Joya Venegas Jess Alberto Farmacologa 2202 Farmacologa 2202

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1. Nombre genrico
(substancia activa)
CIDO ACETILSALICLICO
Analgsico, antiinflamatorio,
antipirtico
CAPTOPRIL
Antihipertensivo inhibidor de
la ECA
ENALAPRIL
Antihipertensivo
LEVODOPA/CARBIDOPA
Antiparkinsoniano
MALATION
Insecticida organofosforado
sinttico. Pediculicida.
2. Presentacin,
forma farmacutica
y formulacin
Tabletas 500 mg
Tableta efervescente 300 mg
Excipiente, c.b.p 1 tableta
Tabletas 25 mg Tabletas 10 mg Tabletas
Carbidopa 25 mg
Levodopa 250 mg
Locin con 0.005 g de
malatin por ml en un
vehculo de alcohol
isoproplico (78%), terpineol,
dipenteno, aceite de pino.
3. Indicaciones
teraputicas
Antipirtico, antiinflamatorio
y como antiagregante
plaquetario.
til para artritis reumatoide,
osteoartritis, espondilitis
anquilosante y fiebre
reumtica aguda.
Hipertensin arterial (HA)
Insuficiencia cardiaca
congestiva
Infarto de mioicardio
Nefropata diabtica
Hipertensin arterial
Hipertensin renovascular
Insuficiencia cardiaca
sintomtica
Parkinson Pediculosis
4. Dosis y vas de
administracin
Oral
Analgsico y antipirtico: 500
mg cada 3 horas, 500 mg cada
8 horas,
500 mg a 1 g cada 6 horas.
Antirreumtico: 3.5 a 5.5 g al
da en dosis divididas.
Antiagregante plaquetario:
500 mg a 1 g al da en una sola
dosis.
Por va oral disolver
previamente las tabletas en
agua.
Reumatismo, neuralgias,
cefalea, estados febriles como
gripe: Una tableta cada 4
horas.
Reumatismo articular agudo:
2 a 4 tabletas cada 4 horas.
Dolor consecutivo a
extracciones dentarias, dolor
por fractura, esguinces: 2 a 4
tabletas cada 4 horas.
Nios mayores de 6 aos: 1
tableta 2 3 veces al da.
La dosis debe ser individual
HA: 50 mg c/24 hrs 25 mg
c/12 hrs
Insuficiencia cardiaca
congestiva: 25 a 50 mg c/12
8 hrs.
Infarto de mioicardio: 6.25 mg
inicial; 37.5 mg, 75 mg, 150
mg c/24 hrs en semanas
subsecuentes.
Nefropata diabtica: 75 a 100
mgc/24 hrs, ajustando dosis.
Oral
De acuerdo al paciente
Posologa de orientacin de 5
a 10 mg por da hasta llegar a
la dosis de mantenimiento
que puede ser hasta de 40 mg
Oral
Inicio: tableta c/12 o 24
horas
Al alcanzar la dosis ptima se
agrega media tableta c/2 das
Dosis mxima: 200 mg
carbidopa; 2 gr Levodopa
Tpico. Sobre el cabello seco.
Lavar despus de 8 a 12
horas.
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Nios de 1 a 3 aos: 1 tableta
2 3 veces al da.
Nios de 3 a 6 aos: 2 tabletas
2 3 veces al da.
5. Efectos Inhibicin de la COX-1 Reduccin de la resistencia
vascular perifrica y reduccin
de la retencin de sodio y
agua, lo que conduce a una
disminucin de la presin
arterial.
Vasodilatacin de los lechos
arteriales y venosos al impedir
la sntesis de angiotensina II y
al reducir tambin la
degradacin de bradicinina.
.La levodopa se descarboxila
habiendo pasado la barrera
hematoenceflica en las
terminaciones presinpticas
de las neuronas
dopaminrgicas del cuerpo
estriado.
La carbidopa previene que se
descarboxile antes.
Inhibiendo la accin de la
colinesterasa del parsito.
6. Farmacodinamia Antihipertensivo inhibidor de
la ECA (Enzima Convertidora
de Angiotensina) que conduce
a una reduccin de los niveles
de angiotensina II y
aldosterona.
Antihipertensivo inhibidor de
la ECA (Enzima Convertidora
de Angiotensina) en el sistema
renina-angiotensia-
aldosterona.
La carbidopa es un inhibidor
de la dopa descarboxilasa de
aa aromticos que permite
una mayor concentracin de
levodopa en el cerebro. No
atraviesa la barrera
hematoenceflica.
En cambio, profrmaco
levodopa s, mediante un
transportador, su
descarboxilacin da dopamina
y causa el efecto teraputico
Inhibiendo la accin de la
colinesterasa del parsito, lo
