DESCRIPCION

La beclometasona es un glucocorticoide sinttico halogenado activo por inhalacin, que se utiliza para el tratamiento
del asma que responde a los glucocorticoides y para aliviar los sntomas asociados a la rinitis alrgica y no alrgica.
La beclometasona intranasal es unas 5000 veces ms potente que la hidrocortisona como anti-inflamatoria y
vasconstrictora.
Mecanismo de accin: los glucocorticoides son hormonas naturales que previenen o suprimen las respuestas
inmunes e inflamatorias cuando se administran en dosis farmacolgicas. Los glucocorticoides libres cruzan
fcilmente las membranas de las clulas y se unen a unos receptores citoplasmticos especficos, induciendo una
serie de respuestas que modifican la transcripcin y, por tanto, la sntesis de protenas. Estas respuestas son la
inhibicin de la infiltracin leucocitaria en el lugar de la inflamacin, la interferencia con los mediadores de la
inflamacin y la supresin de las respuestas inmunolgicas. La consecuencia de estos efectos es la reduccin del
edema o del tejido cicatrizal y la supresin de la respuesta humoral inmune, La accin antiinflamatoria de los
glucocorticoides implica protenas inhibidoras de la fosfolipasa A2, las llamadas lipocortinas. A su vez, las
lipocortinas controlan la biosntesis de una serie de potentes mediadores de la inflamacin como son las
prostaglandinas y los leukotrienos. Algunas de las respuestas de los glucocorticoides son la reduccin del edema y
una supresin general de la respuesta inmunolgica. Los glucocorticoides inhalados disminuyen la sntesis de la IgE,
aumentan el numero de receptores adrenrgicos en los leucocitos y disminuyen la sntesis del cido araquidnico.
En consecuencia, son eficaces en el tratamiento del asma bronquial crnico y las reacciones alrgicas. En efecto,
durante la reaccin alrgica, los alergenos se fijan a la los anticuerpos IgE de la superficie de los mastocitos,
desencadenando la liberacin de sustancias quimiotcticas por estas clulas. Se sabe que la activacin de los
mastocitos y las sustancias por ellos segregadas con las responsables en parte de la hiperirritabilidad e inflamacin
de la mucosa pulmonar de los sujetos asmticos. Esta inflamacin puede ser retrasada por la administracin de
glucocorticoides.
Farmacocintica: la beclometasona se administra por va inhalacin oral o nasal. Despus de la inhalacin nasal,
la beclometasona es absorbida a travs de la mucosa nasal, siendo mnima la absorcin sistmica. Despus de la
inhalacin oral, el frmaco es rpidamente absorbido por los pulmones y el tracto digestivo, pasando parte de la
dosis a la circulacin sistmica. Sin embargo, la fraccin absorbida es insuficiente para provocar efectos sistmicos.
El comienzo de la accin del frmaco tiene lugar al cabo de unos pocos das pero en ocasiones, puede llegar a tardar
hasta 3 semanas. Aproximadamente el 10-25% de la dosis aplicada por inhalacin oral entra en la circulacin
sistmica, mientras que una pequea parte, que se deposita en la boca, es tragada. La beclometasona que entra en
la circulacin sistmica es rpidamente metabolizada en el hgado a metabolitos inactivos o poco activos. La parte
que se absorbe por los pulmones es metaboliza en su mayor parte in situ antes de entrar en la circulacin sistmica.
La beclometasona que entra en la circulacin sistmica es eliminda sobre todo en las heces aunque una pequea
parte es eliminada en la orina. La semivida de eliminacin es de 15 horas.
INDICACIONES Y POSOLOGIA
Tratamiento del asma (inhalacin oral)
Adultos y nios de > de 12 aos: la dosis recomendada es de dos sprays (42 g/spray) inhalados
oralmente 3 4 veces al da. Alternativamente, una dosis de 4 sprays (42 g/spray) inhalada oralmente
dos veces al da puede ser efectiva. No se recomiendan dosis superiores a 20 sprays/da (dosis total = 840
g/da)
Nios de 6-12 aos: La dosis usual recomendad es de 1-2 sprays (42 g/spray) inhalados oralmente 3 o 4
veces al da. No es aconsejable superar la dosis de 10 sprays (dosis total = 420 g/da)
Nios de < 6 aos: La eficacia y seguridad de la beclometasona no han sido establecidos
Tratamiento de la rinitis alrgica estacional (inhalacin nasal)
Adultos y nios de 12 aos: 1 spray (42 g/spray) en cada fosa nasal de 2 a 4 veces al da. La dosis de
mantenimiento suele ser de 1 (42 g/spray) en cada fosa nasal 3 veces al da (dosis total = 252 g/da).
Nios de 6-12 aos: 1 spray (42 g/spray) en cada fosa nasal 3 veces al da (dosis total = 252 g/da).
Nios de menos de 6 aos: no se recomienda su uso
CONTRAINDICACIONES
La beclometasona est contraindicada en pacientes con status asthmaticus o con otros tipos de asma que requieren
de una terapia intensiva. Los pacientes deben ser advertidos de que la beclometasona no es un broncodilatador y no
est indicada para el alivio de un broncoespasmo agudo. Los nios tratados con beclometasona deben ser
advertidos de los efectos sobre el crecimiento, en particular si las dosis son superiores a los 400 g/da
Aunque el riesgo de desarrollar una supresin del eje hipotalmico-pituitario-aderenal (HPA) es muy bajo con la
beclometasona inhalada, los pacientes deben ser advertidos acerca de esta posibilidad y monitorizados en particular
cuando las dosis superan los 1500 g/da en los adultos y los 400 g/da en los nios.[1]
El tratamiento con corticosteroides no es una contraindicacin para las vacunas con virus vivos cuando el
tratamiento es corto (< 2 semanas) o cuando las dosis son bajas o moderadas o el esteroide es aplicado
tpicamente, intraarticularmente o por inhalacin. Los efectos inmunosupresores son variables segn el cortoide, si
bien muchos autores consideran como crtica la dosis de 20 mg/da de prednisona o su equivalente en cuando la
seguridad de la inmunizacin con vacunas a base de virus vivos. En general, los pacientes con una fuerte
inmunosupresin con grandes dosis de corticoides deben abstenerse de ser vacunados con vacunas a base de virus
vivos. Cuando se considera un tratamiento inmunosupresor o quimioterpico (por ejemplo en sujetos con
enfermedad de Hodgkin o en los que se va a practicar un transplante, la vacunacin debe ser realizada al menos
dos semanas antes de iniciarse la quimioterapia o la inmunosupresin. Los pacientes vacunados durante un
tratamiento inmunosupresor o poco despus no pueden considerarse protegidos y debern ser revacunados a los
tres meses de la discontinuacin del tratamiento inmunosupresor
Los glucocorticoides pueden producir o aravar la enfermedad de Cushing y, por tanto, no deben ser administrados a
pacientes con este sndrome, Si se produce la supresin del eje HTA, los pacientes pueden necesitar corticoides
sistmicos durante el tiempo adecuado. Si los pacientes va a ser tratados quirrgicamente, debern advertir al
cirujano que ha sido tratados con corticoides durante los ltimos 12 meses. Dado que la becometasona alcanza la
circulacin sistmica en muy pequeas cantidades, no debe emplearse en la terapia corticoide sustitutoria. Se han
comunicado casos de muerte por insuficiencia adrenal al ser sustituda la beclometasona por otra medicacin
antiasmtica.
Aunque los pacientes tratados con beclometasona por inhalacin son menos susceptibles a infecciones secundarias
que los tratados con corticoides sistmicos, algunas infecciones como la varicela y el sarampin pueden ser ms
frecuentes que en los sujetos normales. El tratamiento con corticoides puede reactivar la tuberculosis y, por tanto,
no debe usarse la beclometasona en pacientes con historia de esta enfermedad a menos de que estn siendo
tratados con antiuberculosos. De igual forma, los corticosteroides deben ser evitados en pacientes con infecciones
por herpes.
El tratamiento corticosteroide puede enmascarar los sntomas de una infeccin y no deben usarse en casos de
infecciones bacterianas o vricas que no estn adecuadamente controladas. Sin embargo, la incidencia de la
beclometasona inhalada sobre el curso de una infeccin bacteriana o vrica es mnima si se trata de un paciente
inmunocompetente. [1]. Sin embargo, la beclometasona se utilizar con precaucin en pacientes con infecciones
oculares por herpes, tuberculosis o infecciones nasales u orales ya sean bacterianas, fngicas o vricas que no estn
sideno activamente tratadas.
Es de suponer que los efectos deletreos de los corticoides sobre el metabolismo seo (como la osteoporosis) sean
