21/09/2014

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Aula 1
Introduo :
PHRMAKON
LOGOS
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Porque?
Melhora da qualidade de vida;
Alivio/extino da dor;
Prolongar a vida;
Farmacologia:
Introduo :
Droga Frmaco
Remdio Medicamento
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Conceitos:
Frmaco - substncia qumica de estrutura qumica definida, capaz de
modificar as funes do organismo;
Origem: sinttica, animal, vegetal
Efeitos: benficos ou malficos
Administrao: forma farmacutica + via de administrao.
Pr-frmaco: substncia originalmente inativa, mas que adquire
atividade farmacolgica ao ser administrado no organismo.
Farmacologia:
Conceitos:
Medicamento - Subst. ou associao de princpios ativos. (Efeito benfico
ao organismo)
Remdio - substncia ou medida utilizada para curar uma determinada
enfermidade. (Medicamento, massagem, rituais - Sem embasamento)
Droga - estrutura qumica que altere a fisiologia e/ou patologia normal;
Placebo - Sem efeito teraputico. (Testes clnicos de novas drogas);
Farmacologia:
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Desenvolvimentos dos frmacos:
1. Sntese - novas estruturas qumica a partir de plantas, tecidos animais,
culturas de microrganismos, clulas humanas;
2. Testes pr-clnicos observao dos efeitos da nova substncias por
meio de experimentos bioqumicos e farmacolgicos;
3. Experimentos toxicolgicos - animais so utilizados para detectar mal-
formaes, mutaes ou carcinognese;
Farmacologia:
Desenvolvimentos dos frmacos:
Experimentao humana
Fase 1: Teste clnico emprego de voluntrios sadios, comparando os
efeitos obtidos com os observados em animais.
Fase 2: avaliao do medicamento potencial contra a doena em pacientes
selecionados;
Fase 3: comparao o sucesso teraputico do medicamento proposto com
o medicamento padro;
Registro do medicamento: fabricante requer aos rgos controladores.
Lanamento no mercado com nome comercial;
Fase 4: Perodo inicial de comercializao, continua a observao sobre o
comportamento do medicamento.
Farmacologia:
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Conceitos:
Dose: a quantidade de droga administrada
Biodisponibilidade: a frao de um frmaco administrado que evado
circulao sistmica
Bioequivalncia: quando um frmaco pode ser substitudo por outro sem
consequncias clnicas adversas.
Farmacologia:
Conceitos:
1/2 vida: o tempo ncessrio para que a concentrao plasmtica do
frmaco chegue em 50 %. utilizado para o clculo da posologia.
Estado de equilibrio estvel: indica quando o frmaco atinge a
concentrao teraputica.
Farmacologia:
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Conceitos:
Farmacologia:
Vias e mtodos de administrao:
Farmacologia:
Principais vias de adminstrao de frmacos
ENTERAIS PARENTERAIS
DIRETAS INDIRETAS
Oral
Intravenosa
Cutnea
Bucal
Intramuscular
Respiratria
Sublingual
Subcutnea
Conjuntival
Retal
Intradrmica
Geniturinria
Intra-arterial
Intracanal
Intracardaca
Intratecal
Peridural
Intra-articular
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Hoje
Farmacogentica;
Farmacogenmica;
Farmacoepidemiologia;
Farmacoeconomia;
Farmacologia:
Farmacologia:
??? ??? ??? ???
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Farmacologia:
Efeito benfico Efeito deletrio
Nutrientes Frmaco Txico
Farmacologia:
Farmacologia
Farmacodinmica Farmacocntica
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Conceitos:
Farmacocintica: absoro, distribuio, metabolismo e excreo de
farmacos.
Farmacodinmica: estuda os efeitos fisiolgicos, bioqumicos e mecanismo
de ao dos frmacos.
Farmacologia:
Dose
Via de adm
Liberao do PA
1. Fase farmacutica
2. Fase farmacocintica
Absoro
Distribuio
Metabolizao (biotransformao)
Excreo
3. Fase farmacodinmica
Integrao droga/stio de ao
Efeito
Principal Colateral
Txico
Fases envolvidas na ao biolgica das drogas no
organismo:
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Conceitos:
Especificidade: recproca entre substncias e ligantes. (Subst se liga
somente em determinados alvos e os alvos s reconhecem determinada
substncia)
Interao Frmaco Receptor:
Afinidade x Eficcia
Farmacologia:
Conceitos:
Agonistas: causam alteraes na funo celular, produzindo vrios tipos de
efeitos.
Antagonistas: Substncia que se liga ao receptor sem causar ativao
impedindo consequentemente a ligao do agonista.
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Receptor
Droga
A
Agonismo x Antagonismo:
Farmacologia:
Receptor
Droga
A
Receptor
Droga
B
Droga
Receptor
Droga
C
Agonista
Agonista
inverso
Antagonista
Antagonismo:
Antagonismo qumico: duas substncias se combinam em soluo,
perdendo-se o efeito do frmaco ativo.
