Coayuvantes en El Tratamiento Del Dolor

PRIMER SIMPOSIO VIRTUAL DE DOLOR, MEDICINA PALIATIVA Y AVANCES EN
FARMACOLOGA DEL DOLOR
FRMACOS COADYUVANTES EN EL TRATAMIENTO DEL DOLOR

Dr. Eugenio Silberman
Su utilizacin
Introduccin
Se denominan frmacos coadyuvantes en el tratamiento del dolor o coanalgsicos, a las drogas
cuya accin farmacolgica principal no es la analgesia pero que, debido a su mecanismo de accin
particular, se los utiliza generalmente en forma complementaria en el tratamiento del dolor. Estas
medicaciones pueden tratar sntomas que acompaan a la experiencia dolorosa o directamente
complementan la accin analgsica.
Las drogas que incluiremos bajo este ttulo cumplen con los criterios de:
1) aumentar el efecto analgsico de los narcticos
2) disminuir la toxicidad de los mismos
3) reducir los requerimientos de opiceos
4) mejorar diversos sntomas asociados a los sndromes dolorosos
5) combatir efectos adversos de los analgsicos (antiemticos y laxantes)
6) conseguir alivio del dolor
7) tratar trastornos psicolgicos concomitantes (insomnio, ansiedad, depresin)
Estos frmacos se usan en todos los escalones del tratamiento del dolor y otorgan importantes
mejoras a los pacientes. Es fundamental por lo tanto conocer en profundidad la utilizacin de las drogas.
Se han comunicado varios trabajos sobre estos agentes. Teniendo en cuenta la diversidad de sntomas que
presentan en general los pacientes (por ej. oncolgicos), y la polimedicacin que reciben, las evaluaciones
pueden aparecer controvertidas, pero sus beneficios estn reconocidos.
Al encarar una terapia se debe realizar un abordaje amplio y completo del paciente, enfrentando
los variados sntomas a fin de brindar un mayor bienestar. Muchos de los frmacos que vamos a describir
fueron concebidos originalmente para otros fines pero la mayora de los profesionales que tratan dolor los
indican junto con los analgsicos primarios.
A continuacin enumeramos los grupos de drogas ms utilizados como coadyuvantes en el tratamiento
del dolor:
1) Antidepresivos tricclicos
2) Anticonvulsivantes
3) Ansiolticos
4) Neurolpticos
5) Corticoides
6) Anfetaminas
7) Laxantes
8) Antiemticos
9) Anestsicos locales
10) Otros (calcitonina, bifosfonatos, baclofen)
PRESIDENTE COMIT ORGANIZADOR

Dr. Edgardo Schapachnik
edgardo@schapachnik.com.ar
PRESIDENTE COMIT CIENTFICO

Dr. Horacio Daniel Sols
solis@germania.com.ar

El uso apropiado de estas drogas va a depender de una valoracin minuciosa de cada paciente y
de sus sntomas. Adems corresponde tener en cuenta algunos inconvenientes y limitaciones del uso de
los frmacos coadyuvantes, y se debe advertir a los pacientes sobre dichas posibilidades:
-
efectos secundarios indeseables

resultados inciertos
la mejora puede demorar das o semanas
la informacin sobre el uso de la medicacin no es muy completa
los pacientes no cumplen los horarios prescritos porque el alivio no se produce de manera
inmediata o porque no comprenden el motivo de la indicacin.
al llamarse antidepresivos o tranquilizantes, los pacientes piensan que no se evala la
magnitud de su dolor como tal y se los trata por otra afeccin.
1)Antidepresivos
Introduccin
Estudios recientes sealan que en los ltimos aos se ha incrementado el uso de antidepresivos
(AD) en el tratamiento del dolor. En un principio se crey que al mejorar el estado anmico del paciente
disminua la sensacin dolorosa, pero ha quedado demostrado mediante diversos trabajos, que la actividad
analgsica es independiente del efecto antidepresivo.
Los frmacos ms utilizados son los AD tricclicos y en la prctica han demostrado su eficacia analgsica
en procesos de origen diverso como migraa, dolor facial, neuralgia post herptica, neuropata diabtica y
fibromialgia.
Su efecto adyuvante se manifiesta en la disminucin del requerimiento de opioides y la mejora del estado
general, especialmente si est afectado de insomnio, depresin y/o anorexia.
Farmacologa
Los primeros AD utilizados en el tratamiento del dolor fueron los tricclicos. Se denominan as
porque su estructura qumica incluye tres anillos con sustituciones en el anillo central.
Luego fueron clasificados como aminas secundarias, terciarias y cuaternarias en base a la
sustitucin de la cadena lateral. Las aminas secundarias (nortriptilina, desipramina) derivan del
metabolismo inicial de las aminas terciarias (amitriptilina, imipramina), y suelen tener menores efectos
secundarios que sus precursoras.
Dentro de los AD se incluyen la Maprotilina, aunque su estructura es cuatricclica, y drogas ms
nuevas como Trazadona y Fluoxetina, qumicamente no relacionadas.
Clasificacin de los AD