mucho menos con la beclometasona inhalada que con los corticosteroides sistmicos. Sin embargo, exisdten datos
clnicos que demuestran que la beclometasona en dosis de >1000 g/da tambin puede reducir la formacin de
hueso e incrementar la resorcin sea.
Aunque los estudios realizados con la beclometasona durante el embarazo son incompletos no parece que este
frmaco ocasione una insuficiencia adrenal en el recin nacido. La beclometanos se excreta en la leche materna por
lo que no se recomienda la lactancia en las mujeres que reciban este frmaco.
INTERACCIONES
La coadministracin de corticoides o de metilxantionas aumenta el riesgo de cardiotoxicidad del isoproterenol en los
pacientes asmticos. Se ha comprobado que infusiones de isoproterenol en nios con asma refractario en dosis de
0.05-2.7 ug/kg/min pueden causar infarto de miocardio, fallo cardaco congestivo y la muerte.
Las vacunas a base de virus muertos o inactivados o der toxoides no representan ningn peligro para los sujetos
inmunosuprimidos y pueden ser administrados como en los sujetos normales. La respuesta de los primeros no suele
ser tan buena como la de los segundos y en general, som necesarias dosis ms alta de vacuna o revacunaciones
ms frecuentes para conseguir la inmunizacin. Sin embargo, las vacunas a base de virus vivos no se deben
administrar a sujetos inmunocomprometidos debido a la posibilidad de una replicacin de los virus. De igual forma,
los pacientes tratados con corticoides no deben entrar edn contacto con sujetos que hayan sido recientemente
expuestos a la vacuna de la poliomielitis. Por el contrario, el contacto de los pacientes bajo corticoides con personas
recientemente vacunadas de la rubela, no est contraindicado.
En las personas inmunocomprometidas por un tratamiento corticoide debe preverse una inmunoprofilaxis cono
globulinas en caso de un posible contagio, incluso si han sido previamente vacunadas.
La mifepristona, RU-486 muestra una actividad antiglucocorticoide que puede antagonizar los corticoides. En la rata,
la actividad de la dexametasona fu inhibida por dosis orales de 10 a 25 mg de mifepristona. Una dosis de
mifepristona de 4.5 mg/kg en el hombre ocasiona un aumento del ACTH y del cortisol. Adems, la dexametasona
puede reducir los niveles plasmticos de mifepristona al inducir el sistema CYP3A4. Por todas estas razones, la
mifepristona est contraindicada los pacientes bajo tratamiento crnico con corticoides.
Dado que una parte importante de la beclometasona inhalada se absorbe oralmente, puede reducirse la absorcin
del calcio. Algunos clnicos aaden un suplemento de calcio a los pacientes tratados con este corticosteroide.
En un grupo de mujeres menopasicas con asma tratadas con beclometasona se comprob una reduccin de los
niveles plasmticos de DHEA en comparacin con mujeres asmticas tratadas con otros broncodilatadores [4]. Los
investigadores especulan sobre la posibilidad de que esta reduccin de la DHEA sea la responsable de la induccin
de osteoporosis por los corticoides. Sin embargo, se desconoce si la administracin de DHEA exgena puede ser
beneficiosa para estas pacientes
REACCIONES ADVERSAS
Las reacciones adversas ms frecuentes despus de la inhalacin nasal de la beclometasona es la irritacin y los
picores nasales, sensacin de ardor, mucus sanguinolento y sequedad de la nariz. Los posibles efectos secundarios
nasofarngeos incluyen xerostoma, urticaria, irritacin de lengua y boca y disgeusia. Adems, en algunas raras
ocasiones se han comunicadio reacciones de hipersensibilidad retardada o inmediata despus de la inhalacin oral o
nasal de beclometasona. Estas reacciones incluyen angioedema, urticaria, rash y broncoespasmo. Si se observa un
aumento de los jadeos despus de la adminsitracin de corticosteroide inhalado, se debe iniciar un tratamiento
inmediato con un broncodilatador de accin rpida y debe discontinuarse el tratamiento con el corticoide.
Se han descrito casos de infiltrados pulmonares con eosinofilia con la beclometasona inhalada. Se desconoce la
casua de este efecto que suele aparecer cuando se sustituye un corticoide sistmico por un corticoide inhalado.
probablemente, la inhalacin del corticoide ocasiona una irritacin de las vas respiratorias debido a los propelentes
o detergentes presentes en la formulacin, desencadenando tos o dificultades respiratorias. Estos efectos pueden
ser reducidos usando previamente un broncodilatador
Los corticosteroides inhalados han sido asociados al desarrollo de cataratas, aumento el riesgo del mismo con la
duracin del tratamiento. Aunque no se conoce el mecanismo de la induccin de las cataratas por los corticoides,
puede ser debido a sus efectos sobre las bombas sodio-potasio en el epitelio del cristalino, ocasionando una
retencin de agua enlas fibras de este tejido y la aglutinacin de las protenas de las lentes [2]
La inmunosupresin local asociada a la beclometasona inhalada puede manifestarse por infecciones fngicas en la
nariz, boca y garganta. La candidiasis oral es una reaccin adversa bien conocida asociada a la terapia con
corticosteroides inhalados. La incidencia de estas infecciones puede reducirse enjuagndose la boca con un colutorio
antisptico despus de cada inhalacin.
Las dosis farmacolgicas de corticosteroides administradas durante perodos prolongados pueden ocasionar la
supresin del eje hipotalmico-pituitario-adrenal (HPA). Los corticosteroides administrados exgenamente ejercen
un efecto de retroalimentacin negativa sobre la pituitaria, inhibiendo la secrecin de adrenocorticotropina (ACTH)
lo que, a su vez, ocasiona una reduccin de la sntesis y excrecin de corticosteroides y andrgenos en la corteza
suprarrenal. La severidad de la insuficiencia adrenocortical inducida por los corticosteroides vara segn los
individuos y depende de la dosis, duracin, va de administracin y frecuencia del tratamiento. La administracin de
corticosteroides en das alternos puede reducir la severidad de este efecto. Los sujetos en los que se ha producido la
supresin de eje HPA, necesitan un aumento de la dosis de corticoides durante los perodos de estrs. Si el
corticoide se discontinua bruscamente, puede producirse una insuficiencia adrenocortical aguda que puede
ocasionar incluso la muerte. La retirada de los corticoides exgenos debe hacerse, por tanto, de modo gradual dado
que la supresin del eje HPA puede durar hasta 12 meses despus de la interrupcin del tratamiento. Durante este
tiempo, los pacientes pueden necesitar una terapia hormonal sustitutoria durante los perodos de estrs. Aunque
hasta la fecha no se ha observado una supresin del eje HPA con la beclometasona inhalada, esta supresin es
tericamente posible, en particular cuando se usan las dosis ms altas. Adems, el uso concomitante de corticoides
sistmicos con beclometasona inhalada puede aumentar la probabilidad de la supresin del eje HPA en comparacin
con cada agente por separado.
Los corticosteroides inhalados por va oral o intranasal pueden ocasionar retrasos en el crecimiento en los pacientes
peditricos. Este retraso en el crecimiento ha sido observado incluso en ausencia de evidencia de supresin del eje
hipotalmico-pituitario adrenal, lo que sugiere que el crecimiento es ms un indicador muy sensible a la exposicin
a glucocorticoides. Bajo un tratamiento con beclometasona inhalada, la reducciin del crecimiento es de 1 cm/ao
(entre 9.3 y 1.8 cm) y est relacionada con la dosis y la duracin del tratamiento. Se desconoce el impacto a largo
plazo de esta reduccin del crecimiento. Para minimizarlo, las dosis y la duracin de tratamiento sern tan breves
como sea posible.
Se han descrito prpura y hematomas fciles en sujetos tratados con corticoides inhalados. Este efecto secundario
es ms frecuente en sujetos mayores y aumenta con la dosis y la duracin del tratamiento corticoide [3]
PRESENTACION
BECLO ASMA Aero. 0,25 mg
BECLOFORTE Inhal. 250 mcg/dosis
BECLOMET EASYHALER Polvo para inhal. 200 mcg/dosis
BECLO-RINO Aero. 0,05 mg BECONASE Spray nasal 50 mcg/dosis
BECOTIDE Inhal. 50 mcg/dosis
BRONCIVENT Aero. 250 mcg/dosis
BUTOSOL Aero. 10 ml
DECASONA INHALADOR Inhalador 250 mcg/inhal.
MENADERM CLIO Pom.
MENADERM SIMPLE Locin tpica 0,025 %
MENADERM SIMPLE Pom. 0,025 %
MENADERM SIMPLE Ung. 0,025 %



