ATIVIDADE 3 - Discutir sugestes de sistemas antioxidantes para algumas formulaes magistrais. Agentes antioxidantes: empregados na tentativa de proteger a formulao de qualquer processo oxidativo e conseqente desenvolvimento de rano em substncias de natureza oleosa e gordurosa e/ou inativao do frmaco. Podem atuar de diferentes modos: interrompendo a formao de radicais livres (BHA, BHT, alfa- tocoferol); promovendo reduo das espcies oxidadas (cido ascrbico, palmitato de ascorbila, metabissulfito de sdio); prevenindo a oxidao (EDTA, cido ctrico, cistena, glutationa). Em sistemas aquosos, preferencialmente, so empregados: vitamina C, metabissulfito de sdio, cistena e tiossulfato de sdio. Nos sistemas lipoflicos, preferencialmente, BHT, BHA e vitamina E. A oxidao um processo que leva decomposio da matria-prima, com perda de sua funo. A luz, o ar, o calor, a presena de contaminantes do meio (catalisadores metais pesados) e o pH do meio, so os agentes desencadeadores deste processo. O mecanismo de oxidao inicia-se com a formao do que chamamos de radicais livres. Agentes antioxidantes so substncias capazes de preservar a formulao de qualquer processo oxidativo. So capazes de inibir a deteriorao oxidativa (destruio por ao do oxignio) de produtos frmaco-cosmticos, interferindo no desenvolvimento de rano oxidativo em leos e gorduras ou inativao de medicamentos.
Antioxidantes que atuam interrompendo a formao das cadeias de radicais livres (antioxidantes verdadeiros): BHA BHT -tocoferol (vit.E) propilgalato
Atuam sofrendo oxidao (agentes redutores): metabissulfito de sdio bissulfito de sdio ditionito de sdio cido ascrbico (vit.C) palmitato de ascorbila
Antioxidantes que atuam por mecanismos preventivos (antioxidantes sinergistas): cido ctrico cido etilenodiaminotetractico Cistena glutation metionina ATIVIDADE 4 - Discutir sobre conservantes Conservantes: usados em preparaes lquidas e semi-slidas para preveno do crescimento e desenvolvimento de microrganismos (fungos e bactrias). Exemplos de anti-fngicos: cido benzico, benzoato de sdio, butilparabeno, metilparabeno, propilparabeno, etilparabeno, propionato de sdio. Anti-bacterianos: cloreto de benzalcnio, cloreto de benzetnio, lcool benzlico, cloreto de cetilpiridneo, clorobutanol, fenol. a) Conservantes empregados em preparaes de uso oral: lcool etlico; cido benzoico e seus sais; cido srbico; Sorbato de potssio; metilparabeno; propilparabeno. b) Conservantes para preparaes de uso externo: cido benzoico e benzoato de sdio; cido srbico; Sorbato de potssio; lcool benzlico; clorexedina; dimetillodimetil hidantona; fenoxietanol; glutaraldedo; parabenos; metilparabenos; importante considerar que a conservao de preparaes cosmticas e bases galnicas depender da escolha adequada do sistema conservante. A eficcia do sistema conservante depender do espectro de atividade antimicrobiano do conservante escolhido, da faixa de pH da formulao, compatibilidade com outros ingredientes da formulao e de fatores dependentes da tcnica de preparo (ex. temperatura). A utilizao de um sistema conservante contemplando a associao de conservantes eficazes contra fungos e bactrias gram positivas e gram negativas (ex. parabenos + imidazo- lidiniluria; parabenos + fenoxietanol; parabenos + Bronopol) corretamente formulados seria mais eficaz do que a utilizao de um nico sistema conservante formado por exemplo somente pelos tradicionais parabenos (metilparabeno e propilparabeno). Os parabenos so bons conservantes porm so mais ativos contra bolores e leveduras e tambm contra bactrias Gram positivas, no sendo eficazes contra bactrias Gram negativas, incluindo contra a Pseudomonas.
EXERCICIOS 1- CITE O PASSOS PARA MANIPULAO DE UM XAROPE DE GUACO. CITE OS CONTITUINTES DA FORMULAO DE XAROPE DE GUACO. Tintura de Guaco 10% (5 ml) Xarope Simples q.s.p. 45 ml.Guaco ( Mikania glomerata Spreng) uma planta medicinal utilizada para tratamento de gripe, resfriado,asma, coqueluche e bronquite, pela sua ao broncodilatadora e expectorante. Tem como principalcomponente a cumarina, qual atribuda o efeito de dilatao dos brnquios e expectorante.Xarope simples: preparado com gua destilada e acar para ser utilizado como veculo na preparao dexaropes medicamentosos.
Material Utilizado: Clice, Basto de vidro, Bqueres, Gases, Pipeta graduada, Funil, Suporte universal.
Em um clice adiciona-se metade do volume do xarope simples e acrescenta a tintura mediante a agitao constante, completando o volume para 50 ml, filtrou, e acondicionona-se em local adequado.