Estructura qumica
Tricclicos
Amitriptilina--- Nortriptilina
Imipramina--- Desimipramina
Doxepina
*Mecanismo de Accin
En general los AD ejercen su accin bloqueando la recaptacin de serotonina (5HT) y/o
noradrenalina (NA) a nivel de la sinapsis. As, aumenta su disponibilidad para el receptor postsinptico y
potencia la actividad de las vas noradrenrgicas y serotoninrgicas.
Las drogas poseen diversa selectividad sobre la recaptacin de monoaminas. Segn la experiencia
clnica, pareciera que la inhibicin de la recaptacin de NA tuviera ms importancia en el efecto
analgsico, pero se observa que el bloqueo de 5-HT es un importante modulador y drogas con ambas
caractersticas son muy efectivas en su accin analgsica.
*Perfil de cada droga
Amitriptilina: - amina terciaria tricclica
- inhibe NA y 5-HT
- potente antimuscarnico
- antihistamnico H1
- bloqueo alfa- adrenrgico
- accin sedativa: mejor administracin nica nocturna
- eliminacin: 36 hs.
Nortriptilina: - tricclica secundaria, metabolito de amitriptilina
- puede presentar efecto ventana
- inhibe +NA
- vida media: 15-90 hs.
- menor incidencia de efectos secundarios cardiovasculares
- baja actividad antimuscarnica
- baja actividad antihistamnica
Imipramina: - amina terciaria tricclica
- bloquea NA y 5-HT
- moderado efecto antimuscarnico
- moderado efecto antihistamnico
- uso en psiquiatra : ansiedad, fobias, pnico, depresin
- nios: enuresis
- vida media: 24 hs.
Desipramina: - metabolito activo de imipramina
- amina secundaria tricclico


Doxepina:
bloquea ms NA que 5-HT

poco efecto antimuscarnico
poco efecto alfa-adrenrgico
nula actividad antihistamnica
no sedativo, ingesta por la maana
vida media: 12-54 hs.
- amina terciaria tricclica

- mejor tolerada que amitriptilina
- sedativa
- elevada accin H1 y H2, comparable a cimetidina
- toma nocturna
- vida media: 24 hs.
Amoxapina: - estructura relacionada a los neurolpticos

- bloquea pasaje dopaminrgico
- inhibe NA y 5-HT
- convulsiones por sobredosificacin
- asociada con sndrome neurolptico maligno
Maprotilina: - tetracclico
- poco efecto antimuscarnico
- menor incidencia de efectos cardiovasculares
Trazodone: - triazolopiridina
- carece efectos adversos habituales de los AD
- sedativo leve
- potencia: la mitad de amitriptilina y doxepina, dosis duplican otros AD
- biodisponibilidad aumenta en presencia de alimentos
- asociado a priapismo
- no tan efectivo en tratamiento de la depresin
- vida media: 8 hs.
Fluoxetina: -
benzenepropamina
inhibe 5-HT
mnimos efectos antimuscarnicos
pobre efecto analgsico
puede producir ansiedad y nuseas
a veces prdida de peso
vida media: 168-210 hs.
*Algunos nombres comerciales

Amitriptilina= Tryptanol : comp. 25 y 75 mg


Uxen Retard: comp. 25 mg.

Desipramina= : Nebril: comp. 30 y 60 mg.; amp. 25 mg.
Imipramina= Elepsin CL : comp. 10 y 25 mg.
Tofranil: comp. 10 y 25 mg.
Tofranil PM: 75 mg.
Nortriptilina= Ateben: comp. 40 mg. (ds. mxima 150 mg/da)
Doxepina= Doxederm: slo en crema, antihistamnico, antipruriginoso
Fluoxetina= Alental: comp. 20 mg, sol 5 ml=20 mg
Animex-on : comp. 20 mg.
Prozac: comp. 20 mg.
Equilibrane: comp 20 mg
Dosis. mx. 80 mg./da
Trazodona= Taxagon AD: comp. 50 y 100 mg.
Amoxapina= Demolox : comp. 50 y 100 mg.
Maprotilina: no disponible en nuestro VDM
*Indicaciones
*Neuralgia Postherptica
-
Amitriptilina y desipramina
Maprotilina puede ser til si no funcionan las anteriores
*Neuropata diabtica
-
Amitriptilina e imipramina (efecto dual sobre 5-HT y NA)

Desipramina y maprotilina (NA)
*Migraa, dolor facial, cefalea tensional

-
Amitriptilina, maprotilina y doxepina: cefalea tensional

amitriptilina: prevencin de migraa y dolor facial
*Dolores reumticos
*Dolor Central
{ Efecto pobre de los AD


