Didanosina: Tambin conocida por su sigla ddI, nombre comercial: Videx, Videx EC,

anlogo de la adenosina. Comercializado por Bristol-Myers Squibb.

Segundo antirretroviral aprobado por la FDA el 9 de octubre de 1998. La didanosina se
desarroll con fondos estatales, pero dado que el gobierno estadounidense no estaba
autorizado para comercializar el producto, otorg a Bristol-Myers Squibb (BMS) una
patente por 10 aos para mercadeo exclusivo como Videx tabletas. Al concluir el
periodo BMS reformul Videx, como Videx EC y lo patent. Dado que la didanosina
se deteriora fcilmente con la acidez estomacal, la frmula original utiliz tabletas
masticables con un compuesto neutralizante. Estas tabletas eran muy grandes y frgiles,
de mal sabor, y adems el compuesto neutralizante causaba diarrea. La nueva
formulacin es una cpsula ms pequea, que contiene microesferas cubiertas. La FDA la
aprob para dosificacin de una vez al da. Hoy da se tiende a usarlo cada vez menos, ya
que los frmacos ms nuevos son ms eficaces y seguros.


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Nombre
Genrico
Didanosina (ddi)
Nombre
Comercial
Videx; Bandotn; DDI; Filaxis; Megavir
Grupo TERAPUTICA ANTIINFECCIOSA
Subgrupo ANTIRRETROVIRALES (Antivirales)
Comentario de
Accin
Teraputica
Anlogo sinttico de los nuclesidos. Inhibe la transcriptasa inversa.
Para el tratamiento de la infeccin causada por el Retrovirus HIV.
Dosis
Neonatos < 90 das: 50 mg/kg/da Nios: 90-150 mg/m/dosis cada 12
hs Adultos: < 60 kg: 125 mg cada 12 hs >60 kg: 200 mg cada 12 hs.
Ver tabla de ajuste de dosis de antibiticos en I.R.
Vias de
Aplicacin
V.O.
Efectos
Adversos
Frecuentes: diarrea, dolor abdominal, nuseas, vmitos. Severas:
neuropata perifrica. Infrecuente: pancreatitis.
Forma de
Presentacin
Comprimidos masticables con buffer: 25-50-100 mg Cpsulas
entricas: 125-200-250-400 mg Polvo peditrico para solucin oral : una
vez reconstituido con agua y anticido contiene 10 mg/ml.
Observacin
Administrar con el estmago vaco. La solucin una vez reconstituida
es estable por 30 das en heladera. Los comprimidos contienen
capacidad buffer. Las cpsulas entricas se administran una vez al da.
Interacciona con: pentamidina, ganciclovir, lamivudina, dapsona,
etambutol, fluoroquinolonas, etc. Cada comprimido contiene 8,6 mEq de
magnesio y 36,5 mg de fenilalanina.

Zidovudina
Zidovudina: Llamada anteriormente azidotimidina, sus siglas son AZT o ZDV y est
comercializado como Retrovir por GlaxoSmithKline (GSK); es un anlogo de la
timidina
Primer antirretroviral aprobado por la FDA, desarrollado originalmente en 1964 y usado
en pruebas contra el cncer durante la dcada de 1970 pero abandonado por su falta de
eficacia y por su toxicidad. Fue aprobado por la FDA el 19 de marzo de 1987 como
tratamiento para el sida. La inexistencia de alternativas para tratar el sida condujo a su
rpida aprobacin. Est asociado con los mismos efectos txicos que d4T, aunque tarda
un poco ms en producirlos. Hoy da se tiende a usarlo cada vez menos, debido a estos
efectos.