Cristaloides en Medicina[editar]
Un cristaloide es un lquido que suministra agua e iones sodio para mantener el gradiente
de presin osmtica entre los compartimentos extravascular e intravascular.3 Contienen
solutos en concentracin igual o superior a la sangre por lo que son capaces de aumentar
la presin osmtica. No contienen protenas u otros coloides (molculas de gran tamao)
por lo que disminuyen ligeramente la presin onctica (o coloidoosmtica) al disminuir su
concentracin (hemodilucin), por aumento del volumen total.4

En caso de que un paciente presente deshidratacin, es preciso reemplazar el lquido
perdido y para ello se pueden emplear tres tipos de soluciones: cristaloides, coloides y
derivados de la sangre.3

Los cristaloides aumentan el volumen plasmtico (intravascular), en funcin de la cantidad
de iones sodio presentes por lo que una solucin hipersalina (3% de concentracin en
iones Na+) es ms eficaz que una solucin salina normal (0,9%). No obstante, se
difunden con rapidez a los espacios intersticial e intracelular por lo que dicho aumento del
volumen plasmtico no es tan efectivo. Por ejemplo, la infusin de 1 litro de solucin
salina normal eleva el volumen plasmtico en 200250 cm3, difundindose el resto al
espacio intesticial. Las soluciones de coloides son ms eficaces para este cometido.

Se emplean como fluidos de mantenimiento, para promover el flujo de orina y para
corregir deshidratacin y prdidas de lquido, en casos de trastornos de lquidos y de
electrlitos: vmitos, diarreas, obstruccin intestinal aguda, prdidas renales o
extrarenales.2

Algunos de los cristaloides ms empleados en terapia intravenosa son:3

Solucin salina normal (suero fisiolgico): contiene un 0,9% de cloruro de sodio o 154
mmol/L.
Solucin salina hipertnica: contiene de un 3% a un 5% de cloruro de sodio o 513-855
mmol/L.
Solucin salina hipotnica: contiene un 0,45% de cloruro de sodio o 77 mmol/L.
Solucin de Ringer con lactato: Imita la composicin del lquido extracelular y adems
contienen sustancias tampn. Una composicin tpica es: 102 mmol/L de cloruro de sodio;
28 mmol/L de lactato sdico; 4 mmol/L de cloruro de potasio, y 1,5 mmol/L de cloruro de
calcio.
Solucin de dextrosa al 5%: Suministran una concentracin de 278 mmol/L de glucosa.
Se emplea si el paciente tiene bajo nivel de azcar en sangre o niveles elevados de sodio.
Solucin tipo Plasmalyte: Una mezcla parecida al Ringer lactado, con presencia de iones
magnesio, acetato y gluconato.
Suero glucosado: Contiene un 5% un 10% de glucosa, con concentraciones de 252
mmol/L.
Suero glucosalino: Contiene a la vez un 0,45% de cloruro sdico y 5% de glucosa.








Segura accin broncodilatadora en solucin para nebulizar

Droga:
Salbutamol

Composicin:
100 ml contienen: Salbutamol (como sulfato) 0.5 g.

Accin Teraputica:
Broncodilatador.

Posologa:
La solucin no debe ser inyectada. Administracin intermitente: adultos: diluir 10-20 gotas
(0,5-1 ml) equivalente 2,5-5 mg de salbutamol, en solucin salina estril hasta completar 2
a 2,5 ml. Inhalar la solucin por intermedio de un nebulizador. Nios: el mismo sistema de
administracin se aplica a los nios. La dosis en menores de 12 aos es de 10 gotas (0.5
ml), diluidas en solucin salina estril 2-2.5 ml. Algunos nios pueden requerir dosis ms
elevadas, el tratamiento puede ser repetido 4 veces al da. Administracin continua: diluir
la solucin hasta obtener una concentracin de 50 -100 mcg de salbutamol por ml, para lo
cual se diluirn 20-40 gotas (1-2 ml) en 100 ml de diluyente.

Presentaciones:
Frasco gotero con 10 y 20 ml de solucin.






VENTOLIN
GLAXOSMITHKLINE

Solucin

Denominacin distintiva: VENTOLIN.
Denominacin genrica: Salbutamol.
Forma farmacutica y formulacin: Solucin. Cada ml contiene: sulfato de salbutamol
equivalente a 5 mg de salbutamol, vehculo cbp 1 ml.
Indicaciones teraputicas: Broncodilatador b2-agonista. Para el tratamiento de crisis
asmticas severas y status asmaticus. Broncoespasmo severo ocasionado por bronquitis
aguda. Exacerbaciones de bronquitis crnica, bronquiectasias y algunas infecciones
respiratorias que cursen con broncoespasmo reversible a broncodilatadores. Manejo del
broncoespasmo crnico que no responde a la terapia convencional.
Farmacocintica y farmacodinamia: Farmacocintica: VENTOLIN, administrado por va
intravenosa, tiene una vida media de 4-6 h, posee un aclaramiento parcial a nivel renal, y
se metaboliza parcialmente a sulfato fenlico (4'-0-sulfato), el cual es inactivo y se excreta
principalmente en orina; en menor proporcin se elimina por heces. Se une a protenas en
un 10%. La mayora de la dosis administrada ya sea por va intravenosa, oral o inhalada,
se excreta dentro de las 72 h siguientes. Posterior a la administracin por va inhalada
entre el 10 y 20% de la dosis lleva a vas respiratorias bajas. El restante es depositado en
la orofaringe al deglutirse. La fraccin que llega a las vas areas es absorbida en el tejido
pulmonar y hacia la circulacin, sin ser metabolizada por el pulmn. La porcin que es
absorbida al tracto gastrointestinal sufre considerablemente un metabolismo del primer
paso a sulfato fenlico. Ambos son excretados principalmente en la orina.
Farmacodinamia: el salbutamol es un b2-agonista del receptor que posee una accin
altamente selectiva sobre estos receptores en el msculo bronquial y, a dosis
teraputicas, con poca o nula accin sobre los receptores cardacos-b1.
Contraindicaciones: En pacientes hipersensibles al medicamento o a alguno de sus
componentes. Pacientes hipertensos con insuficiencia cardaca, tirotoxicosis,
hipertiroidismo y enfermedad de Parkinson. En los primeros 2 trimestres del embarazo.
No administrar concomitantemente con drogas beta-bloqueadoras no selectivas, como el
propranolol, ni con inhibidores de la MAO.
Precauciones generales: Los broncodilatadores no deben ser el nico o principal
tratamiento en pacientes con asma severa o inestable. El incremento en el uso de b2-
agonistas inhalados de corta accin para el control de los sntomas, indica deterioro en el
control del asma. El deterioro rpido y progresivo en el control del asma pone en riesgo la
vida y debe considerarse el inicio o incremento de la terapia corticoesteroidea. En los
pacientes que reciben tratamiento ambulatorio con VENTOLIN solucin para nebulizar,
debe tenerse precaucin si el alivio de los sntomas o la duracin del efecto disminuye.
VENTOLIN solucin para nebulizador debe ser utilizado con precaucin en pacientes
que reciben dosis elevadas de otros simpaticomticos. Existe la posibilidad de que se
presente hipopotasemia cuando los b2-agonista son la terapia principal y se administra
por va parenteral o nebulizada. Este efecto se puede potencializar con la administracin
concomitante de derivados de la xantina, diurtico e hipoxia. En estos casos se
recomienda el monitoreo de los niveles sricos de potasio. En comn con otros b2-
agonistas puede inducir con cambios metablicos reversibles (ej. aumento de la glucosa
sangunea).
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Embarazo: la administracin de
VENTOLIN durante este perodo slo debe considerarse si el beneficio previsto es
mayor para la madre que el riesgo para el feto. Lactancia: VENTOLIN puede ser
excretado por la leche materna, por lo que se recomienda usar slo si el beneficio para la
madre es mayor que el riesgo para el hijo.
Reacciones secundarias y adversas: Se han encontrado reportes de temblor leve y
cefalea. Generalmente, desaparecen con la continuacin del tratamiento. Puede haber
irritacin de boca y garganta con la inhalacin. Han existido reportes raros de espasmos
musculares transitorios. En pacientes hipersensibles se puede presentar vasodilatacin
perifrica con taquicardia compensatoria, as como reacciones de hipersensibilidad
(angioedema, urticaria, e hipotensin, como otros). En pacientes que han inhalado dosis
elevadas de salbutamol solucin para nebulizadores puede ocurrir un ligero aumento de la
frecuencia cardaca. La mxima frecuencia puede observarse de los 3-9 minutos de haber
inhalado la dosis de salbutamol; sin embargo, este efecto desaparece en un lapso de 20
minutos promedio. No se han observado cambios en la morfologa del
electrocardiograma. En pacientes susceptibles pueden ocurrir arritmias cardacas (ej.
taquicardia supraventricular, extrasstoles). Al igual que otros b2-agonistas, existen
reportes raros de hiperactividad en nios. El uso de la terapia con b2-agonistas puede
causar hipopotasemia. Por lo que se recomienda el monitoreo de los niveles sricos.
Interacciones medicamentosas y de otro gnero: VENTOLIN y los frmacos beta-
bloqueadores no selectivos como propranolol, usualmente no deben prescribirse juntos.
VENTOLIN est contraindicado en pacientes tratados con inhibidores de la MAO.
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: En algunas ocasiones, con
tratamientos b2-agonistas pueden presentarse datos de hipopotasemia, pero en general
no presenta alteraciones en pruebas de laboratorio.
Precauciones en relacin con efectos de carcinognesis, mutagnesis, teratognesis y
sobre la fertilidad: Hasta el momento se desconocen efectos teratognicos, mutagnicos,
carcinognicos o sobre la fertilidad.
Dosis y va de administracin: Va de administracin: nicamente por inhalacin,
administrada en nebulizaciones. VENTOLIN Solucin para nebulizar slo debe ser
utilizado con instrucciones del mdico. La solucin no debe ser inyectada. En tratamiento
intermitente, puede administrarse cuatro veces al da. 10 ml de VENTOLIN Solucin
para nebulizar contiene 50 mg de salbutamol. Puede administrarse con o sin dilucin. La
solucin debe administrarse invariablemente por medio de nebulizador; adems de
utilizarse una boquilla, o mascarilla facial o cnula traqueal o de traqueotoma, con o sin
respirador. Se recomienda una presin de 40 cm H2O y un volumen corriente de 300 a
400 ml durante la administracin. Administracin intermitente: adultos: VENTOLIN
Solucin 0,5-1,0 ml (2,5-5 mg de salbutamol) deben diluirse en 2,0 a 2,5 ml de solucin
salina isotnica al 0.9%. Si se prefiere se pueden utilizar 2 ml (10mg de salbutamol), en el
nebulizador, hasta lograr la brondodilatacin, la cual usualmente se logra en 3-5 minutos.
Algunos adultos pueden requerir dosis altas: 10 mg de salbutamol, en cuyo caso es
recomendable utilizar nebulizacin sin diluir la solucin. Nios: en los nios, se puede
utilizar la administracin intermitente. Las dosis usuales para nios menores de 12 aos
es 0,5 ml (2,5mg de salbutamol) diluido en 2,0 a 2,5 ml de solucin salina isotnica al
0,9%. En caso de que el menor requiera de dosis alta, sta se puede incrementar a 1,0 ml
(5 mg de salbutamol).