*Dolor por cncer

*Dolor Agudo
*Efectos Adversos
Los efectos adversos de los AD son comunes. En el tratamiento del dolor crnico, stos deben
esperarse y constituyen parte del costo que implicar el alivio del dolor. Estas consecuencias son ms
comunes con las aminas terciarias (amitriptilina, desipramina) y menos con sus metabolitos, nortriptilina
y desipramina. Se deben diferenciar los efectos secundarios tolerables de aquellos que son graves y
obligan a la suspensin del tratamiento.
*Efectos comunes de los AD
*Antimuscarnico
-
Boca seca
Retencin urinaria
Visin borrosa
Constipacin
Taquicardia
Exacerbacin de glaucoma
*Antihistamnico - Sedacin
- Inhibicin de la secrecin gstrica
*Otros
- Aumento de peso
- Hipotensin ortosttica
*Boca seca: la mayora de los pacientes presentan efectos anticolinrgicos acompaando el alivio del
dolor. La boca seca puede inclusive indicar que se est usando la dosis adecuada. Sprays con
metilcelulosa sirven para paliar esta molestia.
*Constipacin: debe prevenirse con dieta rica en fibras y/o laxantes
*Somnolencia: disminuye si se indica una dosis nica nocturna y favorece en los casos de insomnio.
*Hipotensin ortosttica, taquicardia sinusal leve
*Aumento del apetito
*Convulsiones: pueden ocurrir con dosis superiores a 250 mg., como las utilizadas en el tratamiento de la
depresin. Se han reportado casos con Maprotilina. El alivio del dolor generalmente ocurre a dosis
menores.


*Glaucoma: es una preocupacin pero no una contraindicacin. Difcilmente los AD precipiten un

glaucoma. Se recomienda indicar gotas de pilocarpina o similares en pacientes aosos. En casos de
glaucoma elegir desipramina.
Los AD estn contraindicados en infarto de miocardio reciente.
No deben administrarse conjuntamente con IMAO; evitar ingesta de alcohol.
Pueden ser motivo de suspensin de tratamiento los siguientes sntomas: hipotensin ortosttica,
taquicardia, impotencia, priapismo, retencin urinaria, visin borrosa, confusin, alucinaciones, excesiva
sedacin.
*Indicaciones prcticas
Mientras no existan contraindicaciones, es razonable intentar una terapia con AD en dolores
crnicos. La importancia de este intento radica en que tal vez estas drogas sean las nicas capaces de
disminuir ese tipo de dolor. Los AD tienen sus limitaciones ya que slo algunos son efectivos y no todos
los pacientes responden. La analgesia total sucede raramente y los efectos adversos son importantes. Lo
deseable es convertir un dolor moderado a severo en uno leve, con el costo de ciertos efectos molestos.
Los beneficios son ms evidentes en dolores de tipo lancinante, alodinia, quemante e
hiperestesias. Por lo tanto su uso est indicado en dolor neuroptico, neuralgis postherptica y neuropata
diabtica. Los anticonvulsivantes son superiores para la neuralgia del trigmino.
Es razonable comenzar la terapia con amitriptilina o nortriptilina. La analgesia ocurre a dosis
menores que para la accin antidepresiva. En pacientes mayores a 65 aos se recomienda comenzar con
10 mg en dosis nica al acostarse. En menores de esa edad, 25 mg. Es bien tolerado en general.
Las dosis pueden ser incrementadas en 10 o 25 mg. respectivamente cada 5 a 10 das. Este
aumento contina hasta el alivio del dolor, en cuyo caso se mantiene la dosis 3-4 semanas, o hasta que los
efectos adversos sean intolerables.
Si esto ocurre, repetir el proceso con maprotilina o desipramina. Algunos pacientes que no
responden a amitriptilina, s lo hacen a maprotilina. Si falla, intentar con agentes serotoninrgicos en dosis
bajas con incrementos graduales.
La presencia de boca seca es un buen indicador de niveles de droga razonables en plasma. Si esto
no ocurre a pesar de dosis de 75 o 100 mg., y adems no hay alivio del dolor, significa que se puede
continuar con los incrementos de dosis.
La suspensin brusca de los AD puede generar trastornos del sueo, distrs gastrointestinal,
inquietud y activacin psquica, haciendo sospechar un rebrote colinrgico. Esta sintomatologa se evita
con la interrupcin gradual de los AD en un lapso de 5 a 10 das.



Antes de comenzar una terapia con AD se debe informar al paciente que no son analgsicos
clsicos, que el xito depende en gran parte del cumplimiento por parte del paciente, y deber esperar el
tiempo necesario para que la medicacin acte. Muchos pacientes temen que el mdico crea que sus
dolores son imaginarios al proponer AD en su terapia. Esta confusin debe aclararse. Tambin conviene
aclarar el hecho de que sean sedantes, pues el paciente debe ingerirlas siempre y no slo cuando las
necesita.
Si el insomnio no es un sntoma principal, desipramina y fluoxetina pueden darse por la maana.
Al comenzar el tratamiento puede presentarse somnolencia diurna: se recomienda empezar previo
a un fin de semana. Si persiste: darla ms temprano, reducir la dosis o utilizar una alternativa con menos
efecto sedante.
Los riesgos potenciales por tratamientos prolongados son mnimos. Mientras se mantengan los
beneficios, con efectos adversos aceptables, muchos profesionales optan por continuar su uso
indefinidamente.
2) Anticonvulsivantes
Introduccin
Son drogas que han demostrado un importante efecto analgsico en pacientes con dolor de tipo
neuroptico. Se usan la carbamazepina, la fenitona, el cido valproico y el clonazepn como
coadyuvantes en el tratamiento del dolor, pudiendo asociarse con opioides o amitriptilina.
Farmacologa
En general, los anticonvulsivantes (AC) poseen la capacidad de evitar la descarga neuronal
repetitiva, producida por pulsos de corriente despolarizante. Esta propiedad se basa fundamentalmente en
la inhibicin de los canales de sodio, bloqueando la entrada de un exceso de sodio a la neurona. Algunos
AC como la carbamazepina presentan adems otros mecanismos: bloquean de la transmisin sinptica; la
fenitona inhibe la entrada celular de calcio; valproato, clonazepn y gabapentina aumentan la actividad
inhibitoria del GABA.
Carbamazepina: muy til en pacientes con dolor de origen neuroptico. Se absorbe en forma
lenta e irregular por va oral y alcanza su mayor concentracin plasmtica en 4 a 8 hs, pero puede
retrasarse hasta 24 hs. Se metaboliza en hgado y se elimina por va renal. Este frmaco produce
autoinduccin de las enzimas hepticas por lo cual apresura su propio metabolismo y va decreciendo
gradualmente su concentracin plasmtica.
-Indicaciones: neuralgia del trigmino, neuralgia postherptica, polineuropata diabtica.
- Efectos adversos: somnolencia, vrtigo, diplopia, ataxia, visin borrosa, cefaleas y reacciones cutneas
de hipersensibilidad, efectos sobre SNC, sobre aparato gastrointestinal, cardiovasculares. Puede causar
depresin sobre la mdula sea.
Fenitona: acta en forma similar a la anterior, estabiliza el flujo inico en la membrana neuronal,
con lo que disminuye la produccin de descargas repetitivas. Su absorcin por la va oral es lenta y


