Perfil das Drogas Anablicas: Clembuterol [Arquivo] - Mundo Anablico

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Clembuterol
Autor Anthony Roberts
Retirado de forums.steroid.com
Traduzido, Adaptado e Complementado por MRJP
http://www.bodybuilding.com/fun/catclen.gif
(Clembuterol)
Peso Molecular(base): 277.193
Dose Efetiva: 40-160ug/dia
Apresentaes: Pulmo Plus Gel (http://www.vetnil.com.br/produtos/imagenspr/pulmo-plus.jpg), Pulmonil Gel e
P Oral (http://www.vetnil.com.br/produtos/imagenspr/pulmonil-GEL-500-MLtudoooo.jpg)
Clembuterol um beta-2 agonista/antagonista seletivo usado como broncodilatador. Sua funo estimular os
receptores beta-2 (localizados no pulmo por exemplo) e produzir respostas adrenrgicas. Por ele ser seletivo,
apresenta muito pouca ao nos receptores beta-1 (localizados no corao por exemplo) evitando efeitos
cardiovasculares.Clembuterol aumenta a temperatura corporal (termognese) atravs do aumento da ao das
mitocndrias, aumenta a taxa de metabolismo basal e diminui o apetite(1). Isso explica, em parte, como os
beta-2 agonistas estimulam diretamente as clulas adiposas e aumenta a liplise(1)(13). E, assim como todo
beta-2 agonista, clembuterol diminui a sensibilidade insulina(2), infelizmente.
Ele um agente muito efetivo para atletas. Ir aumentar a relao massa magra/massa gorda, atravs da queima
de gordura e possvelmente aumentando a massa magra(3). Em um estudo, cavalos receberam uma dose de
clembuterol (1mcg/lb 2x ao dia) e realizaram exerccios por 20 minutos, trs vezes por semana. Isso acarretou
um perda de gordura/percentual (-17,6%) e de massa gorda (-19,5%) na semana 2, resultado similar para o
grupo que recebeu clembuterol e no treinou.
http://jap.physiology.org/content/vol91/issue5/images/medium/dg1111105002.gif
Mudanas no percentual de gordura (%BF) durante o uso de clembuterol e exerccios (A) ; somente clembuterol
(B) ; somente exerccios (C) ; controle (D)
Em contraste, o grupo exercitado apresentou uma resposta diferente em relao a massa magra, que aumentou
significantemente (+4,4%) na semana 6(3).
http://jap.physiology.org/content/vol91/issue5/images/medium/dg1111105004.gif
Mudanas na quantidade de massa magra (FFM) durante o uso de clembuterol e exerccios (A) ; somente
clembuterol (B) ; somente exerccios (C) ; controle (D)
Esses grficos mostram os duplo efeitos do clembuterol, mesmo sabendo-se que os efeitos nos animais so
tipicamente mais dramticos que nos humanos. No h dvida de que o clembuterol vai te ajudar a perder
gordura e ganhar msculos.
Reexaminando: Clem vs Clem + exerccio produziram basicamente os mesmos resultados pelas duas primeiras
semanas. Isso mostra que duas semanas on e duas semanas off (15on 15off) parece ser o protocolo perfeito para
o uso se o objetivo perda de gordura. Se procura-se um efeito quase anablico deve-se usar, ento, por mais
tempo (seis semanas aparentemente). Sabendo que clembuterol sozinho apresenta resultados semelhantes a
clem + exerccios, porque usar 15on/15off? Lembre-se que a resposta dos animais a beta agonista/antagonista
um pouco diferente. Recomenda-se o uso por 6-12 semanas de clembuterol se voc espera os maiores resultados
dele, porm a perda de gordura mais dramtica ocorrer entre a primeira e segunda semana. Os mecanismos
para o aumento da massa magra ao redor da sexta semana ainda so desconhecidos. Supe-se que isso ocorre
por mecanismos no mediados pelos receptores, o que bom para ns. Clembuterol uma substncia lipoflica e
pode entrar facilmente no tecido muscular (12), o que pode indicar um mecanismo de funcionamento.