La eficacia clnica de salbutamol nebulizado en nios menores de 18 meses an es
incierta. Como puede presentarse hipoxemia transitoria, se deber disponer de oxgeno
suplementario. Recomendaciones de uso: diluir con 2,0-2,5 ml de solucin salina isotnica
al 0,9%. Administracin continua: VENTOLIN debe ser diluido utilizando solucin salina
isotnica al 0,9%; la dosis puede contener 50 a 100 mg de salbutamol por ml, sin rebasar
la administracin de 1-2 miligramos por hora.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificacin o ingesta accidental: La
sobredosificacin se manifiesta por taquicardia y temblor fino por la accin sobre msculo
esqueltico. En caso de una sobredosis de salbutamol, debern emplearse como
antdotos especficos, como agentes bloqueadores de los receptores beta-adrenrgicos
(propranolol). Estos frmacos deben ser empleados con precaucin, ya que en personas
sensibles pueden provocar broncoespasmo. Despus de una sobredosis puede ocurrir
una hipopotasemia. Por lo que los niveles sricos deben ser monitoreados.
Presentaciones: Caja con frasco con 10 ml.
Recomendaciones sobre almacenamiento: Consrvese a temperatura ambiente a no ms
de 25C. El contenido deber de usarse dentro de los 30 das, despus de haber abierto
el frasco. Protjase de la luz.
Leyendas de proteccin: Literatura exclusiva para mdicos. No se deje al alcance de los
nios. Su venta requiere receta mdica.
Nombre y domicilio del laboratorio: GlaxoSmithKline Mxico S.A. de C.V. Calz. Mxico-
Xochimilco No. 4900, Col. San Lorenzo Huipulco, C.P. 14370, Mxico D.F. Marca
registrada.
Nmero de registro del medicamento: 86514 SSA IV
Clave de IPPA: GEAR-03361200843/RM2003