variable, siendo la vida media diferente en cada paciente. Se aconseja determinar niveles plasmticos
peridicamente.
Acido valproico: bloquea la entrada de un exceso de sodio en la neurona y aumenta la actividad
del GABA (capacidad inhibitoria). Se absorbe con rapidez por va oral, alcanzando su mxima
concentracin plasmtica en 1 a 4 hs.
- Efectos adversos: nuseas, vmitos, anorexia, sedacin, ataxia y temblor.
Clonazepn: es una benzodiacepina que se une al receptor GABA, asociado al canal del cloro,
resulta ms sensible a la accin del GABA endgeno, provoca modificaciones en los canales del cloro y
aumenta la entrada de iones negativos a la clula. Como consecuencia se reduce la excitabilidad y la
transmisin neuronal. Se absorbe bien por va oral y su vida media es bastante prolongada: 30 a 60 hs.
- Efectos adversos: sedacin, astenia
Otras drogas como la gabapentina, tambin se estn utilizando en la neuralgia del trigmino,
neuralgia postherptica, neuropata diabtica y alodnea.
Carbamazepina: Tegretol 200 mg. (Ds: 100-300 hasta 1200 mg/da)
Carbamazepina
Actinerval
Fenitona: Epamin (Ds:100-500 mg/da)
Lotoquis
Clonazapan: Rivotril (Ds: 0,5-6 mg/da)
cido valproico: Logical jarabe (Ds: 15-60 mg/kg)
Depakene
Gabapantin: Neurocontin (Ds: 100-300 hasta 2400 mg/da)
En la neuralgia del trigmino se recomienda comenzar el tratamiento con 200 mg. de
carbamazepina por da y aumentar si es necesario, hasta los 1200 mg/da.
3) Ansiolticos
Introduccin
Son drogas muy utilizadas como adyuvantes pues tienen la capacidad de disminuir la ansiedad,
actuar como miorrelajantes y favorecer el sueo. Su accin no posee efecto antlgico directo pero la
mejora a nivel emotivo contribuye al alivio del dolor. Los ansiolticos ms prescriptos son las
benzodiacepinas. Por su bajo potencial de toxicidad y dependencia su indicacin se ha incrementado
mucho.


Farmacologa
Por medio de la activacin del ingreso de cloro a las clulas, se producira un potencial negativo,
resultando en un efecto inhibitorio presinptico y aumentando indirectamente la neurotransmisin
mediada por GABA.
Benzodiacepinas: son las ms utilizadas para ansiedad en pacientes con dolor crnico y dolor
agudo posoperatorio.
Diazepam: es la ms prescrita hoy en EEUU en los servicios de Dolor
*Accin:
-
ansioltica
miorrelajante
anticonvulsiva
hipntica
sobre la memoria
*Efectos adversos:
- somnolencia excesiva
- mareos
- cefaleas
- efectos anticolinrgicos: boca seca, visin borrosa
- disminucin de la libido
- amnesia
- ataxia
- reacciones paradjicas: agitacin, depresin, insomnio
Estos efectos dependen principalmente de las dosis empleadas y de la idiosincracia del paciente.
*Farmacocintica
Rpida absorcin por va oral.
Vida media larga: Diazepam 20-100 hs. (Valium, Plidan)
Clordiazepxido 5-30 hs. (OCM, Librax)
Flunitrazepam 20-30 hs.(Primum, Rohypnol)
Clonazepam 24-48 hs.(Rivotril)
Medazepam, clorazepato (Justum), prazepam (Equipal), pinazepam.
Vida media intermedia- corta:
Nitrazepam 20-30 hs.
Alplazolam 6-20 hs. (Alplax, Prinox, Xanax)
Lorazepam 10-15 hs.(Emotival, Trapax)
Bromazepam (Lexotanil,Octanyl), oxazepam.
Vida media ultracorta:
Midazolam (Dormicum)