Certamente a sntese de protena muscular faz parte disso, ja que clembuterol estimula essa sntese (17). Mas
tambm especulado que o efeito de crescimento promovido pelo clembuterol pode ser especfico para o
msculo e assim a droga parece agir em um mecanismo fisiolgico responsvel pelo controle do crescimento
ainda no entendido(13). A composio muscular e o tamanho da fibra aumentaram com o uso do clem(14). Uma
outra hiptese que o clembuterol induz a formao de IGF-1 no local. Em um estudo onde usou-se ratos,
clembuterol induziu um aumento dos nveis de mRNA IGF-1, IGF-protena ligante-4, sendo isso associado a um
aumento de IGF-1 no msculo(19). Isso , ativou a expresso de IGF-1 no msculo esqueltico em dois nveis:
peptdico e mRNA e essa pode ser a explicao para o efeito anablico relatado no uso de clembuterol.
http://ajpendo.physiology.org/content/vol282/issue1/images/medium/h10120644003.gif
Concentrao do peptdeo IGF-1 no msculo sleo de ratos controle e tratado com clembuterol
Clembuterol tambm pode potencializar a ao da insulina(21).
http://jap.physiology.org/content/vol92/issue3/images/medium/dg0421432005.gif
Concentrao de glicognio no msculo sleo

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Concentrao de glicognio no msculo sleo

Claramente os resultados que voc espera do clembuterol so aqueles ganhos com o clem + exerccios por seis
semanas ou mais. Esse efeito anablico dramtico no foi confirmado em humanos(8), mas em animais ele
indiscutvel. Como deve-se tomar, ento, o clembuterol?
Clembuterol apresenta uma eliminao bifsica, isso , ele tecnicamente metabolisado em duas fases
diferentes. Isso no importante, uma vez que um estudo mostrou que para a maioria dos objetivos, as
concentraes de clem decaem com uma meia-vida aproximada de 7-9,2 horas e sobem novamente umas 35
horas depois(4)(5). Se voc estiver interessado, clem tecnicamente decae bifasicamente em 10 e depois 36
horas. Para os nossos objetivos a dose deve ser tomada de acordo com a meia-vida de 7-9 horas, sendo as doses
divididas de 3.5-4.5 horas aps o despertar, parando-se cedo o suficiente para conseguir dormir. Clembuterol
pode causar insnia e ansiedade (assim como todos os estimulantes). Recentemente tornou-se popular ingerir
apenas uma dose de clem pela manh, e isso no esta errado. Porm, baseado na taxa de eliminao corprea
recomendada uma dose de 20mcg ao acordar, uma mesma dose um pouco mais tarde e mais uma vez mais tarde
(sendo possvel tolerar os efeitos colaterais). Deve-se comear ento com uma dose de 20mcg e repetir esse
mesma dose mais duas vezes no dia se for tolervel (os efeitos colaterais diram: tremedeira, sudorese e outros
efeitos clssicos dos estimulantes). Ento pode-se comear a aumentar dose gradualmente. Uma dose de
60-120mcg dia o suficiente e mais segura. Mantenha sua presso arterial abaixo de 140/90, para manter uma
segurana (se aumentar muito, diminua a dose). Monitore tambm a temperatura corporal (com base em uma
temperatura basal tirada semanas antes do uso de clem), durante o uso. Quando ela retornar aos nveis
anteriores significa que os efeitos termognicos esto comeando a decair.
Clembuterol tambm pode causar uma dessensibilizao/down-regulation nos receptores andrognicos do
testculos e nos receptores beta-adrenrgicos do pulmo, corao e SNC(6) podendo tornar os esterides menos
efetivos, mas certamente tornando o efeito do clembuterol menos efetivo com o passar do tempo e uso. Para
reverter isso pode-se tomar um anti-histamnico (cetotifeno) toda terceira ou quarta semana que continuar com o
clen. Ele trabalha basicamente reduzindo a atividade dos receptores beta-2, restaurando assim a funo do
mesmo(15).
