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Mecanismo de accin
Potencian la neurotransmisin gabargica,
intensificando la inhibicin sinptica
BENZODIACEPINAS
(MECANISMO DE ACCIN)
Data Table-1
100
Barbiturato
Benzodiazepinas
50
0
0
Dosis crecientes
BENZODIACEPINAS
(MECANISMO DE ACCIN)
BENZODIACEPINAS
(Mecanismo de accin)
RECEPTOR PARA GABA
+
-
RECEPTOR BZD
Cl-
CANAL DE CLORO
BENZODIACEPINAS
(Mecanismo de accin)
GABA
Cl-
BENZODIACEPINAS
(Mecanismo de accin)
BENZODIACEPINA
+
Cl-
Vida Media
Accin Larga: 50 a 120 hs por metabolitos
intermedia: 30 hs.
Corta: 10 hs.
Ultracorta: 5 hs.
Clasificacin
Accin
Larga
Accin
Accin
Intermedia Corta
Bromacepam Clonazepam
Cloracepato
Flunitrazepam
Diazepam
Nitrazepam
Flurazepam
Clordiazepoxid
Clobazam
Lorazepam
Oxacepam
Temacepam
Alprazolam
Accin
ultracorta
Triazepam
Midazolam
BZD: farmacocintica
Va administracin
oral (mxima concretracin: 2-4 horas)
iv (perfusin lenta: < 10 mg/min)
Antdoto= Flumacenil iv
BZD: clasificacin
Nombre
A= anticonvulsionante
H= hipntico
M= miorrelajante
P= t. pnico
S= sedante
Potencia ansioltica
Otros
Semivida larga
Clobazam
Cloracepato
Clordiacepxido
Diacepam
Halacepam
Ketazolam
Semivida intermedia
Alprazolam
Alprazolam retard
Bromacepam
Loracepam
Oxacepam
Pinacepam
Semivida corta
Bentacepam
Botrizolam
Clotiacepam
Triazolam
10-40
10-50
12-60
10-30
20-120
15-45
1-3
1-3
1-3
1-3
1-3
1
++
++
+
+++
++
++
A, S
S
M, S
A, H, M
S
H, S
0.5-6
0.5-6
3-18
1-10
30-120
2.5-30
2-4
1-2
2-3
2-4
2-3
2-4
+++++
+++++
+++
++++
++
++
P
P
S
S
S
25-75
0.25-0.5
5-30
0.125-0.25
2-4
1
2-4
1
++
+
++
+/-
H
H
BZD: farmacodinmica
Mecanismo de accin
Incremento directo de actividad GABA
Inhibicin indirecta de actividad 5-HT
Acciones
ansiolticas
sedantes
hipnticas
miorrelajantes
anticonvulsionante
Ansiedad endgena
Tratamientos prolongados (> 6 meses)
Acompaado de otras medidas que traten de el
origen de la ansiedad
Adulto (mg/da)
Anciano (mg/da)
10-50
5-30
Alprazolam
Bromacepam
Clonazepam
Ketazolam
15-45 (1 dosis)
Loracepam
Oxacepam
30-120
15-30
Cloracepato dipotsico
BZD: ventajas
OH
depresores del SNC
cimetidina
disulfiram
Somnolencia (10%)
Hostilidad
Irritabilidad
Sueos vvidos
Hiperactividad
Cuadros psicticos y de intensa agitacin
Con asociacin
Somnolencia
Depresin respiratoria
Obnubilacin
Coma
Hipotona
Crisis convulsivas
Letargia
Muerte
BZD: tolerancia
No suele existir si
perodos cortos (1-2 semanas)
dosis moderadas
BZD: dependencia
No suele existir si
perodos cortos (1-2 semanas)
dosis moderadas
Loprazolam (H)
Loracepam (A)
Lormetacepam (H)
Temacepam (A)
Oxacepam (A)
Lactancia
Se segregan a leche materna
disnea
bradicardia
somnolencia
HIPNOTICOS NO
BENZODIACEPINICOS
ZOPICLONA
PROPIEDADES FARMACOCINETICAS
Rpida absorcin oral: Biodisponibildad: 80%
CMax: 1 hr
t: < 4 hrs
ZOPICLONA
*
PROPIEDADES FARMACOCINETICAS
METABOLITOS:
* N-xido de menor actividad que Zopiclona y t 3,5 - 6
hr
* N-desmetil inactivo.
Excrecin: Renal
Hipntico: 7,5 mg 30 a 60 minutos antes de acostarse.
ZOLPIDEM
DERIVADO IMIDAZO-PIRIDINA
Agonista receptor BZD 1
Rpidamente absorbido, 70% de biodisponibilidad
Extensamente metabolizado a nivel heptico sin generar
metabolitos activos oxidacin e hidroxilacin
Vida media: 2,1 hrs.
Excrecin renal mayoritaria
Bajo potencial de tolerancia y dependencia en las dosis
prescritas
Cefaleas y somnolencia residual
Dosis: 5mg en ancianos, 10 mg en adultos
ZALEPLON
Derivado pirazolo-pirimidina, agonista selectivo del receptor BZ 2
Inductor del sueo con bajo ndice de dependencia en las dosis
indicadas
ESZOPICLONA
- Acta por unin a receptor GABA-A.
- Es rpidamente absorbida luego de su administracin por va
oral y su unin a protenas plasmticas es baja (52%-59%).
- El principal metabolito formado tiene baja afinidad por los
receptores GABArgicos.
- Ms del 75% excretado por va renal.
- Reacciones adversas: cefalea, sequedad bucal, dispepsia,
nuseas, vmitos, ansiedad, confusin, depresin, vrtigo,
alucinaciones, disminucin de la libido, nerviosismo,
somnolencia, agitacin, amnesia, rush, gusto desagradable.
- Dosis: 1- 3mg