Triazolam
*Interacciones
-
Alcohol: mayor efecto depresor sobre SNC

AD tricclicos: mayor efecto sedante
Cimetidina: diminuye metabolismo
Anticidos: retraso en la absorcin
Barbitricos: los potencia
*Indicaciones prcticas
En pacientes de edad avanzada y mal estado general hay tendencia a la acumulacin de frmacos: indicar
dosis ms bajas de benzodiacepinas de vida media larga o usar drogas de vida media corta (lorazepam,
oxazepam)
En insuficiencia heptica: preferir lorazepam, oxazepam (metabolismo renal)
Dependencia: ms frecuente si se usan dosis elevadas y/o en lapsos prolongados.
Tolerancia: puede presentarse despus de uso por tiempo prolongado.
Contraindicaciones: miastenia gravis, distrofia muscular.
Estos frmacos revelan efectos sinrgicos combinados con opioides, antidepresivos, anestsicos
locales, inclusive se propone su uso para tratar las mioclonas que pueden aparecer durante los
tratamientos con opioides, su asociacin para aliviar la emesis provocada por quimioterpicos, asociando
benzodiazepinas con antiemticos y corticoides.
Dado que la ansiedad acompaa gran parte de los sndromes dolorosos, los ansiolticos resultan
tiles como coadyuvantes en el tratamiento del dolor. En nios, la ansiedad es un sntoma muy frecuente,
tener presente el beneficio que las drogas descriptas pueden aportar a estos pacientes.
4) Neurolpticos
Introduccin
Adems de sus aplicaciones en el campo de la psiquiatra, los neurolpticos (tambin llamados
antipsicticos o tranquilizantes mayores), poseen acciones que los hacen tiles en el tratamiento de
diversos tipos de dolor.
Estas drogas tienen actividad analgsica propia que se pone de manifiesto en experimentacin con
animales y en clnica. Se ha demostrado esta capacidad en la clorpromacina y el haloperidol. Recordemos
que esta ltima se cre partiendo de la estructura qumica de la meperidina.
Los neurolpticos (NL) producen un efecto disociativo del medio ambiente y de las propias
emociones, llevando a los pacientes a un estado de indiferencia afectiva que abarca tambin al dolor. Se
indican en esquizofrenia, estados de agitacin psicomotriz y tambin junto a los opiceos en la
neuroleptoanalgesia.


*Clasificacin
Fenotiazinas: - Clorpromazina
- Levomepromazina
Butifenonas:
Otros:
- Haloperidol
- Sulpiride
- Tiapride
- Tioridazina
Farmacologa
Los NL bloquean los receptores dopaminrgicos del SNC. Actan a travs de su antagonismo a
nivel de la transmisin sinptica mediada por la dopamina, teniendo gran afinidad por los receptores D2.
*Acciones:
-
sobre la conducta
antiemtico (+ Haloperidol)
normaliza patrn del sueo
disminuye umbral convulsivo
efectos muscarnicos: visin borrosa, contipacin
*Efectos adversos:
- Parquinsonismo
- hipotensin ortosttica
- descenso tensional
- distona aguda
- efectos anticolinrgicos
- neuroendcrinos (amenorrea-galactorrea)
*Dosis:
Levomepromazina: 20 mg equivalen a 10 mg. de morfina, comenzar con 10-20 mg, hasta300 mg
Haloperidol: comenzar con 1-3 mg/da y aumentar gradualmente, 10 a 25 mg. antes de acostarse,
mantiene su efecto toda la noche y puede evitar administracin nocturna de opiceos.
Clorpromazina: Ampliactil (comp. 25 mg)
Levomepromazina: Nozinan (comp 2, 25 y 100 mg)
Haloperidol: Halopidol (comp 1, 5 y 10 mg)
Sulpiride: Vipral
Tioriridazina: Meleril


*Indicaciones:
Los NL pueden ser usados en neuropata diabtica, neuralgia post-herptica, dolores intratables de
diverso origen cuando las terapias convencionales no responden, y en casos con desrdenes psquicos.
5) Corticoides
Introduccin
Son los antiinflamatorios ms potentes. Actan particularmente en el dolor seo, el relacionado
con la compresin nerviosa o de la mdula espinal y en la cefalea relacionada con el aumento de la
presin intracraneal debido a edemas peritumorales. Tienen propiedades euforizantes, amtiemticas y
estimulantes del apetito.
Los CC mejoran el dolor inflamatorio independientemente de la etiologa y lo hacen tanto en la
administracin sistmica como local.
Farmacologa
*Mecanismo de accin
Su accin antiinflamatoria se debe a la suma de varios mecanismos que incluyen: la reduccin de
la acumulacin de leucocitos y monocitos macrfagos en el foco inflamatorio, la estabilizacin de las
membranas lisosomales de estas clulas con inhibicin de su capacidad para reducir sustancias
quimiotcticas y factores que incrementan la permeabilidad capilar, la reduccin de la liberacin de
histamina por basfilos y mastocitos y la inhibicin de la sntesis y secrecin de interleuquinas.
El metabolismo del cortisol y sus derivados se realiza en el hgado.
*Efectos adversos
Son los propios de toda terapia con CC, aquellos derivados del exceso de actividad glucocorticoidea:
-
hiperglucemia
hipertensin arterial
retencin de lquidos
gastritis
Sndrome de Cushing
Debilidad muscular
Miopata proximal
Osteoporosis
Alteracin del humor, insomnio, depresin
Dolor oncolgico: como coadyuvantes analgsicos, especialmente en cncer seo,

visceral y neuroptico; compresin de la mdula espinal y metstasis cerebrales.
Adems mejoran los sntomas acompaantes como anorexia, nuseas y estado general.
*Indicaciones



