Generalidades

Streptomyces griseus, Micromonospora

Estreptomicina, 1949

Infecciones GPotencial nefrotxico y ototxico

Contienen un anillo aminociclitol
Solubles en agua

pKa: 7.2-8.8

absorcin PO por su elevada polaridad+

en luz intestinal

Eficacia

Interrupcin de mucosa gstrica (enteritis necrosante por

parvovirus, lceras)
ligera absorcin

Parenteral [pl], F = 90%

Absorcin limitada va tpica
Ionizacin paso por barreras membranosas
Acumulacin principalmente en rin y odo interno

til en septicemias
Bajo peso molecular
buena filtracin glomerular
Limitada por atraccin de cargas entre tejido (tbulo
proximal) y frmaco
Dosis dependiente = toxicidad 80 85 % se elimina
sin BT y el resto se acumula
[100] mayores en rin que en plasma
T = 2-3 hrs (hasta 30)
Atraviesa BP

Amikacina,
gentamicina,
estreptomicina

neomicina,

G- aerobios, abx ms recientes y menos txicos (fluoroquinolonas)

Enterobacterias,
sepsis

kanamicina,

bacteremias,

endocarditis

estreptoccica/enteroccica,

Neomicina es ms txica sistmicamente (se une ms y se

elimina menos)
Vacas Intramamaria, despus de ordear
> eficacia al inicio de las infecciones (secreciones, pus,
cationes, <O2)

Estudios principalmente en humanos

Ototoxicidad (H) y nefrotoxicidad (H-V)
Altas [fosfatidilinositol]
R de aminoglucsidos

Corteza renal y cclea

rgano de
Corti

Reversible, si se detecta a tiempo

Sistema tubular recibe 25% gasto cardiaco
Depende de duracin del Tx, acumulacin,
enfermedad renal
Interaccin con FSTI es saturable, inhibida
competitivamente por Ca++, Mg++, poli L-lisina
Luego de la unin son internalizados por pinocitosis
secuestro
T
Perros, conejos y ratas jvenes son ms resistentes
que los potros
Jvenes ms susceptibles por tener >LEC=>Vd
facilita contacto con otros tejidos
Bloqueo neuromuscular altas dosis (EV)

No en deshidratacin e hipovolemia
Septicemias
liberacin de endotoxinas
No empeora la toxicidad pero usar esteroides
choque sptico

Unin irreversible a subunidad 30s ribosomal

Malformacin de mRNA
Protenas no funcionales
Interrupcin prematura

Unin sobre protena membranal: electro+ - electroAlteracin de la permeabilidad, dependiente de O2

Sinergismo con -lactmicos
Anaerobios??? Enterobacterias y resistentes a otros abx
Membrana+alteracin sntesis protena = Bactericidas

Ca++, Mg++ y pH cido inhibidores efecto (pKa 7.54-8)

G- difusin por porinas (canales acuosos)
Concentracin-dependientes

Supresin persistente del crecimiento bacteriano an

despus de que el frmaco ha sido eliminado del
organismo
Persiste aunque CMI ha sido rebasada

Una dosis al da puede ser tan eficaz como aplicarla

cada 12 horas
Basado en la EPA, darlos con menor frecuencia
toxicidad

Plsmidos y enzimas inactivadoras

No en dosis subteraputicas

Con -lactmicos
Compatibilidad qumica??? Penicilina kanamicina
No con tetraciclinas, AINES, carbamazepina
Efectos miorrelajante ms evidente IV