistema colinrgico,
para determinar dos variables, tanto la intensidad de la contraccin como la
frecuencia cardaca. Para esto se pens utilizar diferentes frmacos como:
Acetilcolina (ACH), la epinefrina, una droga B-bloqueante como el caso del
propanolol, atropina y finalmente ACH.
Al diseccionar el estmago y parte del intestino delgado proximal (duodeno)
del primer sapo no se observ ninguna respuesta, del segundo sapo se
obtuvo lo siguiente:
Primero: Expuesto a solucin salina 0.85% para darle el medio isotnico
simulando el medio interno no se espera respuesta alguna de los receptores
colinrgicos.
Segundo: Las contracciones con la concentracin de 0.01mg/ml solo fue del
estmago mientras que con 0.1mg/ml y 1mg/ml las contracciones fueron de
la misma intensidad que adems de estmago tambin se observ
retorcimiento del duodeno.
Tercero: Al sumergir el estmago y duodeno con la neostigmina y luego
hacerlo en la Ach a una concentracin de 1 mg / ml las contracciones
aumentaron haciendo subir el volumen del colorante en la cnula por
encima de la lnea lmite con ACh a 1mg/ml..
Cuarto: Despus del paso anterior se lav en solucin salina, para tratar de
eliminar la gran parte de neurotransmisor y sumergirlo en atropina,
antagonista competitivo, que tratar de desplazar a la Ach de los receptores
muscarnicos. Tal parece que sucedi lo mencionado pues no se observa
motilidad alguna.
Por ltimo: Se sumergi en Ach, para ver si podamos estimular al receptor
muscarnico, pero parece que no fue lo suficiente para desplazare a la
atropina que seguro est posicionado en los receptores correspondientes
(muscarnicos) y la concentracin de la Ach no es lo suficiente para
desplazarlo.


5. COMENTARIO

Es importante poder diferenciar cada uno de los efectos de un frmaco que
dependen de las dosis, para poder utilizarlo adecuadamente en los
pacientes.

Se vio que tanto la ACH y la adrenalina comienzan su efecto muy
rpidamente, esto se debi a la va de administracin, ya que ambas
drogas son preparadas para el uso parenteral.
Algo que hubiera mejorado la didctica en esta prctica y hubiera sido lo
ideal, fue la toma de la presin arterial que no se pudo realizar porque
trabajamos con un animal muy pequeo, algo que si se hubiera logrado con
un animal adecuado de experimentacin.

La brecha de tiempo en el inyectado de la solucin salina y colorantes debe
ser mnimo pues sino esa porcin diseccionada se necrosar por falta de
riego y no responder a las sustancias, por eso que la primera vez no hubo
respuesta.

Las contracciones del estmago y duodeno fueron proporcionalmente a la
concentracin de Ach a la cual fueron sumergidos(se evidenci por el
ascenso del volumen del colorante en la cnula); esto es explicado porque a
mayor cantidad de Ach mayor ser los receptores muscarnicos activados
ya que hablamos de respuesta del msculo liso del estmago y
duodeno.Como las concentraciones de Ach en 0.1mg/ml y 1mg/ml fueron
de igual intensidad se concluye que en este animal se alcanzan saturacin
por encima de 0,1mg/ml.

Se evidencia la accin potenciadora colinrgica de la Neostigmina pues
super el nivel de ascenso del colorante al ser sumergido con Ach en la
concentracin de mxima respuesta (0,1mg/ml), esta accin es explicada
porque la Neostignina inhibe a la enzima AchE que es la responsable del
metabolismo de la ACh de este modo se acumula mayor cantidad de ACh y
se potencia su efecto.

La Atropina es un potente antagonista competitivo de la Ach pues al ser
sumergido en el primero no se evidencia contraccin alguna. Si queremos
revertir su efecto solo debemos administrar dosis elevadas de Ach que por
saturacin tendr mayor afinidad con los receptores muscarnicos.

6. BIBLIOGRAFIA

FARMACOLOGA HUMANA. Jess Flrez. 3era edicin.
GOODMAN - GILMAN, LAS BASES FARMACOLGICAS DE LA TERAPEURICA.
Laurence Lbrunton, John S. Lazo, Keith LParker. Undcima edicin.
Compendio de FARMACOLOGA. Manuel Litter. Editorial El Ateneo.