Ex: Agentes quelantes metais pesados ( toxicidade)
Farmacologia:
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Antagonismo:
Antagonismo farmacocintico: o Antagonista reduz efetivamente a
concentrao do frmaco ativo em seu local de ao.
Atravs do aumento da velocidade de degradao do frmaco ativo;
Reduo da velocidade de absoro da substncia ativa;
Aumento na taxa de excreo renal;
Farmacologia:
Antagonismo:
Dessensibilizao e Taquifilaxia:
Diminuio do efeito de um frmaco que ocorre gradualmente quando
administrado de modo contnuo ou repetidamente.
Farmacologia:
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Antagonismo:
Alteraes nos receptores
Perda de recepores: exposio prolongada reduz o nmero de receptores
expressos na superfcie celular.
Aumento do metabolismo da substncia.
Farmacologia:
Antagonismo:
Exausto de mediadores : a dessensibilizao est associada depleo de
uma substncia intermediria essencial.
Farmacologia:
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Antagonismo:
Adaptao fisiolgica: Pode ocorrer uma diminuio do efeito de um
frmaco, devido sua anulao por uma resposta homeosttica.
Farmacologia:
Farmacocintica:
Estuda quantitativamente a cronologia dos processos metablicos da
absoro, distribuio, biotransformao e eliminao.
Absoro
Distribuio
Biotransformao
Excreo
Farmacologia:
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Farmacocintica:
Modelos farmacocinticos:
1- corpo imaginado como um s compartimento, onde a droga penetra e
onde eliminada
2- corpo formado por 2 compartimentos: um central representado pelo
sangue e o perifrico tecidos
Transferncia da droga de um compartimento para o outro segue
regras da cintica.
Farmacologia:
Farmacocintica - Regras:
Cintica de 1 ordem a velocidade que a droga sai de um compartimento
proporcional a sua concentrao;
Cintica de ordem zero a velocidade de transferncia independe da
concentrao. A velocidade do compartimento 1 para o 2 constante;
Cintica de Michaelis-Menten fenmeno de saturao em concentraes
elevadas. Processo misto, ordem zero [ ] e 1 ordem [ ] ;
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Farmacocintica - Fatores de influncia:
Farmacologia:
Fatores relacionados ao paciente Estados fisiopatolgicos
Idade Anemias
Sexo Disfuno heptica
Tabagismo Doenas renais
Consumo de Alcool Insuficincia Cardaca
Uso de outros Medicamentos Infeco
Queimaduras
Febre
Farmacocintica:
Absoro
o processo pelo qual o medicamento, principalmente administrado por
via oral, intramuscular ou retal, chegam, sem sofrer alteraes, ao meio
tissular, de onde se distribuiro pelo corpo, em geral atravs do sangue.
Influncia: caractersticas fsico-qumicas da substncia ativa, propriedades
da formulao farmacutica e processos fisiolgicos caractersticos do
paciente.
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Farmacocintica:
Distribuio
Aps alcanar a circulao sistmica , a passagem do frmaco ou sua
captao por qualquer tecido dependem de vrios fatores: propriedades
fsico-qumicas, tamanho molecular, solubilidade e tamanho do tecido e
fluxo sanguneo tecidual.
Frmacos + ptns hidro - compartimento plasmtico;
Frmacos lipo - tecido adiposo;
Farmacologia:
Farmacocintica:
Biotransformao
O fgado o principal rgo de biotransformao de medicamentos,
embora algumas drogas sejam biotransformadas no plasma, intestino ou
outro rgo.
A biotransformao (metabolismo) das drogas que ocorre no fgado
envolve dois tipos de reaes bioqumicas, conhecidos como reaes de
fase I e de fase II (ou metabolismo I e metabolismo II).
Farmacologia:
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Farmacocintica:
Biotransformao
Reaes de fase I - oxidao, reduo ou hidrlise, e os produtos, com
freqncia, so mais reativos quimicamente, entretanto, essas reaes
qumicas podem resultar na inativao de um frmaco.
Aps as reaes da Fase I, alguns medicamentos tambm podem se tornar
mais txicos ou carcinognicos do que a droga original.
Reaes de fase II - envolvem a conjugao que, normalmente, resulta em
compostos inativos e facilmente excretveis, embora com excees.
Farmacologia:
Farmacocintica:
Eliminao
Aps a biotransformao os farmacos so eliminados de acordo com suas
caractersticas:
Fgado - biotransformao enzimas capazes de reduzir, oxidar, hidrolisar
ou conjugar compostos;
Rins - excreo dos frmacos e seus metablitos: frmacos excretados na
bile e eliminados nas fezes (grande maioria dos frmacos);
Pulmes - agentes volteis ou gasosos
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Droga ideal:
Farmacologia:
Fcil admistrao
Mnimas interaes
Isenta de reaes adversas
Reversibilidade
Seletividade
Segurana
Efetividade
Dosis sola facit venenum