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rEsUMO
Descoberta h cem anos, a doena de Chagas afeta a mais de quinze milhes de pessoas em toda a
Amrica Latina e, ainda hoje, no h tratamento
eficaz. O frmaco benznidazol, utilizado como nica opo de tratamento no Brasil, ineficaz na fase
crnica da doena. Problemas relacionados biodisponibilidade do medicamento comercial limitam sua
eficcia, principalmente na fase crnica, quando os
parasitos esto confinados em tecidos profundos e
em lenta replicao. Nesse contexto, pesquisas lideradas por grupos brasileiros e argentinos vm sendo
conduzidas com o objetivo de desenvolver formulaes de benznidazol mais eficientes. Diversas formas
farmacuticas slidas e lquidas foram propostas nos
ltimos anos com resultados pr-clnicos promissores, sendo descritas melhorias acentuadas nas caractersticas farmacocinticas desse frmaco. Espera-se
que as formas inovadoras apresentadas possam ser
avaliadas em ensaios clnicos e incorporadas produo industrial em breve.
Palavras-chave. Doena de Chagas; benznidazol; tratamento; biodisponibilidade; formas farmacuticas.
Marclio srgio soares da Cunha-Filho farmacutico, doutor, professor, Faculdade de Cincias da Sade, Universidade de Braslia, Braslia,
Distrito Federal, Brasil
lvia Cristina lira de s-Barreto farmacutica, doutora, professora, Faculdade de Ceilndia, Universidade de Braslia, Braslia, Distrito
Federal, Brasil
daro leonardi farmacutico, doutor, Departamento de Farmacia,
Facultad de Ciencias Bioqumicas y Farmacuticas, Universidad de
Rosario, Rosario, Argentina
Maria Celina lamas farmacutica, doutora, professora, Departamento de
Farmacia, Facultad de Ciencias Bioqumicas y Farmacuticas, Universidad
de Rosario, Rosario, Argentina
Claudio Javier salomn farmacutico, doutor, professor, Departamento
de Farmacia, Facultad de Ciencias Bioqumicas y Farmacuticas,
Universidad de Rosario, Rosario, Argentina
Correspondncia. Marclio Srgio Soares da Cunha-Filho.
Universidade de Braslia, Campus Universitrio Darcy Ribeiro,
CEP 70.910-900, Braslia-DF, Brasil.
internet: marciliocunha@unb.br
ABSTRACT
Recent advances in the treatment of Chagas disease
Discovered about a hundred years ago, Chagas disease
currently affects more than fifteen million people in Latin
America, and it still remains without any effective treatment. Although benznidazole has been used as the only
pharmacotherapeutic option to treat Chagas disease in
Brazil, it is ineffective in the chronic phase of the disease,
when the parasites are confined to deep tissue layers and
slowly replicate. This happens mainly due to problems
related to the bioavailability of the drug, which is currently in the market. In this context, Brazilian and Argentinean
research groups have conducted studies to develop more
efficient benznidazole formulations. Several solid and
liquid formulations have been proposed over the last few
years with promising preclinical results. Improvements
in the pharmacokinetic properties of this drug have been
described. Therefore, it is expected, that such innovative
ARTIGO ESPECIAL
Recentes pesquisas brasileiras e argentinas tm realizado estudos com o benznidazol que mostram
melhoras consistentes na ao teraputica desse
frmaco, o que aporta perspectivas animadoras
para o tratamento da doena de Chagas.
iNTrOdUO
A dOENA dE CHAGAs
Aps a fase aguda, aqueles indivduos que sobrevivem passam fase crnica, que, na maioria dos casos, assintomtica e por isso, esta
dita como indeterminada, podendo permanecer
assim indefinidamente. Entretanto, depois de
alguns anos nessa fase, os pacientes podem desenvolver manifestaes relacionadas ao sistema
Anos
2010-2012
2007-2009
2004-2006
2001-2003
1998-2000
1995-1997
1992-1994
1989-1991
1986-1988
1983-1985
1980-1982
1977-1979
1974-1976
1971-1973
500
1.000
1.500
2.000
Nmero de referncias
Figura. Evoluo do nmero de publicaes cientficas sobre doena de Chagas nos ltimos anos
(SciFinder Scholar)
Um dos primeiros estudos com o objetivo de desenvolver formulaes mais eficientes de benznidazol
foi realizado por Morilla e colaboradores, com a
elaborao de lipossomas multilamelares para administrao parenteral. Os lipossomas permitiram
melhorias nas propriedades farmacocinticas do
ARTIGO ESPECIAL
CONClUsEs
Apesar do progresso econmico que os pases em
desenvolvimento vm ostentando nos ltimos
anos, a doena de Chagas, assim como outras doenas negligenciadas, ainda constitui herana de subdesenvolvimento, evento a ser superado. A potente
ao do benznidazol contra o T. cruzi faz que este
seja o frmaco de escolha para o tratamento antichagsico, mesmo com os numerosos problemas
de biodisponibilidade e efeitos colaterais relatados.
Nesse contexto, pesquisas lideradas por grupos brasileiros e argentinos tm conseguido, por intermdio do desenvolvimento de formulaes inovadoras,
aportar importantes melhoras nos parmetros farmacocinticos do benznidazol. Diversas propostas
de sistemas teraputicos foram concebidas para a
administrao desse frmaco em formas farmacuticas slidas e lquidas com estabilidade e eficcia
muito superiores alternativa comercial existente.
Os desenvolvimentos tecnolgicos apresentados
constituem ainda opes viveis para o escalado
industrial de produo, com boas perspectivas de
transferncia para o setor pblico ou privado.
rEFErNCiAs
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