Dolor no oncolgico: se prefiere el uso local mediante aplicacin tpica o con

administracin invasiva en forma de infiltraciones intraarticulares o nerviosas,
iontoforesis o perfusin en el espacio epidural.
Se pueden usar tanto la prednisona como la dexametasona: 1 mg de sta equivale a 7 mg. de prednisolona.
Se prefiere la dexametasona por su elevada potencia, su accin ms prolongada y los menores efectos
mineralocorticoides. Las dosis sern farmacolgicas y no fisiolgicas, comenzando por ejemplo con 10
mg. una o dos veces al da y su ajuste a la mnima dosis efectiva.
En compresin medular: pueden necesitarse 100 mg. diarios para empezar.
Los CC tienen excelente biodisponibilidad en su administracin oral. Tambin pueden aplicarse en forma
endovenosa, intramuscular o inclusive, subcutnea.
Cuando son efectivos, los corticoides producen un alivio espectacular.
6) Anfetaminas
Introduccin
Estos frmacos pueden resultar tiles en las terapias antlgicas. Se demostr que las anfetaminas
potencian el efecto analgsico de los opioides y disminuyen su accin sedativa lo que resulta muy
beneficioso en aquellos tratamientos que necesitan de dosis altas de opioides y producen demasiada
somnolencia. Adems mejoran los estados depresivos e incrementan la capacidad intelectual. Se debe
evaluar la indicacin de anfetaminas por su capacidad de crear adiccin y tener en cuenta que conviene
ingerirlas por la maana, eventualmente agregar una toma horas despus, pero no muy tarde pues
impediran el sueo nocturno.
Farmacologa
Las anfetaminas actan aumentando la liberacin de dopamina y norepinefrina, y bloqueando la
recaptacin de catecolaminas. En la accin analgsica participaran las vas espinales descendentes
centrales inhibitorias. Se absorben bien por va oral.
Anfetamina: vida media 12 hs
Metilfenidato (Ritalina, Rubifen) : vida media 2 hs. Ds: 10 mg por la maana, puede agregarse 5 mg por
la tarde.
Dextroanfetamina: Ds: 2,5 mg por la maana, puede agregarse otra por la tarde.
Efectos adversos: delirios, alucinaciones, adiccin, psicosis.
Constituyen un grupo de drogas interesantes como adyuvantes en el tratamiento del dolor aunque
por su accin psicoestimulante debemos evaluar en cada paciente cundo y por cunto tiempo
corresponde indicarlas.


8) Antiemticos
Introduccin
Los frmacos antiemticos se utilizan como coadyuventes en el tratamiento del dolor pues
nuseas y vmitos aparecen con frecuencia y provocan gran malestar. Estos sntomas pueden derivar de la
propia enfermedad de base, de los tratamientos oncolgicos y/o de las drogas analgsicas.
*Clasificacin de los antiemticos segn el sitio de accin
-
Centro del vmito: anticolinrgicos (buscapina), antihistamnicos (dimenhidrinato).

Zona quimiorreceprtora gatillo: antagonistas de la Dopamina, fenotiacinas y
butifenonas: Haloperidol, Proclorperacina, Metoclorpamida (Reliveran), Domperidona
(Eucitn, Motilium)
Tracto digestivo alto: antagonistas de la Dopamina y los de la Serotonina:
Metoclorpramida, Cisapride (Prepulsid, Pulsar), Domperidona, Ondasetrn (Zofran),
Granisetrn (Eumetic, Aludal)
Corteza cerebral: Canabinoide, Benzodiacepinas (Lorazepam)
Desconocido: corticoides (Dexametasona)
Farmacologa
Antagonistas de la serotonina
Ondasetrn: - va oral o intravenosa (IV).
- Metabolismo heptico
Vida media : 3-4 hs..
- Dosis diaria: 32 mg., administrada IV brinda control de la emesis aguda.
Efectos adversos: son leves, cefaleas, mareos, constipacin.
- Combinado con corticoides: muy buenos resultados en vmitos por quimioterapia.
Granisetrn: va oral o IV.
Prevencin de nuseas por quimioterapia dosis
microgramos/kg. peso.
Efectos adversos: son leves, cefaleas, somnolencia, diarrea.
nica
de
10
Antagonistas de la Dopamina
Metoclorpramida: -efectos en el SNC caractersticos del bloqueo dopaminrgico.
- Estimula motilidad y vaciamiento gstricos
- Metabolismo heptico
- Efectos adversos: sntomas extrapiramidales, ansiedad, depresin, somnolencia,
mareos.
- -Vida media: 4-6 hs.