Mecanismo de accin
Antiviral frente a retrovirus, inhibe la transcriptasa inversa bloqueando la formacin de ADN
proviral.
Indicaciones teraputicas
Oral: terapia de combinacin antirretroviral; ads. y nios infectados por VIH; quimioprofilaxis
en embarazadas VIH+ (gestacin > 14 sem) para prevenir transmisin materno-fetal de VIH;
profilaxis 1
aria
de VIH en recin nacidos.
IV: tto. a corto plazo de manifestacin grave de infeccin por VIH en pacientes con SIDA
cuando tto. oral no es posible (procurar no usar en monoterapia para esta indicacin);
quimioprofilaxis en embarazadas VIH+ (gestacin > 14 sem) para prevenir transmisin materno-
fetal de VIH; profilaxis 1
aria
de VIH en recin nacidos.
Posologa

- Oral, combinado con otros antirretrovirales. Ads.: 500-600 mg/da, dividido en 2-3 dosis. Nios
3 meses-12 aos: 360-480 mg/m
2
/da, dividido en 3-4 dosis; mx. 200 mg/6 h.
- Perfus. IV (1 h). Ads.: 1-2 mg/kg/4 h. Nios: 240-320 mg/m
2
/da, divididos en 3-4
administraciones.
- Prevencin de transmisin materno-fetal: 100 mg/5 veces al da (oral) hasta el parto; 2 mg/kg
durante 1 h (IV) durante el parto y fase expulsiva, seguido de perfus. continua de 1 mg/kg/h
hasta el corte de cordn umbilical. En el neonato: 2 mg/kg/6 h (oral) o 1,5 mg/kg /6 h (IV, 30
min) tras 12 h del nacimiento hasta 6 sem de edad. Con cesrea programada, perfus. 4 h antes.
I.R. grave. IV: 1 mg/kg, 3-4 veces/da. Oral, Clcr 10 ml/min: 300-400 mg/da.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad. Recuento de neutrfilos < 0,75 x 10
9
/l, nivel de Hb < 7,5 g/dl o 4,65 mmol/l,
hiperbilirrubinemia en recin nacidos con tto. distinto a fototerapia o nivel de transaminasas > 5
x LSN.
Advertencias y precauciones
I.R. grave, ajustar dosis. No recomendado en I.H. moderada-severa. Con hepatitis B o C crnica
o I.H. preexistente, mayor riesgo de alteracin, monitorizar y si hay empeoramiento considerar
suspensin del tto. Riesgo de reacciones adversas hematolgicas (anemia, leuco y neutropenia),
controlar parmetros, si Hb=7,5 - 9 g/dl o neutrfilos=0,75 - 1 x 10
9
/l reducir dosis o suspender
durante 2-4 sem hasta recuperacin de la mdula sea; de disfuncin mitocondrial en nios
expuestos durante la gestacin, seguimiento clnico y de laboratorio; de lipodistrofia (evaluar
signos fsicos de redistribucin de grasa, y en ayunas lpidos en suero y glucosa en sangre); de s.
de reconstitucin inmune con deficiencia inmune grave (evaluar cualquier sntoma inflamatorio
y establecer tto. si es necesario); de osteonecrosis (vigilar dolor/rigidez articular o dificultad de
movimiento); de acidosis lctica, suspender tto. en caso de hiperlactatemia, acidosis metablica
lctica, hepatomegalia progresiva o elevacin rpida de transaminasas. Precaucin (en especial,
mujeres obesas) con hepatomegalia, hepatitis u otros factores de riesgo de enf. heptica o
esteatosis heptica; hepatitis C y tratados con interfern alfa y ribavirina. Seguimiento y control
en ancianos. Evitar concomitancia con: rifampicina, estavudina. No por va IM.
Insuficiencia heptica
Precaucin. Mayor riesgo de anormalidades hepticas.
Insuficiencia renal
Precaucin con I.R. grave, ajustar dosis. IV: 1 mg/kg, 3-4 veces/da. Oral, Clcr 10 ml/min:
300-400 mg/da.
Interacciones
Vase Advertencias y precauciones Adems:
Controlar nivel de: fenitona.
AUC aumentado con: atovacuona, probenecid (riesgo de toxicidad hematolgica).
Toxicidad aumentada por: c. valproico, fluconazol, metadona; vigilar.
Mayor riesgo de reacciones adversas a zidovudina con: pentamidina sistmica, dapsona,
pirimetamina, cotrimoxazol, amfotericina, flucitosina, ganciclovir, interfern, vincristina,
vinblastina, doxorubicina; controlar funcin renal y parmetros hematolgicos, y reducir dosis si
es preciso.
Absorcin reducida por: claritromicina, espaciar mn. 2 h.
IV: no mezclar con otros frmacos por ausencia de estudios de compatibilidad.