VENTOLIN
GLAXOSMITHKLINE

Solucin Inyectable

Denominacin genrica: Sulfato de salbutamol.
Forma farmacutica y formulacin: Solucin inyectable. Cada ampolleta de 1 ml contiene:
sulfato de salbutamol equivalente a 0,5 mg de salbutamol. Vehculo cbp 1,0 ml
Indicaciones teraputicas: Broncodilatador. VENTOLIN se indica en el alivio del
broncoespasmo severo, asociado con asma o bronquitis y el tratamiento del estado
asmtico (status asthmaticus).
Farmacocintica y farmacodinamia: Farmacocintica: salbutamol administrado por va
intravenosa, tiene una vida media de 4 a 6 horas y su aclaramiento es parcialmente renal
y parcialmente como 4-O-sulfato (sulfato fenlico), el cual es tambin excretado
principalmente en la orina. Las heces son una ruta menor de excrecin. La mayora de la
dosis de salbutamol administrada por va intravenosa, oral o por inhalacin se excreta
dentro de las primeras 72 horas. Salbutamol se une a protenas plasmticas hasta en un
10%. Farmacodinamia: salbutamol es un b2-agonista adrenrgico selectivo. A dosis
teraputica acta sobre los receptores b2-adrenrgicos del msculo bronquial, con poca o
ninguna accin sobre los receptores b1-adrenrgicos del msculo cardaco.
Contraindicaciones: En pacientes hipersensibles al medicamento o a alguno de sus
componentes. En pacientes con amenaza de aborto
Precauciones generales: Por lo general, se debe seguir un programa de dosis
escalonadas en el tratamiento del asma; asimismo, se debe vigilar la respuesta del
paciente, tanto clnicamente como con pruebas de funcin pulmonar. El incremento en el
uso de b2-agonistas puede indicar empeoramiento del asma. Bajo estas condiciones,
puede requerirse una reevaluacin del plan de tratamiento del paciente y considerarse el
uso concomitante de un glucocorticoide. Un deterioro sbito y repentino en el control del
asma pone potencialmente en peligro la vida y debe de considerarse el iniciar o
incrementar el uso de corticoides. Se recomienda la administracin concomitante de
oxgeno con VENTOLIN Solucin inyectable, especialmente cuando se administra por
infusin intravenosa a pacientes hipxicos. El uso de VENTOLIN Solucin Inyectable en
el tratamiento de broncoespasmos severos o estado asmtico no obvia el requerimiento
de una terapia esteroidea con glucocorticoides, segn sea adecuada. Al igual que otros
agonistas del receptor beta adrenrgico, VENTOLIN puede inducir alteraciones
metablicas reversibles, como hipocalemia y aumento en los niveles de glucosa. El
paciente diabtico podra no compensar esta elevacin, y se ha reportado el desarrollo de
cetoacidosis. La administracin concomitante de corticoides podra exagerar este efecto.
Los pacientes diabticos y aquellos que reciban concomitantemente corticoides deben ser
monitoreados frecuentemente durante la infusin intravenosa de VENTOLIN, de modo
que puedan tomarse medidas correctivas (por ejemplo: un aumento de la dosis de
insulina) para contrarrestar cualquier alteracin metablica que se presente. Para estos
pacientes, podra ser preferible diluir la solucin de VENTOLIN para infusin intravenosa
en cloruro de sodio para inyecciones. El tratamiento con b2-agonistas, principalmente con
la administracin parenteral y nebulizada, puede producir hipocalemia potencialmente
seria. Se recomienda precaucin especial en el asma severa aguda, pues este efecto
puede ser potencializado por el tratamiento concomitante con derivados de xantinas,
esteroides, diurticos y por la hipoxia. Se recomienda monitorear las concentraciones
sricas de potasio. Salbutamol debe administrarse con precaucin en pacientes con
tirotoxicosis. En muy raras ocasiones han surgido comunicaciones de acidosis lctica
asociada con la administracin de dosis teraputicas elevadas de beta agonistas de
accin corta, intravenosos y nebulizados, principalmente en pacientes que reciben
tratamiento por exacerbaciones asmticas agudas. El aumento en las concentraciones de
lactato podra ocasionar disnea e hiperventilacin compensatorias, las cuales podran
malinterpretarse como un signo de fracaso del tratamiento antiasmtico y conducir a una
intensificacin inadecuada del tratamiento con beta agonistas de accin corta. Por tanto,
se recomienda vigilar a los pacientes en este entorno.
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Embarazo: al igual que con
todos los frmacos, debe de ser administrado con precaucin durante los primeros meses
del embarazo. La administracin de salbutamol durante este perodo slo debe de
considerarse si el beneficio previsto para la madre es mayor que el riesgo para el feto.
Lactancia: como salbutamol probablemente se secreta en la leche materna, su uso en
mujeres lactantes no se recomienda, a menos que los beneficios esperados sean
mayores que cualquier riesgo. Se desconoce el efecto de la cantidad secretada en el
neonato lactando
Reacciones secundarias y adversas: A continuacin se listan los efectos adversos por
clase de sistema de rganos y frecuencia de incidencia. La frecuencia de incidencia se
define como: muy comn (1/10), comn (1/100 y 1/10), no comn (1/1.000 y 1/100), rara
(1/10.000 y 1/1.000) y muy rara (1/10.000), incluyendo casos aislados. Por lo general, los
eventos comunes y muy comunes se determinaron a partir de los datos obtenidos de
pruebas clnicas. Los eventos raros y muy raros generalmente se determinaron a partir de
datos espontneos. Trastornos del sistema inmunitario: muy raros: reacciones de
hipersensibilidad incluyendo angioedema, urticaria, broncoespasmo, hipotensin y
sncope. Trastornos metablicos y nutricionales: raro: hipopotasemia. Hipopotasemia
potencialmente grave que puede presentarse como resultado de la terapia con b2
agonistas. Muy raro: acidosis lctica. En muy raras ocasiones, han surgido
comunicaciones de acidosis lctica en pacientes que reciben terapia con salmeterol
intravenoso y nebulizado, en el tratamiento de exacerbaciones asmticas agudas.
Trastornos del sistema nervioso: muy comunes: temblores. Comn: cefalea. Muy raro:
hiperactividad. Trastornos cardacos: muy comunes: taquicardia, palpitaciones. No comn:
isquemia miocrdica. Raros: arritmias cardacas, con inclusin de fibrilacin auricular,
taquicardia supraventricular y extrasstole. Trastornos vasculares: raro: vasodilatacin
perifrica.Trastornos respiratorios, torcicos y mediastnicos: no comn: edema pulmonar.
Trastornos gastrointestinales: muy raros: nuseas, vmito. Trastornos
musculoesquelticos y del tejido conjuntivo: comunes: Calambres musculares. Lesiones,
intoxicacin y complicaciones quirrgicas. Muy raro: dolor ligero o escozor al administrar
intramuscularmente una inyeccin no diluida
Interacciones medicamentosas y de otro gnero: VENTOLIN no debe de ser
administrado junto con b-bloqueadores no selectivos como propanolol. El asma misma
puede potencializarse con derivados de xantinas, por lo que se sugiere no administrarse
juntos.
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: En algunas ocasiones, con
tratamientos b2-agonistas pueden presentarse datos de hipocalemia, pero en general, no
presenta alteraciones (salbutamol), en pruebas de laboratorio.
Precauciones en relacin con efectos de carcinognesis, mutagnesis, teratognesis y
sobre la fertilidad: Hasta el momento se desconocen efectos teratognicos,
carcinognicos o sobre la fertilidad.
Dosis y va de administracin: En la mayora de los pacientes, la duracin de accin de
salbutamol es de 4 a 6 horas. Las preparaciones parenterales de VENTOLIN deben de
utilizarse bajo supervisin mdica. El uso ms frecuente de b2-agonistas de accin corta
podra indicar un agravamiento del asma del paciente. Bajo estas condiciones, es posible
que se requiera reevaluar el plan teraputico del paciente y, adems, se debe considerar
la administracin de una terapia concomitante con glucocorticoides. Adultos: va
subcutnea: 500 g cada cuatro horas, (8 g/kg de peso), segn se requiera. Va
intramuscular: 500 g cada 4 horas (8 g/kg de peso), segn se requiera. Va intravenosa:
infusin: en el estado asmtico, la velocidad es de 3 a 20 g x minuto; esto generalmente
es til, pero en pacientes con insuficiencia respiratoria se pueden utilizar dosis ms altas
con xito. Se recomienda una dosis inicial de 5 g/min con ajuste apropiado de la dosis de
acuerdo con la respuesta del paciente. Bolo: 250 g (4 g/kg) inyectado lentamente y, si es
necesario, la dosis puede repetirse cada 4 horas. Nios: no se tiene experiencia para
recomendar alguna posologa para uso habitual en nios. El contenido de las ampolletas
de VENTOLIN para infusin intravenosa no debe aplicarse sin diluir; la aplicacin debe
diluirse en un 50%. Las preparaciones parenterales no deben administrarse en la misma
infusin en que se utilicen otros medicamentos.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificacin o ingesta accidental: Sntomas y signos:
los signos y sntomas ms comunes de una sobredosificacin con salbutamol consisten
en eventos transitorios que son mediados farmacolgicamente por beta agonistas (ver
Precauciones generales y Reacciones secundarias y adversas). Se puede producir
hipopotasiemia como resultado de una sobredosificacin con VENTOLIN. Se deben
vigilar las concentraciones sricas de potasio. Se han comunicado casos de nuseas,
vmito e hiperglucemia, predominantemente en nios y cuando la sobredosis de
salbutamol ha sido tomada va oral. Tratamiento: Se deber contemplar la suspensin del
tratamiento y la institucin de una terapia sintomtica adecuada, como un tratamiento con
agentes betabloqueadores cardioselectivos, en pacientes que presenten sntomas
cardacos (p.ej., taquicardia, palpitaciones). Los frmacos betabloqueadores deben ser
usados con precaucin en pacientes con antecedentes de broncoespasmo.
Presentacin(es): Caja con 5 ampolletas de 1 ml.
Recomendaciones sobre almacenamiento: Consrvese a temperatura ambiente a no ms
de 30C. Protjase de la luz
Leyendas de proteccin: Su venta requiere receta mdica. No se deje al alcance de los
nios. Literatura exclusiva para mdicos.
Nombre y domicilio del laboratorio: GlaxoSmithKline Mxico S.A. de C.V. Calz. Mxico -
Xochimilco No. 4900, Col. San Lorenzo Huipulco, C.P. 14370, Mxico D.F.
Nmero de registro del medicamento: 88021 SSA IV
Clave de IPPA: DEAR-07330022070252/RM2008