que lleva a la muerte de los
insectos.
7. Farmacocintica Su biodisponibilidad es de 60-
70%. Se absorbe rpidamente
1.2 horas. Los alimentos
reducen la absorcin hasta en
40%. El tiempo preciso para
que aparezca la accin es de
15 a 17 minutos. El grado de
unin a protenas plasmticas
es de 25 a 30%. Metabolizado
en hgado, sus metabolitos
carecen de accin
farmacolgica, su eliminacin
es a travs de la orina en 95%,
45 a 50% inalteradamente. Su
vida media de duracin es 2
Es un profrmaco que debe
sufrir hidrlisis por estesasas
hepticas para producir
enalaprilato, que inhibe a la
ECA.
Se absorbe rpido y su
biodisponibilidad es del 60%.
El enalaprilato tiene vida
media de 1.3 horas, pero
unido a la ECA dura hasta 11.
Se elimina por riones ya sea
como Enalapril o enalaprilato.
Se absorbe con rapidez en
intestino delgado por medio
de un sestema de transpotre
activo de a.a..
Las concentraciones
plasmticas del frmaco
alcanzan su valor mximo
entre la media y las 2 horas.
Su vida media plasmtica es
de 1 a 3 horas. Se metaboliza
por la accin de la MAO y la
COMT.
Ligera absorcin cutnea. 8%
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horas.
8. Precauciones
generales
Trastornos renales, molestias
gastroduodenales recurrentes
crnicas, pacientes asmticos,
deficiencia de G-6PD,
embarazo sobre todo en el
ltimo trimestre. No se
recomienda el uso en
influenza ni en varicela, ya
que su uso se ha asociado al
sndrome de Reye en nios
menores de 14 aos.
Presentacin de vmitos
persistentes podra sealar un
sndrome de Reye que
requiere de tratamiento
inmediato.
Angioedema
Reacciones anafilactoides
Enfermedades vasculares del
colgeno
Hiperpotasemia
Proteinuria
Hipotensin
Hipertensin
Insuficiencia cardaca
Hipercalemia
Tos
Estenosis valvular
Ciruga/anestesia
La interrupcin repentina
puede ocasionar Sndrome
Neurolptico Maligno.
Puede ocasionar glaucoma
pues aumenta la presin
intraocular.
Pacientes con insuficiencia
renal por la potencial
retencin urinaria.
Px c/trat. Antihipertensivo por
arritmias.
Asmticos, pues el problema
exacerba.
Depresin o psicosis por
suicidio.
Diabetes por cambios
glucemia.
Px endcrino por cambios
hipotalmico e hipfisis.
Admon. Concomitante vit B6
Flamable
Aplicar sobre el cabello seco
No usar por nios sin
supervisin adulta
Irritacin del ojo al contacto
directo
Si ocurre reaccin drmica,
suspender.
9. Precauciones en
embarazo y
lactancia
La utilizacin durante el
embarazo queda a juicio del
mdico; los pacientes tratados
a dosis elevadas de cido
acetilsaliclico durante la
gestacin pueden presentar
embarazos y partos
prolongados. Los salicilatos
pueden detectarse en la leche
materna, por lo que su
empleo durante la lactancia
queda a criterio del mdico.
Embarazo: Morbilidad y
mortalidad fetal y neonatal.
Riesgo C primer trimestre, D
segundo y tercero.
Lactancia: en leche, la
concentracin es de 1%, se
debe o suspender la lactancia
o el uso. Valorar importancia.
Riesgo C primer trimestre, D
segundo y tercero.
No se sabe si es excretado por
la leche materna.
Oligohidramnios, hipoplasia
pulmonar, poco crecimiento,
hipertensin fetal, muerte.
Se desconocen.
No dee administrarse a
mujeres que estn
amamantando.
Se han hecho estudio pero no
se sabe exactamente si afecta
al producto humano o se
trasmina a la leche materna.
Usar con cuidado.
10.
Contraindicaciones
El CIDO ACETILSALICLICO
est contraindicado cuando
existe hipersensibilidad a la
frmula. Tambin est
contraindicado en hemofilia,
historia de sangrado
gastrointestinal o de lcera
Pacientes con
hipersensibilidad a este o
cualquier otro producto
inhibidor de la ECA
Estenosis renal bilateral
Insuficiencia renal
Hipotensin arterial sistmica