Embarazo
Datos limitados de uso en embarazo, debe utilizarse antes de sem 14 de gestacin slo cuando el
beneficio para madre y feto supere los riesgos.
Lactancia
Se recomienda que las mujeres infectadas con el VIH no amamanten a sus hijos para evitar la
transmisin del VIH. Tras la administracin de una dosis nica de 200 mg de zidovudina a
mujeres infectadas con el VIH, la concentracin media de zidovudina en la leche humana y en el
suero fue similar. Por lo tanto, dado que el frmaco y el virus pasan a la leche, se recomienda que
las madres que estn tomando zidovudina no amamanten a sus hijos.
Efectos sobre la capacidad de conducir
No se han realizado estudios que investiguen el efecto de zidovudina sobre la capacidad para
conducir vehculos y manejar maquinaria. Es ms, no se puede predecir un efecto en detrimento
de tales actividades, a partir de su farmacologa. No obstante, se deber tener en cuenta el estado
clnico del paciente y el perfil de efectos adversos de zidovudina cuando se considere la
capacidad para conducir y utilizar maquinaria del paciente.
Reacciones adversas
Anemia, neutro y leucopenia, cefalea, mareo, nuseas, vmitos, dolor abdominal, diarrea,
elevacin de enzimas hepticas y bilirrubina, mialgia, malestar.