Outra opo tomar Benadril em doses de 50-100mg antes de dormir. Benadril tambm um anti-histamnico.
Os beta receptores so ligados a membrana fosfolipdica da clula. A estabilidade da membrana muito influencia
na funo dos receptores. A ligao dos beta agonistas a seus receptores promove uma metilao nesses
fosfolipdeos. Issa ativa a enzima fosfolipase A2 que quebra a membrana. Essa alterao na estrutura que resulta
na dessensibilizao. Assim, agentes que inibam a fosfolipase A2 diminuem esse efeito. Benadril age dessa
forma.A inibio da fosfolipase A2 por esse frmaco evita a quebra dos fosfolipdeos metilados e torna a
membrana mais estvel, e com isso os receptores continuam funcionando apropriadamente(7). Isso possibilita
um uso mais prolongado do clembuterol sendo mantido os mesmos efeitos. Sendo Benadril um anti-histamnico,
e as histaminas tendo um efeito nos receptores beta-adrenrgicos (em todos eles), ele tem um efeito direto em
reduzir a esimulao dos beta-receptores e assim provocar um up-regulation dos mesmos.
Cabe aqui comentar a idia, completamente incorreta, de associar clembuterol e efedrina. Efedrina um beta
agonista no seletivo muito potente (age tambm no beta-2, o mesmo do clem). No grfico abaixo a efedrina,
representada pelos crculos pretos, provocou uma down-regulation nos receptores beta-2 em um nvel de 32%
em relao ao controle aps 24 horas.
http://molpharm.aspetjournals.org/content/vol58/issue2/images/medium/mo0800502003.gif
Isso no perfeito, nem in vivo, mas certamente e efedrina vai provocar uma dessensibilizao nos receptores
beta-2, logo a combinao dela com o clembuterol uma furada.
bom saber tambm que clembuterol no bom para o corao podendo provocar alguns problemas (como
hipertrofia ventricular) porm todos os estudos que relatam isso so feitos em animais e importante reelembrar
que os animais apresentam mais receptores beta-2 e podem estar sujeitos a alguns efeitos que os humanos no
esto. Clembuterol pode causar hipertrofia cardaca e necrose cardaca em alguns casos. Denovo, a maioria dos
estudos que os mais significantes, e possivelmente irreversveis problemas ocorrem com doses medidas em mg.
Humanos tomam doses medidas em mcg. Porm doses mais baixas de clembuterol podem provocar apoptose das
clulas cardacas(18)
http://jap.physiology.org/content/vol93/issue5/images/medium/dg1121917002.gif
Dose-Dependente para a necrose das clulas miocrdias (em nmeros de fibra e rea)
Alguns estudos indicam diminuio da performance em exerccios cardiovascular com clembuterol(9), enquanto
outros mostram sua capacidade de aliviar os sintomas da asma induzidos pelo exerccio(10). Claramente, esse
composto apresenta diferentes efeitos em diferentes pessoas. Deve-se administrar potssio em uma boa
quantidade (para evitar cimbras), gua e taurina, uma vez que o clem provoca depleo dessa substncia(11).
Clembuterol tambm parece diminuir a resistncia a fadiga(20). Nesse estudo foi notado o aumento da atividade
da enzima fosfofrutoquinase (um marcador do metabolismo glicoltico anaerbico) e diminuio da atividade da
enzima citocromo oxidase (um marcador do metabolismo mitocondrial aerbico). Esse decrscimo no
metabolismo mitocondrial aerbico e aumento da taxa de hidrlise do ATP na miofibrila, reduz a resistncia a

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metabolismo mitocondrial aerbico e aumento da taxa de hidrlise do ATP na miofibrila, reduz a resistncia a
fadiga.
http://ajpregu.physiology.org/content/vol280/issue3/images/medium/h60310447004.gif
Efeitos do clembuterol na atividade enzimtica da citocromo oxidase e fosfofrutoquinase
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