Hipersensibilidad a la
levodopa o carbidopa.
Pacientes con glaucoma de
ngulo cerrado
Px c/inhibidores de la MAO no
selectivos

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pptica activa.
11. Reacciones
secundarias y
adversas
Raras veces: Hemorragia
gstrica, hipersensibilidad,
trombocitopenia.
A sobredosis: Tinnitus,
vrtigo, nuseas, vmito,
dolor epigstrico, hipoacusia,
ictericia, acufenos y dao
renal.
Hematolgicas
Dermatolgicas
Cardiovasculares
Prdida del gusto
Angioedema
Otras
Tos
Vrtigo
Cefalea
Diarrea
Fatiga
Nausea
Hipotensin
Glucosuria
Disminuye hematocrito
Leucopenia ocasional
Cadiovasculares (VARIAS)
Infarto al miocardio
Neurolgicas (VARIAS)
Psiquitricas (VARIAS)
Endocrinolgicas (VARIAS)
Irritacin de piel y cuero
cabelludo
Conjuntivitis media al
contacto con los ojos
No se sabe si puede ocasionar
sensibilizacin alrgica al
primer contacto
12. Cuadro clnico de
la toxicidad
Los sntomas son aquellos de
la intoxicacin por salicilatos.
En dosis moderadas stos
pueden ser: respiracin rpida
y profusa, nuseas, vmito,
vrtigo, tinnitus, bochornos,
sudacin profusa, sed y
taquicardia.
En casos graves puede existir
fiebre, hemorragia, excitacin,
confusin convulsiones o
coma, as como insuficiencia
respiratoria.
Algunos pacientes adultos
pueden experimentar tinnitus
con niveles plasmticos
menores de 30 mg/100 ml.
Hipotensin Hipotensin
Colapso circulatorio
Arritmias cardiacas
(COMPLEMENTAR)
Estrs respiratorio severo
Envenenamiento por
organofosfatos
13. Tratamiento de
la toxicidad
Tratamiento: Lavado gstrico
o inducir emesis. Lquidos
como solucin salina para
reemplazar la prdida de
sodio. Si el paciente no es
capaz de retener lquidos
inicie la infusin de solucin
salina o bicarbonato de sodio,
dependiendo del resultado de
electrlitos y el pH.
El bicarbonato de sodio
aumentar la excrecin renal
de salicilato.
La excitacin grave o
Solucin intravenosa salina
isotnica o hemodilisis.
Tratamiento encaminado a
recuperar la presin arterial
normal
Lavado gstrico in mediato y
medidas de sostn.
La piridoxina no es efectiva
para revertir los efecto de la
levodopa.
Se deben administrar lquidos
intravenosos y mantener
permeables las vas areas.
Monitoreas el ritmo cardiaco
debido al riesgo de desarrollar
arritmias.
Uso de atropina.
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convulsiones se tratarn con
barbitricos.
En casos graves debe ser
considerada la dilisis.
14. Efectos de
carcinognesis,
mutagnesis,
teratognesis y
fertilidad
No existen reportes de
efectos de carcinognesis ni
mutagensis por el uso de
cido acetilsaliclico. En
estudios realizados en
grandes grupos de
embarazadas expuestas y no
expuestas a tratamiento
crnico con cido
acetilsaliclico, no se
encontraron diferencias en la
incidencia de malformaciones.
No reportados hasta la fecha No reportado hasta la fecha. La FDA clasifica a la
LEVODOPA en combinacin
con carbidopa en la categora
C. Los datos sobre la
seguridad de la LEVODOPA en
el embarazo son limitados.
Estudios en animales han
producido malformaciones
viscerales y esquelticas.
No reportados hasta la fecha
15. Interaccin
medicamentosa y de
otros gneros
Anticoagulantes: Se potencia
el efecto.
Corticosteroides: Riesgo de
hemorragia gastrointestinal.
Antirreumticos,
sulfonilureas, metotrexato: Se
intensifica la accin y los
efectos secundarios.
Espironolactona, furosemida,
frmacos antigota: Se reduce
el efecto.
Efecto hipotensor aumentado
con fiurticos, inhibidores del
calcio, beta-bloq
adrenrgicos, vasodilatadores,
liberadores de renina, etc.
Disminucin del efecto
hipotensor con AINES,
colestiramina.
Aumento de potasio con
frmacos ahorradores de.
Hipocalicemia con
corticosteroides
Aumento de litio srico con
tiazidas.
No usar con cuplementos o
ahorradores de potasio.
Evitar administracin conjunta
a diurtico tiazida ni AINES.
Los anticidos disminuyen la
biodisponibilidad.
Puede producir
hipersensibilidad al
alopurinol.
c/antihipertensivos:
hipotensin postural
c/inhibidores de la MAO: crisis
hipertensivas e hiperpirexia
c/acetofenazina: antagnismo
de efectos
c/c. Ascrbico: efectos
gastrointestinales indeseables
C/ cisaprida 10mg c/8 hrs se
aumenta la concentracin
mxima de 2096 a 2625 mcg/l
c/clonidina: disminucin
efectos antiparkinsonianos