Abacavir

Abacavir: tambin llamado ABC. Nombre comercial: Ziagen, anlogo de la guanosina.
Aprobado por la FDA el 18 de diciembre de 1998,y por el Ministerio de Sanidad de
Espaa en 2000. Comercializado por GlaxoSmithKline. Conocido por su implicacin en
reacciones de hipersensibilidad asociada con muerte sbita en algunos casos; sin
embargo, se desarroll una prueba gentica que permite predecir a cierto grado la
susceptibilidad al desarrollo de esta hipersensibilidad, aunque esta prueba no est
estandarizada ni autorizada por las autoridades sanitarias. Se estima que el Abacavir
puede ser seguro para alrededor del 90 por ciento de los pacientes, pero hay un 10 por
ciento de riesgo de reacciones de hipersensibilidad potencialmente mortales,
especialmente si se administra toda la dosis una vez al da. Tambin produce un aumento
de lpidos en la sangre. Los ltimos datos presentados (CROI2008 y Conferencia
Mundial del Sida 2008) demuestran que el uso del Abacavir aumenta el riesgo de padecer
algn problema cardiovascular (infarto de miocardio). An no se conoce el mecanismo
por el cual produce esto, pero parece que puede ser por un mecanismo inflamatorio, ya
que se ha visto que con el uso de abacavir aumentan los niveles de ciertos marcadores
indirectos de inflamacin, como son la protena C reactiva y la interleucina 6.
Mecanismo de accin
Inhibe la transcriptasa inversa del VIH, lo que da lugar a la terminacin de la cadena y a la
interrupcin del ciclo de replicacin viral.
Indicaciones teraputicas
Tto. de infeccin por VIH, en terapia de combinacin antirretroviral. Realizar prueba de
deteccin del alelo HLA-B*5701 antes de iniciar tto. independientemente del origen racial, y
sistemticamente antes de reiniciar tto. en sujetos en los que se desconoce el estatus HLA-
B*5701 y que han tolerado abacavir anteriormente.
Posologa
Oral. Ads. y adolescentes > 12 aos: 600 mg 1 vez/da o 300 mg 2 veces/da. Nios < 12 aos:
con p.c. 30 kg: 300 mg 2 veces/da; con p.c. 21-30 kg: 150 mg maana y 300 mg noche; con
p.c. 14-21 kg: 150 mg 2 veces/da. Nios 3 meses-12 aos: 8 mg/kg 2 veces/da, mx. 600
mg/da.
Modo de administracin:
Puede administrarse con o sin alimentos. Comprimidos recubiertos: si tiene dificultad para
tragar, puede partirlos y aadirlos en una pequea cantidad de alimento semislido o lquido y
tomarlo de inmediato.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad. I.H. grave.
Advertencias y precauciones
I.H. leve/moderada, monitorizacin estrecha; evaluar beneficio/riesgo con I.H. moderada. No
recomendado en enf. renal terminal. Riesgo de reacciones de hipersensibilidad, control estrecho,
suspender inmediata y permanentemente si se diagnostica o sospecha, incluso si otros
diagnsticos son posibles; no usar salvo que no exista opcin en portadores del alelo HLA-
B*5701 por mayor riesgo. No recomendado reiniciar tto. ante prueba deteccin del alelo HLA-
B*5701 +, slo en circunstancia excepcional, si beneficio supera riesgo y bajo estrecha
supervisin. Cuidado especial asociado con frmacos que causen toxicidad cutnea como los
inhibidores de transcriptasa inversa no nuclesidos, difcil distinguir entre las erupciones
inducidas por stos y las reacciones de hipersensibilidad. Riesgo: de acidosis lctica con
hepatomegalia, hepatitis, otros factores de riesgo de hepatopata y esteatosis heptica (en especial
si son mujeres obesas), y en con-infectados VHC en tto. con interfern alfa y ribavirina (vigilar
estrechamente e interrumpir si: hiperlactatemia sintomtica y acidosis metablica/lctica,
hepatomegalia progresiva, elevacin rpida de aminotransferasas); de pancreatitis (relacin
causal con abacavir incierta), suspender; de reaccin heptica grave con hepatitis B o C crnicas;
de anomalas de funcin heptica con I.H. preexistente, incluida hepatitis crnica activa (control
estndar y suspender si hay empeoramiento); de disfuncin mitocondrial en nios expuestos in
tero (seguimiento clnico y de laboratorio); de lipodistrofia, evaluar signos fsicos de
redistribucin de grasa y niveles de lpidos y glucosa en ayunas; de s. de reconstitucin inmune
con inmunodeficiencia grave, evaluar sntoma inflamatorio y establecer tto.; de osteonecrosis,
vigilar dolor/rigidez articular y dificultad de movimiento; de alta tasa de fallo virolgico y
aparicin de resistencias en fase temprana combinado con tenofovir y lamivudina en rgimen 1
vez/da. Posible riesgo de infarto de miocardio, mayor con tabaquismo, HTA e hiperlipemia.
Insuficiencia heptica
Contraindicado en I.H. grave. Precaucin con I.H. leve y moderada, monitorizar, datos seguridad
clnica limitados. No usar en I.H. moderada salvo necesidad.
Insuficiencia renal
Precaucin. No recomendado en enf. renal terminal.
Interacciones
Ligera disminucin de concentracin plasmtica por: rifampicina, fenobarbital, fenitona.
Aumenta aclaramiento de: metadona (aumentar dosis si es necesario).
Posible interaccin no estudiada con: retinoides.
Embarazo
No recomendado, no se ha demostrado uso seguro en humanos, transferencia placentaria en
animales.
Lactancia
Abacavir y sus metabolitos se excretan en la leche de ratas en periodo de lactancia. Es de esperar
que stos tambin se excreten en la leche humana, aunque esto no ha sido confirmado.
No se dispone de datos sobre la seguridad de abacavir cuando se administra a nios menores de
tres meses. Por lo tanto, se recomienda que las madres no den el pecho a sus hijos mientras estn
en tratamiento con abacavir.
Adems, se recomienda que las mujeres infectadas por el VIH no den el pecho a sus hijos bajo
ninguna circunstancia con el fin de evitar la transmisin del VIH.
Reacciones adversas
Hipersensibilidad: erupcin, nuseas, vmitos, diarrea, dolor abdominal, disnea, tos, fiebre,
letargo, malestar, cefalea, PFH elevadas, mialgia; anorexia, fatiga.