-Durante quimioterapia se usa combinada con corticoides, benzodiacepinas y

canabinoide.
Ds: 10 mg va oral o subcutnea cada 4 hs, se puede agregar 10 mg de dexametasona si
no responde, o pasar a infusin contnua 60-120 mg/da
Es recomendable indicar 5 mg junto con cada toma de morfina
Domperidona: indicado en emesis leve a moderada

Cisaprida: estimula motilidad gastrointestinal y colnica. Efectos adversos: diarrea
Neurolpticos:- tiles en dosis bajas
- Efectos adversos: hipotensin, somnolencia
Corticoides : incrementan el efecto de otros antiemticos
Antihistamnicos: se combinan con otras drogas para disminuir efectos adversos de tipo extrapiramidal de
los antagonistas dopaminrgicos
Cannabinoides : de segunda eleccin, tiles durante quimioterapia
Benzodiacepinas: accin ansioltica que alivia los sntomas
8) Laxantes
Introduccin
La constipacin es un sntoma muy frecuente y molesto que presentan pacientes en tratamiento
por dolor. Esta puede deberse a diversas causas: disminucin del peristaltismo intestinal por opioides, por
efecto de antidepresivos tricclicos, fenotiazinas, tumores, mal estado general, dieta inadecuada y/o poca
ingesta de lquido. A todos los pacientes en tratamiento con opioides se les deben prescribir laxantes a fin
de evitar la constipacin.
Clasificacin
-
De volumen
Salinos y osmticos
Estimulantes
Lubricantes
Surfactantes



De volumen: formadores de bolo, son fibras dietticas que aumentan su volumen en la luz del colon y
aceleran su evacuacin. Solos no son muy efectivos en la constipacin causada por opioides.
Salinos: Por efecto osmtico retienen agua en las heces.
Sulfato de magnesio (Ds. 10-15 g en ayunas)
Leche de magnesia (15-40 ml/da)
Fosfato disdico (enemas)
Efectos adversos: deshidratacin. Contraindicaciones: enfermedad renal, insuficiencia cardaca congestiva
Osmticos: actan por el mismo mecanismo.
Lactulosa (Lactulon, Temulax)
Ds: 7-10 g, hasta 40 g/da
Efectos adversos: clicos, flatulencia
Estimulantes : aumentan la motilidad intestinal y la acumulacin de secreciones en el colon. Se
administran al acostarse pues el efecto se produce a las seis horas.
Fenolftalena (Cirulaxia): Ds: 30-200 mg adultos, 5-10 mg nios
Bisacordil (Dulcolax, Laxamin) : 10-15 mg adultos, 5-10 mg nios
Dantrona (Modaton)
Sen (Celer X, Agiolax)
Cscara sagrada
Surfactantes: ablandan y humidifican las heces.
Aceite de Ricino
Docusato
Lubricantes
Vaselina
Parafina
Es difcil encontrar el agente ideal. En general se opta por combinar laxantes estimulantes y ablandadores.
9) Anestsicos locales
Introduccin
Los anestsicos locales (AL) se han considerado como frmacos que se pueden utilizar en la
abolicin del dolor mediante el bloqueo de la conduccin neuronal, proporcionando de manera local
anestesia quirrgica y analgesia para el dolor agudo. Son drogas que bloquean en forma especfica,
temporal y reversible, la conduccin nerviosa en los axones y otras membranas excitables que utilizan los
canales de sodio como medio primario para generar el impulso nervioso, sin alterar la conciencia del
paciente.
Se usan en infiltraciones, en forma tpica (Emla) y por va sistmica para el tratamiento de ciertas
afecciones dolorosas.



Farmacologa
Clasificacin segn su latencia
Corta: Lidocana, Mepivacana, Etidocana
Media: Procana, Bupivacana
Larga: Tetrocana, Dibucana
Clasificacin segn su penetracin
Grande: Clorprocana, Lidocana, Mepivacana, Prilocana, Etidocana
Media: Procana, Bupivacana
Poca: Tetracana, Dibucana
Clasificacin segn la duracin de accin
Corta: Procana, Clorprocana
Media: Lidocana, Mepivacana, Prilocana
Larga: Tetracana, Dibucana
Muy larga: Bupivacana, Etidocana
Los AL son frmacos cuya toxicidad depende de la concentracin plasmtica. Los efectos
adversos son proporcionales a dicha concentracin. Esta puede encontrarse en un nivel txico por
diversos motivos: administracin intravascular inadvertida, sobredosis o dficit en su metabolismo
heptico por alteraciones en la funcin de ese rgano.
Efectos adversos: pueden comenzar con parestesias periorales, zumbidos, mareos, fasciculaciones,
inquietud. Al incrementarse las dosis aparece un cuadro de excitacin psicomotriz que puede llegar a
convulsiones, depresin respiratoria y cardiovascular y coma. Se describen tambin manifestaciones
alrgicas.
Los AL son tiles en la neuralgia postherptica como tpico, y por va general en casos de dolor
neuroptico que no responden a otros tratamientos.
10) Otros
Relajantes musculares
En muchos sndromes dolorosos existe un espasmo muscular asociado. Puede ser til el uso de
relajantes musculares, sustancias que deprimen, con un grado variable de selectividad, ciertos sistemas
neuronales que controlan el tono muscular. Todos ellos, salvo el dantroleno que acta directamente sobre
el msculo esqueltico, tienen su sitio de accin en el SNC.
Su mayor aplicacin es el alivio de las situaciones en que existe espasmo muscular, aliviando
indirectamente el dolor acompaante y mejorando la funcionalidad.