16. Alteraciones en
las pruebas de
laboratorio
Hipercalicemia
Hipernatremia
Urea sangunea
Creatinina srica
Anormalidades de funcin
heptica
Nitrgeno ureico
Coombs positivas
Falsos positivos de cuerpos
cetnicos urinarios

17.
Recomendaciones
de almacenamiento
Consrvese a temperatura
ambiente a no ms de 30C y
en lugar seco.
Temperatura menor a 30.
No humedad.
Frascos bien tapados.
Consrvese en lugar fresco y
seco
Consrvese a temperatura
ambiente a no ms de 30C y
en lugar seco.
Temperatura menor a 30.
No humedad.
Frascos bien tapados.
18. Nombre Asa 500 Capotena Enaladil Madopar (Benseracida) Ovide
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comercial Aspirina
Ecotrin
Afrinex infantil
Asasantin
Ascriptin A/D
Cheracol
Desenfriol D
Robaxisal
Sydolil
Captral
Cardipril
Cryopril
Ecaten
Kenolan
Lenpryl
Romir
Capozide (Hidroclorotiacida)
Co-Captral (Hidroclorotiacida)
Feliberal
Glioten
Kenopril
Palane
Pulsol
Norpril
Co-Renitec
Renitec (Enalaprilato)
Racovel (Carbidopa)
Sinemet (Carbidopa)


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1. Nombre genrico
(substancia activa)

2. Presentacin,
forma farmacutica
y formulacin

3. Indicaciones
teraputicas

4. Dosis y vas de
administracin

5. Efectos
6. Farmacodinamia
7. Farmacocintica
8. Precauciones
generales

9. Precauciones en
embarazo y
lactancia

10.
Contraindicaciones

11. Reacciones
secundarias y
adversas

12. Cuadro clnico de
la toxicidad

13. Tratamiento de
la toxicidad

14. Efectos de
carcinognesis,
mutagnesis,
teratognesis y
fertilidad

15. Interaccin
medicamentosa y de
otros gneros

16. Alteraciones en
las pruebas de
laboratorio

17.
Recomendaciones
de almacenamiento

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18. Nombre
comercial