VENTOLIN
GLAXOSMITHKLINE

Solucin y Tabletas

Denominacin genrica: Salbutamol.
Forma farmacutica y formulacin: Solucin y Tabletas. Solucin: cada 100 ml contiene:
sulfato de salbutamol equivalente a 0,040 g de salbutamol, vehculo cbp 100 ml. Tabletas:
cada tableta contiene: sulfato de salbutamol equivalente a 2 o 4 mg de salbutamol,
excipiente cbp 1 tableta.
Indicaciones teraputicas: Broncodilatador b2 agonista, con rpido inicio de accin.
Tratamiento del asma (leve, moderada o severa), en el tratamiento agudo o crnico,
bronquitis crnica y enfisema, as como otro tipo de patologas respiratorias que cursen
con broncoespasmo reversible de vas areas. Los broncodilatadores no deben ser la
terapia principal en pacientes con asma severa o inestable.
Farmacocintica y farmacodinamia: Farmacocintica: salbutamol administrado por va
intravenosa tiene una vida media de 4-6 h, posee un aclaramiento parcial a nivel renal y
se metaboliza parcialmente a sulfato fenlico (4'-0-sulfato), el cual es inactivo y se excreta
principalmente en orina; en menor proporcin se elimina por heces. Se une a protenas en
un 10%. La mayora de la dosis administrada ya sea por va intravenosa, oral o inhalada,
se excreta dentro de las 72 h siguientes. Despus de la administracin oral, salbutamol es
absorbido en el tracto gastrointestinal, donde sufre considerablemente un metabolismo del
primer paso a sulfato fenlico. Ambos son excretados principalmente en la orina. La
biodisponibilidad oral de salbutamol es de aproximadamente el 50%. Farmacodinamia: el
salbutamol es un b2-agonista del receptor adrenrgico que posee una accin altamente
selectiva sobre estos receptores en el msculo bronquial, y a dosis teraputicas con poca
o nula accin sobre los receptores cardacos-b1.
Contraindicaciones: En pacientes hipersensibles al medicamento o a alguno de sus
componentes. Pacientes hipertensos con insuficiencia cardaca, tirotoxicosis,
hipertiroidismo y enfermedad de Parkinson. En los primeros 2 trimestres del embarazo.
No administrar concomitantemente con drogas beta-bloqueadoras no selectivas, como el
propranolol, ni con inhibidores de la MAO. Pacientes que han recibido tratamiento por
amenaza de aborto (tabletas).
Precauciones generales: Los broncodilatadores no deben ser el nico o principal
tratamiento en pacientes con asma severa o inestable. El incremento en el uso de b2-
agonistas inhalados de corta accin para el control de los sntomas, indica deterioro en el
control del asma. El deterioro rpido y progresivo en el control del asma pone en riesgo la
vida y debe considerarse el inicio o incremento de la terapia corticoesteroidea. En comn
con otros b agonistas puede inducir con cambios metablicos reversibles (ej. aumento de
la glucosa sangunea) (solucin). Existe la posibilidad de que se presente hipopotasemia
cuando los b2-agonistas son la terapia principal y se administra por va parenteral o
nebulizada. Este efecto se puede potenciar con la administracin concomitante de
derivados de la xantina, diurtico e hipoxia. En estos casos se recomienda el monitoreo
de los niveles sricos de potasio. VENTOLIN no debe administrarse en pacientes con
tirotoxicosis. Si con el uso de las dosis habituales, la condicin clnica no vara, el paciente
deber ser revalorado por el mdico tratante. El uso de dosis excesivas puede asociarse
con la presencia de efectos adversos.
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Embarazo: no se recomienda en
los dos primeros trimestres del embarazo. La administracin de VENTOLIN durante este
perodo slo debe considerarse si el beneficio previsto es mayor para la madre que el
riesgo para el feto. Lactancia: VENTOLIN puede ser excretado por la leche materna, por
lo que se recomienda usar slo si el beneficio para la madre es mayor que el riesgo para
el hijo.
Reacciones secundarias y adversas: Se han encontrado reportes de temblor leve y
cefalea. Generalmente desaparecen con la continuacin del tratamiento. Han existido
reportes raros de espasmos musculares transitorios. En pacientes hipersensibles, se
puede presentar vasodilatacin perifrica con taquicardia compensatoria, as como
reacciones de hipersensibilidad (angioedema, urticaria e hipotensin). En pacientes
susceptibles pueden ocurrir arritmias cardacas (ej. taquicardia supraventricular,
extrasstoles). Al igual que otros b2-agonistas, existen reportes raros de hiperactividad en
nios. El uso de la terapia con b2-agonistas puede causar hipopotasemia, por lo que se
recomienda el monitoreo de los niveles sricos. Se han reportado casos de edema
pulmonar en la madre, durante o despus del tratamiento de parto prematuro con b2-
agonistas, por lo que se recomienda monitoreo de la funcin cardio-respiratoria y del
balance de lquidos.
Interacciones medicamentosas y de otro gnero: VENTOLIN y los frmacos b-
bloqueadores no selectivos, como propranolol, usualmente no deben prescribirse juntos.
VENTOLIN est contraindicado en pacientes tratados con inhibidores de la MAO.
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: En algunas ocasiones con
tratamientos b2-agonistas por va parenteral, pueden presentarse datos de
hipopotasemia, pero en general no presenta alteraciones en pruebas de laboratorio.
Pueden presentarse cambios metablicos, los cuales son reversibles (ej. incremento de la
glucosa sangunea).
Precauciones y relacin con efectos de carcinognesis, mutagnesis, teratognesis y
sobre la fertilidad: Hasta el momento se desconocen efectos teratognicos, mutagnicos,
carcinognicos o sobre la fertilidad.
Dosis y va de administracin: Va de administracin: oral. Solucin: adultos: 4 mg o 10 ml
de solucin, 3 o 4 veces al da, de no obtenerse broncodilatacin adecuada. Cada dosis
individual puede ser aumentada gradualmente hasta 8 mg. Nios: la dosis es de 3 o 4
veces al da. De 2 a 5 aos: 1 a 2 mg = 2,5 ml de solucin. De 6 a 12 aos: 2 mg = 5 ml
de solucin. Grupos especiales: en pacientes hipersensibles y seniles se ha demostrado
ser suficiente iniciar el tratamiento con 2 mg. Tabletas: Adultos: 4 mg, 3 o 4 veces al da,
de no obtenerse broncodilatacin adecuada. Cada dosis individual puede ser aumentada
gradualmente hasta 8 mg. Nios: la dosis es de 3 o 4 veces al da. De 2 a 5 aos: 1 a 2
mg = media tableta de 2 mg. De 6 a 12 aos: 2 mg = 1 tableta de 2 mg. Ms de 12 aos:
2 a 4 mg = 1 tableta de 2 mg o 4 mg. Grupos especiales: en pacientes hipersensibles y
seniles, se ha demostrado ser suficiente iniciar el tratamiento con 2 mg. Las dosis o
frecuencia de stas slo pueden ser incrementadas por el mdico tratante.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificacin o ingesta accidental: La
sobredosificacin se manifiesta por taquicardia y temblor fino por la accin sobre msculo
esqueltico. En caso de una sobredosis de salbutamol, debern emplearse como
antdotos especficos, como agentes bloqueadores de los receptores beta-adrenrgicos
(propranolol). Estos frmacos deben ser empleados con precaucin, ya que en personas
sensibles pueden provocar broncoespasmo. Despus de una sobredosis, puede ocurrir
una hipopotasemia. Por lo que los niveles sricos deben ser monitoreados.
Presentaciones: Solucin: caja con frasco con 200 ml con vaso dosificador. Tabletas: caja
con 30 tabletas de 2 mg. Caja con 30 tabletas de 4 mg.
Recomendaciones sobre almacenamiento: Solucin: consrvese a temperatura ambiente
a no ms de 25C y en lugar seco. Protjase de la luz. Tabletas: consrvese a
temperatura ambiente a no ms de 30C y en lugar seco.
Leyendas de proteccin: Su venta requiere receta mdica. Literatura exclusiva para
mdicos. No se deje al alcance de los nios.
Nombre y domicilio del laboratorio: GlaxoSmithKline Mxico S.A. de C.V. Calz. Mxico-
Xochimilco No. 4900, Col. San Lorenzo Huipulco, C.P. 14370, Mxico, D.F. Marca
registrada.
Nmero de registro del medicamento: Solucin: 80307 SSA IV. Tabletas: 77849 SSA IV.
Clave de IPPA: DEAR-202397/RM2002 y GEAR-308071/RM2002. Aviso de IPP familia
No. de entrada: 113232 SSA, 2002