El frmaco ms utilizado es el diazepam; tambis se usan baclofeno, metocarbamol, carisoprodol,

ciclobenzapirina, mataxalona y orfenadrina, entre otros, como relajantes de accin central, y dantroleno
como perifrico.
Efectos adversos: sedacin, mareos, debilidad, ataxia, visin borrosa, confusin mental, agitacin,
alucinaciones. Adems, molestias gastrointestinales leves, manifestaciones alrgicas. No se debe
interrumpir de manera brusca el tratamiento.
Indicaciones: neuralgia del trigmino, solo o asociado a carbamazepina
Capsaicina
Este elemento origina una deplecin de sustancia P en las fibras sensoriales no mielnicas y,
posiblemente, en esta accin radique su potencial analgsico.
Se aplica por va tpica en dolores postmastectoma, neuropata diabtica, radiculopata, neuralgia
postherptica. Su uso se ve limitado por la sensacin de quemazn que produce en el lugar de aplicacin.
Ketamina
Se usa en el dolor posoperatorio, el de cncer terminal y miembro fantasma. Puede originar
confusin, alucinaciones, delirio.
Sumatriptn
Agonista de los receptores dopaminrgicos 5-HT, efectivo en el tratamiento del ataque de
migraa. Por sus efectos vasculares serotoninrgicos, vasoconstriccin y aumento de presin arterial,
puede ser peligroso su uso en pacientes de edad avanzada, hipertensos o con problemas coronarios.
L-Triptofano
Como precursor de la serotonina, puede ser beneficioso como analgsico, dada la implicacin
bsica de esta amina en la neurotransmisin nociceptiva. Sus inconvenientes son la sedacin, nuseas y
ocasional sndrome eosinofilia-mialgia.
Calcitonina
Actuara a travs de una importante accin analgsica local y central. Adems inhibe la
reabsorcin sea. En procesos seos malignos produce alivio del dolor.
Indicacin: adyuvante en dolores seos
Se comienza con una dosis de 100U/da y se va disminuyendo hasta 50U tres veces por semana.
Efectos adversos: nuseas, clicos intestinales, reacciones alrgica cutneas, tumefaccin de manos.
Bifosfonatos


Indicados en la enfermedad de Paget poseen actividad antiosteoclstica. Accin analgsica

inconstante.
Baclofen
Es un agonista del cido gama-aminobutrico. Se usa para el tratamiento de la espasticidad
dolorosa, en la alodnea, en dolor neuroptico y neuralgia del trigmino. El baclofen (Lioresal) se indica
por va oral, dosis 5 mg tres veces por da, aumentar hasta 20 mg cada toma.
Efectos adversos: mareos, sedacin, trastornos gastrointestinales, cefaleas
Radioistopos
Agentes como el Fsforo-32 y el Estroncio-89 poseen efecto analgsico en casos de metstasis
seas mltiples. Paralelamente producen depresin medular, lo que restringe su uso.
Ejemplos de eleccin de medicamentos adyuvantes para el tratamiento del dolor

Varios tipos de dolor, neuroptico, sordo
Antidepresivos tricclicos
Amitriptilina: 10-25 mg/da
Doxepina: 10-25 mg/da
Imipramina: 10-25 mg/da
Desipramina: 25-50 mg/da
Dolor neuroptico lacerante
Anticonvulsivantes
Fenitona: 300 mg/da
Carbamazepina: 100-200 mg/da
Acido valproico: 15 mg/kg/da en 2-3 tomas
Espasmo muscular
Agentes antiespsticos
Baclofeno: 5 mg 3 veces/da
Carisoprodol: 350 mg 3 veces/da
Ciclobenzapirina: 10 mg 3 veces/da
Dolor por compresin medular


Dexametasona: 100 mg IV seguidos de dosis orales 1-24 mg/da

Trastornos del sueo
Antidepresivos tricclicos
Amitriptilina: 25 mg/da
Doxepina: 50 mg/da
Ansiedad
Benzodiacepinas
Lorazepam: 0,5-2 mg 3 veces/da
Oxacepam: 10-15 mg 3 veces/da
Nuseas y vmitos
Antiemticos
Ondasetrn: 4-8 mg/8hs oral
4 mg/IV o perfusin lenta
1 mg/h durante 24 hs
Hidroxicina . 50 mg/6-8 hs
Levomepromacina : 5-10 mg/6-8 hs
Conclusin
La diversidad de drogas descriptas nos indica que el tratamiento del dolor no puede ni debe
abordarse desde una sola perspectiva. En el dolor, fenmeno muy complejo, intervienen diferentes
variables, todas ellas muchas veces convergentes.
Existen un gran nmero de agentes analgsicos y otros que contribuyen en forma eficaz a aliviar
el dolor: los frmacos coadyuvantes. La correcta aplicacin del arsenal farmacolgico va a depender de su
profundo conocimiento, pero por sobre todo, del profundo conocimiento que tengamos del paciente y su
padecer.






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