3- CITE 3 OPERAES FARMACUTICAS, DEFINIO DE CADA UM E EXEMPLOS a) A moagem uma operao unitria de reduo de tamanho, em que o tamanho mdio das partculas slidos reduzida pela aplicao de foras de impacto, compresso e abraso. As vantagens da reduo de tamanho no processamento so: Aumento da relao superfcie /volume, aumentando, com isso, a eficincia de operaes posteriores, como extrao, aquecimento, resfriamento, desidratao, etc. e uniformidade do tamanho das partculas do produto, auxiliando na homogeneizao de produtos em p ou na solubilizao dos mesmos. b) A triturao pode ser definida como o conjunto de operaes que tem como objetivo a fragmentao de grandes materiais, levando-os a granulometria compatveis para utilizao direta ou para posterior processamento. uma operao unitria, que pode ser utilizada, em sucessivas etapas, equipamentos apropriados para a reduo de tamanhos convenientes. aplicada a fragmentos de distintos tamanhos, desde materiais de 1000 mm at 10 mm de dimetro ou envergadura. c) Sedimentao a separao de uma suspenso diluda pela ao gravitacional, at se ter um fluido lmpido e uma lama com maior teor de slidos. Mecanismo: atravs da observao dos efeitos que ocorrem num ensaio de laboratrio, onde se estabelecem zonas de concentraes diferentes. Onde o slido se move atravs do lquido em repouso. Esta pode ser subdividida de acordo com a concentrao da suspenso. A clarificao de lquidos envolve suspenses diludas e tem como objetivo obter a fase lquida com um mnimo de slidos. O espessamento de suspenses visa obter os slidos com um mnimo de lquido, partindo de suspenses concentradas.
4- O QUE FILTRAO? QUAIS OS TIPOS? E QUAL O TIPO DE FILTRAO MAIS EFICINTE? O processo de filtrao atua no processo de reteno de partculas maiores em uma superfcie porosa por ao de obstruo, na qual o corpo slido retido e a fase lquida flui atravs do filtro. Dentro da farmacotcnica o processo de separao de partculas slidas em suspenso em um lquido por efeito de presso sobre superfcie porosa. Os sistemas de filtrao pode ser: Slido-lquido; Slido-gs; Gs-lquido; Ar. Os elementos filtrantes devem ser inertes; devem sofrer o mnimo de alteraes quando em contato com lquidos; devem passar o mximo de lquido e reter os slidos em suspenso. Um dos processos de filtrao mais eficiente o de filtrao vcuo. 5- O QUE SO EXCIPIENTES E ADJUVANTES TERAPEUTICOS? Excipiente qualquer substncia, diferente do frmaco ou do pr-frmaco, que tem sua segurana avaliada e, a partir de ento, pode ser includa na forma farmacutica, com as seguintes intenes: Possibilitar a preparao do medicamento; Proteger, fornecer ou melhorar a estabilidade e a disponibilidade biolgica do frmaco, alm da aceitabilidade do paciente; Propiciar a identificao do produto; Melhorar ou promover qualquer outro atributo relacionado, no somente segurana mas, tambm, com a efetividade do produto durante a estocagem e/ou o uso. Durante a produo de Formas Farmacuticas, as propriedades dos excipientes, assim como a dos ativos, podem se refletir em diversos parmetros, nomeadamente: compressibilidade, fluidez, uniformidade de contedo, lubrificao (escoamento e enchimento da matriz, ejeo dos comprimidos, preparao de cpsulas) e mistura. Ainda, podem ser influenciadas: dureza, friabilidade, uniformidade de contedo (UC), velocidade de desagregao, estabilidade do ativo, revestimento, dissoluo e biodisponibilidade. Adjuvante toda matria prima adicionada forma farmacutica que vai favorecer as caractersticas organolpticas do medicamento, ou seja o excipiente com funo a nvel das caractersticas organolpticas do medicamento, o excipiente que serve para dar sabor, cheiro ou cor. Permite absoro mais fcil ou facilita ao. So substncias ou preparaes que podem incrementar a atividade da substncia ativa.
6- CITE TRS TIPOS DE ADJUVANTES, COM EXEMPLOS. a) Flavorizantes Flavorizar, edulcorar e colorir uma preparao farmacutica para administrao oral fator preponderante adeso teraputica pelo paciente, especialmente o peditrico. Portanto, o farmacutico tem como desafio desenvolver tcnicas e recursos para realizar a combinao harmnica dos aditivos flavorizantes (aromas), edulcorantes e corantes. Porm, antes importante a compreenso da psicofisiologia envolvida na percepo dos sabores. b) Corantes Os corantes a serem adicionados em produtos farmacuticos de uso interno de-vem ser atxicos e farmacologicamente inativos. Eles no devem ser empregados para mascarar produtos de baixa qualidade. S devem ser utilizado corantes certificados para administrao em alimentos, frmacos e cosmticos c) Antioxidantes A oxidao um processo que leva decomposio da matria-prima, com perda de sua funo. A luz, o ar, o calor, a presena de contaminantes do meio (catalisadores de metais pesados) e o pH do meio, so os agentes desencadeadores deste processo. O me-canismo de oxidao inicia- se com a formao do que chamamos de radicais livres. Agentes antioxidantes so substncias capazes de preservar a formulao de qual-quer processo oxidativo. So capazes de inibir a deteriorao oxidativa (destruio por ao do oxignio) de produtos frmaco-cosmticos, interferindo no desenvolvimento de rano oxidativo em leos e gorduras ou inativao de medicamentos.
7- QUAL A DIFERENA ENTRE NIPAGIN E NIPAZOL NIPAGIN M e NIPASOL; so Metilparabeno e Propilparabeno. Nipagin M e Nipasol M so steres produzidos pela NIPA, que pertencem a uma linha de conservantes antimicrobianos derivados do cido p-hidroxibenzico, freqentemente conhecidos como parabenos. Eles so largamente utilizados nas indstrias cosmticas e farmacuticas, sendo os preservantes cosmticos de maior aceitao em todo o mundo. So particularmente adequados para a preservao de produtos cosmticos, onde a baixa toxicidade, compatibilidade com uma ampla gama de ingredientes e atividade em ampla faixa de pH so desejados. A experincia tem demonstrado que a maioria dos produtos de personal care podem ser efetivamente preservados com os steres Nipa, incluindo cremes, loes, solues, pastas, gis, shampoos, desodorantes, pastas de dentes, maquilagens, produtos infantis, etc.