VENTOLIN
GLAXOSMITHKLINE

Suspensin en aerosol

Denominacin genrica: Salbutamol.
Forma farmacutica y formulacin: Suspensin en aerosol. Cada 100g contiene: sulfato
de salbutamol equivalente a 0,1328 g de salbutamol, vehculo cbp 100 g.
Indicaciones teraputicas: Broncodilatador b2-agonista. Tratamiento de las
exacerbaciones del asma (leve, moderada o severa). Tratamiento agudo o crnico de
bronquitis crnica y enfisema. Patologas respiratorias que cursen con broncoespasmo
reversible de vas areas. En la profilaxis o prevencin del asma inducida por el ejercicio o
exposicin a algernos inevitables. Salbutamol es valioso como terapia de rescate en el
asma (leve, moderada o severa), ya que proporciona alivio; pero no debe retardarse el
inicio de la terapia regular con corticosteroide inhalado.
Farmacocintica y farmacodinamia: Farmacocintica: VENTOLIN, administrado por va
intravenosa, tiene una vida media de 4-6 h, posee un aclaramiento parcial a nivel renal, y
se metaboliza parcialmente a sulfato fenlico (4'-0-sulfato), el cual es inactivo y se excreta
principalmente en orina; en menor proporcin se elimina por heces. Se une a protenas en
un 10%. La mayora de la dosis administrada ya sea por va intravenosa, oral o inhalada,
se excreta dentro de las 72 h siguientes. Posterior a la administracin por va inhalada
entre el 10 y 20% de la dosis lleva a vas respiratorias bajas. El restante es depositado en
la orofaringe al deglutirse. La fraccin que llega a las vas areas es absorbido en el tejido
pulmonar y hacia la circulacin, sin ser metabolizada por el pulmn. La porcin que es
absorbida al tracto gastrointestinal sufre considerablemente un metabolismo del primer
paso a sulfato fenlico. Ambos son excretados principalmente en la orina.
Farmacodinamia: el salbutamol es un b2-agonista del receptor que posee una accin
altamente selectiva sobre estos receptores en el msculo bronquial y a dosis teraputicas
con poca o nula accin sobre los receptores cardacos-b1
Contraindicaciones: En pacientes hipersensibles al medicamento o a alguno de sus
componentes, hipertensin arterial, enfermedades cardacas, hipertiroidismo y
enfermedad de Parkinson. El salbutamol no debe ser administrado concomitantemente
con drogas beta-bloqueadoras no selectivas, como el propanolol, ni con inhibidores de la
MAO. As tambin est contraindicado su uso en los primeros 2 trimestres del embarazo.
Precauciones generales: Debe administrarse con precaucin en pacientes con
tirotoxicosis. Los broncodilatadores no deben ser el nico o principal tratamiento en
pacientes con asma severa o inestable. El incremento en el uso de b2-agonistas
inhalados de corta accin para el control de los sntomas indica deterioro en el control del
asma. El deterioro rpido y progresivo en el control del asma pone en riesgo la vida y
debe considerarse el inicio o incremento de la terapia corticosteroidea. En los pacientes
que reciben tratamiento ambulatorio con VENTOLIN Solucin para nebulizar, debe
tenerse precaucin si el alivio de los sntomas o la duracin del efecto disminuye.
VENTOLIN Solucin para nebulizador debe ser utilizado con precaucin en pacientes
que reciben dosis elevadas de otros simpaticomticos. Existe la posibilidad de que se
presente hipopotasemia cuando los b2-agonista son la terapia principal y se administra
por va parenteral o nebulizada. Este efecto se puede potencializar con la administracin
concomitante de derivados de la xantina, diurtico e hipoxia. En estos casos se
recomienda el monitoreo de los niveles sricos de potasio. En comn con otros b
agonistas, puede inducir con cambios metablicos reversibles (ej. aumento de la glucosa
sangunea).

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Embarazo: la administracin de
VENTOLIN durante este perodo slo debe considerarse si el beneficio previsto es
mayor para la madre que el riesgo para el feto. Lactancia: VENTOLIN puede ser
excretado por la leche materna, por lo que se recomienda usar slo si el beneficio para la
madre es mayor que el riesgo para el hijo.
Reacciones secundarias y adversas: Se han encontrado reportes de temblor leve y
cefalea. Generalmente, desaparecen con la continuacin del tratamiento. Puede haber
irritacin de boca y garganta con la inhalacin. Han existido reportes raros de espasmos
musculares transitorios. En pacientes hipersensibles, se puede presentar vasodilatacin
perifrica con taquicardia compensatoria, as como reacciones de hipersensibilidad
(angioedema, urticaria, e hipotensin, como otros). En pacientes susceptibles pueden
ocurrir arritmias cardacas (ej. taquicardia supraventricular, extrasstoles). Al igual que
otros b2-agonistas, existen reportes raros de hiperactividad en nios. El uso de la terapia
con b2-agonistas puede causar hipopotasemia, por lo que se recomienda el monitoreo de
los niveles sricos.
Interacciones medicamentosas y de otro gnero: No debe ser administrado junto con
beta-bloqueadores no selectivos como propranolol. El asma misma puede potencializarse
con derivados de xantinas, por lo que se sugiere no administrarse juntos ni con
inhibidores de la MAO.
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: En algunas ocasiones, con
tratamientos b2- agonistas pueden presentarse datos de hipopotasemia, pero en general,
no presenta alteraciones en pruebas de laboratorio.
Precauciones en relacin con efectos de carcinognesis, mutagnesis, teratognesis y
sobre la fertilidad: Hasta el momento se desconocen efectos teratognicos, mutagnicos,
carcinogenticos o sobre la fertilidad.
Dosis y va de administracin: Va de administracin: oral por inhalacin mediante
dispositivo especial. Agtese antes de usar. Alivio del broncoespasmo agudo: adultos: 100
o 200 mg. Nios: 100 mg, en caso de requerirse, la dosis puede incrementarse a 200 mg.
Para prevenir el broncoespasmo causado por el ejercicio o alrgenos: adultos: 200 mg
antes del ejercicio o exposicin al alrgeno. Nios: 100 mg antes del ejercicio o
exposicin al alrgeno. La dosis puede incrementarse a 200 mg, si se requiere. Terapia
crnica: nios: > de 200 mg cuatro veces al da. Adultos: > de 200 mg cuatro veces al da.
La dosificacin y frecuencia en su administracin slo puede ser incrementada por el
mdico tratante. La dosificacin por razn necesaria no debe exceder de cuatro veces al
da.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificacin o ingesta accidental: Se manifiesta por
taquicardia y temblor fino por la accin sobre msculo esqueltico, esto ajustando la dosis
o suprimiendo el medicamento se elimina. En caso de sobredosis, el antdoto es un
agente b-bloqueador. Tambin se puede presentar hipopotasemia, por lo que se
recomienda el monitoreo de los niveles sricos de potasio.
Presentaciones: Caja con frasco con 200 dosis, vlvula dosificadora, dispositivo inhalador
y espaciador. Cada dosis proporciona 100 mg.
Recomendaciones para el almacenamiento: Consrvese a no ms de 30C.
Leyendas de proteccin: Su venta requiere receta mdica. Literatura exclusiva para
mdicos. No se deje al alcance de los nios. Peligro-inflamable. No se use cerca del
fuego o flama. No fume o encienda flama cuando se aplique. No se exponga el envase a
los rayos del sol o lugares excesivamente calientes, ni los perfore o los arroje al fuego.
Evite el contacto con los ojos.






ESCRIPCION
La loratadina es una antihistamina H-1 activa por va oral y no sedante, con una estructura qumica parecida a la de
la ciproheptadina y azatidina. La loratadina difiere qumicamente de otras antihistaminas H1 con propiedades no
sedantes como son el astemizol o la terfenadina. La poca actividad sedante de la loratadina se debe a su pequea
penetracin en el sistema nervioso central y hacia una afinidad baja para con los receptores H1 del sistema nervioso
central. A diferencia de otras antihistaminas, la loratadina no estado nunca asociada a torsades de pointes.
Mecanismo de accin: Al igual que otras antihistaminas H1, la loratadina no evita la liberacin de histamina como
lo hacen el cromoglicato o el nedocromil, sino que compete con la histamina en los receptores H1. Este antagonisto
competitivo evita que la histamina se fije a su receptor y bloquea los efectos de la misma sobre los receptores del
tracto digestivo, tero, grandes vasos y msculos bronquiales. Los bloqueantes H1 tiene una serie de propiedades
que comparten con anticolinrgicos, antiespasmsdicos y bloqueantes ganglinicos y adrenrgicos. Sin embargo, la
loratadina est prcticamente desprovista de efectos anticolinrgicos y los estudios in vitro han puesto de
manifiesto que este frmaco slo tiene una dbil afinidad hacia los receptores colinrgicos y -adrenrgicos.
Farmacocintica: la loratadina es activa por va oral. Despus de su administracin, el comienzo de la accin
antihistamnica tiene lugar hacia las 1-3 horas con un efecto mximo a los 1-12 horas y una duracin del efecto que
se extiende a ms de 24 horas. Cuando se administra con el alimento, la absorcin aumenta en un 40-50% aunque
el tiempo requerido para alcanzar las concentraciones mximas aumenta. Sin embargo, ninguno de estos dos
efectos tiene significancia clnica. La loratadina se une a las protenas del plasma en un 97% y se excreta en la
leche materna.
La loratadina experimenta un metabolismo heptico intenso a travs de las isoenzimas CYP3A4 y CYP2D6,
originando metabolitos inactivos. La semivida de eliminacin de la loratadina y de sus metabolitos es de 8.4 horas y
28 horas, respectivamente. La eliminacin tiene lugar por va renal y fecal.
Aunque la semivida de eliminacin aumenta en los ancianos y las AUC y Cmax son mayores que las observadas en
poblaciones ms jvenes no se consideran necesarios reajustes en las dosis. Por el contrario, las dosis de loratadina
deben reducirse en pacientes con insuficiencia renal (CrCl < 30 ml/min) o heptica. La hemodilisis no altera la
farmacocintica de la loratadina o de su metabolito.
INDICACIONES Y POSOLOGIA
La loratadina est indicada para el alivio de los sntomas asociados a la rinitis alrgica primaveral y para el
tratamiento de urticaria idioptica crnica. Las dosis usuales para adultos y adolescentes son 10 mg orales una vez
al da. Para los nios de 2 a 5 aos, las dosis son de 5 mg una vez al da.
La seguridad y eficacia de la loratadina no ha sido establecida en nios de < 2 aos de edad
En pacientes con insuficiencia renal (CrCl < 30 ml/min), la dosis debe ser de 10 mg una vez al da en das alternos
CONTRAINDICACIONES








DESCRIPCION

El bromuro de ipratropio es un derivado sinttico de la atropina que se administra por
inhalacin oral o nasal. En el primer caso, se emplea como broncodilatador en el
tratamiento del broncoespasmo colinrgico asociado a las enfermedades pulmonares
obstructivas crnicas, mientras que el spray nasal se utiliza sobre todo en la rinorrea
asociada a las rinitis alrgicas. En combinacin con un broncodilatador b2-adrenrgico, el
ipratropio es muy eficaz tanto en adultos como en los nios, en las exacerbaciones del
asma grave.

Mecanismo de accin: el bromuro de ipratropio antagoniza los efectos de la acetilcolina al
bloquear los receptores muscarnicos colinrgicos. Este bloqueo ocasiona una reduccin
en la sntesis de la guanosina monofosfato cclica (cGMP), sustancia que en las vas
areas reduce la contractilidad de los msculos lisos, probablemente por sus efectos
sobre el calcio intracelular. El ipratropio no es selectivo para los diferentes subtipos de
receptores muscarnicos, de manera que ejerce acciones farmacolgicas parecidas a las
de la atropina sobre los msculos lisos bronquiales, las glndulas salivares, el tracto
digestivo y el corazn cuando se administra sistmicamente. Sin embargo, administrado
por inhalacin, sus efectos se limitan a al tracto respiratorio, siendo dos veces ms
potente que la atropina como broncodilatador. Por esta va de administracin sus efectos
sistmicos son mnimos. El bromuro de ipratropio no posee efectos antiinflamatorios.

La administracin intranasal de ipratropio produce unos efectos parasimpticolticos
locales que se traducen en una reduccin de la hipersecrecin de agua de las glndulas
mucosas de la nariz. De esta manera, el Ipratropio alivia la rinorrea asociada al resfriado
comn y a las rinitis, ya sean alrgicas o no.

Farmacocintica: el bromuro de ipratropio se administra por inhalacin oral o por
aplicacin intranasal. Despus de la inhalacin la mayor parte de la dosis es ingerida y
excretada en las heces sin alterar. Los estudios de absorcin en la circulacin sistmica y
excrecin renal han puesto de manifiesto que muy poco frmaco es absorbido por los
pulmones o por el tracto digestivo despus de su inhalacin oral. Los efectos
broncodilatadores del bromuro de ipratropio (determinados a partir de medidas del flujo
espiratorio forzado) aparecen a los 15-30 minutos de su inhalacin y permanecen entre 4
y 5 horas.

Debido a su carcter polar (a diferencia de la atropina, el bromuro de Ipratropio es un
derivado de amonio cuaternario) penetra muy poco en el sistema nervioso central. El
frmaco se metaboliza por hidrlisis del grupo ester, originando metabolitos inactivos.
Aproximadamente el 50% de la pequea porcin del frmaco que se absorbe, se elimina
en la orina sin alterar. La semi-vida de eliminacin es de unas 2 horas.

Despus de la administracin intranasal se absorbe algo menos del 20% de la dosis
administrada, entrando en la circulacin sistmica. El metabolismo y eliminacin son
idnticos a los que se observan tras la inhalacin oral.

INDICACIONES Y POSOLOGIA

Tratamiento y prevencin de los broncoespasmos:

a) Aerosol

Adultos y nios de > 14 aos: 2 pulverizaciones (18 g/pulverizacin) 34 veces al da,
administradas a intervalos de al menos 4 horas. Pueden ser necesarias 4 pulverizaciones
inicialmente en algunos pacientes para conseguir los efectos mximos. Las dosis
mximas en adultos son de 216 g (equivalentes a 12 pulverizaciones) en 24 horas
Nios de < 12 aos: no se ha establecido una pauta de dosificacin
b) Solucin para nebulizacin:

Adultos: 500 g (un vial) 3 o 4 veces al da a travs de un nebulizador. Las dosis deben
ser espaciadas entre 6 y 8 horas

Tratamiento adyuvante del asma en combinacin con otros broncodilatadores:

a) Aerosol

Adultos y nios de > 14 aos: 2 pulverizaciones (18 g/pulverizacin) 4 veces al da. El
comit de expertos del Programa Nacional de Educacin y Prevencin del Asma de los
EE.UU recomienda hasta 3 pulverizaciones cada 6 horas.
Nios de 3 a 14 aos: 12 pulverizaciones (18 g/pulverizacin) 3 o 4 veces al da
b) Solucin para nebulizacin

Adultos y nios de > 14 aos: 500 g a travs de un nebulizador 3 o 4 veces al da
Nios de < 14 aos: 125250 g a travs de un nebulizador 3 o 4 veces al da
Neonatos: 25 g/kg/dosis a travs de un nebulizador 3 veces al da

Tratamiento sintomtico de la rinorrea:

a) Rinorrea asociada al resfriado comn:

Administracin intranasal (solucin nasal al 0.06%)

Adultos y adolescentes > 12 aos: dos pulverizaciones (42 g/pulverizacin) en cada fosa
nasal 3 o 4 veces al da hasta una dosis total diaria de 504672 g.
Nios de 511 aos: 2 pulverizaciones (42 g/pulverizacin) en cada fosa nasal 3 veces
al da hasta un total de 504 g/da.
b) Rinorrea asociada a la rinitis alrgica o no alrgica

Administracin intranasal: (solucin nasal al 0.03%)

Adultos y nios de > 6 aos: 2 pulverizaciones (21 g/pulverizacin) en cada fosa nasal 2
o 3 veces al da hasta una dosis total de 168252 g/da
ratamiento de los broncoespasmos asociados a la Enfermedad Pulmonar Crnica
Obstructiva (EPOC)

a) Administracin aerosol:

Adultos: desde 2002, la gua GOLD (Global Initiative for Chronic ObstructiveLung
Diseases) recomienda la administracin de 20 a 40 mg de Ipratropium cada 6-8 horas
b) Solucin para nebulizacin

Adultos: La gua GOLD recomienda entre 0.5 y 1.5 ml de la solucin para nebulizacin
cada 6-8 horas
Pacientes con insuficiencia renal: no se han descrito pautas especficas de tratamiento.
Sin embargo, no parecen necesarios reajustes en las dosis

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

Los aerosoles de bromuro de ipratropio pueden producir un broncoespasmo agudo
paradjico que puede ser muy grave en algunos pacientes. Aunque se trata de un
fenmeno muy poco frecuente, cuando ocurre lo hace despus de la primera inhalacin
de un envase aerosol recin abierto. Se recomienda a los pacientes y a los mdicos que
tomen la precaucin de hacer dos o tres pulverizaciones "de prueba" al aire cuando
utilicen un envase nuevo. Si ocurriese un broncoespasmo, se debe discontinuar
inmediatamente el ipratropio, tomando las medidas oportunas para tratarlo.

El bromuro de ipratropio est contraindicado en pacientes con alergia a la lecitina de soja,
o que muestran intolerancia al aceite de cacahuete o a los alimentos que contienen dicho
aceite o derivados de la soja. Estos pacientes son mucho ms propensos a desarrollar
reacciones alrgicas graves, incluyendo urticaria, rash, angioedema, reacciones
anafilcticas y problemas respiratorios. Tampoco se debe utilizar el bromuro de ipratropio
en pacientes con alergia a la atropina o con hipersensibilidad a los bromuros o el bromo.
Igualmente, el ipratropio en aerosol no debe ser utilizado en pacientes con alergia a los
propelentes fluocarbonados.

Deben tomarse precauciones para el el bromuro de ipratropio no entre en contacto con los
ojos debido a que puede producir irritacin local adems de los tpicos efectos
anticolinrgicos (midriasis, aumento de la presin intraocular, etc.)

En alguna poblaciones de deben tomar precauciones al administrar el bromuro de
ipratropio, en particular la solucin nasal. Aunque su absorcin sistmica es pequea,
puede ocasionar efectos sistmicos como retencin urinaria en pacientes con hipertrofia
de prstata o con obstruccin de la vejiga.